Ce travail a pour objectif detudier le site de liaison des antagonistes du recepteur v#1#a humain de la vasopressine. Nous avons cartographie les zones dinteraction des antagonistes peptidiques lineaires avec le recepteur v#1#a de facon directe par la technique de marquage de photoaffinite. Nous avons developpe, caracterise pharmacologiquement et fonctionnellement deux analogues photoactivables de lavp : le #1#2#5i3n#3phpa-lva et le #1#2#5ilys(3n#3phpa)#8ho-lva. Les recepteurs v#1#a exprimes dans les
cellules cho sont photomarques de facon specifique par ces
ligands et sont observes sur gel sds-polyacrylamide sous la forme de deux proteines glycosylees radioactives de 85-90 kda et 46 kda. Celle de 46 kda resulte du clivage de la proteine de 85-90 kda par une protease presente dans la preparation membranaire des cellules. Afin de delimiter les zones de contact entre le recepteur et ses
ligands, lespece proteique de 46 kda photomarquee par le #1#2#5i3n#3phpa-lva a ete fragmentee par les proteases v8