Histamina
Amina derivada da descarboxilação enzimática de HISTIDINA. É um estimulante poderoso de secreção gástrica, constritor da musculatura lisa dos brônquios, vasodilatador e também neurotransmissor de ação central.
Receptores Histamínicos H1
Classe de receptores de histamina discriminados pela sua farmacologia e modo de ação. Muitos receptores histamínicos H1 operam através do sistema de segundos mensageiros inositol fosfato/diacilglicerol. Entre as várias respostas mediadas por esses receptores estão a contração do músculo liso, aumento da permeabilidade vascular, liberação de hormônio e neoglicogênese cerebral. (Tradução livre do original: Biochem Soc Trans 1992 Feb;20(1):122-5)
Liberação de Histamina
Secreção de histamina pelos mastócitos e de grânulos basofílicos por exocitose. Isto pode ser iniciado por vários fatores, todos envolvem ligação da IgE, unida por ligação cruzada com o antígeno, aos receptores Fc de mastócitos ou basófilos. Uma vez liberada, a histamina se liga a vários diferentes receptores celulares alvo, exercendo uma ampla variedade de efeitos.
Receptores Histamínicos H2
Classe de receptores de histamina discriminados pela sua farmacologia e modo de ação. Os receptores histamínicos H2 atuam via proteína G para estimular a ADENILIL CICLASES. Entre as diversas respostas mediadas por estes receptores estão a secreção de ácidos gástricos, relaxamento da musculatura lisa, efeitos inotrópicos e cronotrópicos sobre o músculo cardíaco e inibição da função linfocitária (Tradução livre do original: Biochem Soc Trans 1992 Feb;20(1):122-5)
Receptores Histamínicos
Proteínas de superfície celular que se ligam à histamina e desencadeiam mudanças intracelulares influenciando o comportamento das células. Os receptores histamínicos encontram-se dispersos nos sistemas nervoso central e periférico. Três tipos foram reconhecidos e designados como H1, H2 e H3. Eles diferem entre si na farmacologia, distribuição e modo de ação.
Antagonistas dos Receptores Histamínicos
Fármacos que se ligam a receptores da histamina, bloqueando assim a ação da histamina ou de agonistas histamínicos, sem ativação dos referidos receptores. Os anti-histamínicos clássicos bloqueiam somente os receptores H1 da histamina.
Agonistas dos Receptores Histamínicos
Antagonistas dos Receptores Histamínicos H1
Fármacos que se ligam seletivamente aos receptores H1 da histamina, bloqueando assim a ação da histamina endógena, mas sem ativar os receptores H1. Estão incluídos aqui os anti-histamínicos clássicos que antagonizam ou impedem a ação da histamina principalmente na hipersensibilidade imediata. Eles agem nos brônquios, nos capilares, e sobre alguns outros músculos lisos, sendo usados para impedir ou aliviar o enjoo que ocorre durante a viagem (motion sickness), a rinite sazonal, a dermatite alérgica e ainda para induzir sonolência. Os efeitos do bloqueio dos receptores H1 do sistema nervoso central ainda não são bem compreendidos.
Receptores Histamínicos H3
Classe de receptores de histamina discriminados pela sua farmacologia e modo de ação. Os receptores histamínicos H3 foram principalmente reconhecidos como autorreceptores inibitórios em terminais nervosos contendo histamina, e desde então se tem demonstrado que eles regulam a liberação de diversos neurotransmissores nos sistemas nervoso central e periférico.
Antagonistas dos Receptores Histamínicos H2
Fármacos que se ligam seletivamente aos receptores H2 da histamina, porém sem ativá-los, bloqueando assim a ação da histamina. Sua ação clínica mais importante é a inibição da secreção de ácido no tratamento das úlceras gastrintestinais. O músculo liso também pode ser afetado. Alguns fármacos desta classe apresentam um forte efeito no sistema nervoso central, mas estas ações [ainda] não são bem compreendidas.
Histamina N-Metiltransferase
Pirilamina
Antagonista do receptor H1 da histamina. Tem propriedades hipnóticas leves e alguma ação anestésica local, e é usado para alergias (incluindo erupções da pele), tanto parenteral quanto localmente. É um ingrediente comum de remédios para resfriado.
Metilistaminas
Histidina Descarboxilase
Enzima que catalisa a descarboxilação de histidina para histamina e dióxido de carbono. Requer fosfato de piridoxal em tecidos animais, mas não em micro-organismos. EC 4.1.1.22.
Dimaprit
Antagonistas dos Receptores Histamínicos H3
Histamínicos
Cimetidina
Congênere da histamina, inibe competitivamente a ligação da HISTAMINA com os RECEPTORES DE HISTAMINA H2. A cimetidina possui várias ações farmacológicas. Inibe a secreção de ÁCIDO GÁSTRICO, bem como a liberação de PEPSINA e GASTRINAS.
Clorfeniramina
Difenidramina
Antagonista histaminérgico dos receptores H1 utilizado como antiemético, antitussígeno, para dermatoses e prurido, para reações de hipersensibilidade, como hipnótico, como antiparkinsonismo e como um ingrediente em preparações frias. Apresenta efeitos antimuscarínicos indesejáveis, além de efeitos sedativos.
Mastócitos
Células granulares que são encontradas em quase todos os tecidos, muito abundantes na pele e no trato gastrointestinal. Como os BASÓFILOS, os mastócitos contêm grandes quantidades de HISTAMINA e HEPARINA. Ao contrário dos basófilos, os mastócitos permanecem normalmente nos tecidos e não circulam no sangue. Os mastócitos, provenientes das células-tronco da medula óssea, são regulados pelo FATOR DE CÉLULA-TRONCO.
p-Metoxi-N-metilfenetilamina
Basófilos
Impromidina
Agonista altamente potente e específico do receptor H2 da histamina, usado no diagnóstico como indicador de secreção gástrica.
Tioureia
Fixador fotográfico também utilizado na fabricação de resinas. De acordo com o Quarto Relatório Anual em Carcinógenos (NTP 85-002, 1985), esta substância pode ser racionalmente considerada um carcinógeno. (Tradução livre do original: Merck Index, 9th ed). Muitos de seus derivados são ANTITIREÓIDEOS e/ou DEPURADORES DE RADICAIS LIVRES.
Cobaias
Anafilaxia
Reação de hipersensibilidade aguda devido à exposição a antígeno (ver ANTÍGENOS) previamente encontrado. A reação pode incluir URTICÁRIA rapidamente progressiva, sofrimento respiratório, colapso vascular, CHOQUE sistêmico e morte.
Burimamida
Antagonista da histamina que parece bloquear tanto os receptores histaminérgicos do tipo H2 como os do tipo H3. Tem sido utilizado no tratamento de úlceras.
Antagonistas dos Receptores Histamínicos H1 não Sedativos
Classe de fármacos não sedativos que se ligam aos receptores de histamina (AGONISMO INVERSO), mas não os ativa e, desta maneira, bloqueia as ações da histamina ou dos agonistas da histamina. Estes anti-histamínicos representam um grupo heterogêneo de compostos com diferentes estruturas químicas, efeitos colaterais, distribuição e metabolismo. Comparado aos anti-histamínicos anteriores (primeira geração), este tipo não sedativo apresenta grande especificidade ao receptor, baixa penetração na BARREIRA HEMATOENCEFÁLICA e menor possibilidade de causar sonolência ou dificuldade psicomotora.
Testes de Provocação Brônquica
Ranitidina
Bloqueador não imidazólico daqueles receptores de histamina que fazem a mediação da secreção gástrica (receptores H2). É usado para tratar úlceras gastrointestinais.
Triprolidina
Imunoglobulina E
Imunoglobulina associada com MASTÓCITOS. A superexpressão tem sido associada com hipersensibilidade alérgica (HIPERSENSIBILIDADE IMEDIATA).
Cromolina Sódica
Complexo de cromona que age inibindo a liberação de mediadores químicos de mastócitos sensibilizados. É usado no tratamento profilático da asma, tanto a alérgica quanto a induzida por exercício, mas não afeta um ataque asmático estabelecido.
Prurido
Terfenadina
Antagonista seletivo dos receptores H1 de histamina, destituído de atividade depressora sobre o sistema nervoso central. A droga foi utilizada no tratamento da ALERGIA, mas descartada devido às causas da SÍNDROME DO QT LONGO.
Relação Dose-Resposta a Droga
Famotidina
Antagonista competitivo do receptor H2 de histamina. Seu principal efeito farmacodinâmico é a inibição da secreção gástrica.
Amina Oxidase (contendo Cobre)
Grupo de enzimas, incluindo aquelas que oxidam monoaminas primárias, diaminas e histamina. São proteínas que contêm cobre e, como sua ação depende de um grupo carbonila, são sensíveis à inibição pela semicarbazida.
Suco Gástrico
Secreção líquida da mucosa estomacal composta por ácido clorídrico (ÁCIDO GÁSTRICO), PEPSINOGÊNIOS, FATOR INTRÍNSECO, GASTRINA, MUCO e íon bicarbonato (BICARBONATOS). (tradução livre do original: Best & Taylor's Physiological Basis of Medical Practice, 12th ed, p651).
Mucosa Gástrica
Revestimento do ESTÔMAGO formado por um EPITÉLIO interno, uma LÂMINA PRÓPRIA média e a MUSCULARIS MUCOSAE externa. As células superficiais produzem o MUCO que protege o estômago do ataque de ácidos e enzimas digestivos. Quando o epitélio se invagina para a LÂMINA PRÓPRIA em várias regiões do estômago (CÁRDIA, FUNDO GÁSTRICO e PILORO), há formação de diferentes glândulas tubulares gástricas. Estas glândulas são constituídas por células que secretam muco, enzimas, ÁCIDO CLORÍDRICO, ou hormônios.
SRS-A
Grupo de LEUCOTRIENOS (LTC4, LTD4 e LTE4), principal mediador da BRONCOCONSTRIÇÃO, HIPERSENSIBILIDADE e outras reações alérgicas. Antigos relatos descreveram-no como "uma substância de lenta reação da ANAFILAXIA", liberada do pulmão devido a veneno de cobra ou após choque anafilático. A relação entre os leucotrienos SRS-A foi estabelecida por UV, que evidenciou a presença do trieno conjugado. (Tradução livre do original: Merck Index, 11th ed)
Ácido Gástrico
Ácido clorídrico presente no SUCO GÁSTRICO.
Cetirizina
Compostos de Metacolina
Pentagastrina
Pentapeptídeo sintético que tem efeitos semelhantes aos da gastrina quando administrada parenteralmente. Estimula a secreção de ácido gástrico, pepsina, fator intrínseco e tem sido usada como um auxílio no diagnóstico.
Cetotifeno
Cicloheptatiofeno bloqueador dos receptores de histamina H1 e liberador de mediadores inflamatórios. Tem sido indicado no tratamento de asma, rinite, alergias de pele e anafilaxia.
Tripelenamina
Antagonista de histamina H1 com baixa ação sedativa, mas frequente irritação gastrointestinal. É utilizado para tratar ASMA, FEBRE DO FENO, URTICÁRIA e RINITE e também para aplicações veterinárias. A tripelenamina é administrada por várias vias, incluindo topicamente.
Brônquios
Antialérgicos
Músculo Liso
Um dos músculos dos órgãos internos, vasos sanguíneos, folículos pilosos etc. Os elementos contráteis são alongados, em geral células fusiformes com núcleos de localização central e comprimento de 20 a 200 micrômetros, ou ainda maior no útero grávido. Embora faltem as estrias transversais, ocorrem miofibrilas espessas e delgadas. Encontram-se fibras musculares lisas juntamente com camadas ou feixes de fibras reticulares e, com frequência, também são abundantes os nichos de fibras elásticas. (Stedman, 25a ed)
Resistência das Vias Respiratórias
Broncoconstrição
Traqueia
Tubo cartilaginoso e membranoso que desce a partir da laringe e ramifica-se em brônquios direito e esquerdo.
Celulas Tipo Enterocromafim
Células neuroendócrinas presentes na MUCOSA GÁSTRICA. Produzem HISTAMINA e peptídeos como as CROMOGRANINAS. As células tipo enterocromafim (CTE) respondem à GASTRINA, liberando histamina, que atua como ativador parácrino da liberação de ÁCIDO CLORÍDRICO (proveniente das CÉLULAS PARIETAIS GÁSTRICAS).
Anafilaxia Cutânea Passiva
Reação cutânea efêmera que ocorre quando um anticorpo é injetado em uma área da pele e o antígeno é injetado subsequentemente, por injeção intravenosa, com um corante. O corante provoca uma dilatação capilar rápida e aumentada permeabilidade vascular prontamente visível por dispersão no sítio de reação. ACP (PCA) é uma reação sensível para detecção de quantidades muito pequenas de anticorpos e é também um método para estudo dos mecanismos de hipersensibilidade imediata.
Gastrinas
Família de hormônios peptídicos gastrintestinais que estimula a secreção de SUCO GÁSTRICO. Também podem ocorrer no sistema nervoso central, onde são considerados neurotransmissores.
Serotonina
Mensageiro bioquímico e regulador, sintetizado a partir do aminoácido essencial L-TRIPTOFANO. Em humanos é geralmente encontrada no sistema nervoso central, no trato gastrointestinal e nas plaquetas sanguíneas. A serotonina está envolvida em importantes funções fisiológicas, incluindo neurotransmissão, motilidade gastrointestinal, homeostase e integridade cardiovascular. Múltiplas famílias de receptores (RECEPTORES DE SEROTONINA) explicam o amplo espectro de ações fisiológicas e distribuição deste mediador bioquímico.
Mucuna
Gênero de plantas (família FABACEAE) que são fonte de goma mucuna.
Estômago
Contração Muscular
Processo que leva ao encurtamento e/ou desenvolvimento de tensão no tecido muscular. A contração muscular ocorre por um mecanismo de deslizamento de miofilamentos em que os filamentos da actina [se aproximam do centro do sarcômero] deslizando entre os filamentos de miosina.
Testes de Provocação Nasal
Aplicação de alérgenos para mucosa nasal. A interpretação inclui observação de sintomas nasais, rinoscopia e rinomanometria. Os testes de provocação nasal são utilizados nos diagnósticos de hipersensibilidade nasal, incluindo a RENITE ALÉRGICA SAZONAL.
Permeabilidade Capilar
Propriedade dos capilares sanguíneos do ENDOTÉLIO que permite a troca seletiva de substâncias entre o sangue e os tecidos circunscritos e através de barreiras membranosas, como as BARREIRA SANGUE-AR, BARREIRA HEMATOAQUOSA, BARREIRA HEMATOENCEFÁLICA, BARREIRA HEMATONEURAL, BARREIRA HEMATO-RETINIANA e BARREIRA HEMATOTESTICULAR. Moléculas lipossolúveis pequenas, como o dióxido de carbono e oxigênio deslocam-se livremente por difusão. A água e as moléculas hidrossolúveis não podem passar através das paredes do endotélio e dependem de poros microscópicos. Estes poros mostram áreas estreitas (JUNÇÕES ESTREITAS) que podem limitar o movimento de moléculas grandes.
Bradicinina
Mensageiro não peptídico produzido enzimaticamente a partir da CALIDINA no sangue, onde é um potente (porém de meia-vida curta) agente de dilatação arteriolar e de aumento da permeabilidade capilar. A bradicinina também é liberada pelos MASTÓCITOS durante os ataques asmáticos, parede do intestino como vasodilatador gastrointestinal, por tecidos lesados como sinal de dor e pode ser um neurotransmissor.
Imidazóis
Compostos contendo 1,3-diazol, um composto aromático pentacíclico contendo dois átomos de nitrogênio separados por um dos carbonos. Entre os imidazóis quimicamente reduzidos estão as IMIDAZOLINAS e IMIDAZOLIDINAS. Diferenciar do 1,2-diazol (PIRAZÓIS).
Estimulação Química
Aumento em algum parâmetro mensurável de um PROCESSO FISIOLÓGICO, inclusive celular, microbiano, e vegetal, e os processos imunológicos, cardiovasculares, respiratórios, reprodutivos, urinários, digestivos, nervosos, musculoesqueléticos, oculares e dermatológicos, ou PROCESSOS METABÓLICOS, inclusive os processos enzimáticos ou outros processos farmacológicos, por um medicamento ou outro composto químico.
Asma
Forma de transtorno brônquico com três componentes distintos: hiper-responsividade das vias aéreas (HIPERSENSIBILIDADE RESPIRATÓRIA), INFLAMAÇÃO das vias aéreas e intermitente OBSTRUÇÃO DAS VIAS RESPIRATÓRIAS. É caracterizado por contração espasmódica do músculo liso das vias aéreas, RUÍDOS RESPIRATÓRIOS, e dispneia (DISPNEIA PAROXÍSTICA).
Hipersensibilidade
Fístula Gástrica
Via anormal comunicando com ESTÔMAGO.
Células Parietais Gástricas
Hipersensibilidade Imediata
Reações de hipersensibilidade que ocorrem minutos após a exposição de antígenos provocadores, devido à liberação de histamina seguida à reação de antígeno-anticorpo, causando contração de músculo esquelético e aumento na permeabilidade vascular.
Clemastina
Células Enterocromafins
Subtipo de células enteroendócrinas, encontradas na mucosa gastrintestinal, particularmente nas glândulas do ANTRO PILÓRICO, DUODENO e ÍLEO. Estas células secretam principalmente SEROTONINA e alguns neuropeptídeos. Seus grânulos secretores coram-se rapidamente com prata (coloração argentafin).
Atropina
Alcaloide, originalmente de Atropa belladonna, mas encontradas em outras plantas, principalmente SOLANACEAE. Hiosciamina é o 3(S)-endo-isômero de atropina.
Urticária
Células Cultivadas
Células propagadas in vitro em meio especial apropriado ao seu crescimento. Células cultivadas são utilizadas no estudo de processos de desenvolvimento, processos morfológicos, metabólicos, fisiológicos e genéticos, entre outros.
Astemizol
Injeções Intradérmicas
Guanidinas
AMP Cíclico
Íleo
beta-Histina
Carbacol
Pulmão
Ciproeptadina
Antagonista da serotonina e bloqueador do receptor H1 da histamina, usado como antipruriginoso, estimulante do apetite, antialérgico e para a síndrome do esvaziamento pós-gastrectomia,etc.