Grupo quimicamente heterogêneo de drogas que têm em comum a capacidade de bloquear a desaminação oxidativa das monoaminas que ocorrem na natureza. (Tradução livre do original: From Gilman, et al., Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 8th ed, p414)
Enzima que catalisa a desaminação oxidativa de monoaminas naturais. É uma flavoenzima localizada nas membranas mitocondriais, seja nos terminais nervosos, no fígado ou outros órgãos. A monoaminoxidase é importante na regulação da degradação metabólica de catecolaminas e serotonina no tecido nervoso ou nos tecidos alvos. A monoaminoxidase hepática tem um papel defensivo crucial em inativar as monoaminas circulantes ou aquelas, como a tiramina, que se originam no intestino e são absorvidas pela circulação portal. EC 1.4.3.4.
Um dos INIBIDORES DA MONOAMINOXIDASE utilizado para tratar DEPRESSÃO, TRANSTORNOS FÓBICOS e PÂNICO.
Propilamina formada pela ciclização da cadeia lateral da anfetamina. Esse inibidor da monoamino oxidase é eficaz no tratamento da depressão maior, distúrbios distímicos e depressão atípica. É também útil em distúrbios de pânico e fobias.
Inibidor da monoamino oxidase com propriedades anti-hipertensivas.
Inibidor da MAO que é usado como um agente antidepressivo.
Antidepressivo e inibidor da monoamino oxidase relacionada a PARGILINA.
Inibidor seletivo, irreversível da enzima monoamino oxidase do tipo B. É utilizada em paciente com mal de Parkinson recém diagnosticados. Pode retardar a progressão clínica da doença e postergar a necessidade da terapia com levodopa. Pode ser administrada juntamente com levodopa no início da incapacidade. O composto sem a designação do isômero é denominado Deprenil.
Inibidor da MAO que é eficaz no tratamento da depressão maior, no transtorno distímico e na depressão atípica. Também é útil no tratamento da síndrome do pânico e nos transtornos fóbicos.
Inibidor irreversível da monoamino oxidase dos tipos A e B, sendo utilizado como antidepressivo. Foi também utilizado como antituberculoso, porém seu uso é limitado por sua toxicidade.
Inibidor reversível da monoaminoxidase tipo A (IRMA-RIMA) (veja INIBIDORES DA MONOAMINOXIDASE) possuindo propriedades antidepressivas.
Simpatomimético indireto. A tiramina não ativa os receptores adrenérgicos diretamente, mas pode servir como um substrato para os sistemas de recaptação da serotonina e para a enzima monoamino oxidase, prolongando, portanto, a ação dos transmissores adrenérgicos. Também provoca liberação do transmissor dos terminais adrenérgicos. A tiramina pode ser considerada como neurotransmissor em alguns sistemas nervosos de invertebrados.
Análogo alucinógeno da serotonina, encontrado na pele de rãs e sapos, cogumelos, plantas superiores e mamíferos, especialmente no cérebro, plasma e urina de esquizofrênicos. A bufotenina tem sido usada como ferramenta nos estudos do SNC e usada impropriamente como psicodélico.
Compostos que contêm a monoamina biogênica triptamina e são substituídas com um grupo metoxi e dois grupos metil. Membros desta classe são potentes alucinógenos serotonérgicos encontrados em plantas não relacionadas, pele de alguns sapos e em cérebros de mamíferos. Estão provavelmente envolvidos na etiologia da esquizofrenia.
Enzima flavoproteína que catalisa a redução monovalente do OXIGÊNIO usando NADPH como doador de elétron para formar um ânion superóxido. A enzima depende de vários CITOCROMOS. Os defeitos na produção de íons superóxidos por enzimas, como NADPH oxidase resultam em DOENÇA GRANULOMATOSA CRÔNICA.
Interação adversa de droga, caracterizada por estado mental alterado, disfunção autonômica e anormalidades neuromusculares. É causada com mais frequência pelo uso de ambos inibidores, da recaptura de serotonina e da monoamino oxidase, levando ao excesso de serotonina disponível no SNC, no receptor de serotonina 1 A.
Mensageiro bioquímico e regulador, sintetizado a partir do aminoácido essencial L-TRIPTOFANO. Em humanos é geralmente encontrada no sistema nervoso central, no trato gastrointestinal e nas plaquetas sanguíneas. A serotonina está envolvida em importantes funções fisiológicas, incluindo neurotransmissão, motilidade gastrointestinal, homeostase e integridade cardiovascular. Múltiplas famílias de receptores (RECEPTORES DE SEROTONINA) explicam o amplo espectro de ações fisiológicas e distribuição deste mediador bioquímico.
Alcaloide encontrado nas raizes de Rauwolfia serpentina e R. vomitoria. A reserpina inibe a captação de norepinefrina para as vesículas de armazenamento, resultando na depleção de catecolaminas e serotonina dos terminais axônicos centrais e periféricos. Tem sido usada como anti-hipertensor e antipsicótico, e também como uma ferramenta de pesquisa, mas seus efeitos adversos limitam seu uso clínico.
Drogas estimuladoras do humor usadas inicialmente no tratamento de distúrbios afetivos e outras afecções relacionadas. Vários INIBIDORES DA MONOAMINOXIDASE são úteis como antidepressivos, aparentemente como consequência tardia da modulação de seus níveis de catecolaminas. Os compostos tricíclicos usados como agentes antidepressores (ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS) também parecem agir através dos sistemas de catecolaminas do cérebro. Um terceiro grupo (ANTIDEPRESSIVOS DE SEGUNDA GERAÇÃO) diferente inclui algumas drogas que atuam especificamente sobre os sistemas serotoninérgicos.
Grupo de compostos que são radicais metil derivados do aminoácido TIROSINA.
Antidepressivo tricíclico similar à IMIPRAMINA, porém com mais propriedades anti-histamínicas e sedativas.
Inibidor seletivo e irreversível da enzima triptofano hidrolase, enzima envolvida na biossíntese de serotonina (5-HIDROXITRIPTAMINA). A fenclonina atua farmacologicamente na depleção endógena dos níveis de serotonina.
Antidepressivo tricíclico protótipo. Tem sido usado na depressão maior, disritmia, depressão bipolar, transtornos de déficit de atenção, agorafobia e síndromes do pânico. Tem efeito sedativo menor do que alguns outros membros deste grupo terapêutico.
Dobra da mucosa da CONJUNTIVA encontrada em muitos animais. Durante o repouso, encontra-se escondida no cantus medial, podendo estender-se para cobrir parte ou toda CÓRNEA, auxiliando, assim, a limpeza.
Precursor imediato na biossíntese da SEROTONINA do triptofano. É usado como antiepiléptico e antidepressivo.
Família de proteínas vesiculares de transporte de aminas que catalizam o transporte e armazenamento das CATECOLAMINAS e indolaminas nas VESÍCULAS SECRETÓRIAS.
Propilaminas referem-se a compostos orgânicos primários ou secundários com a fórmula geral (CH3)2-NH-R, onde R pode ser um grupo hidrocarílico alifático ou aromático.
Derivados monoamínicos descarboxilados do TRIPTOFANO.
Analgésico narcótico que pode ser utilizado para o alívio da maioria dos tipos de dor (moderada a severa) incluindo dor pós-operatória e dor de parto. O uso prolongado pode levar a dependência do tipo da morfina. Os sintomas da abstinência aparecem mais rapidamente do que com a morfina e são de menor duração.
Acetofenonas referem-se a compostos orgânicos que contêm um grupo funcional acetilo (-CO-CH3) unido a um anel benzênico, formando um grupo fenila ketona, encontrado em alguns medicamentos e produtos químicos industriais.
Grupo de compostos derivados da amônia pela substituição do hidrogênio por radicais orgânicos. (Tradução livre do original: Grant & Hackh's Chemical Dictionary, 5th ed)
Flavoproteína ferro-molibdênio contendo FLAVINA-ADENINA-DINUCLEOTÍDEO que oxida a hipoxantina, algumas outras purinas, pterinas e aldeídos. A deficiência da enzima, um traço autossômico recessivo, causa a xantinuria.
Alcaloide beta-carbolínico isolado das sementes de PEGANUM.
Hidrazinas são compostos orgânicos contendo um grupo funcional com dois átomos de nitrogênio ligados por um átomo de carbono, notáveis por sua reatividade e amplamente utilizados em química industrial.
Aminas biogênicas que possuem uma única parte amina. Incluídos neste grupo estão todas as monoaminas naturais formadas pela descarboxilação enzimática de aminoácidos naturais.
Droga antipsicótica protótipo da fenotiazina. Acredita-se que as ações antipsicóticas da clorpromazina, assim como as outras drogas desta classe, resultam da adaptação, a longo prazo, pelo encéfalo, bloqueando os RECEPTORES DOPAMINÉRGICOS. A clorpromazina tem várias outras ações e usos terapêuticos, inclusive como antiemético e no tratamento do soluço intratável.
Composto de dibenzodiazepina tricíclica que potencializa a neurotransmissão. A desipramina bloqueia seletivamente a recaptação da norepinefrina da sinapse neural, e também parece prejudicar o transporte da serotonina. Este composto também possui atividade anticolinérgica de menor importância, apesar da sua afinidade por receptores muscarínicos.
Íons com o sufixo -ônio indicando cátions com número de coordenação 4 do tipo RxA+, que são análogos aos COMPOSTOS DE AMÔNIO QUATERNÁRIO (H4N+). Entre eles estão os fosfônio R4P+, oxônio R3O+, sulfônio R3S+ e o clorônio R2Cl+.
Drogas que mimetizam os efeitos da estimulação dos nervos simpáticos adrenérgicos pós-ganglionares. Estão incluídas aqui as drogas que estimulam diretamente os receptores adrenérgicos e aquelas que agem indiretamente causando a liberação de transmissores adrenérgicos.
Receptores de CLONIDINA e outras IMIDAZOLINAS. A atividade dos ligantes foi precocemente atribuída aos RECEPTORES ALFA-2 ADRENÉRGICOS. Entre os ligantes endógenos estão a AGMATINA, ribotídeo do ácido imidazolacético e harmana.
Substâncias contendo um grupamento de três anéis ligados entre si, usadas no tratamento da depressão. Estes fármacos bloqueiam a captação da norepinefrina e da serotonina nas extremidades do axônio, podendo ainda bloquear alguns subtipos de receptores adrenérgicos, de serotonina e de histamina. Porém o mecanismo dos efeitos de antidepressivos ainda não está claro pois os efeitos terapêuticos normalmente levam semanas para se manifestar, o que pode refletir mudanças compensatórias ocorrendo no sistema nervoso central.
Uma das catecolaminas NEUROTRANSMISSORAS do encéfalo. É derivada da TIROSINA e precursora da NOREPINEFRINA e da EPINEFRINA. A dopamina é a principal transmissora no sistema extrapiramidal do encéfalo e importante na regulação dos movimentos. Sua ação é mediada por uma família de receptores (RECEPTORES DOPAMINÉRGICOS).
Precursor da epinefrina, secretado pela medula da adrenal. É um neurotransmissor muito difundido no sistema nervoso central e autonômico. A norepinefrina é o principal transmissor da maioria das fibras simpáticas pós-ganglionares e do sistema de projeção cerebral difusa originária do locus ceruleous. É também encontrada nas plantas e é utilizada farmacologicamente como um simpatomimético.
Imidazol ligado a benzodioxano que possui atividade de antagonista do receptor adrenérgico alfa 2.
A parte do SISTEMA NERVOSO CENTRAL contida no CRÂNIO. O encéfalo embrionário surge do TUBO NEURAL, sendo composto de três partes principais, incluindo o PROSENCÉFALO (cérebro anterior), o MESENCÉFALO (cérebro médio) e o ROMBENCÉFALO (cérebro posterior). O encéfalo desenvolvido consiste em CÉREBRO, CEREBELO e outras estruturas do TRONCO ENCEFÁLICO (MeSH). Conjunto de órgãos do sistema nervoso central que compreende o cérebro, o cerebelo, a protuberância anular (ou ponte de Varólio) e a medula oblonga, estando todos contidos na caixa craniana e protegidos pela meninges e pelo líquido cefalorraquidiano. É a maior massa de tecido nervoso do organismo e contém bilhões de células nervosas. Seu peso médio, em um adulto, é da ordem de 1.360 g, nos homens e 1.250 g nas mulheres. Embriologicamente, corresponde ao conjunto de prosencéfalo, mesencéfalo e rombencéfalo. Seu crescimento é rápido entre o quinto ano de vida e os vinte anos. Na velhice diminui de peso. Inglês: encephalon, brain. (Rey, L. 1999. Dicionário de Termos Técnicos de Medicina e Saúde, 2a. ed. Editora Guanabara Koogan S.A. Rio de Janeiro)
Inibidor da XANTINA OXIDASE que diminui a produção de ÁCIDO ÚRICO. Também atua como um antimetabólito em alguns organismos simples.
Proteínas integrais de membrana da bicamada lipídica das VESÍCULAS SECRETÓRIAS que catalizam o transporte e armazenamento de neurotransmissores de aminas biogênicas, como a ACETILCOLINA, SEROTONINA, MELATONINA, HISTAMINA e CATECOLAMINAS. Os transportadores trocam os prótons vesiculares pelos neurotransmissores citoplasmáticos.
Grupo de compostos derivados da beta-amino-etil benzeno que são estrutural e farmacologicamente relacionados à anfetamina.
O primeiro altamente específico inibidor da recaptação da serotonina. Utilizada como antidepressivo e frequentemente apresenta um perfil mais aceitável quando observados os efeitos colaterais quando comparada com os antidepressivos tradicionais.
Compostos altamente reativos produzidos quando o oxigênio é reduzido por um único elétron. Em sistemas biológicos, eles podem ser gerados durante a função catalítica normal de várias enzimas e durante a oxidação da hemoglobina à METEMOGLOBINA. Em organismos vivos, a SUPERÓXIDO DISMUTASE protege a célula dos efeitos deletérios dos superóxidos.
Compostos que inibem especificamente a recaptação de serotonina no cérebro.
Ação de uma droga que pode afetar a atividade, metabolismo ou toxicidade de outra droga.
Alterações nas quantidades de vários compostos químicos (neurotransmissores, receptores, enzimas e outros metabólitos) específicos da área do sistema nervoso central contido dentro da cabeça. São monitoradas ao longo do tempo, durante a estimulação sensorial, ou em diferentes estágios de doenças.
Moléculas ou íons formados pela redução incompleta de um elétron do oxigênio. Entre os oxigênios reativos intermediários estão OXIGÊNIO SINGLETO, SUPERÓXIDOS, PERÓXIDOS, RADICAL HIDROXILA e ÁCIDO HIPOCLOROSO. Contribuem para a atividade microbicida de FAGÓCITOS, regulação de transdução de sinais e expressão gênica e o dano oxidativo para os ÁCIDOS NUCLEICOS, PROTEÍNAS e LIPÍDIOS.
Droga usada antigamente como um antipsicótico e no tratamento de vários transtornos do movimento. A tetrabenazina bloqueia a captação neurotransmissora nas vesículas adrenérgicas de armazenamento, e tem sido usada como marcador de alta afinidade para o sistema de transporte vesicular.
Linhagem de ratos albinos amplamente utilizada para propósitos experimentais por sua tranquilidade e facilidade de manipulação. Foi desenvolvida pela Companhia de Animais Sprague-Dawley.
Grupo de enzimas, incluindo aquelas que oxidam monoaminas primárias, diaminas e histamina. São proteínas que contêm cobre e, como sua ação depende de um grupo carbonila, são sensíveis à inibição pela semicarbazida.
Cinuramina is an obsolete term for a type of compound used in old urinary tract medication, specifically a complex salt of benzoic acid and hippuric acid.
Inibidor da xantina oxidase.
Relação entre a quantidade (dose) de uma droga administrada e a resposta do organismo à droga.
Enzima que oxida peptidil-lisil-peptídeo na presença de água e oxigênio molecular para dar peptidil-al-lisil-peptídeo mais amônia e peróxido de hidrogênio. EC 1.4.3.13.
Ácido Hidroxi-Indolacético (AHIA) é um ácido indólico derivado do aminoácido triptofano, encontrado em plantas e microorganismos, que desempenha um papel importante na defesa da planta contra patógenos e também está envolvido no crescimento e desenvolvimento das plantas.
Transtorno afetivo que se manifesta tanto por um humor disfórico como pela perda de interesse ou prazer nas atividades usuais. O distúrbio do humor é predominante e relativamente persistente.
Medida do nível de calor de um animal, incluindo o ser humano.
Ácido homovanílico (HVA) é um metabólito urinário que é produzido durante o processamento da dopamina no cérebro, e sua medição pode ser usada como um biomarcador para avaliar a função dopaminérgica em estudos clínicos e de pesquisa.
Metabólito desaminado de LEVODOPA.
Compostos ou agentes que se combinam com uma enzima de tal maneira a evitar a combinação substrato-enzima normal e a reação catalítica.
Ação de uma droga na promoção ou no aumento da efetividade de uma outra droga.
Mitocôndrias localizadas em hepatócitos. Como em todas as mitocôndrias, existe uma membrana interna e uma externa, criando conjuntamente dois compartimentos mitocondriais separados: o espaço da matriz interna e um espaço intermembranar muito mais estreito. Na mitocôndria hepática, aproximadamente 67 por cento das proteínas totais da mitocôndria localizam-se na matriz. (Tradução livre do original: Alberts et al., Molecular Biology of the Cell, 2d ed, p343-4)
Elementos de intervalos de tempo limitados, contribuindo para resultados ou situações particulares.
Aldeído oxirredutase expressa predominantemente no FÍGADO, PULMÕES e RIM. Catalisa a oxidação de uma variedade de aldeídos orgânicos e compostos N-heterocíclicos para ÁCIDOS CARBOXÍLICOS e também oxida derivados de quinolina e piridina. A enzima utiliza molibdênio e FAD como cofatores.
Enzima da classe das oxidorredutases, que catalisa a conversão de beta-D-glucose e oxigênio a D-glucono-1,5-lactona e peróxido. É uma flavoproteína, altamente específica para beta-D-glucose. A enzima é produzida pelo Penicillium notatum e outros fungos, e tem atividade antibacteriana na presença de glucose e oxigênio. É usada para estimar a concentração de glucose em amostras de sangue ou urina, por meio da formação de pigmentos coloridos pelo peróxido de hidrogênio produzido na reação. EC 1.1.3.4.
Reação química em que um elétron é transferido de uma molécula para outra. A molécula doadora do elétron é o agente de redução ou redutor; a molécula aceitadora do elétron é o agente de oxidação ou oxidante. Os agentes redutores e oxidantes funcionam como pares conjugados de oxidação-redução ou pares redox (tradução livre do original: Lehninger, Principles of Biochemistry, 1982, p471).
Grupo de aminas encontradas na natureza, derivadas da descarboxilação enzimática de aminoácidos naturais. Muitas possuem poderosos efeitos fisiológicos (e.g., histamina, serotonina, epinefrina, tiramina). Aqueles derivados de aminoácidos aromáticos, além daqueles análogos sintéticos (e.g., anfetamina) são utilizados em farmacologia.
Toluenos em que um hidrogênio do grupo metil está substituído por um grupo amino. São autorizados nesta classificação quaisquer substitutos no anel benzeno ou no grupo amino.
Derivado beta-hidroxilado da fenilalanina. A forma D da di-hidroxifenilalanina tem menor atividade fisiológica do que a forma L e geralmente é utilizada experimentalmente para determinar se os feitos farmacológicos do LEVODOPA são estéreoespecíficos.
Composto dopaminérgico neurotóxico que produz alterações clínicas, químicas e patológicas irreversíveis, que mimetizam aquelas encontradas na doença de Parkinson.
Classe de todas as enzimas que catalisam reações de oxidorredução. O substrato que é oxidado é considerado doador de hidrogênio. O nome sistemático é baseado na oxidorredutase doador:receptor. O nome recomendado é desidrogenase, onde for possível. Como alternativa, redutase pode ser usado. O termo oxidase é usado apenas nos casos em que o O2 é o receptor.
Agente oxidante forte usado em soluções aquosas como um agente maturativo, alvejante e anti-infeccioso tópico. É relativamente instável e suas soluções se deterioram ao longo do tempo caso não sejam estabilizadas com a adição de acetanilida ou materiais orgânicos similares.
Taxa dinâmica em sistemas químicos ou físicos.
Semicarbazidas are chemical compounds used in medical research and analysis, primarily as reagents for the preparation of semicarbazones in tests to identify and quantify aldehydes or ketones in substances.
Derivados diazo da anilina usados como reagente para açúcares, acetonas e aldeídos. (Dorland, 28a ed)
Espécie Oryctolagus cuniculus (família Leporidae, ordem LAGOMORPHA) nascem nas tocas, sem pelos e com os olhos e orelhas fechados. Em contraste com as LEBRES, os coelhos têm 22 pares de cromossomos.
Perturbação no equilíbrio pró-oxidante-antioxidante em favor do anterior, levando a uma lesão potencial. Os indicadores do estresse oxidativo incluem bases de DNA alteradas, produtos de oxidação de proteínas e produtos de peroxidação de lipídeos.
Sintetizado in vivo a partir da epinefrina e norepinefrina endógena. Encontrado no cérebro, sangue, líquido cefalorraquidiano e urina, onde suas concentrações são utilizadas para medir a renovação das catecolaminas.
Grupo de oxidorredutases que agem sobre o NADH ou NADPH. Em geral, enzimas que usam NADH ou NADPH para reduzir um substrato são classificadas de acordo com a reação reversa, na qual o NAD+ ou NADP+ é formalmente considerado como um aceptor. Esta subclasse inclui apenas aquelas enzimas nas quais algum outro transportador de redox é o aceptor. EC 1.6.
Simportadores de neurotransmissores dependentes de cloreto de sódio, localizados principalmente na MEMBRANA PLASMÁTICA dos neurônios noradrenérgicos. Eles retiram a NOREPINEFRINA do ESPAÇO EXTRACELULAR recaptando-a com alta afinidade para os TERMINAÇÕES PRÉ-SINÁPTICAS. Regulam a amplitude e duração do sinal nas sinapses noradrenérgicas e são o alvo dos INIBIDORES DA CAPTAÇÃO DE AGENTES ADRENÉRGICOS.