Antagonistas de Estrogênios
Estrogênios
Compostos que interagem com RECEPTORES ESTROGÊNICOS em tecidos alvos para provocar os efeitos semelhantes aos do ESTRADIOL. Os estrogênios estimulam os órgãos reprodutivos femininos, e o desenvolvimento das CARACTERÍSTICAS SEXUAIS femininas. Os compostos químicos estrogênicos incluem os naturais, sintéticos, esteroides, ou não esteroides.
Nitromifeno
Receptores Estrogênicos
Estradiol
Isômero 17-beta do estradiol, um esteroide C18 aromatizado com grupo hidroxila na posição 3-beta e 17-beta. O estradiol-17-beta é a forma mais potente de esteroide estrogênico de mamíferos.
Tamoxifeno
Um dos MODULADORES SELETIVOS DE RECEPTOR ESTROGÊNICO com atividades específicas para o tecido. O tamoxifeno atua como um antiestrogênio (agente inibidor) no tecido mamário, mas como um estrogênio (agente estimulador) no metabolismo do colesterol, densidade óssea e proliferação celular no ENDOMÉTRIO.
Receptor alfa de Estrogênio
Um dos RECEPTORES DE ESTROGÊNIO que tem grande afinidade pelo ESTRADIOL. Sua expressão e função diferem e, de certa forma, são opostos às do RECEPTOR BETA DE ESTROGÊNIO.
Antagonistas do Estradiol
Compostos que inibem ou antagonizam a biossíntese ou a ação do estradiol.
Congêneres do Estradiol
Compostos esteroidais relacionados com o ESTRADIOL, o mais importante hormônio sexual feminino dos mamíferos. Os congêneres do estradiol compreendem importantes precursores do estradiol na via biossintética, metabólitos, derivados e os esteroides sintéticos com atividades estrogênicas.
Clomifeno
Derivado de trifenil etileno estilbeno, um agonista ou antagonista do estrógeno, dependendo do tecido alvo. Note-se que o ENCLOMIFENO e o ZUCLOMIFENO são os isômeros (E) e (Z) do clomifeno, respectivamente.
Estirenos
Moduladores Seletivos de Receptor Estrogênico
Grupo estruturalmente diverso de compostos distintos de ESTROGÊNIOS pela sua capacidade de se ligar aos RECEPTORES ESTROGÊNICOS e ativá-los, mas que atuam como agonista ou antagonista dependendo do tipo de tecido e ambiente hormonal. São classificados como de primeira geração por demonstrarem propriedades de agonista de estrogênio no ENDOMÉTRIO, ou de segunda geração, baseado em seus padrões de especificidade tecidual. (Tradução livre do original: Horm Res 1997; 48: 155-63)
Alcamidas Poli-Insaturadas
Amidas compostas por ÁCIDOS GRAXOS alifáticos insaturados ligados com AMINAS por uma ligação amida. São mais proeminentes em ASTERACEAE, PIPERACEAE, RUTACEAE e também são encontradas em ARISTOLOCHIACEAE, BRASSICACEAE, CONVOLVULACEAE, EUPHORBIACEAE, MENISPERMACEAE, POACEAE e SOLANACEAE. São reconhecidas por seu sabor acre e causarem dormência e salivação.
Receptor beta de Estrogênio
Um dos RECEPTORES DE ESTROGÊNIO que tem maior afinidade pelas ISOFLAVONAS do que o RECEPTOR ALFA DE ESTROGÊNIO. Há uma grande homologia na sequência com o ER alfa no domínio de ligação do DNA, porém não nos domínios de ligação do ligante e de articulação.
Útero
Órgão muscular oco (de paredes espessas), na pelve feminina. Constituído pelo fundo (corpo), local de IMPLANTAÇÃO DO EMBRIÃO e DESENVOLVIMENTO FETAL. Além do istmo (na extremidade perineal do fundo), encontra-se o COLO DO ÚTERO (pescoço), que se abre para a VAGINA. Além dos istmos (na extremidade abdominal superior do fundo), encontram-se as TUBAS UTERINAS.
Estrogênios Conjugados (USP)
Preparação farmacêutica que contém uma mistura de estrogênios hidrossolúveis conjugados, obtidos total ou parcialmente da URINA de éguas prenhes ou sinteticamente a partir de ESTRONA e EQUILINA. Contém uma mistura de sal de sódio dos sulfatos de estrona (52-62 por cento) e de equilina (22-30 por cento) com um total de ambos entre 80-88 por cento. Entre outros conjugados concomitantes estão 17-alfa-di-hidroequilina, 17-alfa-estradiol e 17-beta-di-hidroequilina. A potência da preparação é expressa em termos de uma quantidade equivalente de sulfato sódico de estrona.
Estrogênios de Catecol
Antagonistas de Hormônios
Antagonistas de Dopamina
Drogas que se ligam, mas não ativam os RECEPTORES DA DOPAMINA, bloqueando assim as ações da dopamina ou de agonistas exógenos. Muitas drogas usadas no tratamento de transtornos psicóticos (AGENTES ANTIPSICÓTICOS) são antagonistas da dopamina, embora seus efeitos terapêuticos possam ser devido a ajustes encefálicos a longo prazo do que a efeitos agudos do bloqueio dos receptores da dopamina. Os antagonistas da dopamina têm sido usados para vários outros objetivos clínicos, inclusive como ANTIEMÉTICOS, no tratamento da síndrome de Tourette, e para soluço. O bloqueio do receptor da dopamina está associado com a SÍNDROME MALIGNA NEUROLÉPTICA.
Antagonistas de Aminoácidos Excitatórios
Relação Dose-Resposta a Droga
Antagonistas do Receptor de Neuroquinina-1
Ratos Sprague-Dawley
Antagonistas de Entorpecentes
Antagonistas dos Receptores Histamínicos H2
Fármacos que se ligam seletivamente aos receptores H2 da histamina, porém sem ativá-los, bloqueando assim a ação da histamina. Sua ação clínica mais importante é a inibição da secreção de ácido no tratamento das úlceras gastrintestinais. O músculo liso também pode ser afetado. Alguns fármacos desta classe apresentam um forte efeito no sistema nervoso central, mas estas ações [ainda] não são bem compreendidas.
Proteína Antagonista do Receptor de Interleucina 1
Antagonistas Muscarínicos
Drogas que se ligam a RECEPTORES MUSCARÍNICOS, bloqueando assim a ação da ACETILCOLINA endógena ou de agonistas exógenos. Os antagonistas muscarínicos apresentam amplo leque de efeitos, incluindo ações sobre a íris e músculos ciliares do olho, vasos do coração e sanguíneos, secreções do trato respiratório, sistema gastrointestinal, glândulas salivares, motilidade gastrointestinal, tônus da bexiga urinária e sistema nervoso central.
Antagonistas GABAérgicos
Antagonistas dos Receptores Histamínicos H1
Fármacos que se ligam seletivamente aos receptores H1 da histamina, bloqueando assim a ação da histamina endógena, mas sem ativar os receptores H1. Estão incluídos aqui os anti-histamínicos clássicos que antagonizam ou impedem a ação da histamina principalmente na hipersensibilidade imediata. Eles agem nos brônquios, nos capilares, e sobre alguns outros músculos lisos, sendo usados para impedir ou aliviar o enjoo que ocorre durante a viagem (motion sickness), a rinite sazonal, a dermatite alérgica e ainda para induzir sonolência. Os efeitos do bloqueio dos receptores H1 do sistema nervoso central ainda não são bem compreendidos.
Antagonistas de Receptores Purinérgicos P1
Receptores de Progesterona
Proteínas específicas encontradas dentro ou em células de tecido alvo de progesterona que se ligam especificamente com progesterona. O complexo receptor e progesterona do citosol associa-se com ácidos nucleicos para dar início à síntese proteica. Existem dois tipos de receptores de progesterona, os tipos A e B. Ambos são induzidos pelo estrógeno e possuem meia-vida curta.
Aromatase
Enzima que catalisa a desnaturação (aromatização) do anel A dos androgênios C19 e os converte a estrogênios C18. Neste processo, o metil 19 é removido. Esta enzima é ligada a membrana, localizada no retículo endoplasmático das células produtoras de estrógeno dos ovários, placenta, testículos e tecidos adiposo e encefálico. A aromatase é codificada pelo gene CYP19 e atua na formação do complexo NADPH-FERRI-HEMOPROTEÍNA REDUTASE no sistema do citocromo P-450.
Dietilestilbestrol
Estrógeno sintético não esteroide utilizado no tratamento da menopausa e distúrbios pós-menopausais. Também foi outrora utilizado como promotor de crescimento em animais. De acordo com o Quarto Relatório Anual em Carcinógenos (NTP 85-002, 1985), o dietilestilbestrol foi listado como um conhecido carcinógeno.
Antagonistas dos Receptores Histamínicos
Antagonistas Nicotínicos
Drogas que se ligam a receptores colinérgicos nicotínicos (RECEPTORES NICOTÍNICOS) bloqueando a ação da acetilcolina ou de agonistas colinérgicos. Os antagonistas nicotínicos bloqueiam a transmissão sináptica nos gânglios autonômicos, na junção neuromuscular esquelética, e nas sinapses nicotínicas do sistema nervoso central.
Antagonistas do Receptor A2 de Adenosina
Antagonistas de Receptores Adrenérgicos alfa 1
Antagonistas do Receptor Purinérgico P2
Ratos Wistar
Antagonistas do Receptor 5-HT3 de Serotonina
Antagonistas do Receptor 5-HT2 de Serotonina
RNA Mensageiro
Sequências de RNA que servem como modelo para a síntese proteica. RNAm bacterianos são geralmente transcritos primários pelo fato de não requererem processamento pós-transcricional. O RNAm eucariótico é sintetizado no núcleo e necessita ser transportado para o citoplasma para a tradução. A maior parte dos RNAm eucarióticos têm uma sequência de ácido poliadenílico na extremidade 3', denominada de cauda poli(A). Não se conhece com certeza a função dessa cauda, mas ela pode desempenhar um papel na exportação de RNAm maduro a partir do núcleo, tanto quanto em auxiliar na estabilização de algumas moléculas de RNAm retardando a sua degradação no citoplasma.
Estrona
Esteroide C18 aromatizado com um grupo 3-hidroxila ou uma 17-cetona É o principal estrógeno dos mamíferos. A estrona é convertida diretamente da ANDROSTENEDIONA ou da TESTOSTERONA via ESTRADIOL. Em humanos, é produzida principalmente pelos ovários cíclicos, PLACENTA e TECIDO ADIPOSO de homens e mulheres pós-menopausa.
Transdução de Sinal
Transferência intracelular de informação (ativação/inibição biológica) através de uma via de sinalização. Em cada sistema de transdução de sinal, um sinal de ativação/inibição proveniente de uma molécula biologicamente ativa (hormônio, neurotransmissor) é mediado, via acoplamento de um receptor/enzima, a um sistema de segundo mensageiro ou a um canal iônico. A transdução de sinais desempenha um papel importante na ativação de funções celulares, bem como de diferenciação e proliferação das mesmas. São exemplos de sistemas de transdução de sinal: o sistema do receptor pós-sináptico do canal de cálcio ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO, a via de ativação da célula T mediada pelo receptor e a ativação de fosfolipases mediada por receptor. Estes sistemas acoplados à despolarização da membrana ou liberação de cálcio intracelular incluem a ativação mediada pelo receptor das funções citotóxicas dos granulócitos e a potencialização sináptica da ativação da proteína quinase. Algumas vias de transdução de sinal podem ser parte de um sistema de transdução muito maior, como por exemplo, a ativação da proteína quinase faz parte da via de sinalização da ativação plaquetária.
Antagonistas do Receptor A1 de Adenosina
Antagonistas de Receptores de Angiotensina
Progesterona
Maior esteroide progestacional secretado principalmente pelo CORPO LÚTEO e PLACENTA. A progesterona atua no ÚTERO, GLÂNDULAS MAMÁRIAS e ENCÉFALO. É necessário para a IMPLANTAÇÃO DO EMBRIÃO, manutenção da GRAVIDEZ e no desenvolvimento do tecido mamário para a produção de LEITE. A progesterona, convertida a partir da PREGNENOLONA, também serve como um intermediário na biossíntese dos HORMÔNIOS ESTEROIDES GONADAIS e dos CORTICOSTEROIDES da suprarrenal.
Antagonistas de Leucotrienos
Células Cultivadas
Células propagadas in vitro em meio especial apropriado ao seu crescimento. Células cultivadas são utilizadas no estudo de processos de desenvolvimento, processos morfológicos, metabólicos, fisiológicos e genéticos, entre outros.
Ligação Competitiva
Interação de dois ou mais substratos ou ligantes com o mesmo sítio de ligação. O deslocamento de um pelo outro é usado em medidas de afinidade seletivas e quantitativas.
Antagonistas de Receptores Adrenérgicos alfa 2
Antagonistas Adrenérgicos
Fármacos que se ligam aos RECEPTORES ADRENÉRGICOS sem ativá-los. Os antagonistas adrenérgicos bloqueiam as ações dos transmissores adrenérgicos endógenos EPINEFRINA e NOREPINEFRINA.
Antagonistas de Receptores de GABA-A
Antagonistas Adrenérgicos alfa
Drogas que se ligam a receptores adrenérgicos alfa mas não os ativam bloqueando assim a ação de agonistas adrenérgicos endógenos ou exógenos. Os antagonistas adrenérgicos alfa são usados no tratamento da hipertensão, vasoespasmo, doença vascular periférica, choque e feocromocitoma.
Ensaio Radioligante
Fatores de Tempo
Ligantes
Moléculas que se ligam a outras moléculas. O termo é usado especialmente para designar uma pequena molécula que se liga especificamente a uma molécula maior, e.g., um antígeno que se liga a um anticorpo, um hormônio ou neurotransmissor que se liga a um receptor, ou um substrato ou efetor alostérico que se liga a uma enzima. Ligantes são também moléculas que doam ou aceitam um par de elétrons, formando uma ligação covalente coordenada com o átomo metálico central de um complexo de coordenação. (Dorland, 28a ed)
Antagonistas dos Receptores Histamínicos H3
Pirazóis
Interações de Medicamentos
Etinilestradiol
Fitoestrógenos
EXTRATOS VEGETAIS e compostos , principalmente ISOFLAVONAS, que imitam ou modulam estrogênios endógenos, geralmente por ligação aos RECEPTORES ESTROGÊNICOS.
Progestinas
Compostos que interagem com RECEPTORES DE PROGESTERONA em tecidos alvos para provocar os efeitos semelhantes aos da PROGESTERONA. As principais ações das progestinas incluem esteroides naturais e sintéticos que estão no ÚTERO e na GLÂNDULA MAMÁRIA na preparação e manutenção da GRAVIDEZ.
Receptores de Serotonina
Proteínas de superfície celular que se ligam a SEROTONINA e desencadeiam mudanças intracelulares que influenciam o comportamento das células. Têm sido reconhecidos vários tipos de receptores de serotonina que diferem em sua farmacologia, biologia molecular e modo de ação.
Receptores de Endotelina
Receptores de N-Metil-D-Aspartato
Classe de receptores ionotrópicos do glutamato caracterizados pela afinidade pelo N-metil-D-aspartato. Os receptores NMDA possuem um sítio alostérico de ligação para a glicina que deve ser ocupado para a abertura eficiente do canal e um sítio dentro do próprio canal ao qual se liga o íon magnésio de maneira dependente de voltagem. A dependência de voltagem positiva da condutância do canal e a alta permeabilidade de condutância aos íons cálcio (bem como para cátions não covalentes) são importantes na excitotoxicidade e plasticidade neuronal.
Antagonistas de Receptores Adrenérgicos beta 2
Imuno-Histoquímica
Cobaias
Bloqueadores dos Canais de Cálcio
Piridinas
Compostos com anel aromático de 6 membros contendo NITROGÊNIO. A versão saturada são as PIPERIDINAS.
Pirrolidinas
Antagonistas do Receptor 5-HT1 de Serotonina
Receptores Acoplados a Proteínas-G
Maior família de receptores de superfície celular envolvidos na TRANSDUÇÃO DE SINAL. Compartilham um sinal e uma estrutura comum através das PROTEÍNAS G HETEROTRIMÉRICAS.
Camundongos Endogâmicos C57BL
Neurônios
Triazóis
Maleato de Dizocilpina
Antagonista potente não competitivo do receptor NMDA (RECEPTORES DE N-METIL-D-ASPARTATO) usado principalmente como ferramenta de pesquisa. A droga tem sido considerada para uma ampla variedade de afecções ou transtornos neurodegenerativos, nos quais os receptores NMDA podem desempenhar um papel importante. Seu uso tem sido limitado a experimentos com animais e cultura de tecidos, por causa dos efeitos psicotrópicos.