DNA-topoisomeraser, typ I
DNA-topoisomeraser som katalyserar ATP-beroende klyvning av den ena av de två DNA-strängarna, genomföring av den obrutna strängen genom brottpunkten och återförening av den kluvna strängen. Typ 1-DNA-topoisomeraser minskar belastningen på DNA-strukturen genom att relaxera superhelixvindlingarna och knutringarna i DNA-spiralen. EC 5.99.1.2.
DNA-topoisomeraser, typ II
DNA-topoisomeraser
Enzymer som reglerar DNA-topologin genom att bryta, relaxera, förbikoppla och återkoppla DNA-strängar i celler. Dessa enzymer har en viktig funktion i DNA-replikationssystemet. De klassificeras efter sin specificitet. Typ 1-DNA-topoisomeraser verkar på enkelsträngar av DNA, medan typ 2-DNA-topoisomeraser verkar på dubbelsträngar av DNA. EC 5.99.1.2.
Topoisomerase II Inhibitors
Topoisomerase II inhibitors are a class of anticancer drugs that work by interfering with the function of topoisomerase II, an enzyme that plays a critical role in the DNA replication and transcription processes. These inhibitors bind to the enzyme-DNA complex, preventing the relaxation of supercoiled DNA and causing DNA strand breaks. This results in the accumulation of DNA damage during DNA replication, which can lead to apoptosis (programmed cell death) of cancer cells. Topoisomerase II inhibitors are used in the treatment of various types of cancer, including leukemia, lymphoma, and solid tumors. Examples of topoisomerase II inhibitors include etoposide, doxorubicin, and mitoxantrone.
Topoisomerase Inhibitors
Topoisomerase inhibitors are a class of medications that interfere with the function of topoisomerase enzymes, which are responsible for relaxing supercoiled DNA during processes such as replication and transcription. By inhibiting these enzymes, topoisomerase inhibitors introduce DNA breaks and prevent the completion of DNA replication or transcription, leading to cell death. These drugs are used in cancer chemotherapy to target rapidly dividing cancer cells.
Topoisomerase I Inhibitors
Topoisomerase I inhibitors are a class of anticancer drugs that work by inhibiting the function of the enzyme topoisomerase I, which is involved in the relaxation of supercoiled DNA during processes such as replication and transcription. By inhibiting this enzyme, these drugs cause DNA damage and apoptosis (programmed cell death) in rapidly dividing cancer cells. Examples of Topoisomerase I inhibitors include camptothecin and its derivatives irinotecan and topotecan.
Superhelix-DNA
Ringformat, supertvinnat duplex-DNA som isolerats från virus, bakterier och mitokondrier. Denna superhelixform av DNA har tillgång till fri energi. Under transkriptionsfasen är omfattningen av RNA-initiering proportionell mot superhelixgraden hos DNA:t.
Proscillaridin
Proscillaridin är ett steroidalt glykosid som naturligt förekommer i vissa arter av paddsläktet (Scilla). Det verkar positivt inotropiskt, vilket betyder att det stärker hjärtmuskulaturens kontraktionsstyrka, och har traditionellt använts som kardiovaskulär läkemedelsingrediens. Proscillaridin fungerar genom att hindra natriumpumpar i cellmembranen från att pumpa natriumjoner ut, vilket leder till en ökning av intracellulärt calcium och därmed en stärkt muskelkontraktion. Det bör dock inte användas som självständigt läkemedel på grund av sitt smalspårade terapeutiska index, det vill säga att det finns en liten skillnad mellan den effektiva dosen och den toxicra dosen.
Amsakrin
N-(4-(9-akridinylamino)-3-metoxyfenyl)metansulfonamid. Ett aminoakridinderivat med starkt cytostatisk verkan. Det är effektivt vid behandling av akut leukemi och maligna lymfom, men har dålig verkan m ot solida tumörer. Det används i kombination med andra antitumörmedel. Det ger acceptabla bieffekter i form av benmärgshämning och hjärttoxicitet.
DNA, katenat
En medicinsk definition av 'DNA, katenat' är: DNA-molekyler som är sammanflätade med varandra i en dubbel helixstruktur, där varje molekyl består av två komplementära strängar av nukleotider. Denna struktur bildas under DNA-replikeringen och måste separeras innan celldelningen kan ske för att säkerställa korrekt fördelning av arvet till dottercellerna.
Katenaner
Catenanes är en typ av molekylär struktur inom polymervetenskapen, där två eller flera makrocykliska (ringformade) polymermolekyler är sammanflätade på ett sådant sätt att de inte kan separeras utan att bryta kemiska bindningar. Varje enskild ring i en catenan kallas för en "framdana" och de två eller flera frandanerna bildar tillsammans den sammanflätade strukturen. Catenaner är ett exempel på mekaniskt bundna polymerer och har potentialen att användas inom områden som nanoteknik, molekylär maskineri och materialvetenskap.
DNA-gyras
Ett bakteriellt DNA-topoisomeras II som katalyserar ATP-beroende delning av båda DNA-strängar, genomföring av obrutna strängar genom brottsstället och återförening av de delade strängarna. Gyras binder till DNA i form av en heterotetramer bestående av två A- och två B-underenheter. I närvaro av ATP kan gyras omvandla vilande, cirkelformat duplex-DNA till en superspiral. I frånvaro av ATP försätts DNA i superspole i vilotillstånd av DNA-gyras. EC 5.99.1.3. Syn. DNA topoisomeras (ATP-hydrolyserande).
DNA-topoisomeras IV
Ett bakteriellt DNA-topoisomeras II som katalyserar ATP-beroende delning av båda DNA-strängar, genomföring av hela strängar genom brottställena och återförening av de uppdelade strängarna. Topoisomeras IV binder till DNA i form av 2 parC- och 2 parE-underenheter. Enzymet är ett länkbrytande enzym som särar på sammankopplade dotterkromosomer efter DNA-replikation. EC 5.99.1.3
Teniposid
Teniposid är ett antineoplastiskt medel som verkar genom att stävja cellcykeln och orsaka apoptos, eller programmerad celldöd, i cancerceller. Det är en analog av podofillotoxin och hämmar specifikt enzymet topoisomeras II, vilket leder till att DNA-stängsel bildas och cellcykeln stoppas. Teniposid används primärt för behandling av akut myeloisk leukemi (AML) och small cell lung cancer (SCLC).
Novobiocin
Novobiocin är ett antibiotikum som verkar bakteriostatiskt, det vill säga att det hindrar bakteriers tillväxt och förökning, genom att störa deras proteinsyntes. Det produceras av Streptomyces niveus och är aktivt mot grampositiva bakterier, inklusive stafylokocker och enterokocker. Novobiocin har också visat sig ha viss verkan mot mykoplasma och chlamydia. Det används kliniskt för behandling av infektioner orsakade av dessa mikroorganismer, men på grund av sina biverkningar och begränsade spektrum används det inte lika ofta som andra antibiotika.
DNA
En deoxiribonukleotidpolymer som utgör den grundläggande genetiska substansen i alla celler. Eukaryota och prokaryota organismer har normalt sitt DNA ordnat i dubbelsträngade strukturer, men i många viktiga biologiska processer ingår under vissa skeden enkla strängar. DNA, som består av en flersockerarts-fosfatstam med utskott av puriner (adenin och guanin) och pyrimidiner (tymin och cytosin), bildar en dubbelspiral som hålls ihop med vätebindningar mellan purinerna och pyrimidinerna (adenin mot tymin (AT) och guanin mot cytosin (GC)).
Nukleinsyrakonfiguration
I en enkel mening kan "nukleinsyrakonfiguration" referera till den specifika rymden eller position som en nukleotid eller ett baspar tar upp i en nukleinsyra, såsom DNA eller RNA. Detta inkluderar vilken sida av strängen varje nukleotid befinner sig på, och i vilket läge de är rotade. I DNA utgörs konfigurationen ofta av en dubbelhelix med antiparallella strängar, där varje baspar består av en adenin (A) som parar sig med en timin (T), och en guanin (G) som parar sig med en cytosin (C). I RNA är konfigurationen ofta en enkelsträngad helix, där uracil (U) ersätter timin (T) som basparningspartner till adenin (A).
Kolibakterie
Kamptotecin
En alkaloid från stammen på Camptotheca acuminata, ett träd hemmahörande i Kina. Substansen hämmar selektivt kärnenzymet DNA topoisomeras. Ett flertal halvsyntetiska kamptotecinanaloger har visat antitumöraktivitet.
DNA, cirkulärt
Kovalent slutna DNA-ringar i bakterier, många virusarter, mitokondrier och plastider. Plasmider är små molekyler av dubbelsträngat, cirkulärt DNA. Små, spridda DNA-ringar har även påträffats hos ett flertal eukaryota organismer och antas vara homologa med kromosom-DNA och ha förmåga att inkluderas i, och uteslutas ur, kromosomalt DNA. Cirkulärt DNA uppstår genom slingbildning och uteslutning av DNA-fragment, och innehåller en konstant region av my-segmentets tunga kedja och 3'-delen av my-segmentets växlingsregion. Denna DNA-variant är en normal produkt av omkastning bland gensegment som kodar för de variabla regionerna i immunglobulinets lätta och tunga kedjor och T-cellreceptorn.
Modeller, molekylära
Plasmider
En plasmid är en liten, cirkulär dubbelsträngad DNA-molekyl som kan replikera självständigt och förekommer hos bakterier och andra encelliga organismer. Plasmider kan överföras mellan celler och innehåller ofta gener som ger resistens mot antibiotika eller kodar för toxiner. De används också i molekylärbiologi som vektorer för kloning av gener.
Katalys
Bassekvens
DNA-skador
Läkemedels- eller strålningsframkallade skador på DNA som medför avvikelser från den normala dubbelspiralkonformationen. Till dessa hör strukturella förvrängningar som stör replikation och transkription, samt punktmutationer som splittrar baspar och ger skadliga effekter på efterföljande generationer genom ändringar i DNA-sekvensen. Om skadan är av mindre omfattning kan den repareras (DNA-reparation), men stor skada kan leda till apoptos (celldöd).
Enzymhämmare
Enzyminhibitorer är substanser som sänker eller helt stoppar en enzymes aktivitet genom att binda till enzymet. Detta resulterar i försening eller minskning av den kemiska reaktionen som enzymet annars skulle ha katalyserat. Enzymer är proteinmolekyler som accelererar biologiska reaktioner inom celler, och deras aktivitet kan regleras genom olika mekanismer, däribland användning av enzyminhibitorer.
Molekylsekvensdata
Substratspecificitet
Substratspecificitet beteferrer sig inom farmakologi och enzymologi till den egenskap hos ett enzym eller en receptor där det endast binder till och katalyserar (eller påverkar) vissa specifika substanser, molekyler eller läkemedel, känt som substrat. Det innebär att en given enzymtyp endast är aktivt mot en begränsad grupp av kemiska föreningar som har en viss strukturell och kemisk likhet. Substratspecificiteten bestäms av enzymernas tredimensionella struktur och den del av substratmolekylen som interagerar med aktiva sitet på enzymet.
DNA-bindande proteiner
Proteiner som binder till DNA. Till denna familj hör proteiner som binder till såväl dubbelsträngat som enkelsträngat DNA, och den omfattar även specifika DNA-bindande proteiner i serum som kan användas som markörer för tumörsjukdomar.
Saccharomyces cerevisiae
Bindningsplatser
Cellgifter
Adenosintrifosfat
Adenosin-5´-(tetravätetrifosfat). En adeninnukleotid innehållande tre fosfatgrupper som förestrats till en sockerdel. Adenosintrifosfat har en betydande roll i ämnesomsättningen och som neurotransmitt or.
DNA-klyvning
"DNA-klyvning" refererer til den proces, hvor et DNA-molekyle klippes itu af et specifikt sted ved hjælp af et enzym kaldet en restriktionsenzym. Denne proces anvendes hyppigt i molekylærbiologi og genetisk engineering til at skære DNA-strenge op, så de kan manipuleres og for eksempel indsætte i andre organismer eller plasmider. Restriktionsenzymet krydser DNA-strengen på et bestemt sted, der kendes som en restriktionssite, hvor det specifikke sekvens af basepar er tilstede. Det resulterende DNA-fragment kan derefter anvendes i forskellige molekylærbiologiske teknikker som kloning og sekventering.
Ellipticiner
Aminosyrasekvens
Crithidia
Fluorokinoloner
En grupp kinoloner med åtminstone en fluoratom och en piperazinylgrupp i molekylen.
Kinetoplast-DNA
DNA i kinetoplaster, specialiserade mitokondrier hos trypanosomer och liknande parasitära protozoer inom ordningen Kinetoplastida. Kinetoplast-DNA består av ett komplicerat nätverk av otaliga katenerade ringar av två klasser; den ena utgörs av ett stort antal små duplexringar av DNA, s k miniringar, med en ungefärlig längd av 2000 baspar; den andra utgörs av några dussintal avsevärt större ringar, s k maxiringar, ca 37 kb långa.
Aminocoumariner
Aminocoumarin är en typ av organisk förening som innehåller en aminogrupp (–NH2) och en coumarinring, vilket är en struktur bestående av en bensenring fusionsväld till en laktamring. Aminocoumariner är kända för deras antibiotiska egenskaper och används inom medicinen som läkemedel mot gram-positiva bakterier, såsom stafylokocker och enterokocker. Ett exempel på ett aminocoumarin-baserat läkemedel är novobiocin.
Interkalatorer
Interkalatorer är molekyler som kan insmyga sig mellan basparen i DNA-stapeln, vilket orsakar en separation av dess två strängar och en expanderad struktur. Dessa molekyler används ofta inom forskning för att studera DNA-strukturen och dess funktion, samt inom medicinen för att störa DNA-replikationen och transkriptionen vid behandling av vissa typer av cancer.
Etoposid
Ett halvsyntetiskt derivat av podofyllotoxin med antitumörverkan. Det hämmar DNA-syntes genom att bilda komplex med topoisomeras II och DNA. Komplexet utlöser brott på dubbelsträngat DNA och hindrar reparation genom topoisomeras II-bindning. Upprepade DNA-brott hindrar övergång till celldelningens mitosfas och leder till celldöd. Etoposid är verksam främst i cellcykelns G2- och S-faser.
Antiinfektiva medel
Nasturtium
'Nasturtium' är ett medicinskt term som vanligtvis refererar till arten *Eutaquelia suaveolens*, också känd som gul nasturtium eller kaplöksblomma. Denna växt är ursprunglig i Nord- och Sydamerika och har traditionellt använts inom medicinen för att behandla infektioner, särskilt urinvägsinfektioner, på grund av dess antibakteriella egenskaper. Extrakt från växtens blad och stjälkar kan appliceras topisk eller tas som ett tekniskt preparat för att utvinna dess aktiva ämnen, främst allylsenepaler. Det är viktigt att notera att denna artikel inte bör användas som en substitut till professionell medicinsk rådgivning, diagnos eller behandling.
Tumörantigener
Indener
Rekombinaser
Rekombinaser är en typ av enzymer som katalyserar processen att skära och samman DNA-strängar på specifika ställen, vilket möjliggör konstruktionen av genetiskt modifierade organismer och syntesen av rekombinant DNA.
4-kinoloner
4-quinolones är en grupp av syntetiska antibiotika som är aktiva mot både gramnegativa och grampositiva bakterier. De fungerar genom att hämta en specifik enzym, DNA-gyras, vilket orsakar en störning av bakteriens DNA-replikation och transkription. Exempel på 4-quinoloner inkluderar ciprofloxacin, norfloxacin och ofloxacin. Dessa läkemedel används vanligtvis för att behandla allvarliga infektioner som orsakas av bakterier, såsom lunginflammation, urinvägsinfektion och magsår orsakade av Helicobacter pylori.
Triterpener
Triterpener är en typ av organiska föreningar som består av 30 kolatomer arrangerade i fyra kondenserade isoprenenheter. De förekommer naturligt i växter, djur och mikroorganismer och har en mångfald biologiska aktiviteter, inklusive antiinflammatoriska, immunosuppressiva och cytotoxiska effekter. Triterpener kan vara förenade med kolhydrater och bilda saponiner, som är kända för sin förmåga att minska kolesterolhalten i blodet.
Sulfolobus
'Sulfolobus' är ett släkte av arkéer som tillhör den termofila och acidofila gruppen. De lever vanligtvis i heta källor med ett pH runt 2-4 och temperaturer upp till 90°C. 'Sulfolobus' är kända för sin förmåga att använda svavelkomplex som elektronacceptorer under cellandning, vilket gör dem till extremofila organismer. Släktet innehåller flera arter, däribland 'Sulfolobus acidocaldarius' och 'Sulfolobus solfataricus'.