Receptores Nicotínicos
Uma das principais classes de receptores colinérgicos. Os receptores nicotínicos foram originalmente distinguidos pela sua preferência pela NICOTINA em detrimento à MUSCARINA. Eles são geralmente divididos entre os tipos muscular e neuronal (antigamente, ganglionar), baseados na farmacologia e na composição das subunidades dos receptores.
Receptor Nicotínico de Acetilcolina alfa7
Membro da subfamília do RECEPTORES NICOTÍNICOS da família do CANAL IÔNICO DE ABERTURA ATIVADA POR LIGANTE. Consiste inteiramente de subunidades pentaméricas alfa7 expressas no SISTEMA NERVOSO CENTRAL, sistema nervoso autônomo, sistema vascular, linfócitos e baço.
Antagonistas Nicotínicos
Drogas que se ligam a receptores colinérgicos nicotínicos (RECEPTORES NICOTÍNICOS) bloqueando a ação da acetilcolina ou de agonistas colinérgicos. Os antagonistas nicotínicos bloqueiam a transmissão sináptica nos gânglios autonômicos, na junção neuromuscular esquelética, e nas sinapses nicotínicas do sistema nervoso central.
Agonistas Nicotínicos
Drogas que se ligam a receptores colinérgicos nicotínicos ativando-os (RECEPTORES NICOTÍNICOS). Os agonistas nicotínicos agem sobre receptores nicotínicos pós-ganglionares, junções neuroefetoras no sistema nervoso periférico e receptores nicotínicos no sistema nervoso central. Drogas que funcionam como agentes bloqueadores despolarizantes neuromusculares estão incluídas neste grupo porque ativam os receptores nicotínicos, embora na clínica sejam usados para bloquear a transmissão nicotínica.
Acetilcolina
Torpedo
Bungarotoxinas
Proteínas neurotóxicas do veneno da "banded" ou krait de Formosa (Bungarus multicinctus, uma cobra elapídica). A alfa-bungarotoxina bloqueia os receptores nicotínicos da acetilcolina e tem sido usada para isolamento e estudo desses receptores; as beta- e gama-bungarotoxinas agem pré-sinapticamente causando liberação e esvaziamento [do estoque] de acetilcolina. As formas alfa e beta já foram caracterizadas, sendo a forma alfa semelhante à neurotoxina maior (large), longa ou do tipo II, dos outros venenos elapídicos.
Nicotina
Nicotina é um alcaloide altamente tóxico. É o agonista prototípico dos receptores colinérgicos nicotínicos onde estimula dramaticamente os neurônios e por último bloqueia a transmissão sináptica. A nicotina também é importante medicinalmente devido sua presença no fumo do tabaco.
Receptores Colinérgicos
Proteínas de superfície celular que se ligam à acetilcolina com alta afinidade e desencadeiam alterações intracelulares influenciando o comportamento de celular. Os receptores colinérgicos são divididos em duas classes principais, os receptores muscarínicos e os nicotínicos, divisão baseada originalmente na afinidade desses receptores pela nicotina e muscarina. Cada grupo ainda é subdividido baseado na farmacologia, localização, modo de ação e/ou biologia molecular.
Conotoxinas
Neurotoxinas peptídicas dos caramujos caçadores de peixes marinhos do gênero Conus. Elas contêm de 13 a 29 aminoácidos fortemente básicos e interligados por fortes pontes dissulfeto. Há três tipos de conotoxinas: omega, alfa e mu. As OMEGA-CONOTOXINAS inibem a entrada de cálcio ativada por voltagem para dentro da membrana pré-sináptica inibindo, portanto, a liberação de ACETILCOLINA. As alfa-conotoxinas inibem o receptor pós-sináptico de acetilcolina. As mu-conotoxinas impedem a geração de potenciais de ação no músculo. (Tradução livre do original: Concise Encyclopedia Biochemistry and Molecular Biology, 3rd ed)
Aconitina
Azocinas
Mecamilamina
Antagonista nicotínico que é bem absorvido pelo trato gastrointestinal e que cruza a barreira hematoencefálica. Mecamilamina foi utilizada como um bloqueador ganglionar no tratamento da hipertensão, porém, como a maioria dos bloqueadores glanglionares, é mais utilizado atualmente como ferramenta farmacológica em pesquisa.
Quinolizinas
Di-Hidro-beta-Eritroidina
Compostos Bicíclicos Heterocíclicos
Órgão Elétrico
Encontrada em aproximadamente 250 espécies de peixes elétricos, esta estrutura consiste de fibras musculares esqueléticas, formando placas multinucleadas em formato de discos, organizadas em pilhas como baterias em série, que estão inseridas em um matriz gelatinosa. Uma raia torpedo grande pode conter quinhentas mil placas. Músculos de diferentes regiões do corpo podem estar modificadas, por exemplo, o tronco e cauda na enguia elétrica, o aparato hiobranquial na raia elétrica, e os músculos oculares extrínsecos nos peixes da família Uranoscopidae. Órgãos elétricos poderosos que emitem pulsos em breves descargas várias vezes por segundo. Funcionam para debilitar a presa e afastar predadores. Uma raia torpedo grande pode produzir um choque de mais de 200 volts, capaz de atordoar um humano.
Proteínas Neurotóxicas de Elapídeos
Toxinas contidas no veneno da naja, que bloqueiam os receptores colinérgicos; duas proteínas específicas foram descritas: uma menor (Tipo I) e outra maior (Tipo II), que também existem nos venenos de outros Elapídeos.
Colinérgicos
Qualquer fármaco usado por suas ações em sistemas colinérgicos. Encontram-se neste grupo agonistas e antagonistas, fármacos que afetam o ciclo da ACETILCOLINA, e aqueles que afetam a sobrevivência dos neurônios colinérgicos. O termo "fármacos colinérgicos" às vezes é usado no sentido mais restrito de AGONISTAS MUSCARÍNICOS, mas os textos modernos desencorajam este uso.
Tubocurarina
Bloqueador neuromuscular e ingrediente ativo em CURARE; alcaloide baseado na planta Menispermaceae.
Xenopus laevis
Espécie de "rã" com garras (Xenopus) mais comum e de maior abrangência na África. Esta espécie é utilizada intensamente em pesquisa científica. Há atualmente uma população significativa na Califórnia descendente de animais que escaparam de laboratórios.
Subunidades Proteicas
Azetidinas
Piridinas
Miastenia Gravis
Transtorno da transmissão neuromuscular, caracterizado por fraqueza dos músculos cranianos e esqueléticos. Os autoanticorpos dirigidos contra receptores de acetilcolina danificam a porção da placa terminal motora da JUNÇÃO NEUROMUSCULAR, dificultando a transmissão de impulsos para os músculos esqueléticos. Entre as manifestações clínicas estão diplopia, ptose e fraqueza dos músculos faciais, bulbares, respiratórios e dos membros proximais. A doença pode permanecer limitada aos músculos oculares. O TIMOMA normalmente é associado com esta afecção. (Tradução livre do original: Adams et al., Principles of Neurology, 6th ed, p1459)
Iodeto de Dimetilfenilpiperazina
Agonista colinérgico nicotínico seletivo usado como ferramenta de pesquisa. DMPP ativa os receptores nicotínicos nos gânglios autonômicos, mas tem pouco efeito na junção neuromuscular.
Carbacol
Encontra-se dentre os AGONISTAS COLINÉRGICOS, é lentamente hidrolisado e atua tanto sobre RECEPTORES MUSCARÍNICOS quanto RECEPTORES NICOTÍNICOS.
Receptores Muscarínicos
Uma das principais classes de receptores colinérgicos. Os receptores muscarínicos foram originalmente definidos pela sua preferência pela MUSCARINA em detrimento à NICOTINA. Existem vários subtipos (geralmente M1, M2, M3 ...) que são caracterizados pelas suas ações celulares, farmacologia e biologia molecular.
Oócitos
Venenos de Anfíbios
Venenos produzidos por rãs, sapos, salamandras, etc. As glândulas de veneno geralmente estão na pele das costas e contêm glicosídeos cardiotóxicos, colinolíticos, e vários outros materiais bioativos, muitos dos quais foram caracterizados. Os venenos (inclusive a bufogenina, a bufotoxina, a bufagina, a bufotalina, histrionicotoxinas, e a pumiliotoxina) têm sido usados em flechas.
Neurônios
Relação Dose-Resposta a Droga
Técnicas de Patch-Clamp
Técnica eletrofisiológica para estudo de células, membranas celulares e, ocasionalmente, organelas isoladas. Todos os métodos de patch-clamp contam com um selo de altíssima resistência entre uma micropipeta e uma membrana. O selo geralmente é atado por uma suave sucção. As quatro variantes mais comuns incluem patch na célula, patch de dentro para fora, patch de fora para fora e clamp na célula inteira. Os métodos de patch-clamp são comumente usados em voltage-clamp, que é o controle da voltagem através da membrana e medida do fluxo de corrente, mas métodos de corrente-clamp, em que a corrente é controlada e a voltagem é medida, também são utilizados.
Estimulantes Ganglionares
Agentes que mimetizam a transmissão neural estimulando os receptores nicotínicos dos neurônios autonômicos pós-ganglionares. Os agonistas colinérgicos inespecíficos não estão incluídos aqui, nem as drogas que indiretamente aumentam a transmissão ganglionar (aumentando a liberação ou diminuindo a degradação da acetilcolina, ou por efeitos não nicotínicos nos neurônios pós-ganglionares).
Agonistas Colinérgicos
Drogas que se ligam a receptores colinérgicos ativando-os.
Dados de Sequência Molecular
Descrições de sequências específicas de aminoácidos, carboidratos ou nucleotídeos que apareceram na literatura publicada e/ou são depositadas e mantidas por bancos de dados como o GENBANK, European Molecular Biology Laboratory (EMBL), National Biomedical Research Foundation (NBRF) ou outros repositórios de sequências.
Galantamina
Benzazepina derivada da norbeladina. É encontrada em GALANTHUS e outra AMARYLLIDACEAE. É um inibidor de colinesterase e utilizado para reverter os efeitos musculares de TRIETIODETO DE GALAMINA e TUBOCURARINA e estudado como tratamento para a DOENÇA DE ALZHEIMER e outros transtornos do sistema nervoso central.
Sequência de Aminoácidos
Sítios de Ligação
Alcaloides
Bases orgânicas nitrogenadas. Muitos alcaloides de importância médica ocorrem nos reinos animal e vegetal e alguns são sintéticos.
Azirinas
Agrina
Componente proteico da lâmina basal sináptica. Demonstrou-se que induz o agrupamento de receptores de acetilcolina na superfície das fibras musculares e de outras moléculas sinápticas na regeneração e no desenvolvimento de sinapses.
Canais Iônicos
Glicoproteínas seletivas a íons com passagem controlada que atravessam a membrana. O estímulo para a ATIVAÇÃO DO CANAL IÔNICO pode ser uma variedade de estímulos, como LIGANTES, POTENCIAIS DA MEMBRANA, deformação mecânica ou por meio de PEPTÍDEOS E PROTEÍNAS DE SINALIZAÇÃO INTRACELULAR.
Xenopus
Hexametônio
Antagonista colinérgico nicotínico frequentemente referido como o bloqueador ganglionar protótipo. É pobremente absorvido pelo trato gastrointestinal e não atravessa a barreira hematoencefálica. Tem sido utilizado para inúmeros propósitos terapêuticos incluindo hipertensão, porém, como outros bloqueadores ganglionares, foi substituído por drogas mais específicas. Entretanto é amplamente utilizado como ferramenta farmacológica.
Antagonistas Colinérgicos
Drogas que se ligam a RECEPTORES COLINÉRGICOS, mas não os ativam, bloqueando assim as ações da ACETILCOLINA ou de agonistas colinérgicos.
Proteínas Vesiculares de Transporte de Acetilcolina
Proteínas vesiculares transportadoras de aminas que transportam o neurotransmissor ACETILCOLINA em pequenas VESÍCULAS SECRETÓRIAS. As proteínas desta família contêm 12 domínios transmembranais e trocam os PRÓTONS vesiculares pela acetilcolina citoplasmática.
Colina
Constituinte básico da lecitina que pode ser encontrado em muitos órgãos vegetais e animais. É importante como precursor da acetilcolina, como doador do grupamento metil em vários processos metabólicos e no metabolismo lipídico.
Venenos de Moluscos
Venenos de moluscos, incluindo as espécies Conus e OCTOPUS. Estes venenos contêm proteínas, enzimas, derivados de colina, substâncias de baixa reatividade e várias toxinas polipeptídicas caracterizadas que afetam o sistema nervoso. Os venenos de molusco incluem cefalotoxina, venerupina, maculotoxina, surugatoxina, conotoxinas e murexina.
Ensaio Radioligante
Eletrofisiologia
Agonismo Parcial de Drogas
Ratos Sprague-Dawley
Ligação Competitiva
Interação de dois ou mais substratos ou ligantes com o mesmo sítio de ligação. O deslocamento de um pelo outro é usado em medidas de afinidade seletivas e quantitativas.
Ligantes
Moléculas que se ligam a outras moléculas. O termo é usado especialmente para designar uma pequena molécula que se liga especificamente a uma molécula maior, e.g., um antígeno que se liga a um anticorpo, um hormônio ou neurotransmissor que se liga a um receptor, ou um substrato ou efetor alostérico que se liga a uma enzima. Ligantes são também moléculas que doam ou aceitam um par de elétrons, formando uma ligação covalente coordenada com o átomo metálico central de um complexo de coordenação. (Dorland, 28a ed)
Potenciais da Membrana
Diferenças de voltagem através da membrana. Nas membranas celulares são computados por subtração da voltagem medida no lado de fora da membrana da voltagem medida no interior da membrana. Resultam das diferenças entre as concentrações interna e externa de potássio, sódio, cloreto e outros íons difusíveis através das membranas celulares ou das ORGANELAS. Nas células excitáveis, o potencial de repouso de -30 a -100 mV. Estímulos físico, químico ou elétrico tornam o potencial de membrana mais negativo (hiperpolarização) ou menos negativo (despolarização).
Gânglios Parassimpáticos
Gânglios do sistema nervoso parassimpático, incluindo os gânglios ciliar, pterigopalatino, submandibular e ótico na região do crânio e os gânglios intrínsecos (terminais) associados com os órgãos alvos no tórax e abdome.
Caramujo Conus
Transtorno por Uso de Tabaco
Marcadores de Fotoafinidade
Moléculas biologicamente ativas que estão covalentemente ligadas às enzimas ou às proteínas ligantes, que normalmente agem sobre eles. A ligação ocorre devido à ativação do marcador por luz ultravioleta. Estes marcadores são usados principalmente para identificar sítios de ligação em proteínas.
Inibidores da Colinesterase
Drogas que inibem as colinesterases. O neurotransmissor ACETILCOLINA é rapidamente hidrolisado, e portanto inativado, pelas colinesterases. Quando as colinesterases são inibidas, a ação da acetilcolina liberada endogenamente nas sinapses colinérgicas é potencializada. Os inibidores da colinesterase são muito usados clinicamente pela sua potenciação das entradas colinérgicas para o trato gastrointestinal e a bexiga urinária, os olhos e músculos esqueléticos. Também são usados por seus efeitos no coração e no sistema nervoso central.
Ligação Proteica
Processo pelo qual substâncias endógenas ou exógenas ligam-se a proteínas, peptídeos, enzimas, precursores proteicos ou compostos relacionados. Medidas específicas de ligantes de proteínas são usadas frequentemente como ensaios em avaliações diagnósticas.
Agonistas Muscarínicos
Drogas que se ligam a receptores colinérgicos muscarínicos ativando-os (RECEPTORES MUSCARÍNICOS). Agonistas muscarínicos são os mais frequentemente usados quando se deseja aumentar o tônus da musculatura lisa, especialmente no trato gastrointestinal, na bexiga urinária e no olho. Também podem ser usados para diminuir o ritmo cardíaco.
Ativação do Canal Iônico
Abertura e fechamento de canais iônicos devido a um estímulo. Este pode ser uma alteração no potencial de membrana (ativação por voltagem), drogas ou transmissores químicos (ativação por ligante), ou deformação mecânica. Acredita-se que a ativação envolve alterações conformacionais (do canal iônico) que alteram a permeabilidade seletiva.
Quinoxalinas
Placa Motora
Região pós-sináptica especializada da célula muscular. A placa motora localiza-se na fenda sináptica imediatamente oposta ao axônio terminal pré-sináptico. Entre suas especializações anatômicas encontram-se as dobras juncionais que abrigam uma alta densidade de receptores colinérgicos.
Proadifeno
Transmissão Sináptica
Comunicação de um NEURÔNIO com um alvo (músculo, neurônio ou célula secretora) através de uma SINAPSE. Na transmissão sináptica química, o neurônio pré-sináptico libera um NEUROTRANSMISSOR que se difunde através da fenda sináptica e se liga a receptores sinápticos específicos, ativando-os. Os receptores ativados modulam canais iônicos específicos e/ou sistemas de segundos mensageiros, influenciando a célula pós-sináptica. Na transmissão sináptica elétrica, os sinais elétricos estão comunicados como um fluxo de corrente iônico através de SINAPSES ELÉTRICAS.
Receptor Muscarínico M1
Subtipo específico de receptor muscarínico que possui alta afinidade para a droga PIRENZEPINA. É encontrado nos GÂNGLIOS periféricos, nos quais sinaliza uma variedade de funções psicológicas, como secreção de ÁCIDO GÁSTRICO e BRONCOCONSTRIÇÃO. Este subtipo de receptor muscarínico também é encontrado em tecidos neuronais, incluindo o CÓRTEX CEREBRAL e HIPOCAMPO onde medeia o processo de MEMÓRIA e APRENDIZAGEM.
Nitrocompostos
Agregação de Receptores
Receptores 5-HT3 de Serotonina
Subclasse de receptores de serotonina que formam canais de cátion e medeiam a transdução de sinal por despolarização da membrana celular. Os canais de cátion são formados a partir de subunidades do receptor 5. Quando os receptores são estimulados, permitem a passagem seletiva de SÓDIO, POTÁSSIO e CÁLCIO.
Substâncias Macromoleculares
Compostos e complexos moleculares que consistem de grandes quantidades de átomos e possuem geralmente tamanho superior a 500 kDa. Em sistemas biológicos, substâncias macromoleculares geralmente podem ser visualizadas através de MICROSCOPIA ELETRÔNICA e são diferenciadas de ORGANELAS pela ausência de uma estrutura de membrana.
Antagonistas Muscarínicos
Drogas que se ligam a RECEPTORES MUSCARÍNICOS, bloqueando assim a ação da ACETILCOLINA endógena ou de agonistas exógenos. Os antagonistas muscarínicos apresentam amplo leque de efeitos, incluindo ações sobre a íris e músculos ciliares do olho, vasos do coração e sanguíneos, secreções do trato respiratório, sistema gastrointestinal, glândulas salivares, motilidade gastrointestinal, tônus da bexiga urinária e sistema nervoso central.
Modelos Moleculares
Células Cultivadas
Células propagadas in vitro em meio especial apropriado ao seu crescimento. Células cultivadas são utilizadas no estudo de processos de desenvolvimento, processos morfológicos, metabólicos, fisiológicos e genéticos, entre outros.
Regulação Alostérica
Modificação da reatividade de ENZIMAS por meio da ligação de efetores a sítios das enzimas (SÍTIO ALOSTÉRICO) diferentes dos SÍTIOS DE LIGAÇÃO ao substrato.
Compostos Bicíclicos
Síndromes Miastênicas Congênitas
Grupo de transtornos heterogêneos caracterizados por um defeito congênito na transmissão neuromuscular na JUNÇÃO NEUROMUSCULAR. Incluem transtornos pré-sinápticos, sinápticos e pós-sinápticos (que não são de origem autoimune). A maioria destas doenças é causada por mutações de várias subunidades do receptor colinérgico nicotínico (RECEPTORES NICOTÍNICOS) na superfície pós-sináptica da junção.
Encéfalo
A parte do SISTEMA NERVOSO CENTRAL contida no CRÂNIO. O encéfalo embrionário surge do TUBO NEURAL, sendo composto de três partes principais, incluindo o PROSENCÉFALO (cérebro anterior), o MESENCÉFALO (cérebro médio) e o ROMBENCÉFALO (cérebro posterior). O encéfalo desenvolvido consiste em CÉREBRO, CEREBELO e outras estruturas do TRONCO ENCEFÁLICO (MeSH). Conjunto de órgãos do sistema nervoso central que compreende o cérebro, o cerebelo, a protuberância anular (ou ponte de Varólio) e a medula oblonga, estando todos contidos na caixa craniana e protegidos pela meninges e pelo líquido cefalorraquidiano. É a maior massa de tecido nervoso do organismo e contém bilhões de células nervosas. Seu peso médio, em um adulto, é da ordem de 1.360 g, nos homens e 1.250 g nas mulheres. Embriologicamente, corresponde ao conjunto de prosencéfalo, mesencéfalo e rombencéfalo. Seu crescimento é rápido entre o quinto ano de vida e os vinte anos. Na velhice diminui de peso. Inglês: encephalon, brain. (Rey, L. 1999. Dicionário de Termos Técnicos de Medicina e Saúde, 2a. ed. Editora Guanabara Koogan S.A. Rio de Janeiro)
Linhagem Celular
Receptor Muscarínico M3
Subclasse de receptor muscarínico que medeia a contração colinérgica induzida em uma variedade de MÚSCULOS LISOS.
Receptor Muscarínico M2
Subtipo específico de receptor muscarínico encontrado no ENCÉFALO inferior, CORAÇÃO e nos órgãos contendo MÚSCULO LISO. Embora presente no músculo liso, o receptor muscarínico M2 parece não estar envolvido nas respostas contráteis.
Isoxazóis
Membranas Sinápticas
Membranas celulares associadas com sinapses. Incluem tanto as membranas pré-sinápticas quanto as pós-sinápticas juntamente com suas especializações, completa ou firmemente associadas, a fim de promover a liberação ou recepção de transmissores.
Membrana Celular
Relação Estrutura-Atividade
Electrophorus
Gênero de peixe (família GYMNOTIFORME) capaz de gerar choque elétrico que imobiliza peixes e outras presas. A espécie Electrophorus electricus é também conhecida como enguia elétrica, embora não seja uma enguia verdadeira.
Erabutoxinas
Toxinas isoladas do veneno da Laticauda semifasciata, uma cobra marinha (Hidrofídeo); essas toxinas são polipeptídeos básicos, imunogênicos, contendo 62 aminoácidos, [cuja cadeia é] dobrada por quatro ligações dissulfeto; bloqueiam irreversivelmente as placas motoras neuromusculares, causando paralisia e lesão muscular severa; são semelhantes às neurotoxinas dos elapídeos.
Neurotoxinas
Cálcio
Elemento fundamental encontrado em todos os tecidos organizados. É um membro da família dos metais alcalinoterrosos cujo símbolo atômico é Ca, número atômico 20 e peso atômico 40. O cálcio é o mineral mais abundante no corpo e se combina com o fósforo para formar os fosfatos de cálcio presentes nos ossos e dentes. É essencial para o funcionamento normal dos nervos e músculos além de desempenhar um papel importante na coagulação do sangue (como o fator IV) e em muitos processos enzimáticos.
Compostos de Decametônio
Compostos que contêm o radical decametilenebis(trimetil)amônio. Esses compostos normalmente atuam como agentes despolarizantes na junção neuromuscular.
Lobelina
Alcaloide que tem ações similares à NICOTINA sobre os receptores colinérgicos nicotínicos, mas é menos potente. Sua aplicação tem sido sugerida em uma variedade de usos terapêuticos, incluindo em transtornos respiratórios, transtornos vasculares periféricos, insônia e na parada do fumo.
Compostos Azabicíclicos
Compostos bicíclicos com ligações internas contendo nitrogênio com três ligações. A nomeclatura indica o número de átomos em cada passo em torno dos anéis, como [2.2.2] para três passos iguais de comprimento. TROPANOS e BETA LACTAMAS são alguns de seus membros.
Venenos de Naja
Venenos das cobras do gênero Naja (família Elapidae). Estes venenos contêm muitas proteínas específicas que apresentam propriedades citotóxicas, hemolíticas, neurotóxicas, além de outras. Como outros venenos elapídicos, estes são ricos em enzimas. Estão incluídas neste grupo as cobraminas e cobralisinas.
Nootrópicos
Fármacos usados para facilitar especificamente o aprendizado ou a memória, particularmente para impedir os déficits cognitivos associados às demências. Estes fármacos agem através de vários mecanismos. Como ainda nenhum fármaco nootrópico potente foi aceito para uso geral, vários estão sendo ativamente investigados.
Conformação Proteica
Forma tridimensional característica de uma proteína, incluindo as estruturas secundária, supersecundária (motivos), terciária (domínios) e quaternária das cadeias peptídicas. A ESTRUTURA QUATERNÁRIA DE PROTEÍNA descreve a conformação assumida por proteínas multiméricas (agregados com mais de uma cadeia polipeptídica).
Atropina
Alcaloide, originalmente de Atropa belladonna, mas encontradas em outras plantas, principalmente SOLANACEAE. Hiosciamina é o 3(S)-endo-isômero de atropina.
Fenciclidina
Alucinógeno usado antigamente como anestésico veterinário, e por pouco tempo como anestésico geral em humanos. A fenciclidina é similar à QUETAMINA em estrutura e em muitos dos seus efeitos. Como a quetamina, pode produzir um estado dissociativo. Exerce sua ação farmacológica através da inibição de receptores de NMDA (RECEPTORES DE N-METIL-D-ASPARTATO). Como droga de abuso, é conhecida por PCP e Pó-de-Anjo.
Camundongos Endogâmicos C57BL
Compostos de Amônio Quaternário
Quinuclidinil Benzilato
Acetilcolinesterase
Enzima que catalisa a hidrólise da ACETILCOLINA em COLINA e acetato. No SISTEMA NERVOSO CENTRAL, esta enzima participa da função das junções neuromusculares periféricas. EC 3.1.1.7.
Quinuclidinas
Fisostigmina
Elapidae
Família de cobras extremamente venenosas, compreendendo a coral, najas, mambas, kraits e serpentes marinhas. São amplamente distribuídos, sendo encontrados no sul dos Estados Unidos, América do Sul, África, sul da Ásia, Austrália e ilhas do Pacífico. Os elapídeos incluem três subfamílias: Elapinae, Hydrophiinae e Lauticaudinae. Como os viperídeos, possuem ferrões venenosos na parte frontal da mandíbula superior. As mambas da África são as mais perigosas de todas as cobras por seu tamanho, velocidade e veneno altamente tóxico.
Hipocampo
Elevação curva da SUBSTÂNCIA CINZENTA, que se estende ao longo de todo o assoalho no LOBO TEMPORAL do VENTRÍCULOS LATERAIS (ver também LOBO TEMPORAL). O hipocampo, subículo e GIRO DENTEADO constituem a formação hipocampal. Algumas vezes, os autores incluem o CÓRTEX ENTORRINAL na formação hipocampal.
Habênula
Pequena protuberância localizada no ângulo posterior dorsal da parede do TERCEIRO VENTRÍCULO, adjacente ao TÁLAMO dorsal e GLÂNDULA PINEAL. Contém os núcleos da habênula, e compreende a maior parte do epitálamo.
Epilepsia do Lobo Frontal
Forma de epilepsia relacionada à localização (focal), caracterizada por ataques que surgem no LOBO FRONTAL. Há uma variedade de síndromes clínicas, dependendo da localização exata do foco do ataque. Os ataques do lobo frontal podem ser idiopáticos (criptogênicos) ou causados por um processo de doença identificável, como lesões traumáticas, neoplasias ou outras lesões macro ou microscópicas dos lobos frontais (ataques sintomáticos do lobo frontal). (Tradução livre do original: Adams et al., Principles of Neurology, 6th ed, pp318-9)
Transfecção
Lymnaea
Gênero de caramujos de água doce destralmente encaracolados que inclui algumas espécies de importância como hospedeiros intermediários de trematódeos parasitas.
Parassimpatomiméticos
Drogas que mimetizam os efeitos da atividade do sistema nervoso parassimpático. Estão incluídas aqui as drogas que estimulam diretamente os receptores muscarínicos e as que potenciam a atividade colinérgica, geralmente reduzindo a degradação da acetilcolina (INIBIDORES DA COLINESTERASE). As drogas que estimulam os neurônios pós-ganglionares simpáticos e parassimpáticos (ESTIMULANTES GANGLIONARES) não estão incluídas aqui.
Dopamina
Uma das catecolaminas NEUROTRANSMISSORAS do encéfalo. É derivada da TIROSINA e precursora da NOREPINEFRINA e da EPINEFRINA. A dopamina é a principal transmissora no sistema extrapiramidal do encéfalo e importante na regulação dos movimentos. Sua ação é mediada por uma família de receptores (RECEPTORES DOPAMINÉRGICOS).
Sinaptossomos
Galinhas
Camundongos Knockout
Linhagens de camundongos nos quais certos GENES dos GENOMAS foram desabilitados (knocked-out). Para produzir "knockouts", usando a tecnologia do DNA RECOMBINANTE, a sequência do DNA normal no gene em estudo é alterada para impedir a síntese de um produto gênico normal. Células clonadas, nas quais esta alteração no DNA foi bem sucedida, são então injetadas em embriões (EMBRIÃO) de camundongo, produzindo camundongos quiméricos. Em seguida, estes camundongos são criados para gerar uma linhagem em que todas as células do camundongo contêm o gene desabilitado. Camundongos knock-out são usados como modelos de animal experimental para [estudar] doenças (MODELOS ANIMAIS DE DOENÇAS) e para elucidar as funções dos genes.
Estrutura Terciária de Proteína
Nível de estrutura proteica em que estruturas das proteínas secundárias (alfa hélices, folhas beta, regiões de alça e motivos) se combinam dando origem a formas dobradas denominadas domínios. Pontes dissulfetos entre cisteínas em duas partes diferentes da cadeia polipeptídica juntamente com outras interações entre as cadeias desempenham um papel na formação e estabilização da estrutura terciária. As proteínas pequenas, geralmente são constituídas de um único domínio, porém as proteínas maiores podem conter vários domínios conectados por segmentos da cadeia polipeptídica que perdeu uma estrutura secundária regular.
Venenos de Serpentes
Trietiodeto de Galamina
Droga bloqueadora não despolarizante sintética. As ações do trietiodeto de galamina são similares àquelas da TUBOCURARINA, porém este agente bloqueia o nervo vago cardíaco e pode causar taquicardia sinusal e ocasionalmente hipertensão e aumento no débito cardíaco. Deve ser utilizado cautelosamente em pacientes de risco com aumento da frequência cardíaca, porém deve ser preferido em pacientes com bradicardia.
Curare
Extratos vegetais de várias espécies, inclusive dos gêneros STRYCHNOS e Chondodendron, que contêm TETRAIDROISOQUINOLINAS que produz PARALISIA dos músculos esqueléticos. Estes extratos são tóxicos e devem ser utilizados com a administração de respiração artificial.
Radioisótopos do Iodo
Isótopos de iodo instáveis que se decompõem ou desintegram emitindo radiação. Átomos de iodo com pesos atômicos de 117 a 139, exceto I-127, são radioisótopos do iodo.
N-Metilescopolamina
Antagonista muscarínico usado para estudar as características de ligação dos receptores colinérgicos muscarínicos.
Sinapses
Junções especializadas, nas quais um neurônio se comunica com uma célula alvo. Nas sinapses clássicas, a terminação pré-sináptica de um neurônio libera um transmissor químico armazenado em vesículas sinápticas que se difunde através de uma fenda sináptica estreita, ativando receptores na membrana pós-sináptica da célula alvo. O alvo pode ser um dendrito, corpo celular ou axônio de outro neurônio, ou ainda uma região especializada de um músculo ou célula secretora. Os neurônios também podem se comunicar através de acoplamento elétrico direto com SINAPSES ELÉTRICAS. Vários outros processos não sinápticos de transmissão de sinal elétrico ou químico ocorrem via interações mediadas extracelulares.
Reflexo de Endireitamento
Levamisol
Droga anti-helmíntica que tem sido experimentada nos transtornos reumáticos, nos quais aparentemente restaura a resposta imune aumentando a quimiotaxia dos macrófagos e a função dos linfócitos T. Paradoxalmente, esta melhora imune parece ser benéfica na artrite reumatoide, onde a dermatite, leucopenia, trombocitopenia, náusea e vômito têm sido relatados como efeitos colaterais.
Embrião de Galinha
Entidade que se desenvolve de um ovo de galinha fertilizado (ZIGOTO). O processo de desenvolvimento começa cerca de 24 h antes de o ovo ser disposto no BLASTODISCO, uma mancha esbranquiçada, pequena na superfície da GEMA DO OVO. Após 21 dias de incubação, o embrião está completamente desenvolvido antes da eclosão.
Parassimpatolíticos
Agentes que inibem as ações do sistema nervoso parassimpático. O principal grupo de drogas usadas terapeuticamente para essa finalidade é o dos ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS.
Fatores de Tempo
Mutagênese Sítio-Dirigida
Miastenia Gravis Autoimune Experimental
Modelo animal de doença autoimune usado para o estudo de MIASTENIA GRAVIS. A injeção de componentes de receptores colinérgicos (AChR) (ver RECEPTORES COLINÉRGICOS) purificados da junção neuromuscular, resulta em uma síndrome miastênica com fases aguda e crônica. A patologia da terminação motora, perda de receptores colinérgicos, presença de anticorpos anti-AChR e alterações eletrofisiológicas, tornam esta afecção virtualmente idêntica à miastenia gravis humana. A transferência passiva de anticorpos AChR ou linfócitos provenientes de animais afetados para animais normais induz a transferência passiva de miastenia gravis autoimune experimental.
Receptor Muscarínico M4
Subtipo específico de receptor muscarínico encontrado no CORPO ESTRIADO e PULMÃO. Tem especificidades de união ao receptor semelhante ao RECEPTOR MUSCARÍNICO M1 e RECEPTOR MUSCARÍNICO M2.
Sequência de Bases
Colina O-Acetiltransferase
Trítio
Mutação
Área Tegmentar Ventral
Região no MESENCÉFALO localizada dorsomedianamente à SUBSTÂNCIA NEGRA e ventralmente ao NÚCLEO RUBRO. Os sistemas dopaminérgicos mesocortical e mesolímbico têm sua origem nesta região, incluindo uma importante projeção para o NÚCLEO ACCUMBENS. Sugere-se que uma exacerbação da atividade celular nesta área contribua com os sintomas positivos da ESQUIZOFRENIA.
Herpestidae
Clorisondamina
Células Cromafins
Células que armazenam vesículas secretoras de adrenalina. Durante situações de estresse, o sistema nervoso estimula a liberação do conteúdo hormonal das vesículas. Sua nomenclatura deriva-se de sua habilidade de corar-se em tons de marrom com sais de cromo. Localizam-se na medula adrenal e paragânglios (PARAGÂNGLIOS CROMAFINS) do sistema nervoso simpático.
Processos Eletrofisiológicos
Isótopos de Iodo
Sítio Alostérico
Músculo Esquelético
Síndrome de Abstinência a Substâncias
Radioisótopos de Rubídio
Isótopos de rubídio instáveis que se decompõem ou desintegram emitindo radiação. Átomos de rubídio com pesos atômicos de 79-84 e 86-95 são radioisótopos de rubídio.
Compostos de Hexametônio
Serpentes
RÉPTEIS sem membros da subordem Serpentes.
Pirantel
Agente bloqueador neuromuscular despolarizante, que causa ativação nicotínica persistente, resultando na paralisia espástica de nematódeos suscetíveis. É uma droga de segunda escolha, depois dos benzimidazóis, para o tratamento da ascaridíase e infecções com tênia e lombriga, sendo eficaz após uma única dose.
Fibras Colinérgicas
Fibras nervosas que liberam acetilcolina na sinapse após um impulso.
Fragmentos de Peptídeos
RNA Mensageiro
Sequências de RNA que servem como modelo para a síntese proteica. RNAm bacterianos são geralmente transcritos primários pelo fato de não requererem processamento pós-transcricional. O RNAm eucariótico é sintetizado no núcleo e necessita ser transportado para o citoplasma para a tradução. A maior parte dos RNAm eucarióticos têm uma sequência de ácido poliadenílico na extremidade 3', denominada de cauda poli(A). Não se conhece com certeza a função dessa cauda, mas ela pode desempenhar um papel na exportação de RNAm maduro a partir do núcleo, tanto quanto em auxiliar na estabilização de algumas moléculas de RNAm retardando a sua degradação no citoplasma.
Transdução de Sinal
Transferência intracelular de informação (ativação/inibição biológica) através de uma via de sinalização. Em cada sistema de transdução de sinal, um sinal de ativação/inibição proveniente de uma molécula biologicamente ativa (hormônio, neurotransmissor) é mediado, via acoplamento de um receptor/enzima, a um sistema de segundo mensageiro ou a um canal iônico. A transdução de sinais desempenha um papel importante na ativação de funções celulares, bem como de diferenciação e proliferação das mesmas. São exemplos de sistemas de transdução de sinal: o sistema do receptor pós-sináptico do canal de cálcio ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO, a via de ativação da célula T mediada pelo receptor e a ativação de fosfolipases mediada por receptor. Estes sistemas acoplados à despolarização da membrana ou liberação de cálcio intracelular incluem a ativação mediada pelo receptor das funções citotóxicas dos granulócitos e a potencialização sináptica da ativação da proteína quinase. Algumas vias de transdução de sinal podem ser parte de um sistema de transdução muito maior, como por exemplo, a ativação da proteína quinase faz parte da via de sinalização da ativação plaquetária.
Estrutura Secundária de Proteína
Nível da estrutura proteica em que, ao longo de uma sequência peptídica, há interações por pontes de hidrogênio; [estas interações se sucedem] regularmente [e envolvem] segmentos contíguos dando origem a alfa hélices, filamentos beta (que se alinham [lado a lado] formando folhas [pregueadas] beta), ou outros tipos de espirais. Este é o primeiro nível de dobramento [da cadeia peptídica que ocorre] na conformação proteica.
Regulação da Expressão Gênica
Ratos Wistar
Proteínas do Tecido Nervoso
Proteínas do tecido nervoso referem-se a um conjunto diversificado de proteínas especializadas presentes no sistema nervoso central e periférico, desempenhando funções vitais em processos neurobiológicos como transmissão sináptica, plasticidade sináptica, crescimento axonal, manutenção da estrutura celular e sinalização intracelular.
Estereoisomerismo
Interações de Medicamentos
Sistema Nervoso Parassimpático
Divisão craniossacral do sistema nervoso autônomo. Os corpos celulares das fibras pré-ganglionares parassimpáticas localizam-se em núcleos do tronco encefálico e na medula espinhal sacral. Fazem sinapse nos gânglios autônomos cranianos ou nos gânglios terminais próximos aos órgãos alvo. O sistema nervoso parassimpático geralmente atua na conservação dos recursos e restabelecimento da homeostase, frequentemente com efeitos correspondentes em relação ao sistema nervoso simpático.
Corpo Estriado
SUBSTÂNCIA CINZENTA e SUBSTÂNCIA BRANCA estriadas que consistem de NEOSTRIADO e o paleoestriado (GLOBO PÁLIDO). Localiza-se ventral e lateralmente ao TÁLAMO em cada hemisfério cerebral. A substância cinzenta é composta pelo NÚCLEO CAUDADO e núcleo lentiforme (este último compreendendo o GLOBO PÁLIDO e o PUTÂMEN). A SUBSTÂNCIA BRANCA consiste na CÁPSULA INTERNA.
Interneurônios
Geralmente quaisquer NEURÔNIOS não motores ou sensitivos. Interneurônios podem também se referir aos neurônios cujos AXÔNIOS permanecem em uma região particular do cérebro em contraste aos neurônios de projeção que apresentam axônios que projetam para outras regiões cerebrais.
Bloqueadores Neuromusculares
Drogas que interrompem a transmissão dos impulsos nervosos na junção neuromuscular esquelética. Elas podem ser de dois tipos: bloqueadores estabilizantes competitivos (AGENTES NÃO DESPOLARIZANTES NEUROMUSCULARES) ou agentes despolarizantes não competitivos (DESPOLARIZANTES NEUROMUSCULARES). Esses dois tipos de drogas impedem que a acetilcolina dispare a contração muscular sendo usados como adjuvantes anestésicos, como relaxantes durante o eletrochoque, em estados convulsivos, etc.
Tetrodotoxina
Estrutura Molecular
Teto do Mesencéfalo
Porção dorsal ou teto do mesencéfalo que é composto de dois pares de saliências, os COLÍCULOS INFERIORES e os COLÍCULOS SUPERIORES. Estes quatro colículos também são chamados de corpos quadrigêmeos (TETO DO MESENCÉFALO). São centros para a integração sensorimotora visual.
Bupropiona
Aminocetona antidepressiva monocíclica. O mecanismo de suas ações terapêuticas não é bem compreendido, porém acredita-se que atue bloqueando a recaptação da dopamina. O hidrocloreto está disponível como auxiliar no tratamento para parar de fumar.
Clonagem Molecular
Células PC12
LINHAGEM CELULAR derivada de um FEOCROMOCITOMA da MEDULA SUPRARRENAL de rato. As células PC12 cessam sua divisão e passam por diferenciação terminal quando tratadas com o fator de crescimento neuronal, tornando esta linhagem um modelo útil para o estudo da diferenciação de CÉLULAS NERVOSAS.
Proteínas Recombinantes de Fusão
Marcadores de Afinidade
Neurotransmissores
Substâncias usadas por suas ações farmacológicas em qualquer aspecto dos sistemas de neurotransmissores. O grupo de agentes neurotransmissores inclui agonistas, antagonistas, inibidores da degradação, inibidores da recaptação, substâncias que esgotam (depleters) estoques [ou reservas de outras substâncias], precursores, e moduladores da função dos receptores.
Homologia de Sequência de Aminoácidos
Terminações Pré-Sinápticas
Terminações distais dos axônios que são especializados na liberação de neurotransmissores. Também estão incluídas as varicosidades ao longo do curso de um axônio que apresentam especializações similares e que também liberam transmissores. Terminais pré-sinápticos tanto do sistema nervoso central como periférico estão incluídos nesta definição.
Autorradiografia
A execução de uma radiografia de um objeto ou tecido registrando-se em uma placa fotográfica a radiação emitida pelo material radioativo dentro do objeto, tal como ao estudar a síntese e a localização do DNA dentro das células usando-se isótopos radioativos que foram incorporados no DNA. (Dorland, 28a ed)
Gânglios Autônomos
Grupamentos de neurônios e seus processos localizados no sistema nervoso autônomo. Nos gânglios autonômicos, as fibras pré-ganglionares vindas do sistema nervoso central fazem sinapse com os neurônios cujos axônios são as fibras pós-ganglionares inervando os órgãos alvos. Os gânglios também contêm neurônios intrínsecos e células de suporte, e fibras pré-ganglionares que passam através de outros gânglios.
alfa 1-Antitripsina
Etomidato
Disautonomias Primárias
Proteínas Musculares
Caramujos
Inseticidas
Receptor Muscarínico M5
Subtipo específico de receptor muscarínico encontrado em vários locais, incluindo as GLÂNDULAS SALIVARES, SUBSTÂNCIA NEGRA e a ÁREA TEGMENTAR VENTRAL do ENCÉFALO.
Fármacos Neuromusculares não Despolarizantes
Fármacos que interrompem a transmissão [do impulso nervoso] na junção neuromuscular esquelética sem causar depolarização da placa motora terminal. Impedem que a acetilcolina deflagre a contração muscular, sendo também usados como relaxantes musculares nos tratamentos com eletrochoque, em estados convulsivos e como adjuvantes anestésicos.