En klass läkemedel som utformats för att förhindra leukotriensyntes eller leukotrienverkan genom att blockera bindning på receptornivå.
I en enda mening kan SRS-A stå för "Slow Reacting Substance of Anaphylaxis", som är ett samlingsbegrepp för kemiska mediatorer, främst leukotriener och prostaglandiner, som spelar en viktig roll i den senare fasen av en anafylaktisk reaktion. Dessa substanser orsakar konstriktion (trångning) av luftvägarna och ökad slemproduktion, vilket kan leda till andningsbesvär och astma-liknande symtom.
En av de biologiskt aktiva huvudbeståndsdelarna av SRS-A. Det bildas från leukotrien C4 efter partiell hydrolys av peptidkedjan, dvs klyvning av gammaglutamyldelen. Dess biologiska verkan omfattar stimulering av glatt muskelvävnad, hos kärl och icke-vaskulär, samt ökning av genomträngligheten hos kärl.
Den dominerande metaboliten i neutrofila, polymorfonukleära leukocyter. Den stimulerar polymorfonukleära cellfunktioner, så som degranulering, bildande av syrekopplade fria radikaler, frisättande av arakidonsyra och ämnesomsättning.
Kvinolineringar (kinoliner) är en grupp antibiotika som är verksamma mot både gram-positiva och gram-negativa bakterier, inklusive många som är resistenta mot andra typer av antibiotika. De fungerar genom att hämma bakteriens förmåga att producera viktiga proteiner, vilket stoppar dess tillväxt och reproduktion. Kvinolineringar används vanligen för behandling av infektioner i andningssystemet, urinvägsinfektioner och hud- och webbinfektioner. Exempel på kvinolineringar inkluderar ciprofloxacin, ofloxacin och levofloxacin.
(2S-(2 alfa,3 beta(1E,3E,5Z,8Z)))-3-(1,3,5,8-tetradekatetraenyl)oxiranbutansyra. En instabil allylepoxid som bildas av det omedelbara förstadiet 5-HPETE via stereospecifikt avlägsnande av en proton i position C-10 och dehydrering. Dess biologiska verkan bestäms främst av dess metaboliter, t ex leukotrien B4 och cysteinylleukotriener. Alternativt omvandlas leukotrien A4 till leukotrien C4 medelst glutation-S-transferas eller till 5,6-di-HETE genom epoxidhydrolas.
Läkemedel för behandling av astma.
En familj biologiskt aktiva föreningar som bildas av arakidonsyra genom oxidativ metabolism i 5-lipoxygenasprocessen. De medverkar i skyddsreaktioner och i fysiopatologiska tillstånd, så som akuta överkänslighetsreaktioner och inflammation. De har kraftfull verkan på många livsviktiga organ och system, inklusive hjärt-kärlsystemet, andningssystemet, det centrala nervsystemet, mag-tarmkanalen och immunsystemet..
Salt eller estrar av ättiksyra, där den yttersta väteatomen ersatts av en metall, som t ex kopparacetat Cu(CH3COO)2, eller en radikal, som t ex etylacetat CH3COOC2H5.
Föreningar eller aktiva ämnen som binder till lipoxigenas och därmed hindrar dess substrat-enzymkoppling till arakidonsyra och bildandet av hydroxieikosatetraensyra och olika leukotriener.
En klass cellytereceptorer med preferens för leukotrien B4. Aktivering av leukotrien B4-receptorn påverkar kemotaxis, kemokinesi, bindning, enzymfrisättning, oxidativa utbrott och degranulering i polymorfonukleära leukocyter. Det finns åtminstone två undertyper av dessa receptorer. Viss verkan förmedlas via inositolfosfatets och diacylglycerolets sekundära signalsystem.
Cellytereceptorer som binder leukotriener med hög affinitet och utlöser intracellulära reaktioner som påverkar cellers beteende. Undertyper av leukotrienreceptorer har fått provisoriska benämningar efter sin affinitet för de endogena leukotrienerna LTB4, LTC4, LTD4 och LTE4.
Konjugatet av leukotrien A4 och glutation. Det är den dominerande arakidonsyrametaboliten i såväl makrofager och mänskliga mastceller som antigenaktiverad lungvävnad. Det stimulerar slemutsöndring i lungorna och ger sammandragning av glatt muskelvävnad, även en del glatt kärlmuskulatur.
Den biologiskt aktiva huvudbeståndsdelen av SRS-A som bildas från leukotrien D4 via en peptidasreaktion som avlägsnar glycindelen. Den biologiska verkan av leukotrien E4 liknar den hos C4 och D4.
I en enkel medicinsk definition, är kromoner en typ av läkemedel som används som antiasmatika och antiallergiska medel. De verkar genom att stabilisera mastcellerna och minska frisättningen av histamin och andra mediatorer som orsakar allergiska reaktioner. Kromoner används ofta för att behandla symptomen på sjukdomar som allergisk rhinit, konjunktivit och astma.
Tillförsel av läkemedel via luftvägarna.
Sjukdom som orsakas av hinder i luftrören med attackvis uppkommande andnöd. Sammandragning av luftrören försvårar framför allt utandningen och orsakar pipande biljud.
Ett enzym som katalyserar oxideringen av arakidonsyra till 5-hydroperoxiarakidonat (5-HPETE), som genom peroxidas snabbt omvandlas till 5-hydroxi-6,8,11,14-eikosatetraenoat (5-HETE). 5-hydroperoxidern a bildas framförallt i leukocyterna. EC 1.13.11.34.
Enzymer som reversibelt katalyserar bildandet av epoxid eller arenoxid från glykol resp. aromatisk diol. EC 3.3.2.3.
5-Lipoxygenase-Activating Proteins (FLAPs) are a type of intracellular protein that play a crucial role in the biosynthesis of leukotrienes, which are inflammatory mediators involved in various physiological and pathophysiological processes, including allergic reactions, asthma, and cardiovascular diseases. FLAPs function as facilitators by binding and presenting arachidonic acid, a fatty acid precursor, to 5-lipoxygenase (5-LO), an enzyme that catalyzes the conversion of arachidonic acid into leukotrienes. In this way, FLAPs activate 5-LO and enhance its enzymatic activity, leading to increased production of leukotrienes. Therefore, FLAPs are important drug targets for the development of anti-inflammatory therapies aimed at reducing leukotriene synthesis in diseases characterized by excessive inflammation.
En grupp omättade fettsyror omfattande arakidonsyra och hydroxieikosatetraenosyra.
Kemiska ämnen som hämmar de endokrina körtlarnas funktioner, biosyntesen av de hormoner de utsöndrar, eller blockerar hormonernas specifika verkan.
Neutrofila leukocyter, eller neutrofiler, är en typ av vit blodkropp (leukocyt) som spelar en viktig roll i kroppens immunförsvar. De utgör den största andelen av de cirkulerande vita blodkropparna och hjälper till att skydda kroppen mot infektioner genom att fagocytera, det vill säga svälja och förstöra främmande partiklar såsom bakterier och svampar. Neutrofilerna innehåller en speciell typ av proteiner, kallade neutrofila granuler, som kan släppas ut för att döda patogener. När ett infektionshot uppfattas av kroppen ökar produktionen och aktiveringen av neutrofiler, vilket kan leda till en ökning av deras antal i blodet, kallat neutrofili.
Eikosatetraensyror som substituerats i någon position med en eller flera hydroxigrupper. De är viktiga intermediärer i en rad biosyntesförlopp som utgår från arakidonsyra och leder till ett antal biologiskt aktiva föreningar, så som prostaglandiner, tromboxaner och leukotriener.
Förhållandet mellan läkemedelsdos och kroppens/organismens gensvar på medlet.
Läkemedel som binder till, men inte aktiverar dopaminreceptorer, varvid verkan av dopamin eller exogena stimulerare blockeras. Många läkemedel för behandling av psykotiska tillstånd är dopaminantagonister, även om deras terapeutiska effekt kanske mer beror på en långsam anpassning i hjärnan än på en omedelbar blockering av dopaminreceptorer. Dopaminantagonister har haft flera andra kliniska användningsområden, bl a som medel mot kräkningar och illamående, för behandling av Tourettes syndrom och mot hicka.
Läkemedel som binder till, men inte aktiverar receptorer för excitatoriska aminosyror, varvid agonistverkan blockeras.
Neurokinin-1 (NK-1) receptor antagonists are a class of drugs that block the action of substance P, a neuropeptide involved in pain signaling and inflammation. These drugs work by binding to NK-1 receptors found on nerve cells, preventing substance P from activating them and transmitting pain signals. NK-1 receptor antagonists have been studied for their potential use in treating various conditions associated with pain and inflammation, including migraines, depression, and irritable bowel syndrome. Examples of NK-1 receptor antagonists include aprepitant, fosaprepitant, and rolapitant.
Enzym som katalyserar oxideringen av arakidonsyra till hydroperoxiarakidonater (HPETE). Dessa produkter omvandlas sedan snabbt genom peroxidas till hydroxieikosatetraenosyra (HETE). Enzymreaktionens p ositionsspecificitet varierar från vävnad till vävnad. Slutsteget i lipoxigenasprocessen leder till leukotrienerna. EC 1.13.11.-.
Medel som selektivt binder till, men inte aktiverar histamin H1-receptorer, varvid verkan av endogent histamin blockeras. Till dessa medel räknas de klassiska antihistaminpreparaten som motverkar eller förhindrar histaminaktivitet vid omedelbar överkänslighet. De verkar i luftrören, kapillärerna och annan glatt muskulatur och används för att förebygga åksjuka, säsongssnuva och allergisk dermatit, samt som sömnmedel. Effekterna av blockering av H1-receptorer i det centrala nervsystemet är inte lika klarlagda.
Ett jonoforiskt polyeterantibiotikum från Streptomyces chartreusensis. Jonoforen binder och transporterar katjoner genom membran och kopplar bort oxidativ fosforylering medan den hämmar ATPas i leverm itokondrier hos råtta. Substansen används mest som biologiskt verktyg för att studera divalenta katjoners roll i olika biologiska system.
En omättad, essentiell fettsyra. Den finns i animalt fett samt i lever, hjärna och körtelvävnad och är en beståndsdel av animala fosfatider. Den bildas från linolsyra i födan och är en prekursor i bio syntesen av prostaglandiner, tromboxaner och leukotriener.
A narkotikablockerare, eller opioidantagonist, är ett läkemedel som blockerar effekterna av opiater (narkotika) på centrala nervsystemet, såsom smärtlindring, andningsdepression och eufori. Dessa mediciner används för att behandla opiatöverdos och beroende, samt för att diagnostisera och behandla opiatförgiftning. Exempel på narkotikablockerare är naloxon och naltrexon.
Läkemedel som selektivt binder till, men inte aktiverar histamin H2-receptorer, och därmed blockerar verkan av histamin. Deras viktigaste kliniska effekt är att de hämmar syrautsöndring vid behandling av magsår. De kan även påverka glatt muskulatur. Vissa av medlen i denna klass har kraftig effekt på det centrala nervsystemet, men dessa verkningsmekanismer är inte klarlagda.
Ett enzym i oxidoreduktasklassen som katalyserar reaktionerna mellan linoleat och andra fettsyror och syre till hydroperoxi-fettsyraderivat. Närbesläktade enzymer i denna klass är arakidonatlipoxigenaser, arakidonat-5-lipoxigenas, arakidonat-12-lipoxigenas och arakidonat-15-lipoxigenas. EC 1.13.11.12.
Interleukin 1 Receptor Antagonist Protein (IL-1Ra) är ett naturligt förekommande protein hos människor som fungerar som en kompetitiv inhibitor av interleukin-1 alfa och beta (IL-1α och IL-1β), två cytokiner som utövar proinflammatoriska effekter. IL-1Ra binder till samma receptor som IL-1α och IL-1β, men utan att utlösa den inflammatoriska signaltransduktionen, vilket resulterar i en minskad inflammation.
En klass oxygenerade, endogena, omättade fettsyror, vilka är derivat av arakidonsyra. Till dessa hör prostaglandiner, leukotriener, tromboxaner och föreningar med hydroxieikosatetraensyra (HETE). De är hormonliknande ämnen med verkan i anslutning till syntesprocesserna, utan att ha någon funktionsändrande effekt i kroppen.
En trombocytaktiveringsfaktor, också känd som thrombopoietin (TPO), är ett glykoprotein som produceras av levern och styr produktionen och aktiveringen av trombocyter (blodplättar) i benmärgen. Det hjälper till att underhålla en normal trombocytnivå i kroppen genom att stimulera multipla steg i trombocytbildningsprocessen, inklusive proliferation, differentiering och aktivering av megakaryocyter, de celler som mognar till trombocyter. TPO binder till sin receptor, c-Mpl, på megakaryocyterna och trombocyterna för att utöva dess effekter.
Medel som binder till, men inte aktiverar, histaminreceptorer och därmed blockerar verkan av histamin eller histaminstimulerare. Klassiska antihistaminer blockerare endast histamin H1-receptorer.
Preparat som binds till, men inte aktiverar, kolinerga muskarinreceptorer, och därmed blockerar verkan av endogent acetylkolin eller exogena stimulanter. Muskarinantagonister har utbredd verkan, bl a på iris och ögats ciliarmuskel, hjärta och blodkärl, andningsvägarnas sekretion, spottkörtlarna, mag-tarmsystemet, tarmrörligheten, urinblåsespänningen och det centrala nervsystemet. Antagonister med förmåga att särskilja mellan olika muskarinreceptortyper och tillåta bättre kontroll av perifera och centrala verkningar håller på att utvecklas.
Allmän benämning på medlemmar av familjen Caviidae. Den vanligaste arten är Cavia porcellus, som är det tammarsvin som används som husdjur och i biomedicinsk forskning.
"Sprague-Dawley råtta" är en typ av albino släthårig laboratorieråtta som vanligtvis används inom forskning på grund av deras förutsägbara och reproducerbara genetiska, fysiologiska och beteendemönster. De utvecklades under 1920-talet i USA av biologerna Robert Sprague och Harold Dawley och är idag en av de mest använda råttorna inom forskning världen över.
N-formylmetioninleucyl-fenylalanin (fMLF) är ett tripeptidmolekyll som består av tre aminosyror: formylmetionin, leucin och fenylalanin. Det är en kemisk signalmolekyl som utsöndras av bakterier och andra mikroorganismer, och som kan identifieras och bindas till receptorer på vissa vita blodkroppar, särskilt neutrofila granulocyter. När fMLF binder till sin respektive receptor aktiverar det en signaltransduktionsväg som leder till att neutrofilerna migrerar till inflammationsområdet och utövar sin mikrobicida funktion genom att producera syror, oxidativa ämnen och andra toxiska substanser.
Läkemedel som binds till, men inte aktiverar gamma-aminosmörsyrareceptorer. Därmed blockerar de verkan från endogen gamma-aminosmörsyra eller gamma-aminosmörsyrastimulerare.
'Purinergic P1 receptor antagonists' are a class of pharmaceutical compounds that block the activity of purinergic P1 receptors, which are a type of G protein-coupled receptor found in many tissues throughout the body. These receptors are activated by the endogenous signaling molecules adenosine and related nucleotides, and play important roles in regulating a variety of physiological processes, including cardiovascular function, neurotransmission, and immune response.
Piperidiner är en klass av organiska föreningar som innehåller en sex-ledad kolring, kondensierad med en aminogrupp, vilket ger upphov till en cyklisk sekundär amin. Denna strukturella enhet förekommer ofta i biologiskt aktiva molekyler, inklusive läkemedel och naturliga produkter. Exempel på piperidinder är muskarin, som finns i flugsvamp, och diverse farmaceutiska substanser som loratadin (en antihistamin) och pimobendan (en kardiovaskulär terapi).
Trihydroxiderivat av eikosansyror. De erhålls primärt från arakidonsyra, men även eikosapentaensyraderivat finns. Många av dem är naturligt förekommande immunreglerare.
A nicotine blocker, also known as a nicotine receptor antagonist, is a type of medication that works by blocking the effects of nicotine on the brain, reducing cravings and withdrawal symptoms associated with quitting smoking.
Adenosine A2 receptor antagonists are a class of pharmaceutical compounds that block the action of adenosine at A2 receptors. Adenosine is a naturally occurring molecule in the body that acts as a neurotransmitter and has various physiological effects, including vasodilation and inhibition of heart rate. The A2 receptor subtype is one of four types of adenosine receptors (A1, A2a, A2b, and A3) and is found in various tissues, including the cardiovascular system, lungs, and brain.
Celler som drivs fram in vitro i odlingsmedia som främjar deras tillväxt. Odlade celler används bl a för studier av utveckling, morfologi, metaboliska, fysiologiska och genetiska processer.
"Adrenergic alpha-1 receptor antagonists" are a class of medications that block the action of norepinephrine, a hormone and neurotransmitter, at alpha-1 receptors found in various tissues throughout the body. By blocking these receptors, the medications cause relaxation of smooth muscle, leading to vasodilation, decreased blood pressure, and reduced inflammation. They are commonly used to treat conditions such as hypertension, benign prostatic hyperplasia (BPH), and pheochromocytoma. Examples include doxazosin, prazosin, and terazosin.
'Purinergic P2 receptor antagonists' are a class of pharmaceutical compounds that block the activity of P2 receptors, which are proteins on the surface of cells that bind purinergic signaling molecules such as ATP and ADP. These receptors play important roles in various physiological processes, including neurotransmission, inflammation, and cardiovascular function. By blocking the activity of these receptors, P2 receptor antagonists can be used to treat a variety of medical conditions, such as chronic pain, inflammatory diseases, and neurological disorders.
Zymosan är ett preparat gjort från cellytermembranen hos bakterien Saccharomyces cerevisiae, vanligt förekommande jäst. Det används som ett immunstimulerande medel i forskningssyfte, särskilt för att studera komplementaktivering och inflammation. Zymosan består huvudsakligen av kostbara polysackarider som karbohydratkedjor, såsom β-glukaner och mannaner, som kan binda till receptorer på immunceller och utlösa en immunrespons.
Vätskekromatografimetoder som har högt ingångstryck, hög känslighet och hög hastighet.