New glycosyl derivatives of 3-azido-3-deoxythymidine (AZT) (1 and 2) were synthesized in order to improve AZT retention in the blood and to guarantee its sustained release, overcoming the necessity of multiple drug administrations. The esters synthesized (1 and 2) link AZT, by a succinyl linker, to the C-3 position of glucose and to C-6 of galactose. Furthermore, the chemical and enzymatic stabilities of esters 1 and 2 were evaluated in order to determine both their stability in aqueous medium and their feasibility to undergo enzymatic cleavage by esterase to regenerate the original drug. The pharmacokinetic profiles of esters 1 and 2, obtained after systemic administration, showed an interesting controlled release, in particular for ester 2, compared to the pharmacokinetic profile of AZT. (C) 2002 Elsevier Science B.V. All rights reserved.. ...

Disambiguazione - Se stai cercando altri significati, vedi AZT (disambigua). LAzidotimidina o abbreviata AZT, anche nota come Zidovudina o ZDV, introdotta in commercio con i nomi Retrovir e Retrovis, prodotto dalla casa farmaceutica GlaxoSmithKline, è un analogo nucleosidico della timidina, proposto inizialmente come anti-neoplastico, ma abbandonato perché poco maneggevole e troppo tossico. Agisce come inibitore dellenzima transcrittasi inversa virale, bloccando la funzione di DNA polimerasi. La molecola viene introdotta nella cellula ospite e viene fosforilata in forma trifosfata, da una nucleoside-chinasi. In questa forma, lAZT ha unalta affinità per la trascrittasi inversa di HIV e compete con la timidina trifosfata per il legame con lenzima. LAZT viene incorporato nella catena del DNA nascente e la interrompe, perché non possiede il gruppo 3-idrossile per lattacco del successivo nucleoside trifosfato da incorporare. Così la produzione di genoma virale è impedita. Può inibire ...

La dTDP-6-deossi-L-talosio 4-deidrogenasi è un enzima appartenente alla classe delle ossidoreduttasi, che catalizza la seguente reazione: dTDP-6-deossi-L-talosio + NADP+ ⇄ dTDP-4-deidro-6-deossi-L-mannosio + NADPH + H+Lossidazione dellesoso in posizione 4 avviene soltanto quando il substrato è legato ad un altro enzima che catalizza lepimerizzazione al C-3 e C-5. Gaugler, R.W. and Gabriel, O., Biological mechanisms involved in the formation of deoxy sugars. VII. Biosynthesis of 6-deoxy-L-talose, in J. Biol. Chem., vol. 248, 1973, pp. 6041-6049., Entrez PubMed 4199258 ...

Metodo di Sanger primer quattro dNTP (incluso 32PdNTP) DNA polimerasi ddTTP ddCTP ddGTP ddATP primer nuovo DNA dideossinucleotide terminatore La catena neosintetizzata termina quando un ddNTP è incorporato al posto di un dNTP Denaturare e separare su gel di poliacrilammide

Prima di tutto una precisazione. Spesso, quando si parla di timidina ci si riferisce alla deossitimidina. Questultima è un nucleoside formato da uno zucchero pentoso e dalla timina; è presente in tutti gli organismi viventi: costituisce il 25% circa del DNA. NellRNA non è presente la timidina; al suo posto viene utilizzata luridina. Nellorganismo trovi la timidina monosfoato (TMP): è un intermedio metabolico per la biosintesi del DNA, viene convertita in desossi-trifosfata (dTTP), pronta per entrare nella struttura del DNA ...

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