Morfina
Principal alcaloide do ópio e protótipo de opiato analgésico e narcótico. A morfina tem efeitos variados no sistema nervoso central e na musculatura lisa.
Dependência de Morfina
Dependência forte, tanto fisiológica como emocional, da morfina.
Analgésicos Opioides
Compostos com atividade semelhante as dos ALCALOIDES OPIÁCEOS, atuando como RECEPTORES OPIOIDES. Entre as propriedades estão ANALGESIA ou ESTUPOR.
Tolerância a Medicamentos
Diminuição progressiva da susceptibilidade de humanos ou animais aos efeitos de um fármaco, em consequência de sua administração contínua. Deve ser distinguida de RESISTÊNCIA A MEDICAMENTOS, em que um organismo, doença ou tecido não conseguem responder à eficácia pretendida de uma substância química ou fármaco. Deveria também ser diferenciada da DOSE MÁXIMA TOLERAVEL e NÍVEL DE EFEITO ADVERSO NÃO OBSERVADO.
Entorpecentes
Agentes que induzem NARCOSE. Entorpecentes incluem agentes que causam sonolência ou induzem o sono (ESTUPOR), derivados naturais ou sintéticos do ÓPIO ou da MORFINA, ou ainda qualquer substância que possua tais efeitos. São potentes indutores de ANALGESIA e de TRANSTORNOS RELACIONADOS AO USO DE OPIOIDES.
Naloxona
Antagonista específico de ópio sem atividade agonista. É um antagonista competitivo dos receptores opioides mu, delta e kappa.
Receptores Opioides mu
Classe de receptores opioides reconhecidos pelo seu perfil farmacológico. Os receptores opioides mu se ligam, em ordem decrescente de afinidade, às endorfinas, dinorfinas, metaencefalinas e leuencefalina. Também foi demonstrado que são receptores moleculares para morfina.
Antagonistas de Entorpecentes
Analgesia
Medição da Dor
Escalas, questionários, testes e outros métodos utilizados para avaliar a severidade e duração da dor em pacientes ou animais experimentais, com o objetivo de ajudar no diagnóstico, terapêutica e estudos fisiológicos.
Codeína
Analgésico opioide relacionado à MORFINA, mas com propriedades analgésicas menos potentes e efeitos sedativos leves. Também age centralmente para suprimir a tosse.
Síndrome de Abstinência a Substâncias
Analgésicos
Compostos que aliviam dor sem a perda de ESTADO DE CONSCIÊNCIA.
Relação Dose-Resposta a Droga
Dor
Receptores Opioides
Proteínas de membrana celular que ligam opioides e desencadeiam alterações intracelulares que influenciam o comportamento celular. Os ligantes endógenos para receptores opioides em mamíferos incluem três famílias de peptídeos, as encefalinas, endorfinas e dinorfinas. As classes de receptores incluem os receptores mu, delta e kapa. Os receptores sigma ligam diversas substâncias psicoativas, incluindo certos opioides, mas seus ligantes endógenos não são conhecidos.
Naltrexona
Derivado da noroximorfona que é o congênere N-ciclopropilmetilado da NALOXONA. É um antagonista de narcótico eficaz oralmente, dura mais e é mais potente que a naloxona, e tem sido proposto para o tratamento da dependência à heroína. O FDA aprovou a naltrexona para o tratamento da dependência ao álcool.
Estrutura Molecular
Analgesia Controlada pelo Paciente
Alívio da DOR sem perda do ESTADO DE CONSCIÊNCIA, através de analgésicos administrados pelo paciente. Tem sido usada sucessivamente para controlar a DOR PÓS-OPERATÓRIA, durante TRABALHO DE PARTO, após QUEIMADURAS e ASSISTÊNCIA TERMINAL. A escolha do analgésico, dose e intervalo de administração são imensamente influenciados pela eficácia. O potencial para "overdose" pode ser minimizado pela combinação de pequenas doses homeopáticas com um intervalo obrigatório entre as doses sucessivas (intervalo de bloqueio).
Nalorfina
Relação Estrutura-Atividade
Ratos Sprague-Dawley
Heroína
Hidromorfona
Fentanila
Potente analgésico narcótico que leva ao hábito ou vício. É principalmente um agonista do receptor opioide mu. A fentanila é também usada como adjunto na anestesia geral e como anestésico para indução e manutenção. (Tradução livre do original: Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30th ed, p1078)
Morfinanos
Compostos baseados em um iminoetanofenantreno parcialmente saturado que pode ser descrito como benzo-deca-hidronaftalenos ligados a etilimino. Entre eles estão alguns dos OPIOIDES encontrados em PAPAVER usados como ANALGÉSICOS.
Ala(2)-MePhe(4)-Gly(5)-Encefalina
Análogo da encefalina que se liga seletivamente aos receptores opioides mu. É utilizada como modelo em experimentos de permeablidade às drogas.
Substância Cinzenta Periaquedutal
Massa cinzenta central que envolve o AQUEDUTO DO MESENCÉFALO (no MESENCÉFALO). Em termos fisiológicos, está provavelmente envolvida nas reações de FÚRIA, no reflexo de lordose, nas respostas de ALIMENTAÇÃO, no tônus da bexiga e na dor.
Oxicodona
Derivado semissintético da CODEÍNA.
Pentazocina
O primeiro analgésico misto de agonista e antagonista a ser comercializado. É agonista dos receptores opioides kapa e sigma e tem uma ação antagonista fraca no receptor mu. (Tradução livre do original: AMA Drug Evaluations Annual, 1991, p97)
Encefalinas
Uma das três principais famílias de peptídeos opioides endógenos. As encefalinas são pentapeptídeos que se encontram amplamente distribuídos nos sistemas nervosos central e periférico e na medula da adrenal.
Receptores Opioides delta
Classe de receptores opioides reconhecidos pelas suas propriedades farmacológicas. Os receptores opioides delta se ligam a endorfinas e encefalinas com afinidade aproximadamente igual e possuem menor afinidade pelas dinorfinas.
Nalbufina
Narcótico usado como medicação para a dor. Parece ser um agonista dos receptores opioides kapa e um antagonista ou agonista parcial dos receptores opioides mu.
Enciclopédias como Assunto
Ilha do Príncipe Eduardo
Ilha no Golfo de St. Lawrence constituindo uma província do Canadá na parte oriental do país. É muito irregular na forma com muitas enseadas profundas. Sua capital é Charlottetown. Descoberta pelos franceses em 1534 e originalmente denominada Ile Saint-Jean, foi renomeada em 1799 em homenagem ao Príncipe Eduardo, quarto filho de George III e futuro pai da Rainha Victoria.
Doping nos Esportes
Atletas
Doença de Alexander
Leucoencefalopatia rara com acúmulo, na infância, de fibras de Rosenthal nas zonas subpial, periventricular e sub-ependimal do encéfalo. As fibras de Rosenthal são agregados de PROTEÍNA GLIAL FIBRILAR ÁCIDA encontradas em ASTRÓCITOS. Os tipos com início juvenil e adulto, ao contrário, apresentam atrofia progressiva do tronco encefálico baixo. Mutações 'de novo' no gene GFAP estão associadas com a doença, com propensão à herança paterna.