En tricyklisk dibensoxepinförening. Den har en rad farmakologiska verkningsmekanismer, bland vilka ingår upprätthållande av den adrenerga nervförsörjningen. Verkningsmekanismen är inte helt klarlagd, men doxepinet tycks blockera återupptag av monoaminerga signalsubstanser i presynaptiska nervändar. Det har också antikolinerg verkan och modulerar histamin H(1)- och histamin H(2)-receptorantagonism.

Preparat som innehåller en förenad treringsdel och som används för behandling av depression. Dessa medel blockerar upptaget av norepinefrin och serotonin i axonslut och kan blockera vissa subtyper av serotonin-, adrenerga och histaminreceptorer. Deras verkningsmekanism är dock inte helt klarlagd, då de terapeutiska effekterna vanligen visar sig först efter någon vecka och kan återspegla kompensato riska förändringar i centrala nervsystemet.