En kraftfull, omvänt transkriptashämmare av icke-nukleosidtyp med specifik verkan på HIV-1.
En reverstranskriptasahämmare är ett antiviralt läkemedel som specifically inhibits the reverse transcriptase enzyme, thereby preventing retroviruses like HIV from converting their RNA genome into DNA and integrating it into the host cell's genome. (18 words)
Preparat som används för att behandla AIDS och/eller bromsa HIV-infektionen. Hit räknas inte läkemedel mot symtom eller opportunistiska infektioner i AIDS.
'Oxidoreduktaser, N-demetylering' refererar till en grupp enzymer som katalyserar oxidationen och reduktionen av molekyler, samt den process där en metylgrupp (–CH3) avlägsnas från en kväveatom (-N-demetylering).
Ett polymorft enzym som katalyserar hydroxyleringen av debrisokin. Det omsätter också ett flertal antidepressiva och neuroleptiska preparat. Enzymet uppvisar defekter hos ungefär 10% av befolkningen. EC 1.14.99.-.
Salter och estrar av karbaminsyra som innehåller den generella formeln NH2-COO-. Estrarna kallas ofta uretaner, vilket egentligen endast är korrekt för etylestrarna.
Cytochrome P-450 CYP3A refers to a subfamily of drug-metabolizing enzymes that play a critical role in the metabolism and clearance of various medications, as well as endogenous compounds. These enzymes are primarily located in the liver and small intestine, with CYP3A4 being the most abundant and best characterized isoform. They participate in phase I metabolism, catalyzing oxidation reactions that convert lipophilic drugs into more hydrophilic metabolites, which can then be excreted by the body. CYP3A enzymes are known to metabolize approximately 50% of clinically used medications, including statins, antidepressants, antiepileptics, benzodiazepines, and many others. Their activity can be influenced by various factors such as genetic polymorphisms, drug-drug interactions, and disease states, which may lead to altered drug response, efficacy, or toxicity.
Piperaziner är en grupp av heterocykliska organiska föreningar som innehåller en piperazinring, bestående av två kolatomar och fyra kväveatomer som är bundna i en sex-ledad ring. Piperazin är även namnet på den enklaste representanten för denna grupp.
"HIV-reversetranskriptase" är ett enzym som produceras av human immunodeficiency virus (HIV), ansvarigt för att transkribera viral RNA till DNA under infektionsprocessen, vilket möjliggör integration av viruset i värdcellens genetiska material och på så sätt reproduktion av viruset.
Bicykliska, heteroaromatiska föreningar bestående av 2,3-bensopyrrol.
Typarten för Lentivirus och orsaken till immunbristsyndromet AIDS. Virusets kännetecken är dess cytopatiska effekt och affinitet för T4-lymfocyter.
Ultraviolettspektrofotometri (UV-spektrofotometri) är en laboratorieteknik som används för att bestämma koncentrationen av ett ämne i en lösning genom att mäta absorptionen av ultraviolett ljus. Detta görs genom att lysa upp lösningen med UV-ljus och mäta den absorbierade strålningen vid specifika våglängder. Resultaten presenteras i form av ett spektrum, som visar absorptionen som en funktion av våglängden. Metoden är vanlig inom områden som kemi, biokemi och miljöanalys för att bestämma koncentrationer av olika organiska och oorganiska ämnen, till exempel aminosyror, vitaminer, pigment och vissa typer av föroreningar.
En grupp cytokrom P-450-proteiner som utnyttjar reducerat flavin eller flavoprotein, till vilka de binder en syreatom. De verkar på många aromatiska föreningar och ingår i flerfunktionsoxidassystemet. Dessa enzym är viktiga för oxidationen av ett flertal läkemedel och toxiner, såsom fenobarbital, karcinogener och insektsgifter. EC 1.14.14.1.
Steroid-16α-hydroxylase är ett enzym som katalyserar en hydroxyleringsreaktion, nämligen omvandlingen av prostaglandin D2 till 16α-hydroxypostaglandin D2. Detta enzym finns i flera olika djurarters celler och är involverat i diverse fysiologiska processer, såsom inflammation och blodtrycksreglering.
En dideoxinukleosidförening, där 3'-hydroxigruppen på sockerdelen ersatts av ett väte. Denna förändring hindrar bildandet av fosfodiesterbindningar, nödvändiga för sammansättningen av nukleinsyrakedjor. Didanosin är en kraftfull hämmare av HIV-replikation som avslutar virus-DNA-kedjor genom att binda till omvänt transkriptas. Därefter metaboliseras ddl till dideoxiadenosintrifosfat, den förmodade aktiva metaboliten.

Delavirdine is a medication used to treat HIV (human immunodeficiency virus) infection. It is an antiretroviral drug, specifically a non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor (NNRTI), which works by blocking the action of the reverse transcriptase enzyme that the virus needs to multiply.

The medical definition of Delavirdine is:

Delavirdine mesylate, a non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor (NNRTI) used in combination with other antiretroviral agents for the treatment of HIV infection. It is administered orally and works by binding to the reverse transcriptase enzyme and preventing the virus from replicating. Delavirdine has a relatively short half-life, so it must be taken three times a day to maintain effective levels in the body.

It's important to note that Delavirdine is not a cure for HIV infection, but it can help reduce the amount of virus in the body and slow down the progression of the disease. It may also help improve the immune system function and reduce the risk of opportunistic infections. As with any medication, Delavirdine has potential side effects and risks, so it should be taken under the guidance and supervision of a healthcare provider.

En reverstranskriptas inhibitor, eller reverstranskriptashämmare, är ett läkemedel som hämmar verksamheten hos ett enzym som kallas revers transcriptas. Revers transcriptas är ett enzym som gör det möjligt för vissa virus, till exempel HIV och hepatit B-virus, att konvertera sitt RNA till DNA.

Dessa läkemedel används ofta i kombination med andra antivirala läkemedel för att behandla HIV-infektioner och hepatit B-infektioner. Genom att hindra virusets förmåga att konvertera sitt RNA till DNA kan revers transcriptas-hämmare minska virusets förmåga att replikera sig, vilket i sin tur kan hjälpa till att kontrollera infektionen och förhindra dess spridning.

Det är värt att notera att revers transcriptas-hämmare inte bör användas som enbart behandling mot cancer, eftersom de också kan påverka normala celler i kroppen som använder sig av samma typ av enzym.

"Anti-HIV-medicin" refererar till läkemedel som används för att behandla HIV (Human Immunodeficiency Virus) infektion. Dessa mediciner kallas även för antiretrovirala läkemedel (ARV) eftersom de påverkar virusets förmåga att replikera sig genom att blockera olika steg i dess livscykel.

Det vanligaste behandlingsschemat för HIV-infektion kallas HAART (Highly Active Antiretroviral Therapy), som ofta består av en kombination av tre eller fler olika ARV-preparat. Genom att använda flera läkemedel samtidigt kan man minska risken för resistensutveckling och öka effektiviteten i behandlingen.

ARV-mediciner kan delas in i olika klasser beroende på vilket steg i HIV-livscykeln de blockerar:

1. Reverse transkriptas-hämmare (NRTIs, NNRTIs och INSTIs): De hämmer virusets förmåga att konvertera RNA till DNA, en nödvändig steg för att viruset ska kunna införlivas i värdcellen.
2. Proteashämmare: De blockerar virushöljetas proteas, ett enzym som klipper proteiner så de kan monteras till nya viruspartiklar.
3. Integrashämmare (INSTIs): De förhindrar att HIV-DNA integreras i värdcellens DNA.
4. Fusionshämmare: De blockerar infusionen av viruset in i värdcellen genom att hindra sammansmältningen mellan virusets och cellmembranet.

Genom att använda en kombination av läkemedel från olika klasser kan man effektivt hämma HIV-replikationen, sänka virallasterna i blodet och förbättra immunförsvaret.

'Oxidoreduktaser' och 'N-demetylering' är två olika typer av enzymer eller reaktioner inom biokemi.

En oxidoreduktas är ett enzym som katalyserar en oxidation-reduktionreaktion, där elektroner överförs från en donator (elektrondonor) till en acceptor (elektronacceptor). Oxidoreduktaser delas vanligen in i olika klasser baserat på vilka elektron Donator och acceptor de arbetar med.

N-demetylering är en specifik typ av reaktion där en metylgrupp (-CH3) tas bort från ett kväveatom (N). Detta sker ofta som en del av metabolismen av vissa substanser, till exempel aminer och amfetaminer. N-demetyleringsreaktioner katalyseras vanligen av enzymer som kallas för demetyleraser.

Så en medicinsk definition av 'Oxidoreduktaser, N-demetylering' skulle kunna vara: En grupp enzymer som katalyserar reaktioner där elektroner överförs från en donator till en acceptor, inklusive de specifika reaktionerna där en metylgrupp tas bort från ett kväveatom i en molekyl.

Cytochrome P-450 CYP2D6 är ett enzym som tillhör cytochrome P450-familjen och spelar en viktig roll i metabolismen av flera läkemedel. Det finns genetiska variationer i CYP2D6-genen, vilket kan resultera i att en person har ett nedsatt eller ökat enzymaktivitet.

Enligt den medicinska definitionen är Cytokrom P-450 CYP2D6 ett enzym som katalyserar oxidativ metabolism av endogena och exogena ämnen, inklusive läkemedel. Det återfinns framförallt i levern men även i hjärnan och tarmen.

CYP2D6 är ansvarigt för metabolismen av en rad olika läkemedel, bland annat antidepressiva mediciner, opioider, betablockerare och neuroleptika. I vissa fall kan en persons genetiska variation i CYP2D6-genen leda till att de metaboliserar vissa läkemedel mycket snabbare eller långsammare än normalt, vilket kan påverka effekten och säkerheten hos läkemedlet.

Det är därför viktigt att ta hänsyn till en persons CYP2D6-status vid behandling med läkemedel som metaboliseras av detta enzym, för att undvika biverkningar eller underdosering.

'Carbamates' är en grupp kemiska föreningar som innehåller en karbamatfunktionell grupp, det vill säga en kolatom (C) som är bundet till en karbonixyldgrupp (-COO-) och en aminogrupp (-NH2). Karbamater är också en klasser av läkemedel som används för att behandla olika medicinska tillstånd, såsom epilepsi, nervösa spasmer, glaukom och parasitiska infektioner. Dessa läkemedel fungerar genom att störa signaleringen mellan nervceller eller döda parasiter. Exempel på karbamatläkemedel inkluderar metakarbamat, pirikarbamat och neostigmin.

Cytochrome P-450 CYP3A är ett enzymkomplex som utgör en betydande del av det så kallade P450-systemet, som består av en grupp enzymer som är involverade i oxidativ metabolism av både endogena och exogena ämnen i kroppen.

CYP3A är ett av de största subfamiljerna inom P450-systemet och återfinns framförallt i lever, tarmslemhinnan och huden. Detta enzymkomplex har en bred substratspecificitet och kan metabolisera en mångfald av olika läkemedel, toxiner och hormoner.

CYP3A är ansvarigt för nedbrytningen av upp till 50% av alla läkemedel som används idag, inklusive vissa antiarytmika, antiepileptika, benzodiazepiner, opioider och kolesterolsenlowerande mediciner. Dessutom kan CYP3A påverka metabolismen av vissa naturligt förekommande ämnen som steroidhormoner och vitamin D.

CYP3A-aktiviteten kan variera mellan individer, vilket kan ha betydelse för effektiviteten och säkerheten av vissa läkemedel. Faktorer som kan påverka CYP3A-aktiviteten inkluderar genetiska faktorer, ålder, kön, leverfunktion och interaktioner med andra läkemedel eller naturliga ämnen.

Piperaziner är en grupp av organiska föreningar som innehåller en piperazinring, ett heterocykliskt komplex med två kolatomar och två kväveatomer i en sluten ringstruktur. Piperazin är en basisk förening och kan agera som en protonacceptor.

Inom medicinen används piperaziner ofta som en del av strukturen hos läkemedel, där de kan fungera som en del av en receptorbindningsplats eller på annat sätt påverka farmakologisk aktivitet. Exempel på läkemedel som innehåller piperazinringar är antihistaminet cyproheptadin, neuroleptika som flufenazin och muskelrelaxanten pipecuronium.

Det är värt att notera att piperaziner också kan användas inom kemisk industri för att syntetisera andra kemikalier och läkemedel.

HIV-reverstranskriptas (HIV-RT) er ein viktig del av human immunodeficiency virus (HIV), som orsaker HIV/AIDS. Det er ein enzym som HIV brukar for å reverse-transkribera viral RNA til DNA, sånn at det kan integreres i värtscellens genoma og produse flere viruspartikler. HIV-reverstranskriptas er et viktig mål for HIV-behandling, fordi inhibisjon av dette enzymet hindrer virusets evne til å repliseres og spredes i kroppen.

Medicinskt sett betyder "inte kunna tolerera" eller "inte tåla" ett visst läkemedel, substans eller behandling den som att ha en intolerans. Det innebär att personen upplever biverkningar eller reaktioner på läkemedlet även i låga doser, som inte kan tas emot väl av kroppen. Detta kan orsaka obehagliga symptom och i vissa fall kan vara livshotande.

Exempel på medicinsk intolerans inkluderar exempelvis patienter med aspirinintolerans som kan få allvarliga allergiska reaktioner på acetylsalicylsyra, en vanlig ingrediens i smärtstillande och febernedsättande läkemedel. Andra exempel är lactoseintolerans, där individen saknar ett enzym som behövs för att bryta ned laktosen (den naturliga sockret i mjölk) vilket kan leda till mag-tarmsymptom som kräksjuka, diarré och buksmärtor.

HIV-1 (Human Immunodeficiency Virus type 1) är ett retrovirus som orsakar den akuta och kroniska infektionen hos människan, vilken kan leda till sjukdomen AIDS om den inte behandlas. HIV-1 attackerar och förstör CD4+ T-celler (en typ av vita blodkroppar), som är viktiga för att koordinera immunförsvaret i kroppen. När CD4+ T-cellerna minskar i antal, blir individen alltmer immunbristig och ökar risken för opportunistiska infektioner och cancer. HIV-1 smittar vanligtvis via sexuell kontakt, blodöverföring eller från en smittad mor till ett foster eller barn under fostertiden eller amning.

Ultraviolett spektrofotometri (UV-spektrofotometri) är en laboratorieteknik som används för att bestämma koncentrationen av ett ämne i en lösning genom att mäta absorptionen av ultraviolett ljus.

UV-spektrofotometri bygger på Lambert-Beers lag, som säger att absorbansen (A) är proportionell mot koncentrationen (c) och optisk väglängd (l) enligt formeln A = εlc, där ε är ett proportionalitetskonstant kallat extinktionskoefficient.

Genom att mäta absorptionen vid olika våglängder i ultraviolett området kan man identifiera och kvalitativt bestämma olika ämnen, eftersom olika ämnen har unika absorptionsspektra. UV-spektrofotometri används ofta inom kemi, biologi och farmaci för att bestämma koncentrationen av olika substanser i lösningar, till exempel proteiner, DNA, pigment och läkemedel.

Arylketone hydroxylase, också känt som phenylalanine hydroxylase (PAH), är ett enzym involverat i nedbrytningen av aminosyran fenylalanin till tyrosin. Detta enzym finns naturligt i människokroppen och är viktigt för att hålla balansen mellan dessa två aminosyror.

Arylketone hydroxylas är också ett exempel på ett enzym som kan utsättas för en speciell typ av behandling, känt som enzymspecifik laserbehandling eller Arylkolvätehydroxylaser. Denna metod används ofta inom forskning för att studera enzymets funktion och reglering. Genom att fokusera en laserpuls på en enzymkristall kan man undersöka hur enzymer reagerar på mekanisk påverkan, vilket kan ge information om deras struktur och funktion på molekylär nivå.

Steroid-16α-hydroxylase är ett enzym som katalyserar en hydroxyleringsreaktion i kolesterolstoffskiftet, där det introducerar en hydroxylgrupp (-OH) på kolatomnummer 16 i steroidmolekylen. Detta enzym finns i mitokondrierna och är involverat i syntesen av bilepurer och gestagener. Genom att katalysera denna reaktion hjälper Steroid-16α-hydroxylas till att styra vilka slutprodukter som bildas under steroidsyntesen, beroende på vilket substrat som används och vilka andra enzymer som är involverade i processen.

Didanosine är ett antivirusmedel som används för att behandla HIV-infektion. Det tillhör en grupp läkemedel som kallas reverstranskriptas inhibitorer (NRTIs). Didanosin fungerar genom att hämta en speciell typ av enzym, revers transkriptas, som HIV behöver för att replikera sig. På så sätt kan didanosin hjälpa till att förhindra spridningen av HIV i kroppen och sänka risken för komplikationer relaterade till HIV-infektionen, såsom AIDS.

Det är viktigt att notera att didanosin inte bör användas som en enda behandling för HIV-infektion, utan bör kombineras med andra antivirusmedel för att maximera dess effektivitet och fördröja utvecklingen av resistens mot läkemedlet.

Läkemedlets vanliga biverkningar inkluderar illamående, diarré, huvudvärk, yrsel, muskel- och ledsmärta, trötthet och förändringar i smaksinnet. Mer allvarliga biverkningar kan också uppstå, såsom njur- eller leverproblem, neuropati (nervskada), ögonsjukdomar och försämrad immunförsvar.

Didanosin bör endast användas under en läkares övervakning och efter att dennes potentiala fördelar och risker har vägt upp mot varandra.

Exempel på måttliga CYP3A-hämmare är: amiodaron, erytromycin, flukonazol, mikonazol, diltiazem, verapamil, delavirdin, ...
läkemedel mot HIV (sk proteashämmare, t ex ritonavir, nelfinavir, indinavir eller delavirdin) ...
kannabinoider, klaritromycin, delavirdin, erytromycin, flukonazol, grapefruktjuice, itrakonazol, ketokonazol, fluvoxamin, ...