La classe Ia phosphatidylinositol 3-kinases (PI3K) sont des enzymes qui jouent un rôle crucial dans la transduction des signaux cellulaires, en particulier dans les voies de signalisation liées à la croissance, la prolifération, la survie et la métabolisme cellulaire. Elles sont appelées ainsi car elles phosphorylent spécifiquement le groupement hydroxyle du carbone 3 de la molécule de phosphatidylinositol (PI) pour former PI-3,4-bisphosphate et PI-3,4,5-trisphosphate. Ces produits activent ensuite une cascade de protéines kinases qui aboutissent à la phosphorylation et à l'activation de la protéine cible mTOR (mammalian target of rapamycin).

Les PI3K de classe Ia sont hétérodimères composés de régulateurs catalytiques p110α, p110β ou p110δ et de sous-unités régulatrices p85α, p55α, p50α, p85β ou p55γ. Les mutations activatrices de ces gènes ont été identifiées dans divers cancers humains, ce qui en fait une cible thérapeutique importante pour le traitement du cancer.

Phosphatidylinositol 3-Kinases (PI3K) sont des enzymes qui jouent un rôle crucial dans la transduction des signaux cellulaires, ce qui entraîne une variété de réponses cellulaires, y compris la croissance cellulaire, la prolifération, la différenciation et la survie. Ils fonctionnent en phosphorylant le groupe hydroxyle du carbone 3 du groupement inositol dans les lipides membranaires, ce qui entraîne la production de messagers lipidiques secondaires qui peuvent activer d'autres protéines kinases et des facteurs de transcription.

Les PI3K sont classiquement divisés en trois classes en fonction de leur structure et de leurs substrats spécifiques. Les Classes I, II et III sont les plus étudiées et ont été démontrées pour jouer un rôle dans la régulation de divers processus cellulaires tels que le métabolisme énergétique, la cytosquelette dynamique, la migration cellulaire, l'angiogenèse et la fonction immunitaire.

Les PI3K sont souvent surexprimées ou hyperactivées dans de nombreux types de cancer, ce qui en fait une cible thérapeutique attrayante pour le développement de médicaments anticancéreux. En outre, les mutations des gènes PI3K ont été identifiées comme contributeurs à la pathogenèse de diverses maladies humaines, y compris les maladies cardiovasculaires, le diabète et les troubles neurodégénératifs.