Impromidin
En mycket kraftfull och specifik histamin H2-receptoragonist. Den har använts diagnostiskt som indikator för utsöndring i magen.
Histaminstimulerare
Läkemedel som binder till och aktiverar histaminreceptorer. Trots att en rad kliniska tillämpningar föreslagits, har dessa agonister hittills använts i större utsträckning inom forskning än för behandling.
Histamin
En amin med depressoreffekt, erhållen genom enzymatisk dekarboxylering av histidin. Histamin är en kraftig stimulerare av utsöndringen i magen, ger sammandragning av luftrörens glatta muskulatur, verkar kärlvidgande och tjänar som centralt verkande nervsignalsubstans.
Histamin H1-receptorer
En klass histaminreceptorer som kan särskiljas genom sin farmakologi och sina verkningssätt. De flesta H1-receptorer verkar genom det sekundära inositolfosfat/diacylglycerol-budbärarsystemet. Bland de många reaktioner som förmedlas via dessa receptorer är sammandragningen av glatt muskulatur, ökad kärlgenomsläpplighet, hormonfrisättning och glykoneogenes (sockersyntes) i hjärnan.
Histaminfrisättning
Utsöndring av histamin från mastcells- och basofilkorn genom exocytos. En rad faktorer kan sätta igång processen, som alltid innebär att IgE, korskopplat med antigen, binds till mastcellens eller den basofila cellens Fc-receptorer. Efter frisättning binder histaminet till en rad olika målcellsreceptorer och utövar ett stort antal olika effekter.
Histamin H2-receptorer
En klass histaminreceptorer som kan särskiljas genom sin farmakologi och sina verkningssätt. H2-receptorer verkar via G-proteiner för stimulering av adenylatcylas. Bland de många reaktioner som förmedlas av dessa receptorer är utsöndring av magsyra, avslappning av glatt muskulatur, inotropa och kronotropa effekter på hjärtmuskulatur och blockering av lymfocytfunktioner.
Histaminreceptorer
Cellyteproteiner som binder histamin och sätter igång intracellulära förändringar som påverkar cellers beteende. Histaminreceptorer har stor utbredning i det centrala nervsystemet och i perifera vävnader. Tre typer har kunnat påvisas och fått beteckningarna H1, H2 och H3. De skiljer sig åt i fråga om farmakologi, fördelning och verkningssätt.
Histaminblockerare
Medel som binder till, men inte aktiverar, histaminreceptorer och därmed blockerar verkan av histamin eller histaminstimulerare. Klassiska antihistaminer blockerare endast histamin H1-receptorer.
Histamin H3-receptorer
En klass histaminreceptorer som kan särskiljas genom sin farmakologi och sina verkningssätt. H3-receptorerna blev först uppmärksammade som blockerande autoreceptorer på histaminbärande nervändar och har senare visat sig reglera frisättandet av flera olika signalsubstanser i det centrala såväl som det perifera nervsystemet.
Histamin H1-blockerare
Medel som selektivt binder till, men inte aktiverar histamin H1-receptorer, varvid verkan av endogent histamin blockeras. Till dessa medel räknas de klassiska antihistaminpreparaten som motverkar eller förhindrar histaminaktivitet vid omedelbar överkänslighet. De verkar i luftrören, kapillärerna och annan glatt muskulatur och används för att förebygga åksjuka, säsongssnuva och allergisk dermatit, samt som sömnmedel. Effekterna av blockering av H1-receptorer i det centrala nervsystemet är inte lika klarlagda.
Histamin H2-blockerare
Läkemedel som selektivt binder till, men inte aktiverar histamin H2-receptorer, och därmed blockerar verkan av histamin. Deras viktigaste kliniska effekt är att de hämmar syrautsöndring vid behandling av magsår. De kan även påverka glatt muskulatur. Vissa av medlen i denna klass har kraftig effekt på det centrala nervsystemet, men dessa verkningsmekanismer är inte klarlagda.
Histamin-N-metyltransferas
Ett enzym som katalyserar överföringen av en metylgrupp från S-adenosylmetionin till histamin, varvid bildas N-metylhistamin, den viktigaste histaminmetaboliten hos människor. EC 2.1.1.8.
Pyrilamin
Pyrilamine är ett antihistaminmedel som används för att behandla allergiska reaktioner och symtom som kikhosta, sömnsjuka, yrsel och illamående. Det fungerar genom att blockera histaminreceptorer i kroppen, vilket reducerar allergi- och irritationssymptomen. Pyrilamine kan också ha en viss sedativ effekt och används ibland som sömnmedel.
Metylhistaminer
Dimaprit
Histidindekarboxylas
Ett enzym som katalyserar dekarboxylering av histidin till histamin och koldioxid. Det fordrar pyridoxalfosfat i djurvävnader, men inte i mikroorganismer. EC 4.1.1.22.
Histamin H3-blockerare
En histamin H3-blockerare är ett läkemedel som blockerar histamin H3-receptorer, vilket resulterar i ökad release av neurotransmittorer som noradrenalin och serotonin i centrala nervsystemet, och används för behandling av till exempel allergiska reaktioner, sömnsörtsjukan och neurologiska störningar.
Histaminmedel
Läkemedel med verkan på histaminerga system. Hit hör medel som verkar mot histaminreceptorer, påverkar histaminets livscykel eller histaminerga cellers tillstånd.
Cimetidin
Klorfeniramin
En histamin H1-antagonist, använd vid allergiska reaktioner, hösnuva, rinit, urtikaria (nässelfeber) och astma. Medlet har också haft veterinärt bruk. Det är ett av de mest använda av de klassiska antihistaminpreparaten och ger som regel mindre trötthet än prometazin.
Metiamid
En histamin H2-receptorantagonist som används mot magsår.
Dos-responskurva, läkemedel
Difenhydramin
En histamin H1-antagonist som används mot illamående, som hostdämpande medel, mot dermatoser och klåda, mot överkänslighetsreaktioner, som hypnotikum och mot parkinsons sjukdom. Medlet används även som ingrediens i förkylningspreparat. Det har vissa mindre önskvärda antimuskarin- och sedativa effekter.
Mastceller
Granulerade celler som återfinns i nästan alla vävnader, men rikligast i hud och mag-tarmkanalen. Liksom basofiler innehåller mastceller stora mängder histamin och heparin. Men till skillnad från basofiler stannar mastcellerna i vävnaderna och cirkulerar inte i blodet. Mastceller som härrör från stamceller i benmärgen regleras av stamcellsfaktorn.
p-metoxi-N-metylfenylamin
P-metoxi-N-metylfenylamin (PMP) är ett syntetiskt kemiskt ämne som tillhör klassen av fenyletylaminer. Det är en substans med potential till missbruk och är klassificerad som en amfetaminliknande stimulant. PMP har strukturellt sett likheter med psykoaktiva droger som MDMA (ecstasy) och MDA, men har inte samma effekter på centrala nervsystemet. Det används i vissa länder för forskningsändamål, men är inte godkänt för medicinskt bruk hos människor.
Marsvin
Purinergic P1 Receptor Agonists
'Purinergic P1 Receptor Agonists' refererer til stoffer eller substanser som binder sig specifikt til purinergic P1-receptorer, herunder adenosinereceptorer (A1, A2A, A2B og A3), og aktiverer dem med det formål at udløse en biologisk respons. Disse agonister kan have forskellige farmakologiske effekter alt efter hvilken type receptor de binder til, herunder vasodilatation, inhibition af adenylatcyklasen og modulation af immuncellers funktion.
Muskarinstimulerare
Preparat som binds till och aktiverar kolinerga receptorer (muskarinreceptorer). Muskarinstimulerare används mest för att öka spänningen i den glatta muskulaturen, särskilt i mag-tarmkanalen, urinblåsan och ögat. De kan även användas för att sänka hjärtfrekvensen.
Basofiler
De basofila leukocyterna tillhör gruppen granulocyter och har fått sitt namn av att de endast färgas av basiska färgämnen. Kornen, granula, i cytoplasman färgas mörkare än cellkärnan. Basofiler reager ar på IgE-antikroppar och frisläpper vid aktivering histamin, cytokiner och aggressiva enzymer. De utgör mindre än en procent av blodkropparna.
Tiourea
Tiourea, även känd som thiourea, är en organisk sulfurhaltig förening med formeln SC(NH2)2. Det är en isomer till cyanat och kan ses som en substituerad variant av urea där en syreatom har ersatts av en svavelatom. Tiourea används inom organisk syntes som en nukleofil reagens och förekommer naturligt i vissa proteiner.
Nikotinstimulerare
Adrenergic alpha-2 Receptor Agonists
Adrenergic alpha-2 receptor agonists are a class of medications that bind to and activate alpha-2 adrenergic receptors, which are found in the nervous system and other tissues. These drugs cause a decrease in the release of norepinephrine, a neurotransmitter involved in the body's fight or flight response, leading to decreased heart rate, blood pressure, and anxiety. They are used to treat a variety of conditions, including high blood pressure, glaucoma, and withdrawal from alcohol and opioids. Examples of alpha-2 receptor agonists include clonidine, guanfacine, and brimonidine.
Serotonin 5-HT2 Receptor Agonists
'Serotonin 5-HT2 Receptor Agonists' are a class of compounds that bind and activate the serotonin 5-HT2 receptors, leading to various pharmacological effects such as vasoconstriction, bronchodilation, and modulation of neurotransmission in the central nervous system. Examples include hallucinogenic drugs like LSD, as well as certain antimigraine medications and antipsychotics.
Adrenerga betastimulerare
Serotonin 5-HT1 Receptor Agonists
'Serotonin 5-HT1 Receptor Agonists' are a class of medications that selectively bind to and activate serotonin 5-HT1 receptors, leading to the modulation of various physiological functions such as neurotransmission, vasoconstriction, and hormone secretion. These agonists are used in clinical settings for the treatment of conditions such as migraine, cluster headaches, and psychiatric disorders. Examples include sumatriptan, rizatriptan, and ergotamine.