Aminopyrine N-demethylase is an enzyme responsible for catalyzing the biotransformation of aminopyrine to its primary metabolite, N-desmethylaminopyrine, in the human body.
Pirazolona com propriedades analgésica, anti-inflamatória e antipirética, mas com risco de AGRANULOCITOSE. Um teste respiratório com aminopirina marcada no carbono 13 tem sido usado como medida não invasiva da atividade metabólica do CITOCROMO P-450 em TESTES DE FUNÇÃO HEPÁTICA.
Enzima do citocromo P-450, metabolizadora de droga, que catalisa a hidroxilação da anilina a hidroxianilina, na presença de flavoproteína reduzida e oxigênio molecular.
Vesículas fechadas formadas por retículo endoplasmático fragmentado quando as células ou tecido do fígado são rompidos por homogeneização. Estas vesículas podem ser lisas ou rugosas.
Superfamília de centenas de HEMEPROTEÍNAS intimamente relacionadas encontradas por todo o espectro filogenético desde animais, plantas, fungos e bactérias. Incluem numerosas monooxigenases complexas (OXIGENASES DE FUNÇÃO MISTA). Em animais, estas enzimas P-450 atuam em duas importantes funções: (1) biossíntese de esteroides, ácidos graxos e ácidos e sais biliares; (2) metabolismo de subtratos endógenos e uma grande variedade de exógenos, como toxinas e drogas (BIOTRANSFORMAÇÃO). São classificados de acordo com a semelhança entre suas sequências mais do que suas funções dentro das famílias de gene CYP (mais de 40 por cento de homologia) e subfamílias (mais de 59 por cento de homologia). Por exemplo, enzimas das famílias de gene CYP1, CYP2 e CYP3 são responsáveis pela maioria do metabolismo da droga.
Enzima amplamente distribuída e que atua em reações de oxirredução nas quais um átomo da molécula de oxigênio é incorporado no substrato orgânico. O outro átomo de oxigênio é reduzido e combinado com íons hidrogênio para formar água. Também são conhecidas como monooxigenases ou hidroxilases. Para estas reações são necessários dois substratos como redutores para cada um dos dois átomos de oxigênio. Há diferentes classes de monooxigenases dependendo do tipo de co-substrato fornecedor de hidrogênio (COENZIMAS) necessários para a oxidação de função mista.
Enzima metabolizadora de droga, do sistema da oxidase microssomal hepática, que catalisa a oxidação do grupo N-metil da etilmorfina com a formação de formaldeído.
Oxirredutases N-desmetilantes são enzimas que catalisam a remoção de grupos metila ligados ao nitrogênio em compostos orgânicos, desempenhando um papel importante no metabolismo de fármacos e xenobióticos.
Grande órgão glandular lobulado no abdomen de vertebrados responsável pela desintoxicação, metabolismo, síntese e armazenamento de várias substâncias.
Indivíduos geneticamente idênticos desenvolvidos de cruzamentos entre animais da mesma ninhada que vêm ocorrendo por vinte ou mais gerações ou por cruzamento entre progenitores e ninhada, com algumas restrições. Também inclui animais com longa história de procriação em colônia fechada.
Barbiturato que é eficaz como hipnótico e sedativo.
Derivado do ácido barbitúrico que atua como depressor não seletivo do sistema nervoso central. Potencializa a ação do ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO nos RECEPTORES DE GABA-A e modula correntes de cloreto através dos canais do receptor. Também inibe as despolarizações induzidas por glutamato.
Composto alílico que atua como um inativador do suicídio do SISTEMA ENZIMÁTICO DO CITOCROMO P-450 pela sua ligação covalente ao grupamento heme ou à proteína adjacente.
Flavoproteína que catalisa a redução de mono-oxigenases dependentes de heme-tiolato, e é parte do sistema de hidroxilação microssomal. EC 1.6.2.4.
Principal enzima dependente do citocromo P-450 que é induzida pelo FENOBARBITAL, no FÍGADO e no intestino delgado. É ativa no metabolismo de compostos como pentoxiresorufino, TESTOSTERONA e ANDROSTENEDIONA. Esta enzima codificada pelo gene CYP2B1 também medeia a ativação da CICLOFOSFAMIDA e da IFOSFAMIDA a MUTÁGENOS.
Células arredondadas ou piramidais das GLÂNDULAS GÁSTRICAS. Secretam ÁCIDO CLORÍDRICO e produzem o fator intrínseco gástrico, uma glicoproteína que se liga à VITAMINA B12.
Aumento na taxa de síntese de uma enzima, devido à presença de um indutor que age desreprimindo o gene responsável pela síntese [dessa] enzima.
Carcinógeno que é frequentemente usado em estudos de câncer experimental.

A "N-desmetilaminopyrine hydrolase" é uma enzima (proteína) que desempenha um papel importante no metabolismo da aminopirina, um medicamento analgésico e antipirético. A enzima N-desmetilaminopyrina hidrolase remove um grupo metila do fármaco, convertendo-o em um metabólito chamado "desmetilaminopyrina".

Esta reação é uma etapa importante no processo de eliminação da aminopirina do corpo. A atividade da enzima N-desmetilaminopyrina hidrolase pode ser usada como um indicador da função hepática, pois a velocidade à qual o fármaco é metabolizado pode refletir a saúde e a capacidade do fígado de processar substâncias tóxicas.

Em resumo, a "N-desmetilaminopyrine hydrolase" é uma enzima que desempenha um papel importante no metabolismo da aminopirina e pode ser usada como um marcador da função hepática.

Aminopyrine é um fármaco antipirético e analgésico que foi amplamente utilizado no passado para tratar dor leve a moderada e febre. No entanto, devido aos seus efeitos adversos graves, como a agranulocitose (uma condição grave em que o número de glóbulos brancos chamados neutrófilos fica muito baixo), seu uso clínico foi descontinuado na maioria dos países.

Atualmente, é raramente usado na prática médica e geralmente é substituído por medicamentos mais seguros e eficazes. Alguns de seus derivados ainda são utilizados em medicina, como a fenazopirina, que tem propriedades anti-inflamatórias e antipiréticas, mas seu uso também é limitado devido a preocupações com segurança.

Em resumo, a aminopirina é um fármaco antigo e pouco utilizado atualmente, devido aos seus efeitos adversos graves e à existência de opções terapêuticas mais seguras e eficazes.

Aniline hydroxylase é uma enzima que desempenha um papel importante no metabolismo de vários compostos aromáticos, incluindo anilinas e aminas aromáticas policíclicas (PAHs). Esta enzima catalisa a oxidação dessas moléculas, adicionando um grupo hidroxila (-OH) a seu anel aromático.

A reação catalisada pela anilina hydroxylase pode ser representada da seguinte forma:

R-NH2 + NADPH + H+ + O2 -> R-NHOH + NADP+ + 2H2O

Nesta equação, "R" representa o grupo substituinte presente na anilina ou amina aromática. A reação geralmente ocorre em duas etapas: primeiro, a anilina é hidroxilada no carbono α em relação ao nitrogênio, gerando uma fenilenodiamina; em seguida, essa fenilenodiamina é further oxidada para formar uma azobenzeno.

A anilina hydroxylase é encontrada em vários tecidos vivos, incluindo o fígado, rins e pulmão. Ela desempenha um papel crucial na detoxificação de compostos aromáticos exógenos, tais como drogas e poluentes ambientais. No entanto, a ativação dessa enzima também pode levar à formação de metabolitos reativos que podem danificar o DNA e outras moléculas biológicas, levando ao desenvolvimento de câncer e outras doenças.

A anilina hydroxylase é uma proteína hem-tiolata que contém um grupo hemo como cofator. Ela pertence à família das citocromo P450 oxidorredutases, que são conhecidas por sua capacidade de catalisar reações de oxidação envolvendo o oxigênio molecular (O2). A anilina hydroxylase é um exemplo clássico dessa família e tem sido extensivamente estudada como modelo para entender os mecanismos moleculares da oxidação enzimática.

Microssomos hepáticos referem-se a um tipo específico de organelas celulares encontradas no retículo endoplasmático rugoso (RER) das células do fígado. Eles são responsáveis por metabolizar uma variedade de substâncias, incluindo drogas, toxinas e hormônios.

Existem dois tipos principais de microssomos hepáticos: o sistema do citocromo P450 e as UDP-glucuronosiltransferases (UGTs). O sistema do citocromo P450 é composto por enzimas que desintoxicam drogas e outras substâncias através da oxidação, redução ou hidrólise. As UGTs, por outro lado, adicionam grupos funcionais a moléculas, o que permite que elas sejam excretadas mais facilmente.

As células do fígado contêm uma grande quantidade de microssomos hepáticos devido à sua função como órgão central no metabolismo e na eliminação de substâncias tóxicas do corpo. A capacidade dos microssomos hepáticos em metabolizar drogas é particularmente importante, uma vez que eles podem alterar a farmacocinética das drogas, afetando sua biodisponibilidade, taxa de absorção, distribuição, metabolismo e excreção.

No entanto, é importante notar que o uso excessivo ou indevido de drogas pode levar a um sobrecarregamento dos microssomos hepáticos, resultando em danos ao fígado e outros órgãos. Portanto, é sempre recomendável consultar um profissional de saúde antes de tomar qualquer medicação ou suplemento dietético.

O Sistema Enzimático do Citocromo P-450 é um complexo enzimático encontrado em grande parte no retículo endoplasmático rugoso de células, especialmente nos hepatócitos (células do fígado). Ele desempenha um papel crucial na biotransformação e detoxificação de uma variedade de substâncias exógenas e endógenas.

Este sistema é composto por várias enzimas, com o citocromo P450 sendo a principal. A designação "P-450" refere-se à sua absorção característica da luz à comprimento de onda de 450 nm quando se encontra na forma reduzida e ligado a monóxido de carbono.

As enzimas do citocromo P450 catalisam reações de oxidação, principalmente hidroxilação, de uma ampla gama de substratos, incluindo drogas, toxinas, esteroides e outros compostos endógenos. Este processo é essencial para a conversão de muitas drogas em formas que possam ser facilmente excretadas pelos rins ou pelo fígado.

No entanto, este sistema também pode ativar certas drogas e toxinas, tornando-as mais tóxicas do que sua forma original. Além disso, variações genéticas no sistema P450 podem levar a diferenças individuais na resposta a determinados medicamentos, o que pode resultar em efeitos adversos ou falta de eficácia terapêutica.

As oxigenases de função mista (MFOs, do inglês Mixed Function Oxidases) são um grupo de enzimas hemoproteínas que catalisam reações de oxidação envolvendo o oxigênio molecular. Elas são encontradas principalmente no retículo endoplasmático rugoso dos hepatócitos e desempenham um papel importante na biotransformação e detoxificação de xenobióticos, como drogas e produtos químicos ambientais.

As MFOs são capazes de oxidar uma variedade de substratos, incluindo compostos aromáticos e heterocíclicos, por meio da transferência de um átomo de oxigênio do oxigênio molecular para o substrato e a redução do outro átomo de oxigênio a água. Este processo requer a presença de NADPH e O2 como cofatores e é catalisado por um centro de ferro-hemo.

As MFOs são também conhecidas como citocromos P450, devido à sua absorção característica de luz à 450 nm quando combinadas com monóxido de carbono. A atividade das MFOs pode ser induzida por certos substratos e inibida por outros, o que pode levar a interações farmacológicas complexas e imprevisíveis.

Além de sua função na biotransformação de xenobióticos, as MFOs também desempenham um papel importante no metabolismo de esteróides endógenos, como o colesterol e os hormônios sexuais. No entanto, a ativação de substratos pro-carcinogênicos por essas enzimas também pode contribuir para o desenvolvimento de câncer.

Na medicina, "Etilmorfina-N-Demetilasa" não é uma definição em si. Em vez disso, refere-se a um tipo específico de enzima que desempenha um papel importante no metabolismo da etilmorfina, um opioide fraco usado no alívio da dor.

A etilmorfina-N-demetilase é uma enzima hepática responsável pelo metabolismo de primeira passagem da etilmorfina em outros compostos. Exatamente, esta enzima catalisa a remoção do grupo N-metila da etilmorfina, formando o metabólito ativo noretilmorfina. Noretilmorfina é um opioide mais potente e tem uma maior afinidade pelos receptores opióides no cérebro em comparação com a etilmorfina.

Em resumo, a etilmorfina-N-demetilase é uma enzima hepática que desempenha um papel crucial no metabolismo da etilmorfina e na formação de seu metabólito ativo noretilmorfina.

As oxirredutases N-desmetilantes são um tipo específico de enzimas oxirredutases que desempenham um papel importante na biotransformação e metabolismo de diversos fármacos e xenobióticos no organismo. Essas enzimas estão envolvidas no processo de N-desmetilação, o qual consiste na remoção de um grupo metila (-CH3) ligado a um átomo de nitrogênio (N) em moléculas orgânicas.

A N-desmetilação é uma importante via metabólica para a inativação e eliminação de muitos fármacos, especialmente aqueles que contêm um grupo amino ou anfetamínico. A remoção do grupo metila pode levar à formação de metabólitos farmacologicamente ativos ou inativos, dependendo da molécula em questão.

As oxirredutases N-desmetilantes são frequentemente encontradas no fígado, o principal órgão responsável pelo metabolismo de fármacos e xenobióticos. No entanto, essas enzimas também podem ser expressas em outros tecidos e órgãos, como o cérebro e os rins.

A compreensão do papel das oxirredutases N-desmetilantes no metabolismo de fármacos é crucial para a previsão dos padrões de resposta individual a medicamentos, avaliação de interações farmacológicas e desenvolvimento de estratégias terapêuticas personalizadas.

De acordo com a National Institutes of Health (NIH), o fígado é o maior órgão solidário no corpo humano e desempenha funções vitais para a manutenção da vida. Localizado no quadrante superior direito do abdômen, o fígado realiza mais de 500 funções importantes, incluindo:

1. Filtração da sangue: O fígado remove substâncias nocivas, como drogas, álcool e toxinas, do sangue.
2. Produção de proteínas: O fígado produz proteínas importantes, como as alfa-globulinas e albumina, que ajudam a regular o volume sanguíneo e previnem a perda de líquido nos vasos sanguíneos.
3. Armazenamento de glicogênio: O fígado armazena glicogênio, uma forma de carboidrato, para fornecer energia ao corpo em momentos de necessidade.
4. Metabolismo dos lipídios: O fígado desempenha um papel importante no metabolismo dos lipídios, incluindo a síntese de colesterol e triglicérides.
5. Desintoxicação do corpo: O fígado neutraliza substâncias tóxicas e transforma-as em substâncias inofensivas que podem ser excretadas do corpo.
6. Produção de bilirrubina: O fígado produz bilirrubina, um pigmento amarelo-verde que é excretado na bile e dá às fezes sua cor característica.
7. Síntese de enzimas digestivas: O fígado produz enzimas digestivas, como a amilase pancreática e lipase, que ajudam a digerir carboidratos e lipídios.
8. Regulação do metabolismo dos hormônios: O fígado regula o metabolismo de vários hormônios, incluindo insulina, glucagon e hormônio do crescimento.
9. Produção de fatores de coagulação sanguínea: O fígado produz fatores de coagulação sanguínea, como a protrombina e o fibrinogênio, que são essenciais para a formação de coágulos sanguíneos.
10. Armazenamento de vitaminas e minerais: O fígado armazena vitaminas e minerais, como a vitamina A, D, E, K e ferro, para serem usados quando necessário.

Endogamic rats referem-se a ratos que resultam de um acasalamento consistente entre indivíduos relacionados geneticamente, geralmente dentro de uma população fechada ou isolada. A endogamia pode levar a uma redução da variabilidade genética e aumentar a probabilidade de expressão de genes recessivos, o que por sua vez pode resultar em um aumento na frequência de defeitos genéticos e anomalias congênitas.

Em estudos experimentais, os ratos endogâmicos são frequentemente usados para controlar variáveis genéticas e criar linhagens consistentes com características específicas. No entanto, é importante notar que a endogamia pode também levar a efeitos negativos na saúde e fertilidade dos ratos ao longo do tempo. Portanto, é essencial monitorar cuidadosamente as populações de ratos endogâmicos e introduzir periodicamente genes exógenos para manter a diversidade genética e minimizar os riscos associados à endogamia.

Hexobarbital é um fármaco do grupo das barbitúricas, derivados que actuam como depressores do sistema nervoso central. Possui propriedades hipnóticas, sedativas e anticonvulsivantes. Foi amplamente utilizado em anestesia e como sedativo no tratamento de insônia, porém seu uso clínico foi reduzido devido aos efeitos colaterais e à disponibilidade de fármacos com perfis de segurança melhores. Atualmente, é raramente utilizado em medicina humana, mas pode ainda ser encontrado em algumas formulações veterinárias.

Em termos médicos, a definição de Hexobarbital seria: "Um fármaco do grupo das barbitúricas com propriedades hipnóticas, sedativas e anticonvulsivantes. Utilizado clinicamente em anestesia e como sedativo no tratamento de insônia, embora seu uso tenha sido reduzido devido aos efeitos colaterais e à disponibilidade de fármacos com perfis de segurança melhores."

Fenobarbital é um fármaco do grupo dos barbitúricos, utilizado principalmente como anticonvulsivante em diversos tipos de crises epilépticas. Também possui propriedades sedativas e hipnóticas, podendo ser empregado no tratamento da ansiedade e insônia em doses menores.

A ação do fenobarbital é mediada por sua ligação aos receptores GABAérgicos no sistema nervoso central, aumentando a atividade do neurotransmissor ácido gama-aminobutírico (GABA), o que resulta em efeitos sedativos, anticonvulsivantes e ansiolíticos.

Além disso, o fenobarbital também induz a síntese de enzimas microssomais hepáticas, como o citocromo P450, o que pode afetar o metabolismo de outros fármacos quando administrado concomitantemente.

Os efeitos adversos do fenobarbital podem incluir sonolência, vertigens, ataxia, náuseas e vômitos. Em doses elevadas ou em casos de overdose, podem ocorrer depressão respiratória, hipotensão arterial e coma. O uso prolongado do fenobarbital pode levar ao desenvolvimento de tolerância e dependência física, sendo necessário um cuidadoso acompanhamento médico durante o tratamento.

La alilisopropilacetamida es una sustancia utilizada como agente hipnótico y sedante, aunque su uso clínico ha sido reemplazado en gran medida por otras opciones más seguras y eficaces. Su fórmula química es C9H15NO2 y pertenece a la clase de compuestos conocidos como acetamidas sustituidas, que contienen un grupo funcional acetamida (-CO-NH-).

En términos médicos, se puede definir a la alilisopropilacetamida como una droga con propiedades sedantes y hipnóticas, aunque su uso está limitado debido a los riesgos asociados con su uso, como la posibilidad de desarrollar tolerancia y dependencia. Además, puede causar efectos adversos como somnolencia diurna excesiva, deterioro cognitivo y problemas de memoria. Por estas razones, actualmente no se recomienda su uso en la práctica clínica moderna.

A NADPH-ferri-hemoproteína redutase é uma enzima que catalisa a redução do ferri-hemoproteína (um tipo de proteína com um grupo hemo) usando NADPH (nicotinamida adenina dinucleótido fosfato reduzido) como um agente redutor. Essa reação desempenha um papel importante no metabolismo celular, especialmente na detoxificação de certos compostos tóxicos e no sistema de defesa antioxidante da célula. A enzima é também conhecida como NADPH-ferrimyoglobina redutase, NADPH-ferricitocromo b5 redutase, e NADPH-hemoproteína reductase.

O citocromo P-450 CYP2B1 é uma enzima do citocromo P450 que desempenha um papel importante no metabolismo de diversas drogas e substâncias endógenas no fígado. A nomenclatura "CYP2B1" refere-se especificamente à isoforma humana dessa enzima, pertencente ao sistema citocromo P450, que é uma superfamília de enzimas envolvidas no metabolismo de drogas e outras moléculas hidrófobas.

A enzima CYP2B1 está localizada principalmente no retículo endoplasmático liso do fígado e desempenha um papel importante na biotransformação de uma variedade de substratos, incluindo drogas como a fenilotiazina, nicotina, efavirenz e bupropion. Além disso, ela também participa no metabolismo de alguns compostos endógenos, como esteroides e ácidos graxos.

A atividade da enzima CYP2B1 pode ser induzida por certos fatores, como determinados medicamentos (por exemplo, rifampicina) e substâncias químicas (por exemplo, fenobarbital), bem como por certos hábitos de vida, como o consumo de álcool e tabaco. A indução da atividade dessa enzima pode resultar em um aumento no metabolismo de drogas e outras substâncias, levando potencialmente a interações medicamentosas ou redução da eficácia terapêutica das drogas.

As células parietais gástricas, também conhecidas como células oxínticas ou células de Oxint-Mallory, são um tipo específico de célula presente no revestimento do estômago dos mamíferos. Elas desempenham um papel fundamental na secreção de ácido clorídrico e fator intrínseco durante a digestão.

A principal função das células parietais gástricas é secretar HCl, ou ácido clorídrico, que é essencial para a digestão dos alimentos, especialmente as proteínas. A produção de HCl também cria um ambiente gastricamente ácido no estômago, o que ajuda a matar bactérias e outros patógenos que podem estar presentes nos alimentos.

Além disso, as células parietais gástricas secretam o fator intrínseco, uma proteína necessária para a absorção da vitamina B12 no intestino delgado. A vitamina B12 é essencial para a formação de glóbulos vermelhos saudáveis e para manter a integridade do sistema nervoso central.

As células parietais gástricas contêm um complexo proteico chamado bomba de prótons (H+/K+-ATPase), que é responsável pela secreção de HCl. A ativação da bomba de prótons resulta na transferência de íons de hidrogênio do citoplasma para o lúmen gástrico, gerando um ambiente extremamente ácido no estômago. O fator intrínseco é secretado simultaneamente com o HCl e se liga à vitamina B12 nos alimentos, protegendo-a do ambiente ácido e permitindo sua absorção no intestino delgado.

Em resumo, as células parietais gástricas são responsáveis pela secreção de ácido clorídrico e fator intrínseco no estômago, processos essenciais para a digestão adequada dos alimentos, a absorção da vitamina B12 e o equilíbrio gástrico.

Em termos médicos, a indução enzimática refere-se ao aumento da síntese e atividade de determinadas enzimas em resposta à exposição de um organismo ou sistema biológico a certos estimulantes ou indutores. Esses indutores podem ser compostos químicos, fatores ambientais ou mesmo substâncias endógenas, que desencadeiam uma resposta adaptativa no corpo, levando à produção de maior quantidade de determinadas enzimas.

Esse processo é regulado por mecanismos genéticos e metabólicos complexos e desempenha um papel fundamental em diversos processos fisiológicos e patológicos, como a detoxificação de substâncias nocivas, o metabolismo de drogas e xenobióticos, e a resposta ao estresse oxidativo. Além disso, a indução enzimática pode ser explorada terapeuticamente no tratamento de diversas condições clínicas, como doenças hepáticas e neoplásicas.

Metilcolantrena é um composto químico que foi amplamente utilizado em experimentos animais e estudos clínicos como um estimulante do sistema nervoso central (SNC). Foi usado como um agente de aumento de desempenho, especialmente em aviação, durante a Segunda Guerra Mundial. No entanto, seu uso foi subsequentemente banido devido aos efeitos colaterais graves, incluindo arritmias cardíacas e psicoses.

Metilcolantrena é um sólido branco ou levemente amarelo com um odor característico. É solúvel em álcool, éter e benzeno, mas insolúvel em água. A fórmula química da metilcolantrena é C5H12N2O.

Embora a metilcolantrena não seja mais usada em humanos, ela ainda pode ser encontrada em alguns produtos cosméticos e tinturas para cabelo. No entanto, seu uso nessas aplicações é regulamentado e deve ser utilizado com cautela devido ao potencial de efeitos adversos.

Em termos médicos, a metilcolantrena não tem utilidade clínica atual e seu uso é desencorajado devido aos riscos associados à sua toxicidade.

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