Colinesterases
Grupo de enzimas que inativam os ésteres de colina por meio de hidrólise. Têm importância especial a acetilcolinesterase. (Tradução livre do original: Diccionario Terminológico de Ciencias Médicas, Masson, 13a ed.)
Inibidores da Colinesterase
Drogas que inibem as colinesterases. O neurotransmissor ACETILCOLINA é rapidamente hidrolisado, e portanto inativado, pelas colinesterases. Quando as colinesterases são inibidas, a ação da acetilcolina liberada endogenamente nas sinapses colinérgicas é potencializada. Os inibidores da colinesterase são muito usados clinicamente pela sua potenciação das entradas colinérgicas para o trato gastrointestinal e a bexiga urinária, os olhos e músculos esqueléticos. Também são usados por seus efeitos no coração e no sistema nervoso central.
Acetilcolinesterase
Enzima que catalisa a hidrólise da ACETILCOLINA em COLINA e acetato. No SISTEMA NERVOSO CENTRAL, esta enzima participa da função das junções neuromusculares periféricas. EC 3.1.1.7.
Reativadores da Colinesterase
Tiocolina
Triclorfon
Fenilcarbamatos
Neostigmina
Inibidor da enzima colinesterase utilizada no tratamento da miastenia gravis e para reverter os efeitos miorrelaxantes da galamina e tubocurarina. Neostigmina, ao contrário da FISOSTIGMINA, não atravessa a barreira hematoencefálica.
Dibucaína
Anestésico local do tipo amina, atualmente utilizado como anestésico de superfície. É um dos anestésicos locais de longa duração mais potentes e tóxicos e sua utilização parenteral está restrita a anestesia da coluna vertebral. (Tradução livre do original: Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30th ed, p1006)
Tacrina
Inibidor da colinesterase que atravessa a barreira hematoencefálica. A tacrina tem sido usada para se contrapor aos efeitos dos relaxantes musculares, como estimulante respiratório e no tratamento da doença de Alzheimer e outros transtornos do sistema nervoso central.
Fisostigmina
Galantamina
Benzazepina derivada da norbeladina. É encontrada em GALANTHUS e outra AMARYLLIDACEAE. É um inibidor de colinesterase e utilizado para reverter os efeitos musculares de TRIETIODETO DE GALAMINA e TUBOCURARINA e estudado como tratamento para a DOENÇA DE ALZHEIMER e outros transtornos do sistema nervoso central.
Tetraisopropilpirofosfamida
Inseticidas
Compostos Organotiofosforados
Compostos contendo ligações carbono-fosforo em que o fósforo também está ligado a um ou mais átomos de enxofre. Muitos desses compostos podem funcionar como AGENTES COLINÉRGICOS ou INSETICIDAS.
Diclorvós
Inseticida organofosforado que inibe a ACETILCOLINESTERASE.
Intoxicação por Organofosfatos
Intoxicação devida à exposição a COMPOSTOS ORGANOFOSFORADOS, como ORGANOFOSFATOS, ORGANOTIOFOSFATOS e ORGANOTIOFOSFONATOS.
Compostos de Pralidoxima
Vários sais de oxima amônio quaternário que reconstitui acetilcolinesterase inativadas, especialmente nas junções neuromusculares, podendo causar bloqueio neuromuscular. São utilizados como antídotos nos envenenamentos por organofosforosos como cloretos, iodetos, metanossulfonados (mesilatos) dentre outros sais.
Succinilcolina
Relaxante da musculatura esquelética quaternário geralmente utilizado na forma de brometos, cloretos e iodetos. É um relaxante despolarizante, atuando em aproximadamente 30 segundos e com uma duração de seus efeitos de 3 a minutos. Succinilcolina é utilizada em procedimentos cirúrgicos, anestésicos, entre outros, onde um curto período de relaxamento muscular se faz necessário.
Brometo de Piridostigmina
Inibidor da colinesterase com ação ligeiramente mais prolongada que a NEOSTIGMINA. É usado no tratamento da miastenia grave e para reverter as ações de relaxantes musculares.
Compostos Organofosforados
Carbaril
Carbamato inseticida e parasiticida. É uma anticolinesterase potente pertencendo ao grupo dos carbamatos inibidores reversíveis da colinesterase. Possui toxicidade particularmente baixa quando absorvido pela pele e é utilizado em alguns países no controle de piolhos-da-cabeça.
Carbamatos
Derivados do ácido carbâmico, (H2NC(=O)OH). Estão incluídos sob este descritor os ácidos carbâmicos N-substituídos e O-substituídos. De maneira geral, os ésteres de carbamato são chamados de uretanos e os polímeros que incluem unidades repetidas de carbamato são chamadas de POLIURETANOS. Note-se, entretanto, que os poliuretanos derivam da polimerização de ISOCIANATOS e o termo isolado URETANO refere-se ao éster etil do ácido carbâmico.
Butiriltiocolina
Análoga da butirilcolina contendo enxofre, hidrolisada pela butirilcolinesterase em butirato e tiocolina. É utilizada como reagente na determinação da atividade da butirilcolinesterase.
Edrofônio
Acetiltiocolina
Isoflurofato
Benzoilcolina
O ácido benzoico do éster de colina.
Nootrópicos
Fármacos usados para facilitar especificamente o aprendizado ou a memória, particularmente para impedir os déficits cognitivos associados às demências. Estes fármacos agem através de vários mecanismos. Como ainda nenhum fármaco nootrópico potente foi aceito para uso geral, vários estão sendo ativamente investigados.
Sarina
Fosforamidas
Soman
Memantina
Praguicidas
Compostos químicos usados para destruir pragas de qualquer tipo. O conceito inclui fungicidas (FUNGICIDAS INDUSTRIAIS), INSETICIDAS, RODENTICIDAS, etc.
Iodeto de Ecotiofato
Substâncias para a Guerra Química
Acetilcolina
Buxaceae
Organotiofosfatos
Agroquímicos
Substâncias químicas usadas na agricultura. Compreendem praguicidas, fumigantes, fertilizantes, hormônios vegetais, esteroides, antibióticos, micotoxinas, etc.
Histocitoquímica
Trimedoxima
Doença de Alzheimer
Doença degenerativa do CÉREBRO caracterizada pelo início traiçoeiro de DEMÊNCIA. Falhas da MEMÓRIA, no julgamento, no momento da atenção e na habilidade em resolver problemas são seguidas de APRAXIAS severas e perda global das habilidades cognitivas. A afecção ocorre principalmente após os 60 anos de idade e é marcada por atrofia cortical severa e tríade de PLACA AMILOIDE, EMARANHADOS NEUROFIBRILARES e FILAMENTOS DO NEURÓPILO. (Tradução livre do original: Adams et al., Principles of Neurology, 6th ed, pp1049-57)
Solanina
Mistura de alfa chaconina e alfa solanina, encontrada nas plantas SOLANACEAE.
Fármacos Neuromusculares não Despolarizantes
Fármacos que interrompem a transmissão [do impulso nervoso] na junção neuromuscular esquelética sem causar depolarização da placa motora terminal. Impedem que a acetilcolina deflagre a contração muscular, sendo também usados como relaxantes musculares nos tratamentos com eletrochoque, em estados convulsivos e como adjuvantes anestésicos.
Antídotos
Metil Paration
Homólogo metílico do paration. Um eficiente, mas altamente tóxico, inseticida organotiofosfato e inibidor da colinesterase.
Colina
Constituinte básico da lecitina que pode ser encontrado em muitos órgãos vegetais e animais. É importante como precursor da acetilcolina, como doador do grupamento metil em vários processos metabólicos e no metabolismo lipídico.
Organofosfatos
Derivados de ácido fosfórico que contêm carbono. Sob este descritor há compostos que possuem átomos de CARBONO ligados a um ou mais átomos de OXIGÊNIO da estrutura P(=O)(O)3. Note-se que várias classes específicas de compostos que contêm fósforo endógeno, como os NUCLEOTÍDEOS, FOSFOLIPÍDEOS e FOSFOPROTEÍNAS, estão relacionadas em outro lugar.
Atropina
Alcaloide, originalmente de Atropa belladonna, mas encontradas em outras plantas, principalmente SOLANACEAE. Hiosciamina é o 3(S)-endo-isômero de atropina.
Benzetônio
Surfactante quaternário de amônio, um bactericida catiônico utilizado como agente anti-infeccioso tópico. É um ingrediente de medicamentos, desodorantes, enxágues bucais, etc. É utilizado para desinfetar objetos, no processamento de alimentos, na indústria farmacêutica, em cirurgias, e também como conservante. O composto é oralmente tóxico por ocasionar um bloqueio neuromuscular.
Oximas
Compostos que contêm o radical R2C=N.OH derivado da condensação de ALDEÍDOS ou CETONAS com HIDROXILAMINA. Membros deste grupo são REATIVADORES DA COLINESTERASE.
Malation
Cloreto de Ambenônio
Doenças dos Trabalhadores Agrícolas
Doenças de pessoas envolvidas no cultivo e adubo do solo, cultivo de plantas, colheita de safras, pecuária ou qualquer outra atividade relacionada com criação e lavoura. As doenças não se restringem a fazendeiros, no que concerne aqueles que desenvolvem tarefas agrícolas; se aplica também àqueles engajados com as atividades individuais determinadas acima, como também àqueles que atuam somente na colheita de safras ou àqueles que somente recolhem pó e cinzas.
Antagonistas Muscarínicos
Drogas que se ligam a RECEPTORES MUSCARÍNICOS, bloqueando assim a ação da ACETILCOLINA endógena ou de agonistas exógenos. Os antagonistas muscarínicos apresentam amplo leque de efeitos, incluindo ações sobre a íris e músculos ciliares do olho, vasos do coração e sanguíneos, secreções do trato respiratório, sistema gastrointestinal, glândulas salivares, motilidade gastrointestinal, tônus da bexiga urinária e sistema nervoso central.
Síndromes Neurotóxicas
Salivação
Cocos
Relação Dose-Resposta a Droga
Parassimpatomiméticos
Drogas que mimetizam os efeitos da atividade do sistema nervoso parassimpático. Estão incluídas aqui as drogas que estimulam diretamente os receptores muscarínicos e as que potenciam a atividade colinérgica, geralmente reduzindo a degradação da acetilcolina (INIBIDORES DA COLINESTERASE). As drogas que estimulam os neurônios pós-ganglionares simpáticos e parassimpáticos (ESTIMULANTES GANGLIONARES) não estão incluídas aqui.