Bloqueadores do Canal Iônico Sensível a Ácido
Etossuximida
Canais Iônicos
Glicoproteínas seletivas a íons com passagem controlada que atravessam a membrana. O estímulo para a ATIVAÇÃO DO CANAL IÔNICO pode ser uma variedade de estímulos, como LIGANTES, POTENCIAIS DA MEMBRANA, deformação mecânica ou por meio de PEPTÍDEOS E PROTEÍNAS DE SINALIZAÇÃO INTRACELULAR.
Bloqueadores dos Canais de Cálcio
Ativação do Canal Iônico
Abertura e fechamento de canais iônicos devido a um estímulo. Este pode ser uma alteração no potencial de membrana (ativação por voltagem), drogas ou transmissores químicos (ativação por ligante), ou deformação mecânica. Acredita-se que a ativação envolve alterações conformacionais (do canal iônico) que alteram a permeabilidade seletiva.
Bloqueadores dos Canais de Potássio
Classe de fármacos que atuam por inibição do efluxo de potássio através das membranas celulares. O bloqueio dos canais de potássio prolonga a duração dos POTENCIAIS DE AÇÃO. São usados como ANTIARRÍTMICOS e VASODILATADORES.
Canais de Cálcio
Glicoproteínas de membrana celular dependentes de voltagem seletivamente permeáveis aos íons cálcio. São categorizados como tipos L-, T-, N-, P-, Q- e R-, baseados na cinética de ativação e inativação, especificidade ao íon, e sensibilidade à drogas e toxinas. Os tipo L- e T- encontram-se presentes em todo os sistemas cardiovascular e nervoso central e os tipos N-, P-, Q- e R- localizam-se no tecido neuronal.
Canais Iônicos Sensíveis a Ácido
Família de canais de sódio disparados por próton expressos principalmente no tecido neural. São sensíveis a AMILORIDA e estão implicadas na sinalização de uma variedade de estímulos neurológicos, mais notadamente os de dor em resposta a condições ácidas.
Bloqueadores dos Canais de Sódio
Classe de drogas que atuam inibindo o afluxo de sódio através de membranas celulares. O bloqueio de canais de sódio diminui a velocidade e a amplitude da despolarização rápida inicial, reduz a excitabilidade celular e a velocidade de condução.
Canais de Cloreto
Glicoproteínas de membrana celular que formam canais para a passagem seletiva de íons cloro. Entre os bloqueadores não seletivos estão FENAMATOS, ÁCIDO ETACRÍNICO, e TAMOXIFENO.
Canais de Potássio Corretores do Fluxo de Internalização
Canais de Potássio de Abertura Dependente da Tensão da Membrana
Canais de Cálcio Tipo L
Os CANAIS DE CÁLCIO dependentes de voltagem de longa duração encontram-se tanto em tecidos excitáveis quanto em não excitáveis. São responsáveis pela contratibilidade do músculo liso vascular e miocárdio normal. Cinco subunidades (alfa-1, alfa-2, gama, e delta) formam o canal do tipo L. A subunidade alfa-1 é o sítio de ligação para antagonistas baseados em cálcio. Os antagonistas de cálcio baseados na Di-hidropiridina são utilizados como marcadores para esses sítios de ligação.
Potenciais da Membrana
Diferenças de voltagem através da membrana. Nas membranas celulares são computados por subtração da voltagem medida no lado de fora da membrana da voltagem medida no interior da membrana. Resultam das diferenças entre as concentrações interna e externa de potássio, sódio, cloreto e outros íons difusíveis através das membranas celulares ou das ORGANELAS. Nas células excitáveis, o potencial de repouso de -30 a -100 mV. Estímulos físico, químico ou elétrico tornam o potencial de membrana mais negativo (hiperpolarização) ou menos negativo (despolarização).
Eletrofisiologia
Canais de Potássio Cálcio-Ativados
Técnicas de Patch-Clamp
Técnica eletrofisiológica para estudo de células, membranas celulares e, ocasionalmente, organelas isoladas. Todos os métodos de patch-clamp contam com um selo de altíssima resistência entre uma micropipeta e uma membrana. O selo geralmente é atado por uma suave sucção. As quatro variantes mais comuns incluem patch na célula, patch de dentro para fora, patch de fora para fora e clamp na célula inteira. Os métodos de patch-clamp são comumente usados em voltage-clamp, que é o controle da voltagem através da membrana e medida do fluxo de corrente, mas métodos de corrente-clamp, em que a corrente é controlada e a voltagem é medida, também são utilizados.
Canais KATP
Canais heteromultimeros de Kir6 (a parte do poro) e receptor sulfonilureia (a parte reguladora) que afetam a função do CORAÇÃO, CÉLULAS BETA PANCREÁTICAS e DUCTOS COLETORES RENAIS. Entre os bloqueadores de canal KATP estão GLIBENCLAMIDA e mitiglinida e entre os dilatadores estão CROMAKALIM e sulfato de minoxidil.
Canais Iônicos de Abertura Ativada por Ligante
Subclasse de canais iônicos que se abrem ou fecham em resposta à ligação de LIGANTES específicos.
Cálcio
Elemento fundamental encontrado em todos os tecidos organizados. É um membro da família dos metais alcalinoterrosos cujo símbolo atômico é Ca, número atômico 20 e peso atômico 40. O cálcio é o mineral mais abundante no corpo e se combina com o fósforo para formar os fosfatos de cálcio presentes nos ossos e dentes. É essencial para o funcionamento normal dos nervos e músculos além de desempenhar um papel importante na coagulação do sangue (como o fator IV) e em muitos processos enzimáticos.
Nifedipino
Vasodilatador potente com ação antagonista de cálcio. É útil como agente antiangina que também abaixa a pressão sanguinea.
Potássio
Elemento no grupo dos metais alcalinos com o símbolo atômico K, número atômico 19 e peso atômico 39,10. É o principal cátion do líquido intracelular das células musculares, entre outras. O íon potássio é um eletrólito forte e desempenha um papel significativo na regulação do volume celular e na manutenção do EQUILÍBRIO HIDROELETROLÍTICO.
Canais de Cálcio Tipo T
Grupo heterogêneo de CANAIS DE CÁLCIO ativados por baixa voltagem ou transitórios. São encontrados nas membranas do miócito cardíaco, nodo sinoatrial, células de Purkinje do coração e do sistema nervoso central.
Superfamília Shaker de Canais de Potássio
Canais de potássio de abertura dependente da tensão da membrana, cujas unidades primárias contêm seis segmentos transmembrana e formam tetrâmeros originando um poro com um sensor de voltagem. Estão relacionados com seu membro fundador, proteína shaker da Drosófila.
Canais de Cátion Regulados por Nucleotídeos Cíclicos
Subgrupo de CANAIS IÔNICOS regulados por nucleotídeos cíclicos dentro da superfamília de canais de cátion com poro em alça. São expressados nos cílios do NERVO OLFATÓRIO, em CÉLULAS FOTORRECEPTORAS e em algumas PLANTAS.
Di-Hidropiridinas
Canais de Cálcio Tipo N
CANAIS DE CÁLCIO que estão concentrados no tecido nervoso. As toxinas ômega inibem as ações desses canais por alterar sua dependência à voltagem.
Canais de Potássio
Glicoproteínas de membrana celular seletivas para os íons potássio. Há pelo menos oito grupos principais de canais de K formados por dezenas subunidades distintas.
Transporte de Íons
Canais de Potássio Ativados por Cálcio de Condutância Alta
Principal classe de canais de potássio ativados por cálcio cujos membros são dependentes de voltagem. Os canais maxiK são ativados tanto pela despolarização da membrana como pelo aumento de Ca(2+) intracelular. São os reguladores chave de cálcio e da sinalização elétrica em vários tecidos.
Canais de Cátion TRPC
Diltiazem
Derivado benzotiazepínico com ação vasodilatadora atribuída ao seu antagonismo das ações do íon CÁLCIO nas funções de membranas.
Verapamil
Bloqueador de canais de cálcio que é um antiarrítmico classe IV.
Xenopus laevis
Espécie de "rã" com garras (Xenopus) mais comum e de maior abrangência na África. Esta espécie é utilizada intensamente em pesquisa científica. Há atualmente uma população significativa na Califórnia descendente de animais que escaparam de laboratórios.
Oócitos
Canais de Cátion TRPM
Canal de Potássio Kv1.3
Subtipo de canais de potássio shaker, de retificação tardia, predominante em canais de potássio de permeabilidade iônica dependente da tensão da membrana de LINFÓCITOS T.
Tetraetilamônio
Bloqueador de canais iônicos seletivos ao potássio. (Tradução livre do original: J Gen Phys 1994;104(1):173-90)
Canais de Cátion TRPV
Canais de Sódio
Canais iônicos que permitem a passagem específica de íons SÓDIO. Uma quantidade variável de subtipos de canais de sódio está envolvida em desempenhar funções especializadas como sinalização nervosa, contração do MIOCÁRDIO e na função do RIM.
Canais de Potássio Éter-A-Go-Go
Família de canais de potássio de abertura dependente da tensão da membrana caracterizados por longas caudas intracelulares das extremidades terminal N e terminal C. Seu nome deriva da proteína da Drosófila cuja mutação causa agitação anormal da pata quando anestesiada com éter. Suas cinéticas de ativação são dependentes da concentração extracelular de MAGNÉSIO e PRÓTON.
Canal de Potássio Kv1.2
Subtipo de canais de potássio shaker, de retificação tardia, seletivamente inibido por uma variedade de VENENOS DE ESCORPIÃO.
Agonistas dos Canais de Cálcio
Agentes que aumentam a entrada de cálcio através dos canais de cálcio dos tecidos excitáveis. Isso causa vasoconstrição no MÚSCULO LISO VASCULAR e/ou nas células do MÚSCULO CARDÍACO, bem como estimula as ilhotas pancreáticas a liberarem insulina. Portanto, agonistas de cálcio seletivos para tecidos têm o potencial de combater a insuficiência cardíaca e os distúrbios endócrinos. Têm sido usados basicamente em estudos experimentais envolvendo culturas de células e tecidos.
Relação Dose-Resposta a Droga
Potenciais de Ação
Mudanças abruptas no potencial de membrana, que percorrem a MEMBRANA CELULAR de células excitáveis em resposta a estímulos excitatórios.
Canais Epiteliais de Sódio
4-Aminopiridina
Um dos BLOQUEADORES DOS CANAIS DE POTÁSSIO com efeito secundário sobre o fluxo de cálcio, que é utilizado principalmente como ferramenta de pesquisa e para caracterizar subtipos de canais.
Canais de Receptores Transientes de Potencial
Amplo grupo de canais de cátion com seis unidades transmembrânicas em eucariotos, sendo classificados por homologia sequencial, porque seu envolvimento funcional com a SENSAÇÃO é variável. Têm baixa sensibilidade a voltagem e seletividade a íons. Foram assim denominados en referência a um mutante de DROSÓFILA cujos receptores apresentaram potenciais transientes em resposta à luz. Um motivo de 25 aminoácidos que contêm uma TRP box (EWKFAR) na extremidade C-terminal do S6 é encontrado em subgrupos TRPC, TRPV e TRPM. Repetições de ANQUIRINA são encontradas nos subgrupos TRPC, TRPV e TRPM. Alguns canais estão funcionalmente associados com a TIROSINA QUINASE ou com as FOSFOLIPASES TIPO C.
Ratos Sprague-Dawley
Neurônios
Dados de Sequência Molecular
Descrições de sequências específicas de aminoácidos, carboidratos ou nucleotídeos que apareceram na literatura publicada e/ou são depositadas e mantidas por bancos de dados como o GENBANK, European Molecular Biology Laboratory (EMBL), National Biomedical Research Foundation (NBRF) ou outros repositórios de sequências.
Canais de Potássio KCNQ
Sequência de Aminoácidos
Canal de Potássio Kv1.1
Subtipo de canais de potássio shaker de retificação tardia, normalmente mutado em episódios de ATAXIA e MIOQUIMIA em humanos.
Células Cultivadas
Células propagadas in vitro em meio especial apropriado ao seu crescimento. Células cultivadas são utilizadas no estudo de processos de desenvolvimento, processos morfológicos, metabólicos, fisiológicos e genéticos, entre outros.
Canal de Potássio Kv1.5
Canais de Potássio Ativados por Cálcio de Condutância Baixa
Principal classe de canais de potássio ativados por cálcio encontrados principalmente em CÉLULAS excitáveis. Desempenham importantes papéis na transmissão dos POTENCIAIS DE AÇÃO e geram hiperpolarização de longa duração conhecida como pós-hiperpolarização lenta.
Sódio
Xenopus
Mibefradil
Membrana Celular
Charibdotoxina
Peptídeo com 37 aminoácidos isolado do escorpião Leiurus quinquestriatus hebraeus. É uma neurotoxina que inibe canais de potássio ativados pelo cálcio.
Bário
Venenos de Escorpião
Venenos de animais da ordem Scorpionida, classe Arachnida. Estes venenos contêm neuro e hemotoxinas, enzimas, e vários outros fatores que podem liberar acetilcolina e catecolaminas das terminações nervosas. Das várias toxinas proteicas que já foram caracterizadas, a maior parte é imunogênica.
Trifosfato de Adenosina
Nucleotídeo de adenina contendo três grupos fosfatos esterificados à porção de açúcar. Além dos seus papéis críticos no metabolismo, o trifosfato de adenosina é um neurotransmissor.
Nicardipino
Potente bloqueador do canal de cálcio com notável ação vasodilatadora. Tem propriedades anti-hipertensivas e é eficaz no tratamento da angina e de espasmos coronários sem apresentar efeitos cardiodepressivos. Também tem sido utilizado no tratamento da asma e aumenta a ação de antineoplásicos específicos.
Canais de Potássio Shab
Subfamília de canais de potássio shaker que reparte a homologia com seu membro fundador, a proteína shab da Drosófila. Regulam as correntes de retificação tardia no SISTEMA NERVOSO da DROSÓFILA , MÚSCULO ESQUELÉTICO e CORAÇÃO dos VERTEBRADOS.
Canal de Potássio KCNQ1
Apamina
Tetrodotoxina
ômega-Conotoxina GVIA
Canais Disparados por Nucleotídeos Cíclicos Ativados por Hiperpolarização
Subgrupo de CANAIS IÔNICOS regulados por nucleotídeos cíclicos da superfamília dos canais de cátion dos loops dos poros que são abertos por hiperpolarização e não por despolarização. O poro condutor de íon permite a passagem de SÓDIO, CÁLCIO e POTÁSSIO, com preferência para o potássio.
Linhagem Celular
Cátions
Anlodipino
Bloqueador de canal de cálcio di-hidropiridínico de longa duração. É eficaz no tratamento da ANGINA PECTORIS e HIPERTENSÃO.
Bloqueadores do Receptor Tipo 1 de Angiotensina II
Agentes que antagonizam o RECEPTOR TIPO 1 DE ANGIOTENSINA II. Estão incluídos os análogos da ANGIOTENSINA II, como a SARALASINA e bifenilimidazóis, como LOSARTAN. Alguns são usados como ANTI-HIPERTENSIVOS.
Modelos Moleculares
ômega-Conotoxinas
Família de peptídeos neurotóxicos do veneno de molusco, estruturalmente relacionada, que inibe a entrada (ativada por voltagem) de cálcio através da membrana pré-sináptica. Inibem seletivamente os canais de cálcio do tipo N, P e Q.
Nimodipino
Bloqueador do canal de cálcio com atividade cerebrovascular preferencial. Tem notáveis efeitos cerebrovasculares dilatadores e abaixa a pressão sanguinea.
Amilorida
Composto pirazínico que inibe a reabsorção de íons SÓDIO, através dos CANAIS DE SÓDIO, nas CÉLULAS EPITELIAIS renais. Esta inibição cria uma diferença de potencial elétrico negativa nas membranas do lúmen das células principais, localizadas no túbulo contorcido distal e no duto coletor. O potencial negativo reduz a secreção de íons potássio e hidrogênio. A amilorida é usada em conjunto com DIURÉTICOS para prevenir a perda de POTÁSSIO. (Tradução livre do original: Gilman et al., Goodman and Gilman's, The Pharmacological Basis of Therapeutics, 9th ed, p 705)
Canal de Potássio Kv1.4
Subtipo de canais de potássio shaker, de inativação rápida, contendo dois domínios inativadores para seus N terminais.
Nitrendipino
Bloqueador do canal de cálcio com notável ação vasodilatadora. É um agente anti-hipertensivo eficaz e difere dos outros bloqueadores dos canais de cálcio, porque não reduz a taxa de filtração glomerular e é ligeiramente natriurético, mais do que retentor de sódio.
Canais de Potássio Ativados por Cálcio de Condutância Intermediária
Principal classe de canais de potássio ativados por cálcio que foram originalmente descobertos nos ERITRÓCITOS. São encontrados principalmente em CÉLULAS não excitáveis e estabelecem os gradientes elétricos para o transporte passivo de íons.
Canais de Potássio Shaw
Subfamília 'shaker' expressa de modo marcante em NEURÔNIOS, e necessária para POTENCIAIS DE AÇÃO de alta frequência e disparo repetido.
Ratos Wistar
Subunidades Proteicas
Estrutura Terciária de Proteína
Nível de estrutura proteica em que estruturas das proteínas secundárias (alfa hélices, folhas beta, regiões de alça e motivos) se combinam dando origem a formas dobradas denominadas domínios. Pontes dissulfetos entre cisteínas em duas partes diferentes da cadeia polipeptídica juntamente com outras interações entre as cadeias desempenham um papel na formação e estabilização da estrutura terciária. As proteínas pequenas, geralmente são constituídas de um único domínio, porém as proteínas maiores podem conter vários domínios conectados por segmentos da cadeia polipeptídica que perdeu uma estrutura secundária regular.
Modelos Biológicos
Representações teóricas que simulam o comportamento ou a actividade de processos biológicos ou doenças. Para modelos de doença em animais vivos, MODELOS ANIMAIS DE DOENÇAS está disponível. Modelos biológicos incluem o uso de equações matemáticas, computadores e outros equipamentos eletrônicos.
Canais de Potássio Shal
Subfamília de canais de potássio 'shaker', que participam das correntes transientes de potássio para fora, ativando subliminarmente POTENCIAIS DA MEMBRANA, inativando rapidamente e recuperando rapidamente da inativação.
Venenos de Aranha
Íons
Concentração de Íons de Hidrogênio
Normalidade de uma solução com relação a íons de HIDROGÊNIO, H+. Está relacionada com medições de acidez na maioria dos casos por pH = log 1/2[1/(H+)], onde (H+) é a concentração do íon hidrogênio em equivalentes-grama por litro de solução. (Tradução livre do original: McGraw-Hill Dictionary of Scientific and Technical Terms, 6th ed)
Bicamadas Lipídicas
Cobaias
Ácido 4,4'-Di-Isotiocianoestilbeno-2,2'-Dissulfônico
Inibidor da condutância aniônica, incluindo o transporte de ânions mediados pela faixa 3.
Fatores de Tempo
Compostos de Tetraetilamônio
Tetraethylammonium compounds refer to a group of organic salts containing the tetraethylammonium ion (N(Et)4+), which consists of a central nitrogen atom surrounded by four ethyl groups, exhibiting positive charge and being widely used in research and medicinal applications due to their ability to block specific types of ion channels.
Canal de Sódio Disparado por Voltagem NAV1.5
Subtipo de canal de sódio disparado por voltagem que medeia a PERMEABILIDADE de MIÓCITOS CARDÍACOS. Defeitos no gene SCN5A, que codifica para a subunidade alfa deste canal de sódio estão associados com uma variedade de DOENÇAS CARDÍACAS que resultam da perda de função do canal de sódio.
Mutação
Canais de Potássio de Retificação Tardia
Canais de Potássio Corretores do Fluxo de Internalização Acoplados a Proteínas G
Família de canais de potássio corretores do fluxo de internalização ativados pela TOXINA PERTUSSIS sensível aos RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEÍNA G. Os canais de potássio GIRK são ativados principalmente pelo complexo das SUBUNIDADES BETA DA PROTEÍNA DE LIGAÇÃO A GTP e das SUBUNIDADES GAMA DA PROTEÍNA DE LIGAÇÃO A GTP.
Canais de Cálcio Tipo P
Canais de Sódio Degenerina
Família de canais de sódio mecanossensíveis encontrados principalmente em NEMATÓDEOS, onde desempenham um papel na MECANOTRANSDUÇÃO CELULAR. Os canais de sódio degenerina são estruturalmente relacionados aos CANAIS DE SÓDIO EPITELIAIS e foram assim denominados pelo fato de que a perda de sua atividade resulta em degeneração celular.
Subunidades alfa do Canal de Potássio Ativado por Cálcio de Condutância Alta
Canal de Liberação de Cálcio do Receptor de Rianodina
Canal tetramérico de liberação de cálcio na membrana do RETÍCULO SARCOPLASMÁTICO das CÉLULAS MUSCULARES LISAS, que atuam em oposição às ATPASES TRANSPORTADORAS DE CÁLCIO DO RETÍCULO SARCOPLASMÁTICO. É importante para o acoplamento excitação-contração nos músculos esquelético e cardíaco, e é estudado usando RIANODINA. As anormalidades estão relacionadas com as ARRITMIAS CARDÍACAS e DOENÇAS MUSCULARES.
Ânions
Sítios de Ligação
Receptores Nicotínicos
Uma das principais classes de receptores colinérgicos. Os receptores nicotínicos foram originalmente distinguidos pela sua preferência pela NICOTINA em detrimento à MUSCARINA. Eles são geralmente divididos entre os tipos muscular e neuronal (antigamente, ganglionar), baseados na farmacologia e na composição das subunidades dos receptores.
Peptídeos
Membros da classe de compostos constituídos por AMINOÁCIDOS ligados entre si por ligações peptídicas, formando estruturas lineares, ramificadas ou cíclicas. Os OLIGOPEPTÍDEOS são compostos aproximadamente de 2 a 12 aminoácidos. Os polipeptídeos são compostos aproximadamente de 13 ou mais aminoácidos. As PROTEÍNAS são polipeptídeos lineares geralmente sintetizados nos RIBOSSOMOS.
ômega-Agatoxina IVA
Miocárdio
Tecido muscular do CORAÇÃO. Composto de células musculares estriadas e involuntárias (MIÓCITOS CARDÍACOS) conectadas, que formam a bomba contrátil geradora do fluxo sanguíneo.
Gramicidina
Grupo de peptídeos antibióticos do BACILLUS brevis. A gramicidina C ou S é um decapeptídeo cíclico e as gramicidinas A, B e D são lineares. A gramicidina é um dos dois componentes principais da TIROTRICINA.
Células HEK293
Linhagem celular gerada por células embrionárias de rim que foram induzidas à transformação por transfecção com adenovírus humano tipo 5.
Canal de Potássio KCNQ2
Coelhos
Espécie Oryctolagus cuniculus (família Leporidae, ordem LAGOMORPHA) nascem nas tocas, sem pelos e com os olhos e orelhas fechados. Em contraste com as LEBRES, os coelhos têm 22 pares de cromossomos.
Permeabilidade da Membrana Celular
Conformação Proteica
Forma tridimensional característica de uma proteína, incluindo as estruturas secundária, supersecundária (motivos), terciária (domínios) e quaternária das cadeias peptídicas. A ESTRUTURA QUATERNÁRIA DE PROTEÍNA descreve a conformação assumida por proteínas multiméricas (agregados com mais de uma cadeia polipeptídica).
Canais de Cálcio Tipo R
Anti-Hipertensivos
Fármacos usados no tratamento da HIPERTENSÃO (aguda ou crônica), independentemente do mecanismo farmacológico. Entre os anti-hipertensivos estão os DIURÉTICOS [especialmente os DIURÉTICOS TIAZÍDICOS (=INIBIDORES DE SIMPORTADORES DE CLORETO DE SÓDIO)], os BETA-ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS, os ALFA-ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS, os INIBIDORES DA ENZIMA CONVERSORA DA ANGIOTENSINA, os BLOQUEADORES DOS CANAIS DE CÁLCIO, os BLOQUEADORES GANGLIONARES e os VASODILATADORES.
Antiarrítmicos
Agentes usados para tratamento ou prevenção das arritmias cardíacas. Estes agentes podem afetar a fase de polarização-repolarização do potencial de ação, sua excitabilidade ou refratariedade, ou condução do impulso, ou ainda a responsividade da membrana dentro das fibras cardíacas. Os agentes antiarrítmicos são frequentemente classificados em quatro grupos principais de acordo com seu mecanismo de ação: bloqueio do canal de sódio, bloqueio beta-adrenérgico, prolongamento da repolarização, ou bloqueio do canal de cálcio.
Proteínas do Tecido Nervoso
Proteínas do tecido nervoso referem-se a um conjunto diversificado de proteínas especializadas presentes no sistema nervoso central e periférico, desempenhando funções vitais em processos neurobiológicos como transmissão sináptica, plasticidade sináptica, crescimento axonal, manutenção da estrutura celular e sinalização intracelular.
Proteínas de Membrana
Proteínas encontradas em membranas, incluindo membranas celulares e intracelulares. Consistem em dois grupos, as proteínas periféricas e as integrais. Elas incluem a maioria das enzimas associadas a membranas, proteínas antigênicas, proteínas de transporte e receptores de drogas, hormônios e lectinas.
Césio
Elemento químico membro dos metais alcalinos. Possui símbolo atômico Cs, número atômico 50 e peso atômico 132,91. O césio apresenta inumeras aplicações industriais, inclusive na construção de relógios atômicos baseados na sua frequência de vibração atômica.
Isradipino
Antagonista potente dos CANAIS DE CÁLCIO altamente seletivo para o MÚSCULO LISO VASCULAR. É eficaz no tratamento da angina pectoris crônica estável, hipertensão e insuficiência cardíaca congestiva.
Pinacidil
Guanidina que abre CANAIS DE POTÁSSIO, produzindo vasodilatação periférica direta das ARTERÍOLAS. Reduz a PRESSÃO ARTERIAL e a resistência periférica, além de produzir retenção de líquido (Tradução livre do original: Martindale The Extra Pharmacopoeia, 31st ed).
Agonistas de Canais de Sódio
Lidocaína
Bloqueadores do Canal de Sódio Disparado por Voltagem
Fenômenos Eletrofisiológicos
Ácido Azetidinocarboxílico
Canal de Potássio KCNQ3
Relação Estrutura-Atividade
Transfecção
Receptores de Droga
Proteínas que ligam especificamente drogas com alta afinidade e desencadeiam alterações intracelulares influenciando o comportamento celular. Acredita-se que receptores de droga são geralmente receptores para alguma substância endógena não especificada.
Mutagênese Sítio-Dirigida
Canal de Sódio Disparado por Voltagem NAV1.2
Subtipo de canal de sódio disparado por voltagem que medeia a permeabilidade de membranas excitáveis ao íon sódio. Defeitos no gene SCN2A que codifica para a subunidade alfa deste canal de sódio estão associadas a convulsões infantis familiares benignas do tipo 3 e a encefalopatia epilética infantil precoce do tipo 11.
Canais de Sódio Disparados por Voltagem
Família de proteínas de membrana que conduzem íons SÓDIO seletivamente devido a alterações na diferença de POTENCIAIS DA MEMBRANA. Possuem caracteristicamente uma estrutura multimérica com uma subunidade alfa central que define o subtipo de canal de sódio e várias subunidades beta que modulam a atividade do canal de sódio.
Ácido Flufenâmico
Transdução de Sinal
Transferência intracelular de informação (ativação/inibição biológica) através de uma via de sinalização. Em cada sistema de transdução de sinal, um sinal de ativação/inibição proveniente de uma molécula biologicamente ativa (hormônio, neurotransmissor) é mediado, via acoplamento de um receptor/enzima, a um sistema de segundo mensageiro ou a um canal iônico. A transdução de sinais desempenha um papel importante na ativação de funções celulares, bem como de diferenciação e proliferação das mesmas. São exemplos de sistemas de transdução de sinal: o sistema do receptor pós-sináptico do canal de cálcio ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO, a via de ativação da célula T mediada pelo receptor e a ativação de fosfolipases mediada por receptor. Estes sistemas acoplados à despolarização da membrana ou liberação de cálcio intracelular incluem a ativação mediada pelo receptor das funções citotóxicas dos granulócitos e a potencialização sináptica da ativação da proteína quinase. Algumas vias de transdução de sinal podem ser parte de um sistema de transdução muito maior, como por exemplo, a ativação da proteína quinase faz parte da via de sinalização da ativação plaquetária.
Inibidores Enzimáticos
Receptores Sulfonilureia
TRANSPORTADORES DE CASSETES DE LIGAÇÃO DE ATP que são altamente conservadas e amplamente expressas na natureza. Formam a parte integral do complexo do canal de potássio sensível a ATP, que possui duas dobras de nucleotídeo intracelular que se liga a sulfonilureias e seus análogos.
Sinalização do Cálcio
Mecanismos de transdução de sinal pelos quais a mobilização de cálcio (externo à célula ou de reservatórios intracelulares) ao citoplasma é disparada por estímulos externos. Os sinais de cálcio frequentemente se propagam como ondas, oscilações, picos, faíscas ou sopros. O cálcio age como um mensageiro intracelular ativando as proteinas responsivas ao cálcio.
Magnésio
Moduladores de Transporte de Membrana
Agentes que afetam BOMBAS DE ÍON, CANAIS DE ÍON, transportadores ABC e outras PROTEÍNAS DE MEMBRANA TRANSPORTADORAS.
Músculo Liso Vascular
Mecanotransdução Celular
Compostos de Amônio Quaternário
Quelantes
Miócitos Cardíacos
Células do músculo estriado encontradas no coração. São derivadas dos mioblastos cardíacos (MIOBLASTOS CARDÍACOS).
Acetilcolina
Ligação Proteica
Processo pelo qual substâncias endógenas ou exógenas ligam-se a proteínas, peptídeos, enzimas, precursores proteicos ou compostos relacionados. Medidas específicas de ligantes de proteínas são usadas frequentemente como ensaios em avaliações diagnósticas.
Cromakalim
Vasodilatador que abre o canal de potássio e que tem sido investigado no tratamento da hipertensão. Também tem sido testado em pacientes com asma. (Tradução livre do original: (Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30th ed, p352)
Cães
Cricetinae
Antagonistas Adrenérgicos beta
Fármacos que se ligam aos receptores beta adrenérgicos sem ativá-los, bloqueando assim as ações de agonistas adrenérgicos beta. Os antagonistas adrenérgicos beta são usados no tratamento da hipertensão, arritmias cardíacas, angina pectoris, glaucoma, enxaquecas e ansiedade.
Amantadina
Antiviral utilizado no tratamento profilático e sintomático da influenza A. É também utilizado como antiparkinsoniano, para tratar reações extrapiramidais e neuralgia pós-herpética. O mecanismo de seus efeitos sobre os distúrbios de movimento não estão completamente compreendidos, mas provavelmente refletem em um aumento na síntese e na liberação de dopamina, com alguma inibição da recaptação da dopamina.
Hipocampo
Elevação curva da SUBSTÂNCIA CINZENTA, que se estende ao longo de todo o assoalho no LOBO TEMPORAL do VENTRÍCULOS LATERAIS (ver também LOBO TEMPORAL). O hipocampo, subículo e GIRO DENTEADO constituem a formação hipocampal. Algumas vezes, os autores incluem o CÓRTEX ENTORRINAL na formação hipocampal.