Agentes que aumentam a entrada de cálcio através dos canais de cálcio dos tecidos excitáveis. Isso causa vasoconstrição no MÚSCULO LISO VASCULAR e/ou nas células do MÚSCULO CARDÍACO, bem como estimula as ilhotas pancreáticas a liberarem insulina. Portanto, agonistas de cálcio seletivos para tecidos têm o potencial de combater a insuficiência cardíaca e os distúrbios endócrinos. Têm sido usados basicamente em estudos experimentais envolvendo culturas de células e tecidos.

Classe de drogas que agem inibindo seletivamente a entrada de cálcio através da membrana celular.

Glicoproteínas de membrana celular dependentes de voltagem seletivamente permeáveis aos íons cálcio. São categorizados como tipos L-, T-, N-, P-, Q- e R-, baseados na cinética de ativação e inativação, especificidade ao íon, e sensibilidade à drogas e toxinas. Os tipo L- e T- encontram-se presentes em todo os sistemas cardiovascular e nervoso central e os tipos N-, P-, Q- e R- localizam-se no tecido neuronal.

Bloqueador do canal de cálcio com notável ação vasodilatadora. É um agente anti-hipertensivo eficaz e difere dos outros bloqueadores dos canais de cálcio, porque não reduz a taxa de filtração glomerular e é ligeiramente natriurético, mais do que retentor de sódio.

Antagonista potente dos CANAIS DE CÁLCIO altamente seletivo para o MÚSCULO LISO VASCULAR. É eficaz no tratamento da angina pectoris crônica estável, hipertensão e insuficiência cardíaca congestiva.

Resíduos de piridina que são parcialmente saturados pela adição de dois átomos de hidrogênio em qualquer posição.

Os CANAIS DE CÁLCIO dependentes de voltagem de longa duração encontram-se tanto em tecidos excitáveis quanto em não excitáveis. São responsáveis pela contratibilidade do músculo liso vascular e miocárdio normal. Cinco subunidades (alfa-1, alfa-2, gama, e delta) formam o canal do tipo L. A subunidade alfa-1 é o sítio de ligação para antagonistas baseados em cálcio. Os antagonistas de cálcio baseados na Di-hidropiridina são utilizados como marcadores para esses sítios de ligação.

Vasodilatador potente com ação antagonista de cálcio. É útil como agente antiangina que também abaixa a pressão sanguinea.

Elemento fundamental encontrado em todos os tecidos organizados. É um membro da família dos metais alcalinoterrosos cujo símbolo atômico é Ca, número atômico 20 e peso atômico 40. O cálcio é o mineral mais abundante no corpo e se combina com o fósforo para formar os fosfatos de cálcio presentes nos ossos e dentes. É essencial para o funcionamento normal dos nervos e músculos além de desempenhar um papel importante na coagulação do sangue (como o fator IV) e em muitos processos enzimáticos.

Glicoproteínas seletivas a íons com passagem controlada que atravessam a membrana. O estímulo para a ATIVAÇÃO DO CANAL IÔNICO pode ser uma variedade de estímulos, como LIGANTES, POTENCIAIS DA MEMBRANA, deformação mecânica ou por meio de PEPTÍDEOS E PROTEÍNAS DE SINALIZAÇÃO INTRACELULAR.

Classe de fármacos que estimulam o influxo de sódio por meio de canais de membrana celular.

CANAIS DE CÁLCIO que estão concentrados no tecido nervoso. As toxinas ômega inibem as ações desses canais por alterar sua dependência à voltagem.

Grupo heterogêneo de CANAIS DE CÁLCIO ativados por baixa voltagem ou transitórios. São encontrados nas membranas do miócito cardíaco, nodo sinoatrial, células de Purkinje do coração e do sistema nervoso central.

Mecanismos de transdução de sinal pelos quais a mobilização de cálcio (externo à célula ou de reservatórios intracelulares) ao citoplasma é disparada por estímulos externos. Os sinais de cálcio frequentemente se propagam como ondas, oscilações, picos, faíscas ou sopros. O cálcio age como um mensageiro intracelular ativando as proteinas responsivas ao cálcio.

Abertura e fechamento de canais iônicos devido a um estímulo. Este pode ser uma alteração no potencial de membrana (ativação por voltagem), drogas ou transmissores químicos (ativação por ligante), ou deformação mecânica. Acredita-se que a ativação envolve alterações conformacionais (do canal iônico) que alteram a permeabilidade seletiva.

Compostos que tanto estimulam a abertura quanto impedem o fechamento dos CANAIS DE SÓDIO DISPARADOS POR VOLTAGEM.

Classe de fármacos que atuam por inibição do efluxo de potássio através das membranas celulares. O bloqueio dos canais de potássio prolonga a duração dos POTENCIAIS DE AÇÃO. São usados como ANTIARRÍTMICOS e VASODILATADORES.

Canais heteromultimeros de Kir6 (a parte do poro) e receptor sulfonilureia (a parte reguladora) que afetam a função do CORAÇÃO, CÉLULAS BETA PANCREÁTICAS e DUCTOS COLETORES RENAIS. Entre os bloqueadores de canal KATP estão GLIBENCLAMIDA e mitiglinida e entre os dilatadores estão CROMAKALIM e sulfato de minoxidil.

Derivado benzotiazepínico com ação vasodilatadora atribuída ao seu antagonismo das ações do íon CÁLCIO nas funções de membranas.

Canais de potássio nos quais o fluxo de íons K+ no interior da célula é maior que o fluxo externo.

CANAIS DE CÁLCIO localizados nas CÉLULAS DE PURKINJE do cerebelo. Estão envolvidas no acoplamento de neurônios estimulados por secreção.

CANAIS DE CÁLCIO localizados nos neurônios.

Estudo do comportamento e da geração de cargas elétricas nos organismos vivos, particularmente no sistema nervoso, e dos efeitos da eletricidade nos organismos vivos.

Bloqueador do canal de cálcio com atividade cerebrovascular preferencial. Tem notáveis efeitos cerebrovasculares dilatadores e abaixa a pressão sanguinea.

Bloqueador de canais de cálcio que é um antiarrítmico classe IV.

Diferenças de voltagem através da membrana. Nas membranas celulares são computados por subtração da voltagem medida no lado de fora da membrana da voltagem medida no interior da membrana. Resultam das diferenças entre as concentrações interna e externa de potássio, sódio, cloreto e outros íons difusíveis através das membranas celulares ou das ORGANELAS. Nas células excitáveis, o potencial de repouso de -30 a -100 mV. Estímulos físico, químico ou elétrico tornam o potencial de membrana mais negativo (hiperpolarização) ou menos negativo (despolarização).

CANAIS DE CÁLCIO localizados nos neurônios encefálicos. São inibidos pela toxina do caracol marinho, a conotoxina ômega MVIIC.

Técnica eletrofisiológica para estudo de células, membranas celulares e, ocasionalmente, organelas isoladas. Todos os métodos de patch-clamp contam com um selo de altíssima resistência entre uma micropipeta e uma membrana. O selo geralmente é atado por uma suave sucção. As quatro variantes mais comuns incluem patch na célula, patch de dentro para fora, patch de fora para fora e clamp na célula inteira. Os métodos de patch-clamp são comumente usados em voltage-clamp, que é o controle da voltagem através da membrana e medida do fluxo de corrente, mas métodos de corrente-clamp, em que a corrente é controlada e a voltagem é medida, também são utilizados.

Glicoproteínas de membrana celular que formam canais para a passagem seletiva de íons cloro. Entre os bloqueadores não seletivos estão FENAMATOS, ÁCIDO ETACRÍNICO, e TAMOXIFENO.

Guanidina que abre CANAIS DE POTÁSSIO, produzindo vasodilatação periférica direta das ARTERÍOLAS. Reduz a PRESSÃO ARTERIAL e a resistência periférica, além de produzir retenção de líquido (Tradução livre do original: Martindale The Extra Pharmacopoeia, 31st ed).

Linhagem de ratos albinos amplamente utilizada para propósitos experimentais por sua tranquilidade e facilidade de manipulação. Foi desenvolvida pela Companhia de Animais Sprague-Dawley.

Células propagadas in vitro em meio especial apropriado ao seu crescimento. Células cultivadas são utilizadas no estudo de processos de desenvolvimento, processos morfológicos, metabólicos, fisiológicos e genéticos, entre outros.

Elemento do grupo dos metais alcalino-terrosos. Possui símbolo atômico Ba, número atômico 56 e peso atômico 138. Todos os seus sais solúveis em ácido são venenosos.

Peptídeo neurotóxico, produto da clivagem (VIa) da proteina precursora ômega-conotoxina contida no veneno do caramujo marinho CONUS geographus. É um antagonista dos CANAIS DE CÁLCIO TIPO N.

Relação entre a quantidade (dose) de uma droga administrada e a resposta do organismo à droga.

Capacidade de um substrato permitir a passagem de ELÉTRONS.

Compostos de cálcio utilizados como suplementos alimentares ou nos alimentos para suprir o corpo de cálcio. O cálcio na dieta é importante durante o crescimento para um desenvolvimento ósseo adequado e para a manutenção da integridade do esqueleto na terceira idade, prevenindo a osteoporose.

Taxa dinâmica em sistemas químicos ou físicos.

Compostos que tanto estimulam a abertura quanto impedem o fechamento dos CANAIS EPITELIAIS DE SÓDIO.

Família de peptídeos neurotóxicos do veneno de molusco, estruturalmente relacionada, que inibe a entrada (ativada por voltagem) de cálcio através da membrana pré-sináptica. Inibem seletivamente os canais de cálcio do tipo N, P e Q.

Unidades celulares básicas do tecido nervoso. Cada neurônio é formado por corpo, axônio e dendritos. Sua função é receber, conduzir e transmitir impulsos no SISTEMA NERVOSO.

Canais de potássio cuja permeabilidade aos íons é extremamente sensível à diferença do potencial transmembrana. A abertura destes canais é induzida pela despolarização de membrana do potencial de ação.

Elemento no grupo dos metais alcalinos com o símbolo atômico K, número atômico 19 e peso atômico 39,10. É o principal cátion do líquido intracelular das células musculares, entre outras. O íon potássio é um eletrólito forte e desempenha um papel significativo na regulação do volume celular e na manutenção do EQUILÍBRIO HIDROELETROLÍTICO.

Canais de potássio cuja ativação é dependente das concentrações de cálcio intracelulares.

Antidiabético derivado da sulfonilureia com ações semelhantes às da clorpropamida.

Mudanças abruptas no potencial de membrana, que percorrem a MEMBRANA CELULAR de células excitáveis em resposta a estímulos excitatórios.

Derivado da NIACINAMIDA que está estruturalmente combinado com nitrato orgânico. É um abridor de canais de potássio que causa vasodilatação das arteríolas e grandes artérias coronárias. Suas propriedades do tipo nitrato produzem vasodilatação venosa através da estimulação da guanilato ciclase.

Vasodilatador que abre o canal de potássio e que tem sido investigado no tratamento da hipertensão. Também tem sido testado em pacientes com asma. (Tradução livre do original: (Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30th ed, p352)

Tetralina com substituição de benzimidazoil, que se liga seletivamente a CANAIS DE CÁLCIO TIPO T inibindo-os.

Classe de drogas que atuam inibindo o afluxo de sódio através de membranas celulares. O bloqueio de canais de sódio diminui a velocidade e a amplitude da despolarização rápida inicial, reduz a excitabilidade celular e a velocidade de condução.

Linhagem de ratos albinos desenvolvida no Instituto Wistar e que se espalhou amplamente para outras instituições. Este fato diluiu marcadamente a linhagem original.

Tecido muscular do CORAÇÃO. Composto de células musculares estriadas e involuntárias (MIÓCITOS CARDÍACOS) conectadas, que formam a bomba contrátil geradora do fluxo sanguíneo.

Doença autoimune caracterizada por fraqueza e fatiga dos músculos proximais, particularmente da cintura pélvica, extremidades inferiores, tronco e cintura escapular. Há uma preservação relativa dos músculos extraocular e bulbar. O CARCINOMA DE CÉLULAS PEQUENAS do pulmão é uma afecção frequentemente associada, embora outras doenças malignas e autoimunes possam estar associadas. A fraqueza muscular resulta do comprometimento da transmissão do impulso nervoso na JUNÇÃO NEUROMUSCULAR. A disfunção pré-sináptica do canal de cálcio leva a uma quantidade reduzida de acetilcolina sendo liberada em resposta à estimulação do nervo. (Tradução livre do original: Adams et al., Principles of Neurology, 6th ed, pp 1471)

Azóis de um NITROGÊNIO e duas ligações duplas que possuem propriedades químicas aromáticas.

Subgrupo de canais de cátion TRP que contém 3 a 4 REPETIÇÕES DE ANQUIRINA e um domínio terminal C conservado. Seus membros são altamente expressos no SISTEMA NERVOSO CENTRAL. A seletividade do cálcio em relação ao sódio varia de 0,5 a 10.

Toxina neuropeptídica do veneno de aranha de teia-em-funil, Agelenopsis aperta. Inibe CANAIS DE CÁLCIO TIPO P alterando a ativação dependente de voltagem, de modo que são necessárias grandes despolarizações para a abertura dos canais. Essa toxina também inibe os CANAIS DE CÁLCIO TIPO Q.

Benzoato-cevano encontrado em VERATRUM e Schoenocaulon. Ativa os CANAIS DE SÓDIO para permanecer abertos por mais tempo que o normal.

Canais de potássio de abertura dependente da tensão da membrana, cujas unidades primárias contêm seis segmentos transmembrana e formam tetrâmeros originando um poro com um sensor de voltagem. Estão relacionados com seu membro fundador, proteína shaker da Drosófila.

Espécie Oryctolagus cuniculus (família Leporidae, ordem LAGOMORPHA) nascem nas tocas, sem pelos e com os olhos e orelhas fechados. Em contraste com as LEBRES, os coelhos têm 22 pares de cromossomos.

Elementos de intervalos de tempo limitados, contribuindo para resultados ou situações particulares.

Drogas que se ligam aos receptores da dopamina ativando-os.

Cristal branco ou pó cristalino utilizado em TAMPÕES, FERTILIZANTES, e EXPLOSIVOS. Pode ser usado para reabastecer ELETRÓLITOS e repor o EQUILÍBRIO HIDRO-ELETROLÍTICO no tratamento de HIPOPOTASSEMIA.

Órgão muscular, oco, que mantém a circulação sanguínea.

Nucleotídeo de adenina contendo três grupos fosfatos esterificados à porção de açúcar. Além dos seus papéis críticos no metabolismo, o trifosfato de adenosina é um neurotransmissor.

Principal classe de canais de potássio ativados por cálcio cujos membros são dependentes de voltagem. Os canais maxiK são ativados tanto pela despolarização da membrana como pelo aumento de Ca(2+) intracelular. São os reguladores chave de cálcio e da sinalização elétrica em vários tecidos.

Descrições de sequências específicas de aminoácidos, carboidratos ou nucleotídeos que apareceram na literatura publicada e/ou são depositadas e mantidas por bancos de dados como o GENBANK, European Molecular Biology Laboratory (EMBL), National Biomedical Research Foundation (NBRF) ou outros repositórios de sequências.

Compostos com um núcleo de anéis benzopirânicos ligados.

Uso de correntes ou potenciais elétricos para obter respostas biológicas.

Ordem dos aminoácidos conforme ocorrem na cadeia polipeptídica. Isto é chamado de estrutura primária das proteínas. É de importância fundamental para determinar a CONFORMAÇÃO DA PROTEÍNA.

Células germinativas femininas derivadas dos OOGÔNIOS e denominados OÓCITOS quando entram em MEIOSE. Os oócitos primários iniciam a meiose, mas detêm-se durante o estágio diplóteno até a OVULAÇÃO na PUBERDADE para produzir oócitos ou óvulos secundários haploides (ÓVULO).

Nome popular utilizado para o gênero Cavia. A espécie mais comum é a Cavia porcellus, que é o porquinho-da-índia, ou cobaia, domesticado e usado como bicho de estimação e para pesquisa biomédica.

Subgrupo de canais de cátions TRP assim denominados por causa do receptor vaniloide. São muito sensíveis à TEMPERATURA, comida apimentada e CAPSAICINA. Possuem o domínio TRP e repetições de ANQUIRINA. A seletividade do CÁLCIO em relação ao SÓDIO é de 3 a 100 vezes maior.

Determinadas culturas de células que têm o potencial de se propagarem indefinidamente.

Sal de cálcio do ácido carbônico (CaCO3). Existe na natureza na forma de cristal ou pó inodoro e insípido. É utilizado terapeuticamente como um tampão fosfato em tratamentos de hemodiálise e como suplemento de cálcio.

Espécie de "rã" com garras (Xenopus) mais comum e de maior abrangência na África. Esta espécie é utilizada intensamente em pesquisa científica. Há atualmente uma população significativa na Califórnia descendente de animais que escaparam de laboratórios.

Subgrupo de CANAIS IÔNICOS regulados por nucleotídeos cíclicos dentro da superfamília de canais de cátion com poro em alça. São expressados nos cílios do NERVO OLFATÓRIO, em CÉLULAS FOTORRECEPTORAS e em algumas PLANTAS.

Sal utilizado para repor níveis de cálcio, como diurético produtor de ácido e um antídoto para envenenamento por magnésio.

Glicoproteínas de membrana celular seletivas para os íons potássio. Há pelo menos oito grupos principais de canais de K formados por dezenas subunidades distintas.

Atividade contrátil do MIOCÁRDIO.

Potente bloqueador do canal de cálcio com notável ação vasodilatadora. Tem propriedades anti-hipertensivas e é eficaz no tratamento da angina e de espasmos coronários sem apresentar efeitos cardiodepressivos. Também tem sido utilizado no tratamento da asma e aumenta a ação de antineoplásicos específicos.

Tecido muscular não estriado e de controle involuntário que está presente nos vasos sanguíneos.

Canal tetramérico de liberação de cálcio na membrana do RETÍCULO SARCOPLASMÁTICO das CÉLULAS MUSCULARES LISAS, que atuam em oposição às ATPASES TRANSPORTADORAS DE CÁLCIO DO RETÍCULO SARCOPLASMÁTICO. É importante para o acoplamento excitação-contração nos músculos esquelético e cardíaco, e é estudado usando RIANODINA. As anormalidades estão relacionadas com as ARRITMIAS CARDÍACAS e DOENÇAS MUSCULARES.

Carboxilato de metilpirrol isolado da RYANIA, que rompe o CANAL DE LIBERAÇÃO DE CÁLCIO DO RECEPTOR DE RIANODINA, modificando a liberação de CÁLCIO a partir do RETÍCULO SARCOPLASMÁTICO resultando na alteração da CONTRAÇÃO MUSCULAR. Foi previamente utilizado em INSETICIDAS. É utilizado experimentalmente em conjunto com a TAPSIGARGINA e outros inibidores de captação de cálcio pela ATPASE CÁLCICA no RETÍCULO SARCOPLASMÁTICO.

Subgrupo de canais de cátion TRP denominados segundo a proteína melastatina. Apresentam o domínio TRP, mas não as repetições de ANQUIRINA. Os domínios enzimáticos existentes na extremidade C-terminal levam estes canais a serem denominados chanzimas.

Venenos de artrópodes da ordem Araneida dos ARACNÍDEOS. Os venenos geralmente contêm várias frações proteicas, inclusive ENZIMAS hemolíticas e neurolíticas, além de outras TOXINAS BIOLÓGICAS.

Processo que leva ao encurtamento e/ou desenvolvimento de tensão no tecido muscular. A contração muscular ocorre por um mecanismo de deslizamento de miofilamentos em que os filamentos da actina [se aproximam do centro do sarcômero] deslizando entre os filamentos de miosina.

Família de canais de sódio disparados por próton expressos principalmente no tecido neural. São sensíveis a AMILORIDA e estão implicadas na sinalização de uma variedade de estímulos neurológicos, mais notadamente os de dor em resposta a condições ácidas.