Fármacos que se ligam aos receptores de ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO, mas não os ativam, bloqueando, assim, as ações endógenas do ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO e de agonistas dos receptores de GABA.
Alcaloide de isoquinolina obtido de Dicentra cucullaria e outras plantas. É um antagonista competitivo por receptores de GABA-A.
O neurotransmissor inibitório mais comum no sistema nervoso central.
Betanecol compounds are parasympathomimetic agents that stimulate muscarinic receptors, primarily used in medical treatments to induce salivation and improve intestinal motility.
Antagonista não competitivo dos receptores GABA-A e, portanto, um convulsivo. A picrotoxina bloqueia os canais de cloro ativados pelo ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO. Embora seja mais comumentemente empregada como ferramenta de pesquisa, tem sido utilizada como estimulante do SNC e como antídoto em envenenamentos causados por depressores do SNC, especialmente barbitúricos.
Alcaloide encontrado nas sementes de STRYCHNOS NUX-VOMICA. É um antagonista competitivo dos receptores da glicina e, por isso, um convulsivo. Tem-se utilizado como analéptico, no tratamento da hiperglicinemia não cetótica, apneia do sono e como veneno de rato.
Derivados do ÁCIDO BUTÍRICO que contêm um ou mais grupos amina ligados à estrutura alifática. Está incluída sob este descritor uma ampla variedade de formas de ácidos, sais, ésteres e amidas que contêm a estrutura de aminobutirato.
Drogas que se ligam a RECEPTORES DE GABA-A mas não os ativam, bloqueando, assim, as ações de AGONISTAS DE RECEPTORES DE GABA-A endógenos ou exógenos.
Isoxazol neurotóxico isolado de espécies de AMANITA. É obtido por descarboxilação do ÁCIDO IBOTÊNICO. O muscimol é um agonista potente de RECEPTORES DE GABA-A e é usado principalmente como uma ferramenta experimental em estudos em animais e tecidos.
Piridazinas are heterocyclic organic compounds containing a pyridazine ring, which is a six-membered ring with two nitrogen atoms in adjacent positions, and are known to have various pharmacological activities.
Proteínas de superfície celular que se ligam ao ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO e contêm um canal de cloro integralmente de membrana. Cada receptor é reunido como um pentâmero a partir de um conjunto de pelo menos 19 possibilidades diferentes de subunidades. Os receptores pertencem a uma superfamília que compartilha uma alça de CISTEÍNA comum.
Derivado do ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO que é um agonista específico dos RECEPTORES DE GABA-B. É utilizado no tratamento da ESPASTICIDADE MUSCULAR, especialmente devida a TRAUMATISMOS DA MEDULA ESPINAL. Seus efeitos terapêuticos resultam de ações em sítios espinhais e supraespinhais, geralmente da redução da transmissão excitatória.
Drogas que se ligam e ativam receptores de ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO (RECEPTORES DE GABA).
Função de se opor ou impedir a excitação de neurônios ou suas células alvo excitáveis.
Substâncias usadas por sua ação farmacológica sobre os sistemas GABAérgicos. Os agentes GABAérgicos incluem agonistas, antagonistas, inibidores da degradação ou captação, agentes que esgotam (depleters) estoques de drogas, precursores, e moduladores da função do receptor.
Unidades celulares básicas do tecido nervoso. Cada neurônio é formado por corpo, axônio e dendritos. Sua função é receber, conduzir e transmitir impulsos no SISTEMA NERVOSO.
Substâncias que não agem como agonistas ou antagonistas, mas afetam o complexo receptor-ionóforo do ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO. Os RECEPTORES DE GABA-A parecem ter pelo menos três sítios alostéricos, nos quais os moduladores agem: um sítio em que os BENZODIAZEPÍNICOS atuam aumentando a frequência de abertura dos canais de cloreto ativados pelo ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO. Um sítio em que os BARBITURATOS atuam prolongando a duração da abertura do canal. Finalmente, um sítio em que alguns esteroides podem agir. Os ANESTÉSICOS GERAIS provavelmente agem, pelo menos parcialmente, potencializando as respostas GABAérgicas, mas não foram incluidos aqui.
Mudanças abruptas no potencial de membrana, que percorrem a MEMBRANA CELULAR de células excitáveis em resposta a estímulos excitatórios.
Família de proteínas transportadoras de neurotransmissores da membrana plasmática que regula níveis extracelulares do neurotransmissor inibidor ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO. Diferem dos RECEPTORES DE GABA, que sinalizam as respostas celulares ao ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO. Controlam a recaptação do GABA nas TERMINAÇÕES PRÉ-SINÁPTICAS do SISTEMA NERVOSO CENTRAL por meio de um transporte de alta afinidade dependente de sódio.
Subconjunto de RECEPTORES DE GABA que sinalizam por meio de sua interação com PROTEÍNAS G HETEROTRIMÉRICAS.
Drogas que se ligam a receptores de aminoácidos excitatórios, bloqueando assim a ação de agonistas sem ativar aqueles receptores.
Compostos que suprimem ou bloqueiam o transporte pela membrana plasmática de ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO feito por PROTEÍNAS DA MEMBRANA PLASMÁTICA DE TRANSPORTE DE GABA.
Substâncias químicas que inibem a função das glândulas endócrinas, a biossíntese dos seus hormônios secretados, ou a ação dos hormônios nos seus sítios específicos.
Drogas que se ligam, mas não ativam os RECEPTORES DA DOPAMINA, bloqueando assim as ações da dopamina ou de agonistas exógenos. Muitas drogas usadas no tratamento de transtornos psicóticos (AGENTES ANTIPSICÓTICOS) são antagonistas da dopamina, embora seus efeitos terapêuticos possam ser devido a ajustes encefálicos a longo prazo do que a efeitos agudos do bloqueio dos receptores da dopamina. Os antagonistas da dopamina têm sido usados para vários outros objetivos clínicos, inclusive como ANTIEMÉTICOS, no tratamento da síndrome de Tourette, e para soluço. O bloqueio do receptor da dopamina está associado com a SÍNDROME MALIGNA NEUROLÉPTICA.
Linhagem de ratos albinos amplamente utilizada para propósitos experimentais por sua tranquilidade e facilidade de manipulação. Foi desenvolvida pela Companhia de Animais Sprague-Dawley.
Compostos que inibem ou bloqueiam a atividade de RECEPTORES DE NEUROCININA-1.
Relação entre a quantidade (dose) de uma droga administrada e a resposta do organismo à droga.
Agentes que inibem o efeito dos narcóticos sobre o sistema nervoso central.
Fármacos que se ligam seletivamente aos receptores H2 da histamina, porém sem ativá-los, bloqueando assim a ação da histamina. Sua ação clínica mais importante é a inibição da secreção de ácido no tratamento das úlceras gastrintestinais. O músculo liso também pode ser afetado. Alguns fármacos desta classe apresentam um forte efeito no sistema nervoso central, mas estas ações [ainda] não são bem compreendidas.
Compostos endógenos e drogas que se ligam a RECEPTORES DE GABA-A e os ativam.
Ligante que se une ao RECEPTOR DE INTERLEUCINA-1, mas é incapaz de ativá-lo. Desempenha papel inibitório na regulação da INFLAMAÇÃO e da FEBRE. Há várias isoformas da proteína devido ao PROCESSAMENTO ALTERNATIVO múltiplo de seu RNAm.
Drogas que se ligam a RECEPTORES MUSCARÍNICOS, bloqueando assim a ação da ACETILCOLINA endógena ou de agonistas exógenos. Os antagonistas muscarínicos apresentam amplo leque de efeitos, incluindo ações sobre a íris e músculos ciliares do olho, vasos do coração e sanguíneos, secreções do trato respiratório, sistema gastrointestinal, glândulas salivares, motilidade gastrointestinal, tônus da bexiga urinária e sistema nervoso central.
Drogas que se ligam a RECEPTORES DE GABA-B mas não os ativam, bloqueando, assim, as ações de AGONISTAS DOS RECEPTORES DE GABA-B endógenos ou exógenos.
Família de hexa-hidropiridinas.
Ácidos nipecóticos referem-se a um grupo de compostos orgânicos que atuam como inibidores da recaptura de neurotransmissores, particularmente o ácido glutâmico, no sistema nervoso central, demonstrando propriedades anticonvulsivantes e neuroprotetivas em estudos laboratoriais.
Fármacos que se ligam seletivamente aos receptores H1 da histamina, bloqueando assim a ação da histamina endógena, mas sem ativar os receptores H1. Estão incluídos aqui os anti-histamínicos clássicos que antagonizam ou impedem a ação da histamina principalmente na hipersensibilidade imediata. Eles agem nos brônquios, nos capilares, e sobre alguns outros músculos lisos, sendo usados para impedir ou aliviar o enjoo que ocorre durante a viagem (motion sickness), a rinite sazonal, a dermatite alérgica e ainda para induzir sonolência. Os efeitos do bloqueio dos receptores H1 do sistema nervoso central ainda não são bem compreendidos.
Compostos que se ligam a RECEPTORES PURINÉRGICOS P1 e bloqueiam a sua estimulação.
Linhagem de ratos albinos desenvolvida no Instituto Wistar e que se espalhou amplamente para outras instituições. Este fato diluiu marcadamente a linhagem original.
Drogas que se ligam a receptores colinérgicos nicotínicos (RECEPTORES NICOTÍNICOS) bloqueando a ação da acetilcolina ou de agonistas colinérgicos. Os antagonistas nicotínicos bloqueiam a transmissão sináptica nos gânglios autonômicos, na junção neuromuscular esquelética, e nas sinapses nicotínicas do sistema nervoso central.
Derivados orgânicos ou inorgânicos do ácido fosfínico, H2PO(OH). Entre eles estão os fosfinatos e ésteres do ácido fosfínico.
Compostos endógenos e drogas que se ligam a RECEPTORES DE GABA-B e os ativam.
Fármacos que se ligam a receptores da histamina, bloqueando assim a ação da histamina ou de agonistas histamínicos, sem ativação dos referidos receptores. Os anti-histamínicos clássicos bloqueiam somente os receptores H1 da histamina.
Compostos que se ligam seletivamente a RECEPTORES A2 DE ADENOSINA e bloqueiam sua ativação.
Compostos que se ligam seletivamente a RECEPTORES PURINÉRGICOS P2 e bloqueiam sua estimulação.
Drogas que se ligam a RECEPTORES ADRENÉRGICOS ALFA 1 e bloqueiam sua ativação.
Drogas que se ligam a RECEPTORES 5-HT3 DE SEROTONINA mas não os ativam, bloqueando, assim, as ações de SEROTONINA ou dos AGONISTAS DO RECEPTOR 5-HT3 DE SEROTONINA.
Técnica eletrofisiológica para estudo de células, membranas celulares e, ocasionalmente, organelas isoladas. Todos os métodos de patch-clamp contam com um selo de altíssima resistência entre uma micropipeta e uma membrana. O selo geralmente é atado por uma suave sucção. As quatro variantes mais comuns incluem patch na célula, patch de dentro para fora, patch de fora para fora e clamp na célula inteira. Os métodos de patch-clamp são comumente usados em voltage-clamp, que é o controle da voltagem através da membrana e medida do fluxo de corrente, mas métodos de corrente-clamp, em que a corrente é controlada e a voltagem é medida, também são utilizados.
Comunicação de um NEURÔNIO com um alvo (músculo, neurônio ou célula secretora) através de uma SINAPSE. Na transmissão sináptica química, o neurônio pré-sináptico libera um NEUROTRANSMISSOR que se difunde através da fenda sináptica e se liga a receptores sinápticos específicos, ativando-os. Os receptores ativados modulam canais iônicos específicos e/ou sistemas de segundos mensageiros, influenciando a célula pós-sináptica. Na transmissão sináptica elétrica, os sinais elétricos estão comunicados como um fluxo de corrente iônico através de SINAPSES ELÉTRICAS.
Drogas que se ligam a RECEPTORES 5-HT2 DE SEROTONINA mas não os ativam, bloqueando, assim, as ações de SEROTONINA ou dos AGONISTAS DO RECEPTOR 5-HT2 DE SEROTONINA. Incluídos sob este descritor estão os antagonistas de um ou mais subtipos específicos do receptor 5-HT2.
Compostos que se ligam ao RECEPTOR A1 DE ADENOSINA e bloqueiam sua estimulação.
Classe de drogas designada a impedir a síntese ou a atividade dos leucotrienos, bloqueando a ligação ao nível de receptor.
Enzima que converte o ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO (GABA) encefálico ao succinato semialdeído, que pode ser convertido a ácido succínico e entrar no ciclo do ácido cítrico. Também age sobre a beta-alanina. EC 2.6.1.19.
Agentes que antagonizam os RECEPTORES DE ANGIOTENSINA. Muitas drogas desta classe são dirigidas especificamente ao RECEPTOR TIPO 1 DE ANGIOTENSINA.
Aminoácido não essencial de ocorrência natural que se encontra sob a forma L. O ácido glutâmico é o neurotransmissor excitatório mais comum do SISTEMA NERVOSO CENTRAL.
Drogas que se ligam a RECEPTORES ADRENÉRGICOS ALFA 2 e bloqueiam sua ativação.
Classe de receptores ionotrópicos do glutamato caracterizados pela afinidade pelo N-metil-D-aspartato. Os receptores NMDA possuem um sítio alostérico de ligação para a glicina que deve ser ocupado para a abertura eficiente do canal e um sítio dentro do próprio canal ao qual se liga o íon magnésio de maneira dependente de voltagem. A dependência de voltagem positiva da condutância do canal e a alta permeabilidade de condutância aos íons cálcio (bem como para cátions não covalentes) são importantes na excitotoxicidade e plasticidade neuronal.
Elevação curva da SUBSTÂNCIA CINZENTA, que se estende ao longo de todo o assoalho no LOBO TEMPORAL do VENTRÍCULOS LATERAIS (ver também LOBO TEMPORAL). O hipocampo, subículo e GIRO DENTEADO constituem a formação hipocampal. Algumas vezes, os autores incluem o CÓRTEX ENTORRINAL na formação hipocampal.
Benzodiazepina com propriedades anticonvulsiva, ansiolítica, sedativa, de relaxante muscular, amnésica e de efeito de longa duração. Suas ações são mediadas pelo aumento da atividade do ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO.
Hiperpolarização dos potenciais de membrana nas MEMBRANAS SINÁPTICAS dos neurônios alvo durante a TRANSMISSÃO SINÁPTICA. São alterações locais que diminuem a responsividade aos sinais excitatórios.
Drogas que se ligam a receptores adrenérgicos alfa mas não os ativam bloqueando assim a ação de agonistas adrenérgicos endógenos ou exógenos. Os antagonistas adrenérgicos alfa são usados no tratamento da hipertensão, vasoespasmo, doença vascular periférica, choque e feocromocitoma.
Uso de correntes ou potenciais elétricos para obter respostas biológicas.
Fármacos que se ligam aos RECEPTORES ADRENÉRGICOS sem ativá-los. Os antagonistas adrenérgicos bloqueiam as ações dos transmissores adrenérgicos endógenos EPINEFRINA e NOREPINEFRINA.
Proteína com fosfato de piridoxal que catalisa a alfa-descarboxilação do ácido L-glutâmico para formar o ácido gama-aminobutírico e dióxido de carbono. A enzima é encontrada em bactérias e no sistema nervoso de invertebrados e vertebrados. É uma enzima limitante da velocidade de reação na determinação dos níveis de ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO nos tecidos nervosos normais. A enzima encefálica também atua sobre L-cisteato, L-cisteína sulfinato e L-aspartato. EC 4.1.1.15.
Determinação quantitativa do receptor de proteínas (ligante) nos fluidos corporais ou tecidos, utilizando reagentes radioativamente classificados como ligantes (por exemplo, anticorpos, receptores intracelulares, ligantes plasmáticos).
Células propagadas in vitro em meio especial apropriado ao seu crescimento. Células cultivadas são utilizadas no estudo de processos de desenvolvimento, processos morfológicos, metabólicos, fisiológicos e genéticos, entre outros.
Ação de uma droga que pode afetar a atividade, metabolismo ou toxicidade de outra droga.
Interação de dois ou mais substratos ou ligantes com o mesmo sítio de ligação. O deslocamento de um pelo outro é usado em medidas de afinidade seletivas e quantitativas.
Proteínas de superfície celular que se ligam a SEROTONINA e desencadeiam mudanças intracelulares que influenciam o comportamento das células. Têm sido reconhecidos vários tipos de receptores de serotonina que diferem em sua farmacologia, biologia molecular e modo de ação.
Medicamentos que seletivamente se ligam, mas não ativam os RECEPTORES HISTAMÍNICOS H3. Têm sido utilizados para corrigir os TRANSTORNOS DO SONO-VIGÍLIA e TRANSTORNOS DA MEMÓRIA.
Nome popular utilizado para o gênero Cavia. A espécie mais comum é a Cavia porcellus, que é o porquinho-da-índia, ou cobaia, domesticado e usado como bicho de estimação e para pesquisa biomédica.
Antagonista potente não competitivo do receptor NMDA (RECEPTORES DE N-METIL-D-ASPARTATO) usado principalmente como ferramenta de pesquisa. A droga tem sido considerada para uma ampla variedade de afecções ou transtornos neurodegenerativos, nos quais os receptores NMDA podem desempenhar um papel importante. Seu uso tem sido limitado a experimentos com animais e cultura de tecidos, por causa dos efeitos psicotrópicos.
Estudo do comportamento e da geração de cargas elétricas nos organismos vivos, particularmente no sistema nervoso, e dos efeitos da eletricidade nos organismos vivos.
Classe de drogas que agem inibindo seletivamente a entrada de cálcio através da membrana celular.
Diferenças de voltagem através da membrana. Nas membranas celulares são computados por subtração da voltagem medida no lado de fora da membrana da voltagem medida no interior da membrana. Resultam das diferenças entre as concentrações interna e externa de potássio, sódio, cloreto e outros íons difusíveis através das membranas celulares ou das ORGANELAS. Nas células excitáveis, o potencial de repouso de -30 a -100 mV. Estímulos físico, químico ou elétrico tornam o potencial de membrana mais negativo (hiperpolarização) ou menos negativo (despolarização).
Junções especializadas, nas quais um neurônio se comunica com uma célula alvo. Nas sinapses clássicas, a terminação pré-sináptica de um neurônio libera um transmissor químico armazenado em vesículas sinápticas que se difunde através de uma fenda sináptica estreita, ativando receptores na membrana pós-sináptica da célula alvo. O alvo pode ser um dendrito, corpo celular ou axônio de outro neurônio, ou ainda uma região especializada de um músculo ou célula secretora. Os neurônios também podem se comunicar através de acoplamento elétrico direto com SINAPSES ELÉTRICAS. Vários outros processos não sinápticos de transmissão de sinal elétrico ou químico ocorrem via interações mediadas extracelulares.
Grupo de compostos heterocíclicos de dois anéis consistindo em um anel benzeno fundido a um anel diazepino. É permitido qualquer grau de hidrogenação, qualquer substituinte e qualquer isômero H.
Proteínas de superfície celular que ligam com alta afinidade às ENDOTELINAS e disparam alterações intracelulares influenciando o comportamento das células.
Aminoácido não essencial. É principalmente encontrado na gelatina e na fibroína da seda e utilizado terapeuticamente como nutriente. É também um neurotransmissor inibitório rápido.
Drogas que se ligam a RECEPTORES ADRENÉRGICOS BETA 2 e bloqueiam sua ativação.
Drogas que se ligam a RECEPTORES 5-HT1 DE SEROTONINA mas não os ativam, bloqueando, assim, as ações dos AGONISTAS DO RECEPTOR 5-HT1 DE SEROTONINA. Estão incluídos sob este descritor os antagonistas para um ou mais subtipos de receptor 5-HT1.
Elemento fundamental encontrado em todos os tecidos organizados. É um membro da família dos metais alcalinoterrosos cujo símbolo atômico é Ca, número atômico 20 e peso atômico 40. O cálcio é o mineral mais abundante no corpo e se combina com o fósforo para formar os fosfatos de cálcio presentes nos ossos e dentes. É essencial para o funcionamento normal dos nervos e músculos além de desempenhar um papel importante na coagulação do sangue (como o fator IV) e em muitos processos enzimáticos.
Quinoxalinas are a class of heterocyclic aromatic organic compounds formed by fusion of a benzene ring and a pyrazine ring, used in pharmaceuticals and dyes due to their antimicrobial, antifungal, and antimalarial properties.
A resposta observável de um animal diante de qualquer situação.
Compostos com BENZENO ligado a AZEPINAS.
Compostos que se ligam seletivamente a RECEPTORES A3 DE ADENOSINA e bloqueiam sua ativação.
Mensageiro bioquímico e regulador, sintetizado a partir do aminoácido essencial L-TRIPTOFANO. Em humanos é geralmente encontrada no sistema nervoso central, no trato gastrointestinal e nas plaquetas sanguíneas. A serotonina está envolvida em importantes funções fisiológicas, incluindo neurotransmissão, motilidade gastrointestinal, homeostase e integridade cardiovascular. Múltiplas famílias de receptores (RECEPTORES DE SEROTONINA) explicam o amplo espectro de ações fisiológicas e distribuição deste mediador bioquímico.
Azóis com dois nitrogênios nas posições 1,2 (um vizinho do outro), diferente dos IMIDAZÓIS, em que os nitrogênios estão nas posições 1,3.
Compostos com anel aromático de 6 membros contendo NITROGÊNIO. A versão saturada são as PIPERIDINAS.
Substâncias usadas por suas ações farmacológicas em qualquer aspecto dos sistemas de neurotransmissores. O grupo de agentes neurotransmissores inclui agonistas, antagonistas, inibidores da degradação, inibidores da recaptação, substâncias que esgotam (depleters) estoques [ou reservas de outras substâncias], precursores, e moduladores da função dos receptores.
Derivado da noroximorfona que é o congênere N-ciclopropilmetilado da NALOXONA. É um antagonista de narcótico eficaz oralmente, dura mais e é mais potente que a naloxona, e tem sido proposto para o tratamento da dependência à heroína. O FDA aprovou a naltrexona para o tratamento da dependência ao álcool.
Enantiômero D é um potente e específico antagonista dos receptores NMDA de glutamato (RECEPTORES DE N-METIL-D-ASPARTATO). A forma L é inativa nos receptores NMDA, mas pode afetar os receptores do aminoácido excitatório AP4 (2-amino-4-fosfonobutirato).
Piperazinas são compostos heterocíclicos derivados da piperazine, um anel diazépano com propriedades como base fraca e dilatador de músculos lisos, usados em medicamentos como anti-helmínticos, antidepressivos e espasmolíticos.
Despolarização dos potenciais de membrana nas MEMBRANAS SINÁPTICAS de neurônios alvo durante a neurotransmissão. Os potenciais pós-sinápticos excitatórios podem individualmente ou em conjunto atingir o limiar de excitabilidade para desencadear os POTENCIAIS DE AÇÃO.
Antagonista específico de ópio sem atividade agonista. É um antagonista competitivo dos receptores opioides mu, delta e kappa.
Elementos de intervalos de tempo limitados, contribuindo para resultados ou situações particulares.
Compostos de bifenilo referem-se a moléculas orgânicas compostas por dois anéis benzênicos fundidos, que podem apresentar diferentes graus de substituição e variedade estrutural.
Antagonista potente do receptor da benzodiazepina. Como reverte as ações sedativas e outras ações das benzodiazepinas, tem sido indicado como um antídoto para doses excessivas de benzodiazepina.
Subtipo de receptor de endotelina encontrado predominantemente no MÚSCULO LISO VASCULAR. Tem uma alta afinidade para ENDOTELINA-1 e ENDOTELINA-2.
Ácidos heterocíclicos que são derivados do ácido 4-piridinocarboxílico (ácido isonicotínico).
Compostos endógenos e fármacos que se ligam a RECEPTORES DE SEROTONINA e os ativam. Muitos agonistas dos receptores de serotonina são usados como ANTIDEPRESSIVOS, ANSIOLÍTICOS e no tratamento dos TRANSTORNOS DE ENXAQUECA.
Compostos que inibem ou antagonizam a ação ou a biossíntese de compostos estrogênicos.
Transferência intracelular de informação (ativação/inibição biológica) através de uma via de sinalização. Em cada sistema de transdução de sinal, um sinal de ativação/inibição proveniente de uma molécula biologicamente ativa (hormônio, neurotransmissor) é mediado, via acoplamento de um receptor/enzima, a um sistema de segundo mensageiro ou a um canal iônico. A transdução de sinais desempenha um papel importante na ativação de funções celulares, bem como de diferenciação e proliferação das mesmas. São exemplos de sistemas de transdução de sinal: o sistema do receptor pós-sináptico do canal de cálcio ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO, a via de ativação da célula T mediada pelo receptor e a ativação de fosfolipases mediada por receptor. Estes sistemas acoplados à despolarização da membrana ou liberação de cálcio intracelular incluem a ativação mediada pelo receptor das funções citotóxicas dos granulócitos e a potencialização sináptica da ativação da proteína quinase. Algumas vias de transdução de sinal podem ser parte de um sistema de transdução muito maior, como por exemplo, a ativação da proteína quinase faz parte da via de sinalização da ativação plaquetária.
Neurotransmissor de onze aminoácidos que se encontra tanto no sistema nervoso central como no periférico. Está envolvido na transmissão da DOR, causa rápidas contrações do músculo liso gastrointestinal e modula as respostas inflamatórias e imunológicas.
Bases púricas encontradas nos tecidos e líquidos do corpo e em algumas plantas.
Grupo de compostos que contêm a estrutura SO2NH2.
Aminoácido que na forma D-isômero é o agonista para o receptor de glutamato do tipo NMDA (RECEPTOR NMDA).
Antagonista potente de aminoácidos excitatórios, com preferência para receptores não NMDA ionotrópicos. É utilizado principalmente como ferramenta de pesquisa.
Refere-se a animais no período logo após o nascimento.
Análogo do ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO. É um inibidor irreversível da 4-AMINOBUTIRATO TRANSAMINASE, a enzima responsável pelo metabolismo do ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO. (Tradução livre do original: Martindale The Extra Pharmacopoeia, 31st ed)
Fármacos que aliviam a ANSIEDADE, tensão e os TRANSTORNOS DA ANSIEDADE, promovem sedação e tem um efeito calmante sem afetar a clareza da consciência ou as condições neurológicas. Os ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS BETA são comumente usados no tratamento sintomático da ansiedade, mas não são incluídos aqui.
Benzopirróis com o nitrogênio no carbono número um adjacente à porção benzílica, diferente de ISOINDÓIS que têm o nitrogênio fora do anel de seis membros.
A parte do SISTEMA NERVOSO CENTRAL contida no CRÂNIO. O encéfalo embrionário surge do TUBO NEURAL, sendo composto de três partes principais, incluindo o PROSENCÉFALO (cérebro anterior), o MESENCÉFALO (cérebro médio) e o ROMBENCÉFALO (cérebro posterior). O encéfalo desenvolvido consiste em CÉREBRO, CEREBELO e outras estruturas do TRONCO ENCEFÁLICO (MeSH). Conjunto de órgãos do sistema nervoso central que compreende o cérebro, o cerebelo, a protuberância anular (ou ponte de Varólio) e a medula oblonga, estando todos contidos na caixa craniana e protegidos pela meninges e pelo líquido cefalorraquidiano. É a maior massa de tecido nervoso do organismo e contém bilhões de células nervosas. Seu peso médio, em um adulto, é da ordem de 1.360 g, nos homens e 1.250 g nas mulheres. Embriologicamente, corresponde ao conjunto de prosencéfalo, mesencéfalo e rombencéfalo. Seu crescimento é rápido entre o quinto ano de vida e os vinte anos. Na velhice diminui de peso. Inglês: encephalon, brain. (Rey, L. 1999. Dicionário de Termos Técnicos de Medicina e Saúde, 2a. ed. Editora Guanabara Koogan S.A. Rio de Janeiro)
Pregnano encontrado na urina de mulheres e porcas grávidas. Tem propriedade anestésica, hipnótica e sedativa.
Geralmente quaisquer NEURÔNIOS não motores ou sensitivos. Interneurônios podem também se referir aos neurônios cujos AXÔNIOS permanecem em uma região particular do cérebro em contraste aos neurônios de projeção que apresentam axônios que projetam para outras regiões cerebrais.
Subclasse de receptor de canabinoide encontrado principalmente nos NEURÔNIOS central e periférico, no qual pode desempenhar um papel modulando a liberação do neurotransmissor.
Subfamília de RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEÍNA-G que se liga ao neurotransmissor DOPAMINA e modula seus efeitos. Os genes de receptor da classe D2 contêm ÍNTRONS, e os receptores inibem ADENILIL CICLASES.
Compostos que se ligam seletivamente a RECEPTORES PURINÉRGICOS P2X e bloqueiam sua estimulação. Sob este descritor estão incluídos os antagonistas dos subtipos específicos do receptor P2X.
Uma das catecolaminas NEUROTRANSMISSORAS do encéfalo. É derivada da TIROSINA e precursora da NOREPINEFRINA e da EPINEFRINA. A dopamina é a principal transmissora no sistema extrapiramidal do encéfalo e importante na regulação dos movimentos. Sua ação é mediada por uma família de receptores (RECEPTORES DOPAMINÉRGICOS).
Injeção de quantidades muito pequenas de líquido, frequentemente com o auxílio de um microscópio e microsseringas.
Camundongos Endogâmicos C57BL referem-se a uma linhagem inbred de camundongos de laboratório, altamente consanguíneos, com genoma quase idêntico e propensão a certas características fenotípicas.
Peptídeos cujos terminais amino e carboxi são unidos por uma ligação peptídica, formando uma cadeia circular. Alguns deles são agentes ANTI-INFECCIOSOS e alguns são biossintetizados sem a participação dos ribossomos (BIOSSÍNTESE DE PEPTÍDEOS não RIBOSSÔMICA).
Camada delgada de SUBSTÂNCIA CINZENTA localizada na superfície dos hemisférios cerebrais (ver CÉREBRO) que se desenvolve a partir do TELENCÉFALO e se molda em giros e sulcos. Alcança seu maior desenvolvimento no ser humano, sendo responsável pelas faculdades intelectuais e funções mentais superiores.
Drogas que se ligam a RECEPTORES PURINÉRGICOS e bloqueiam sua ativação.
Sete anéis heterocíclicos contendo um átomo de NITROGÊNIO.
Moléculas que se ligam a outras moléculas. O termo é usado especialmente para designar uma pequena molécula que se liga especificamente a uma molécula maior, e.g., um antígeno que se liga a um anticorpo, um hormônio ou neurotransmissor que se liga a um receptor, ou um substrato ou efetor alostérico que se liga a uma enzima. Ligantes são também moléculas que doam ou aceitam um par de elétrons, formando uma ligação covalente coordenada com o átomo metálico central de um complexo de coordenação. (Dorland, 28a ed)
Cadeias simples de aminoácidos que são as unidades das PROTEÍNAS multiméricas. As proteínas multiméricas podem ser compostas por subunidades idênticas ou não idênticas. Uma ou mais subunidades monoméricas podem compor um protômero, que em si é uma subunidade de um grupo maior.
Família de proteínas vesiculares de transporte de neurotransmissor que sequestram os neurotransmissores inibitórios GLICINA, ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO e provavelmente gama-hidroxibutirato nas VESÍCULAS SECRETÓRIAS.
Classe de receptores de superfície celular para TAQUICININAS com preferência para SUBSTÂNCIA P. Os receptores da neurocinina-1 (NK-1) foram clonados e são membros da superfamília de receptores acoplados à proteína G. Eles são encontrados em muitos tipos celulares incluindo em neurônios centrais e periféricos, células do músculo liso, células acinares, endoteliais, fibroblastos e células imunológicas.
Injeções nos ventrículos cerebrais.
Receptores de superfície celular que se ligam à GLICINA com alta afinidade e desencadeiam alterações intracelulares que influenciam o comportamento das células. Os receptores de glicina no SISTEMA NERVOSO CENTRAL possuem um canal de cloro intrínseco e são geralmente inibitórios.
Classe de receptores opioides reconhecidos pelo seu perfil farmacológico. Os receptores opioides mu se ligam, em ordem decrescente de afinidade, às endorfinas, dinorfinas, metaencefalinas e leuencefalina. Também foi demonstrado que são receptores moleculares para morfina.
Receptores de superfície celular que se ligam às moléculas de sinalização liberadas por neurônios e que convertem esses sinais em mudanças intracelulares influenciando o comportamento das células. O termo neurotransmissor é utilizado aqui no seu sentido mais amplo, incluindo não apenas mensageiros que atuam na regulação de canais iônicos, mas também aqueles que atuam em sistemas de segundos mensageiros e aqueles que podem atuar à distância a partir do seu sítio de liberação. Estão incluídos os receptores para neuromoduladores, neurorreguladores, neuromediadores e neuro-humorais, localizados ou não nas sinapses.
Substâncias usadas por sua ação farmacológica sobre os sistemas glicinérgicos. Os agentes glicinérgicos incluem agonistas, antagonistas, degradação ou captação de inibidores, depletores, precursores e moduladores da função do receptor.
Neurônios cujo neurotransmissor primário é o ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO.
Fármacos que se ligam aos receptores beta adrenérgicos sem ativá-los, bloqueando assim as ações de agonistas adrenérgicos beta. Os antagonistas adrenérgicos beta são usados no tratamento da hipertensão, arritmias cardíacas, angina pectoris, glaucoma, enxaquecas e ansiedade.
Pirrolidinas referem-se a compostos heterocíclicos simples, formados por um anel carbocíclico saturado de cinco átomos de carbono e um átomo de nitrogênio, encontrados em alguns alcalóides e drogas sintéticas com propriedades psicoativas.
Drogas que se ligam a receptores de aminoácidos excitatórios ativando-os.
Antagonista seletivo alfa-1 adrenérgico usado no tratamento da INSUFICIÊNCIA CARDÍACA, HIPERTENSÃO, FEOCROMOCITOMA, DOENÇA DE RAYNAUD, HIPERTROFIA PROSTÁTICA e RETENÇÃO URINÁRIA.
Doenças animais ocorrendo de maneira natural ou são induzidas experimentalmente com processos patológicos suficientemente semelhantes àqueles de doenças humanas. São utilizados como modelos para o estudo de doenças humanas.
Drogas que inibem o transporte de neurotransmissores para o interior das extremidades do axônio ou para dentro das vesículas de armazenamento existentes nessas extremidades. Para muitos transmissores a captação determina o curso da ação do transmissor de modo que, inibida a captação, prolonga-se a atividade do transmissor. O bloqueio da captação também pode esgotar os estoques disponíveis do transmissor. Muitas drogas clinicamente importantes são inibidoras de captação, mas as reações indiretas do cérebro são frequentemente mais responsáveis pelos efeitos terapêuticos do que o bloqueio agudo da captação em si.
Compostos que inibem ou bloqueiam os RECEPTORES DE CANABINOIDES.
Proteínas de membrana celular que ligam opioides e desencadeiam alterações intracelulares que influenciam o comportamento celular. Os ligantes endógenos para receptores opioides em mamíferos incluem três famílias de peptídeos, as encefalinas, endorfinas e dinorfinas. As classes de receptores incluem os receptores mu, delta e kapa. Os receptores sigma ligam diversas substâncias psicoativas, incluindo certos opioides, mas seus ligantes endógenos não são conhecidos.
Terminações distais dos axônios que são especializados na liberação de neurotransmissores. Também estão incluídas as varicosidades ao longo do curso de um axônio que apresentam especializações similares e que também liberam transmissores. Terminais pré-sinápticos tanto do sistema nervoso central como periférico estão incluídos nesta definição.
Nucleosídeo composto de ADENINA e D-ribose (ver RIBOSE). A adenosina ou derivados da adenosina desempenham muitos papéis biológicos importantes além de serem componentes do DNA e do RNA. A própria adenosina é um neurotransmissor.
Tetrazolios são compostos orgânicos contendo um anel heterocíclico aromático com quatro átomos de nitrogênio, usados em alguns testes bioquímicos e histológicos como indicadores de redução.
Proteínas de superfície celular que se ligam ao glutamato e atuam através de proteínas G influenciando os sistemas de segundo mensageiro. Diversos tipos de receptores metabotrópicos de glutamato foram clonados. Eles diferem na farmacologia, distribuição e mecanismo de ação.
Sal sódico do ácido 4-hidroxibutírico. Utilizado tanto para a indução quanto para a manutenção da ANESTESIA.
Compostos que inibem a ação das prostaglandinas.
Dióxidos de 1,4-dietileno. Solventes industriais. De acordo com o Quarto Relatório Anual sobre Carcinógenos (NTP 85-002-1985), o próprio dioxano pode "ser razoavelmente considerado como um carcinógeno por antecipação".
Substâncias que agem no tronco cerebral ou na medula espinhal produzindo convulsões tônicas ou clônicas, frequentemente removendo o tonus inibitório normal. Foram usadas anteriormente para estimular a respiração ou como antídotos contra "overdose" de barbituratos. Agora é comum serem usados como ferramentas experimentais.
Precursor da epinefrina, secretado pela medula da adrenal. É um neurotransmissor muito difundido no sistema nervoso central e autonômico. A norepinefrina é o principal transmissor da maioria das fibras simpáticas pós-ganglionares e do sistema de projeção cerebral difusa originária do locus ceruleous. É também encontrada nas plantas e é utilizada farmacologicamente como um simpatomimético.
Sequências de RNA que servem como modelo para a síntese proteica. RNAm bacterianos são geralmente transcritos primários pelo fato de não requererem processamento pós-transcricional. O RNAm eucariótico é sintetizado no núcleo e necessita ser transportado para o citoplasma para a tradução. A maior parte dos RNAm eucarióticos têm uma sequência de ácido poliadenílico na extremidade 3', denominada de cauda poli(A). Não se conhece com certeza a função dessa cauda, mas ela pode desempenhar um papel na exportação de RNAm maduro a partir do núcleo, tanto quanto em auxiliar na estabilização de algumas moléculas de RNAm retardando a sua degradação no citoplasma.
Peptídeos compostos de dois a doze aminoácidos.
Benzodiazepina com ações farmacológicas similares aos do DIAZEPAM que pode causar AMNÉSIA ANTERÓGRADA. Alguns dados indicam que é utilizada como droga para dominar a vítima durante o estupro e sugerem que também pode desencadear um comportamento violento. O governo dos Estados Unidos baniu a importação desta droga.
Processo que leva ao encurtamento e/ou desenvolvimento de tensão no tecido muscular. A contração muscular ocorre por um mecanismo de deslizamento de miofilamentos em que os filamentos da actina [se aproximam do centro do sarcômero] deslizando entre os filamentos de miosina.
Determinadas culturas de células que têm o potencial de se propagarem indefinidamente.
Alcaloide vegetal com atividade bloqueadora alfa-2-adrenérgica. A ioimbina tem sido usada como midriático e no tratamento da DISFUNÇÃO ERÉTIL.

Os antagonistas GABAérgicos são drogas ou substâncias que bloqueiam a atividade dos receptores GABAergic no sistema nervoso central. O ácido gama-aminobutírico (GABA) é o principal neurotransmissor inhibitório no cérebro e desempenha um papel importante na regulação da excitação neuronal. Os receptores GABAergic são responsáveis pela resposta aos sinais de GABA e podem ser classificados em dois tipos principais: GABA-A e GABA-B.

Os antagonistas GABA-A atuam bloqueando os canais iônicos ligados ao receptor, o que impede a entrada de ions cloreto no neurônio e aumenta a excitabilidade do neurônio. Exemplos de antagonistas GABA-A incluem as benzodiazepinas inversas (por exemplo, flumazenil) e alguns anestésicos inalatórios (por exemplo, halotano e isoflurano).

Os antagonistas GABA-B atuam bloqueando os receptores metabotrópicos acoplados a proteínas G, o que impede a ativação de vias secundárias envolvidas na modulação da excitabilidade neuronal. Exemplos de antagonistas GABA-B incluem as fenilpiperidinas (por exemplo, CGP 35348) e alguns anti-convulsivantes (por exemplo, fenciclidina).

Os antagonistas GABAergic podem ser usados em terapêutica para tratar certas condições médicas, como por exemplo no tratamento de overdose de benzodiazepínicos, mas também podem ter efeitos adversos indesejáveis, como aumento da ansiedade, agitação, convulsões e outros sintomas neurológicos.

Bicuculline é um alcaloide natural que é derivado da planta *Dicentra cucullaria* (Erva-do-morto) e outras espécies relacionadas. É conhecido por seu efeito antagonista no receptor GABA-A, que é um tipo importante de receptor na membrana das células nervosas do cérebro.

O GABA (ácido gama-aminobutírico) é o principal neurotransmissor inhibitório no sistema nervoso central e desempenha um papel crucial em regular a excitação neural. Quando o GABA se liga aos seus receptores, isto resulta em uma diminuição da atividade elétrica nas células nervosas. No entanto, quando a bicuculina se liga aos receptores GABA-A, ela bloqueia esses efeitos inibitórios do GABA, levando a uma maior atividade neural e excitação.

Em um contexto médico, a bicuculina é frequentemente usada em pesquisas para estudar a fisiologia dos receptores GABA-A e sua função no sistema nervoso central. No entanto, devido aos seus efeitos excitatórios, a bicuculina não é utilizada como um medicamento clínico em humanos. Em vez disso, outros fármacos que atuam como antagonistas do receptor GABA-A, como o flumazenil, são usados em situações clínicas específicas, como para reverter os efeitos da intoxicação por benzodiazepínicos.

Gama-aminobutírico (GABA) é um neurotransmissor importante no sistema nervoso central de mamíferos e outros animais. É classificado como um inibidor do neurotransmissão, o que significa que ele reduz a atividade neuronal. A GABA desempenha um papel crucial em processos como o controle da excitação nervosa, a regulação do humor e a modulação da resposta ao estresse.

O ácido gama-aminobutírico é sintetizado no cérebro a partir do aminoácido glutamato, que por sua vez é obtido através da dieta ou da degradação de outros aminoácidos. A produção de GABA é catalisada pela enzima glutamato descarboxilase (GAD), e a inativação do neurotransmissor é mediada pela enzima GABA transaminase (GABA-T).

Devido à sua importância no controle da excitação nervosa, o sistema GABAérgico tem sido alvo de pesquisas e desenvolvimento farmacológico para o tratamento de diversos distúrbios neurológicos e psiquiátricos, como epilepsia, ansiedade e insônia. Alguns medicamentos comuns que atuam no sistema GABAérgico incluem benzodiazepínicos, barbitúricos e anticonvulsivantes.

Betanecol é um composto parasimpaticomimético, o que significa que ele imita os efeitos do sistema nervoso parasimpático no corpo. É usado em medicina para estimular a atividade do sistema nervoso parasimpático, especialmente no trato gastrointestinal.

Os compostos de betanecol são fármacos que contêm betanecol como sua principal substância ativa. Eles são usados para tratar condições como a disfunção da bexiga e do intestino, especialmente quando esses órgãos não estão se contraindo adequadamente devido à falta de estimulação parasimpática.

Os compostos de betanecol podem ser administrados por via oral ou injetável, dependendo da forma farmacêutica disponível e da indicação específica do tratamento. É importante notar que o uso de betanecol e outros parasimpaticomiméticos deve ser supervisionado por um profissional médico devidamente treinado, pois eles podem causar efeitos colaterais indesejáveis se não forem usados corretamente.

A picrotoxina é uma substância tóxica extraída da sementes do género Anamirta cocculus, uma videira trepadora originária do Leste Asiático. É um alcaloide dissolúvel em água e é conhecido pelos seus efeitos estimulantes no sistema nervoso central.

Na medicina, a picrotoxina foi utilizada no passado como um antídoto para envenenamentos por barbitúricos e outros depressores do sistema nervoso central. No entanto, devido aos seus efeitos adversos graves, tais como convulsões e aumento da pressão arterial, a sua utilização clínica foi largamente abandonada.

Atualmente, a picrotoxina é principalmente usada em pesquisas científicas como um bloqueador dos receptores de gaba-A, o que permite o estudo da função sináptica e do processamento de informação no cérebro.

Stricnina é uma substância extremamente tóxica e derivada da noz do arvore-da-estricnina. É um alcaloide bittero e cristalino, com a formula molecular C21H22N2O2. A estricnina é amplamente conhecida por sua utilização em pequenas doses como raticida e para controlar outros animais considerados pragas, mas em dose maiores pode ser fatal a humanos e animais.

A estricnina atua como um agonista do receptor da glicina no sistema nervoso central, o que leva a uma hiper-excitabilidade das vias motoras e consequentemente a espasmos musculares involuntarios graves e convulsoes. Os sintomas de intoxicação aguda com estricnina incluem rigidez dos músculos, espasmos musculares dolorosos, especialmente nos membros e na mandibula (conhecidos como sinal de riso de estricnina), convulsoes generalizadas e eventualmente parada respiratoria e morte.

A intoxicação com estricnina é geralmente tratada com suporte medico agressivo, incluindo a administração de musculos relajantes e ventilacao mecanica para manter a passagem do ar e prevenir danos adicionais aos pulmões. O antidoto especifico para intoxicação com estricnina é a difenidato, que age como um antagonista do receptor da glicina e pode ajudar a reverter os sintomas da intoxicação. No entanto, o tratamento precoce e agressivo com suporte medico geralmente tem as melhores perspectivas de resultado positivo.

Os aminobutiratos são compostos químicos que contêm um grupo funcional amino (-NH2) e um ácido carboxílico (-COOH) unidos a uma cadeia de carbono com quatro átomos de carbono. O neurotransmissor gama-aminobutirato (GABA) é o exemplo mais conhecido de aminobutiratos.

O GABA é um importante neurotransmissor inhibitório no cérebro e na medula espinal em humanos e outros mamíferos. Ele desempenha um papel crucial na regulação da excitação dos neurônios, ajudando a manter o equilíbrio normal do sistema nervoso central. O GABA age nos receptores GABAergic no cérebro, reduzindo a atividade elétrica e a liberação de neurotransmissores excitatórios, como o glutamato.

Além disso, os aminobutiratos também podem se referir a outros compostos relacionados, como o ácido gama-aminobutírico (GABA) e seus derivados, bem como às drogas que atuam sobre os receptores GABAergic no cérebro. Essas drogas podem incluir benzodiazepínicos, barbitúricos e outros relaxantes musculares e sedativos.

Em resumo, a definição médica de "aminobutiratos" refere-se principalmente ao neurotransmissor GABA e seus derivados, bem como às drogas que atuam sobre os receptores GABAergic no cérebro.

Os antagonistas dos receptores GABA-A são substâncias que bloqueiam o efeito inibitório do ácido gama-aminobutírico (GABA) no cérebro. O GABA é um neurotransmissor importante no sistema nervoso central, responsável por regular a excitação dos neurônios. Os receptores GABA-A são canais iónicos ligados a proteínas que, quando ativados pelo GABA, permitem o fluxo de íons cloreto para dentro da célula, resultando em hiperpolarização e redução da excitabilidade do neurônio.

Os antagonistas dos receptores GABA-A impedem a ligação do GABA a esses receptores, o que previne a abertura dos canais iónicos e a hiperpolarização da célula. Isso resulta em uma maior excitação dos neurônios e pode levar a sintomas como ansiedade, convulsões e aumento da atividade motora.

Alguns exemplos de antagonistas dos receptores GABA-A incluem o flunitrazepam (Rohypnol), o clonazepam (Klonopin) e o lorazepam (Ativan). No entanto, essas substâncias são geralmente usadas como benzodiazepínicos, que atuam como moduladores alostéricos positivos dos receptores GABA-A, aumentando a resposta do receptor ao GABA em vez de bloqueá-lo. Os antagonistas puros dos receptores GABA-A são raramente usados em medicina devido aos seus efeitos adversos significativos.

Muscimol é uma substância química presente no fungo *Amanita muscaria* e em outras espécies relacionadas. É conhecido por sua atividade como agonista dos receptores GABAérgicos, o que significa que se liga a esses receptores e aumenta a atividade deles no cérebro.

Este aumento da atividade dos receptores GABAérgicos pode resultar em efeitos sedativos, hipnóticos, ansiolíticos e anticonvulsivantes no corpo. No entanto, muscimol também pode causar efeitos adversos como confusão, desorientação, alucinações visuais e auditivas, e até mesmo convulsões em doses altas.

Embora o muscimol tenha sido estudado em pesquisas científicas por seus potenciais efeitos terapêuticos, seu uso é considerado experimental e não é aprovado para uso clínico geral. Além disso, a ingestão de fungos que contêm muscimol pode ser perigosa e até mesmo fatal em alguns casos, portanto, não se recomenda o consumo desses fungos para fins recreativos ou medicinais.

As piridazinas são compostos heterocíclicos que contêm um anel benzénico fundido com um anel de piridina de seis membros. A piridina é uma estrutura heterocíclica básica que consiste em um anel hexagonal com cinco átomos de carbono e um átomo de nitrogênio. Quando o anel de piridina é fundido com um anel benzénico, forma-se a estrutura da piridazina.

Embora as piridazinas não tenham um papel direto na medicina ou fisiologia humana, alguns compostos relacionados às piridazinas podem ter propriedades farmacológicas e serem usados em medicamentos. Por exemplo, algumas piridazinas têm atividade como agentes anti-inflamatórios, antivirais ou antitumorais. No entanto, é importante notar que a maioria dos compostos farmacológicos contém modificações significativas na estrutura básica da piridazina para atingirem suas propriedades desejadas.

Em suma, as piridazinas são um tipo de composto heterocíclico que pode ser usado como base estrutural em alguns medicamentos, mas geralmente não têm uma definição médica direta.

Os Receptores de GABA-A são tipos específicos de receptores ionotrópicos encontrados no sistema nervoso central dos mamíferos. Eles são sensíveis ao neurotransmissor ácido gama-aminobutírico (GABA), que é o principal neurotransmissor inhibitório no cérebro. A ligação do GABA a esses receptores resulta em um influxo de íons cloreto no neurônio pós-sináptico, o que diminui a sua excitabilidade e despolarização, levando assim à hiperpolarização da membrana e à inibição da atividade neural.

Os receptores de GABA-A são complexos proteicos integrados por cinco subunidades, que podem ser classificadas em várias famílias (α, β, γ, δ, ε, π e θ). A composição específica dessas subunidades determina as propriedades farmacológicas e funcionais do receptor. Alguns fármacos comuns que atuam nos receptores de GABA-A incluem benzodiazepínicos, barbitúricos, anestésicos gerais e álcool etílico. Esses fármacos podem modular a atividade dos receptores de GABA-A, aumentando ou diminuindo sua sensibilidade ao neurotransmissor GABA, o que pode resultar em efeitos sedativos, ansiolíticos, anticonvulsivantes, amnésicos ou até mesmo letais.

Baclofeno é um fármaco miorrelaxante central, usado no tratamento da espasticidade muscular, uma condição caracterizada por rigidez e espasmos involuntários dos músculos. O baclofeno atua no sistema nervoso central, reduzindo a hiper-excitabilidade dos reflexos musculares e diminuindo assim a espasticidade.

Ele funciona como um agonista do receptor GABA-B, aumentando a atividade do ácido gama-aminobutírico (GABA), um neurotransmissor inhibitório no cérebro e na medula espinhal. Isso resulta em uma diminuição da liberação de neurotransmissores excitatórios, como o glutamato, levando a uma redução do tônus muscular e da espasticidade.

O baclofeno está disponível em comprimidos para administração oral e também pode ser administrado por via intratecal (diretamente no líquido cefalorraquidiano) em casos graves de espasticidade que não respondem ao tratamento com doses orais adequadas.

Os efeitos colaterais do baclofeno podem incluir sonolência, tontura, fraqueza muscular, confusão mental, vertigem, aumento de apetite, náusea, constipação e diarréia. Em casos raros, pode ocorrer depressão respiratória, especialmente quando administrado em doses altas ou por via intratecal.

agonista GABAergico é um termo utilizado em medicina e neurologia para se referir a substâncias ou fármacos que imitam ou reforçam a ação do ácido gama-aminobutírico (GABA), um neurotransmissor inhibitório no cérebro. O GABA é o principal neurotransmissor responsável por regular a excitação e a inibição dos neurônios no sistema nervoso central.

Os agonistas GABAergicos atuam nos receptores GABA-A ou GABA-B, aumentando a frequência de abertura dos canais iônicos associados a esses receptores e levando assim à hiperpolarização da membrana do neurônio, o que resulta em uma diminuição da excitação neural.

Essas substâncias são frequentemente utilizadas no tratamento de diversas condições clínicas, como ansiedade, insónia, epilepsia e espasticidade muscular, entre outras. Alguns exemplos de agonistas GABAergicos incluem benzodiazepínicos, barbitúricos, álcool e alguns anticonvulsivantes.

A 'inibição neural' é um processo fisiológico no sistema nervoso em que a atividade de certas neurônios (células nervosas) é reduzida ou interrompida pela ativação de outras neurônios. Isto ocorre quando as células nervosas inibitórias secretam neurotransmissores, como a glicina ou o ácido γ-aminobutírico (GABA), nos sítios receptores pós-sinápticos das células nervosas alvo. Esses neurotransmissores inibidores ligam-se aos receptores específicos nas membranas pós-sinápticas, levando à hiperpolarização da membrana e à redução da probabilidade de geração de potenciais de ação (impulsos nervosos).

A inibição neural desempenha um papel crucial no controle da excitação neuronal e na modulação das respostas sinápticas, permitindo assim a regulação fina dos circuitos neuronais e do processamento de informação no cérebro. Diversas condições patológicas, como epilepsia, ansiedade e transtornos do humor, podem estar relacionadas com disfunções na inibição neural.

GABAérgicos são substâncias, geralmente fármacos, que aumentam a atividade do ácido gama-aminobutírico (GABA), um neurotransmissor inhibitório no cérebro. Eles funcionam modulando os receptores GABA_{A}, aumentando a frequência de abertura dos canais iônicos associados e, consequentemente, aumentando a condutância do íon cloreto através da membrana neuronal. Isso resulta em uma hiperpolarização da membrana e, portanto, inibe a atividade do neurônio, o que pode levar a sedação, ansiolise, anticonvulsivante e efeitos miorrelaxantes. Exemplos de GABAérgicos incluem benzodiazepínicos, barbitúricos, álcool e alguns anti-convulsivos como a gabapentina e a pregabalina.

Neuróns (ou neurónios) são células especializadas no sistema nervoso responsáveis por processar e transmitir informação. Elas possuem um corpo celular, que contém o núcleo e outros organelos, e duas ou mais extensões chamadas de axônios e dendritos. Os axônios são responsáveis por transmitir sinais elétricos (potenciais de ação) para outras células, enquanto os dendritos recebem esses sinais de outros neurônios ou de outros tipos de células. A junção entre dois neurônios é chamada de sinapse e é onde ocorre a transmissão de sinal químico entre eles. Neurônios podem variar em tamanho, forma e complexidade dependendo da sua função e localização no sistema nervoso.

Os moduladores GABAérgicos são substâncias, geralmente fármacos ou drogas, que modulam a atividade do receptor GABA-A no sistema nervoso central. O ácido gama-aminobutírico (GABA) é o neurotransmissor inhibitório mais importante no cérebro de mamíferos e desempenha um papel crucial na regulação da excitação neuronal e da neurotransmissão.

Os moduladores GABAérgicos podem aumentar ou diminuir a atividade dos receptores GABA-A, afetando assim o equilíbrio entre a excitação e a inibição no cérebro. Alguns exemplos de moduladores GABAérgicos incluem benzodiazepínios, barbitúricos, álcool e anestésicos gerais. Essas substâncias são frequentemente usadas no tratamento de diversas condições clínicas, como ansiedade, insônia, convulsões e espasticidade muscular, mas também podem ter potencial para abuso e dependência.

Em resumo, os moduladores GABAérgicos são substâncias que alteram a atividade dos receptores GABA-A no cérebro, desempenhando um papel importante na regulação da excitação neuronal e tendo diversas aplicações clínicas.

Em fisiologia, Potenciais de Ação (PA) referem-se a sinais elétricos que viajam ao longo da membrana celular de um neurônio ou outra célula excitável, como as células musculares e cardíacas. Eles são geralmente desencadeados por alterações no potencial de repouso da membrana celular, levando a uma rápida despolarização seguida de repolarização e hiperpolarização da membrana.

PA's são essenciais para a comunicação entre células e desempenham um papel crucial no processamento e transmissão de sinais nervosos em organismos vivos. Eles são geralmente iniciados por estímulos que abrem canais iônicos na membrana celular, permitindo a entrada ou saída de íons, como sódio (Na+) e potássio (K+), alterando assim o potencial elétrico da célula.

A fase de despolarização do PA é caracterizada por uma rápida influxo de Na+ na célula, levando a um potencial positivo em relação ao exterior da célula. Em seguida, a célula rapidamente repolariza, expulsando o excesso de Na+ e permitindo a entrada de K+, restaurando assim o potencial de repouso da membrana. A fase final de hiperpolarização é causada por uma maior permeabilidade à K+, resultando em um potencial negativo mais pronunciado do que o normal.

PA's geralmente viajam ao longo da membrana celular em ondas, permitindo a propagação de sinais elétricos através de tecidos e órgãos. Eles desempenham um papel crucial no controle de diversas funções corporais, incluindo a contração muscular, a regulação do ritmo cardíaco e a transmissão de sinais nervosos entre neurônios.

As proteínas de membrana plasmática de transporte de GABA (também conhecidas como GATs, do inglês GABA Transporters) são um tipo específico de proteínas transmembranares que se localizam na membrana plasmática de células neuronais. Eles estão encarregados de regular a concentração de ácido gama-aminobutírico (GABA), um neurotransmissor inhibitório importante no sistema nervoso central, nos espaços extracelulares.

Existem quatro subtipos principais de proteínas GATs em humanos, denominados GAT-1, GAT-2, GAT-3 e Betaine/GABA Transporter (BGT-1). Cada um desses transporters apresenta diferentes padrões de expressão tecidual e distribuição celular, o que permite uma regulação precisa da concentração de GABA em diferentes compartimentos neuronais.

As proteínas GATs funcionam transportando GABA do espaço extracelular para o interior das células neuronais, processo energia-dependente que utiliza o gradiente de sódio (Na+) e cloro (Cl-) através da membrana. Isso permite que as células neuronais recapturem o GABA após a sua libertação sináptica, encerrando assim a transmissão do sinal e preparando o sistema para uma nova ronda de ativação.

Uma perturbação no funcionamento adequado dessas proteínas GATs pode levar a distúrbios neurológicos e psiquiátricos, como epilepsia, ansiedade e depressão, ilustrando a importância crucial desempenhada por essas proteínas no equilíbrio dos sistemas neurotransmissor.

Os Receptores de GABA-B são tipos de receptores de neurotransmissores encontrados no sistema nervoso central dos mamíferos. Eles são ativados por neurotransmissores gabaérgicos, principalmente o ácido gama-aminobutírico (GABA), e desempenham um papel importante na modulação da excitação neural e na regulação de diversas funções cerebrais, incluindo a neurotransmissão sináptica, a neuroplasticidade e o controle motor.

A ligação do GABA aos receptores de GABA-B resulta em uma variedade de respostas celulares, como a hiperpolarização da membrana pós-sináptica, a inibição da libertação de neurotransmissores e a modulação da atividade dos canais iónicos. Estes efeitos são mediados por segundos mensageiros intracelulares, como o aumento da concentração de íons de cálcio no citoplasma e a ativação de enzimas como a adenilato ciclase.

Os receptores de GABA-B são alvos terapêuticos importantes para o tratamento de diversas condições neurológicas e psiquiátricas, incluindo a epilepsia, a ansiedade, a dor crónica e as doenças neurodegenerativas. Os fármacos que atuam sobre estes receptores podem modular a sua atividade e alterar o equilíbrio entre a excitação e a inibição neural, com potencial terapêutico em diversas doenças.

Os antagonistas de aminoácidos excitatórios são substâncias ou drogas que bloqueiam a atividade dos aminoácidos excitatórios, como o glutamato e o aspartato, nos receptores neuronais. Esses aminoácidos desempenham um papel importante na transmissão sináptica e no controle da excitabilidade celular no sistema nervoso central.

Existem diferentes tipos de antagonistas de aminoácidos excitatórios, dependendo do tipo de receptor que eles bloqueiam. Por exemplo, o ácido kainico e o ácido domoico são antagonistas dos receptores AMPA/kainato, enquanto o dizocilpina (MK-801) e a memantina são antagonistas do receptor NMDA.

Essas drogas têm sido estudadas como possíveis tratamentos para uma variedade de condições neurológicas e psiquiátricas, incluindo epilepsia, dor crônica, lesão cerebral traumática, doença de Alzheimer e dependência de drogas. No entanto, o uso clínico dessas drogas ainda é limitado devido aos seus efeitos adversos potenciais, como confusão, sonolência, descoordenação motora e aumento da pressão intracraniana.

Inibidores da captação de GABA são um tipo de fármaco que bloqueia a recaptação do neurotransmissor ácido gama-aminobutírico (GABA) nas sinapses, aumentando assim a sua concentração e tempo de atuação no cérebro. Eles são às vezes usados no tratamento de condições como epilepsia e ansiedade, pois o GABA é o principal neurotransmissor inibitório no sistema nervoso central, responsável por regular a excitação neuronal.

Existem dois principais tipos de inibidores da captação de GABA: tiagabina e vigabatrina. A tiagabina é um inibidor seletivo da recaptação do GABA, enquanto a vigabatrina é um inibidor irreversível da enzima que degrada o GABA, a gama-aminobutírica acido transaminase (GABA-T). Ambos os fármacos aumentam a disponibilidade de GABA no cérebro, reduzindo assim a atividade neuronal excessiva e ajudando a controlar sintomas como convulsões e ansiedade.

No entanto, é importante notar que os inibidores da captação de GABA podem ter efeitos adversos significativos, incluindo sedação, sonolência, confusão, problemas de coordenação e, em casos graves, danos cerebrais irreversíveis. Portanto, eles são geralmente prescritos com cautela e sob estrita supervisão médica.

Antagonistas de hormônios são substâncias ou medicamentos que se ligam a receptores hormonais e impedem a ligação dos próprios hormônios, inibindo assim sua ação biológica. Eles atuam competitivamente ou não competitivamente para bloquear os efeitos fisiológicos dos hormônios no organismo.

Existem diferentes antagonistas de hormônios disponíveis no mercado farmacêutico, dependendo do tipo de hormônio alvo. Alguns exemplos incluem:

1. Antagonistas de receptores de estrogênios: utilizados no tratamento de câncer de mama e endometrial, como o tamoxifeno e o fulvestrant. Eles se ligam aos receptores de estrogênio, impedindo que as próprias estrogênios se liguem e estimulem o crescimento das células cancerosas.
2. Antagonistas de receptores de andrógenos: usados no tratamento do câncer de próstata avançado, como a bicalutamida e a enzalutamida. Eles se ligam aos receptores de andrógenos, impedindo que as próprias androgênios se liguem e estimulem o crescimento das células cancerosas.
3. Antagonistas da GnRH (hormônio liberador de gonadotrofina): utilizados no tratamento do câncer de próstata, endometriose e puberdade precoce, como a leuprolida e a goserelina. Eles inibem a liberação de GnRH, o que resulta em uma redução dos níveis de hormônio luteinizante (LH) e hormônio folículo-estimulante (FSH), levando assim à diminuição da produção de andrógenios.
4. Antagonistas da tirotropina: utilizados no tratamento do bócio tóxico, como o carbimazol e o metimazol. Eles inibem a síntese e liberação de tiroxina (T4) e triiodotironina (T3), reduzindo assim os níveis elevados desses hormônios na doença do bócio tóxico.

Em resumo, os antagonistas hormonais são uma classe de medicamentos que se ligam a receptores hormonais específicos e impedem que as hormônios endógenas se liguem a esses receptores, inibindo assim sua atividade biológica. Eles são usados no tratamento de várias condições clínicas, como câncer, doenças da tireoide e puberdade precoce.

Os antagonistas de dopamina são drogas ou substâncias que bloqueiam os efeitos da dopamina, um neurotransmissor importante no cérebro. Eles fazem isso se ligando aos receptores de dopamina no cérebro e impedindo que a dopamina se ligue a eles. Isso resulta em uma interrupção dos sinais químicos enviados pelos neurônios que usam a dopamina como neurotransmissor.

Existem diferentes tipos de antagonistas de dopamina, classificados com base nos receptores específicos de dopamina que eles bloqueiam. Alguns exemplos incluem:

1. Antagonistas do receptor D1: essas drogas bloqueiam o receptor D1 da dopamina e são usadas no tratamento de transtornos psicóticos, como a esquizofrenia.
2. Antagonistas do receptor D2: essas drogas bloqueiam o receptor D2 da dopamina e são usadas no tratamento de transtornos psicóticos, náuseas e vômitos, e doença de Parkinson.
3. Antagonistas dos receptores D3-D5: essas drogas bloqueiam os receptores D3 a D5 da dopamina e são usadas no tratamento de transtornos psicóticos e dependência de substâncias.

Alguns exemplos de antagonistas de dopamina incluem a haloperidol, a risperidona, a olanzapina, a paliperidona, a quetiapina, a clozapina, a metoclopramida e a domperidona. É importante notar que os antagonistas de dopamina podem ter efeitos colaterais significativos, como movimentos involuntários, sedação, aumento de peso e alterações no ritmo cardíaco, entre outros. Portanto, eles devem ser usados com cuidado e sob a supervisão de um médico.

Sprague-Dawley (SD) é um tipo comummente usado na pesquisa biomédica e outros estudos experimentais. É um rato albino originário dos Estados Unidos, desenvolvido por H.H. Sprague e R.H. Dawley no início do século XX.

Os ratos SD são conhecidos por sua resistência, fertilidade e longevidade relativamente longas, tornando-os uma escolha popular para diversos tipos de pesquisas. Eles têm um genoma bem caracterizado e são frequentemente usados em estudos que envolvem farmacologia, toxicologia, nutrição, fisiologia, oncologia e outras áreas da ciência biomédica.

Além disso, os ratos SD são frequentemente utilizados em pesquisas pré-clínicas devido à sua semelhança genética, anatômica e fisiológica com humanos, o que permite uma melhor compreensão dos possíveis efeitos adversos de novos medicamentos ou procedimentos médicos.

No entanto, é importante ressaltar que, apesar da popularidade dos ratos SD em pesquisas, os resultados obtidos com esses animais nem sempre podem ser extrapolados diretamente para humanos devido às diferenças específicas entre as espécies. Portanto, é crucial considerar essas limitações ao interpretar os dados e aplicá-los em contextos clínicos ou terapêuticos.

Los antagonistas del receptor de neuroquímica-1 (NK-1) son un tipo de fármaco que bloquea la acción de la neuroquímica sustancia P en el cuerpo. La sustancia P es una neurotransmisor involucrado en la transmisión de dolor y emociones, y se une a los receptores NK-1 en el cerebro y el sistema nervioso periférico. Al bloquear la unión de la sustancia P a estos receptores, los antagonistas del receptor de NK-1 pueden ayudar a aliviar el dolor y reducir los síntomas de náuseas y vómitos. Estos fármacos se han utilizado en el tratamiento del dolor canceroso y postoperatorio, así como en el manejo de las náuseas y vómitos inducidos por la quimioterapia y la radioterapia. Ejemplos de antagonistas del receptor de NK-1 incluyen aprepitant (Emend) y fosaprepitant (Alcoset).

Em medicina e farmacologia, a relação dose-resposta a droga refere-se à magnitude da resposta biológica de um organismo a diferentes níveis ou doses de exposição a uma determinada substância farmacológica ou droga. Essencialmente, quanto maior a dose da droga, maior geralmente é o efeito observado na resposta do organismo.

Esta relação é frequentemente representada por um gráfico que mostra como as diferentes doses de uma droga correspondem a diferentes níveis de resposta. A forma exata desse gráfico pode variar dependendo da droga e do sistema biológico em questão, mas geralmente apresenta uma tendência crescente à medida que a dose aumenta.

A relação dose-resposta é importante na prática clínica porque ajuda os profissionais de saúde a determinar a dose ideal de uma droga para um paciente específico, levando em consideração fatores como o peso do paciente, idade, função renal e hepática, e outras condições médicas. Além disso, essa relação é fundamental no processo de desenvolvimento e aprovação de novas drogas, uma vez que as autoridades reguladoras, como a FDA, exigem evidências sólidas demonstrando a segurança e eficácia da droga em diferentes doses.

Em resumo, a relação dose-resposta a droga é uma noção central na farmacologia que descreve como as diferentes doses de uma droga afetam a resposta biológica de um organismo, fornecendo informações valiosas para a prática clínica e o desenvolvimento de novas drogas.

Em termos médicos, "antagonistas de entorpecentes" referem-se a um tipo específico de fármacos que bloqueiam os efeitos dos entorpecentes no corpo. Os entorpecentes são drogas que desaceleram o sistema nervoso central, causando efeitos como sedação, analgesia (diminuição da dor), e depressão respiratória. Exemplos de entorpecentes incluem opioides, barbitúricos e benzodiazepínicos.

Os antagonistas de entorpecentes atuam competindo com os entorpecentes pelos receptores no cérebro e na medula espinhal, impedindo que os entorpecentes se ligem a esses receptores e exerçam seus efeitos. Alguns antagonistas de entorpecentes também podem deslocar os entorpecentes já ligados aos receptores, invertendo rapidamente os efeitos dos entorpecentes.

Os antagonistas de opioides são um exemplo importante de antagonistas de entorpecentes. Eles incluem naloxona e naltrexona, que são frequentemente usados no tratamento da overdose de opioides e na prevenção da recaída em pessoas com dependência de opioides. Outro exemplo é a flumazenil, um antagonista dos benzodiazepínicos usado no tratamento da overdose de benzodiazepínicos.

É importante notar que os antagonistas de entorpecentes não têm efeitos sedativos ou analgésicos por si mesmos, e seu uso é restrito ao contexto clínico específico do tratamento da overdose ou da prevenção da recaída em dependentes de entorpecentes.

Os antagonistas dos receptores histamínicos H2 são um tipo de medicamento que bloqueia a ação da histamina no corpo, especificamente nos receptores H2. A histamina é uma substância química natural do corpo que desempenha um papel importante em diversas funções, como a resposta imune e a regulação do sistema digestivo. No estômago, a histamina estimula a produção de ácido clorídrico, o que pode levar à formação de úlceras estomacais em indivíduos sensíveis.

Os antagonistas dos receptores histamínicos H2, como a cimetidina e a ranitidina, bloqueiam esses receptores, reduzindo assim a produção de ácido clorídrico no estômago. Esses medicamentos são frequentemente usados no tratamento de doenças do trato gastrointestinal, como úlceras e refluxo gastroesofágico (RGE). Além disso, também podem ser usados profilaticamente em pessoas que precisam tomar anti-inflamatórios não esteroides (AINEs) regularmente, pois esses medicamentos podem irritar o revestimento do estômago e causar úlceras.

Agonistas de Receptores de GABA-A são substâncias ou medicamentos que se ligam e ativam os receptores GABA-A no cérebro. O ácido gama-aminobutírico (GABA) é o neurotransmissor inhibitório mais importante no sistema nervoso central e desempenha um papel crucial na regulação da excitação neuronal. Os agonistas de receptores GABA-A mimetizam os efeitos do GABA, aumentando a atividade do receptor e resultando em uma diminuição da excitabilidade nervosa.

Esses compostos são frequentemente usados como medicamentos para tratar diversas condições, incluindo ansiedade, insônia, convulsões e espasticidade muscular. Exemplos de agonistas de receptores GABA-A incluem benzodiazepínicos (tais como diazepam, lorazepam e clonazepam), barbitúricos, anestésicos gerais e alguns anticonvulsivantes. No entanto, é importante ressaltar que esses medicamentos podem ter efeitos adversos significativos e devem ser usados com cuidado, sob a supervisão de um profissional de saúde qualificado.

A Proteína Antagonista do Receptor de Interleucina 1, frequentemente abreviada como IL-1RA (do inglês, Interleukin-1 Receptor Antagonist), é uma proteína que regula a atividade da interleucina 1 (IL-1), um citoquina pró-inflamatória. A IL-1 desempenha um papel importante em vários processos fisiológicos, incluindo a resposta imune e a inflamação. No entanto, uma ativação excessiva ou prolongada do receptor da IL-1 pode contribuir para a patogênese de diversas doenças inflamatórias e autoinflamatórias.

A IL-1RA é uma proteína que se liga ao mesmo receptor da IL-1, impedindo assim a sua ativação e, consequentemente, a sinalização e resposta inflamatória associadas. Dessa forma, a IL-1RA atua como um antagonista da IL-1, reduzindo a sinalização e os efeitos pró-inflamatórios da interleucina 1.

Existem duas formas principais da proteína antagonista do receptor de interleucina 1: a forma endógena, produzida naturalmente pelo organismo, e a forma recombinante, que pode ser produzida em laboratório para fins terapêuticos. O uso clínico da IL-1RA recombinante, comercializada sob o nome de anakinra, tem demonstrado ser eficaz no tratamento de doenças como a artrite reumatoide, a doença de Still do adulto e a febre mediterrânea familiar.

Os antagonistas muscarínicos são medicamentos ou substâncias que bloqueiam a atividade do receptor muscarínico, um tipo de receptor da acetilcolina, um neurotransmissor no sistema nervoso parasimpático. Eles atuam competindo com a ligação da acetilcolina ao receptor, impedindo assim a sua ativação e os efeitos subsequentes no corpo.

Esses medicamentos são usados em uma variedade de condições clínicas, incluindo a doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC), a síndrome do intestino irritável (SII), a glaucoma e a miastenia gravis. Eles também são usados como anti-colinérgicos no tratamento de náuseas e vômitos, por exemplo.

Alguns exemplos comuns de antagonistas muscarínicos incluem:

* Ipratropium (Atrovent) e tiotropium (Spiriva), usados no tratamento da DPOC;
* Escopolamina, usada no tratamento da cinetose (enjoo em viagens);
* Oximetazolina (DuraVent Aero), um descongestionante nasal;
* Darifencin (Enablex), usado no tratamento da incontinência urinária de esforço.

Os efeitos colaterais comuns dos antagonistas muscarínicos incluem boca seca, constipação, dificuldade para urinar, tontura, visão embaçada e aumento do batimento cardíaco. Em casos graves, eles podem causar confusão mental, agitação, alucinações, convulsões e perda de consciência.

Os antagonistas dos receptores GABA-B são substâncias que bloqueiam a ativação dos receptores GABA-B do neurotransmissor ácido gama-aminobutírico (GABA). O GABA é o principal neurotransmissor inhibitório no cérebro e desempenha um papel importante na modulação da excitação neuronal. Existem dois tipos de receptores GABA: GABA-A e GABA-B. Enquanto os agonistas dos receptores GABA-A geralmente têm efeitos sedativos, ansiolíticos e anticonvulsivantes, os antagonistas dos receptores GABA-B tendem a ter efeitos estimulantes e proconvulsivos.

Os antagonistas dos receptors GABA-B podem ser usados em pesquisas científicas para investigar a fisiologia e o papel dos receptores GABA-B no sistema nervoso central. No entanto, eles não são amplamente utilizados como medicamentos, pois seus efeitos adversos podem incluir aumento da ansiedade, agitação, hiperatividade e convulsões. Alguns exemplos de antagonistas dos receptores GABA-B incluem o CGP 35348, o saclofen e o phaclofen.

As piperidinas são compostos heterocíclicos que consistem em um anel de seis átomos, com cinco átomos de carbono e um átomo de nitrogênio. A ligação do nitrogênio ao carbono no primeiro átomo do anel define a piperidina como uma amina cíclica saturada.

Piperidinas são encontradas em muitos compostos naturais, incluindo alcalóides, e têm uma variedade de usos na indústria farmacêutica devido à sua natureza flexível e capazes de formar ligações com diferentes grupos funcionais. Eles são encontrados em muitos medicamentos, como analgésicos, anti-inflamatórios, antitussivos, antiasmáticos, antivirais, antibióticos e outros.

Em suma, as piperidinas são uma classe importante de compostos químicos com propriedades únicas que os tornam valiosos na indústria farmacêutica e em outras áreas da química.

Nipecotic acid é um composto químico que atua como um inhibidor da recaptação de monoaminas (IMAO), especificamente do tipo IMAO-B. É usado em pesquisas biológicas, mas não tem aplicações clínicas conhecidas no tratamento de doenças humanas.

Os ácidos nipecóticos são uma classe de compostos químicos relacionados ao ácido nipecóico, que possuem propriedades farmacológicas semelhantes. Alguns desses compostos têm sido estudados como potenciais agentes terapêuticos no tratamento de doenças neurológicas, como a doença de Parkinson e a doença de Alzheimer, devido à sua capacidade de aumentar os níveis de neurotransmissores no cérebro.

No entanto, é importante ressaltar que a maioria dos ácidos nipecóticos ainda estão em fase de pesquisa e desenvolvimento pré-clínico, o que significa que ainda não foram aprovados para uso em humanos e sua segurança e eficácia ainda precisam ser avaliadas em estudos clínicos rigorosos.

Os antagonistas dos receptores histamínicos H1 são medicamentos que bloqueiam a ligação da histamina ao seu receptor H1 na membrana celular. A histamina é uma substância química natural do corpo que desempenha um papel importante em várias funções, como a resposta imune e o sistema nervoso central. No entanto, quando é liberada em excesso durante reações alérgicas ou outras condições, pode causar sintomas desagradáveis, como prurido, vermelhidão, lagrimejamento, congestão nasal e dificuldade para respirar.

Os antagonistas dos receptores histamínicos H1 atuam competindo com a histamina pelo mesmo sítio de ligação no receptor, impedindo assim que a histamina exerça seus efeitos. Estes medicamentos são frequentemente utilizados no tratamento de alergias, como rinites alérgicas e urticárias, bem como em outras condições, como náuseas e vômitos associados à quimioterapia ou cirurgia.

Alguns exemplos comuns de antagonistas dos receptores histamínicos H1 incluem a difenidramina (Benadryl), a loratadina (Claritin) e a cetirizina (Zyrtec). Embora geralmente seguros e bem tolerados, estes medicamentos podem causar sonolência e outros efeitos adversos em alguns indivíduos.

Los antagonistas de receptores purinérgicos P1 son un tipo de fármacos que bloquean la acción de los ligandos naturales, como el ATP y la adenosina, en los receptores purinérgicos P1. Estos receptores se encuentran en diversas células del organismo y desempeñan un papel importante en la modulación de varios procesos fisiológicos y patológicos, como la inflamación, la respuesta inmunitaria y la neurotransmisión.

Existen cuatro subtipos principales de receptores purinérgicos P1: A1, A2A, A2B y A3. Los antagonistas de estos receptores se utilizan en el tratamiento de diversas enfermedades, como la enfermedad de Parkinson, la insuficiencia cardíaca congestiva y la artritis reumatoide. Por ejemplo, el bloqueo del receptor A2A puede ayudar a reducir la inflamación y mejorar la función cardíaca en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva. Del mismo modo, el bloqueo de los receptores A1 y A2A se ha asociado con una disminución de la producción de dopamina y una reducción de los síntomas de la enfermedad de Parkinson.

En resumen, los antagonistas de receptores purinérgicos P1 son un grupo importante de fármacos que tienen aplicaciones terapéuticas en diversas enfermedades y trastornos. Su capacidad para bloquear la acción de los ligandos naturales en los receptores purinérgicos P1 permite modular una variedad de procesos fisiológicos y patológicos, lo que los convierte en un objetivo terapéutico prometedor.

Os Ratos Wistar são uma linhagem popular e amplamente utilizada em pesquisas biomédicas. Eles foram desenvolvidos no início do século 20, nos Estados Unidos, por um criador de animais chamado Henry Donaldson, que trabalhava no Instituto Wistar de Anatomia e Biologia. A linhagem foi nomeada em homenagem ao instituto.

Os Ratos Wistar são conhecidos por sua resistência geral, baixa variabilidade genética e taxas consistentes de reprodução. Eles têm um fundo genético misto, com ancestrais que incluem ratos albinos originários da Europa e ratos selvagens capturados na América do Norte.

Estes ratos são frequentemente usados em estudos toxicológicos, farmacológicos e de desenvolvimento de drogas, bem como em pesquisas sobre doenças humanas, incluindo câncer, diabetes, obesidade, doenças cardiovasculares e neurológicas. Além disso, os Ratos Wistar são frequentemente usados em estudos comportamentais, devido à sua natureza social e adaptável.

Embora os Ratos Wistar sejam uma importante ferramenta de pesquisa, é importante lembrar que eles não são idênticos a humanos e podem reagir de maneira diferente a drogas e doenças. Portanto, os resultados obtidos em estudos com ratos devem ser interpretados com cautela e validados em estudos clínicos envolvendo seres humanos antes que qualquer conclusão definitiva seja feita.

Os antagonistas nicotínicos são um tipo de fármaco que bloqueia os efeitos da acetilcolina no receptor nicotínico, que é um tipo de receptor localizado nas membranas das células nervosas. A acetilcolina é um neurotransmissor, ou seja, uma substância química liberada pelas células nervosas para transmitir sinais elétricos entre si.

Quando a acetilcolina se liga aos receptores nicotínicos, ela causa a abertura de canais iônicos na membrana celular, permitindo que íons passem através deles e gerem um sinal elétrico. Os antagonistas nicotínicos impedem a ligação da acetilcolina a esses receptores, inibindo assim a ativação dos canais iônicos e o consequente sinal elétrico.

Esses fármacos são usados no tratamento de diversas condições clínicas, como por exemplo:

* Doença de Parkinson: alguns antagonistas nicotínicos podem ajudar a reduzir os sintomas da doença de Parkinson, pois a acetilcolina desempenha um papel importante no controle do movimento.
* Glaucoma: algumas gotas oculares contendo antagonistas nicotínicos podem ajudar a reduzir a pressão intraocular no glaucoma.
* Síndrome de abstinência nicotínica: os antagonistas nicotínicos podem ajudar as pessoas a parar de fumar, pois bloqueiam os efeitos da nicotina nos receptores nicotínicos, reduzindo assim os sintomas de abstinência.

No entanto, é importante ressaltar que os antagonistas nicotínicos podem ter efeitos adversos significativos, especialmente se utilizados em doses altas ou por longos períodos de tempo. Alguns desses efeitos adversos incluem: boca seca, visão turva, constipação, dificuldade para urinar, confusão mental, sonolência e ritmo cardíaco acelerado. Portanto, é importante que os pacientes usem esses medicamentos apenas sob orientação médica e sigam rigorosamente as instruções do médico.

Os ácidos fosfínicos são compostos orgânicos que contêm um grupo funcional com a estrutura geral R-P(O)(OH)2, em que R pode ser um hidrogênio ou um grupo orgânico. Eles são intermediários importantes no metabolismo de fosfatos e também desempenham um papel na regulação da atividade de certas enzimas.

Em termos médicos, os ácidos fosfínicos podem estar envolvidos em várias funções celulares e processos metabólicos, como a transferência de grupos fosfato e a regulação da atividade enzimática. Alterações no metabolismo dos ácidos fosfínicos podem estar associadas a diversas condições clínicas, tais como deficiências nutricionais, doenças genéticas e distúrbios neurológicos.

No entanto, é importante notar que os ácidos fosfínicos em si não são uma condição médica, mas sim um termo técnico usado para descrever uma classe específica de compostos orgânicos com importância biológica e metabólica.

Os agonistas dos receptores GABA-B são substâncias ou medicamentos que se ligam e ativam os receptores GABA-B no cérebro e no sistema nervoso periférico. O ácido gama-aminobutírico (GABA) é o neurotransmissor inhibitório mais importante no cérebro e tem um papel crucial na regulação da excitação neuronal. Existem dois tipos principais de receptores GABA no cérebro: GABA-A e GABA-B.

Os agonistas dos receptores GABA-B desencadeiam uma resposta semelhante à do GABA natural, levando à hiperpolarização da membrana celular e à diminuição da atividade neuronal. Eles podem ser úteis no tratamento de diversas condições médicas, como epilepsia, ansiedade, dor crônica, hipertensão arterial e dependência de drogas.

Alguns exemplos de agonistas dos receptores GABA-B incluem o baclofeno, um medicamento utilizado no tratamento da espasticidade muscular em doenças neurológicas como a esclerose múltipla e lesões da medula espinhal; o gabapentina, usada no tratamento da dor neuropática e convulsões; e o pregabalina, também utilizada no tratamento da dor neuropática, ansiedade e epilepsia.

Os antagonistas dos receptores histamínicos são medicamentos que bloqueiam a ação da histamina, um dos principais mediadores químicos do sistema imune envolvido em reações alérgicas e inflamação. Existem diferentes tipos de receptores de histamina no corpo humano (H1, H2, H3 e H4), e cada antagonista atua em um ou mais destes receptores.

Os antagonistas dos receptores H1 são frequentemente utilizados no tratamento de sintomas alérgicos, como prurido (coceira), lacrimejamento, congestão nasal e eritema (vermelhidão). Alguns exemplos destes medicamentos incluem a difenidramina, a cetirizina e a loratadina. Eles atuam inibindo a ativação dos receptores H1, o que previne a liberação de mediadores químicos adicionais responsáveis pelos sintomas alérgicos.

Os antagonistas dos receptores H2 são empregados no tratamento de doenças gastrointestinais e cardiovasculares. Eles reduzem a secreção ácida gástrica, o que é benéfico no tratamento de úlceras pépticas e refluxo gastroesofágico. Alguns exemplos destes medicamentos são a ranitidina, a cimetidina e a famotidina.

Os antagonistas dos receptores H3 estão envolvidos no controle da liberação de neurotransmissores no sistema nervoso central (SNC). Eles têm potencial como tratamento para doenças neurológicas, como epilepsia, esquizofrenia e transtorno do déficit de atenção com hiperatividade (TDAH).

Por fim, os antagonistas dos receptores H4 estão relacionados ao sistema imune e podem ser úteis no tratamento de doenças alérgicas e inflamatórias. No entanto, ainda estão em fase de pesquisa e desenvolvimento.

Em resumo, os antagonistas dos receptores H1, H2, H3 e H4 têm diferentes aplicações terapêuticas e podem ser benéficos no tratamento de diversas doenças, desde alérgicas até neurológicas.

Los antagonistas del receptor A2 de adenosina son un tipo de fármacos que bloquean la acción de la adenosina en los receptores A2a, A2b y A3. La adenosina es una sustancia química que se produce naturalmente en el cuerpo y actúa como un neurotransmisor y modulador del sistema inmunológico. Los receptores de adenosina se encuentran en la superficie de las células y desempeñan un papel importante en una variedad de procesos fisiológicos, incluyendo la regulación de la inflamación, la respuesta inmune y la neurotransmisión.

Los antagonistas del receptor A2 de adenosina se utilizan principalmente en el tratamiento de trastornos como la enfermedad de Parkinson, la disfunción eréctil y la fibrosis pulmonar. También se están investigando su uso en el tratamiento de otras afecciones, como el cáncer y las enfermedades cardiovasculares.

Algunos ejemplos de antagonistas del receptor A2 de adenosina incluyen la teofilina, la cafeína y la istradefylline. Estos fármacos funcionan bloqueando la unión de la adenosina a sus receptores, lo que impide que la adenosina desencadene una respuesta en las células. Al hacerlo, los antagonistas del receptor A2 de adenosina pueden ayudar a aliviar los síntomas de diversas afecciones y mejorar la función celular.

Es importante tener en cuenta que los antagonistas del receptor A2 de adenosina también pueden tener efectos secundarios, como náuseas, mareos, taquicardia y aumento de la presión arterial. Por lo tanto, es importante utilizarlos bajo la supervisión de un médico y seguir cuidadosamente las instrucciones de dosificación.

Os antagonistas dos receptores purinérgicos P2 são um tipo de fármaco que bloqueia a ativação dos receptores purinérgicos P2, uma classe de receptores acoplados à proteína G presentes em células do sistema nervoso central e periférico. Esses receptores são ativados principalmente pelo ATP (adenosina trifosfato) e ADP (adenosina difosfato), sendo responsáveis por uma variedade de respostas fisiológicas, como a modulação da neurotransmissão, a regulação do crescimento e diferenciação celular, a resposta inflamatória e a dor.

Existem vários subtipos de receptores P2, sendo os mais comuns os P2X e os P2Y. Cada um desses subtipos tem suas próprias funções e é ativado por diferentes ligantes. Assim, os antagonistas dos receptores purinérgicos P2 podem ser específicos para determinados subtipos de receptores ou ter um espectro mais amplo de atuação.

A ação bloqueadora dos antagonistas dos receptores purinérgicos P2 pode ser útil em diversas situações clínicas, como no tratamento do dor neuropática, na modulação da resposta inflamatória e na proteção de células danificadas por isquemia ou trauma. No entanto, esses fármacos ainda estão em fase de pesquisa e desenvolvimento, e sua utilização clínica ainda não é amplamente difundida.

Los antagonistas de receptores adrenérgicos alfa 1 son un grupo de fármacos que bloquean la acción de las catecolaminas (como la noradrenalina) en los receptores adrenérgicos alfa 1. Estos receptores se encuentran en los vasos sanguíneos, el corazón, los riñones y otros tejidos, y desempeñan un papel importante en la regulación de la presión arterial, la contractilidad cardiaca y otras funciones fisiológicas.

Al bloquear los receptores alfa 1, estos fármacos provocan una vasodilatación (ampliación de los vasos sanguíneos) y disminuyen la resistencia vascular periférica, lo que puede conducir a una reducción de la presión arterial. Por esta razón, se utilizan comúnmente en el tratamiento de la hipertensión arterial y otras condiciones asociadas con un aumento de la resistencia vascular periférica y la presión arterial alta.

Algunos ejemplos de antagonistas de receptores adrenérgicos alfa 1 incluyen la prazosina, la doxazosina, la terazosina y la alfuzosina. Estos fármacos se administran por vía oral y suelen tener una duración de acción prolongada, lo que permite su uso en el tratamiento crónico de la hipertensión arterial y otras condiciones.

Es importante tener en cuenta que los antagonistas de receptores adrenérgicos alfa 1 pueden producir efectos secundarios como hipotensión ortostática (caída de la presión arterial al ponerse de pie), mareo, debilidad y sedación. Por esta razón, se deben administrar con precaución en pacientes con enfermedades cardiovasculares graves o en aquellos que estén tomando otros medicamentos que puedan interactuar con ellos.

Os antagonistas do receptor 5-HT3 de serotonina são um tipo de medicamento utilizado principalmente no tratamento de náuseas e vômitos induzidos por quimioterapia, radioterapia ou cirurgia. Eles atuam bloqueando a ligação da serotonina (um neurotransmissor) a seu receptor específico, o 5-HT3, localizado nos nervos que estimulam o vômito. Dessa forma, previnem a ativação desse receptor e a consequente ocorrência de náuseas e vômitos.

Alguns exemplos de antagonistas do receptor 5-HT3 de serotonina incluem: ondansetron (Zofran), granisetron (Kytril), palonosetron (Aloxi) e dolasetron (Anzemet). Esses medicamentos podem ser administrados por via oral, intravenosa ou transdérmica, dependendo da indicação e da preferência do médico.

Em geral, esses medicamentos são bem tolerados e apresentam poucos efeitos colaterais. No entanto, em alguns casos raros, podem ocorrer reações adversas como diarréia, constipação, cefaleia, fadiga, erupção cutânea ou alterações no ritmo cardíaco. É importante que seja consultado um médico para avaliar os riscos e benefícios do uso desse tipo de medicamento e para obter as orientações adequadas sobre a sua administração e dosagem.

As técnicas de Patch-Clamp são um conjunto de métodos experimentais utilizados em eletrôfisiologia para estudar a atividade iônica e as propriedades elétricas das células, especialmente as correntes iónicas que fluem através de canais iónicos em membranas celulares. Essa técnica foi desenvolvida por Ernst Neher e Bert Sakmann nos anos 80, o que lhes rendeu o Prêmio Nobel de Fisiologia ou Medicina em 1991.

A técnica básica do Patch-Clamp envolve a formação de um "patch" (ou parche) hermeticamente selado entre uma micropipeta de vidro e a membrana celular. A pipeta, preenchida com solução fisiológica, é pressionada contra a membrana celular, formando um contato gigaseal (seal de ~10 GigaOhms) que isola uma pequena parte da membrana dentro da pipeta. Isolar essa pequena porção da membrana permite que os cientistas estudem as propriedades elétricas e iónicas deste microdomínio com alta resolução temporal e espacial.

Existem quatro configurações principais de técnicas de Patch-Clamp:

1. **Configuração Celular Acoplada (Cell-Attached):** Nesta configuração, a pipeta está conectada à membrana externa da célula intacta. A corrente elétrica é medida entre a pipeta e o meio extracelular, fornecendo informações sobre as correntes iónicas unidirecionais através de canais iónicos individuais na membrana celular.
2. **Configuração de Whole-Cell (Célula Inteira):** Após a formação do gigaseal, a membrana é brevemente rompida mecanicamente ou por pulso de alta tensão, conectando a pipeta diretamente com o citoplasma da célula. Nesta configuração, as correntes iónicas podem ser medidas entre a pipeta e o meio extracelular, fornecendo informações sobre as atividades dos canais iónicos em todo o plasma membrana.
3. **Configuração de Interior da Célula (Inside-Out):** Nesta configuração, a pipeta é retirada da célula após a formação do gigaseal, invertendo a orientação da membrana isolada. A face interna da membrana fica exposta ao meio intracelular simulado dentro da pipeta, enquanto o meio extracelular está presente no exterior da pipeta. Isto permite que os cientistas estudem as propriedades iónicas e regulatórias das faces internas dos canais iónicos.
4. **Configuração de Exterior da Célula (Outside-Out):** Após a formação do gigaseal, a pipeta é retirada da célula e retraída para expor a face externa da membrana isolada ao meio extracelular. Nesta configuração, os cientistas podem estudar as propriedades iónicas e regulatórias das faces externas dos canais iónicos.

## Aplicações

A Patch-clamp é uma técnica extremamente sensível que pode ser usada para medir a atividade de um único canal iônico em células vivas ou mesmo em fragmentos de membrana isolados (vesículas). Além disso, a técnica também pode ser usada para controlar o ambiente intracelular e extracelular, permitindo que os cientistas estudem as respostas das células a diferentes condições experimentais.

A Patch-clamp é amplamente utilizada em pesquisas de neurociência, farmacologia e biologia celular para investigar a função e a regulação dos canais iónicos em diferentes tipos de células. A técnica tem sido usada para estudar a fisiologia de células nervosas, incluindo neurônios, glóbulos, células musculares e células endócrinas. Além disso, a Patch-clamp também é usada para investigar os mecanismos moleculares subjacentes às doenças associadas a defeitos nos canais iónicos, como a fibrose cística, a epilepsia e as doenças cardiovasculares.

A Patch-clamp também tem sido usada em estudos de farmacologia para investigar os efeitos dos fármacos sobre a atividade dos canais iónicos. A técnica pode ser usada para identificar novos alvos terapêuticos e para desenvolver drogas com maior especificidade e eficácia. Além disso, a Patch-clamp também é usada em estudos de toxicologia para investigar os efeitos dos tóxicos sobre a função celular.

A Patch-clamp também tem sido usada em estudos de biologia molecular para investigar a estrutura e a função dos canais iónicos. A técnica pode ser usada para identificar os genes que codificam os canais iónicos e para estudar as interações entre os diferentes componentes dos canais iónicos. Além disso, a Patch-clamp também é usada em estudos de neurociência para investigar os mecanismos celulares subjacentes às funções cognitivas e comportamentais.

Em resumo, a Patch-clamp é uma técnica poderosa que permite a medição da atividade dos canais iónicos em células vivas. A técnica tem sido usada em estudos de fisiologia, farmacologia, toxicologia, biologia molecular e neurociência para investigar os mecanismos celulares subjacentes às funções fisiológicas e patológicas. A Patch-clamp é uma técnica essencial para a pesquisa em biologia celular e molecular e tem contribuído significativamente para o nosso entendimento dos processos fisiológicos e patológicos em nossos corpos.

Na neurobiologia, a transmissão sináptica refere-se ao processo de comunicação entre dois neurônios (células nervosas) ou entre um neurônio e outro tipo de célula, como uma célula muscular. Este processo ocorre na sinapse, a junção especializada entre as duas células, onde a informação é transmitida através da libertação e detecção de neurotransmissores.

A transmissão sináptica pode ser dividida em dois tipos principais: elétrica e química. A transmissão sináptica elétrica ocorre quando as diferenças de potencial elétrico entre os neurôios pré- e pós-sinápticos são passadas diretamente por meio de conexões especializadas chamadas uniões gap.

No entanto, a maioria das sinapses utiliza a transmissão sináptica química, que envolve a libertação de neurotransmissores armazenados em vesículas sinápticas na terminália axonal (extremidade do neurônio pré-sináptico). Quando um potencial de ação alcança a terminália axonal, isto desencadeia o processo de exocitose, no qual as vesículas sinápticas se fundem com a membrana plasmática e libertam os neurotransmissores no espaço sináptico.

Em seguida, os neurotransmissores difundem-se através do espaço sináptico e ligam-se a receptores específicos na membrana plasmática do neurônio pós-sináptico. Isto pode resultar em alterações no potencial de membrana da célula pós-sináptica, levando potencialmente a um novo potencial de ação se os limiares forem atingidos. Após a transmissão, os neurotransmissores são reciclados ou degradados, preparando o sistema para a próxima ronda de sinalização sináptica.

Em resumo, a transmissão sináptica é um processo fundamental na comunicação entre neurônios e é essencial para a função cerebral normal. A disfunção neste processo pode contribuir para diversas condições neurológicas e psiquiátricas, incluindo doenças neurodegenerativas, transtornos de humor e transtornos do espectro autista.

Os antagonistas do receptor 5-HT2 de serotonina são um tipo de fármaco que bloqueia a ativação dos receptores 5-HT2 (tipo 2) da serotonina, um neurotransmissor importante no cérebro. A serotonina se liga a esses receptores e desencadeia uma série de respostas celulares que podem afetar o humor, pensamento, apetite, sono e outras funções cerebrais.

Os antagonistas do receptor 5-HT2 são usados em várias áreas da medicina, incluindo a psiquiatria, neurologia e cardiologia. Eles podem ser úteis no tratamento de transtornos mentais como esquizofrenia e transtorno bipolar, bem como na prevenção de migrañas e náuseas e vômitos induzidos por quimioterapia.

Existem diferentes gerações de antagonistas do receptor 5-HT2, cada uma com suas próprias propriedades farmacológicas e indicadas para diferentes usos clínicos. Alguns exemplos incluem aclopramina, ciproheptadina, clozapina, risperidona, olanzapina e ziprasidona.

Embora os antagonistas do receptor 5-HT2 sejam geralmente bem tolerados, eles podem causar alguns efeitos adversos, como sonolência, aumento de peso, boca seca e constipação. Em casos raros, eles podem também aumentar o risco de desenvolver síndrome neuroléptica maligna, uma condição grave que requer tratamento imediato.

Los antagonistas del receptor A1 de adenosina son un tipo de fármacos que bloquean la acción de la adenosina en los receptores A1. La adenosina es una sustancia química que se produce naturalmente en el cuerpo y desempeña un papel importante en diversos procesos fisiológicos, incluyendo la regulación del sueño, el flujo sanguíneo y la respuesta inflamatoria.

Los receptores A1 de adenosina se encuentran en varios tejidos del cuerpo, como el cerebro, el corazón y los pulmones. Cuando la adenosina se une a estos receptores, desencadena una serie de respuestas celulares que pueden tener efectos beneficiosos o perjudiciales, dependiendo del contexto.

Los antagonistas del receptor A1 de adenosina se utilizan en diversas aplicaciones clínicas para bloquear los efectos de la adenosina en estos receptores. Por ejemplo, algunos antagonistas del receptor A1 de adenosina se utilizan como estimulantes del sistema nervioso central para tratar la somnolencia excesiva y mejorar el rendimiento cognitivo. Otros se utilizan en el tratamiento de enfermedades cardíacas, como la insuficiencia cardíaca congestiva, ya que pueden ayudar a mejorar la contractilidad del músculo cardíaco y aumentar el flujo sanguíneo.

Sin embargo, los antagonistas del receptor A1 de adenosina también pueden tener efectos adversos, como taquicardia, hipertensión arterial y trastornos del ritmo cardíaco. Por lo tanto, su uso debe estar bajo la estrecha supervisión de un médico.

Los antagonistas de leucotrienos son un tipo de medicamento que se utiliza para tratar enfermedades respiratorias como el asma y la rinitis alérgica. Estos fármacos funcionan bloqueando los efectos de los leucotrienos, un grupo de moléculas lipídicas que desempeñan un papel importante en la respuesta inflamatoria del organismo y que están involucradas en la patogénesis de estas enfermedades.

Los leucotrienos se producen en el cuerpo a partir del ácido araquidónico, un ácido graso poliinsaturado que se encuentra en las membranas celulares. Cuando se activan determinadas vías metabólicas, como la vía de los eicosanoides, el ácido araquidónico se transforma en diversos productos, entre los que se encuentran los leucotrienos. Estas moléculas pueden desencadenar una serie de respuestas inflamatorias y broncoconstricción en las vías respiratorias, lo que puede provocar síntomas como dificultad para respirar, sibilancias, opresión en el pecho y tos.

Los antagonistas de leucotrienos se unen a los receptores de leucotrienos en las células del sistema inmunitario y evitan que los leucotrienos se adhieran a ellos, impidiendo así su acción inflamatoria y broncoconstrictora. Algunos ejemplos de antagonistas de leucotrienos son el montelukast, el zafirlukast y el pranlukast. Estos fármacos se administran por vía oral y suelen utilizarse en combinación con otros medicamentos, como los corticosteroides inhalados, para controlar los síntomas de las enfermedades respiratorias.

En resumen, los antagonistas de leucotrienos son un tipo de fármaco que se utiliza para tratar los síntomas de las enfermedades respiratorias al inhibir la acción de los leucotrienos, moléculas que desencadenan respuestas inflamatorias y broncoconstrictoras en las vías respiratorias.

4-Aminobutirato transaminase, também conhecida como GABA transaminase (GABA-T), é uma enzima que desempenha um papel importante no metabolismo do neurotransmissor gama-aminobutírico acid (GABA) no cérebro.

A GABA-T catalisa a reação de transaminação entre o GABA e a α-cetoglutarato, resultando na formação de semialdeído sucrilo e glutamato. O semialdeído sucrilo é então convertido em succinil semialdeído por uma enzima chamada semialdeído redutase, que é posteriormente metabolizado no ciclo de Krebs para produzir energia.

A atividade da GABA-T pode ser medida através de análises laboratoriais de sangue ou líquido cefalorraquidiano (LCR) e é frequentemente usada como um marcador bioquímico para avaliar o dano hepático. Aumentos significativos nos níveis séricos de GABA-T podem ser observados em casos graves de insuficiência hepática, como na cirrose ou hepatite aguda grave. No entanto, é importante notar que outros fatores também podem influenciar os níveis séricos de GABA-T, portanto, os resultados devem ser interpretados com cuidado e em conjunto com outras avaliações clínicas.

Los antagonistas de los receptores de angiotensina II (ARA II o ARB, por sus siglas en inglés) son un grupo de medicamentos que se utilizan principalmente para tratar afecciones cardiovasculares y renales, como la hipertensión arterial y la insuficiencia cardíaca. Estos fármacos funcionan bloqueando los efectos de la angiotensina II, una hormona que estrecha los vasos sanguíneos y aumenta la presión arterial.

Al unirse e inhibir el receptor de angiotensina II de tipo 1 (AT1), los antagonistas de receptores de angiotensina impiden que la angiotensina II desencadene una serie de respuestas fisiológicas perjudiciales, como:

1. Vasoconstricción: Estrechamiento de los vasos sanguíneos, lo que aumenta la resistencia vascular y la presión arterial.
2. Retención de sodio y agua: La angiotensina II estimula la liberación de aldosterona, una hormona que hace que los riñones retengan más sodio y agua, aumentando el volumen sanguíneo y la presión arterial.
3. Hipertrofia y remodelado cardiovascular: La angiotensina II promueve el crecimiento y la remodelación de las células musculares lisas en los vasos sanguíneos, lo que puede conducir a una disfunción endotelial y a un mayor riesgo de eventos cardiovasculares adversos.
4. Fibrosis tisular: La angiotensina II también desempeña un papel en la estimulación de la producción de colágeno y otras proteínas extracelulares, lo que puede conducir a una fibrosis tisular y disfunción orgánica.

Al bloquear los efectos adversos de la angiotensina II, los inhibidores de la ECA (enzima convertidora de angiotensina) y los antagonistas del receptor de angiotensina II (ARA II o sartanes) ayudan a reducir la presión arterial, mejorar la función cardiovascular y proteger contra la fibrosis tisular. Estos medicamentos se utilizan comúnmente en el tratamiento de la hipertensión arterial, la insuficiencia cardíaca congestiva, la nefropatía diabética y otras afecciones relacionadas con la disfunción del sistema renina-angiotensina-aldosterona.

O ácido glutâmico é um aminoácido não essencial, o que significa que ele pode ser produzido pelo próprio corpo. É considerado o aminoácido mais abundante no cérebro e atua como neurotransmissor excitatório, desempenhando um papel importante na transmissão de sinais nervosos e na plasticidade sináptica.

Além disso, o ácido glutâmico é um intermediário metabólico importante no ciclo de Krebs (ciclo do ácido tricarboxílico) e também pode ser convertido em outros aminoácidos, glicina e glutamina. Além disso, ele desempenha um papel na síntese de energia, no metabolismo de proteínas e na manutenção do equilíbrio ácido-base.

Em termos médicos, alterações no nível ou função do ácido glutâmico podem estar associadas a várias condições neurológicas, como epilepsia, dano cerebral traumático, esclerose múltipla e doença de Alzheimer. Uma excessiva atividade do receptor de ácido glutâmico pode levar a excitotoxicidade, um processo que causa danos e morte celular em neurônios, o que é observado em diversas condições neurológicas.

Los antagonistas de receptores adrenérgicos alfa 2 son medicamentos que bloquean los efectos de las catecolaminas (como la noradrenalina) en los receptores adrenérgicos alfa 2 del sistema nervioso simpático y otros tejidos. Estos receptores están involucrados en la regulación de diversas funciones fisiológicas, como la presión arterial, la frecuencia cardíaca, la liberación de insulina y la respuesta inflamatoria.

Al bloquear los receptores alfa 2, estos medicamentos aumentan la actividad del sistema nervioso simpático, lo que puede resultar en una variedad de efectos farmacológicos, dependiendo del tipo y dosis específicos del antagonista. Algunos de los usos clínicos comunes de los antagonistas de receptores adrenérgicos alfa 2 incluyen el tratamiento de la hipotensión ortostática (baja presión arterial al estar de pie), la insuficiencia cardíaca congestiva y la enfermedad de Parkinson.

Ejemplos de antagonistas de receptores adrenérgicos alfa 2 incluyen la yohimbina, la fentolamina y la indoramin. Es importante tener en cuenta que estos medicamentos pueden interactuar con otros fármacos y presentar efectos secundarios significativos, por lo que deben ser utilizados bajo la supervisión de un profesional médico capacitado.

Os Receptores de N-Metil-D-Aspartato (NMDA, do inglês N-Methyl-D-aspartate receptors) são um tipo específico de receptor de glutamato encontrado principalmente no cérebro dos mamíferos. Eles desempenham um papel crucial em diversos processos neurofisiológicos, como a plasticidade sináptica e o aprendizado e memória.

Os NMDA receptores são ionotrópicos, ou seja, eles formam canais iônicos que permitem o fluxo de íons quando ativados por um ligante específico, no caso, o neurotransmissor glutamato e o agonista N-Metil-D-Aspartato. A ativação dos NMDA receptores leva à abertura do canal iônico associado, permitindo a entrada de cálcio (Ca2+) no interior da célula nervosa.

Este influxo de Ca2+ desencadeia uma série de eventos bioquímicos que podem resultar em alterações na força sináptica entre as células nervosas, processo conhecido como potenciação a longo prazo (LTP). A LTP é um mecanismo celular associado ao aprendizado e memória.

No entanto, uma ativação excessiva ou prolongada dos NMDA receptores pode contribuir para a toxicidade do glutamato e à morte de células nervosas, o que está relacionado a diversas condições neurológicas e psiquiátricas, como dano cerebral traumático, acidente vascular cerebral, esclerose múltipla, epilepsia, doença de Alzheimer, depressão e esquizofrenia. Portanto, os NMDA receptores são alvos terapêuticos importantes para o desenvolvimento de novas estratégias de tratamento dessas condições.

O hipocampo é uma estrutura do cérebro em forma de bota com duas projeções curvadas localizadas no lobo temporal medial, parte do sistema límbico. Possui um papel fundamental na memória e nas funções cognitivas, particularmente na formação de memórias declarativas e espaciais a longo prazo. Além disso, o hipocampo desempenha um papel importante no processamento da nossa experiência emocional e no estabelecimento do contexto em que essas experiências ocorrem.

Lesões ou danos no hipocampo podem resultar em déficits na memória, como no caso de doenças neurodegenerativas, como a doença de Alzheimer, e também estão associados à depressão clínica e outros transtornos mentais. O hipocampo é um dos primeiros locais afetados pela doença de Alzheimer, o que explica por que os pacientes com essa doença frequentemente apresentam problemas de memória a curto prazo.

Apesar de sua importância no funcionamento cognitivo e emocional, o hipocampo é um dos poucos locais do cérebro onde as novas células nervosas (neurônios) podem se formar durante a vida adulta, um processo chamado neurogênese adulta. Essa capacidade de regeneração pode ser estimulada por meio de exercícios físicos regulares e outras atividades que promovem o bem-estar geral do indivíduo.

Diazepam é um medicamento da classe das benzodiazepinas, que atua como um depressor do sistema nervoso central. Possui propriedades ansiolíticas (reduz a ansiedade), sedativas, hipnóticas (ajuda no sono), anticonvulsivantes (ajuda a prevenir convulsões) e relaxante muscular. É usado no tratamento de diversos transtornos, como transtorno de pânico, insônia, epilepsia, espasticidade muscular e síndrome de abstinência alcoólica. O diazepam atua aumentando a ação do neurotransmissor GABA no cérebro, o que resulta em uma diminuição da excitação nervosa e um aumento do sinal de relaxamento.

Em termos médicos, o diazepam é classificado como um agente ansiolítico, sedativo-hipnótico, anticonvulsivante e miorelaxante. É disponível em diferentes formas farmacêuticas, como comprimidos, soluções injetáveis e supositórios, e sua dose e duração de tratamento dependem da indicação clínica e da resposta individual do paciente.

Como qualquer medicamento, o diazepam pode ter efeitos adversos e contraindicações, por isso seu uso deve ser sempre acompanhado por um profissional de saúde qualificado. Entre os efeitos adversos mais comuns estão sonolência, tontura, confusão mental, falta de coordenação motora e memória prejudicada. Em casos graves, o uso prolongado ou indevido do diazepam pode levar ao desenvolvimento de tolerância, dependência física e psicológica, além de outros problemas de saúde.

Em neurociência, Potenciais Pós-Sinápticos Inibidores (PPSI ou IPSPs, do inglês Inhibitory Postsynaptic Potentials) se referem a mudanças no potencial de membrana em neurônios-alvo causadas por neurotransmissores inibitórios. Eles representam uma resposta elétrica local na membrana pós-sináptica, geralmente resultando em uma diminuição do potencial de membrana e, consequentemente, reduzindo a probabilidade de ocorrência de um potencial de ação.

A transmissão sináptica inibitória é mediada por neurotransmissores como GABA (ácido gama-aminobutírico) e glicina, que se ligam aos receptores específicos na membrana pós-sináptica. A ligação resulta em um fluxo iônico alterado através da membrana, geralmente envolvendo o influxo de íons cloreto (Cl-), que causa uma hiperpolarização da membrana e dificulta a geração de potenciais de ação.

Os PPSI desempenham um papel crucial no controle da excitabilidade neuronal, auxiliando na sincronização das atividades entre diferentes células nervosas e redes neuronais. Eles também estão envolvidos em diversos processos cognitivos, como a memória e o aprendizado.

Os antagonistas adrenérgicos alfa são medicamentos que bloqueiam os efeitos da adrenalina e noradrenalina no corpo, especialmente os receptores adrenérgicos alfa. Existem dois tipos principais de receptores adrenérgicos: alfa e beta. Os antagonistas adrenérgicos alfa bloqueiam especificamente os receptores alfa, o que leva a uma variedade de efeitos fisiológicos.

Esses medicamentos são frequentemente usados no tratamento de doenças como hipertensão arterial (pressão alta), glaucoma (aumento da pressão intraocular), taquicardia (batimentos cardíacos rápidos) e outras condições em que é necessário relaxar os músculos lisos ou reduzir a resistência vascular.

Existem diferentes subtipos de antagonistas adrenérgicos alfa, como antagonistas alfa-1 e alfa-2, cada um com seus próprios efeitos específicos no corpo. Alguns exemplos de antagonistas adrenérgicos alfa incluem a fenoxibenzamina, a prazosina e a doxazosina.

É importante notar que os antagonistas adrenérgicos alfa podem causar efeitos colaterais como hipotensão (pressão arterial baixa), tontura, fadiga, náusea e aumento de peso, entre outros. Portanto, é essencial que seja usado sob a supervisão de um médico qualificado.

A estimulação elétrica é um procedimento médico que utiliza correntes elétricas para stimular as células do corpo, geralmente os nervos e músculos. Essa técnica pode ser usada em diversas situações clínicas, como no tratamento de doenças neurológicas ou ortopédicas, na reabilitação funcional, alívio da dor crônica ou mesmo em pesquisas científicas. A estimulação elétrica pode ser aplicada por meio de eletrodos colocados sobre a pele (estimulação elétrica transcutânea) ou, em casos mais invasivos, por meio de eletrodos implantados cirurgicamente no interior do corpo. A intensidade, frequência e duração da estimulação são controladas cuidadosamente para obter os melhores resultados clínicos e minimizar os riscos associados ao procedimento.

Antagonistas adrenérgicos são drogas ou substâncias que bloqueiam os receptores adrenérgicos, impedindo a ligação das catecolaminas (como a adrenalina e noradrenalina) e outras aminas simpaticomiméticas a esses receptores. Esses fármacos são utilizados no tratamento de diversas condições clínicas, como hipertensão arterial, glaucoma, taquicardia supraventricular, feocromocitoma e ceratinas doenças cardiovasculares.

Existem diferentes tipos de antagonistas adrenérgicos, classificados conforme o tipo de receptor adrenérgico que bloqueiam:

1. Antagonistas alfa-adrenérgicos: Esses fármacos bloqueiam os receptores alfa-adrenérgicos, localizados principalmente nos vasos sanguíneos e músculos lisos do corpo. Eles causam a relaxação dos músculos lisos e a dilatação dos vasos sanguíneos, o que pode resultar em uma diminuição da pressão arterial. Alguns exemplos de antagonistas alfa-adrenérgicos incluem a fenoxibenzamina, a prazosina e a doxazosina.

2. Antagonistas beta-adrenérgicos: Esses fármacos bloqueiam os receptores beta-adrenérgicos, presentes principalmente no coração, nos pulmões e nos órgãos reprodutivos. Eles podem reduzir a frequência cardíaca, diminuir a força de contração do músculo cardíaco e relaxar os bronquiólios, o que pode ser benéfico no tratamento de doenças como a angina de peito, a fibrilação atrial e o asma. Alguns exemplos de antagonistas beta-adrenérgicos são o propranolol, o metoprolol e o atenolol.

3. Antagonistas alfa e beta-adrenérgicos: Existem também fármacos que bloqueiam tanto os receptores alfa como os receptores beta-adrenérgicos. Eles são conhecidos como antagonistas alfa e beta-adrenérgicos ou blocantes não seletivos dos receptores adrenérgicos. Esses fármacos podem causar uma diminuição da pressão arterial, um aumento do fluxo sanguíneo renal e uma redução da frequência cardíaca. Alguns exemplos de antagonistas alfa e beta-adrenérgicos incluem o labetalol e o carvedilol.

Em resumo, os antagonistas adrenérgicos são fármacos que bloqueiam a atividade dos receptores adrenérgicos, alterando assim a resposta do corpo às catecolaminas (como a adrenalina e a noradrenalina). Eles podem ser classificados como alfa-bloqueadores, beta-bloqueadores ou antagonistas alfa e beta-bloqueadores, dependendo dos receptores que eles bloqueiam. Esses fármacos são usados no tratamento de várias condições, incluindo hipertensão arterial, glaucoma, taquicardia e doença cardiovascular.

Glutamato descarboxilase (GAD) é uma enzima importante envolvida no sistema nervoso. Sua função principal é catalisar a reação de decarboxilação do ácido glutâmico, um aminoácido excitatório, em gama-aminobutírico acid (GABA), um neurotransmissor inhibitório. GAD tem dois isoformas principais, GAD65 e GAD67, que diferem na sua localização celular e função regulatória. A deficiência ou disfunção da glutamato descarboxilase pode estar relacionada a várias condições neurológicas, incluindo epilepsia, esclerose múltipla e transtornos do espectro autista.

Um ensaio radioligante é um tipo específico de exame de laboratório usado em pesquisas biomédicas e farmacológicas para estudar interações entre moléculas, geralmente entre drogas ou fármacos e seus alvos moleculares, como receptores celulares ou enzimas. Neste tipo de ensaio, uma pequena quantidade de uma substância radioativa (conhecida como radiotracer) é ligada a uma molécula de interesse, como um fármaco ou droga. A mistura resultante é então introduzida em um sistema biológico, como células ou tecidos, e a distribuição e ligação do radiotracer são medidas usando técnicas de detecção de rádio.

A vantagem dos ensaios radioligantes é sua alta sensibilidade e precisão, permitindo a detecção de quantidades muito pequenas de moléculas de interesse. Além disso, eles podem fornecer informações quantitativas sobre a ligação e a dissociação das moléculas, bem como sobre a cinética enzimática e a atividade farmacológica dos fármacos. No entanto, devido à presença de radiação, os ensaios radioligantes requerem medidas de segurança adequadas e são geralmente realizados em instalações especializadas.

As células cultivadas, em termos médicos, referem-se a células que são obtidas a partir de um tecido ou órgão e cultiva-se em laboratório para se multiplicarem e formarem uma população homogênea de células. Esse processo permite que os cientistas estudem as características e funções das células de forma controlada e sistemática, além de fornecer um meio para a produção em massa de células para fins terapêuticos ou de pesquisa.

A cultivação de células pode ser realizada por meio de técnicas que envolvem a adesão das células a uma superfície sólida, como couros de teflon ou vidro, ou por meio da flutuação livre em suspensiones líquidas. O meio de cultura, que consiste em nutrientes e fatores de crescimento específicos, é usado para sustentar o crescimento e a sobrevivência das células cultivadas.

As células cultivadas têm uma ampla gama de aplicações na medicina e na pesquisa biomédica, incluindo o estudo da patogênese de doenças, o desenvolvimento de terapias celulares e genéticas, a toxicologia e a farmacologia. Além disso, as células cultivadas também são usadas em testes de rotina para a detecção de microrganismos patogênicos e para a análise de drogas e produtos químicos.

Na medicina, "interações de medicamentos" referem-se a efeitos que ocorrem quando duas ou mais drogas se combinam e afetam umas às outras em diferentes formas. Essas interações podem resultar em uma variedade de efeitos, como aumento ou diminuição da eficácia dos medicamentos, desenvolvimento de novos efeitos colaterais ou até mesmo reações adversas graves.

Existem três tipos principais de interações de medicamentos:

1. Interação farmacocinética: Isso ocorre quando um medicamento afeta a forma como outro medicamento é absorvido, distribuído, metabolizado ou excretado no corpo. Por exemplo, um medicamento pode acelerar ou retardar a taxa de que outro medicamento é processado, levando a níveis plasmáticos alterados e possivelmente a efeitos tóxicos ou ineficazes.

2. Interação farmacodinâmica: Isso ocorre quando dois medicamentos atuam sobre os mesmos receptores ou sistemas de enzimas, resultando em um efeito aditivo, sinérgico ou antagônico. Por exemplo, se dois depressores do sistema nervoso central (SNC) forem administrados juntos, eles podem aumentar o risco de sonolência excessiva e depressão respiratória.

3. Interação clínica: Isso ocorre quando os efeitos combinados de dois ou mais medicamentos resultam em um impacto adverso no paciente, como alterações nos parâmetros laboratoriais, função orgânica ou capacidade funcional geral.

As interações de medicamentos podem ser prevenidas ou minimizadas por meio de uma avaliação cuidadosa da história farmacológica do paciente, prescrição adequada e monitoramento regular dos níveis sanguíneos e função orgânica. Além disso, os profissionais de saúde devem estar atualizados sobre as possíveis interações entre diferentes classes de medicamentos e como gerenciá-las adequadamente para garantir a segurança e eficácia do tratamento.

Em termos médicos, "ligação competitiva" refere-se a um tipo específico de relação que pode existir entre dois ou mais receptores acoplados à proteína G (GPCRs) e seus ligantes associados. Neste contexto, uma "ligação competitiva" ocorre quando duas ou mais moléculas diferentes competem pelo mesmo sítio de ligação em um receptor, geralmente um sítio de ligação para um neurotransmissor ou hormona específica.

Quando uma dessas moléculas, conhecida como agonista, se liga ao receptor, ela induz uma resposta fisiológica alterando a conformação do receptor e ativando subsequentemente a cascata de sinalização associada. No entanto, quando outra molécula, chamada antagonista, se liga ao mesmo sítio de ligação, ela impede o agonista de se ligar e, assim, inibe ou bloqueia a ativação do receptor e a resposta fisiológica subsequente.

Em resumo, uma "ligação competitiva" é um processo no qual diferentes moléculas competem pelo mesmo sítio de ligação em um receptor, com potenciais implicações significativas para a regulação da atividade do receptor e a modulação da resposta fisiológica.

Os Receptores de Serotonina referem-se a um grupo de proteínas transmembrana encontradas em neurônios e outras células do corpo que se ligam à serotonina, um neurotransmissor importante no sistema nervoso central e periférico. Existem pelo menos 14 subtipos diferentes de receptores de serotonina (5-HT) identificados até agora e são geralmente classificados em sete famílias distintas (5-HT1 a 5-HT7), com base em suas sequências de aminoácidos, estruturas moleculares e funções biológicas.

Cada subtipo de receptor de serotonina tem sua própria distribuição anatômica, afinidade por diferentes ligantes e mecanismos de sinalização intracelular. Alguns desses receptores estão envolvidos em processos como a regulação do humor, sono, apetite, nausea, ansiedade, agressão, sexualidade, temperatura corporal e funções cognitivas. Outros desempenham papéis importantes na modulação da dor, hemostasia, função cardiovascular e processos gastrointestinais.

Devido à sua importância em uma variedade de funções fisiológicas e patológicas, os receptores de serotonina têm sido alvo de pesquisas intensivas no campo da farmacologia e psiquiatria, com o objetivo de desenvolver novos tratamentos para doenças como depressão, ansiedade, transtornos alimentares, dor crônica e outras condições.

Os antagonistas dos receptores histamínicos H3 são medicamentos que bloqueiam os efeitos do neurotransmissor histamina no receptor H3. A histamina é um composto químico envolvido em várias funções do corpo, incluindo a regulação da vigília e sonolência. O receptor H3 é encontrado principalmente no cérebro e desempenha um papel importante na modulação da libertação de neurotransmissores adicionais, como a dopamina, noradrenalina e acetilcolina.

Bloqueando o receptor H3, os antagonistas podem aumentar a liberação desses neurotransmissores, levando a uma melhora da vigília, atenção e memória. Esses medicamentos têm sido estudados como potenciais tratamentos para diversas condições, incluindo transtornos do déficit de atenção e hiperatividade (TDAH), narcolepsia, síndrome das pernas inquietas e disfunções cognitivas relacionadas à doença de Alzheimer.

Alguns exemplos de antagonistas dos receptores histamínicos H3 incluem:

* ABT-288
* APD125
* Ciproxifan
* GSK239512
* MK-0246
* Pitolisant (Wakix) - o único antagonista H3 aprovado pela FDA para o tratamento da narcolepsia com cataplexia.

As "cobaias" são, geralmente, animais usados em experimentos ou testes científicos. Embora o termo possa ser aplicado a qualquer animal utilizado nesse contexto, é especialmente comum referir-se a roedores como ratos e camundongos. De acordo com a definição médica, cobaias são animais usados em pesquisas biomédicas para estudar diversas doenças e desenvolver tratamentos, medicamentos e vacinas. Eles são frequentemente escolhidos devido ao seu curto ciclo de reprodução, tamanho relativamente pequeno e baixo custo de manutenção. Além disso, os ratos e camundongos compartilham um grande número de genes com humanos, o que torna os resultados dos experimentos potencialmente aplicáveis à medicina humana.

A palavra "Maleato de Dizocilpina" se refere a um composto farmacêutico específico, que é frequentemente estudado em pesquisas científicas e médicas. É um sal de maleato da dizocilpina, que é um antagonista não competitivo do receptor NMDA de glutamato.

O receptor NMDA desempenha um papel importante na transmissão sináptica e na plasticidade sináptica no cérebro, e a dizocilpina tem sido estudada por sua possível atuação como agente neuroprotetor e no tratamento de doenças neurológicas e psiquiátricas, como a esquizofrenia.

No entanto, é importante notar que o maleato de dizocilpina não está aprovado para uso clínico em humanos e sua pesquisa e desenvolvimento estão atualmente restritos ao ambiente laboratorial e pré-clínico.

Eletrofisiologia é uma subspecialidade da cardiologia que se concentra no estudo das propriedades elétricas do coração e do sistema de condução cardíaca. Ele envolve o registro, análise e interpretação dos sinais elétricos do coração usando técnicas invasivas e não invasivas. A eletrofisiologia clínica geralmente se concentra no diagnóstico e tratamento de arritmias cardíacas, que são perturbações do ritmo cardíaco. Isso pode incluir a ablação por cateter, um procedimento em que se usa calor ou frio para destruir tecido cardíaco anormal que está causando uma arritmia, e o implante de dispositivos como marcapassos e desfibriladores cardioversores implantáveis. A eletrofisiologia também pode envolver pesquisa básica em fisiologia elétrica cardíaca e desenvolvimento de novas terapias para doenças cardiovasculares.

Os bloqueadores dos canais de cálcio são uma classe de fármacos que atuam bloqueando os canais de cálcio dependentes de voltagem em células musculares lisas e cardíacas, bem como em células do sistema nervoso. Esses canais permitem que o cálcio entre nas células quando são excitadas elétricamente, desencadeando uma série de eventos que levam à contração muscular ou à liberação de neurotransmissores.

Existem diferentes gerações e tipos de bloqueadores dos canais de cálcio, cada um com propriedades farmacológicas distintas. Em geral, eles são classificados como di-hidropiridínicos, fenilalquilaminas, benzotiazepinas e difenilpiperazinas. Cada subgrupo tem diferentes efeitos sobre os canais de cálcio em diferentes tecidos, o que resulta em propriedades farmacológicas únicas e indicações clínicas específicas.

Alguns exemplos de bloqueadores dos canais de cálcio incluem a nifedipina, amlodipina, verapamilo e diltiazem. Esses fármacos são frequentemente usados no tratamento de doenças cardiovasculares, como hipertensão arterial, angina de peito e arritmias cardíacas. Além disso, eles também podem ser usados no tratamento de outras condições, como espasmos vasculares cerebrais, glaucoma de ângulo fechado e doença de Parkinson.

Como qualquer medicamento, os bloqueadores dos canais de cálcio podem ter efeitos adversos e interações com outros fármacos. Portanto, é importante que sejam usados sob a supervisão de um profissional de saúde qualificado.

Em termos de fisiologia e biofísica celular, "potenciais de membrana" referem-se a diferenças de carga elétrica ou potencial elétrico entre as faces interna e externa de uma membrana biológica, especialmente aquelas encontradas nas células. Esses potenciais de membrana são gerados por desequilíbrios iônicos através da membrana e desempenham um papel fundamental no funcionamento das células, incluindo a comunicação celular, a propagação de sinais e o metabolismo.

O potencial de repouso é o potencial de membrana em condições basais, quando nenhum estímulo elétrico está presente. Em muitos tipos de células, como as neurônios, o potencial de repouso geralmente varia entre -60 e -70 milivoltios (mV), com o interior da célula negativamente carregado em relação ao exterior.

Quando uma célula é estimulada por um estímulo adequado, como a chegada de um neurotransmissor em sinapses, isso pode levar a alterações no potencial de membrana, resultando em um potencial de ação ou um potencial pós-sináptico. Um potencial de ação é uma rápida mudança no potencial de membrana, geralmente de alguns milisegundos de duração, que envolve uma despolarização inicial seguida por uma repolarização e, em seguida, por uma sobrepolarização ou hiperpolarização. Essas mudanças no potencial de membrana permitem a comunicação entre células e a propagação de sinais ao longo do tecido.

Em resumo, os potenciais de membrana são diferenças de carga elétrica entre as faces interna e externa de uma membrana biológica, desempenhando um papel crucial na fisiologia celular, incluindo a comunicação entre células e a propagação de sinais.

Na neurobiologia, uma sinapse é a junção funcional entre dois neurônios (ou entre um neurônio e outro tipo de célula, como uma célula muscular) na qual o sinal elétrico gerado pelo potencial de ação no neurôio presináptico é convertido em um sinal químico. Isso ocorre através da liberação de neurotransmissores que se ligam a receptores específicos no neurônio pós-sináptico, desencadeando uma resposta elétrica nesta célula. A sinapse permite assim a comunicação e transmissão de sinais entre diferentes neurônios e é fundamental para a organização e funcionamento do sistema nervoso central.

Benzodiazepinas são uma classe de medicamentos depressores do sistema nervoso central que produzem efeitos sedativos, hipnóticos, ansiolíticos, anticonvulsivantes e musculoesqueléticos. Eles funcionam aumentando a atividade do neurotransmissor gaba (ácido gama-aminobutírico) no cérebro. As benzodiazepinas são frequentemente prescritas para tratar ansiedade, insônia, convulsões e agitação em doenças mentais graves. O uso de benzodiazepinas pode ser bem-sucedido no curto prazo, mas o risco de dependência e tolerância ao medicamento aumenta com o tempo. Além disso, o uso prolongado de benzodiazepinas está associado a um risco maior de demência em idosos. Exemplos de benzodiazepinas incluem alprazolam (Xanax), diazepam (Valium) e clonazepam (Klonopin).

Receptores de Endotelina (Endothelin Receptors) são proteínas transmembranares que se ligam à endotelinas, um tipo potente de peptídeos vasoconstritores. Existem dois tipos principais de receptores de endotelina em humanos: ETA e ETB. Eles pertencem à superfamília dos receptores acoplados a proteínas G (GPCRs) e desempenham um papel importante na regulação da pressão arterial, homeostase vascular e funções cardiovasculares.

O receptor ETA está presente principalmente em músculo liso vascular e estimula a vasoconstrição, enquanto o receptor ETB tem duas isoformas: ETB1 e ETB2. A isoforma ETB1 está localizada no endotélio e mede a libertação de óxido nítrico (NO) e prostaciclina, que promovem vasodilatação, enquanto a isoforma ETB2 está presente principalmente em músculo liso vascular e causa vasoconstrição.

A desregulação dos receptores de endotelina tem sido associada a várias doenças cardiovasculares, como hipertensão arterial, insuficiência cardíaca congestiva, aterosclerose e remodelação vascular após lesões. Portanto, os receptores de endotelina têm sido alvo de pesquisa para o desenvolvimento de novas terapias farmacológicas nessas condições.

Glicina é o menor dos aminoácidos não essenciais, com um grupo funcional de amina na sua extremidade e um grupo carboxílico no outro. Sua fórmula química é NH2-CH2-COOH. É uma das 20 moléculas de aminoácidos que servem como blocos de construção para as proteínas.

A glicina desempenha um papel importante em diversas funções no corpo humano, incluindo a síntese de proteínas e colágeno, o neurotransmissor inhibitório mais simples do sistema nervoso central, e é envolvida na detoxificação de certos produtos químicos no fígado.

A glicina pode ser encontrada em várias fontes alimentares, como carne, peixe, laticínios, ovos, soja e leguminosas. É também produzida naturalmente pelo corpo humano a partir do aminoácido serina.

Los antagonistas de receptores adrenérgicos beta 2 son fármacos que bloquean la acción de las catecolaminas (como la adrenalina y noradrenalina) en los receptores beta 2 adrenérgicos. Estos receptores se encuentran en varios tejidos y órganos, como el pulmón, el corazón, el hígado y los vasos sanguíneos.

Cuando los antagonistas de receptores adrenérgicos beta 2 se unen a estos receptores, impiden que las catecolaminas ejerzan sus efectos, lo que puede resultar en una variedad de respuestas fisiológicas dependiendo del tejido o órgano afectado.

En el pulmón, por ejemplo, los antagonistas de receptores adrenérgicos beta 2 pueden relajar los músculos lisos bronquiales y dilatar las vías respiratorias, lo que puede ser útil en el tratamiento del asma y la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC).

En el corazón, estos fármacos pueden disminuir la frecuencia cardíaca y reducir la fuerza de contracción del miocardio, lo que puede ser útil en el tratamiento de la hipertensión y la insuficiencia cardíaca.

Sin embargo, los antagonistas de receptores adrenérgicos beta 2 también pueden tener efectos adversos, como broncoespasmo, bradicardia, hipotensión y deterioro de la función pulmonar en pacientes con enfermedades respiratorias subyacentes. Por lo tanto, su uso debe ser cuidadosamente monitoreado y ajustado según sea necesario para minimizar los riesgos y maximizar los beneficios terapéuticos.

Os antagonistas do receptor 5-HT1 de serotonina são um tipo de fármaco que bloqueia a atividade dos receptores 5-HT1 (serotoninérgicos) no cérebro. A serotonina, também conhecida como 5-hidroxitriptamina (5-HT), é um neurotransmissor que desempenha um papel importante na regulação do humor, sono, apetite e outras funções cerebrais.

Existem vários subtipos de receptores 5-HT, sendo o 5-HT1 um deles. O bloqueio dos receptores 5-HT1 pode resultar em uma variedade de efeitos farmacológicos, dependendo do fármaco específico e da subcategoria a que pertence.

Alguns antagonistas do receptor 5-HT1 são usados no tratamento de doenças como migraena, náusea e vômito, enquanto outros podem ser utilizados em anestesia para produzir uma sedação mais profunda. No entanto, é importante ressaltar que o uso desses fármacos deve ser sempre orientado e supervisionado por um profissional de saúde devidamente qualificado, visto que seu uso incorreto pode gerar efeitos adversos indesejados.

O cálcio é um mineral essencial importante para a saúde humana. É o elemento mais abundante no corpo humano, com cerca de 99% do cálcio presente nas estruturas ósseas e dentárias, desempenhando um papel fundamental na manutenção da integridade estrutural dos ossos e dentes. O restante 1% do cálcio no corpo está presente em fluidos corporais, como sangue e líquido intersticial, desempenhando funções vitais em diversos processos fisiológicos, tais como:

1. Transmissão de impulsos nervosos: O cálcio é crucial para a liberação de neurotransmissores nos sinais elétricos entre as células nervosas.
2. Contração muscular: O cálcio desempenha um papel essencial na contração dos músculos esqueléticos, lissos e cardíacos, auxiliando no processo de ativação da troponina C, uma proteína envolvida na regulação da contração muscular.
3. Coagulação sanguínea: O cálcio age como um cofator na cascata de coagulação sanguínea, auxiliando no processo de formação do trombo e prevenindo hemorragias excessivas.
4. Secreção hormonal: O cálcio desempenha um papel importante na secreção de hormônios, como a paratormona (PTH) e o calcitriol (o forma ativa da vitamina D), que regulam os níveis de cálcio no sangue.

A manutenção dos níveis adequados de cálcio no sangue é crucial para a homeostase corporal, sendo regulada principalmente pela interação entre a PTH e o calcitriol. A deficiência de cálcio pode resultar em doenças ósseas, como osteoporose e raquitismo, enquanto excesso de cálcio pode levar a hipercalcemia, com sintomas que incluem náuseas, vômitos, constipação, confusão mental e, em casos graves, insuficiência renal.

Quinoxalina é um composto heterocíclico formado por um sistema benzene fusionado com um sistema pirazina. Em termos médicos, as quinoxalinas não têm um significado específico ou uma definição direta. No entanto, alguns compostos de quinoxalina são usados em medicina e pesquisa médica.

Alguns derivados de quinoxalina exibem atividade biológica e são utilizados como agentes antibacterianos, antifúngicos, antivirais, e antitumorais. Por exemplo, a clinafloxacina é um antibiótico fluoroquinolónico derivado de quinoxalina, usado no tratamento de infecções bacterianas. Além disso, alguns compostos de quinoxalina são utilizados como marcadores fluorescentes em estudos bioquímicos e biofísicos.

Em resumo, as quinoxalinas não têm uma definição médica específica, mas alguns de seus derivados possuem propriedades farmacológicas importantes e são utilizados em diversas aplicações medicinais e de pesquisa.

O comportamento animal refere-se aos processos e formas de ação sistemáticos demonstrados por animais em resposta a estímulos internos ou externos. Ele é geralmente resultado da interação entre a hereditariedade (genes) e os fatores ambientais que uma determinada espécie desenvolveu ao longo do tempo para garantir sua sobrevivência e reprodução.

Esses comportamentos podem incluir comunicação, alimentação, defesa territorial, cortejo, acasalamento, cuidado parental, entre outros. Alguns comportamentos animais são instintivos, ou seja, eles estão pré-programados nos genes do animal e são desencadeados por certos estímulos, enquanto outros podem ser aprendidos ao longo da vida do animal.

A pesquisa em comportamento animal é multidisciplinar, envolvendo áreas como a etologia, biologia evolutiva, psicologia comparativa, neurociência e antropologia. Ela pode fornecer informações importantes sobre a evolução dos organismos, a organização social das espécies, os mecanismos neurológicos que subjazem ao comportamento e até mesmo insights sobre o próprio comportamento humano.

Benzodiazepines are a class of psychoactive drugs that have been widely used in the treatment of various medical conditions, including anxiety disorders, insomnia, seizures, and muscle spasms. The term "benzazepines" refers to a specific chemical structure that these drugs share, which is characterized by a fusion of a benzene ring with a diazepine ring.

The benzodiazepine class of drugs includes many commonly prescribed medications, such as diazepam (Valium), alprazolam (Xanax), clonazepam (Klonopin), and lorazepam (Ativan). These drugs work by enhancing the activity of a neurotransmitter called gamma-aminobutyric acid (GABA) in the brain, which has a calming effect on the nervous system.

While benzodiazepines can be effective for short-term use, they also carry a risk of dependence and addiction, and their long-term use is generally not recommended due to the potential for serious side effects, such as cognitive impairment, memory problems, and an increased risk of falls and fractures in older adults. It's important to use benzodiazepines only under the close supervision of a healthcare provider and to follow their dosing instructions carefully.

Los antagonistas del receptor A3 de adenosina son un tipo de fármacos que bloquean la acción de la adenosina en el organismo al unirse a su receptor A3, inhibiendo así la activación de los efectores intracelulares asociados a este receptor.

La adenosina es un nucleósido endógeno que se produce naturalmente en el cuerpo y actúa como un modulador de diversas funciones fisiológicas, incluyendo la neurotransmisión, la inflamación y la respuesta inmunitaria. Los receptores de adenosina se clasifican en cuatro subtipos (A1, A2A, A2B y A3), cada uno con diferentes efectos fisiológicos y patológicos.

El receptor A3 de adenosina está implicado en diversas funciones biológicas, como la modulación del dolor, la inflamación y la respuesta inmunitaria. Los antagonistas del receptor A3 de adenosina se han investigado como posibles tratamientos para una variedad de enfermedades, incluyendo el cáncer, las enfermedades cardiovasculares, el asma y la enfermedad de Parkinson.

Algunos ejemplos de antagonistas del receptor A3 de adenosina incluyen el MRS1523, el PSB1115 y el LJ1860. Estos fármacos se encuentran actualmente en fases preclínicas o clínicas de desarrollo y aún no han sido aprobados para su uso en humanos.

A serotonina é um neurotransmissor, ou seja, uma substância química que transmite sinais entre células nervosas. Ele desempenha um papel importante na regulação do humor, sono, apetite, memória e aprendizagem, entre outros processos no corpo humano. A serotonina é produzida a partir do aminoácido triptofano e pode ser encontrada em altas concentrações no sistema gastrointestinal e no cérebro. Alterações nos níveis de serotonina têm sido associadas a diversos distúrbios psiquiátricos, como depressão e transtorno obsessivo-compulsivo (TOC).

Sim, posso fornecer a você uma definição médica para pirazinas. As pirazinas são compostos heterocíclicos aromáticos que contêm dois átomos de nitrogênio no anel. Eles têm fórmula química C4H4N2. Pirazinas e seus derivados ocorrem naturalmente em muitas plantas e animais, incluindo alguns alimentos como pimenta-preta, café e chocolate.

Alguns compostos de pirazina também têm propriedades farmacológicas e são usados em medicamentos. Por exemplo, a pirazinamida é um fármaco usado no tratamento da tuberculose. No entanto, alguns derivados de pirazina também podem ser tóxicos ou cancerígenos.

Em suma, as pirazinas são uma classe importante de compostos químicos com diversas aplicações em farmacologia e outras áreas da ciência.

Desculpe por qualquer confusão, mas "Piridinas" não é um termo médico ou fisiológico geralmente reconhecido. No entanto, "piridina" é um termo químico que se refere a um anel aromático heterocíclico com um átomo de nitrogênio e cinco átomos de carbono. É encontrado em alguns compostos naturais e é usado em síntese orgânica.

Se deseja informações sobre a saúde ou condições médicas relacionadas à química ou bioquímica, por favor forneça mais detalhes para que possamos fornecer uma resposta melhor adaptada.

Neurotransmitters são substâncias químicas que transmitem sinais entre células nervosas (neurônios) em nosso sistema nervoso. Eles desempenham um papel crucial na regulação de muitos processos fisiológicos, incluindo humor, stress, sono, apetite, memória e aprendizagem, além de controlar funções corporais importantes como frequência cardíaca, pressão arterial e resposta ao dolor.

Quando um neurônio é estimulado ele libera neurotransmissores no espaço sináptico (uma pequena fenda entre duas células nervosas), onde esses sinais químicos podem se ligar a receptores específicos na membrana da célula seguinte, influenciando assim sua atividade elétrica. Dependendo do tipo de neurotransmissor e dos receptores envolvidos, essa ligação pode resultar em excitação ou inibição da célula postsináptica.

Existem vários tipos diferentes de neurotransmissores no corpo humano, sendo os mais conhecidos: glutamato (principal neurotransmissor excitatório), GABA (inibe a atividade dos neurônios), acetilcolina (importante em processos cognitivos e memória), serotonina (regula humor, sono e apetite), noradrenalina (associada à resposta de luta ou fuga) e dopamina (relacionada ao prazer e recompensa).

Distúrbios no equilíbrio dos neurotransmissores têm sido associados a diversas condições médicas, como depressão, ansiedade, transtornos bipolares, doença de Parkinson, Alzheimer e esquizofrenia.

A naltrexona é um medicamento usado no tratamento da dependência de opioides e álcool. Atua como antagonista dos receptores opióides, o que significa que se liga a esses receptores sem ativá-los, impedindo assim que outras substâncias opioides, como a heroína ou morfina, exerçam seus efeitos. Isso pode ajudar as pessoas a absterem-se de usarem drogas ilícitas ou reduzirem o consumo de bebidas alcoólicas.

A naltrexona vem em forma de comprimido oral e geralmente é prescrita após uma pessoa ter passado por um processo de desintoxicação dos opioides. Ela não provoca sinais de euforia ou dependência e não é intoxicante. Além disso, a naltrexona pode ser usada em combinação com terapias comportamentais para maximizar seus benefícios no tratamento da dependência de substâncias.

Embora a naltrexona seja geralmente segura e bem tolerada, ela pode causar efeitos colaterais como náuseas, dores de cabeça, fadiga e letargia. Em casos raros, ela pode também levar a problemas hepáticos, então os níveis de função hepática devem ser monitorados durante o tratamento. Além disso, é importante notar que as pessoas em tratamento com naltrexona não devem parar repentinamente de usar opioides, pois isso pode levar a sintomas graves de abstinência. Em vez disso, elas devem seguir as orientações do seu médico para uma redução gradual e segura dos opioides.

O "2-Amino-5-fosfonovalerato" é um composto químico que pertence à classe dos ácidos fosfónicos. Não há uma definição médica específica para este composto, mas ele tem sido estudado em contextos biológicos e medicinais devido às suas propriedades estruturais semelhantes aos fosfatos naturais do corpo humano.

Este composto é um inibidor da enzima fosfoenolpiruvato carboxiquinase (PEPCK), o que pode interferir no metabolismo de glicose e gorduras no organismo. Além disso, tem sido investigado como um possível agente terapêutico em doenças ósseas, uma vez que os fosfatos são essenciais para a manutenção da saúde óssea. No entanto, mais pesquisas são necessárias para determinar seus efeitos e segurança em humanos antes de serem utilizados em aplicações clínicas.

As piperazinas são um tipo de composto heterocíclico que contém um anel de sete membros formado por cinco átomos de carbono e dois átomos de nitrogênio. Eles são frequentemente usados na formulação de medicamentos devido à sua natureza altamente básica e a capacidade de se ligar a receptores ionotrópicos. Algumas piperazinas têm propriedades farmacológicas, como ser relaxantes musculares ou antipsicóticos. No entanto, algumas piperazinas também podem ter efeitos adversos, como sedação, confusão e problemas cognitivos, especialmente em doses altas ou quando usadas por longos períodos de tempo. É importante notar que as piperazinas não devem ser confundidas com a droga ilegal conhecida como "crack" ou "pó de pedra", que é uma forma cristalizada de cocaína.

Em neurociência, potenciais pós-sinápticos excitatórios (PPSE ou EPSP, do inglês Excitatory Post-Synaptic Potential) se referem a mudanças no potencial de membrana em neurônios pós-sinápticos como resultado da ativação de receptores ionotrópicos excitatórios por neurotransmissores. Eles são impulsos elétricos gerados nos neurônios que têm o potencial de desencadear a liberação de neurotransmissores em sinapses subsequentes, contribuindo para a excitação e ativação do neurônio pós-sináptico.

Os PPSE são geralmente causados pela ligação de glutamato, o principal neurotransmissor excitatório no cérebro, em receptores ionotrópicos como NMDA (N-metil-D-aspartato) e AMPA (α-amino-3-hidroxi-5-metil-4-isoxazolepropionic acid). A ativação destes receptores resulta em um fluxo de íons positivos, principalmente sódio (Na+), para o interior da célula, levando a uma despolarização da membrana pós-sináptica e um aumento no potencial de membrana. Se o potencial de membrana atinge um limiar adequado, é desencadeada a abertura de canais de voltagem dependentes de cálcio (Ca2+), levando à liberação de neurotransmissores e à propagação do sinal ao longo da célula.

Em resumo, potenciais pós-sinápticos excitatórios são alterações no potencial de membrana em neurônios pós-sinápticos causadas pela ativação de receptores ionotrópicos excitatórios por neurotransmissores, contribuindo para a excitação e comunicação entre células nervosas.

Na medicina, a naloxona é um fármaco antagonista dos opioides usado para reverter os efeitos dos opioides no corpo, particularmente em overdoses. Ele funciona bloqueando os receptores opióides no cérebro, impedindo que as drogas opioides se ligam a eles e causem seus efeitos. A naloxona pode ser administrada por injeção ou spray nasal e seu efeito geralmente dura de 30 minutos a uma hora, dependendo da dose e da rota de administração. É um tratamento importante para overdoses de opioides como a heroína e os analgésicos narcóticos, pois pode salvar vidas imediatamente revivendo a respiração e revertendo a depressão cardiovascular causada pela overdose.

'Fatores de tempo', em medicina e nos cuidados de saúde, referem-se a variáveis ou condições que podem influenciar o curso natural de uma doença ou lesão, bem como a resposta do paciente ao tratamento. Esses fatores incluem:

1. Duração da doença ou lesão: O tempo desde o início da doença ou lesão pode afetar a gravidade dos sintomas e a resposta ao tratamento. Em geral, um diagnóstico e tratamento precoces costumam resultar em melhores desfechos clínicos.

2. Idade do paciente: A idade de um paciente pode influenciar sua susceptibilidade a determinadas doenças e sua resposta ao tratamento. Por exemplo, crianças e idosos geralmente têm riscos mais elevados de complicações e podem precisar de abordagens terapêuticas adaptadas.

3. Comorbidade: A presença de outras condições médicas ou psicológicas concomitantes (chamadas comorbidades) pode afetar a progressão da doença e o prognóstico geral. Pacientes com várias condições médicas costumam ter piores desfechos clínicos e podem precisar de cuidados mais complexos e abrangentes.

4. Fatores socioeconômicos: As condições sociais e econômicas, como renda, educação, acesso a cuidados de saúde e estilo de vida, podem desempenhar um papel importante no desenvolvimento e progressão de doenças. Por exemplo, indivíduos com baixa renda geralmente têm riscos mais elevados de doenças crônicas e podem experimentar desfechos clínicos piores em comparação a indivíduos de maior renda.

5. Fatores comportamentais: O tabagismo, o consumo excessivo de álcool, a má nutrição e a falta de exercícios físicos regularmente podem contribuir para o desenvolvimento e progressão de doenças. Pacientes que adotam estilos de vida saudáveis geralmente têm melhores desfechos clínicos e uma qualidade de vida superior em comparação a pacientes com comportamentos de risco.

6. Fatores genéticos: A predisposição genética pode influenciar o desenvolvimento, progressão e resposta ao tratamento de doenças. Pacientes com uma história familiar de determinadas condições médicas podem ter um risco aumentado de desenvolver essas condições e podem precisar de monitoramento mais apertado e intervenções preventivas mais agressivas.

7. Fatores ambientais: A exposição a poluentes do ar, água e solo, agentes infecciosos e outros fatores ambientais pode contribuir para o desenvolvimento e progressão de doenças. Pacientes que vivem em áreas com altos níveis de poluição ou exposição a outros fatores ambientais de risco podem precisar de monitoramento mais apertado e intervenções preventivas mais agressivas.

8. Fatores sociais: A pobreza, o isolamento social, a violência doméstica e outros fatores sociais podem afetar o acesso aos cuidados de saúde, a adesão ao tratamento e os desfechos clínicos. Pacientes que experimentam esses fatores de estresse podem precisar de suporte adicional e intervenções voltadas para o contexto social para otimizar seus resultados de saúde.

9. Fatores sistêmicos: As disparidades raciais, étnicas e de gênero no acesso aos cuidados de saúde, na qualidade dos cuidados e nos desfechos clínicos podem afetar os resultados de saúde dos pacientes. Pacientes que pertencem a grupos minoritários ou marginalizados podem precisar de intervenções específicas para abordar essas disparidades e promover a equidade em saúde.

10. Fatores individuais: As características do paciente, como idade, sexo, genética, história clínica e comportamentos relacionados à saúde, podem afetar o risco de doenças e os desfechos clínicos. Pacientes com fatores de risco individuais mais altos podem precisar de intervenções preventivas personalizadas para reduzir seu risco de doenças e melhorar seus resultados de saúde.

Em resumo, os determinantes sociais da saúde são múltiplos e interconectados, abrangendo fatores individuais, sociais, sistêmicos e ambientais que afetam o risco de doenças e os desfechos clínicos. A compreensão dos determinantes sociais da saúde é fundamental para promover a equidade em saúde e abordar as disparidades em saúde entre diferentes grupos populacionais. As intervenções que abordam esses determinantes podem ter um impacto positivo na saúde pública e melhorar os resultados de saúde dos indivíduos e das populações.

Bisfenilos são compostos orgânicos aromáticos que consistem em dois anéis de benzeno fundidos, ligados por dois átomos de carbono. Existem seis possíveis isômeros de bisfenilos, dependendo da posição dos grupos hidroxila (-OH) nos anéis de benzeno. No entanto, o termo "compostos de bifenilo" geralmente se refere ao bisfenol A (BPA), que é o isômero mais comum e bem estudado.

O BPA é um composto químico industrial utilizado na produção de plásticos policarbonatos e resinas epóxi, que são usadas em uma variedade de produtos, incluindo recipientes de alimentos e bebidas, revestimentos internos de latas de conserva, tintas e adesivos. Embora o BPA seja relativamente inerte e não seja facilmente liberado dos materiais em que está incorporado, estudos demonstraram que pode migrar para os alimentos e bebidas sob certas condições, especialmente quando expostos a temperaturas elevadas ou à presença de álcalis.

A exposição ao BPA tem sido associada a uma variedade de efeitos adversos na saúde, incluindo desregulação endócrina, disfunção reprodutiva, desenvolvimento neurológico anormal em fetos e crianças pequenas, aumento do risco de câncer de mama e próstata, obesidade e diabetes. No entanto, é importante notar que a maioria dos estudos foi realizada em animais ou em culturas celulares in vitro, e os resultados não podem ser automaticamente extrapolados para humanos. Além disso, as exposições à maioria das pessoas ao BPA são geralmente baixas e abaixo dos níveis considerados seguros pelas autoridades reguladoras, como a Autoridade Europeia de Segurança Alimentar (EFSA) e a Administração de Drogas e Alimentos dos EUA (FDA).

Em resposta às preocupações com os possíveis efeitos adversos do BPA, muitos fabricantes têm substituído o BPA por outros compostos químicos na produção de materiais em contato com alimentos. No entanto, alguns desses compostos também foram associados a preocupações de saúde e necessitam de mais pesquisas para determinar seus riscos potenciais. Em geral, é recomendável minimizar a exposição a todos os compostos químicos potencialmente prejudiciais, especialmente durante a gravidez e a infância, quando o desenvolvimento do cérebro e dos órgãos reprodutivos é particularmente vulnerável.

Flumazenil é um fármaco antagonista dos receptores benzodiazepínicos, usado geralmente no tratamento de overdoses ou intoxicações por benzodiazepínicos. Agonistas dos receptores benzodiazepínicos são frequentemente prescritos para tratar ansiedade, insônia, convulsões e outras condições médicas. No entanto, em overdoses ou intoxicações por benzodiazepínicos, esses medicamentos podem causar sedação excessiva, depressão respiratória e outros sintomas perigosos. Flumazenil funciona reversando os efeitos dos agonistas dos receptores benzodiazepínicos, ajudando a restaurar as funções normais do sistema nervoso central.

Flumazenil é administrado geralmente por via intravenosa (IV) em um ambiente hospitalar ou de cuidados intensivos. A dose e a duração do tratamento com flumazenil dependem da gravidade da intoxicação por benzodiazepínicos e outros fatores, como a idade do paciente, o peso corporal e a saúde geral.

Embora o flumazenil seja geralmente seguro e bem tolerado, pode causar alguns efeitos colaterais, como náuseas, agitação, vertigens, sudorese e taquicardia. Em casos raros, pode também desencadear convulsões em pessoas que tomam benzodiazepínicos regularmente para controlar a epilepsia ou outras condições. Por isso, o uso de flumazenil deve ser monitorado cuidadosamente por profissionais de saúde qualificados.

O Receptor de Endotelina A (ETA) é um tipo de receptor para a proteína vasoconstriutora known as endotelin. Ele é encontrado principalmente em células do sistema vascular, incluindo as células musculares lisas da parede arterial e venosa, onde sua ativação leva a contracção dos vasos sanguíneos e aumento da pressão sanguínea. Além disso, o receptor ETA também desempenha um papel importante em outros processos fisiológicos e patológicos, como a proliferação celular, a fibrose e a inflamação. Ocorrem duas isoformas principais do receptor ETA, ETA1 e ETA2, que diferem na sua distribuição tecidual e nas suas respostas funcionais específicas à endotelina.

Os ácidos isonicotínicos referem-se a uma classe específica de compostos orgânicos que são derivados do benzoato de nicotina. O termo "isonicotínico" é derivado da estrutura química destes compostos, que possuem um anel benzênico substituído por um grupo funcional ácido carboxílico em posição 4 (que corresponde à posição 4 do anel piridínico na nicotina).

A molécula de ácido isonicótinico básico consiste em um anel benzênico fundido com um anel heterocíclico de piridina, com um grupo carboxila (-COOH) ligado ao carbono em posição 4 da piridina. Existem vários derivados e sais deste ácido que também são classificados como ácidos isonicotínicos.

Os ácidos isonicotínicos têm importância clínica, particularmente no contexto do tratamento de tuberculose. O ácido isonicótico foi primeiramente sintetizado em 1859 e, posteriormente, o fármaco derivado, a isoniazida, foi desenvolvido e tornou-se um dos primeiros medicamentos antituberculose efetivos. A isoniazida atua como um profármaco, sendo rapidamente absorvida e convertida em sua forma ativa, a isonicotínico acid isonicotinyl hydrazide (INH), que age inibindo a biosíntese do micolato nos micobactérias.

Em resumo, os ácidos isonicotínicos são compostos orgânicos com um anel benzênico fundido a um anel de piridina contendo um grupo carboxila em posição 4. O ácido isonicótico e seus derivados têm importância médica, particularmente no tratamento da tuberculose.

Agonistas de receptores de serotonina são substâncias ou medicamentos que se ligam e ativam os receptores de serotonina no cérebro e no corpo. A serotonina é um neurotransmissor, um mensageiro químico no cérebro que desempenha um papel importante na regulação do humor, sono, apetite, dor e outras funções corporais.

Existem diferentes tipos de receptores de serotonina no corpo, e cada agonista de receptor de serotonina pode ter afinidade por um ou mais destes receptores. Alguns agonistas de receptores de serotonina podem ser selecivos para um tipo específico de receptor de serotonina, enquanto outros podem atuar em vários tipos de receptores.

Os agonistas de receptores de serotonina são usados no tratamento de uma variedade de condições médicas, incluindo transtornos depressivos, transtornos de ansiedade, migraenas, náuseas e vômitos, e transtornos do sono. Alguns exemplos de agonistas de receptores de serotonina incluem sumatriptano (usado no tratamento da migrenea), buspirona (usado no tratamento do transtorno de ansiedade generalizada) e ondansetrona (usado no tratamento de náuseas e vômitos).

Como qualquer medicamento, os agonistas de receptores de serotonina podem causar efeitos colaterais e interagir com outros medicamentos. É importante que os pacientes consultem um médico antes de tomar quaisquer medicamentos, incluindo agonistas de receptores de serotonina.

Os antagonistas de estrogénios são compostos químicos que se ligam aos receptores de estrogénio no corpo e impedem as ações dos estrogénios. Eles funcionam como bloqueadores competitivos dos receptores de estrogénio, impedindo que as hormonas femininas naturais se liguem a eles e exerçam seus efeitos fisiológicos.

Existem dois tipos principais de antagonistas de estrogénios:

1. Selecivos: esses compostos se ligam especificamente aos receptores de estrogénio, impedindo que os estrogénios se liguem e exerçam seus efeitos. Eles são frequentemente usados no tratamento de câncer de mama em estágio avançado, especialmente em pacientes pós-menopausa, pois podem ajudar a inibir o crescimento das células cancerosas que dependem dos estrogénios para se multiplicarem.
2. Não selecionais: esses compostos também se ligam aos receptores de estrogénio, mas além disso, eles também podem se ligar a outros receptores hormonais, como os receptores de andrógeno. Eles são frequentemente usados no tratamento de câncer de próstata avançado, pois podem ajudar a inibir o crescimento das células cancerosas que dependem dos androgénios para se multiplicarem.

Alguns exemplos de antagonistas de estrogénios selecionivos incluem o tamoxifeno e o raloxifeno, enquanto alguns exemplos de antagonistas de estrogénios não selecionais incluem o flutamide e o bicalutamida.

Em resumo, os antagonistas de estrogénios são compostos químicos que se ligam aos receptores de estrogénio no corpo e impedem as ações dos estrogénios. Eles são frequentemente usados no tratamento de cânceres hormonais dependentes, como o câncer de mama e o câncer de próstata.

Em medicina e biologia, a transdução de sinal é o processo pelo qual uma célula converte um sinal químico ou físico em um sinal bioquímico que pode ser utilizado para desencadear uma resposta celular específica. Isto geralmente envolve a detecção do sinal por um receptor na membrana celular, que desencadeia uma cascata de eventos bioquímicos dentro da célula, levando finalmente a uma resposta adaptativa ou homeostática.

A transdução de sinal é fundamental para a comunicação entre células e entre sistemas corporais, e está envolvida em processos biológicos complexos como a percepção sensorial, o controle do ciclo celular, a resposta imune e a regulação hormonal.

Existem vários tipos de transdução de sinal, dependendo do tipo de sinal que está sendo detectado e da cascata de eventos bioquímicos desencadeada. Alguns exemplos incluem a transdução de sinal mediada por proteínas G, a transdução de sinal mediada por tirosina quinase e a transdução de sinal mediada por canais iónicos.

Substance P é um neuropeptídeo, o que significa que é uma pequena proteína usada por neurônios (células nervosas) para se comunicar entre si. Ele foi descoberto em 1931 pelo cientista norueguês Ulf von Euler e recebeu o nome de "substância Powdery" devido à sua natureza branca e polvorosa.

Substance P é composta por onze aminoácidos e está presente em todo o sistema nervoso central e periférico. Ela atua como neurotransmissor, ou seja, participa da transmissão de sinais elétricos entre neurônios. Substance P é conhecida por desempenhar um papel importante na modulação do doloroso, sendo responsável pela sensação de dor aguda e crônica. Além disso, está envolvido em diversos processos fisiológicos, como a regulação do sistema imunológico, a resposta ao estresse e a memória.

Em condições patológicas, como asma, alergias, infecções e inflamações, os níveis de Substance P podem aumentar, contribuindo para a sintomatologia associada a essas doenças. Por isso, é um alvo terapêutico importante no desenvolvimento de novos tratamentos para o manejo da dor e outras condições clínicas.

Xantinas são alcalóides que contêm um grupo funcional xantina, composto por um par de átomos de nitrogênio e um anel de seis membros formado por quatro carbonos e dois nitrogênios. Eles ocorrem naturalmente em várias plantas e animais e desempenham um papel importante em processos biológicos, como a transmissão de sinais celulares e a produção de energia.

Alguns exemplos bem conhecidos de xantinas incluem a cafeína (presente no café, chá e chocolate), teofilina (encontrada em algumas variedades de chá) e teobromina (que ocorre naturalmente no cacau). Esses compostos são estimulantes do sistema nervoso central e têm efeitos diuréticos, entre outros.

Em suma, xantinas são um tipo específico de alcalóide que contém um grupo funcional xantina e é encontrado em várias plantas e animais, com propriedades estimulantes e diuréticas.

As sulfonamidas são um tipo de antibiótico sintético que é amplamente utilizado no tratamento de infecções bacterianas. Elas funcionam inibindo a enzima bacteriana dihidropteroato sintase, impedindo assim a síntese de ácido fólico e, consequentemente, o crescimento bacteriano.

As sulfonamidas são derivadas da sulfanilamida e foram umas das primeiras classes de antibióticos a serem desenvolvidas e amplamente utilizadas na prática clínica. Elas são eficazes contra uma variedade de bactérias gram-positivas e gram-negativas, incluindo Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis e Staphylococcus aureus resistente à meticilina (MRSA), entre outros.

No entanto, o uso de sulfonamidas tem vindo a diminuir devido ao aumento da resistência bacteriana a estes antibióticos e à disponibilidade de alternativas terapêuticas mais eficazes e seguras. Além disso, as sulfonamidas podem causar reações adversas graves em alguns indivíduos, especialmente em crianças menores de 2 meses de idade e em pessoas com deficiências imunitárias ou anemia hemolítica.

As sulfonamidas estão disponíveis em várias formas, incluindo comprimidos, cápsulas, suspensões e cremes, e podem ser administradas por via oral, tópica ou intravenosa, dependendo da infecção a ser tratada. Algumas sulfonamidas comuns incluem sulfametoxazol/trimetoprim (Bactrim, Septra), sulfasalazine (Azulfidine) e dapsone.

O N-metilaspartato é um composto que ocorre naturalmente e é um derivado do ácido aspártico, um aminoácido não essencial. No entanto, não existe uma única definição médica para "N-metilaspartato" especificamente, pois ele não desempenha um papel direto em nenhuma condição ou doença em particular.

Em algumas situações, o N-metilaspartato pode ser mencionado em estudos ou pesquisas médicas relacionadas ao sistema nervoso central, uma vez que ele desempenha um pequeno papel no metabolismo cerebral e tem sido investigado como um possível marcador de doenças neurológicas. Além disso, o N-metilaspartato pode ser mencionado em relação ao transporte ativo de aminoácidos através das membranas celulares, uma vez que ele é um substrato para um dos sistemas de transporte de aminoácidos.

No entanto, é importante reiterar que o N-metilaspartato não tem uma definição médica específica e geralmente só é mencionado em contextos mais especializados ou relacionados à pesquisa biomédica.

A definição médica de "6-Ciano-7-nitroquinoxalina-2,3-diona" refere-se a um composto químico com a fórmula C8H3N3O4. É um agente químico sintético que pertence à classe dos nitrocompostos e quinoxalinas.

Este composto é frequentemente utilizado em pesquisas biológicas como um inibidor da enzima topoisomerase II, o que significa que ele interfere com a capacidade da célula de replicar seu DNA. Isso pode levar à morte celular e, portanto, tem sido estudado como um possível agente anticancerígeno.

No entanto, é importante notar que este composto ainda está em fase de pesquisa e não está aprovado para uso clínico em humanos. Além disso, como muitos outros agentes quimioterápicos, ele pode ter efeitos tóxicos significativos e precisa ser utilizado com cuidado.

"Animais Recém-Nascidos" é um termo usado na medicina veterinária para se referir a animais que ainda não atingiram a idade adulta e recentemente nasceram. Esses animais ainda estão em desenvolvimento e requerem cuidados especiais para garantir sua sobrevivência e saúde. A definição precisa de "recém-nascido" pode variar conforme a espécie animal, mas geralmente inclui animais que ainda não abriram os olhos ou começaram a se locomover por conta própria. Em alguns casos, o termo pode ser usado para se referir a filhotes com menos de uma semana de idade. É importante fornecer às mães e aos filhotes alimentação adequada, cuidados de higiene e proteção contra doenças e predadores durante esse período crucial do desenvolvimento dos animais.

Vigabatrin é um fármaco anti-convulsivante, ou seja, é utilizado no tratamento da epilepsia. Ele atua inibindo a enzima gama-aminobutírico acido transaminase (GABA-T), aumentando assim os níveis de ácido gama-aminobutírico (GABA), um neurotransmissor inhibitório no cérebro, o que ajuda a controlar as convulsões.

A vigabatrina está indicada como terapia adicionada na epilepsia resistente a tratamento em adultos e crianças com crises parciais complexas, incluindo aquelas com generalização secundária. Também é usado no tratamento da espasticidade em pacientes com paralisia cerebral.

Os efeitos colaterais comuns da vigabatrina incluem sonolência, tontura, fadiga, visão turva ou perda de visão periférica (atropia), aumento de peso e problemas psiquiátricos como depressão, ansiedade ou agitação. A perda de visão é um efeito colateral sério associado ao uso da vigabatrina, o que pode ser irreversível em alguns casos. Portanto, o uso deste medicamento requer cuidados especiais e monitoramento regular dos níveis de GABA no sangue e exames oftalmológicos regulares para a detecção precoce de qualquer alteração na visão.

Ansiolíticos são medicamentos usados no tratamento de transtornos de ansiedade. Eles atuam reduzindo a excitação do sistema nervoso central, o que resulta em uma diminuição da ansiedade, agitação e tensão muscular. Alguns exemplos comuns de ansiolíticos incluem benzodiazepínicos (como alprazolam, clonazepam e diazepam) e buspirona. É importante ressaltar que esses medicamentos devem ser usados sob orientação médica, pois podem causar efeitos colaterais e há risco de dependência física e psicológica com o uso prolongado.

Desculpe por qualquer inconveniente, mas a palavra "Indóis" não é um termo médico ou científico amplamente reconhecido. Pode ser que você esteja se referindo a "indianos", que se refere a pessoas originárias da Índia, um país na Ásia Meridional. No entanto, em um contexto médico ou científico, geralmente é preferível utilizar termos mais precisos para descrever a origem étnica ou geográfica de uma pessoa, como "sul-asiático" ou "do sul da Ásia". Isso é especialmente importante em pesquisas e prática clínica, pois a ascendência pode estar relacionada a fatores genéticos que influenciam a saúde e a resposta a diferentes tratamentos.

O encéfalo é a parte superior e a mais complexa do sistema nervoso central em animais vertebrados. Ele consiste em um conjunto altamente organizado de neurônios e outras células gliais que estão envolvidos no processamento de informações sensoriais, geração de respostas motoras, controle autonômico dos órgãos internos, regulação das funções homeostáticas, memória, aprendizagem, emoções e comportamentos.

O encéfalo é dividido em três partes principais: o cérebro, o cerebelo e o tronco encefálico. O cérebro é a parte maior e mais complexa do encéfalo, responsável por muitas das funções cognitivas superiores, como a tomada de decisões, a linguagem e a percepção consciente. O cerebelo está localizado na parte inferior posterior do encéfalo e desempenha um papel importante no controle do equilíbrio, da postura e do movimento coordenado. O tronco encefálico é a parte inferior do encéfalo que conecta o cérebro e o cerebelo ao resto do sistema nervoso periférico e contém centros responsáveis por funções vitais, como a respiração e a regulação cardiovascular.

A anatomia e fisiologia do encéfalo são extremamente complexas e envolvem uma variedade de estruturas e sistemas interconectados que trabalham em conjunto para gerenciar as funções do corpo e a interação com o ambiente externo.

A pregnanolona é uma neuroesteroide endógena que atua como um modulador alostérico positivo dos receptores GABA-A no cérebro. Ela é sintetizada a partir do colesterol e desempenha um papel importante na regulação da excitação neuronal e no equilíbrio homeostático do sistema nervoso central. A pregnanolona tem sido associada a diversos processos fisiológicos, como o sono, o humor e a memória, e também tem sido investigada em relação ao tratamento de várias condições clínicas, tais como ansiedade, depressão e transtornos do sono. No entanto, é importante ressaltar que os mecanismos exatos de sua ação e as implicações clínicas ainda estão em estudo e requerem maior compreensão.

Interneurônios são neurónios que se encontram no sistema nervoso central e estabelecem conexões sinápicas principalmente com outros neurónios locais, mas não diretamente com as células sensoriais ou musculares. Eles estão envolvidos em processar, integrar e modular informações dentro de uma rede neural local, desempenhando um papel fundamental no controle da excitação e inibição das redes neuronais. Podem ser encontrados em diversas regiões do cérebro, incluindo a medula espinal, cerebelo, e córtex cerebral, e são caracterizados por sua morfologia, função e conectividade sináptica específica.

O Receptor CB1 de Canabinoide é um tipo de receptor encontrado principalmente no sistema nervoso central, incluindo o cérebro e a medula espinhal, bem como em menores quantidades em outros tecidos do corpo. Ele é ativado por moléculas conhecidas como cannabinoides, que podem ser produzidas naturalmente no próprio corpo (endocannabinoides) ou derivadas de plantas como a cannabis (fitocannabinoides). O receptor CB1 desempenha um papel importante em uma variedade de processos fisiológicos, incluindo a modulação da dor, do humor, do apetite, da memória e do controle motor. A ativação do receptor CB1 pode ocorrer por meio de ligantes agonistas, como o THC (tetrahidrocannabinol), o principal princípio ativo da cannabis, ou por meio de moduladores alostéricos, que alteram a resposta do receptor sem ativá-lo diretamente.

Os Receptores de Dopamina D2 são um tipo de receptor de dopamina que se ligam à neurotransmissor dopamina no cérebro e outros tecidos. Eles desempenham um papel importante em uma variedade de processos fisiológicos, incluindo o controle do movimento, a regulação do humor e a motivação.

Existem duas subclasses principais de receptores de dopamina D2: D2L (longo) e D2S (curto). Os receptores D2L estão localizados principalmente em neurônios GABAérgicos no estriado, enquanto os receptores D2S estão presentes em maior número em neurônios dopaminérgicos no mesencéfalo.

Os receptores de dopamina D2 são alvos terapêuticos importantes para o tratamento de diversas condições neurológicas e psiquiátricas, como a doença de Parkinson, a esquizofrenia e o transtorno bipolar. Alguns medicamentos antipsicóticos atuam bloqueando os receptores de dopamina D2, enquanto outros, como os agonistas da dopamina, estimulam sua ativação. No entanto, a modulação desses receptores pode resultar em efeitos colaterais indesejáveis, como movimentos involuntários (discinesias) ou a diminuição da função cognitiva.

Os antagonistas do receptor purinérgico P2X são compostos que bloqueiam ou inibem a atividade dos receptores P2X, que são proteínas transmembranares encontradas em células excitáveis e inexcitáveis. Esses receptores são ativados por ligantes, como ATP e outros nucleotídeos, desencadeando uma variedade de respostas fisiológicas e patofisiológicas.

A classe dos antagonistas do receptor purinérgico P2X é amplamente estudada em pesquisas pré-clínicas e clínicas para o tratamento de diversas condições, como dor neuropática, isquemia miocárdica, hipertensão arterial, epilepsia, entre outras. Esses compostos têm demonstrado eficácia em reduzir a ativação dos receptores P2X, o que pode resultar em uma diminuição da resposta inflamatória, proteção contra danos teciduais e alívio da dor.

Existem diferentes subtipos de receptores P2X (P2X1-7), e cada um deles tem suas próprias propriedades farmacológicas e funções fisiológicas. Assim, os antagonistas podem ser específicos para determinados subtipos de receptores ou possuir atividade ampla contra vários subtipos.

Em resumo, a definição médica dos antagonistas do receptor purinérgico P2X refere-se a um grupo de compostos que inibem a ativação dos receptores P2X, com potencial terapêutico em diversas condições patológicas.

A dopamina é um neurotransmissor, ou seja, uma substância química que transmite sinais entre neurônios (células nervosas) no cérebro. Ele desempenha um papel importante em várias funções cerebrais importantes, incluindo a regulação do movimento, o processamento de recompensa e a motivação, a memória e o aprendizado, a atenção e as emoções. A dopamina também é produzida por células endócrinas no pâncreas e desempenha um papel na regulação da secreção de insulina.

No cérebro, os neurônios que sintetizam e liberam dopamina estão concentrados em duas áreas principais: o núcleo substância negra e o locus coeruleus. Os níveis anormais de dopamina no cérebro têm sido associados a várias condições neurológicas e psiquiátricas, incluindo doença de Parkinson, transtorno de déficit de atenção e hiperatividade (TDAH), distúrbios do movimento, dependência de drogas e transtornos mentais graves.

Microinchada é um método de administração de medicamentos ou outros compostos que envolve a injeção de pequenas quantidades de líquido (geralmente menos de 0,1 ml) por meio de uma agulha muito fina. Essa técnica é frequentemente usada em dermatologia e medicina estética para entregar substâncias ativas, como vitaminas, minerais, hormônios ou medicamentos, diretamente no tecido dérmico ou subdérmico.

A vantagem das microinjeções é que elas podem fornecer uma dose precisa do fármaco em um local específico, minimizando assim os efeitos adversos sistêmicos e aumentando a biodisponibilidade da substância ativa. Além disso, as microinjeções geralmente causam menos dor e trauma no tecido do que as injeções tradicionais, pois as agulhas utilizadas são muito finas e causam menos dano aos nervos e vasos sanguíneos.

Alguns exemplos de tratamentos que podem ser administrados por meio de microinjeções incluem: rejuvenecimento da pele, correção de rugas e doenças da pele, como a acne e a rosácea. É importante ressaltar que as microinjeções devem ser realizadas por profissionais de saúde qualificados e treinados para garantir a segurança e eficácia do tratamento.

C57BL/6J, ou simplesmente C57BL, é uma linhagem genética inbred de camundongos de laboratório. A designação "endogâmico" refere-se ao fato de que esta linhagem foi gerada por cruzamentos entre parentes próximos durante gerações sucessivas, resultando em um genoma altamente uniforme e consistente. Isso é útil em pesquisas experimentais, pois minimiza a variabilidade genética entre indivíduos da mesma linhagem.

A linhagem C57BL é uma das mais amplamente utilizadas em pesquisas biomédicas, incluindo estudos de genética, imunologia, neurobiologia e oncologia, entre outros. Alguns dos principais organismos responsáveis pela manutenção e distribuição desta linhagem incluem o The Jackson Laboratory (EUA) e o Medical Research Council Harwell (Reino Unido).

Los peptídos cíclicos son moléculas compuestas por aminoácidos unidos entre sí mediante enlaces peptídicos, que forman un bucle cerrado. A diferencia de los peptídos y las proteínas lineales, los extremos N-terminal e C-terminal de los peptídos cíclicos están conectados, lo que les confiere una serie de propiedades únicas y relevantes desde el punto de vista farmacológico.

Existen diversos tipos de peptídos cíclicos, entre los que se incluyen:

1. Peptídos cíclicos de naturaleza endógena: Son moléculas producidas naturalmente en el organismo y desempeñan una gran variedad de funciones biológicas importantes. Algunos ejemplos son las hormonas, como la oxitocina y la vasopresina, que están involucradas en la regulación del parto y la lactancia materna, así como en el control de la presión arterial y el volumen sanguíneo.
2. Peptídos cíclicos de naturaleza exógena: Son moléculas sintetizadas artificialmente en laboratorios con el objetivo de desarrollar nuevos fármacos o mejorar los existentes. Estos compuestos pueden unirse específicamente a determinados receptores celulares, activándolos o inhibiéndolos y desencadenando una serie de respuestas bioquímicas que pueden ser aprovechadas con fines terapéuticos.

La estructura cíclica de estas moléculas les confiere varias ventajas desde el punto de vista farmacológico, como:

1. Mayor estabilidad y resistencia a la degradación enzimática, lo que aumenta su tiempo de vida media en el organismo y permite administrarlas en dosis más bajas y menos frecuentes.
2. Mejor absorción y distribución a nivel celular, ya que no presentan cargas eléctricas que dificulten su paso a través de las membranas celulares.
3. Mayor selectividad y especificidad hacia determinados receptores o enzimas, lo que reduce el riesgo de interacciones adversas y efectos secundarios no deseados.

Sin embargo, también presentan algunos inconvenientes, como la dificultad de sintetizarlos y purificarlos, así como su elevado coste de producción. Además, debido a su estructura cíclica, pueden adoptar diferentes conformaciones espaciales que dificultan su unión con los receptores o enzimas diana, lo que puede reducir su eficacia terapéutica.

En conclusión, los peptídos cíclicos son moléculas de interés tanto para la investigación básica como para el desarrollo de nuevos fármacos. Su estructura cíclica les confiere propiedades únicas que los hacen atractivos para diversas aplicaciones terapéuticas, aunque también presentan algunos desafíos y limitaciones que deben ser abordados mediante técnicas avanzadas de síntesis y caracterización.

O córtex cerebral, também conhecido como córtex cerebral ou bark cerebral, é a camada externa do hemisfério cerebral no cérebro dos vertebrados. É uma estrutura altamente desenvolvida em mamíferos e particularmente em humanos, onde desempenha um papel central nos processos cognitivos superiores, incluindo a percepção consciente, a linguagem, a memória e o raciocínio.

O córtex cerebral é composto por tecido nervoso cortical, que consiste em camadas de neurônios e células gliais organizados em colunas verticais. Essas colunas são a unidade funcional básica do córtex cerebral e estão envolvidas em processar informações sensoriais, motores e cognitivas.

O córtex cerebral é dividido em diferentes áreas funcionais, cada uma das quais desempenha um papel específico nos processos mentais. Algumas dessas áreas incluem a área de Broca, responsável pela produção de fala, e o giro fusiforme, envolvido na reconhecimento facial.

Em resumo, o córtex cerebral é uma estrutura complexa e crucial no cérebro dos mamíferos que desempenha um papel central em uma variedade de processos cognitivos superiores.

Antagonistas purinérgicos são drogas ou substâncias que bloqueiam a atividade dos receptores purinérgicos, que são proteínas encontradas na membrana celular que se ligam a moléculas de purinas, como o ácido úrico e a adenosina. Existem diferentes tipos de receptores purinérgicos, sendo os mais comuns os receptores P1 (que se ligam à adenosina) e os receptores P2 (que se ligam a ATP e ADP).

Os antagonistas dos receptores P1 são frequentemente usados como anti-inflamatórios, analgésicos e no tratamento de doenças cardiovasculares. Um exemplo bem conhecido é a cafeína, que atua como antagonista dos receptores da adenosina A1 e A2a.

Os antagonistas dos receptores P2 são usados no tratamento de doenças como a gota (bloqueando os receptores de ácido úrico) e na prevenção de isquemias cardiovasculares (bloqueando os receptores de ATP).

Em resumo, os antagonistas purinérgicos são drogas ou substâncias que bloqueiam a atividade dos receptores purinérgicos, tendo diversas aplicações terapêuticas em diferentes áreas da medicina.

As azepinas são compostos heterocíclicos que contêm um anel de sete membros com um átomo de nitrogênio e um ou mais grupos alquila ou arila. Eles estão relacionados a benzodiazepinas, outro tipo de composto heterocíclico com propriedades psicoativas, mas as azepinas geralmente não têm os mesmos efeitos sedativos ou ansiolíticos das benzodiazepinas.

As azepinas podem ser encontradas em alguns medicamentos usados para tratar doenças mentais, como a azaperona, um antipsicótico usado no tratamento da esquizofrenia e outros transtornos psicóticos. Algumas azepinas também são usadas em pesquisas farmacológicas para desenvolver novos fármacos com propriedades terapêuticas específicas.

É importante notar que, apesar de suas aplicações medicinais, as azepinas e outros compostos heterocíclicos podem também ser usados na produção de drogas ilícitas ou abusadas, portanto seu uso deve ser sempre monitorado e controlado por profissionais de saúde qualificados.

Em farmacologia e química, um ligante é uma molécula ou íon que se liga a um centro biológico activo, tais como receptores, enzimas ou canais iónicos, formando uma complexo estável. A ligação pode ocorrer através de interacções químicas não covalentes, como pontes de hidrogénio, forças de Van der Waals ou interacções iónicas.

Os ligantes podem ser classificados em agonistas, antagonistas e inibidores. Os agonistas activam o centro biológico activo, imitando a acção do endógeno (substância natural produzida no organismo). Os antagonistas bloqueiam a acção dos agonistas, impedindo-os de se ligarem ao centro activo. Por outro lado, os inibidores enzimáticos impedem a actividade enzimática através da ligação covalente ou não covalente à enzima.

A afinidade de um ligante por um determinado alvo biológico é uma medida da força da sua interacção e é frequentemente expressa em termos de constante de dissociação (Kd). Quanto menor for o valor de Kd, maior será a afinidade do ligante pelo alvo.

A ligação de ligantes a receptores ou enzimas desempenha um papel fundamental no funcionamento dos sistemas biológicos e é alvo de muitos fármacos utilizados em terapêutica.

Proteínas são compostos macromoleculares formados por cadeias de aminoácidos e desempenham funções essenciais em todos os organismos vivos. Muitas proteínas são construídas a partir de subunidades menores, denominadas "subunidades proteicas".

Subunidades proteicas são porções discretas e funcionalmente distintas de uma proteína complexa que podem se combinar para formar a estrutura tridimensional ativa da proteína completa. Essas subunidades geralmente são codificadas por genes separados e podem ser modificadas postraducionalmente para atingir sua conformação e função finais.

A organização em subunidades permite que as proteínas sejam sintetizadas e montadas de forma eficiente, além de proporcionar mecanismos regulatórios adicionais, como a dissociação e reassociação das subunidades em resposta a estímulos celulares. Além disso, as subunidades proteicas podem ser compartilhadas entre diferentes proteínas, o que permite a economia de recursos genéticos e funcionais no genoma.

Em resumo, as subunidades proteicas são componentes estruturais e funcionais das proteínas complexas, desempenhando um papel fundamental na determinação da atividade, regulação e diversidade de funções das proteínas.

As "Proteínas Vesiculares de Transporte de Aminoácidos Inibidoras" (IAVT, do inglês "Inhibitory Amino Acid Vasotocnical Transport Proteins") são um tipo específico de proteínas envolvidas no transporte de aminoácidos em vesículas. Essas proteínas desempenham um papel importante na regulação do equilíbrio de aminoácidos e neurotransmissores nos neurônios e glóbulos secretoras.

As IAVT inibem a atividade dos transportadores de aminoácidos neutros, reduzindo assim a absorção de certos aminoácidos no interior das vesículas. Isso pode resultar em uma diminuição na liberação de neurotransmissores e, consequentemente, afetar a transmissão sináptica.

Apesar da sua importância na regulação do transporte de aminoácidos, as IAVT também têm sido associadas a várias condições patológicas, como doenças neurodegenerativas e transtornos mentais. No entanto, é necessário realizar mais pesquisas para compreender plenamente o seu papel nessas condições e as possíveis implicações terapêuticas.

Os Receptores da Neurocinina-1 (NK-1R) são um tipo de receptor acoplado à proteína G que se ligam especificamente à neurocinina-1 (substância P), um neuropeptídeo envolvido em diversas funções fisiológicas e patológicas no sistema nervoso central e periférico.

Esses receptores estão distribuídos amplamente no sistema nervoso central, especialmente nos núcleos do rafe magnus e no tronco encefálico, onde desempenham um papel importante na modulação da dor, vômito, ansiedade, depressão e outros comportamentos emocionais.

No sistema nervoso periférico, os NK-1R estão presentes em neurônios sensoriais, células endoteliais e imunes, onde estão envolvidos na regulação da inflamação e do sistema imune.

A ativação dos receptores NK-1R por neurocinina-1 leva a uma variedade de respostas celulares, incluindo a ativação de canais iônicos, a produção de segundos mensageiros e a expressão gênica.

Devido à sua importância em diversos processos fisiológicos e patológicos, os NK-1R têm sido alvo de pesquisas para o desenvolvimento de novos tratamentos farmacológicos para doenças como a dor crônica, náuseas e vômitos induzidos por quimioterapia, depressão e transtornos de ansiedade.

As injeções intraventriculares são um tipo específico de administração de medicamentos que envolve a inserção de um fármaco diretamente no ventrículo cerebral, que é uma cavidade em torno do cérebro preenchida com líquido cerebrospinal (LCS). Este método é geralmente usado quando os medicamentos precisam ser entregues diretamente ao sistema nervoso central e não podem ser administrados de forma eficaz por outros métodos, como via oral ou intravenosa.

A injeção intraventricular pode ser realizada por meio de um cateter especialmente posicionado no ventrículo cerebral, geralmente durante um procedimento cirúrgico prévio. O medicamento é então administrado periodicamente através do cateter, à medida que é necessário.

Este método de administração de medicamentos pode ser usado em uma variedade de condições, incluindo meningite bacteriana, abscessos cerebrais e certos tipos de câncer cerebral. No entanto, as injeções intraventriculares são associadas a riscos significativos, como infecção, hemorragia e danos ao tecido cerebral, portanto, são geralmente consideradas como um último recurso quando outros métodos de tratamento têm falhado.

Os Receptores da Glicina (Glycine Receptors em inglês) são tipos específicos de receptores ionotrópicos localizados no sistema nervoso central dos vertebrados. Eles são responsáveis pela transmissão sináptica inhibitória e desempenham um papel crucial na modulação do equilíbrio excitação-inibição no cérebro.

Os receptores da glicina são constituídos por pentâmeros de subunidades proteicas, das quais existem duas principais classes: α e β. A maioria dos receptores da glicina contém uma combinação de subunidades α1 e β. Quando a glicina se liga ao local de ligação do receptor, ela promove a abertura de um poro iônico no centro do complexo proteico, permitindo que íons cloreto fluam para dentro ou para fora da célula.

A entrada de íons cloreto na célula causa uma hiperpolarização da membrana pós-sináptica, o que torna mais difícil a ativação dos canais de voltagem dependentes de cálcio e, portanto, reduz a liberação de neurotransmissores excitatórios. Dessa forma, os receptores da glicina desempenham um papel importante na regulação da atividade sináptica e no controle do equilíbrio entre excitação e inibição no cérebro.

Além disso, os receptores da glicina estão envolvidos em diversas funções fisiológicas importantes, como a regulação do sono, a percepção dolorosa, a motricidade e o controle motor. Distúrbios nos receptores da glicina podem levar a várias condições neurológicas e psiquiátricas, incluindo epilepsia, distúrbios do movimento, esquizofrenia e transtornos de ansiedade.

Os receptores opioides μ (mu) são um tipo de receptor opioide encontrado no sistema nervoso central e periférico, que se ligam a opióides endógenos naturais do corpo (como as encefalinas e endorfinas) e opióides exógenos, como a morfina. Esses receptores desempenham um papel importante na modulação da dor, mas também estão envolvidos em outras funções fisiológicas, como a regulação do humor, respiração e função gastrointestinal.

A ativação dos receptores opioides μ pode levar a vários efeitos farmacológicos, incluindo analgesia (diminuição da dor), sedação, depressão respiratória e constipação. Existem três subtipos de receptores opioides μ: μ1, μ2 e μ3, cada um com diferentes padrões de expressão e funções. O subtipo μ2 é o mais abundante e está associado a efeitos analgésicos e dependência dos opióides, enquanto o subtipo μ1 está associado a efeitos excitatórios e alucinatórios.

Devido à sua importância na modulação da dor e outras funções fisiológicas, os receptores opioides μ são alvos terapêuticos importantes para o tratamento de dores crônicas e agudas, mas também podem levar a efeitos adversos significativos, como dependência e tolerância aos opióides.

Receptores de neurotransmissor são proteínas integrales encontradas nas membranas das células nervosas (neurónios) e outras células do sistema nervoso, que são capazes de detectar a presença de neurotransmissores e transmitir essa informação para dentro da célula. Eles funcionam como moléculas alvo para neurotransmissores, que são liberados por neurónios pré-sinápticos em resposta a um sinal elétrico (potencial de acção). A ligação do neurotransmissor ao seu receptor específico leva à ativação de segundos mensageiros dentro da célula, o que pode resultar em uma variedade de efeitos, tais como a abertura de canais iónicos, alterações na atividade enzimática ou modulação da expressão gênica. Deste modo, receptores de neurotransmissor desempenham um papel fundamental no processo de comunicação entre neurónios e outras células do sistema nervoso, permitindo a transmissão rápida e precisa de informação nos sistemas nervosos central e periférico.

Glicinérgico é um termo usado em farmacologia e neurociência para descrever substâncias ou fármacos que exercem seus efeitos aumentando a atividade do neurotransmissor glicina no sistema nervoso central. A glicina é um importante neurotransmissor inibitório no cérebro dos vertebrados, desempenhando funções importantes em vários processos fisiológicos, como a transmissão neural e o controle motor.

Os agonistas glicinérgicos são substâncias que se ligam diretamente aos receptores de glicina no cérebro, imitando os efeitos da própria glicina e aumentando sua atividade. Isso resulta em uma diminuição da excitabilidade neuronal e pode levar a efeitos sedativos, ansiolíticos, anticonvulsivantes e musculoesqueléticos.

Exemplos de fármacos glicinérgicos incluem:

1. Benzodiazepinas: esses medicamentos aumentam a atividade da glicina ao se ligar a um site regulador no receptor de glicina, aumentando assim a frequência e a duração das respostas glicinérgicas.
2. Barbitúricos: esses medicamentos também aumentam a atividade da glicina ao se ligar diretamente aos receptores de glicina, aumentando sua sensibilidade à glicina e prolongando as respostas glicinérgicas.
3. Ácido valpróico: embora seu mecanismo de ação principal seja o bloqueio dos canais de sódio voltage-dependentes, o ácido valpróico também pode aumentar a liberação e a síntese de glicina no cérebro, além de inibir sua recaptação.

Em resumo, os fármacos glicinérgicos são aqueles que exercem seus efeitos terapêuticos ao modular a atividade do sistema glicinérgico no cérebro, aumentando a liberação, a sensibilidade ou a duração das respostas glicinérgicas.

Os neurônios GABAérgicos são neurônios que libertam neurotransmissores do ácido gama-aminobutírico (GABA) como seu principal neurotransmissor. O GABA é o principal neurotransmissor inhibitório no sistema nervoso central e desempenha um papel crucial em regular a atividade neuronal ao reduzir a excitabilidade dos neurônios pós-sinápticos.

Os neurônios GABAérgicos estão amplamente distribuídos no cérebro e na medula espinhal e são encontrados em diferentes tipos de estruturas cerebrais, incluindo o córtex cerebral, o tálamo, o hipocampo, o cerebelo e o tronco encefálico. Eles podem ser interneurônios locais ou projeção de longa distância, dependendo da sua localização e função específica.

A libertação de GABA nos sítios sinápticos leva à ativação dos receptores GABAérgicos, que podem ser classificados em dois tipos principais: receptores ionotrópicos (GABA-A e GABA-C) e receptores metabotrópicos (GABA-B). A ativação dos receptores GABA-A e GABA-C geralmente resulta em uma resposta rápida e transiente, levando à hiperpolarização da membrana pós-sináptica e à inibição da atividade neuronal. Por outro lado, a ativação dos receptores GABA-B geralmente resulta em uma resposta mais lenta e prolongada, envolvendo a modulação de canais iónicos e a ativação de segundos mensageiros intracelulares.

Os neurônios GABAérgicos desempenham um papel fundamental no controle da excitação sináptica e na regulação da atividade neural em várias estruturas do sistema nervoso central, incluindo o córtex cerebral, o hipocampo, o tálamo e o tronco encefálico. Diversas condições patológicas, como epilepsia, ansiedade, depressão e distúrbios do movimento, estão associadas a alterações na função dos neurônios GABAérgicos e nos sistemas de neurotransmissão relacionados. Assim, o entendimento da fisiologia e patofisiologia dos neurônios GABAérgicos pode fornecer informações importantes para o desenvolvimento de novas estratégias terapêuticas para essas condições.

Los antagonistas adrenérgicos beta son un tipo de fármaco que bloquea los receptores beta-adrenérgicos en el cuerpo. Estos receptores se encuentran en varios tejidos y órganos, como el corazón, los pulmones, los vasos sanguíneos, el hígado y los riñones.

Cuando las moléculas de adrenalina (también conocida como epinefrina) o noradrenalina (norepinefrina) se unen a estos receptores, desencadenan una serie de respuestas fisiológicas que aumentan la frecuencia cardíaca, la contractilidad del músculo cardíaco, la relajación del músculo liso bronquial y la vasodilatación.

Los antagonistas adrenérgicos beta se unen a estos receptores sin activarlos, impidiendo así que las moléculas de adrenalina o noradrenalina se unan y desencadenen una respuesta. Como resultado, los fármacos de esta clase reducen la frecuencia cardíaca, la contractilidad del músculo cardíaco, la broncoconstricción y la vasoconstricción.

Existen tres subtipos de receptores beta-adrenérgicos: beta1, beta2 y beta3. Los antagonistas adrenérgicos beta pueden ser selectivos para uno o más de estos subtipos. Por ejemplo, los betabloqueantes no selectivos bloquean tanto los receptores beta1 como beta2, mientras que los betabloqueantes selectivos solo bloquean los receptores beta1.

Estos fármacos se utilizan en el tratamiento de una variedad de condiciones médicas, como la hipertensión arterial, la angina de pecho, el glaucoma y las arritmias cardíacas. También se utilizan en el tratamiento del temblor esencial y el glaucoma de ángulo abierto.

Pirrolidina é um composto orgânico básico com a fórmula (CH2)4NH. É um líquido incolor com um odor amoniacal desagradável. Pirrolidina é derivada do pirrol, que é um heterociclo de cinco membros contendo um átomo de nitrogênio. A pirrolidina difere por ter um grupo metilene (-CH2-) adicionado ao nitrogênio.

Em um contexto médico ou farmacológico, o termo "pirrolidinas" geralmente se refere a compostos que contêm o grupo funcional pirrolidina. Esses compostos têm uma variedade de usos e propriedades farmacológicas. Por exemplo, alguns agonistas dos receptores opióides são derivados da pirrolidina, assim como alguns inibidores da enzima de conversão da angiotensina (ECA).

Como qualquer composto químico, a exposição excessiva ou inadequada à pirrolidina pode causar efeitos adversos na saúde. No entanto, a pirrolidina em si não tem um significado clínico particular como uma substância de interesse médico. Em vez disso, os compostos que contêm o grupo funcional pirrolidina podem ter propriedades farmacológicas ou tóxicas relevantes, dependendo do contexto.

Agonistas de aminoácidos excitatórios são substâncias ou moléculas que se ligam e ativam receptores específicos no sistema nervoso central (SNC) que normalmente são ativados por aminoácidos excitatórios, como o glutamato e a aspartato. Esses agonistas mimetizam os efeitos dos aminoácidos excitatórios e desencadeiam uma resposta excitatória nas células nervosas, aumentando a atividade neural e a liberação de neurotransmissores.

Existem diferentes tipos de receptores de aminoácidos excitatórios no SNC, como os receptores NMDA (N-metil-D-aspirato), AMPA (α-amino-3-hidroxi-5-metil-4-isoxazolepropionate) e kainato. Cada tipo de agonista atua em um desses receptores específicos, induzindo diferentes respostas e efeitos no cérebro.

Alguns exemplos de agonistas de aminoácidos excitatórios incluem a NBOME (N-metoxibencilopirrolidina), que atua como um agonista dos receptores 5-HT2A e do receptor sigma-1, e a ibotenato, uma substância presente em algumas espécies de cogumelos que atua como um agonista do receptor NMDA.

É importante ressaltar que os agonistas de aminoácidos excitatórios podem desempenhar um papel importante no tratamento de diversas condições neurológicas e psiquiátricas, como a doença de Parkinson e a depressão resistente ao tratamento. No entanto, o uso dessas substâncias também pode estar associado a efeitos colaterais adversos e riscos para a saúde, especialmente quando utilizadas em doses altas ou por longos períodos de tempo.

A prazosina é um fármaco antihipertensivo, selecito e potente do receptor alfa-1 adrenérgico. Funciona relaxando os músculos dos vasos sanguíneos, o que resulta em uma diminuição da pressão arterial. Além disso, também é utilizado no tratamento de transtornos de estresse pós-traumático (TEPT) devido ao seu efeito de reduzir a sintomatologia de aumento da ansiedade e despersonalização associada à esta condição. É comumente disponibilizado em forma de cápsulas para administração oral. Os efeitos adversos podem incluir tontura, fadiga, vertigem, boca seca, entre outros.

Modelos animais de doenças referem-se a organismos não humanos, geralmente mamíferos como ratos e camundongos, mas também outros vertebrados e invertebrados, que são geneticamente manipulados ou expostos a fatores ambientais para desenvolver condições patológicas semelhantes às observadas em humanos. Esses modelos permitem que os cientistas estudem as doenças e testem terapias potenciais em um sistema controlável e bem definido. Eles desempenham um papel crucial no avanço da compreensão dos mecanismos subjacentes às doenças e no desenvolvimento de novas estratégias de tratamento. No entanto, é importante lembrar que, devido às diferenças evolutivas e genéticas entre espécies, os resultados obtidos em modelos animais nem sempre podem ser diretamente aplicáveis ao tratamento humano.

Inibidores da captação de neurotransmissores são um tipo de fármaco que actua no sistema nervoso central, impedindo a recaptação (ou a reabsorção) de neurotransmissores pelas células nervosas. Desta forma, permitem que os neurotransmissores permaneçam no espaço sináptico por mais tempo, aumentando assim a sua acção na transmissão neural e modulando a actividade neuronal.

Existem diferentes classes de inibidores da captação de neurotransmissores, dependendo do tipo de neurotransmissor alvo:

1. Inibidores da recaptação de serotonina (IRS ou SSRI - Selective Serotonin Reuptake Inhibitors), que actuam preferencialmente sobre a serotonina;
2. Inibidores da recaptação de noradrenalina (IRN ou SNRI - Selective Noradrenaline Reuptake Inhibitors), que actuam preferencialmente sobre a noradrenalina;
3. Inibidores da recaptação de dopamina (IRD ou SDRI - Selective Dopamine Reuptake Inhibitors), que actuam preferencialmente sobre a dopamina;
4. Inibidores da recaptação de serotonina-noradrenalina (IRSN ou SNRIs - Serotonin-Noradrenaline Reuptake Inhibitors), que actuam sobre ambos os neurotransmissores, a serotonina e a noradrenalina.

Estes fármacos são frequentemente utilizados no tratamento de diversas condições psiquiátricas, como depressão, ansiedade, transtorno obsessivo-compulsivo (TOC), entre outras. No entanto, devido aos seus efeitos sobre o sistema nervoso central, podem também causar vários efeitos adversos, tais como náuseas, insónia, aumento de peso, entre outros.

Os antagonistas de receptores de cannabinoides são compostos químicos que se ligam aos receptores cannabinoides no cérebro e no sistema nervoso, mas em vez de ativá-los como os cannabinoides naturais ou sintéticos fazem, eles bloqueiam sua ativação. Existem dois tipos principais de receptores cannabinoides no corpo humano: CB1 e CB2. Os antagonistas de receptores de cannabinoides podem ser selecivos para um tipo específico de receptor ou podem interagir com ambos.

Esses compostos têm sido estudados por sua potencial ação em uma variedade de condições médicas, incluindo obesidade, dependência de drogas, doenças inflamatórias e dor neuropática. No entanto, o uso clínico de antagonistas de receptores de cannabinoides ainda é limitado e requer mais pesquisas para determinar sua segurança e eficácia em diferentes contextos clínicos.

Um exemplo bem conhecido de um antagonista de receptor de cannabinoide é o rimonabant, que foi aprovado na Europa para o tratamento da obesidade devido à sua capacidade de suprimir o apetite e promover a perda de peso. No entanto, o medicamento foi retirado do mercado em 2008 devido a preocupações com os efeitos adversos psiquiátricos graves relatados em alguns usuários. Desde então, outros antagonistas de receptores de cannabinoides continuam sendo investigados em estudos clínicos para determinar sua segurança e eficácia em diferentes condições médicas.

Receptores opioides referem-se a um grupo de receptores proteicos encontrados na membrana celular, principalmente no sistema nervoso central e no sistema nervoso periférico. Eles se ligam a específicas moléculas sinalizadoras, chamadas opioides, que incluem endorfinas naturais produzidas pelo corpo humano, bem como opiáceos exógenos, tais como a morfina e a heroína. Existem três principais tipos de receptores opioides: μ (mu), δ (delta) e κ (kappa). A ativação destes receptores desencadeia uma variedade de respostas fisiológicas, incluindo analgesia (diminuição da dor), sedação, mudanças no humor e função gastrointestinal, e dependência e tolerância a drogas opioides. A compreensão dos receptores opioides e sua interação com ligantes opioides tem implicações importantes na pesquisa médica e no desenvolvimento de fármacos para o tratamento de doenças, como dor crônica, tosses e vômitos incontrolados, e dependência de drogas.

Em neurociência, as terminações pré-sinápticas são as extremidades especializadas dos axônios (fibras nervosas) que formam sinapses com outras células neuronais ou células alvo em outros tecidos. Eles contêm vesículas sinápticas cheias de neurotransmissores, substâncias químicas que desempenham um papel fundamental na transmissão de sinais elétricos entre neurônios. Quando um potencial de ação alcança a terminação pré-sináptica, essas vesículas se fundem com a membrana pré-sináptica e liberam seus neurotransmissores no espaço sináptico, onde podem se ligar a receptores na membrana pós-sináptica da célula alvo, desencadeando assim uma resposta elétrica ou química. Essa comunicação entre neurônios é fundamental para a maioria dos processos cognitivos e comportamentais, incluindo percepção, memória, aprendizagem e controle motor.

A adenosina é uma substância química natural que ocorre no corpo humano e desempenha um papel importante em diversas funções biológicas. É um nucleósido, formado pela combinação de adenina, uma base nitrogenada, com ribose, um açúcar simples.

Na medicina, a adenosina é frequentemente usada como um medicamento para tratar determinadas condições cardíacas, como ritmos cardíacos anormais (arritmias). Ao ser administrada por via intravenosa, a adenosina atua no nó AV do coração, interrompendo a condução elétrica e permitindo que o coração retome um ritmo normal.

Apesar de sua importância como medicamento, é importante notar que a adenosina também desempenha outras funções no corpo humano, incluindo a regulação da pressão arterial e do fluxo sanguíneo, além de estar envolvida no metabolismo de energia das células.

Tetrazolium (tetrazóis) é um composto orgânico que é usado em vários testes bioquímicos e histológicos. Ele é frequentemente usado como indicador de redução, onde é convertido em um produto colorido quando reduzido por sistemas enzimáticos ou outros agentes redutores.

Em medicina e patologia, uma solução de sale de tetrazolium (como o sal sódico do 3,5-dissodifeniltetrazolium-brometo ou o sal sódico do 2,3-bis(2-metoxi-4-nitro-5-sulfonftalien)-5-carboxanilido-tetrazolium) é frequentemente usada em estudos de citotoxicidade e viabilidade celular. As células vivas reduzem o tetrazolium, resultando na formação de fortes corantes vermelhos ou roxos, enquanto as células mortas não conseguem fazer essa redução e permanecem incolores. Dessa forma, a coloração das células pode ser usada como um indicador da viabilidade celular.

No entanto, é importante notar que os testes de tetrazolium têm algumas limitações e podem não ser precisos em todas as situações. Além disso, alguns fatores, como a presença de certas enzimas ou substâncias químicas, podem interferir no resultado do teste. Portanto, é sempre importante interpretar os resultados com cuidado e considerar outras evidências para chegar a uma conclusão final.

Os Receptores de Glutamato Metabotrópicos (mGluRs) são tipos de receptores de glutamato encontrados no sistema nervoso central dos animais, incluindo os humanos. Eles pertencem à superfamília das proteínas G-acopladas e diferem dos Receptores de Glutamato Ionotrópicos (iGluRs) na medida em que suas respostas à ligação do glutamato não envolvem a abertura direta de canais iônicos. Em vez disso, os mGluRs ativam vias intracelulares secundárias por meio da interação com proteínas G e a subsequente cascata de sinalização envolvendo enzimas como a adenilil ciclase ou a fosfolipase C.

Existem oito subtipos conhecidos de mGluRs, divididos em três grupos baseados em similaridade de sequência, padrões de expressão e funções: Grupo I (mGluR1 e mGluR5), Grupo II (mGluR2 e mGluR3) e Grupo III (mGluR4, mGluR6, mGluR7 e mGluR8). Cada subtipo de receptor desempenha funções específicas em diferentes contextos funcionais no cérebro, como a modulação da neurotransmissão sináptica, o controle da plasticidade sináptica, a regulação do desenvolvimento neural e a proteção contra danos neuronais.

Em resumo, os Receptores de Glutamato Metabotrópicos são proteínas transmembranares que desempenham papéis importantes na modulação da neurotransmissão glutamatérgica e no controle das funções cerebrais superiores. Sua ativação leva a uma série de respostas celulares mediadas por segundos mensageiros, como o aumento do influxo de cálcio intracelular ou a diminuição da atividade adenilato ciclase.

Oxibato de sódio, também conhecido como sodium gamma-hidroxibutirato, é um composto sódico do ácido gama-hidroxibutírico (GHB). É uma substância que ocorre naturalmente no cérebro e no sistema nervoso central de mamíferos e é usada como medicamento prescrito para tratamento de certas condições, como a narcolepsia com cataplexia.

Apesar de ser um fármaco regulamentado, o oxibato de sódio tem sido associado a abuso e dependência devido a seus efeitos sedativos e eufóricos. Portanto, seu uso é restrito e controlado em muitos países, incluindo os Estados Unidos.

Em um contexto médico, o oxibato de sódio age como um depressor do sistema nervoso central, reduzindo a atividade cerebral e causando sedação, relaxamento muscular e sonolência. Também pode afetar a memória e a coordenação motora em doses altas.

Como qualquer medicamento, o oxibato de sódio deve ser usado sob orientação médica e com cuidado, pois seu uso indevido ou abuso pode levar a sérios efeitos adversos, como confusão, vômitos, perda de consciência, convulsões, baixa frequência cardíaca, parada respiratória e, em casos extremos, morte.

Antagonistas de prostaglandina são um tipo de medicamento que bloqueia a ação das prostaglandinas, substâncias químicas naturalmente produzidas no corpo humano que desempenham um papel importante em uma variedade de funções fisiológicas, como a regulação da inflamação, do dolor e da proteção do revestimento estomacal. Existem diferentes tipos de antagonistas de prostaglandina, cada um deles com um mecanismo de ação específico e usados no tratamento de diversas condições clínicas.

Alguns exemplos de antagonistas de prostaglandina incluem:

1. Antagonistas dos receptores de prostaglandina E2 (PGE2): Estes medicamentos bloqueiam a ligação da PGE2 a seus receptores, inibindo assim sua ação. Eles são frequentemente usados no tratamento do glaucoma, uma condição ocular que pode levar à perda de visão se não for tratada.

2. Antagonistas dos receptores de prostaglandina F2α (PGF2α): Estes medicamentos bloqueiam a ligação da PGF2α a seus receptores, o que pode ser útil no tratamento de doenças como a endometriose e miomas uterinos.

3. Inibidores da síntese de prostaglandina: Estes medicamentos inibem a enzima ciclooxigenase (COX), que desempenha um papel crucial na produção de prostaglandinas. Eles são frequentemente usados no tratamento do dolor e da inflamação, como em anti-inflamatórios não esteroides (AINEs) como o ibuprofeno e o naproxeno.

Embora os antagonistas de prostaglandina sejam geralmente seguros e eficazes no tratamento de diversas condições clínicas, eles podem causar efeitos colaterais indesejáveis em alguns indivíduos. Alguns dos efeitos colaterais mais comuns incluem dor abdominal, diarreia, flatulência, náuseas, vômitos e sangramento gastrointestinal. Em casos raros, os antagonistas de prostaglandina podem também aumentar o risco de desenvolver problemas cardiovasculares graves, como ataques cardíacos e acidentes vasculares cerebrais. Portanto, é importante que os pacientes discutam os potenciais riscos e benefícios com seus médicos antes de começarem a usar esses medicamentos.

Dióxanos são compostos orgânicos formados por dois grupos funcionais etereiro ligados a dois átomos de carbono adjacentes em um anel hexagonal. Eles pertencem à classe dos éteres cíclicos e podem ser considerados derivados do 1,4-di oxano, que é o dioxano simples com a fórmula molecular C4H8O2.

Embora alguns compostos de dioxano sejam encontrados naturalmente em alimentos como frutas cítricas e produtos fermentados, a maioria dos dioxanos é produzida industrialmente para ser usada como solventes em diversas indústrias, incluindo a farmacêutica, a química e a borracha.

No entanto, alguns compostos de dioxano podem ser tóxicos e prejudiciais ao meio ambiente e à saúde humana, especialmente o 1,4-dioxano, que é classificado como possivelmente cancerígeno para humanos pela Agência Internacional de Pesquisa em Câncer (IARC).

A exposição a altas concentrações de dioxanos pode causar irritação nos olhos, na pele e no trato respiratório, além de possíveis danos ao fígado e rins. Por isso, é importante manusear esses compostos com cuidado e seguir as recomendações de segurança adequadas para minimizar os riscos à saúde e ao meio ambiente.

Os convulsivos são drogas ou substâncias que podem desencadear convulsões, que são espasmos musculares involuntários e irregulares causados por atividade elétrica anormal no cérebro. Essas substâncias podem interferir no funcionamento normal dos canais de sódio e potássio nas células nervosas, levando a descargas elétricas excessivas e descontroladas no cérebro. Algumas drogas convulsivas comuns incluem estricnina, brometo de picrotoxina e alguns medicamentos antidepressivos e antipsicóticos quando usados em doses excessivas ou em indivíduos particularmente sensíveis.

É importante ressaltar que algumas dessas substâncias podem ser utilizadas em condições clínicas específicas, mas seu uso deve ser rigorosamente controlado e monitorado devido ao risco de convulsões e outros efeitos adversos. Em geral, o uso de drogas convulsivas é evitado quando possível, especialmente em indivíduos com histórico de convulsões ou epilepsia.

A norepinefrina, também conhecida como noradrenalina, é um neurotransmissor e hormona catecolamina que desempenha um papel importante no sistema nervoso simpático, responsável pela resposta "luta ou fuga" do corpo.

Como neurotransmissor, a norepinefrina é libertada por neurónios simpáticos e actua nos receptores adrenérgicos localizados no cérebro e no sistema nervoso periférico, modulando a atividade de vários sistemas fisiológicos, como o cardiovascular, respiratório, metabólico e cognitivo.

Como hormona, é secretada pela glândula adrenal em resposta a situações estressantes e actua no corpo aumentando a frequência cardíaca, a pressão arterial, o débito cardíaco e a libertação de glicose no sangue, entre outras ações.

Desequilíbrios na produção ou metabolismo da norepinefrina podem estar associados a várias condições clínicas, como depressão, transtorno de estresse pós-traumático, doença de Parkinson e disfunções cardiovasculares.

RNA mensageiro (mRNA) é um tipo de RNA que transporta a informação genética codificada no DNA para o citoplasma das células, onde essa informação é usada como modelo para sintetizar proteínas. Esse processo é chamado de transcrição e tradução. O mRNA é produzido a partir do DNA através da atuação de enzimas específicas, como a RNA polimerase, que "transcreve" o código genético presente no DNA em uma molécula de mRNA complementar. O mRNA é então traduzido em proteínas por ribossomos e outros fatores envolvidos na síntese de proteínas, como os tRNAs (transportadores de RNA). A sequência de nucleotídeos no mRNA determina a sequência de aminoácidos nas proteínas sintetizadas. Portanto, o mRNA é um intermediário essencial na expressão gênica e no controle da síntese de proteínas em células vivas.

Oligopeptídeos são pequenas cadeias de aminoácidos unidas por ligações peptídicas, geralmente contendo entre 2 a 10 aminoácidos. Eles diferem dos polipeptídeos e proteínas, que contêm longas cadeias de aminoácidos com mais de 10 unidades. Os oligopeptídeos podem ser formados naturalmente durante a digestão de proteínas no organismo ou sintetizados artificialmente para uso em diversas aplicações, como medicamentos e suplementos nutricionais. Alguns exemplos de oligopeptídeos incluem dipeptídeos (como aspartame), tripeptídeos (como glutationa) e tetrapeptídeos (como thyrotropina-releasing hormone).

Flunitrazepam é um fármaco do grupo das benzodiazepinas, que possui propriedades sedativas, hipnóticas, ansiolíticas, anticonvulsivantes e musculoesqueléticas relaxantes. É usado no tratamento de insônia grave e episódios agudos de ansiedade severa e é comercializado sob o nome Rohypnol entre outros.

Flunitrazepam atua inibindo a atividade do neurotransmissor GABA (ácido gama-aminobutírico), aumentando sua ligação ao receptor, o que resulta em efeitos sedativos e hipnóticos. No entanto, devido aos seus efeitos potentes e propensão a ser usado sem prescrição médica ou recreativamente, flunitrazepam é classificado como um medicamento controlado em muitos países e sua posse e distribuição são regulamentadas.

Além disso, o flunitrazepam tem sido associado a casos de estupro e agressão sexual, devido ao seu efeito de intoxicação e amnésia anterógrada, que pode impedir a vítima de lembrar do evento. Por essa razão, é às vezes chamado de "pílula do estupro".

Em termos médicos, uma contração muscular ocorre quando as fibras musculares encurtam e se engrossam devido à interação entre actina e miosina, duas proteínas filamentosas presentes no sarcômero, a unidade básica da estrutura do músculo. Essa contração gera força e causa movimento, permitindo que o nosso corpo se desloque, mantenha a postura e realize diversas outras funções. A contração muscular pode ser classificada em três tipos: isotônica (gera movimento ao longo de uma articulação), isométrica (gera força sem alterar o comprimento do músculo) e auxotônica (combinação dos dois anteriores). O controle da contração muscular é realizado pelo sistema nervoso, que envia sinais elétricos para as células musculares através de neurônios motores, desencadeando a liberação de neurotransmissores e a subsequente ativação do processo contrátil.

Em medicina e biologia celular, uma linhagem celular refere-se a uma população homogênea de células que descendem de uma única célula ancestral original e, por isso, têm um antepassado comum e um conjunto comum de características genéticas e fenotípicas. Essas células mantêm-se geneticamente idênticas ao longo de várias gerações devido à mitose celular, processo em que uma célula mother se divide em duas células filhas geneticamente idênticas.

Linhagens celulares são amplamente utilizadas em pesquisas científicas, especialmente no campo da biologia molecular e da medicina regenerativa. Elas podem ser derivadas de diferentes fontes, como tecidos animais ou humanos, embriões, tumores ou células-tronco pluripotentes induzidas (iPSCs). Ao isolar e cultivar essas células em laboratório, os cientistas podem estudá-las para entender melhor seus comportamentos, funções e interações com outras células e moléculas.

Algumas linhagens celulares possuem propriedades especiais que as tornam úteis em determinados contextos de pesquisa. Por exemplo, a linhagem celular HeLa é originária de um câncer de colo de útero e é altamente proliferativa, o que a torna popular no estudo da divisão e crescimento celulares, além de ser utilizada em testes de drogas e vacinas. Outras linhagens celulares, como as células-tronco pluripotentes induzidas (iPSCs), podem se diferenciar em vários tipos de células especializadas, o que permite aos pesquisadores estudar doenças e desenvolver terapias para uma ampla gama de condições médicas.

Em resumo, linhagem celular é um termo usado em biologia e medicina para descrever um grupo homogêneo de células que descendem de uma única célula ancestral e possuem propriedades e comportamentos similares. Estas células são amplamente utilizadas em pesquisas científicas, desenvolvimento de medicamentos e terapias celulares, fornecendo informações valiosas sobre a biologia das células e doenças humanas.

Ioiomina é um alcaloide encontrado em várias plantas, incluindo a *Ephedra sinica* (às vezes chamada de "ephedra chinesa" ou "ma huang"). Tradicionalmente, essa substância foi usada em medicina tradicional chinesa para uma variedade de fins, incluindo o tratamento de asma e resfriados.

No entanto, a ioiomina também tem propriedades estimulantes do sistema nervoso central e é às vezes usada como um ingrediente em suplementos dietéticos promovidos para perda de peso e aumento de energia. É importante notar que o uso de suplementos contendo ioiomina pode estar associado a efeitos colaterais graves, como aumento da pressão arterial, aceleração do ritmo cardíaco e, em casos raros, derrame cerebral ou ataque cardíaco.

Em muitos países, incluindo os Estados Unidos, a venda de suplementos que contêm ioiomina é regulada pela FDA (Food and Drug Administration), mas a agência não aprovou a ioiomina como um medicamento seguro e eficaz para qualquer uso. Portanto, o uso de ioiomina é geralmente desencorajado devido aos riscos potenciais para a saúde.

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