La voie de signalisation ERK1/2 occupe une place centrale dans la régulation dun grand nombre de processus physiologiques. Par conséquent, ses dérégulations sont liées au développement de diverses pathologies, dont le carcinome hépatocellulaire (CHC), 3ème cause de mortalité par cancer à travers le monde. Au sein de cette signalisation, les protéines kinases MEK1 et MEK2, comme ERK1 et ERK2, présentent une forte homologie de séquence et ont ainsi été largement considérées comme redondantes. Cependant, un nombre grandissant détudes montre que ces protéines ne sont pas totalement interchangeables. Au cours de ce travail, notre objectif fut de progresser dans la compréhension des mécanismes régulant la voie ERK1/2, en focalisant notre étude sur lexistence ou non dune spécificité fonctionnelle entre les kinases. Nous montrons ici que malgré leur forte redondance, ces protéines peuvent également remplir certaines fonctions de façon spécifique. Par lutilisation dARN
LE TRAMETINIB, inhibiteur sélectif de MEK1 et MEK2, est une petite molécule disponible par voie orale. Après des résultats encourageants en phase I et II, il a été testé avec un certain succès dans un essai de phase III chez des individus ayant un mélanome métastasé avec mutations de BRAF.On sait en effet que des mutations activatrices de BRAF sont trouvées chez 50 % des patients ayant un mélanome avancé. Par rapport à la chimiothérapie, les inhibiteurs sélectifs de BRAF améliorent la survie mais les réponses sont souvent de courte durée.
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译文: 雄伟的长安城北三秦所拱卫,透过烟雾茫遥望无渡口。你我近日分别,因为我们都是离家在外做官的人。四海之内有你这个知心朋友,即使远在天涯也像近邻一样。不要在岔道口分手的时候,像多情的青年男女一样泪湿衣衫。. Biz. ...