Imunossupressão pela administração de doses aumentadas de antígeno. Embora o mecanismo exato não esteja claro, a terapia resulta em um aumento nos níveis séricos da IMUNOGLOBULINA G alérgeno-específica, supressão da IgE específica e um aumento na atividade de célula T supressora.

Proteínas regulatórias que regulam negativamente os receptores de membrana ligados à proteína G fosforilada, incluindo fotorreceptores cones e bastonetes e receptores adrenérgicos.

Quinases de receptores acoplados a proteína G que media a FOSFORILAÇÃO dependente de agonista e a dessensibilização de RECEPTORES ADRENÉRGICOS BETA.

Compostos heterocíclicos, monocíclicos, com um átomo de ENXOFRE e dois de NITROGÊNIO ligados a um anel BENZÊNICO. Membros inibem os SIMPORTADORES DE CLORETO DE SÓDIO-POTÁSSIO e são usados como DIURÉTICOS.

Subtipo de quinase receptora acoplada a proteína G, expressa ubiquamente, específica para os RECEPTORES BETA ADRENÉRGICOS na forma ocupada pelo agonista e para vários outros RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEÍNA G. Embora seja altamente homólogo à QUINASE 2 DE RECEPTOR ACOPLADO A PROTEÍNA G, não se considera que desempenhe papel essencial na regulação da resposta contrátil do miocárdio.

Técnica de terapia comportamental em que o relaxamento muscular profundo é utilizado para inibir os efeitos de estímulos ansiogênicos classificados conforme o grau de ansiedade que provocam.

Subtipo de quinase receptora acoplada à proteína G, expressa ubiquamente que possui especificidade para a forma ocupada pelo agonista dos RECEPTORES ADRENÉRGICOS BETA. Pode desempenhar papel essencial na regulação da resposta contrátil do miocárdio.

Enzima da classe liase que catalisa a formação de AMP CÍCLICO e pirofosfato a partir de ATP. EC 4.6.1.1.

Família de serina-treonina quinases específicas para RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEÍNA G. São proteínas reguladoras que desempenham um papel na dessensibilização do receptor acoplado a proteína G.

Classe de receptores opioides reconhecidos pelo seu perfil farmacológico. Os receptores opioides mu se ligam, em ordem decrescente de afinidade, às endorfinas, dinorfinas, metaencefalinas e leuencefalina. Também foi demonstrado que são receptores moleculares para morfina.

Diminuição progressiva da susceptibilidade de humanos ou animais aos efeitos de um fármaco, em consequência de sua administração contínua. Deve ser distinguida de RESISTÊNCIA A MEDICAMENTOS, em que um organismo, doença ou tecido não conseguem responder à eficácia pretendida de uma substância química ou fármaco. Deveria também ser diferenciada da DOSE MÁXIMA TOLERAVEL e NÍVEL DE EFEITO ADVERSO NÃO OBSERVADO.

Uma das principais classes de receptores adrenérgicos farmacologicamente definidos. Os receptores adrenérgicos beta desempenham papel importante na regulação da contração do MÚSCULO CARDÍACO, relaxamento do MÚSCULO LISO e GLICOGENÓLISE.

Taxa dinâmica em sistemas químicos ou físicos.

Grupo de enzimas dependentes do AMP CÍCLICO que catalisam a fosforilação de resíduos de SERINA ou TREONINA nas proteínas. Sob esta categoria estão incluídos dois subtipos de proteína quinase dependente de AMP cíclico, cada um é definido por subunidade de composição.

Relação entre a quantidade (dose) de uma droga administrada e a resposta do organismo à droga.

Subtipo de receptor quinase acoplado a proteína G expressado principalmente no MIOCÁRDIO e pode desempenhar um papel na regulação das funções cardíacas.

Subclasse de RECEPTORES ADRENÉRGICOS BETA. Os receptores adrenérgicos beta-2 são mais sensíveis à EPINEFRINA do que à NOREPINEFRINA e possuem alta afinidade pelo agonista TERBUTALINA. Estão dispersos, com papéis clinicamente importantes no MÚSCULO ESQUELÉTICO, FÍGADO e MÚSCULO LISO vascular, brônquico, gastrointestinal e geniturinário.

Elemento fundamental encontrado em todos os tecidos organizados. É um membro da família dos metais alcalinoterrosos cujo símbolo atômico é Ca, número atômico 20 e peso atômico 40. O cálcio é o mineral mais abundante no corpo e se combina com o fósforo para formar os fosfatos de cálcio presentes nos ossos e dentes. É essencial para o funcionamento normal dos nervos e músculos além de desempenhar um papel importante na coagulação do sangue (como o fator IV) e em muitos processos enzimáticos.

Análogo isopropílico da EPINEFRINA; beta-simpatomimético que atua no coração, brônquios, músculo esquelético, trato alimentar, etc. É utilizado principalmente como broncodilatador e estimulante cardíaco.

Técnica eletrofisiológica para estudo de células, membranas celulares e, ocasionalmente, organelas isoladas. Todos os métodos de patch-clamp contam com um selo de altíssima resistência entre uma micropipeta e uma membrana. O selo geralmente é atado por uma suave sucção. As quatro variantes mais comuns incluem patch na célula, patch de dentro para fora, patch de fora para fora e clamp na célula inteira. Os métodos de patch-clamp são comumente usados em voltage-clamp, que é o controle da voltagem através da membrana e medida do fluxo de corrente, mas métodos de corrente-clamp, em que a corrente é controlada e a voltagem é medida, também são utilizados.

Nucleotídeo de adenina contendo um grupo fosfato esterificado para ambas posições 3' e 5' da metade do açúcar. É um mensageiro secundário e um regulador intracelular chave que funciona como mediador da atividade de vários hormônios, incluindo epinefrina, glucagon e ACTH.

Proteínas reguladoras que atuam como interruptores moleculares. Controlam uma vasta gama de processos biológicos que incluem sinalização do receptor, vias de transdução de sinal intracelular e síntese proteica. Sua atividade é regulada pelos fatores que controlam a sua capacidade de se ligar e hidrolisar o GTP a GDP. EC 3.6.1.-.

Introdução de um grupo fosfato em um composto [respeitadas as valências de seus átomos] através da formação de uma ligação éster entre o composto e um grupo fosfato.

Uma das principais classes de receptores colinérgicos. Os receptores nicotínicos foram originalmente distinguidos pela sua preferência pela NICOTINA em detrimento à MUSCARINA. Eles são geralmente divididos entre os tipos muscular e neuronal (antigamente, ganglionar), baseados na farmacologia e na composição das subunidades dos receptores.

Encontra-se dentre os AGONISTAS COLINÉRGICOS, é lentamente hidrolisado e atua tanto sobre RECEPTORES MUSCARÍNICOS quanto RECEPTORES NICOTÍNICOS.

Determinadas culturas de células que têm o potencial de se propagarem indefinidamente.

Classe de receptores ionotrópicos de glutamato caracterizados por sua afinidade para o agonista AMPA (ácido alfa-amino-3-hidroxi-5-metil-4-isoxazol propiônico).

Proteína serina-treonina quinase que requer a presença de concentrações fisiológicas de CÁLCIO e de FOSFOLIPÍDEOS da membrana. A presença adicional de DIACILGLICERÓIS aumenta a sua sensibilidade de maneira marcante, tanto ao cálcio quanto aos fosfolipídeos. A sensibilidade da enzima também pode ser aumentada por ÉSTERES DE FORBOL. Acredita-se que a proteína quinase C seja a proteína receptora dos ésteres de forbol promotores de tumor.

Análogo da encefalina que se liga seletivamente aos receptores opioides mu. É utilizada como modelo em experimentos de permeablidade às drogas.

Reações adversas, de mediação imunológica, a substâncias medicinais legais ou ilegais.

Técnica que induz o processamento de memórias e experiências perturbadoras por meio da estimulação de mecanismos neurais que são semelhantes àqueles ativados durante a fase REM do sono. A técnica consiste em movimentos oculares que seguem movimentos laterais dos dedos indicador e médio, ou de bater as mãos nos joelhos alternadamente. Este procedimento dispara o processamento da informação, facilitando, assim, a conexão com redes neurais.

Diferenças de voltagem através da membrana. Nas membranas celulares são computados por subtração da voltagem medida no lado de fora da membrana da voltagem medida no interior da membrana. Resultam das diferenças entre as concentrações interna e externa de potássio, sódio, cloreto e outros íons difusíveis através das membranas celulares ou das ORGANELAS. Nas células excitáveis, o potencial de repouso de -30 a -100 mV. Estímulos físico, químico ou elétrico tornam o potencial de membrana mais negativo (hiperpolarização) ou menos negativo (despolarização).

Imunização rápida contra o efeito de doses tóxicas de um extrato ou soro pela injeção prévia de pequenas doses. Resposta rapidamente decrescente a uma droga ou a um agente fisiologicamente ativo após administração de poucas doses. (Dorland, 28a ed)

Células propagadas in vitro em meio especial apropriado ao seu crescimento. Células cultivadas são utilizadas no estudo de processos de desenvolvimento, processos morfológicos, metabólicos, fisiológicos e genéticos, entre outros.

Transferência intracelular de informação (ativação/inibição biológica) através de uma via de sinalização. Em cada sistema de transdução de sinal, um sinal de ativação/inibição proveniente de uma molécula biologicamente ativa (hormônio, neurotransmissor) é mediado, via acoplamento de um receptor/enzima, a um sistema de segundo mensageiro ou a um canal iônico. A transdução de sinais desempenha um papel importante na ativação de funções celulares, bem como de diferenciação e proliferação das mesmas. São exemplos de sistemas de transdução de sinal: o sistema do receptor pós-sináptico do canal de cálcio ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO, a via de ativação da célula T mediada pelo receptor e a ativação de fosfolipases mediada por receptor. Estes sistemas acoplados à despolarização da membrana ou liberação de cálcio intracelular incluem a ativação mediada pelo receptor das funções citotóxicas dos granulócitos e a potencialização sináptica da ativação da proteína quinase. Algumas vias de transdução de sinal podem ser parte de um sistema de transdução muito maior, como por exemplo, a ativação da proteína quinase faz parte da via de sinalização da ativação plaquetária.

Abertura e fechamento de canais iônicos devido a um estímulo. Este pode ser uma alteração no potencial de membrana (ativação por voltagem), drogas ou transmissores químicos (ativação por ligante), ou deformação mecânica. Acredita-se que a ativação envolve alterações conformacionais (do canal iônico) que alteram a permeabilidade seletiva.

Neurotransmissor encontrado nas junções neuromusculares, nos gânglios autonômicos, nas junções efetoras parassimpáticas, em algumas junções efetoras simpáticas e em muitas regiões no sistema nervoso central.

Estudo do comportamento e da geração de cargas elétricas nos organismos vivos, particularmente no sistema nervoso, e dos efeitos da eletricidade nos organismos vivos.

LINHAGEM CELULAR derivada do ovário do hamster Chinês, Cricetulus griseus (CRICETULUS). Esta espécie é a favorita para estudos citogenéticos por causa de seu pequeno número de cromossomos. Esta linhagem celular tem fornecido modelos para o estudo de alterações genéticas em células cultivadas de mamíferos.

Subfamília (família MURIDAE) que compreende os hamsters. Quatro gêneros mais comuns são: Cricetus, CRICETULUS, MESOCRICETUS e PHODOPUS.

Elementos de intervalos de tempo limitados, contribuindo para resultados ou situações particulares.

Classe de receptores de superfície celular para PURINAS, que preferem ATP ou ADP ao invés da ADENOSINA. Os receptores purinérgicos P2 encontram-se amplamente dispersos na periferia e no sistema nervoso central e periférico.

Captação de DNA simples ou purificado por CÉLULAS, geralmente representativo do processo da forma como ocorre nas células eucarióticas. É análogo à TRANSFORMAÇÃO BACTERIANA e ambos são rotineiramente usados em TÉCNICAS DE TRANSFERÊNCIA DE GENES.

Receptor purinérgico P2X de neurotransmissores envolvido em sinalização sensorial da PERCEPÇÃO GUSTATIVA, quimiorrecepção, distensão visceral e DOR NEUROPÁTICA. O receptor possui três subunidades P2X3. As subunidades P2X3 também estão associadas com as subunidades de RECEPTOR P2X2 em uma variante heterotrimérica do receptor.

Potente ativador do sistema da adenilato ciclase e da biossíntese do AMP cíclico. Obtido a partir da planta COLEUS forskohlii. Possui atividades anti-hipertensiva, ionotrópica positiva, inibitória sobre a agregação plaquetária e relaxante da musculatura lisa. Também diminui a pressão intraocular e promove a liberação de hormônios da glândula pituitária.

Unidades celulares básicas do tecido nervoso. Cada neurônio é formado por corpo, axônio e dendritos. Sua função é receber, conduzir e transmitir impulsos no SISTEMA NERVOSO.

Uma das principais classes de receptores colinérgicos. Os receptores muscarínicos foram originalmente definidos pela sua preferência pela MUSCARINA em detrimento à NICOTINA. Existem vários subtipos (geralmente M1, M2, M3 ...) que são caracterizados pelas suas ações celulares, farmacologia e biologia molecular.

Região azulada no ângulo superior do assoalho do QUARTO VENTRÍCULO que corresponde aos neurônios com pigmentos semelhantes à melanina localizadas lateralmente ao SUBSTÂNCIA CINZENTA PERIAQUEDUTAL.

Proteína de 48 kD do segmento externo dos bastonetes da retina e um componente da cascata de fototransdução. A arrestina extingue a ativação da proteína G ao ligar-se à rodopsina fotolisada fosforilada. A arrestina causa uveíte autoimune experimental quando injetada em animais de laboratório.

Drogas que se ligam a receptores colinérgicos nicotínicos ativando-os (RECEPTORES NICOTÍNICOS). Os agonistas nicotínicos agem sobre receptores nicotínicos pós-ganglionares, junções neuroefetoras no sistema nervoso periférico e receptores nicotínicos no sistema nervoso central. Drogas que funcionam como agentes bloqueadores despolarizantes neuromusculares estão incluídas neste grupo porque ativam os receptores nicotínicos, embora na clínica sejam usados para bloquear a transmissão nicotínica.

Alquilamida encontrado em CAPSICUM que atua nos CANAIS DE CÁTION TRPV.

Classe de receptores ionotrópicos de glutamato caracterizados por sua afinidade por ÁCIDO CAÍNICO.

Compostos que se ligam a RECEPTORES PURINÉRGICOS P2 e os estimulam.

Drogas que se ligam seletivamente a receptores adrenérgicos beta, ativando-os.

Aminoácido não essencial de ocorrência natural que se encontra sob a forma L. O ácido glutâmico é o neurotransmissor excitatório mais comum do SISTEMA NERVOSO CENTRAL.

Agonista de dois subgrupos de receptores de aminoácidos excitatórios, receptores ionotrópicos que controlam diretamente os canais de membrana e receptores metabotrópicos que fazem a mediação indireta da mobilização do cálcio dos depósitos intracelulares. O composto é obtido de sementes e fruta de Quisqualis chinensis.

Descrições de sequências específicas de aminoácidos, carboidratos ou nucleotídeos que apareceram na literatura publicada e/ou são depositadas e mantidas por bancos de dados como o GENBANK, European Molecular Biology Laboratory (EMBL), National Biomedical Research Foundation (NBRF) ou outros repositórios de sequências.

Captação celular de materiais extracelulares para o interior de vacúolos ou microvesículas limitadas por membranas. Os ENDOSSOMOS desempenham papel central na endocitose.

Ordem dos aminoácidos conforme ocorrem na cadeia polipeptídica. Isto é chamado de estrutura primária das proteínas. É de importância fundamental para determinar a CONFORMAÇÃO DA PROTEÍNA.

Receptor purinérgico P2X de neurotransmissores envolvido em sinalização sensorial da PERCEPÇÃO GUSTATIVA, quimiorrecepção, distensão visceral e DOR NEUROPÁTICA. O receptor possui três subunidades P2X2. As subunidades P2X2 também estão associadas com as subunidades de RECEPTOR P2X3 em uma variante heterotrimérica do receptor.

Proteínas de superfície celular que se ligam à acetilcolina com alta afinidade e desencadeiam alterações intracelulares influenciando o comportamento de celular. Os receptores colinérgicos são divididos em duas classes principais, os receptores muscarínicos e os nicotínicos, divisão baseada originalmente na afinidade desses receptores pela nicotina e muscarina. Cada grupo ainda é subdividido baseado na farmacologia, localização, modo de ação e/ou biologia molecular.

Linhagem de ratos albinos amplamente utilizada para propósitos experimentais por sua tranquilidade e facilidade de manipulação. Foi desenvolvida pela Companhia de Animais Sprague-Dawley.

Membrana seletivamente permeável (contendo lipídeos e proteínas) que envolve o citoplasma em células procarióticas e eucarióticas.

Proteínas de superfície celular que se ligam ao ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO e contêm um canal de cloro integralmente de membrana. Cada receptor é reunido como um pentâmero a partir de um conjunto de pelo menos 19 possibilidades diferentes de subunidades. Os receptores pertencem a uma superfamília que compartilha uma alça de CISTEÍNA comum.

Um dos pentapeptídeos endógenos com atividade semelhante à morfina. Difere da leu-encefalina pelo aminoácido METIONINA na posição 5. Seu primeiro aminoácido da sequência de quatro é idêntico à sequência de tetrapeptídeo no N-terminal da BETA-ENDORFINA.

Efeito controlador negativo sobre os processos fisiológicos nos níveis molecular, celular ou sistêmico. No nível molecular, os principais sítios regulatórios incluem os receptores de membrana, genes (REGULAÇÃO DA EXPRESSÃO GÊNICA), RNAm (RNA MENSAGEIRO) e proteínas.

Espécie de "rã" com garras (Xenopus) mais comum e de maior abrangência na África. Esta espécie é utilizada intensamente em pesquisa científica. Há atualmente uma população significativa na Califórnia descendente de animais que escaparam de laboratórios.

Ésteres de inositol do ácido fosfórico. Incluem ésteres ácidos mono e polifosfóricos, com a exceção do hexafosfato de inositol que é o ÁCIDO FÍTICO.

Classe de receptores de histamina discriminados pela sua farmacologia e modo de ação. Muitos receptores histamínicos H1 operam através do sistema de segundos mensageiros inositol fosfato/diacilglicerol. Entre as várias respostas mediadas por esses receptores estão a contração do músculo liso, aumento da permeabilidade vascular, liberação de hormônio e neoglicogênese cerebral. (Tradução livre do original: Biochem Soc Trans 1992 Feb;20(1):122-5)

Glicoproteínas seletivas a íons com passagem controlada que atravessam a membrana. O estímulo para a ATIVAÇÃO DO CANAL IÔNICO pode ser uma variedade de estímulos, como LIGANTES, POTENCIAIS DA MEMBRANA, deformação mecânica ou por meio de PEPTÍDEOS E PROTEÍNAS DE SINALIZAÇÃO INTRACELULAR.

Nome popular utilizado para o gênero Cavia. A espécie mais comum é a Cavia porcellus, que é o porquinho-da-índia, ou cobaia, domesticado e usado como bicho de estimação e para pesquisa biomédica.

Beta antagonista altamente seletivo e específico que é utilizado para caracterizar beta-adrenoceptores.

Família de canais de sódio disparados por próton expressos principalmente no tecido neural. São sensíveis a AMILORIDA e estão implicadas na sinalização de uma variedade de estímulos neurológicos, mais notadamente os de dor em resposta a condições ácidas.

Compostos que se ligam a RECEPTORES ADRENÉRGICOS BETA 2 e os ativam.

Proteínas de superfície celular que se ligam a SEROTONINA e desencadeiam mudanças intracelulares que influenciam o comportamento das células. Têm sido reconhecidos vários tipos de receptores de serotonina que diferem em sua farmacologia, biologia molecular e modo de ação.

Betabloqueador moderadamente lipofílico (BETA-ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS). Não é cardiosseletivo e tem ações intrínsecas simpatomiméticas, mas pouca atividade estabilizante sobre a membrana. (Tradução livre do original: Martindale, The Extra Pharmocopoeia, 30th ed, p638)

Guanosina 5'-(tri-hidrogênio difosfato), monoanidrido com ácido fosforotioico. Um análogo estável do GTP que reúne uma variedade de ações fisiológicas tais como a estimulação de proteínas ligadas ao nucleotídeo guanina, hidrólise de fosfoinositídeo, acúmulo de AMP cíclico, e ativação de proto-oncogenes específicos.

Subclasse de receptores adrenérgicos alfa encontrados em membranas pré-sinápticas e pós-sinápticas onde sinalizam por meio das PROTEÍNAS G Gi-Go. Enquanto os receptores alfa-2 pós-sinápticos desempenham papel tradicional na mediação dos efeitos dos AGONISTAS ADRENÉRGICOS, o subgrupo de receptores alfa-2 encontrados em membranas pré-sinápticas sinalizam a retroalimentação para inibição da liberação do NEUROTRANSMISSOR.

Determinação quantitativa do receptor de proteínas (ligante) nos fluidos corporais ou tecidos, utilizando reagentes radioativamente classificados como ligantes (por exemplo, anticorpos, receptores intracelulares, ligantes plasmáticos).

Subclasse de receptores de serotonina que formam canais de cátion e medeiam a transdução de sinal por despolarização da membrana celular. Os canais de cátion são formados a partir de subunidades do receptor 5. Quando os receptores são estimulados, permitem a passagem seletiva de SÓDIO, POTÁSSIO e CÁLCIO.

Células germinativas femininas derivadas dos OOGÔNIOS e denominados OÓCITOS quando entram em MEIOSE. Os oócitos primários iniciam a meiose, mas detêm-se durante o estágio diplóteno até a OVULAÇÃO na PUBERDADE para produzir oócitos ou óvulos secundários haploides (ÓVULO).

Um dos músculos dos órgãos internos, vasos sanguíneos, folículos pilosos etc. Os elementos contráteis são alongados, em geral células fusiformes com núcleos de localização central e comprimento de 20 a 200 micrômetros, ou ainda maior no útero grávido. Embora faltem as estrias transversais, ocorrem miofibrilas espessas e delgadas. Encontram-se fibras musculares lisas juntamente com camadas ou feixes de fibras reticulares e, com frequência, também são abundantes os nichos de fibras elásticas. (Stedman, 25a ed)

Nucleotídeo de adenina contendo três grupos fosfatos esterificados à porção de açúcar. Além dos seus papéis críticos no metabolismo, o trifosfato de adenosina é um neurotransmissor.

Receptores de superfície celular para EPOPROSTENOL. Estão acoplados a proteínas G heterotriméricas.

Maior família de receptores de superfície celular envolvidos na TRANSDUÇÃO DE SINAL. Compartilham um sinal e uma estrutura comum através das PROTEÍNAS G HETEROTRIMÉRICAS.

Compostos endógenos e fármacos que se ligam a RECEPTORES DE SEROTONINA e os ativam. Muitos agonistas dos receptores de serotonina são usados como ANTIDEPRESSIVOS, ANSIOLÍTICOS e no tratamento dos TRANSTORNOS DE ENXAQUECA.

Inibidor do metabolismo de drogas e da atividade do SISTEMA ENZIMÁTICO DO CITOCROMO P-450.

O neurotransmissor inibitório mais comum no sistema nervoso central.

MUTAGÊNESE geneticamente construída em um ponto específico na molécula de DNA que introduz uma substituição, inserção ou deleção de uma base.

Ácido (2S-(2 alfa, 3 beta, 4 beta))-2-carboxi-4-(1-metiletenil)-3-pirrolidinoacético. Ascaricida obtido da alga vermelha Digenea simplex. É um potente agonista de aminoácidos excitatórios de alguns tipos de receptores de aminoácidos excitatórios e tem sido usado para se discriminar entre os tipos de receptores. Como muitos agonistas de aminoácidos excitatórios, pode causar neurotoxicidade e tem sido usado experimentalmente com aquele propósito.

Agente vasodilatador potente que aumenta o fluxo sanguíneo periférico.

Nível de estrutura proteica em que estruturas das proteínas secundárias (alfa hélices, folhas beta, regiões de alça e motivos) se combinam dando origem a formas dobradas denominadas domínios. Pontes dissulfetos entre cisteínas em duas partes diferentes da cadeia polipeptídica juntamente com outras interações entre as cadeias desempenham um papel na formação e estabilização da estrutura terciária. As proteínas pequenas, geralmente são constituídas de um único domínio, porém as proteínas maiores podem conter vários domínios conectados por segmentos da cadeia polipeptídica que perdeu uma estrutura secundária regular.

Fonte de fluoreto inorgânico utilizado topicamente na prevenção de cáries dentais.

Neurotransmissor de onze aminoácidos que se encontra tanto no sistema nervoso central como no periférico. Está envolvido na transmissão da DOR, causa rápidas contrações do músculo liso gastrointestinal e modula as respostas inflamatórias e imunológicas.

Família de canais de potássio corretores do fluxo de internalização ativados pela TOXINA PERTUSSIS sensível aos RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEÍNA G. Os canais de potássio GIRK são ativados principalmente pelo complexo das SUBUNIDADES BETA DA PROTEÍNA DE LIGAÇÃO A GTP e das SUBUNIDADES GAMA DA PROTEÍNA DE LIGAÇÃO A GTP.

Éster de forbol encontrado no ÓLEO DE CROTON com importante atividade promotora de tumor. Estimula a síntese tanto de DNA como de RNA.

Classe de receptores opioides reconhecidos pelas suas propriedades farmacológicas. Os receptores opioides delta se ligam a endorfinas e encefalinas com afinidade aproximadamente igual e possuem menor afinidade pelas dinorfinas.

Agonista do receptor 1A da serotonina que é utilizado experimentalmente para testar os efeitos da serotonina.

Receptores de superfície celular que ligam prostaglandinas com alta afinidade e desencadeiam mudanças intracelulares que influenciam o comportamento das células. Os subtipos de receptores de prostaglandinas foram empiricamente denominados de acordo com as suas afinidades relativas pelas prostaglandinas endógenas. Incluem-se aqueles que preferem a prostaglandina D2 (receptores DP), prostaglandinas E2 (receptores EP1, EP2 e EP3), prostaglandina F2-alfa (receptores FP) e prostaciclinas (receptores IP).

Morfinano analgésico narcótico utilizado como sedativo na prática veterinária.

Principal alcaloide do ópio e protótipo de opiato analgésico e narcótico. A morfina tem efeitos variados no sistema nervoso central e na musculatura lisa.

Receptores de superfície celular que se ligam às moléculas de sinalização liberadas por neurônios e que convertem esses sinais em mudanças intracelulares influenciando o comportamento das células. O termo neurotransmissor é utilizado aqui no seu sentido mais amplo, incluindo não apenas mensageiros que atuam na regulação de canais iônicos, mas também aqueles que atuam em sistemas de segundos mensageiros e aqueles que podem atuar à distância a partir do seu sítio de liberação. Estão incluídos os receptores para neuromoduladores, neurorreguladores, neuromediadores e neuro-humorais, localizados ou não nas sinapses.

Linhagem de ratos albinos desenvolvida no Instituto Wistar e que se espalhou amplamente para outras instituições. Este fato diluiu marcadamente a linhagem original.

Compostos que se ligam a RECEPTORES PURINÉRGICOS P1 e os estimulam.

Amina derivada da descarboxilação enzimática de HISTIDINA. É um estimulante poderoso de secreção gástrica, constritor da musculatura lisa dos brônquios, vasodilatador e também neurotransmissor de ação central.

Subtipo de receptor quinase acoplado a proteína G expressado principalmente nos TESTÍCULOS e ENCÉFALO. Há vários subtipos devido a vários processamentos alternativos de seu RNAm.

Conversão da forma inativa de uma enzima a uma que possui atividade metabólica. Este processo inclui 1) ativação por íons (ativadores), 2) ativação por cofatores (coenzimas) e 3) conversão de um precursor enzimático (pró-enzima ou zimógeno) a uma enzima ativa.

Sistemas em que um sinal intracelular é gerado em resposta a um mensageiro primário intercelular, como um hormônio ou neurotransmissor. São sinais intermediários [presentes] em processos celulares como o metabolismo, secreção, contração, fototransdução e crescimento celular. São exemplos de sistemas de segundo mensageiro o sistema adenil ciclase-AMP cíclico, o sistema fosfatidilinositol difosfato-inositol trifosfato, e o sistema de GMP cíclico.

Moléculas que se ligam a outras moléculas. O termo é usado especialmente para designar uma pequena molécula que se liga especificamente a uma molécula maior, e.g., um antígeno que se liga a um anticorpo, um hormônio ou neurotransmissor que se liga a um receptor, ou um substrato ou efetor alostérico que se liga a uma enzima. Ligantes são também moléculas que doam ou aceitam um par de elétrons, formando uma ligação covalente coordenada com o átomo metálico central de um complexo de coordenação. (Dorland, 28a ed)

Drogas que mimetizam os efeitos da atividade do sistema nervoso parassimpático. Estão incluídas aqui as drogas que estimulam diretamente os receptores muscarínicos e as que potenciam a atividade colinérgica, geralmente reduzindo a degradação da acetilcolina (INIBIDORES DA COLINESTERASE). As drogas que estimulam os neurônios pós-ganglionares simpáticos e parassimpáticos (ESTIMULANTES GANGLIONARES) não estão incluídas aqui.

Nicotina é um alcaloide altamente tóxico. É o agonista prototípico dos receptores colinérgicos nicotínicos onde estimula dramaticamente os neurônios e por último bloqueia a transmissão sináptica. A nicotina também é importante medicinalmente devido sua presença no fumo do tabaco.

Subclasse de fosfolipases que hidrolisam a ligação fosfoéster encontrada na terceira posição de GLICEROFOSFOLIPÍDEOS. Embora o termo singular fosfolipase C refere-se a uma enzima que catalisa a hidrólise de FOSFATIDILCOLINA (EC 3.1.4.3), é normalmente usado na literatura para referir-se a várias enzimas que catalisam especificamente a hidrólise de FOSFATIDILINOSITÓIS.

Membro da subfamília do RECEPTORES NICOTÍNICOS da família do CANAL IÔNICO DE ABERTURA ATIVADA POR LIGANTE. Consiste inteiramente de subunidades pentaméricas alfa7 expressas no SISTEMA NERVOSO CENTRAL, sistema nervoso autônomo, sistema vascular, linfócitos e baço.

Proteínas de superfície celular que se ligam ao glutamato e desencadeiam alterações que influenciam o comportamento das células. Os receptores de glutamato incluem os receptores ionotrópicos (receptores AMPA, Kainato e N-metil-D-aspartato), que controlam diretamente os canais iônicos, e os receptores metabotrópicos que atuam através do sistema de segundos mensageiros. Os receptores de glutamato são os mediadores mais comuns da transmissão sináptica excitatória rápida do sistema nervoso central. Eles também têm sido envolvidos nos mecanismos de memória e de várias doenças.

Drogas que se ligam a receptores colinérgicos muscarínicos ativando-os (RECEPTORES MUSCARÍNICOS). Agonistas muscarínicos são os mais frequentemente usados quando se deseja aumentar o tônus da musculatura lisa, especialmente no trato gastrointestinal, na bexiga urinária e no olho. Também podem ser usados para diminuir o ritmo cardíaco.

Subclasse de receptores purinérgicos P2 que sinalizam por meio de um canal iônico disparado por ligante. São compostos por três subunidades P2X que podem ser idênticas (forma homotrimérica) ou diferentes (forma heterotrimérica).

Processo que leva ao encurtamento e/ou desenvolvimento de tensão no tecido muscular. A contração muscular ocorre por um mecanismo de deslizamento de miofilamentos em que os filamentos da actina [se aproximam do centro do sarcômero] deslizando entre os filamentos de miosina.

Comunicação de um NEURÔNIO com um alvo (músculo, neurônio ou célula secretora) através de uma SINAPSE. Na transmissão sináptica química, o neurônio pré-sináptico libera um NEUROTRANSMISSOR que se difunde através da fenda sináptica e se liga a receptores sinápticos específicos, ativando-os. Os receptores ativados modulam canais iônicos específicos e/ou sistemas de segundos mensageiros, influenciando a célula pós-sináptica. Na transmissão sináptica elétrica, os sinais elétricos estão comunicados como um fluxo de corrente iônico através de SINAPSES ELÉTRICAS.

Subtipo de receptor de serotonina amplamente distribuído nos tecidos periféricos, onde medeia as respostas contráteis de vários tecidos que contêm CÉLULAS MUSCULARES LISAS. Entre os antagonistas seletivos do receptor 5-HT2A se inclui a KETANSERINA. O subtipo 5-HT2A também está localizado nos GÂNGLIOS DA BASE e CÓRTEX CEREBRAL do ENCÉFALO, onde medeia os efeitos de ALUCINÓGENOS como o LSD.

Derivados dos ácidos fosfatídicos, nos quais o ácido fosfórico encontra-se ligado a um hexahidroxi álcool, o mio-inositol, por meio de ligação éster. A hidrólise completa dá origem a 1 mol de glicerol, ácido fosfórico, mio-inositol e 2 moles de ácidos graxos.

Receptor purinérgico P2X de neurotransmissores encontrado no MÚSCULO LISO que é inervado por via simpática. Pode desempenhar um papel funcional regulando o sistema justaglomerular dos RINS.

Aminoácido não essencial ocorrendo de forma natural como o L-isômero. É sintetizado a partir da GLICINA ou TREONINA. Está envolvida na biossíntese das PURINAS, PIRIMIDINAS e outros aminoácidos.

Subclasse de receptor muscarínico que medeia a contração colinérgica induzida em uma variedade de MÚSCULOS LISOS.

Venenos produzidos por rãs, sapos, salamandras, etc. As glândulas de veneno geralmente estão na pele das costas e contêm glicosídeos cardiotóxicos, colinolíticos, e vários outros materiais bioativos, muitos dos quais foram caracterizados. Os venenos (inclusive a bufogenina, a bufotoxina, a bufagina, a bufotalina, histrionicotoxinas, e a pumiliotoxina) têm sido usados em flechas.

Subclasse de proteínas G acopladas aos receptores de SEROTONINA que se acoplam preferencialmente a PROTEÍNAS G GI-GO, resultando em diminuição dos níveis intracelulares do AMP CÍCLICO.

Capacidade de um substrato permitir a passagem de ELÉTRONS.

Hormônio simpatomimético ativo da MEDULA SUPRARRENAL. Estimula os sistemas alfa- e beta-adrenérgicos, causa VASOCONSTRIÇÃO sistêmica e relaxamento gastrointestinal, estimula o CORAÇÃO e dilata os BRÔNQUIOS e os vasos cerebrais. É utilizado na ASMA e na FALÊNCIA CARDÍACA e para retardar a absorção de ANESTÉSICOS locais.

Drogas que se ligam a receptores de aminoácidos excitatórios ativando-os.

Proteínas de superfície celular que se ligam com alta afinidade às PURINAS e desencadeiam alterações intracelulares que influenciam o comportamento celular. As classes mais bem caracterizadas de receptores purinérgicos em mamíferos são os receptores P1, que preferem a ADENOSINA, e os receptores P2, que preferem ATP ou ADP.

Classe de receptores de superfície celular para TAQUICININAS com preferência para SUBSTÂNCIA P. Os receptores da neurocinina-1 (NK-1) foram clonados e são membros da superfamília de receptores acoplados à proteína G. Eles são encontrados em muitos tipos celulares incluindo em neurônios centrais e periféricos, células do músculo liso, células acinares, endoteliais, fibroblastos e células imunológicas.

Proteínas preparadas através da tecnologia de DNA recombinante.

Qualquer mudança detectável e hereditária que ocorre no material genético causando uma alteração no GENÓTIPO e transmitida às células filhas e às gerações sucessivas.

Família de receptores acoplados a proteína G, inicialmente foi identificada por sua capacidade de ligação aos peptídeos N-formil, como a N-FORMILMETIONINA LEUCIL-FENILALANINA. Desde que os peptídeos N-formil foram encontrados nas MITOCÔNDRIAS e BACTÉRIAS, acredita-se que esta classe de receptores desempenhe um papel na mediação de respostas a danos celulares e a invasão bacteriana. De qualquer maneira, também têm sido encontrados ligantes peptídicos não formilados para esta classe de receptores.

Uridina 5'-(tetra-hidrogênio trifosfato). Nucleotídeo uracil contendo três grupos fosfatos esterificados à molécula de açúcar.

Homólogo do ÁCIDO IBOTÊNICO e agonista de glutamato. Este composto é o agonista que define o subtipo de AMPA dos receptores de glutamato (RECEPTORES DE AMPA). Tem-se utilizado como agente de imageamento de radionuclídeos, mas geralmente é mais utilizado como ferramenta experimental em estudos de biologia celular.

Classe de receptores de superfície celular que preferem ADENOSINA às outras PURINAS endógenas. Os receptores purinérgicos P1 encontram-se dispersos pelo corpo, incluindo os sistemas cardiovascular, respiratório, imunológico e nervoso. Existem pelo menos dois tipos farmacologicamente distintos (A1 e A2, ou Ri e Ra).

Derivado ansiolítico da benzodiazepina com propriedades anticonvulsiva, sedativa e amnésica. Também tem sido utilizado no tratamento sintomático da síndrome de abstinência alcoólica.

Interação de dois ou mais substratos ou ligantes com o mesmo sítio de ligação. O deslocamento de um pelo outro é usado em medidas de afinidade seletivas e quantitativas.

Processo pelo qual substâncias endógenas ou exógenas ligam-se a proteínas, peptídeos, enzimas, precursores proteicos ou compostos relacionados. Medidas específicas de ligantes de proteínas são usadas frequentemente como ensaios em avaliações diagnósticas.

Aminoácido não essencial. É principalmente encontrado na gelatina e na fibroína da seda e utilizado terapeuticamente como nutriente. É também um neurotransmissor inibitório rápido.

Um dos fatores de virulência produzido por BORDETELLA PERTUSSIS. É uma proteína multimérica composta por cinco subunidades S1-S5. A subunidade S1 possui atividade mono ADPribose transferase.

Gênero (família Torpedinidae) composto por várias espécies, cujos membros possuem poderosos órgãos elétricos e são comumente chamados de arraias elétricas.

Éster de forbol encontrado no ÓLEO DE CROTON, que além de ser um potente promotor de tumor de pele, também é um eficiente ativador da proteína quinase dependente de fosfolipídeos ativada por cálcio (proteína quinase C). Devido à sua capacidade em ativar esta enzima, o forbol 12,13-dibutirato afeta profundamente muitos sistemas biológicos diferentes.

Família de fosfohidrolases GTP de alto peso molecular que desempenha um papel direto no transporte vesicular. As dinaminas se associam com os feixes dos MICROTÚBULOS e, acredita-se que produzam força mecânica através de um processo ligado à hidrólise do GTP. Esta enzima foi anteriormente classificada como EC 3.6.1.50.

Precursor da epinefrina, secretado pela medula da adrenal. É um neurotransmissor muito difundido no sistema nervoso central e autonômico. A norepinefrina é o principal transmissor da maioria das fibras simpáticas pós-ganglionares e do sistema de projeção cerebral difusa originária do locus ceruleous. É também encontrada nas plantas e é utilizada farmacologicamente como um simpatomimético.

Mensageiro intracelular produzido pela ação da fosfolipase C sobre o fosfatidilinositol 4,5-bifosfato, que é um dos fosfolipídeos de membrana. Inositol 1,4,5-trifosfato é liberado para o citoplasma onde irá produzir a liberação de íons cálcio de dentro dos estoques intracelulares, os retículos sarcoplasmáticos. Estes íons cálcio estimulam a atividade da quinase B ou da calmodulina.

Proteínas de superfície celular que ligam epinefrina e/ou norepinefrina com alta afinidade e desencadeiam mudanças intracelulares. As duas principais classes de receptores adrenérgicos, a alfa e a beta, foram originalmente discriminadas com base nas suas ações celulares, mas agora são distinguidas através da sua relativa afinidade por ligantes sintéticos característicos. Os receptores adrenérgicos também podem ser classificados de acordo com os subtipos de proteína G com as quais eles se ligam; esse esquema não respeita a distinção alfa/beta.

Indocarbazol, inibidor potente da PROTEÍNA QUINASE C que aumenta as respostas mediadas por cAMP em células do neuroblastoma humano. (Tradução livre do original: Biochem Biophys Res Commun 1995;214(3):1114-20)

Uma das três principais famílias de peptídeos opioides endógenos. As encefalinas são pentapeptídeos que se encontram amplamente distribuídos nos sistemas nervosos central e periférico e na medula da adrenal.

Benzopirróis com o nitrogênio no carbono número um adjacente à porção benzílica, diferente de ISOINDÓIS que têm o nitrogênio fora do anel de seis membros.

Grupo de ADESINAS BACTERIANAS e TOXINAS BIOLÓGICAS produzidas por espécimes de BORDETELLA que determinam a patogênese das INFECÇÕES POR BORDETELLA, como a COQUELUXE. Abrangem os filamentos de hemaglutinina, PROTEÍNAS DE FÍMBRIAS, pertactina, TOXINA PERTUSSIS, TOXINA ADENILATO CICLASE, toxina dermonecrótica, citotoxina traqueal, LIPOPOLISSACARÍDEOS de Bordetella e fator de colonização traqueal.

Maleimidas são compostos químicos reativos contendo um grupo maleimida, frequentemente usados em bioconjugação para formar ligações covalentes com grupos tiol em proteínas e peptídeos.

Proteínas de superfície celular que ligam moléculas externas de sinalização à célula com alta afinidade e convertem este evento extracelular em um ou mais sinais intracelulares que alteram o comportamento da célula alvo.

Uso de correntes ou potenciais elétricos para obter respostas biológicas.

Elevação curva da SUBSTÂNCIA CINZENTA, que se estende ao longo de todo o assoalho no LOBO TEMPORAL do VENTRÍCULOS LATERAIS (ver também LOBO TEMPORAL). O hipocampo, subículo e GIRO DENTEADO constituem a formação hipocampal. Algumas vezes, os autores incluem o CÓRTEX ENTORRINAL na formação hipocampal.

Forma predominante do hormônio antidiurético em mamíferos. É um nonapeptídeo contendo ARGININA na posição 8 e duas cisteínas ligadas por ponte dissulfeto nas posições 1 e 6. A Arg-vasopressina é usada para tratar DIABETES INSÍPIDO ou corrigir o tônus vasomotor e a PRESSÃO ARTERIAL.

Drogas que se ligam a receptores colinérgicos nicotínicos (RECEPTORES NICOTÍNICOS) bloqueando a ação da acetilcolina ou de agonistas colinérgicos. Os antagonistas nicotínicos bloqueiam a transmissão sináptica nos gânglios autonômicos, na junção neuromuscular esquelética, e nas sinapses nicotínicas do sistema nervoso central.

Subtipo específico de receptor muscarínico encontrado no ENCÉFALO inferior, CORAÇÃO e nos órgãos contendo MÚSCULO LISO. Embora presente no músculo liso, o receptor muscarínico M2 parece não estar envolvido nas respostas contráteis.

Um dos ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS BETA utilizado como agente anti-hipertensivo, antianginal e antiarrítmico.

Receptores de superfície celular que ligam mensageiros peptídicos com alta afinidade e regulam os sinais intracelulares que influenciam o comportamento celular.

Subgrupo de canais de cátions TRP assim denominados por causa do receptor vaniloide. São muito sensíveis à TEMPERATURA, comida apimentada e CAPSAICINA. Possuem o domínio TRP e repetições de ANQUIRINA. A seletividade do CÁLCIO em relação ao SÓDIO é de 3 a 100 vezes maior.

Gênero aquático da família Pipidae que ocorre na África e se distingue por ter duras garras pretas nos três dedos mediais dos membros posteriores.

Receptores de superfície celular que ligam o hormônio liberador de tirotropina (TRH) com alta afinidade e disparam alterações intracelulares influenciando o comportamento das células. Os receptores TRH ativados na hipófise anterior estimulam a liberação de tirotropina (hormônio estimulante da tireoide, TSH). Os receptores de TRH em neurônios mediam a neurotransmissão pelo TRH.

Eicosanoide, derivado da via da cicloxigenase no metabolismo do ácido araquidônico. É um análogo estável e sintético do EPOPROSTENOL, porém com maior meia-vida que seu composto relacionado. Sua ação é semelhante à da prostaciclina. A Iloprosta produz vasodilatação e inibe a agregação plaquetária.

Classe de receptores de superfície celular para taquicininas que prefere a neurocinina A (NKA, substância K, neurocinina alfa, neuromedina L), neuropeptídeo K (NPK) ou neuropeptídeo gama em detrimento de outras taquicininas. Os receptores de neurocinina-2 (NK-2) foram clonados e são semelhantes aos outros receptores acoplados à proteína G.

Bases orgânicas nitrogenadas. Muitos alcaloides de importância médica ocorrem nos reinos animal e vegetal e alguns são sintéticos.

Análogo não hidrolisável do GTP, no qual o átomo de oxigênio que une (ou que faz ponte entre) o fosfato beta ao gama é substituído por um átomo de nitrogênio. Liga-se fortemente à proteína G na presença de Mg2+. O nucleotídeo é um estimulador potente da ADENILIL CICLASE.

Pentapeptídeo opioide dissulfeto que se liga seletivamente ao receptor opioide delta. Possui atividade antinociceptiva.

Compostos ou agentes que se combinam com uma enzima de tal maneira a evitar a combinação substrato-enzima normal e a reação catalítica.

Junções especializadas, nas quais um neurônio se comunica com uma célula alvo. Nas sinapses clássicas, a terminação pré-sináptica de um neurônio libera um transmissor químico armazenado em vesículas sinápticas que se difunde através de uma fenda sináptica estreita, ativando receptores na membrana pós-sináptica da célula alvo. O alvo pode ser um dendrito, corpo celular ou axônio de outro neurônio, ou ainda uma região especializada de um músculo ou célula secretora. Os neurônios também podem se comunicar através de acoplamento elétrico direto com SINAPSES ELÉTRICAS. Vários outros processos não sinápticos de transmissão de sinal elétrico ou químico ocorrem via interações mediadas extracelulares.

Gênero da família Muridae que compreende onze espécies. C. migratorius, o hamster cinza ou armênio, e C. griseus, o hamster chinês, são as duas espécies utilizadas em pesquisa biomédica.

Neoplasia gonadal intersticial ou das células estromais composta unicamente por CÉLULAS INTERSTICIAIS DO TESTÍCULO. Estes tumores podem produzir um ou mais hormônios esteroidais como ANDROGÊNIOS, ESTROGÊNIOS e hormônios do córtex suprarrenal. Entre os sintomas clínicos estão edema testicular, GINECOMASTIA, precocidade sexual em crianças ou virilização (VIRILISMO) em fêmeas.

Compostos promotores de tumor obtidos a partir do ÓLEO DE CROTON (Croton tiglium). Alguns são utilizados em experimentos de biologia celular como ativadores da proteína quinase C.

A sinapse entre um neurônio e um músculo.

Ação de uma droga que pode afetar a atividade, metabolismo ou toxicidade de outra droga.

Compostos com atividade semelhante as dos ALCALOIDES OPIÁCEOS, atuando como RECEPTORES OPIOIDES. Entre as propriedades estão ANALGESIA ou ESTUPOR.

Indivíduos geneticamente idênticos desenvolvidos de cruzamentos entre animais da mesma ninhada que vêm ocorrendo por vinte ou mais gerações ou por cruzamento entre progenitores e ninhada, com algumas restrições. Também inclui animais com longa história de procriação em colônia fechada.

Cadeias simples de aminoácidos que são as unidades das PROTEÍNAS multiméricas. As proteínas multiméricas podem ser compostas por subunidades idênticas ou não idênticas. Uma ou mais subunidades monoméricas podem compor um protômero, que em si é uma subunidade de um grupo maior.

Sítios moleculares específicos ou proteínas sobre ou dentro das células que se ligam ou interagem com as VASOPRESSINAS para modificar a função celular. Existem dois tipos de receptores de vasopressinas, o receptor V1 no músculo liso vascular e o receptor V2 nos rins. O receptor 1 pode ser subdividido em receptores V1a e V1b (anteriormente V3).

Nucleosídeo composto de ADENINA e D-ribose (ver RIBOSE). A adenosina ou derivados da adenosina desempenham muitos papéis biológicos importantes além de serem componentes do DNA e do RNA. A própria adenosina é um neurotransmissor.

Classe de receptores ionotrópicos do glutamato caracterizados pela afinidade pelo N-metil-D-aspartato. Os receptores NMDA possuem um sítio alostérico de ligação para a glicina que deve ser ocupado para a abertura eficiente do canal e um sítio dentro do próprio canal ao qual se liga o íon magnésio de maneira dependente de voltagem. A dependência de voltagem positiva da condutância do canal e a alta permeabilidade de condutância aos íons cálcio (bem como para cátions não covalentes) são importantes na excitotoxicidade e plasticidade neuronal.

Linhagem celular gerada por células embrionárias de rim que foram induzidas à transformação por transfecção com adenovírus humano tipo 5.

Compostos que se ligam seletivamente a RECEPTORES PURINÉRGICOS P2 e bloqueiam sua estimulação.

Partes de uma macromolécula que participam diretamente em sua combinação específica com outra molécula.

Mensageiro bioquímico e regulador, sintetizado a partir do aminoácido essencial L-TRIPTOFANO. Em humanos é geralmente encontrada no sistema nervoso central, no trato gastrointestinal e nas plaquetas sanguíneas. A serotonina está envolvida em importantes funções fisiológicas, incluindo neurotransmissão, motilidade gastrointestinal, homeostase e integridade cardiovascular. Múltiplas famílias de receptores (RECEPTORES DE SEROTONINA) explicam o amplo espectro de ações fisiológicas e distribuição deste mediador bioquímico.

Composto polianiônico com um mecanismo de ação desconhecido. É utilizado parenteralmente no tratamento da tripanossomíase africana e tem sido usada clinicamente com a dietilcarbazina para matar a Onchocerca adulta. (Tradução livre do original: AMA Drug Evaluations Annual, 1992, p1643) Demonstrou-se também possuir propriedades antineoplásicas potentes.

Região pós-sináptica especializada da célula muscular. A placa motora localiza-se na fenda sináptica imediatamente oposta ao axônio terminal pré-sináptico. Entre suas especializações anatômicas encontram-se as dobras juncionais que abrigam uma alta densidade de receptores colinérgicos.

Procedimento através do qual o plasma é separado e extraído do sangue total não coagulado e as células vermelhas são retransferidas ao doador. A plasmaferese é também empregada para uso terapêutico.

Mecanismos de transdução de sinal pelos quais a mobilização de cálcio (externo à célula ou de reservatórios intracelulares) ao citoplasma é disparada por estímulos externos. Os sinais de cálcio frequentemente se propagam como ondas, oscilações, picos, faíscas ou sopros. O cálcio age como um mensageiro intracelular ativando as proteinas responsivas ao cálcio.

Família de receptores ativados por proteinases específicas para TROMBINA. São principalmente encontrados nas PLAQUETAS e CÉLULAS ENDOTELIAIS. A ativação dos receptores da trombina ocorre através da ação proteolítica da TROMBINA que cliva o peptídeo N-terminal a partir do receptor, revelando um novo peptídeo, um ligante oculto para o receptor. Os receptores sinalizam através de PROTEÍNAS HETERODIMÉRICAS DE LIGAÇÃO A GTP. Pequenos peptídeos sintéticos que contêm a sequência peptídica N-terminal exposta também podem ativar o receptor na ausência de atividade proteolítica.

PROTEÍNA SERINA-TREONINA QUINASE encontrada em CÉLULAS FOTORRECEPTORAS. Medeia a FOSFORILAÇÃO da RODOPSINA dependente de luz e desempenha um papel importante na TRANSDUÇÃO DE SINAL LUMINOSO.

Proteínas que ligam especificamente drogas com alta afinidade e desencadeiam alterações intracelulares influenciando o comportamento celular. Acredita-se que receptores de droga são geralmente receptores para alguma substância endógena não especificada.

Analgésico opioide com ações e usos similares àqueles da MORFINA, exceto pela ausência da atividade supressora da tosse. É usado no tratamento da dor de moderada a severa, incluindo dor em Obstetrícia. Pode também ser usado como adjunto para anestesia.

A porção distal e mais estreita do INTESTINO DELGADO, entre o JEJUNO e a VALVA ILEOCECAL do INTESTINO GROSSO.

Quinoxalinas are a class of heterocyclic aromatic organic compounds formed by fusion of a benzene ring and a pyrazine ring, used in pharmaceuticals and dyes due to their antimicrobial, antifungal, and antimalarial properties.

Inibidor potente do nucleotídeo cíclico fosfodiesterase. Devido a esta ação, o composto aumenta o AMP cíclico e o GMP cíclico em tecidos e desse modo ativa as PROTEÍNAS QUINASES REGULADAS POR NUCLEOTÍDEO CÍCLICO.

Proteínas de superfície celular que ligam somatostatina e desencadeiam alterações intracelulares que influenciam o comportamento celular. A somatostatina é um hormônio hipotalâmico, hormônio pancreático e um neurotransmissor central e periférico. Os receptores de somatostatina ativados em células pituitárias inibem a liberação de hormônio do crescimento; aqueles em células gastrintestinais e endócrinas regulam a absorção e utilização de nutrientes; e aqueles em neurônios medeiam o papel de neurotransmissor da somatostatina.

Processo de movimento de proteínas de um compartimento celular (incluindo extracelular) para outro por várias separações e mecanismos de transporte, tais como transporte de comporta, translocação proteica e transporte vesicular.

Subtipo de receptor de serotonina que se encontra distribuído dentro do SISTEMA NERVOSO CENTRAL, onde está envolvido na regulação neuroendócrina da secreção de ACTH. O fato de que este subtipo de receptor de serotonina seja particularmente sensível aos AGONISTAS DO RECEPTOR DE SEROTONINA (como a BUSPIRONA) sugere seu papel na modulação da ANSIEDADE e DEPRESSÃO.

Relação entre a estrutura química de um composto e sua atividade biológica ou farmacológica. Os compostos são frequentemente classificados juntos por terem características estruturais em comum, incluindo forma, tamanho, arranjo estereoquímico e distribuição de grupos funcionais.

Enzima que catalisa a conversão de GTP a 3',5'-GMP cíclico e pirofosfato. Também age sobre ITP e dGTP. EC 4.6.1.2.

Quelante relativamente mais específico para o cálcio e menos tóxico que o ÁCIDO EDÉTICO.