Benzocicloheptapiridoisoquinolinol que tem sido usado como antipsicótico, especialmente na esquizofrenia.
Proteínas de superfície celular que ligam dopamina com alta afinidade e desencadeiam mudanças intracelulares influenciando o comportamento das células.
Subfamília de RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEÍNA-G que se liga ao neurotransmissor DOPAMINA e modula seus efeitos. Os genes de receptor da classe D2 contêm ÍNTRONS, e os receptores inibem ADENILIL CICLASES.
Drogas que se ligam, mas não ativam os RECEPTORES DA DOPAMINA, bloqueando assim as ações da dopamina ou de agonistas exógenos. Muitas drogas usadas no tratamento de transtornos psicóticos (AGENTES ANTIPSICÓTICOS) são antagonistas da dopamina, embora seus efeitos terapêuticos possam ser devido a ajustes encefálicos a longo prazo do que a efeitos agudos do bloqueio dos receptores da dopamina. Os antagonistas da dopamina têm sido usados para vários outros objetivos clínicos, inclusive como ANTIEMÉTICOS, no tratamento da síndrome de Tourette, e para soluço. O bloqueio do receptor da dopamina está associado com a SÍNDROME MALIGNA NEUROLÉPTICA.

Butaclamol é um fármaco antipsicótico típico que foi amplamente utilizado no tratamento de esquizofrenia e outros transtornos psicóticos. No entanto, devido a seus efeitos colaterais significativos e a aparição de novas opções terapêuticas mais eficazes e seguras, seu uso clínico hoje em dia é bastante limitado.

Butaclamol atua como um antagonista dos receptores dopaminérgicos D1 e D2, bem como dos receptores serotoninérgicos 5-HT2 e 5-HT3. Essa ação bloqueadora nos receptores dopaminérgicos é responsável por seus efeitos antipsicóticos, mas também contribui para os efeitos colaterais associados ao fármaco, como rigidez muscular, tremores e disfunções motoras.

Embora o butaclamol tenha demonstrado algum sucesso no tratamento de esquizofrenia, seu perfil de segurança inferior em comparação a outros antipsicóticos atuais, como a risperidona e a olanzapina, limita seu uso clínico. Além disso, o butaclamol não está mais disponível em muitos países devido à sua baixa demanda e à preferência por opções terapêuticas mais seguras e eficazes.

Os Receptores Dopaminérgicos são proteínas transmembranares encontradas em neurônios e outras células que se ligam à dopamina, um neurotransmissor importante no sistema nervoso central. Existem cinco subtipos principais de receptores dopaminérgicos, divididos em duas famílias: D1-like (que inclui os subtipos D1 e D5) e D2-like (que inclui os subtipos D2, D3 e D4). A ligação da dopamina a esses receptores desencadeia uma variedade de respostas celulares que desempenham um papel fundamental em diversos processos fisiológicos e comportamentais, como o controle motor, a motivação, a recompensa, a cognição e a emoção. Alterações nos sistemas dopaminérgicos e nos receptores dopaminérgicos têm sido associadas a diversos transtornos neurológicos e psiquiátricos, como a doença de Parkinson, o transtorno obsessivo-compulsivo, a esquizofrenia e o transtorno bipolar.

Os Receptores de Dopamina D2 são um tipo de receptor de dopamina que se ligam à neurotransmissor dopamina no cérebro e outros tecidos. Eles desempenham um papel importante em uma variedade de processos fisiológicos, incluindo o controle do movimento, a regulação do humor e a motivação.

Existem duas subclasses principais de receptores de dopamina D2: D2L (longo) e D2S (curto). Os receptores D2L estão localizados principalmente em neurônios GABAérgicos no estriado, enquanto os receptores D2S estão presentes em maior número em neurônios dopaminérgicos no mesencéfalo.

Os receptores de dopamina D2 são alvos terapêuticos importantes para o tratamento de diversas condições neurológicas e psiquiátricas, como a doença de Parkinson, a esquizofrenia e o transtorno bipolar. Alguns medicamentos antipsicóticos atuam bloqueando os receptores de dopamina D2, enquanto outros, como os agonistas da dopamina, estimulam sua ativação. No entanto, a modulação desses receptores pode resultar em efeitos colaterais indesejáveis, como movimentos involuntários (discinesias) ou a diminuição da função cognitiva.

Os antagonistas de dopamina são drogas ou substâncias que bloqueiam os efeitos da dopamina, um neurotransmissor importante no cérebro. Eles fazem isso se ligando aos receptores de dopamina no cérebro e impedindo que a dopamina se ligue a eles. Isso resulta em uma interrupção dos sinais químicos enviados pelos neurônios que usam a dopamina como neurotransmissor.

Existem diferentes tipos de antagonistas de dopamina, classificados com base nos receptores específicos de dopamina que eles bloqueiam. Alguns exemplos incluem:

1. Antagonistas do receptor D1: essas drogas bloqueiam o receptor D1 da dopamina e são usadas no tratamento de transtornos psicóticos, como a esquizofrenia.
2. Antagonistas do receptor D2: essas drogas bloqueiam o receptor D2 da dopamina e são usadas no tratamento de transtornos psicóticos, náuseas e vômitos, e doença de Parkinson.
3. Antagonistas dos receptores D3-D5: essas drogas bloqueiam os receptores D3 a D5 da dopamina e são usadas no tratamento de transtornos psicóticos e dependência de substâncias.

Alguns exemplos de antagonistas de dopamina incluem a haloperidol, a risperidona, a olanzapina, a paliperidona, a quetiapina, a clozapina, a metoclopramida e a domperidona. É importante notar que os antagonistas de dopamina podem ter efeitos colaterais significativos, como movimentos involuntários, sedação, aumento de peso e alterações no ritmo cardíaco, entre outros. Portanto, eles devem ser usados com cuidado e sob a supervisão de um médico.

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