Narkotiska eller opioida preparat, samt syntetiska eller halvsyntetiska medel som framkallar omfattande smärtlindring, dåsighet och svängningar i humöret. Den ändrade sinnesstämningen kan upplevas som behaglig, varför risk för missbruk kan föreligga. Prototypen för alla dessa preparat är morfin.
En av de tre huvudgrupperna av endogena opioidpeptider. Enkefalinerna är pentapeptider med omfattande utbredning i det centrala och perifera nervsystemet samt i binjuremärgen.
En enkefalinanalog som selektivt binder till my-opioidreceptorn. Det används som modell för läkemedelspermeabilitetsstudier.
Den huvudsakliga alkaloiden i opium och prototypen för smärtstillande och narkotiska opiater. Morfin har omfattande verkan i det centrala nervsystemet och på glatt muskulatur.
En disulfid-opioidpentapeptid som selektivt binder till delta-opioidreceptorn. Den har antinociceptiva egenskaper.
En av de tre huvudgrupperna av endogena, opioida peptider, stora peptider som härstammar från en pro-opiomelanokortinprekursor. I denna grupp ingår alfa-, beta- och gammaendorfin. Termen endorfin avser ibland alla opioida peptider, men här avses den snävare betydelsen. För endorfiner i vid bemärkelse används termen opioida peptider.
En grupp opioida peptider, omfattande dynorfin A, dynorfin B och mindre fragment av dessa. Dynorfiner föredrar kappa-opioidreceptorer och har visat sig spela en roll som signalsubstanser i det centrala nervsystemet.
17-(cyklopropylmetyl)-alfa-(1,1-dimetyletyl)-4,5-epoxi-18,19-dihydro-3-hydroxi-6-metoxi-alfa-metyl-6,14-etenmorfinan-7-metanol. Ett derivat av opioidalkaloiden tebain, som har kraftigare och mer långv arig verkan än morfin. Det tycks verka som agonist vid my- och kappaopioidreceptorer och som anatagonist vid deltareceptorer. Frånvaron av deltaagonistverkan tros vara orsaken till utebliven buprenorf intolerans vid kronisk sjukdom.
Tyrosylglycylglycylfenylalanylleucin. En endogen pentapeptid med morfinlikande verkan. Aminosyran i position 5 är leucin.
En deltaselektiv opioid (opioidanalgetika). Den kan ge övergående sänkning av artärblodtrycket och hjärtfrekvensen.
En narkosantagonist med en verkningsmekanism liknande den hos naloxon. Den används för att väcka djur efter etorfinneuroleptanalgesi och anses vara en specifik etorfinantagonist.
Medel som lindrar smärta utan att orsaka medvetslöshet.
Gradvis förminskad känslighet hos djur eller människor för ett läkemedel, till följd av fortlöpande tillförsel av medlet. Tolerans skall skiljas från läkemedelsresistens, som innebär att en organism, sjukdom eller vävnad inte svarar på den förväntade effekten av ett läkemedel. Begreppet måste också skiljas fråm "maxdos" och NOAEL.
Föreningar som bygger på delvis mättat iminoetanofenantren och kan beskrivas som benso-dekahydronaftalener med etyliminobryggor. Bland dem ingår några av de opioider från vallmo (Papaver) som används som smärtstillande medel.
Ett kraftigt verkande narkotiskt smärtstillande medel, som vid missbruk är beroendeframkallande. Det är främst en my-opioidagonist. Fentanyl används även som tillsats till generella narkosmedel och för narkosinduktion och underhållsnarkos.
En syntetisk opioid som används i sin klorväteform. Den är en smärtstillande opioid med huvudsakligen mu-opioidagonistegenskaper. Medlet har verkan och användning liknande morfinets. Det har även undertryckande verkan på hostcentret och kan ges för att kontrollera ihållande hosta i samband med lungcancer i slutskedet. Metadon används också för att behandla drogberoende, men långvarigt bruk av metadon kan i sig leda till beroende.
En opioid för smärtstillande bruk som erhålls från morfin. Den har kortare verkningstid än morfin.
Morfinderivat med kraftigt smärtstillande effekt.
Smärtstillande, narkotiskt preparat (derivat av morfin) som är starkt vanebildande.
Ett narkotiskt smärtstillande medel som kan vara vanebildande. Det är nästan lika effektivt per os som injicerat.
Förhållandet mellan läkemedelsdos och kroppens/organismens gensvar på medlet.
Starkt beroende av morfin, såväl fysiologiskt som känslomässigt.
Ett syntetiskt morfinliknande smärtstillande medel med narkotisk antagonistverkan. Det används vid behandling av svår smärta.
Såväl fysiologiskt som känslomässigt beroende av heroin.
En kappa-opioidreceptoragonist. Preparatet har smärtstillande verkan och uppvisar positiva inotropa effekter på vänster förmak vid elektrisk stimulering. Det påverkar även olika beteenden hos däggdjur, som t ex rörelsemönster och behandling av avkomma.
Analoger eller derivat av morfin.
Föreningar baserade på kolväteradikalen C6H5CH=.
Ett smärtstillande preparat med blandade, narkotiska agonist-antagonistegenskaper.
Läkemedel med smärtstillande, febernedsättande och antiinflammatorisk verkan som inte binder till opioidreceptorer och inte klassificeras som narkotiska preparat.
En stabil, syntetisk analog till metioninenkefalin, med verkningsmekanism liknande den hos metioninenkefalin. Dess verkan kan upphävas med narkotiska antagonister som t ex naloxon.
Stegrad smärtupplevelse vid smärtpåverkan till följd av skador på vävnad innehållande nociceptorer eller skadad perifer nerv. Hyperalgesin kan uppträda såväl i skadeområdet (primär hyperalgesi) som i omgivande, oskadad vävnad (sekundär hyperalgesi).
N-(1-(2-(4-etyl-4,5-dihydro-5-oxo-1H-tetrazol-1-yl)etyl)-4-(metoxymetyl)-4-piperidinyl)-N-fenylpropanamid. Ett korttidsverkande opioidderivat av fentanyl för bedövning och smärtlindring. Det ger en sn abb smärtstillande effekt och återhämtning av medvetandet. Alfentanil används som bedövnings- och smärtstillande medel i kirurgi och för smärtlindring vid kritiska tillstånd.
Guanosin-5'-(trivätedifosfat), monoanhydrid med tiofosforsyra, är en stabil GTP-analog med en rad fysiologiska verkningar, så som stimulering av guaninnukleotidbindande proteiner, hydrolys av fosfoinositid, ackumulering av cykliskt AMP och aktivering av specifika protoonkogener.
Ett läkemedels påverkan på ett annat läkemedels verkningsmekanism, metabolism eller toxicitet.
Ett långtidsverkande, syntetiskt medel mot diarré. Det tas inte upp från tarmen i större omfattning och har ingen verkan på det adrenerga systemet eller det centrala nervsystemet, men kan motverka histamin och störa lokal acetylkolinfrisättning.
Ett narkotiskt smärtstillande medel med långt anslag och lång verkningstid. Det används huvudsakligen för behandling av drogberoende.
Ett opiumliknande, smärtstillande medel besläktat med morfin, men med svagare smärtstillande egenskaper och med svagt lugnande effekt. Det har även hostdämpande verkan.
Molekyler som binder till andra molekyler, särskilt ifråga om små molekyler som binder specifikt till större molekyler, t ex ett antigen som binder till en antikropp, ett hormon eller en neurotransmittor som binder till en receptor, eller ett substrat eller allosterisk effektormolekyl som binder till ett enzym. Ligander kan även utgöras av molekyler som avger eller tar upp ett elektronpar för att bilda en koordinerad kovalent bindning med den centrala metallatomen i ett koordinationskomplex.
Den iakttagbara reaktionen hos ett djur i någon situation.
Ett smärtstillande medel som är användbart för att lindra de flesta typer av medelsvår till svår smärta, inkl. postoperativ smärta och förlossningssmärtor. Långvarigt bruk kan leda till beroende liknande morfinberoende. Symtomen vid utsättande kommer snabbare, men är kortvarigare, än efter morfin.
En narkotikablockerare med smärtstillande egenskaper. Medlet används mot medelsvår till svår smärta.
Ett halvsyntetiskt, smärtstillande medel som används vid undersökning av narkotikareceptorer. Det kan vara beroendeframkallande.
Den del av det centrala nervsystemet som befinner sig innanför kraniet och som omfattar prosencefalon (framhjärnan), mesencefalon (mitthjärnan) och rombencefalon (ruthjärnan). Den uppstår ur främre de len av embryots nervtub. Dess funktioner inkluderar muskelkontroll och koordination, mottagande och behandling av sinnesintryck, talframställning, minneslagring samt hantering av tankar och känslor.
Allmän benämning på medlemmar av familjen Caviidae. Den vanligaste arten är Cavia porcellus, som är det tammarsvin som används som husdjur och i biomedicinsk forskning.
Sjukdomstillstånd som beror på drogmissbruk, biverkningar av läkemedel, exponering för toxiner och alkoholmissbruk.
Injicering i hjärnventriklarna.
Cellinje från äggstockar på kinesisk hamster, Cricetulus griseus. Arten är omtyckt för cellgenetiska studier eftersom den har ett litet antal kromosomer. Cellinjen har kunnat användas till modellsyste m för studier av genetiska förändringar i odlade däggdjursceller.
Sjukdomstillstånd med ett eller flera av följande kännetecken: de är permanenta, ger kvarstående handikapp, orsakas av irreversibla sjukliga förändringar, kräver speciell rehabiliteringsbehandling ell er kan förväntas fordra lång tids observation och vård.
Påvisande av droger eller läkemedel, såväl lagliga som olagliga, som missbrukats på något sätt. Urinprov är den vanligaste metoden.
Kontroll av läkemedelsanvändning genom internationella avtal eller genom nationella kontrollmyndigheter, vilka godkänner läkemedel för bruk och reglerar tillverkning, marknadsföring och försäljning av läkemedel. Den centrala läkemedelskontrollmyndigheten i Europa heter EMEA och den federala i USA heter FDA. I Sverige är det Läkemedelsverket som är tillsynsmyndighet.
Undersökningsmetod för t ex klinisk prövning av ett läkemedel eller behandling som innebär att varken deltagare/patienter eller försöksledare känner till vem som faktiskt får den specifika behandlingen.
Inlärningsprocess som innebär att en viss handlingsföljd resulterar i en belöning. Vid den rätta reaktionen inför ett urval handlingsalternativ kommer en omedelbar belöning. Syn. instrumentell betingning.
Den nedersta och smalaste delen av tunntarmen, mellan jejunum (tunntarmens övre del) och ileocekalklaffen överst i tjocktarmen.
Smärtlindring, utan förlust av medvetandet, med hjälp av smärtstillande medel som ges genom självdosering. Metoden har använts framgångsrikt vid postoperativ smärta, vid förlossning, efter brännskador och vid smärtlindring i livets slutskede. Risken för överdosering kan minimeras med en kombination av små doser och bestämda väntetider (lockout intervals) mellan doserna.
Ett blåaktigt område i den övre vinkeln av fjärde hjärnventrikelns botten motsvarande melaninliknande, färgade nervceller, som är belägna vid sidan om griseum centrale. Området kallas även nucleus pigmentosus pontis.
Den iakttagbara, mätbara och ofta sjukliga oförmågan hos en individ att bryta en vana som medför en omåttlig konsumtion av något medel eller otillfredsställbart behov att utföra vissa handlingar.
Injicering av mycket små vätskemängder, ofta med hjälp av mikroskop och mikronålar.
Allmän benämning på medlemmarna av en underfamilj av Muridae. Fyra vanliga släkten är Cricetus, Cricetulus, Mesocricetus och Phodopus.
En typ av akupunktur, där nålar med lågfrekvent ström används för smärtlindring, bedövning och sjukdomsbehandling.
Sjukdomstillstånd som har samband med eller beror på bruk av kokain.
En statistisk metod för att genom analys av den totala variationen i en för ett antal oberoende variabler (faktorer) gemensam datamängd finna variationsorsaker.
Ett släkte av familjen Muridae omfattande elva arter. C. migratorius, grå hamster eller armensk hamster, och C. griseus, kinesisk hamster, är de två arter som används mest i biomedicinsk forskning.
Reglerproteiner som verkar som molekylära omkopplare. De reglerar ett stort antal biologiska processer, inklusive receptorsignallering, intracellulära signalöverföringsvägar och proteinsyntes. Deras verkan kontrolleras av faktorer som styr deras förmåga att binda till och hydrolysera GTP till GDP.
Fysisk aktivitet hos människor eller djur som ett beteendefenomen.
Medel som förvärvas eller framställs olagligt för den subjektiva verkan de sägs ha. De sprids ofta i stadsmiljö, men är även tillgängliga i förorts- och landsortsområden. De kan vara mycket orena och ge upphov till oväntade förgiftningar.
En överdriven känsla av fysiskt och emotionellt välbefinnande som inte är uppenbart motiverad. Upprymdheten har vanligen en psykologisk bakgrund, men ses även som en följd av organisk hjärnskada eller förgiftningstillstånd.
Ett enzym i lyasklassen som katalyserar omvandlingen av ATP till 3´,5´-cykliskt AMP och pyrofosfat. Enzymet finns i plasmacellmembran och aktiveras av vissa hormoner (epinefrin, vasopressin, glukagon och kortikotropin). Reaktionsprodukten, cykliskt AMP, har en viktig regleringsfunktion i ämnesomsättningen. EC 4.6.1.1.
En alkaloid ester som utvinns ur bladen av kokaväxter. Den har lokalbedövande och kärlsammandragande egenskaper och används kliniskt för dessa ändamål, särskilt i ögon, öron, näsa och hals.
En av virulensfaktorerna som produceras av Bordetella pertussis, kikhostebakterien. Det är ett multimerprotein, bestående av enheterna S1-S5. S1-enheten har mono-ADP-ribostransferasverkan.
En intensivt kliande känsla som framkallar behov av att gnida eller riva huden för lindring.
Medel som vid lokal applicering i lämpliga mängder blockerar nervledningsförmågan. De har verkan på alla delar av nervsystemet och på alla typer av nervtrådar. I kontakt med ett nervknippe kan medlen ge både sensorisk och motorisk förlamning i det bedövade området. Verkan är fullständigt reversibel.
Stat i södra USA med en yta av 138 000 km2. Huvudstaden är Little Rock. Landskapet präglas av skogar och odlingsmarker.
Amider av bensoesyra.
Den nedre delen av hjärnstammen. Den är belägen under hjärnbryggan och framför lillhjärnan. Den förlängda märgen fungerar som en omkopplingsstation mellan hjärnan och ryggmärgen, och innehåller centra för reglering av andnings-, vasomotorisk, hjärt- och reflexverksamhet.
De olika tillförselvägarna för läkemedel eller andra ämnen via kroppsplatser hos människor eller djur, från vilka medlet tas upp i blodet för vidare transport till den vävnad som utgör målområde.
En färglös, klar och flyktig vätska (alkohol) med allmän kemisk formel C2H5OH. Den tas snabbt upp i tarmkanalen och sprids i hela kroppen. Etanol har bakteriedödande verkan och används som lokalt desinfektionsmedel. Den har utbredd användning som lösningsmedel och konserveringsmedel i t ex farmaceutiska preparat, och den utgör den viktigaste beståndsdelen i alkoholdrycker.
Cykliskt adenosinmonofosfat (adenosin-3',5'-vätefosfat). Det är en adeninnukleotid med en fosfatgrupp som förestrats mot sockerdelens 3'- och 5'-positioner. Det är en sekundär budbärare med avgörande intracellulär reglerfunktion som förmedlare av verkan av ett flertal hormoner, däribland epinefrin, glukagon och ACTH. Syn. cAMP.
Smärtlindring utan förlust av medvetandet genom tillförsel av smärtstillande medel i epiduralutrymmet i ryggradskanalen.
En antigenlösning i oljeemulsion, som i fullständig beredning består av avdödade, torkade mykobakterier, oftast M. tuberculosis, utblandade i oljan. Blandningen har förmåga att stimulera cellförmedlad immunitet, och ökar produktionen av vissa immunglobuliner hos en del djur. Den ofullständiga beredningen innehåller inte mykobakterier.
Smärtlindring genom placering av akupunkturnålar i vissa punkter på kroppen. Dessa aktiverar de fina, myelinförsedda nervtrådarna i musklerna som sänder impulser till ryggmärgen och aktiverar de centr a som åstadkommer smärtlindringen.
Tidsschema för administrering av läkemedel i syfte att uppnå optimal effekt och bekvämlighet.
Regulatorproteiner som undertrycker fosforylerade G-proteinmembranreceptorer, inklusive stavarnas och tapparnas fotoreceptorer och adrenerga receptorer.
En form av energi och en känsla av förhöjd temperatur. Inom medicinen är värme av intresse för sina fysiologiska effekter, för terapeutisk användning, och för bruk i förfaranden inom fysik eller fysikalisk kemi.
Aminosyrors ordningsföljd i en polypeptidkedja. Den utgör proteiners primärstruktur och är av avgörande betydelses för proteinkonfigurationen.
En starkt reaktiv, gasformig aldehyd som bildas genom oxidation eller ofullständig förbränning av kolväten. I lösning har ämnet många användningsområden, t ex för framställning av plaster och syntettextilier, som desinfektionsmedel och som fixerings- och konserveringsmedel. Formaldehyd och dess lösningar är slemhinneretande och giftiga, och anses cancerframkallande.
Beskrivningar av specifika sekvenser av aminosyror, kolhydrater eller nukleotider som publicerats och/eller deponerats och hålls tillgängliga i databaser som t ex Genbank, EMBL, NBRF eller andra sekvensdataarkiv.
En smärtstillande opioid med verkan liknande morfinets.
Ett antal adhesiner och toxiner, producerade av Bordetella-bakterier, som avgör sjukdomsalstringen vid bordetellainfektioner, som t ex kikhosta. De omfattar filamenthemagglutinin, fimbrieproteiner, pertaktin, pertussistoxin, adenylatcyklastoxin, dermonekrostoxin, trakealcelltoxin, bordetellalipopolysackarider och luftrörskoloniseringsfaktor.
En klass G-proteinbundna receptorer som är specifika för kannabinoider, som t ex dem från kannabis. De binder även till en strukturellt väldefinierad klass endogena faktorer kallade endokannabinoider. Denna receptorklass kan spela roll i regleringen av frisättande av signalmolekyler, såsom nervsignalsubstanser och cytokiner.
Den molekylära utformningen av läkemedel för specifika ändamål (såsom DNA-bindning, enzymhämning, verkan mot tumörer osv), baserad på kännedom om molekylära egenskaper, som t ex funktionella gruppers aktivitet, molekylgeometri, elektronstruktur och information om analoga molekyler. Läkemedelsdesign bygger på datorstödd molekylär modelleringsteknik och omfattar inte farmakokinetik, dosanalys eller analys av läkemedelsadministrering.
Läkemedel som binder selektivt till och aktiverar alfaadrenerga receptorer.
Tillförsel av lösligt läkemedel genom placering under tungan.
Rapporterad förbrukning av läkemedel enligt sjukhusutredningar och andra statistiska utredningar, marknadsanalyser osv. Termen omfattar även lagerhållning, hamstring och patientanvändning.
Djursjukdommar vars kliniska mekanismer är tillräckligt lika dem hos annan sjukdom hos människor för att de skall kunna tjäna som modell. Sjukdomen hos djuret kan antingen vara framkallad eller naturlig.
En otydligt definierad grupp av läkemedel med förmåga att dämpa aktiviteten i det centrala nervsystemet. De huvudsakliga typer av medel som räknas hit är etylalkohol, bedövningsmedel, sömnmedel, lugna nde medel, narkotiska preparat och ångestdämpande medel.
Grå- och vitstrimmig substans bestående av neostriatum och paleostriatum (globus pallidus). Den befinner sig snett framför talamus i båda hjärnhalvorna. Den grå substansen utgörs av nucleus caudatus (svanskärnan) och nucleus lentiformis (linskärnan, som i sin tur består av globus pallidus och putamen). Den vita substansen utgör den inre kapseln.
Läran om förloppsdynamik i kemiska och fysikaliska system.
Injicering under tryck av flytande läkemedel, näringslösning eller annan vätska under huden genom en ihålig nål.
En opioidantagonist med egenskaper liknande dem hos naloxon.
Musstammar, hos vars individer vissa gener inaktiverats, eller slagits ut. Utslagningen åstadkoms genom att man med hjälp av rekombinant DNA-teknik ändrar den normala DNA-sekvensen hos den gen som är föremål för studier, för att förhindra syntes av normala genprodukter. Klonade celler med lyckad DNA-förändring injiceras sedan i musembryon för framställning av chimärer. De chimära mössen avlas därefter för att ge en stam där alla celler i varje mus innehåller den brutna genen. Knockout-möss används i experimentella djurmodeller av sjukdomar och för att klarlägga geners funktioner.
Preparat som dämpar hostreflexen. De verkar centralt på det medullära hostcentret. Slemlösande medel, som också används vid hosta, verkar lokalt.
Injicering i en ven i behandlingssyfte eller i experimentellt syfte.
Implanterade vätskeframdrivningassytem med inbyggd drivkälla för kontinuerlig, dosreglerad tillförsel av läkemedel, så som kemoterapeutiska eller smärtstillande preparat. Tillförseltakten kan regleras utifrån eller osmotiskt eller peristatiskt genom transkutan övervakning.
Ett cyklohexanonderivat som används som narkosmedel. Verkningsmekanismen är inte helt klarlagd, men ketamin har förmåga att blockera NMDA-receptorer och kan interagera med sigmareceptorer.
Ett generellt begrepp som avser inlärning av en viss reaktion.