Läkemedel som binder till, men inte aktiverar dopaminreceptorer, varvid verkan av dopamin eller exogena stimulerare blockeras. Många läkemedel för behandling av psykotiska tillstånd är dopaminantagonister, även om deras terapeutiska effekt kanske mer beror på en långsam anpassning i hjärnan än på en omedelbar blockering av dopaminreceptorer. Dopaminantagonister har haft flera andra kliniska användningsområden, bl a som medel mot kräkningar och illamående, för behandling av Tourettes syndrom och mot hicka.
En av katekolaminsignalsubstanserna i hjärnan. Den uppstår ur tyrosin och är prekursor till norepinefrin och epinefrin. Dopamin är en av de viktigaste signalsubstanserna i hjärnans extrapyramidala system och av betydelse för rörelseregleringen. En familj av receptorer (dopaminreceptorer) förmedlar dess verkan.
En specifik dopaminreceptorblockerare. Den påskyndar gastrointestinal peristaltik, frisätter prolaktin och används mot kräkningar och illamående och som verktyg vid undersökning av dopaminerga mekanismer.
En dopamin D2-antagonist som används mot kräkningar.
En klass dopaminreceptorer som kan identifieras genom sitt speciella sätt att binda syntetiska ligander, sin molekylärbiologi och, möjligen, sin verkningsmekanism.
Ett fenyl-piperidinylbutyrofenon som främst används för behandling av schizofreni och andra psykoser. Det används även vid schizoaffektiva sjukdomar, vanföreställningar, ballism, Tourettes syndrom, och ibland som tilläggsterapi vid psykisk utvecklingsstörning och Huntingtons korea. Medlet har kraftig verkan mot illamående och kräkningar och används även för behandling av hicka.
Ett tioxantenneuroleptikum som till skillnad från klorpromazin anses ha CNS-aktiverande egenskaper. Det används för behandling av psykoser, dock ej hos exciterade eller maniska patienter.
Cellyteproteiner som binder dopamin med hög affinitet och utlöser intracellulära förändringar som påverkar cellernas beteende.
Läkemedel som binder till och aktiverar dopaminreceptorer.
En grupp dopaminreceptorer som kan identifieras genom sitt speciella sätt att binda syntetiska ligander, sin molekylärbiologi och, möjligen, sin verkningsmekanism.
Föreningar med utbredd användning inom biomedicinen, bl a som dopaminagonister.
En bensocykloheptapyridoisokinolinol som använts som antipsykotiskt preparat, särskilt vid schizofreni.
Ett fenotiazinpreparat för behandling av psykoser. Det har ungefär samma verkan och användningsområden som klorpromazin.
Förgiftning till följd av förtäring av ergotangripen säd eller missbruk av ergot som läkemedel.
En halvsyntetisk mjöldrygealkaloid som verkar som dopamin D2-agonist. Den undertrycker prolaktinutsöndring och används för behandling av amenorré, galaktorré och infertilitet hos kvinnor, och har före slagits för Parkinsons sjukdom.
En rad strukturellt besläktade alkaloider med ergolinets grundstruktur.
Ett släkte mitosporsvampar med många ascomycetteleomorfer. Cefalosporiner kommer från detta släkte.
Alla läkemedel som används för sin verkan på dopaminreceptorer, på dopaminets livscykel eller på de dopaminerga nervcellernas överlevnad.
Medel som ger kontroll över psykotist orosbeteende, lindrar akuta, psykotiska tillstånd, minskar psykotiska symtom och har en lugnande effekt. De används vid schizofreni, demens, övergående psykoser i samband med kirurgiska ingrepp, hjärtinfarkt osv. Dessa läkemedel kallas ofta neuroleptika, pga benägenheten att ge neurologiska bieffekter. Men inte alla antipsykotiska preparat ger sådana effekter. Många kan också vara effektiva mot illamående och klåda.
Förhållandet mellan läkemedelsdos och kroppens/organismens gensvar på medlet.
Den iakttagbara reaktionen hos ett djur i någon situation.
Medel som blockerar transport av dopamin in i nervcellsutskotten eller in i vesiklar inuti utskotten. De flesta adrenerga upptagshämmare hämmar också upptag av dopamin.
Syn. dopamin-beta-monooxygenas. EC 1.14.17.1.
Grå- och vitstrimmig substans bestående av neostriatum och paleostriatum (globus pallidus). Den befinner sig snett framför talamus i båda hjärnhalvorna. Den grå substansen utgörs av nucleus caudatus (svanskärnan) och nucleus lentiformis (linskärnan, som i sin tur består av globus pallidus och putamen). Den vita substansen utgör den inre kapseln.
Kemiska ämnen som hämmar de endokrina körtlarnas funktioner, biosyntesen av de hormoner de utsöndrar, eller blockerar hormonernas specifika verkan.
Läkemedel som binder till, men inte aktiverar receptorer för excitatoriska aminosyror, varvid agonistverkan blockeras.
Ett morfinderivat som är en dopamin D2-agonist. Det är ett effektivt kräkmedel som använts vid akuta förgiftningar. Det har även använts för diagnos och behandling av Parkinsons sjukdom, men biverknin garna begränsar dess användbarhet.
En alkaloid ester som utvinns ur bladen av kokaväxter. Den har lokalbedövande och kärlsammandragande egenskaper och används kliniskt för dessa ändamål, särskilt i ögon, öron, näsa och hals.
Läkemedel som selektivt binder till, men inte aktiverar histamin H2-receptorer, och därmed blockerar verkan av histamin. Deras viktigaste kliniska effekt är att de hämmar syrautsöndring vid behandling av magsår. De kan även påverka glatt muskulatur. Vissa av medlen i denna klass har kraftig effekt på det centrala nervsystemet, men dessa verkningsmekanismer är inte klarlagda.
Den naturligt förekommande formen av dihydroxifenylalanin och det närmaste förstadiet till dopamin. Till skillnad från dopamin kan levodopa tas genom munnen och passerar blod-hjärnbarriären. Det tas snabbt upp av dopaminerga nervceller och omvandlas till dopamin.
Preparat som binds till, men inte aktiverar, kolinerga muskarinreceptorer, och därmed blockerar verkan av endogent acetylkolin eller exogena stimulanter. Muskarinantagonister har utbredd verkan, bl a på iris och ögats ciliarmuskel, hjärta och blodkärl, andningsvägarnas sekretion, spottkörtlarna, mag-tarmsystemet, tarmrörligheten, urinblåsespänningen och det centrala nervsystemet. Antagonister med förmåga att särskilja mellan olika muskarinreceptortyper och tillåta bättre kontroll av perifera och centrala verkningar håller på att utvecklas.
En teknik för mätning av extracellulära halter av ämnen i vävnader, vanligen in vivo, med hjälp av en liten sond försedd med ett halvgenomsläppligt membran. Man kan även tillföra ämnen till vävnader genom membranet.
Ett krafigt centralstimulerande och sympatomimetiskt medel. Amfetamin har flera verkningsmekanismer, inkluderande blockering av upptag av adrenerga substanser och dopamin, frigörande av monaminer och hämmande av monaminoxidas. Amfetamin är också en missbruksdrog och ett psykotomimetiskt medel. l- och d,l-formerna räknas hit. l-formen har lägre CNS-aktivitet, men starkare kardiovaskulära effekter. d-formen är dextroamfetamin.
Läkemedel som binds till, men inte aktiverar gamma-aminosmörsyrareceptorer. Därmed blockerar de verkan från endogen gamma-aminosmörsyra eller gamma-aminosmörsyrastimulerare.
Medel som selektivt binder till, men inte aktiverar histamin H1-receptorer, varvid verkan av endogent histamin blockeras. Till dessa medel räknas de klassiska antihistaminpreparaten som motverkar eller förhindrar histaminaktivitet vid omedelbar överkänslighet. De verkar i luftrören, kapillärerna och annan glatt muskulatur och används för att förebygga åksjuka, säsongssnuva och allergisk dermatit, samt som sömnmedel. Effekterna av blockering av H1-receptorer i det centrala nervsystemet är inte lika klarlagda.
Fysisk aktivitet hos människor eller djur som ett beteendefenomen.
Medel som binder till, men inte aktiverar, histaminreceptorer och därmed blockerar verkan av histamin eller histaminstimulerare. Klassiska antihistaminer blockerare endast histamin H1-receptorer.
Den mittersta av de tre primitiva hjärnblåsorna i den embyonala hjärnan. Den utvecklas utan vidare delning till en kort, sammandragen del som förbinder pons (hjärnbryggan) med diencefalon (mellanhjärnan). Mitthjärnan består av två huvuddelar, den bakre tectum mesencephali och tegmentum mesencephali, den främre delen, som innehåller delar av hörsel-, syn- och andra sensorimotoriska system.
Den del av det centrala nervsystemet som befinner sig innanför kraniet och som omfattar prosencefalon (framhjärnan), mesencefalon (mitthjärnan) och rombencefalon (ruthjärnan). Den uppstår ur främre de len av embryots nervtub. Dess funktioner inkluderar muskelkontroll och koordination, mottagande och behandling av sinnesintryck, talframställning, minneslagring samt hantering av tankar och känslor.
Svanskärnan i storhjärnan. Utdragen, gråaktig neostriatummassa intill hjärnans sidoventrikel.
Ett läkemedels påverkan på ett annat läkemedels verkningsmekanism, metabolism eller toxicitet.
Läkemedel som binder till men inte aktiverar alfaadrenerga receptorer och därmed blockerar verkan av endogena och exogena adrenerga agonister. Adrenerga alfaantagonister används vid behandling av högt blodtryck, vasospasm, perifera kärlsjukdomar, chock och feokromocytom.
Ett betahydroxilerat derivat av fenylalanin. D-formen av dihydroxifenylalanin har svagare fysiologisk verkan än L-formen och används vanligen experimentellt för att bestämma om de farmakologiska effekterna av Levodopa är stereospecifika. Syn. dopa.
Läkemedel som binder till, men inte aktiverar adrenerga receptorer. Adrenerga antagonister blockerar verkan av de endogena adrenerga transmittorerna epinefrin och norepinefrin.
Ett centralstimulerande och sympatomimetiskt ämne (C10H15N) med verkan och användning liknande dem hos dextroamfetamin. Det är en missbruksdrog som kan rökas, snortas, injiceras eller drickas, och som går under namn som crank, crystal, crystal meth, is och speed.
En klass läkemedel som utformats för att förhindra leukotriensyntes eller leukotrienverkan genom att blockera bindning på receptornivå.
Biogena aminer med endast en amindel. Till denna gruppen hör alla naturliga monoaminer som bildats genom enzymatisk dekarboxylering av naturliga aminosyror.
En kraftfull N-metyl-D-aspartatreceptor(NMDA-receptor)antagonist som huvudsakligen används för forskningsändamål. Preparatet är ett tänkbart läkemedel i samband med en rad degenerativa nervsjukdomar eller -störningar där NMDA-receptorer kan tänkas spela en viktig roll. Pga psykotropa effekter har medlet begränsats till användning för djur- och vävnadsförsök. Syn. MK-801.
En statistisk metod för att genom analys av den totala variationen i en för ett antal oberoende variabler (faktorer) gemensam datamängd finna variationsorsaker.
Celler som drivs fram in vitro i odlingsmedia som främjar deras tillväxt. Odlade celler används bl a för studier av utveckling, morfologi, metaboliska, fysiologiska och genetiska processer.
En icke-essentiell aminosyra som normalt uppträder i L-form. Den är den vanligaste stimulerande signalsubstansen i det centrala nervsystemet.
En allmän klass ortodihydroxifenylalkylaminer härstammande från tyrosin.
En otydligt definierad grupp av läkemedel med förmåga att öka vakenhet och retbarhet. De har en rad verkningsmekanismer, dock vanligtvis inte genom direktverkan på nervceller. Hit räknas inte läkemede l som har ovan nämnda effekter som biverkan till sin huvudsakliga terapeutiska verkan.
Ett tillstånd av passivitet, svag reaktion på stimuli och en tendens att förbli i en orörllig kroppsställning. Armar och ben hålls kvar i en vaxartad stelhet i den ställning de råkat få, kortare eller längre tid. Katalepsi kan vara förknippad med psykotiska störningar, som t ex schizofreni, neurotoxiska drogeffekter och andra tillstånd.
Inlärningsprocess som innebär att en viss handlingsföljd resulterar i en belöning. Vid den rätta reaktionen inför ett urval handlingsalternativ kommer en omedelbar belöning. Syn. instrumentell betingning.
Allmän benämning på medlemmar av familjen Caviidae. Den vanligaste arten är Cavia porcellus, som är det tammarsvin som används som husdjur och i biomedicinsk forskning.
Djursjukdommar vars kliniska mekanismer är tillräckligt lika dem hos annan sjukdom hos människor för att de skall kunna tjäna som modell. Sjukdomen hos djuret kan antingen vara framkallad eller naturlig.
En grupp läkemedel som verkar genom att selektivt hämma kalciuminflödet genom cellmembran eller verkar på frisläppande och bindning av intracellulära kalciumdepåer. Eftersom de bidrar till avslappning av glatt muskulatur används de terapeutisk för behandling av högt blodtryck och cerebrovaskulär kramp, för sin skyddseffekt på hjärtmusklerna, och för att lösa livmoderkramper.
Bicykliska, heteroaromatiska föreningar bestående av 2,3-bensopyrrol.
Ett tricykliskt dibensodiazepin, klassat som ett atypiskt antipsykotiskt preparat. Det binder flera typer av receptorer i det centrala nervsystemet och uppvisar en unik farmakologisk profil. Klozapin är en serotoninantagonist, med stark bindning till 5-HT-2A/2C-receptorsubtypen. Det har också stark affinitet till ett flertal dopaminerga receptorer, men visar svag antagonism vid dopamin D2-receptorn, som anses modulera neuroleptisk aktivitet. En väsentlig biverkning av medlet är agranulocytos.
Preparat för behandling av Parkinsons sjukdom. De vanligaste medlen verkar på det dopaminerga systemet i striatum eller de basala ganglierna, eller består av centralt verkande muskarinantagonister.
Grundämne som förekommer i nästan all organiserad vävnad. Det tillhör alkalimetallerna och har kemiskt tecken Ca, atomnummer 20 och atomvikt 40. Kalcium är det allra vanligaste mineralämnet i kroppen och bildar i förening med fosfor kalciumfosfat, som ingår i ben och tänder. Det spelar en essentiell roll för nerv- och muskelfunktioner, i blodkoagulationsprocessen (som faktor IV) och i många enzymp rocesser.
Den vanligaste blockerande nervsignalsubstansen i central nervsystemet.
Cellyteproteiner som binder endotelin med hör affinitet och utlöser intracellulära förändringar som påverkar cellers beteende.
Cykliskt adenosinmonofosfat (adenosin-3',5'-vätefosfat). Det är en adeninnukleotid med en fosfatgrupp som förestrats mot sockerdelens 3'- och 5'-positioner. Det är en sekundär budbärare med avgörande intracellulär reglerfunktion som förmedlare av verkan av ett flertal hormoner, däribland epinefrin, glukagon och ACTH. Syn. cAMP.
Stora, nukleära vävnader under hjärnbarken som har sitt ursprung i telencefalon och är belägna i nedre delen av hjärnan.