Canais heteromultimeros de Kir6 (a parte do poro) e receptor sulfonilureia (a parte reguladora) que afetam a função do CORAÇÃO, CÉLULAS BETA PANCREÁTICAS e DUCTOS COLETORES RENAIS. Entre os bloqueadores de canal KATP estão GLIBENCLAMIDA e mitiglinida e entre os dilatadores estão CROMAKALIM e sulfato de minoxidil.

Canais de potássio nos quais o fluxo de íons K+ no interior da célula é maior que o fluxo externo.

TRANSPORTADORES DE CASSETES DE LIGAÇÃO DE ATP que são altamente conservadas e amplamente expressas na natureza. Formam a parte integral do complexo do canal de potássio sensível a ATP, que possui duas dobras de nucleotídeo intracelular que se liga a sulfonilureias e seus análogos.

Glicoproteínas seletivas a íons com passagem controlada que atravessam a membrana. O estímulo para a ATIVAÇÃO DO CANAL IÔNICO pode ser uma variedade de estímulos, como LIGANTES, POTENCIAIS DA MEMBRANA, deformação mecânica ou por meio de PEPTÍDEOS E PROTEÍNAS DE SINALIZAÇÃO INTRACELULAR.

Antidiabético derivado da sulfonilureia com ações semelhantes às da clorpropamida.

Glicoproteínas de membrana celular seletivas para os íons potássio. Há pelo menos oito grupos principais de canais de K formados por dezenas subunidades distintas.

Classe de fármacos que atuam por inibição do efluxo de potássio através das membranas celulares. O bloqueio dos canais de potássio prolonga a duração dos POTENCIAIS DE AÇÃO. São usados como ANTIARRÍTMICOS e VASODILATADORES.

Glicoproteínas de membrana celular dependentes de voltagem seletivamente permeáveis aos íons cálcio. São categorizados como tipos L-, T-, N-, P-, Q- e R-, baseados na cinética de ativação e inativação, especificidade ao íon, e sensibilidade à drogas e toxinas. Os tipo L- e T- encontram-se presentes em todo os sistemas cardiovascular e nervoso central e os tipos N-, P-, Q- e R- localizam-se no tecido neuronal.

Proteínas que ligam especificamente drogas com alta afinidade e desencadeiam alterações intracelulares influenciando o comportamento celular. Acredita-se que receptores de droga são geralmente receptores para alguma substância endógena não especificada.

Ácidos monocarboxílicos saturados com dez carbonos.

Compostos orgânicos contendo tanto os radicais hidroxila como os carboxila.

Abertura e fechamento de canais iônicos devido a um estímulo. Este pode ser uma alteração no potencial de membrana (ativação por voltagem), drogas ou transmissores químicos (ativação por ligante), ou deformação mecânica. Acredita-se que a ativação envolve alterações conformacionais (do canal iônico) que alteram a permeabilidade seletiva.

Nucleotídeo de adenina contendo três grupos fosfatos esterificados à porção de açúcar. Além dos seus papéis críticos no metabolismo, o trifosfato de adenosina é um neurotransmissor.

Vasodilatador que abre o canal de potássio e que tem sido investigado no tratamento da hipertensão. Também tem sido testado em pacientes com asma. (Tradução livre do original: (Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30th ed, p352)

Derivado benzotiadiazínico, vasodilatador periférico usado nas emergências hipertensivas. Não apresenta efeito diurético, aparentemente devido à ausência de um grupo sulfonamida em sua estrutura química.

Guanidina que abre CANAIS DE POTÁSSIO, produzindo vasodilatação periférica direta das ARTERÍOLAS. Reduz a PRESSÃO ARTERIAL e a resistência periférica, além de produzir retenção de líquido (Tradução livre do original: Martindale The Extra Pharmacopoeia, 31st ed).

Família de PROTEÍNAS DE MEMBRANA TRANSPORTADORAS que requerem a hidrólise do ATP para transportar os substratos através das membranas. O nome desta família de proteínas deriva do domínio de ligação do ATP presente na proteína.

Classe de drogas que agem inibindo seletivamente a entrada de cálcio através da membrana celular.

Hipoglicêmico sulfonilureia com ações e usos similares às da CLORPROPAMIDA.

Glicoproteínas de membrana celular que formam canais para a passagem seletiva de íons cloro. Entre os bloqueadores não seletivos estão FENAMATOS, ÁCIDO ETACRÍNICO, e TAMOXIFENO.

Técnica eletrofisiológica para estudo de células, membranas celulares e, ocasionalmente, organelas isoladas. Todos os métodos de patch-clamp contam com um selo de altíssima resistência entre uma micropipeta e uma membrana. O selo geralmente é atado por uma suave sucção. As quatro variantes mais comuns incluem patch na célula, patch de dentro para fora, patch de fora para fora e clamp na célula inteira. Os métodos de patch-clamp são comumente usados em voltage-clamp, que é o controle da voltagem através da membrana e medida do fluxo de corrente, mas métodos de corrente-clamp, em que a corrente é controlada e a voltagem é medida, também são utilizados.

Estudo do comportamento e da geração de cargas elétricas nos organismos vivos, particularmente no sistema nervoso, e dos efeitos da eletricidade nos organismos vivos.

Canais de potássio cuja permeabilidade aos íons é extremamente sensível à diferença do potencial transmembrana. A abertura destes canais é induzida pela despolarização de membrana do potencial de ação.

Os CANAIS DE CÁLCIO dependentes de voltagem de longa duração encontram-se tanto em tecidos excitáveis quanto em não excitáveis. São responsáveis pela contratibilidade do músculo liso vascular e miocárdio normal. Cinco subunidades (alfa-1, alfa-2, gama, e delta) formam o canal do tipo L. A subunidade alfa-1 é o sítio de ligação para antagonistas baseados em cálcio. Os antagonistas de cálcio baseados na Di-hidropiridina são utilizados como marcadores para esses sítios de ligação.

Compostos de sulfonilureia referem-se a um grupo de medicamentos hipoglicemiantes orais usados no tratamento da diabetes mellitus tipo 2, que reduzem a glicose sanguínea aumentando a libertação de insulina do pâncreas.

Diferenças de voltagem através da membrana. Nas membranas celulares são computados por subtração da voltagem medida no lado de fora da membrana da voltagem medida no interior da membrana. Resultam das diferenças entre as concentrações interna e externa de potássio, sódio, cloreto e outros íons difusíveis através das membranas celulares ou das ORGANELAS. Nas células excitáveis, o potencial de repouso de -30 a -100 mV. Estímulos físico, químico ou elétrico tornam o potencial de membrana mais negativo (hiperpolarização) ou menos negativo (despolarização).

Canais de potássio cuja ativação é dependente das concentrações de cálcio intracelulares.

Membrana plasmática excitável de uma célula muscular.

Exposição do tecido miocárdico para períodos breves e repetidos de oclusão vascular para dar ao miocárdio resistência aos efeitos deletérios de ISQUEMIA ou REPERFUSÃO. O período de pré-exposição e o número de vezes que o tecido é exposto à isquemia e reperfusão variam, sendo a média de 3 a 5 minutos.

Compostos com um núcleo de anéis benzopirânicos ligados.

Canais de potássio de abertura dependente da tensão da membrana, cujas unidades primárias contêm seis segmentos transmembrana e formam tetrâmeros originando um poro com um sensor de voltagem. Estão relacionados com seu membro fundador, proteína shaker da Drosófila.

Classe de drogas que atuam inibindo o afluxo de sódio através de membranas celulares. O bloqueio de canais de sódio diminui a velocidade e a amplitude da despolarização rápida inicial, reduz a excitabilidade celular e a velocidade de condução.

CANAIS DE CÁLCIO que estão concentrados no tecido nervoso. As toxinas ômega inibem as ações desses canais por alterar sua dependência à voltagem.

Células germinativas femininas derivadas dos OOGÔNIOS e denominados OÓCITOS quando entram em MEIOSE. Os oócitos primários iniciam a meiose, mas detêm-se durante o estágio diplóteno até a OVULAÇÃO na PUBERDADE para produzir oócitos ou óvulos secundários haploides (ÓVULO).

Capacidade de um substrato permitir a passagem de ELÉTRONS.

Espécie de "rã" com garras (Xenopus) mais comum e de maior abrangência na África. Esta espécie é utilizada intensamente em pesquisa científica. Há atualmente uma população significativa na Califórnia descendente de animais que escaparam de laboratórios.

Elemento no grupo dos metais alcalinos com o símbolo atômico K, número atômico 19 e peso atômico 39,10. É o principal cátion do líquido intracelular das células musculares, entre outras. O íon potássio é um eletrólito forte e desempenha um papel significativo na regulação do volume celular e na manutenção do EQUILÍBRIO HIDROELETROLÍTICO.

Subgrupo de canais de cátion TRP que contém 3 a 4 REPETIÇÕES DE ANQUIRINA e um domínio terminal C conservado. Seus membros são altamente expressos no SISTEMA NERVOSO CENTRAL. A seletividade do cálcio em relação ao sódio varia de 0,5 a 10.

Principal classe de canais de potássio ativados por cálcio cujos membros são dependentes de voltagem. Os canais maxiK são ativados tanto pela despolarização da membrana como pelo aumento de Ca(2+) intracelular. São os reguladores chave de cálcio e da sinalização elétrica em vários tecidos.

Grupo heterogêneo de CANAIS DE CÁLCIO ativados por baixa voltagem ou transitórios. São encontrados nas membranas do miócito cardíaco, nodo sinoatrial, células de Purkinje do coração e do sistema nervoso central.

Subgrupo de CANAIS IÔNICOS regulados por nucleotídeos cíclicos dentro da superfamília de canais de cátion com poro em alça. São expressados nos cílios do NERVO OLFATÓRIO, em CÉLULAS FOTORRECEPTORAS e em algumas PLANTAS.

Tecido muscular do CORAÇÃO. Composto de células musculares estriadas e involuntárias (MIÓCITOS CARDÍACOS) conectadas, que formam a bomba contrátil geradora do fluxo sanguíneo.

Linhagem de ratos albinos amplamente utilizada para propósitos experimentais por sua tranquilidade e facilidade de manipulação. Foi desenvolvida pela Companhia de Animais Sprague-Dawley.

Derivado da NIACINAMIDA que está estruturalmente combinado com nitrato orgânico. É um abridor de canais de potássio que causa vasodilatação das arteríolas e grandes artérias coronárias. Suas propriedades do tipo nitrato produzem vasodilatação venosa através da estimulação da guanilato ciclase.

Fármacos usados para causar a dilatação dos vasos sanguíneos.

Família de canais de sódio disparados por próton expressos principalmente no tecido neural. São sensíveis a AMILORIDA e estão implicadas na sinalização de uma variedade de estímulos neurológicos, mais notadamente os de dor em resposta a condições ácidas.

Canais de sódio encontrados nas CÉLULAS EPITELIAIS que revestem o NÉFRON distal, o COLO distal, os DUCTOS SALIVARES, as GLÂNDULAS SUDORÍPARAS e o PULMÃO. São sensíveis a AMILORIDA e desempenham um papel crítico na homeostasia do sódio, VOLUME SANGUÍNEO e PRESSÃO SANGUÍNEA.

Subtipo de canais de potássio shaker, de retificação tardia, predominante em canais de potássio de permeabilidade iônica dependente da tensão da membrana de LINFÓCITOS T.

Família de canais de potássio de abertura dependente da tensão da membrana caracterizados por longas caudas intracelulares das extremidades terminal N e terminal C. Seu nome deriva da proteína da Drosófila cuja mutação causa agitação anormal da pata quando anestesiada com éter. Suas cinéticas de ativação são dependentes da concentração extracelular de MAGNÉSIO e PRÓTON.

Subtipo de canais de potássio shaker, de retificação tardia, seletivamente inibido por uma variedade de VENENOS DE ESCORPIÃO.

Subtipo de canais de potássio shaker de retificação tardia, normalmente mutado em episódios de ATAXIA e MIOQUIMIA em humanos.

Substâncias que reduzem a glicemia.

Família de derivados da iminoureia. O primeiro composto foi isolado a partir de cogumelos, germes de milho, casca de arroz, mexilhões, minhocas e do suco de nabo. Seus derivados podem apresentar propriedades antivirais e antimicóticas.

5'-(trihidrogênio difosfato) adenosina. Nucleotídeo de adenina que contém dois grupos fosfato esterificados a uma molécula de açúcar na posição 5'.

Subgrupo de canais de cátion TRP denominados segundo a proteína melastatina. Apresentam o domínio TRP, mas não as repetições de ANQUIRINA. Os domínios enzimáticos existentes na extremidade C-terminal levam estes canais a serem denominados chanzimas.

Gênero aquático da família Pipidae que ocorre na África e se distingue por ter duras garras pretas nos três dedos mediais dos membros posteriores.

Subtipo de canais de potássio de retificação tardia que conduz uma corrente de retificação tardia. Contribui para a repolarização do potencial de ação nos miócitos nos ÁTRIOS DO CORAÇÃO.

Família de canais de potássio corretores do fluxo de internalização ativados pela TOXINA PERTUSSIS sensível aos RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEÍNA G. Os canais de potássio GIRK são ativados principalmente pelo complexo das SUBUNIDADES BETA DA PROTEÍNA DE LIGAÇÃO A GTP e das SUBUNIDADES GAMA DA PROTEÍNA DE LIGAÇÃO A GTP.

Relação entre a quantidade (dose) de uma droga administrada e a resposta do organismo à droga.

Agentes que aumentam a entrada de cálcio através dos canais de cálcio dos tecidos excitáveis. Isso causa vasoconstrição no MÚSCULO LISO VASCULAR e/ou nas células do MÚSCULO CARDÍACO, bem como estimula as ilhotas pancreáticas a liberarem insulina. Portanto, agonistas de cálcio seletivos para tecidos têm o potencial de combater a insuficiência cardíaca e os distúrbios endócrinos. Têm sido usados basicamente em estudos experimentais envolvendo culturas de células e tecidos.

Subgrupo de canais de cátions TRP assim denominados por causa do receptor vaniloide. São muito sensíveis à TEMPERATURA, comida apimentada e CAPSAICINA. Possuem o domínio TRP e repetições de ANQUIRINA. A seletividade do CÁLCIO em relação ao SÓDIO é de 3 a 100 vezes maior.

HIPOGLICEMIA familiar não transitória com defeitos na retroalimentação negativa da liberação de INSULINA regulada pela GLICOSE. Os fenótipos clínicos incluem HIPOGLICEMIA, HIPERINSULINEMIA, CONVULSÕES, COMA e, com frequência, alto PESO AO NASCER. Existem vários subtipos, com o mais comum, o tipo 1, estando associado a mutações em TRANSPORTADORES DE CASSETES DE LIGAÇÃO DE ATP (membro 8 da subfamília C).

Estruturas microscópicas irregulares constituídas por cordões de células endócrinas espalhadas pelo PÂNCREAS entre os ácinos exócrinos. Cada ilhota é circundada por fibras de tecido conjuntivo e penetrada por uma rede de capilares. Há quatro tipos principais de células. As células beta, as mais abundantes (50-80 por cento), secretam INSULINA. As células alfa (5-20 por cento) secretam GLUCAGON. As células PP (10-35 por cento) secretam o POLIPEPTÍDEO PANCREÁTICO. As células delta (aproximadamente 5 por cento) secretam SOMATOSTATINA.

Taxa dinâmica em sistemas químicos ou físicos.

Células propagadas in vitro em meio especial apropriado ao seu crescimento. Células cultivadas são utilizadas no estudo de processos de desenvolvimento, processos morfológicos, metabólicos, fisiológicos e genéticos, entre outros.

Mitocôndrias do miocárdio.

Família de canais de potássio de retificação tardia de abertura dependente da tensão da membrana que apresenta homologia com seu membro fundador, a proteína KCNQ1. Os canais de potássio KCNQ têm sido relacionados com várias doenças, entre as quais a SÍNDROME DO QT LONGO, SURDEZ e EPILEPSIA.

Elemento fundamental encontrado em todos os tecidos organizados. É um membro da família dos metais alcalinoterrosos cujo símbolo atômico é Ca, número atômico 20 e peso atômico 40. O cálcio é o mineral mais abundante no corpo e se combina com o fósforo para formar os fosfatos de cálcio presentes nos ossos e dentes. É essencial para o funcionamento normal dos nervos e músculos além de desempenhar um papel importante na coagulação do sangue (como o fator IV) e em muitos processos enzimáticos.

Subfamília de canais de potássio shaker que reparte a homologia com seu membro fundador, a proteína shab da Drosófila. Regulam as correntes de retificação tardia no SISTEMA NERVOSO da DROSÓFILA , MÚSCULO ESQUELÉTICO e CORAÇÃO dos VERTEBRADOS.

Nome popular utilizado para o gênero Cavia. A espécie mais comum é a Cavia porcellus, que é o porquinho-da-índia, ou cobaia, domesticado e usado como bicho de estimação e para pesquisa biomédica.

Canal de potássio regulado por voltagem expressado principalmente no CORAÇÃO.

Mudanças abruptas no potencial de membrana, que percorrem a MEMBRANA CELULAR de células excitáveis em resposta a estímulos excitatórios.

Determinadas culturas de células que têm o potencial de se propagarem indefinidamente.

Membrana seletivamente permeável (contendo lipídeos e proteínas) que envolve o citoplasma em células procarióticas e eucarióticas.

Linhagem de ratos albinos desenvolvida no Instituto Wistar e que se espalhou amplamente para outras instituições. Este fato diluiu marcadamente a linhagem original.

Hipoglicêmico de sulfonilureia oral que estimula a secreção de insulina.

Hidrocarboneto triciclicamente ligado.

Qualquer mudança detectável e hereditária que ocorre no material genético causando uma alteração no GENÓTIPO e transmitida às células filhas e às gerações sucessivas.

Principal classe de canais de potássio ativados por cálcio encontrados principalmente em CÉLULAS excitáveis. Desempenham importantes papéis na transmissão dos POTENCIAIS DE AÇÃO e geram hiperpolarização de longa duração conhecida como pós-hiperpolarização lenta.

Cadeias simples de aminoácidos que são as unidades das PROTEÍNAS multiméricas. As proteínas multiméricas podem ser compostas por subunidades idênticas ou não idênticas. Uma ou mais subunidades monoméricas podem compor um protômero, que em si é uma subunidade de um grupo maior.

Subtipo de canais de potássio shaker, de inativação rápida, contendo dois domínios inativadores para seus N terminais.

Descrições de sequências específicas de aminoácidos, carboidratos ou nucleotídeos que apareceram na literatura publicada e/ou são depositadas e mantidas por bancos de dados como o GENBANK, European Molecular Biology Laboratory (EMBL), National Biomedical Research Foundation (NBRF) ou outros repositórios de sequências.

Ordem dos aminoácidos conforme ocorrem na cadeia polipeptídica. Isto é chamado de estrutura primária das proteínas. É de importância fundamental para determinar a CONFORMAÇÃO DA PROTEÍNA.

Amplo grupo de canais de cátion com seis unidades transmembrânicas em eucariotos, sendo classificados por homologia sequencial, porque seu envolvimento funcional com a SENSAÇÃO é variável. Têm baixa sensibilidade a voltagem e seletividade a íons. Foram assim denominados en referência a um mutante de DROSÓFILA cujos receptores apresentaram potenciais transientes em resposta à luz. Um motivo de 25 aminoácidos que contêm uma TRP box (EWKFAR) na extremidade C-terminal do S6 é encontrado em subgrupos TRPC, TRPV e TRPM. Repetições de ANQUIRINA são encontradas nos subgrupos TRPC, TRPV e TRPM. Alguns canais estão funcionalmente associados com a TIROSINA QUINASE ou com as FOSFOLIPASES TIPO C.

Resíduos de piridina que são parcialmente saturados pela adição de dois átomos de hidrogênio em qualquer posição.

Subfamília 'shaker' expressa de modo marcante em NEURÔNIOS, e necessária para POTENCIAIS DE AÇÃO de alta frequência e disparo repetido.

Células do músculo estriado encontradas no coração. São derivadas dos mioblastos cardíacos (MIOBLASTOS CARDÍACOS).

Vasodilatador potente de ação periférica direta (VASODILATADORES) que reduz a resistência periférica e produz queda da PRESSÃO ARTERIAL. (Tradução livre do original: Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30th ed, p371)

Unidades celulares básicas do tecido nervoso. Cada neurônio é formado por corpo, axônio e dendritos. Sua função é receber, conduzir e transmitir impulsos no SISTEMA NERVOSO.

Subfamília de canais de potássio 'shaker', que participam das correntes transientes de potássio para fora, ativando subliminarmente POTENCIAIS DA MEMBRANA, inativando rapidamente e recuperando rapidamente da inativação.

Barbiturato que é administrado intravenosamente para a produção de anestesia completa de curta duração, para indução de anestesia geral ou para induzir um estado hipnótico.

Tecido muscular não estriado e de controle involuntário que está presente nos vasos sanguíneos.

Dilatação fisiológica de VASOS SANGUÍNEOS por um relaxamento do MÚSCULO LISO VASCULAR subjacente.

Membro do grupo de metais alcalinos. Possui o símbolo Na, o número atômico 11 e peso atômico 23.

Espécie Oryctolagus cuniculus (família Leporidae, ordem LAGOMORPHA) nascem nas tocas, sem pelos e com os olhos e orelhas fechados. Em contraste com as LEBRES, os coelhos têm 22 pares de cromossomos.

Espécie comestível (família Ranidae) que ocorre na Europa e extensivamente utilizada nas pesquisas biomédicas. Popularmente é conhecida como "rã comestível".

Elemento metálico que possui o símbolo atômico Mg, número atômico 12 e massa atômica 24,31. É importante para a atividade de muitas enzimas, especialmente aquelas que se ocupam com a FOSFORILAÇÃO OXIDATIVA.

Nível de estrutura proteica em que estruturas das proteínas secundárias (alfa hélices, folhas beta, regiões de alça e motivos) se combinam dando origem a formas dobradas denominadas domínios. Pontes dissulfetos entre cisteínas em duas partes diferentes da cadeia polipeptídica juntamente com outras interações entre as cadeias desempenham um papel na formação e estabilização da estrutura terciária. As proteínas pequenas, geralmente são constituídas de um único domínio, porém as proteínas maiores podem conter vários domínios conectados por segmentos da cadeia polipeptídica que perdeu uma estrutura secundária regular.

Agentes usados para tratamento ou prevenção das arritmias cardíacas. Estes agentes podem afetar a fase de polarização-repolarização do potencial de ação, sua excitabilidade ou refratariedade, ou condução do impulso, ou ainda a responsividade da membrana dentro das fibras cardíacas. Os agentes antiarrítmicos são frequentemente classificados em quatro grupos principais de acordo com seu mecanismo de ação: bloqueio do canal de sódio, bloqueio beta-adrenérgico, prolongamento da repolarização, ou bloqueio do canal de cálcio.

Canal de potássio de abertura dependente da tensão da membrana cuja abertura e fechamento são muito lentos. É expressado em NEURÔNIOS e é normalmente mutado nas convulsões neonatais benignas familiares.

Câmeras inferiores direita e esquerda do coração. O ventrículo direito bombeia SANGUE venoso para os PULMÕES e o esquerdo bombeia sangue oxigenado para a circulação arterial sistêmica.

Órgão muscular, oco, que mantém a circulação sanguínea.

Subgrupo de CANAIS IÔNICOS regulados por nucleotídeos cíclicos da superfamília dos canais de cátion dos loops dos poros que são abertos por hiperpolarização e não por despolarização. O poro condutor de íon permite a passagem de SÓDIO, CÁLCIO e POTÁSSIO, com preferência para o potássio.

CANAIS DE CÁLCIO localizados nas CÉLULAS DE PURKINJE do cerebelo. Estão envolvidas no acoplamento de neurônios estimulados por secreção.

Linhagens de células derivadas da linhagem CV-1 por transformação com um VÍRUS SV40 mutante de replicação incompleta que codifica vários antígenos T grandes (ANTÍGENOS TRANSFORMADORES DE POLIOMAVÍRUS) para o tipo selvagem. São usadas para transfecção e clonagem. (A linhagem CV-1 foi derivada do rim de um macaco verde africado macho adulto (CERCOPITHECUS AETHIOPS)).

Azóis de um NITROGÊNIO e duas ligações duplas que possuem propriedades químicas aromáticas.

Classe de receptores de superfície celular que preferem ADENOSINA às outras PURINAS endógenas. Os receptores purinérgicos P1 encontram-se dispersos pelo corpo, incluindo os sistemas cardiovascular, respiratório, imunológico e nervoso. Existem pelo menos dois tipos farmacologicamente distintos (A1 e A2, ou Ri e Ra).

Subtipo de canal de sódio disparado por voltagem que medeia a PERMEABILIDADE de MIÓCITOS CARDÍACOS. Defeitos no gene SCN5A, que codifica para a subunidade alfa deste canal de sódio estão associados com uma variedade de DOENÇAS CARDÍACAS que resultam da perda de função do canal de sódio.

Nucleosídeo composto de ADENINA e D-ribose (ver RIBOSE). A adenosina ou derivados da adenosina desempenham muitos papéis biológicos importantes além de serem componentes do DNA e do RNA. A própria adenosina é um neurotransmissor.

Transtorno da função cardíaca causado por fluxo sanguíneo insuficiente ao tecido muscular do coração. A diminuição do fluxo sanguíneo pode ser devido ao estreitamento das artérias coronárias (DOENÇA DA ARTÉRIA CORONARIANA), à obstrução por um trombo (TROMBOSE CORONARIANA), ou menos comum, ao estreitamento difuso de arteríolas e outros vasos pequenos dentro do coração. A interrupção grave do suprimento sanguíneo ao tecido miocárdico pode resultar em necrose do músculo cardíaco (INFARTO DO MIOCÁRDIO).

Canal tetramérico de liberação de cálcio na membrana do RETÍCULO SARCOPLASMÁTICO das CÉLULAS MUSCULARES LISAS, que atuam em oposição às ATPASES TRANSPORTADORAS DE CÁLCIO DO RETÍCULO SARCOPLASMÁTICO. É importante para o acoplamento excitação-contração nos músculos esquelético e cardíaco, e é estudado usando RIANODINA. As anormalidades estão relacionadas com as ARRITMIAS CARDÍACAS e DOENÇAS MUSCULARES.

Compostos contendo o radical PhCH=.

Canal de potássio de abertura dependente da tensão da membrana cuja abertura e fechamento são muito lentos. É expressado em NEURÔNIOS e intimamente relacionado com o CANAL DE POTÁSSIO KCNQ2. É normalmente mutado nas convulsões neonatais benignas familiares.

Elemento do grupo dos metais alcalino-terrosos. Possui símbolo atômico Ba, número atômico 56 e peso atômico 138. Todos os seus sais solúveis em ácido são venenosos.

Transcritos sintéticos de uma molécula ou fragmento específico de DNA, produzido através de um sistema de transcrição in vitro. Este cDNA pode ser marcado com uma uracila radioativa e então utilizada como uma sonda. (King & Stansfield, A Dictionary of Genetics, 4th ed)

Principal classe de canais de potássio ativados por cálcio que foram originalmente descobertos nos ERITRÓCITOS. São encontrados principalmente em CÉLULAS não excitáveis e estabelecem os gradientes elétricos para o transporte passivo de íons.

Elementos de intervalos de tempo limitados, contribuindo para resultados ou situações particulares.

Subunidades de canais de potássio ativados por cálcio de condutância alta formando poros. Formam tetrâmeros nas MEMBRANAS CELULARES.

Tumor benigno das CÉLULAS PANCREÁTICAS BETA. O insulinoma secreta excesso de INSULINA resultando em HIPOGLICEMIA.

Representações teóricas que simulam o comportamento ou a actividade de processos biológicos ou doenças. Para modelos de doença em animais vivos, MODELOS ANIMAIS DE DOENÇAS está disponível. Modelos biológicos incluem o uso de equações matemáticas, computadores e outros equipamentos eletrônicos.

Compostos que se ligam a RECEPTORES PURINÉRGICOS P1 e os estimulam.

Venenos de animais da ordem Scorpionida, classe Arachnida. Estes venenos contêm neuro e hemotoxinas, enzimas, e vários outros fatores que podem liberar acetilcolina e catecolaminas das terminações nervosas. Das várias toxinas proteicas que já foram caracterizadas, a maior parte é imunogênica.

CANAIS DE CÁLCIO localizados nos neurônios.

Captação de DNA simples ou purificado por CÉLULAS, geralmente representativo do processo da forma como ocorre nas células eucarióticas. É análogo à TRANSFORMAÇÃO BACTERIANA e ambos são rotineiramente usados em TÉCNICAS DE TRANSFERÊNCIA DE GENES.

Subtipo de canal de sódio disparado por voltagem que medeia a permeabilidade de membranas excitáveis ao íon sódio. Defeitos no gene SCN2A que codifica para a subunidade alfa deste canal de sódio estão associadas a convulsões infantis familiares benignas do tipo 3 e a encefalopatia epilética infantil precoce do tipo 11.

Lesão do MIOCÁRDIO resultante da REPERFUSÃO MIOCÁRDICA (restauração do fluxo sanguíneo a áreas isquêmicas do CORAÇÃO). A reperfusão ocorre quando há trombólise espontânea, TERAPIA TROMBOLÍTICA, fluxo colateral de outros leitos vasculares coronários ou reversão de vasospasmo.

Grupo de canais de potássio de abertura dependente da tensão da membrana cuja abertura e fechamento são lentos. Devido a sua tardia cinética de ativação, desempenham um papel importante no controle da duração do potencial de ação.

Hormônio pancreático de 51 aminoácidos que desempenha um papel fundamental no metabolismo da glucose, suprimindo diretamente a produção endógena de glucose (GLICOGENÓLISE, GLUCONEOGÊNESE) e indiretamente a secreção de GLUCAGON e a LIPÓLISE. A insulina nativa é uma proteína globular composta por um hexâmero coordenado de zinco. Cada monômero de insulina contém duas cadeias, A (21 resíduos) e B (30 resíduos), ligadas entre si por duas pontes dissulfeto. A insulina é usada para controlar o DIABETES MELLITUS TIPO 1.

Mensageiro da fragrância da manteiga, vinagre, café e outros alimentos.

CANAIS DE CÁLCIO localizados nos neurônios encefálicos. São inibidos pela toxina do caracol marinho, a conotoxina ômega MVIIC.

Técnica na qual o tecido é tornado resistente aos efeitos deletérios de ISQUEMIA prolongada e REPERFUSÃO, por uma exposição prévia a períodos breves e repetidos de oclusão vascular. (Tradução livre do original: Am J Physiol 1995 May;268(5 Pt 2): H2063-7, Abstract)

Partes de uma macromolécula que participam diretamente em sua combinação específica com outra molécula.

Corante tóxico, quimicamente relacionado com trinitrofenol (ácido pícrico), utilizado em estudos bioquímicos de processos oxidativos. É também um estimulante metabólico. (Stedman, 26a ed)

Bloqueador de canais iônicos seletivos ao potássio. (Tradução livre do original: J Gen Phys 1994;104(1):173-90)

Modelos usados experimentalmente ou teoricamente para estudar a forma das moléculas, suas propriedades eletrônicas ou interações [com outras moléculas]; inclui moléculas análogas, gráficos gerados por computador e estruturas mecânicas.

Peptídeo com 37 aminoácidos isolado do escorpião Leiurus quinquestriatus hebraeus. É uma neurotoxina que inibe canais de potássio ativados pelo cálcio.

Movimento de íons através de membranas celulares transdutoras de energia. O transporte pode ser ativo, passivo ou facilitado. Os íons podem atravessar a membrana por eles mesmos (uniporte) ou como um grupo de dois ou mais íons na mesma estrutura (simporte), ou em direções opostas (antiporte).

Fonte primária de energia dos seres vivos. Ocorre naturalmente e é encontrada em frutas e outras partes das plantas em seu estado livre. É utilizada terapeuticamente na reposição de líquidos e nutrientes.

Subfamília (família MURIDAE) que compreende os hamsters. Quatro gêneros mais comuns são: Cricetus, CRICETULUS, MESOCRICETUS e PHODOPUS.

Proteínas encontradas em membranas, incluindo membranas celulares e intracelulares. Consistem em dois grupos, as proteínas periféricas e as integrais. Elas incluem a maioria das enzimas associadas a membranas, proteínas antigênicas, proteínas de transporte e receptores de drogas, hormônios e lectinas.

Unidades monoméricas das quais se constroem os polímeros de DNA ou RNA. Consistem de uma base purina ou pirimidina, um açúcar pentose e um grupo fosfato.

Uso de correntes ou potenciais elétricos para obter respostas biológicas.

São gases ou líquidos voláteis que, em diferentes graus, induzem anestesia, potência, [diferentes] graus de depressão (circulatória, respiratória, ou neuromuscular), além dos efeitos analgésicos. Os anestésicos inalatórios apresentam vantagens sobre os endovenosos, pois o grau de anestesia pode ser modificado rapidamente alterando-se a concentração do anestésico inalado. Devido a sua rápida eliminação, qualquer depressão respiratória pós-operatória tem duração relativamente curta.

Família de proteínas de membrana que conduzem íons SÓDIO seletivamente devido a alterações na diferença de POTENCIAIS DA MEMBRANA. Possuem caracteristicamente uma estrutura multimérica com uma subunidade alfa central que define o subtipo de canal de sódio e várias subunidades beta que modulam a atividade do canal de sódio.

Compostos ou agentes que se combinam com uma enzima de tal maneira a evitar a combinação substrato-enzima normal e a reação catalítica.

Composto altamente venenoso, inibidor de muitos processos metabólicos, utilizado como um reagente teste para a função de quimiorreceptores. Também é utilizado em muitos processos industriais.

Ácido graxo de cadeia de 20 carbonos, insaturado nas posições 8, 11 e 14. Difere do ácido araquidônico, ácido 5,8,11,14-eicosatetraenoico, somente na posição 5.

Normalidade de uma solução com relação a íons de HIDROGÊNIO, H+. Está relacionada com medições de acidez na maioria dos casos por pH = log 1/2[1/(H+)], onde (H+) é a concentração do íon hidrogênio em equivalentes-grama por litro de solução. (Tradução livre do original: McGraw-Hill Dictionary of Scientific and Technical Terms, 6th ed)

Isótopos de rubídio instáveis que se decompõem ou desintegram emitindo radiação. Átomos de rubídio com pesos atômicos de 79-84 e 86-95 são radioisótopos de rubídio.

Inibidor da citocromo oxidase que é um agente nitretante e um inibidor da oxidação terminal.

Proteínas preparadas através da tecnologia de DNA recombinante.

Grupo de enzimas dependentes do AMP CÍCLICO que catalisam a fosforilação de resíduos de SERINA ou TREONINA nas proteínas. Sob esta categoria estão incluídos dois subtipos de proteína quinase dependente de AMP cíclico, cada um é definido por subunidade de composição.

Família de porinas eucarióticas de permeabilidade iônica dependente da tensão da membrana que formam canais aquosos. Desempenham um papel essencial na PERMEABILIDADE DA MEMBRANA CELULAR mitocondrial. Com frequência são reguladas pelas PROTEÍNAS PROTO-ONCOGÊNICAS BCL 2 e têm sido implicadas na APOPTOSE.

Guanosina 3'-5'-(hidrogênio fosfato) cíclico. Nucleotídeo guanina que contém um grupo fosfato que se encontra esterificado à molécula de açúcar em ambas as posições 3' e 5'. É um agente regulatório celular e tem sido descrito como um segundo mensageiro. Seus níveis se elevam em resposta a uma variedade de hormônios, incluindo acetilcolina, insulina e ocitocina, e tem-se verificado que ativa proteína quinases específicas. (Tradução livre do original: Merck Index, 11th ed)

Camadas de moléculas lipídicas que são duplas. Os sistemas de bicamadas são frequentemente estudados como modelos de membranas biológicas.

Fenantridinas are chemical compounds that contain a tricyclic structure formed by two benzene rings fused to a piperidine ring, and they have been found in some plants and synthetic substances, including certain medications and illicit drugs.

O cão doméstico (Canis familiaris) compreende por volta de 400 raças (família carnívora CANIDAE). Estão distribuídos por todo o mundo e vivem em associação com as pessoas (Tradução livre do original: Walker's Mammals of the World, 5th ed, p1065).

Ausência relativamente total de oxigênio em um ou mais tecidos.

Tipo de células pancreáticas, que representam de 50 a 80 por cento das ilhotas. As células beta secretam INSULINA.

Proteína serina-treonina quinase que requer a presença de concentrações fisiológicas de CÁLCIO e de FOSFOLIPÍDEOS da membrana. A presença adicional de DIACILGLICERÓIS aumenta a sua sensibilidade de maneira marcante, tanto ao cálcio quanto aos fosfolipídeos. A sensibilidade da enzima também pode ser aumentada por ÉSTERES DE FORBOL. Acredita-se que a proteína quinase C seja a proteína receptora dos ésteres de forbol promotores de tumor.

Vasodilatador potente com ação antagonista de cálcio. É útil como agente antiangina que também abaixa a pressão sanguinea.

Agentes que afetam BOMBAS DE ÍON, CANAIS DE ÍON, transportadores ABC e outras PROTEÍNAS DE MEMBRANA TRANSPORTADORAS.

Átomos, radicais ou grupos de átomos carregados positivamente que se deslocam em direção ao catodo ou polo negativo durante a eletrólise.

Compostos de quatro anéis contendo nitrogênio. São biossintetizados a partir de reticulina, por meio de rearranjo na escolerina ('scoulerine'). São similares às BENZILISOQUINOLINAS. Entre seus membros estão a queleritrina e a sanguinarina.

Anestésico inalante estável, não explosivo, relativamente livre de efeitos colaterais significantes.

Radical livre gasoso produzido endogenamente por várias células de mamíferos. É sintetizado a partir da ARGININA pelo ÓXIDO NÍTRICO SINTETASE. O óxido nítrico é um dos FATORES RELAXANTES DEPENDENTES DO ENDOTÉLIO liberados pelo endotélio vascular e medeia a VASODILATAÇÃO. Inibe também a agregação de plaquetas, induz a desagregação de plaquetas agregadas e inibe a adesão das plaquetas ao endotélio vascular. O óxido nítrico ativa a GUANILATO CICLASE citosólica, aumentando os níveis intracelulares de GMP CÍCLICO.

Subtipo de canal de sódio disparado por voltagem que medeia a PERMEABILIDADE de FIBRAS MUSCULARES ESQUELÉTICOS. Defeitos no gene SCN4A que codifica a subunidade alfa deste canal de sódio estão associados a vários TRANSTORNOS MIOTÔNICOS.

Poderoso vasodilatador utilizado em emergências de pressão sanguinea baixa ou para melhorar a função cardíaca. Também é um indicador de grupos sulfidrilas livres em proteínas.

Refere-se a animais no período logo após o nascimento.

Compostos com anel aromático de 6 membros contendo NITROGÊNIO. A versão saturada são as PIPERIDINAS.

Transferência intracelular de informação (ativação/inibição biológica) através de uma via de sinalização. Em cada sistema de transdução de sinal, um sinal de ativação/inibição proveniente de uma molécula biologicamente ativa (hormônio, neurotransmissor) é mediado, via acoplamento de um receptor/enzima, a um sistema de segundo mensageiro ou a um canal iônico. A transdução de sinais desempenha um papel importante na ativação de funções celulares, bem como de diferenciação e proliferação das mesmas. São exemplos de sistemas de transdução de sinal: o sistema do receptor pós-sináptico do canal de cálcio ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO, a via de ativação da célula T mediada pelo receptor e a ativação de fosfolipases mediada por receptor. Estes sistemas acoplados à despolarização da membrana ou liberação de cálcio intracelular incluem a ativação mediada pelo receptor das funções citotóxicas dos granulócitos e a potencialização sináptica da ativação da proteína quinase. Algumas vias de transdução de sinal podem ser parte de um sistema de transdução muito maior, como por exemplo, a ativação da proteína quinase faz parte da via de sinalização da ativação plaquetária.

Subtipo de músculo estriado fixado por TENDÕES ao ESQUELETO. Os músculos esqueléticos são inervados e seus movimentos podem ser conscientemente controlados. Também são chamados de músculos voluntários.

Gás inflamável e venenoso, com odor característico de ovo podre. É utilizado na manufatura de químicos, na metalurgia e como reagente analítico.

Compostos inorgânicos derivados do ácido clorídrico que contêm o íon Cl-.

Veneno aminoperidroquinazolínico encontrado principalmente no fígado e ovários de peixes da ordem TETRAODONTIFORMES, que são comestíveis. A toxina causa parestesia e paralisia por sua interferência na condução neuromuscular.

Piranos referem-se a um tipo específico de estrutura molecular, geralmente encontrada em compostos orgânicos como carboidratos e terpenos, na qual um átomo de carbono está ligado a quatro grupos substituintes em uma conformação em forma de cadeira, com um ângulo diédrico de aproximadamente 120 graus entre os grupos.

Circulação de sangue através dos VASOS CORONÁRIOS do CORAÇÃO.

Estudo dos FENÔMENOS FÍSICOS e PROCESSOS FÍSICOS aplicáveis aos seres vivos.

Sal de cálcio do ácido glucônico. O composto tem várias aplicações, entre elas o de abastecer de cálcio os estados hipocalcêmicos.

Linhagem celular gerada por células embrionárias de rim que foram induzidas à transformação por transfecção com adenovírus humano tipo 5.

Grupo de peptídeos antibióticos do BACILLUS brevis. A gramicidina C ou S é um decapeptídeo cíclico e as gramicidinas A, B e D são lineares. A gramicidina é um dos dois componentes principais da TIROTRICINA.

Família de canais de sódio mecanossensíveis encontrados principalmente em NEMATÓDEOS, onde desempenham um papel na MECANOTRANSDUÇÃO CELULAR. Os canais de sódio degenerina são estruturalmente relacionados aos CANAIS DE SÓDIO EPITELIAIS e foram assim denominados pelo fato de que a perda de sua atividade resulta em degeneração celular.

Camada mais interna das três meninges que cobrem o encéfalo e a medula espinal. É a membrana vascularizada fina que fica sob a ARACNOIDE e a DURA-MÁTER.

MUTAGÊNESE geneticamente construída em um ponto específico na molécula de DNA que introduz uma substituição, inserção ou deleção de uma base.

Classe de fármacos que estimulam o influxo de sódio por meio de canais de membrana celular.

Inserção de moléculas de DNA recombinante de origem procariótica e/ou eucariótica em um veículo replicante, tal como um plasmídeo ou vírus vetores, e a introdução das moléculas híbridas resultantes em células receptoras, sem alterar a viabilidade dessas células.

Linhagens de camundongos nos quais certos GENES dos GENOMAS foram desabilitados (knocked-out). Para produzir "knockouts", usando a tecnologia do DNA RECOMBINANTE, a sequência do DNA normal no gene em estudo é alterada para impedir a síntese de um produto gênico normal. Células clonadas, nas quais esta alteração no DNA foi bem sucedida, são então injetadas em embriões (EMBRIÃO) de camundongo, produzindo camundongos quiméricos. Em seguida, estes camundongos são criados para gerar uma linhagem em que todas as células do camundongo contêm o gene desabilitado. Camundongos knock-out são usados como modelos de animal experimental para [estudar] doenças (MODELOS ANIMAIS DE DOENÇAS) e para elucidar as funções dos genes.

Situação em que o conteúdo de oxigênio no nível celular encontra-se diminuído.

Um dos BLOQUEADORES DOS CANAIS DE POTÁSSIO com efeito secundário sobre o fluxo de cálcio, que é utilizado principalmente como ferramenta de pesquisa e para caracterizar subtipos de canais.

Processo pelo qual substâncias endógenas ou exógenas ligam-se a proteínas, peptídeos, enzimas, precursores proteicos ou compostos relacionados. Medidas específicas de ligantes de proteínas são usadas frequentemente como ensaios em avaliações diagnósticas.

Polipeptídeo altamente neurotóxico do veneno da abelha (Apis mellifera). Constituída de 18 aminoácidos com duas pontes dissulfeto, causa hiperexcitabilidade que resulta em convulsões e paralisia respiratória.

Veias e artérias do CORAÇÃO.

Peptídeo neurotóxico, produto da clivagem (VIa) da proteina precursora ômega-conotoxina contida no veneno do caramujo marinho CONUS geographus. É um antagonista dos CANAIS DE CÁLCIO TIPO N.

Sequências de RNA que servem como modelo para a síntese proteica. RNAm bacterianos são geralmente transcritos primários pelo fato de não requererem processamento pós-transcricional. O RNAm eucariótico é sintetizado no núcleo e necessita ser transportado para o citoplasma para a tradução. A maior parte dos RNAm eucarióticos têm uma sequência de ácido poliadenílico na extremidade 3', denominada de cauda poli(A). Não se conhece com certeza a função dessa cauda, mas ela pode desempenhar um papel na exportação de RNAm maduro a partir do núcleo, tanto quanto em auxiliar na estabilização de algumas moléculas de RNAm retardando a sua degradação no citoplasma.

Nucleotídeo de adenina contendo um grupo fosfato esterificado para ambas posições 3' e 5' da metade do açúcar. É um mensageiro secundário e um regulador intracelular chave que funciona como mediador da atividade de vários hormônios, incluindo epinefrina, glucagon e ACTH.

Artérias que nascem da aorta abdominal e irrigam uma grande parte dos intestinos.

Processos e características físicas dos sistemas biológicos.

Forma tridimensional característica de uma proteína, incluindo as estruturas secundária, supersecundária (motivos), terciária (domínios) e quaternária das cadeias peptídicas. A ESTRUTURA QUATERNÁRIA DE PROTEÍNA descreve a conformação assumida por proteínas multiméricas (agregados com mais de uma cadeia polipeptídica).

Átomo ou grupo de átomos que têm uma carga elétrica positiva ou negativa devido a ganho (carga negativa) ou perda (carga positiva) de um ou mais elétrons. Átomos com carga positiva são conhecidos como CÁTIONS e, aqueles com carga negativa são ÂNIONS.

Proteína neuronal da membrana celular que se combina com snap-25 e sinaptobrevina 2 formando um complexo SNARE que leva a EXOCITOSE.

Agentes que têm efeito tônico sobre o coração, ou que podem aumentar o débito cardíaco. Podem ser GLICOSÍDEOS CARDÍACOS, SIMPATOMIMÉTICOS, ou ainda outras drogas. São usados após INFARTO DO MIOCÁRDIO, PROCEDIMENTOS CIRÚRGICOS CARDÍACOS, CHOQUE, ou na insuficiência cardíaca congestiva (INSUFICIÊNCIA CARDÍACA).

Subunidades regulatórias dos canais de potássio ativados por cálcio de condutância alta.