Compostos que inibem ou antagonizam a biossíntese ou as ações dos androgênios.

Compostos que interagem com RECEPTORES ANDROGÊNICOS nos tecidos alvos para haver efeitos similares àqueles da TESTOSTERONA. Dependendo dos tecidos alvos, os efeitos androgênicos podem ser na DIFERENCIAÇÃO SEXUAL, órgãos reprodutivos masculinos, ESPERMATOGÊNESE, CARACTERES SEXUAIS masculinos secundários, LIBIDO, desenvolvimento de massa muscular, força e potência.

Antiandrogênio com aproximadamente a mesma potência que a ciproterona em espécies caninas e roedoras.

Proteínas, geralmente encontradas no CITOPLASMA, que se ligam especificamente a ANDRÓGENOS e medeiam suas ações celulares. O complexo formado pelo andrógeno e o receptor migra para o NÚCLEO CELULAR, onde induz a transcrição de segmentos específicos de DNA.

Compostos de tosil referem-se a sais ou ésteres derivados do ácido p-toluenossulfônico, caracterizados por apresentarem o grupo funcional tosilato (-O-SO2-C6H4-CH3).

Agente com propriedades antiandrogênicas e progestacionais. Apresenta ligação competitiva com a di-hidrotestosterona nos sítios do receptor de andrógeno.

Metabólito androgênico potente da TESTOSTERONA. É produzida pela ação da enzima 3-OXO-5-ALFA-ESTEROIDE 4-DESIDROGENASE.

Anilidas are organic compounds that contain an amine group (-NH2, -NHR, or -NR2) bonded to a benzene ring, often used in pharmaceuticals, dyes, and agricultural chemicals, with some being highly toxic or carcinogenic.

Tumores ou câncer de PRÓSTATA.

Compostos que se ligam a RECEPTORES ANDROGÊNICOS e inibem sua ativação.

Esteroide androgênico potente e produto principal secretado pelas CÉLULAS DE LEYDIG do TESTÍCULO. Sua produção é estimulada por HORMÔNIO LUTEINIZANTE da HIPÓFISE. Por sua vez, a testosterona exerce controle de retroalimentação na secreção do LH e FSH da hipófise. Dependendo dos tecidos, a testosterona pode ser convertida a DIIDROTESTOSTERONA ou ESTRADIOL.

Compostos esteroidais relacionados com a TESTOSTERONA, o principal hormônio sexual masculino dos mamíferos. Entre os congêneres da testosterona estão importantes precursores da testosterona na via biossintética, metabólitos, derivados e esteroides sintéticos com atividades androgênicas.

Esteroide anabólico e andrógeno sintético não aromatizável. Liga-se fortemente ao receptor de andrógeno e, por isso, a metribolona também tem sido usada como um marcador de afinidade para este receptor na próstata e nos tumores prostáticos.

Substâncias químicas que inibem a função das glândulas endócrinas, a biossíntese dos seus hormônios secretados, ou a ação dos hormônios nos seus sítios específicos.

Transtorno do desenvolvimento sexual transmitido como característica recessiva ligada ao cromossomo X. Estes pacientes têm um cariótipo 46,XY com resistência ao andrógeno nos órgãos alvo devida a mutações no gene de RECEPTORES ANDROGÊNICOS. A gravidade do defeito na quantidade ou qualidade do receptor correlaciona-se com seus fenótipos. Nestes indivíduos geneticamente masculinos, o espectro fenotípico varia desde aqueles com genitália externa feminina normal, passando por aqueles com genitália ambígua, como na Síndrome de Reifenstein, até homens normais com INFERTILIDADE.

Drogas que se ligam, mas não ativam os RECEPTORES DA DOPAMINA, bloqueando assim as ações da dopamina ou de agonistas exógenos. Muitas drogas usadas no tratamento de transtornos psicóticos (AGENTES ANTIPSICÓTICOS) são antagonistas da dopamina, embora seus efeitos terapêuticos possam ser devido a ajustes encefálicos a longo prazo do que a efeitos agudos do bloqueio dos receptores da dopamina. Os antagonistas da dopamina têm sido usados para vários outros objetivos clínicos, inclusive como ANTIEMÉTICOS, no tratamento da síndrome de Tourette, e para soluço. O bloqueio do receptor da dopamina está associado com a SÍNDROME MALIGNA NEUROLÉPTICA.

Drogas que se ligam a receptores de aminoácidos excitatórios, bloqueando assim a ação de agonistas sem ativar aqueles receptores.

Compostos que inibem ou bloqueiam a atividade de RECEPTORES DE NEUROCININA-1.

Agentes que inibem o efeito dos narcóticos sobre o sistema nervoso central.

Fármacos que se ligam seletivamente aos receptores H2 da histamina, porém sem ativá-los, bloqueando assim a ação da histamina. Sua ação clínica mais importante é a inibição da secreção de ácido no tratamento das úlceras gastrintestinais. O músculo liso também pode ser afetado. Alguns fármacos desta classe apresentam um forte efeito no sistema nervoso central, mas estas ações [ainda] não são bem compreendidas.

Relação entre a quantidade (dose) de uma droga administrada e a resposta do organismo à droga.

Glândula que (nos machos) circunda o colo da BEXIGA e da URETRA. Secreta uma substância que liquefaz o sêmen coagulado. Está situada na cavidade pélvica (atrás da parte inferior da SÍNFISE PÚBICA, acima da camada profunda do ligamento triangular) e está assentada sobre o RETO.

Ligante que se une ao RECEPTOR DE INTERLEUCINA-1, mas é incapaz de ativá-lo. Desempenha papel inibitório na regulação da INFLAMAÇÃO e da FEBRE. Há várias isoformas da proteína devido ao PROCESSAMENTO ALTERNATIVO múltiplo de seu RNAm.

Linhagem de ratos albinos amplamente utilizada para propósitos experimentais por sua tranquilidade e facilidade de manipulação. Foi desenvolvida pela Companhia de Animais Sprague-Dawley.

Drogas que se ligam a RECEPTORES MUSCARÍNICOS, bloqueando assim a ação da ACETILCOLINA endógena ou de agonistas exógenos. Os antagonistas muscarínicos apresentam amplo leque de efeitos, incluindo ações sobre a íris e músculos ciliares do olho, vasos do coração e sanguíneos, secreções do trato respiratório, sistema gastrointestinal, glândulas salivares, motilidade gastrointestinal, tônus da bexiga urinária e sistema nervoso central.

Fármacos que se ligam aos receptores de ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO, mas não os ativam, bloqueando, assim, as ações endógenas do ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO e de agonistas dos receptores de GABA.

Fármacos que se ligam seletivamente aos receptores H1 da histamina, bloqueando assim a ação da histamina endógena, mas sem ativar os receptores H1. Estão incluídos aqui os anti-histamínicos clássicos que antagonizam ou impedem a ação da histamina principalmente na hipersensibilidade imediata. Eles agem nos brônquios, nos capilares, e sobre alguns outros músculos lisos, sendo usados para impedir ou aliviar o enjoo que ocorre durante a viagem (motion sickness), a rinite sazonal, a dermatite alérgica e ainda para induzir sonolência. Os efeitos do bloqueio dos receptores H1 do sistema nervoso central ainda não são bem compreendidos.

Família de hexa-hidropiridinas.

Compostos que se ligam a RECEPTORES PURINÉRGICOS P1 e bloqueiam a sua estimulação.

Esteroide delta-4 C19, produzido não só no TESTÍCULO, mas também no OVÁRIO e no CÓRTEX SUPRARRENAL. Dependendo do tipo de tecido, a androstenodiona pode servir como precursora para a TESTOSTERONA como também para ESTRONA e ESTRADIOL.

Fármacos que se ligam a receptores da histamina, bloqueando assim a ação da histamina ou de agonistas histamínicos, sem ativação dos referidos receptores. Os anti-histamínicos clássicos bloqueiam somente os receptores H1 da histamina.

Drogas que se ligam a receptores colinérgicos nicotínicos (RECEPTORES NICOTÍNICOS) bloqueando a ação da acetilcolina ou de agonistas colinérgicos. Os antagonistas nicotínicos bloqueiam a transmissão sináptica nos gânglios autonômicos, na junção neuromuscular esquelética, e nas sinapses nicotínicas do sistema nervoso central.

Certos tumores que 1) originam-se em órgãos geralmente dependentes de hormônios específicos e 2) são estimulados ou causados para regredir por manipulação do ambiente endócrino.

Compostos que se ligam seletivamente a RECEPTORES A2 DE ADENOSINA e bloqueiam sua ativação.

Drogas que se ligam a RECEPTORES ADRENÉRGICOS ALFA 1 e bloqueiam sua ativação.

Compostos que se ligam seletivamente a RECEPTORES PURINÉRGICOS P2 e bloqueiam sua estimulação.

Esteroide C18 com propriedades androgênica e anabólica. Geralmente é preparado dos éteres de alquilas do ESTRADIOL e se assemelha a TESTOSTERONA, porém com um carbono a menos na posição 19.

Forma não especificada do esteroide, normalmente um metabólito maior de TESTOSTERONA com atividade androgênica. Está envolvido como um regulador na secreção de gonadotrofina.

Principal esteroide C19 produzido pelo CÓRTEX SUPRARRENAL. É também produzida em quantidades pequenas no TESTÍCULO e OVÁRIO. A desidroepiandrosterona (DHEA) pode ser convertida à TESTOSTERONA, ANDROSTENEDIONA, ESTRADIOL e ESTRONA. A maioria das DHEA são sulfatadas (SULFATO DE DESIDROEPIANDROSTERONA) antes da secreção.

Drogas que se ligam a RECEPTORES 5-HT3 DE SEROTONINA mas não os ativam, bloqueando, assim, as ações de SEROTONINA ou dos AGONISTAS DO RECEPTOR 5-HT3 DE SEROTONINA.

Drogas que se ligam a RECEPTORES 5-HT2 DE SEROTONINA mas não os ativam, bloqueando, assim, as ações de SEROTONINA ou dos AGONISTAS DO RECEPTOR 5-HT2 DE SEROTONINA. Incluídos sob este descritor estão os antagonistas de um ou mais subtipos específicos do receptor 5-HT2.

Enzima que catalisa a redução de TESTOSTERONA a 5-ALFA DI-HIDROTESTOSTERONA.

Linhagem de ratos albinos desenvolvida no Instituto Wistar e que se espalhou amplamente para outras instituições. Este fato diluiu marcadamente a linhagem original.

Linhagem celular derivada de células tumorais cultivadas.

Compostos que se ligam ao RECEPTOR A1 DE ADENOSINA e bloqueiam sua estimulação.

Classe de drogas designada a impedir a síntese ou a atividade dos leucotrienos, bloqueando a ligação ao nível de receptor.

Agentes que antagonizam os RECEPTORES DE ANGIOTENSINA. Muitas drogas desta classe são dirigidas especificamente ao RECEPTOR TIPO 1 DE ANGIOTENSINA.

Isômero 17-beta do estradiol, um esteroide C18 aromatizado com grupo hidroxila na posição 3-beta e 17-beta. O estradiol-17-beta é a forma mais potente de esteroide estrogênico de mamíferos.

Transferência intracelular de informação (ativação/inibição biológica) através de uma via de sinalização. Em cada sistema de transdução de sinal, um sinal de ativação/inibição proveniente de uma molécula biologicamente ativa (hormônio, neurotransmissor) é mediado, via acoplamento de um receptor/enzima, a um sistema de segundo mensageiro ou a um canal iônico. A transdução de sinais desempenha um papel importante na ativação de funções celulares, bem como de diferenciação e proliferação das mesmas. São exemplos de sistemas de transdução de sinal: o sistema do receptor pós-sináptico do canal de cálcio ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO, a via de ativação da célula T mediada pelo receptor e a ativação de fosfolipases mediada por receptor. Estes sistemas acoplados à despolarização da membrana ou liberação de cálcio intracelular incluem a ativação mediada pelo receptor das funções citotóxicas dos granulócitos e a potencialização sináptica da ativação da proteína quinase. Algumas vias de transdução de sinal podem ser parte de um sistema de transdução muito maior, como por exemplo, a ativação da proteína quinase faz parte da via de sinalização da ativação plaquetária.

Sequências de RNA que servem como modelo para a síntese proteica. RNAm bacterianos são geralmente transcritos primários pelo fato de não requererem processamento pós-transcricional. O RNAm eucariótico é sintetizado no núcleo e necessita ser transportado para o citoplasma para a tradução. A maior parte dos RNAm eucarióticos têm uma sequência de ácido poliadenílico na extremidade 3', denominada de cauda poli(A). Não se conhece com certeza a função dessa cauda, mas ela pode desempenhar um papel na exportação de RNAm maduro a partir do núcleo, tanto quanto em auxiliar na estabilização de algumas moléculas de RNAm retardando a sua degradação no citoplasma.

Interação de dois ou mais substratos ou ligantes com o mesmo sítio de ligação. O deslocamento de um pelo outro é usado em medidas de afinidade seletivas e quantitativas.

Drogas que se ligam a RECEPTORES ADRENÉRGICOS ALFA 2 e bloqueiam sua ativação.

Decapeptídeo que estimula a síntese e secreção de ambas gonadotropinas hipofisárias, HORMÔNIO LUTEINIZANTE e HORMÔNIO FOLÍCULO ESTIMULANTE. O GnRH é produzido por neurônios no septo da ÁREA PRÉ-ÓPTICA do HIPOTÁLAMO e liberado no sangue portal hipofisário, levando a estimulação dos GONADOTROFOS na ADENO-HIPÓFISE.

Fármacos que se ligam aos RECEPTORES ADRENÉRGICOS sem ativá-los. Os antagonistas adrenérgicos bloqueiam as ações dos transmissores adrenérgicos endógenos EPINEFRINA e NOREPINEFRINA.

Drogas que se ligam a RECEPTORES DE GABA-A mas não os ativam, bloqueando, assim, as ações de AGONISTAS DE RECEPTORES DE GABA-A endógenos ou exógenos.

Compostos orgânicos que contêm o radical -CN. O conceito pode ser distinguido dos CIANETOS, que denota os sais inorgânicos do CIANETO DE HIDROGÊNIO.

A gônada masculina contendo duas partes funcionais: os TÚBULOS SEMINÍFEROS, para a produção e transporte das células germinativas masculinas (ESPERMATOGÊNESE), e o compartimento intersticial contendo as CÉLULAS DE LEYDIG que produzem os ANDROGÊNIOS.

Drogas que se ligam a receptores adrenérgicos alfa mas não os ativam bloqueando assim a ação de agonistas adrenérgicos endógenos ou exógenos. Os antagonistas adrenérgicos alfa são usados no tratamento da hipertensão, vasoespasmo, doença vascular periférica, choque e feocromocitoma.

Células propagadas in vitro em meio especial apropriado ao seu crescimento. Células cultivadas são utilizadas no estudo de processos de desenvolvimento, processos morfológicos, metabólicos, fisiológicos e genéticos, entre outros.

Compostos que inibem ou antagonizam a ação ou a biossíntese de compostos estrogênicos.

Determinação quantitativa do receptor de proteínas (ligante) nos fluidos corporais ou tecidos, utilizando reagentes radioativamente classificados como ligantes (por exemplo, anticorpos, receptores intracelulares, ligantes plasmáticos).

Medicamentos que seletivamente se ligam, mas não ativam os RECEPTORES HISTAMÍNICOS H3. Têm sido utilizados para corrigir os TRANSTORNOS DO SONO-VIGÍLIA e TRANSTORNOS DA MEMÓRIA.

Moléculas que se ligam a outras moléculas. O termo é usado especialmente para designar uma pequena molécula que se liga especificamente a uma molécula maior, e.g., um antígeno que se liga a um anticorpo, um hormônio ou neurotransmissor que se liga a um receptor, ou um substrato ou efetor alostérico que se liga a uma enzima. Ligantes são também moléculas que doam ou aceitam um par de elétrons, formando uma ligação covalente coordenada com o átomo metálico central de um complexo de coordenação. (Dorland, 28a ed)

Enzima microssomal dependente do citocromo P-450 que catalisa a 17-alfa-hidroxilação da progesterona ou pregnenolona e subsequente clivagem de dois carbonos residuais na posição C17 na presença de oxigênio molecular e NADPH-FERRI-HEMOPROTEÍNA REDUTASE. Esta enzima, codificada pelo gene CYP17, gera precursores para a síntese de glicocorticoides, androgênios e estrogênios. Defeitos no gene CYP17 causam a HIPERPLASIA SUPRARRENAL CONGÊNITA e uma diferenciação sexual anormal.

Forma circulante do principal esteroide C19 produzido principalmente pelo CÓRTEX SUPRARRENAL. O sulfato de DHEA serve como um precursor para TESTOSTERONA, ANDROSTENEDIONA, ESTRADIOL e ESTRONA.

Enzima que catalisa a desnaturação (aromatização) do anel A dos androgênios C19 e os converte a estrogênios C18. Neste processo, o metil 19 é removido. Esta enzima é ligada a membrana, localizada no retículo endoplasmático das células produtoras de estrógeno dos ovários, placenta, testículos e tecidos adiposo e encefálico. A aromatase é codificada pelo gene CYP19 e atua na formação do complexo NADPH-FERRI-HEMOPROTEÍNA REDUTASE no sistema do citocromo P-450.

Elementos de intervalos de tempo limitados, contribuindo para resultados ou situações particulares.

Proteínas de superfície celular que se ligam a SEROTONINA e desencadeiam mudanças intracelulares que influenciam o comportamento das células. Têm sido reconhecidos vários tipos de receptores de serotonina que diferem em sua farmacologia, biologia molecular e modo de ação.

Compostos que interagem com RECEPTORES ESTROGÊNICOS em tecidos alvos para provocar os efeitos semelhantes aos do ESTRADIOL. Os estrogênios estimulam os órgãos reprodutivos femininos, e o desenvolvimento das CARACTERÍSTICAS SEXUAIS femininas. Os compostos químicos estrogênicos incluem os naturais, sintéticos, esteroides, ou não esteroides.

Proteínas de superfície celular que ligam com alta afinidade às ENDOTELINAS e disparam alterações intracelulares influenciando o comportamento das células.

Oxirredutase que catalisa a conversão de esteroides 3-oxo-delta4 em suas formas correspondentes 5-alfa. Desempenha um importante papel na conversão da TESTOSTERONA em DIIDROTESTOSTERONA e da PROGESTERONA em DI-HIDROPROGESTERONA.

Drogas que se ligam a RECEPTORES ADRENÉRGICOS BETA 2 e bloqueiam sua ativação.

Classe de receptores ionotrópicos do glutamato caracterizados pela afinidade pelo N-metil-D-aspartato. Os receptores NMDA possuem um sítio alostérico de ligação para a glicina que deve ser ocupado para a abertura eficiente do canal e um sítio dentro do próprio canal ao qual se liga o íon magnésio de maneira dependente de voltagem. A dependência de voltagem positiva da condutância do canal e a alta permeabilidade de condutância aos íons cálcio (bem como para cátions não covalentes) são importantes na excitotoxicidade e plasticidade neuronal.