Inhibiteurs De Protéase Du Vih
Nelfinavir
Ritonavir
Une antiprotéase qui agit en interférant avec le cycle de reproduction du VIH. Il inhibe également l ’ isoforme CYP3A du cytochrome P-450.
Hiv Protease
Enzyme du virus de l'immunodéficience humaine qui est requis pour post-translational clivage du précurseur polyprotéique viral gag et gag-pol fonctionnelle virale dans des essais cliniques menés avec la protéase du VIH est une assemblée. Protéase Aspartic codée par les acides terminus de la pol Gene.
Saquinavir
Une antiprotéase qui agit comme un analogue de la protéase du VIH un site de clivage. C'est un inhibiteur hautement spécifique protéases du VIH-1 et VIH-2 et également inhibiteur du cytochrome P-450 Cyp3A.
Lopinavir
Une antiprotéase utilisé en association à dose fixe avec RITONAVIR. Il est également un inhibiteur du cytochrome P-450 Cyp3A.
Pyrimidinones
Inhibiteurs De La Protéase
Composés qui inhibent la biosynthèse ou ou antagoniser les effets de protéases (Endopeptidases).
Carbamates
Dérivés d ’ acide carbamic, H2NC (= O') Oh inclus sous cette rubrique sont N-substituted et O-substituted carbamic aminés. En général ester carbamate sont dénommés urethanes, et des polymères qui comprennent les unités de répéter carbamate sont dénommés polyuréthane. Cependant remarquer que la polymérisation polyuréthane proviennent de ISOCYANATES et le singulier uréthane d ’ expiration fait référence au terme de carbamic ester éthyle l'acide.
Infections
Agents Antivih
Médicaments utilisés pour traiter le SIDA et / ou arrêter la propagation de l'infection par le VIH. Ces n'incluent pas de médicaments utilisés pour traiter les symptômes ou des infections opportunistes liées au SIDA.
Inhibiteurs De La Sérine Protéinase
Composés qui inhibent ou exogènes endogène sérine Endopeptidases.
Pyridines
Vih-1
Interactions Médicamenteuses
Vih
Virus d'immunodéficience humain. Un terme non-taxonomic et historiques se rapportant à l ’ un des deux espèces, en particulier le VIH-1 et / ou VIH-2. Avant 1986, ça s'appelait Human T-lymphotropic virus de type III / lymphadenopathy-associated (HTLV-III / char blindé). De 1986-1990, c'était une espèce appelée le VIH. Depuis 1991, le VIH était plus considéré comme un officiel espèces nom ; les deux espèces sont intervenus le VIH-1 et VIH-2.
Transporteur 1 Cations Organiques
Glycoprotéine P
Un 170-kDa glycoprotéine transmembranaire cassette Brc-Abl résistantes à la superfamille des transporteurs. Il sert comme un efflux Atp-Dependent pour une variété de produits chimiques, incluant de nombreux agents antinéoplasiques. Surexpression de cette glycoprotéine est associé à de la drogue, de multiples plaies (voir 10 %).
Cytochrome P-450 Cyp3A
La voie du cytochrome P-450 suptype qui a spécificité pour une large variété de composés lipophile ; gros, y compris des stéroides ACIDS ; et XENOBIOTICS. Cette enzyme a signification clinique grâce à sa capacité à métaboliser diversifiée cliniquement important réseau de drogues comme la ciclosporine, vérapamil ; et de midazolam. Cette enzyme catalysent aussi la une N-déméthylation d'érythromycine.
Thérapie Antirétrovirale Hautement Active
Sérine Endopeptidases
Tout membre du groupe de Endopeptidases contenant sur le site sérine actif impliqué dans un résidu catalyse.
Peptide Hydrolases
Peptide Hydrolases que spécifiquement trouvé dans les obligations et peptides PROTEINS. Exemples de sub-subclasses pour ce groupe inclure EXOPEPTIDASES et Endopeptidases.
Cellules Cancéreuses En Culture
Multi-Résistance Virale Aux Médicaments
La capacité de virus résistera ou devenir tolérante envers agents chimiothérapeutiques ou antiviraux. Cette résistance s'acquiert par mutation.
Inhibiteur Sécrétoire De La Protéase Leucocytaire
Un inhibiteur de la protéase avec leurs corps trouvé dans les sécrétions ce manteau surfaces tels que des muqueuses ; plasma séminal MUCUS cervicale ; et les sécrétions bronchiques. Il joue un rôle dans des tissus épithéliaux protéger LEUKOCYTE-derived protéases à sérine tels que l ’ élastase des neutrophiles.
Adipocytes
Cellules du corps qui magasin FATS, sous la forme de triglycérides adipocytes Blancs sont le type et trouve surtout dans la cavité abdominale et tissu sous-cutané. Brown les adipocytes sont thermogenic cellules qui est disponible chez les nouveau-nés de certaines espèces et en hibernation mammifères.
Relation Dose-Effet Médicaments
Transporteur De Glucose Glut-4
Transporteurs une protéine présente dans des cellules muscle mature et les adipocytes. Ça favorise le transport du glucose dans le sang de tissus. La forme inerte de la protéine est localisé à vésicules cytoplasmique. En réponse à INSULIN, c'est à la membrane plasma translocated où elle facilite la captation du glucose.
Endopeptidases
Une sous-catégorie de peptide Hydrolases le clivage des internes qui catalysent les peptides ou PROTEINS.
Pepstatine
N-acylated oligopeptides isolés de culture filtrates de Actinomycetes, qui agissent spécifiquement pour inhiber acide des protéases tels que pepsin et rénine.
Données Séquence Moléculaire
Acide aminé, spécifique des descriptions de glucides, ou les séquences nucléotides apparues dans la littérature et / ou se déposent dans et maintenu par bases de données tels que la banque de gènes GenBank, européen (EMBL laboratoire de biologie moléculaire), la Fondation de Recherche Biomedical (NBRF) ou une autre séquence référentiels.
Séquence Des Acides Aminés
Chromatographie Liquide Haute Pression
Séropositivité Vih
Développement d'anticorps neutralisants chez les sujets qui ont été exposés au virus de l'immunodéficience humaine (VIH / HTLV-III / char blindé).
Protéines Sécrétoires Inhibitrices De Protéinases
Peptides et de protéines dans les fluides sécrétions et leurs corps sont protéase DE LA SEROTONINE. Ils jouent un rôle dans l ’ inflammation, les tissus et réparer votre immunité (innée IMMUNITY innées endogène) par inhibition telle que celle induite par des leucocytes et exogène des protéases tels que ceux observés en envahissant micro-organismes.
Inhibiteurs Trypsiques
Serpine
Une famille de sérine protéase est similaire chez l ’ séquence des acides aminés et des différents mécanismes d ’ inhibition, mais différentes en spécificité vers les enzymes protéolytiques. Cette famille inclut alpha 1-Antitrypsine, l ’ angiotensinogène, ovalbumine, antiplasmin, alpha 1-Antichymotrypsine, thyroxine-binding protéine, complément 1 Inactivators, l ’ antithrombine III, l ’ héparine cofacteur II, Inactivateurs Plasminogène, Gene Y protéine, inhibiteur du plasminogène placentaire, et de l'orge Z de protéines. Des membres du Serpin famille peuvent être des substrats plutôt que les inhibiteurs de sérine Endopeptidases, et certains serpins survenir dans les plantes où leur fonction n'est pas connue.
Apoptose
Un des mécanismes par lesquels cellule mort survient (comparer avec nécrose et AUTOPHAGOCYTOSIS). Apoptose est le mécanisme physiologique responsable de la suppression de cellules et semble être intrinsèquement programmé. C'est caractérisé par des modifications morphologiques distinctif dans le noyau et cytoplasme, Chromatin décolleté à espacées régulièrement, et les sites de clivage endonucleolytic ADN génomique nous ; (ADN), au FRAGMENTATION internucleosomal sites. Ce mode de la mort l'équilibre de la mitose dans la régulation de la taille des tissus animaux et dans la médiation de processus pathologique associée à la tumeur a grossi.
Cysteine Proteases
Protéines Associées
Une cassette Brc-Abl résistantes D sequence-related transporteurs ce transport activement substrats organique, mais considérés comme des transporteurs, un sous-groupe de protéines dans cette famille ont été également démontrées pour transmettre une résistance à neutre organique de la drogue. Leurs fonctions cellulaires a peut-être signification clinique pour QUI dans ce qu'ils transportent diverses agents antinéoplasiques. Surexpression de protéines dans cette classe par tumeurs est considéré comme un mécanisme possible dans le développement de résistance multirésistance (drogue). Une résistance, de multiples plaies de 5,4 % en fonction de P-GLYCOPROTEINS, les protéines dans cette classe partagent de petites homologie de séquence d ’ à la glycoprotéine famille de protéines.
Désoxyglucose
2-Deoxy-D-arabino-hexose. Antimétabolite de glucose avec l'activité antivirale.
Caspases
Une famille de cysteine Endopeptidases intracellulaire qui jouent un rôle dans la régulation de l ’ inflammation et une apoptose. Elles m'ont spécifiquement fendre peptides à la cystéine acide aminé qui suit un Aspartic AGENTS résidu. Caspases sont activés par clivage protéolytique précurseur d'une forme de grandes et petites sous-unités qui forme l'enzyme. Depuis le site de clivage dans les précurseurs correspond à la spécificité de caspases, activation successives de précurseurs par activé caspases peuvent survenir.
Cysteine Endopeptidases
Cysteine Endopeptidases qui ont une impliquées dans le processus catalytique. Ce groupe d ’ enzymes est DE LA SEROTONINE cystéine protéase tels que Cystatines et SULFHYDRYL réactifs.
Cytochrome P-450 Enzyme System
Une superfamille de centaines de étroitement liées HEMEPROTEINS présents dans le spectre phylogénétique, des animaux, plantes, champignons, à des bactéries. Ils comprennent les nombreux complexe FONCTIONNEMENT Oxygénases monooxygenases (mélangé). Chez les animaux, ces enzymes P450 servir deux principales fonctions : (1) la biosynthèse de stéroïdes, des acides gras et les acides biliaires ; (2) métabolisme endogène et un grand nombre de substrats exogènes, tels que les toxines et les drogues (biotransformation). Ils sont classés selon leur similarités séquence plutôt que dans des familles de gènes CYP (> 40 %) et > homologie subfamilies homologie (59 %). Par exemple, les enzymes des CYP2 (enzymes, et familles de gènes sont responsable de la plupart du métabolisme des médicaments.
Inhibiteurs De La Cystéine Protéinase
Et exogènes composés endogène inhibant cysteine Endopeptidases.
Inhibiteurs De La Transcriptase Inverse
Surface Sous La Courbe
Un moyen de résumant les informations statistiques d'une série de mesures sur un individu. C'est souvent utilisé en pharmacologie clinique où l ’ ASC de sériques peut être interprété comme la captation total de ce qui a été administré. Comme un complot de la concentration du médicament contre le temps, après une dose unique de médicament et produit une forme standard courbe, c'est un moyen de comparer la biodisponibilité de la même drogue fait par différentes compagnies. (De Winslade, Dictionary of Clinical Research, 1992)
Structure Moléculaire
Protease Nexins
Des inhibiteurs de la protéase qui sont extracellulaire sécrété par les fibroblastes. Ils forment un complexe covalent protéases à sérine et peux négocier leur internalisation cellulaire et humiliation.
Microsomes Du Foie
Réticulum endoplasmique fermé vésicules de fragmentée créé quand cellules du foie ou des tissus sont perturbés par homogenization. Ils peuvent être lisse ou agitée.
Protéines Du Proto-Oncogène C-Akt
Un protein-serine-threonine kinase qui est activée par phosphorylation en réponse à LA CROISSANCE FACTEURS ou INSULIN. Elle joue un rôle majeur dans le métabolisme cellulaire, la croissance et la survie comme un noyau de signal. Trois isoformes transduction ont été décrits dans les cellules de mammifères.
Alpha 1-Antitrypsine
Aspartic Acid Endopeptidases
Un sub-subclass de Endopeptidases qui dépendent d'un résidu AGENTS Aspartic pour leur activité.
Transport Biologique
Inhibiteur Trypsique Pancréatique Kunitz
Un dérivé de tissus bovine Single-Chain polypeptide composée de 58 Amino-Acid résidus. C'est un inhibiteur d'enzymes protéolytiques incluant chymotrypsine ; plasma kallikrein ; plasmine ; et trypsine. C'est utilisé dans le traitement de élevé hémorragie cérébrale associée à des concentrations plasmatiques de la plasmine. Il est également utilisé pour réduire les pertes sanguines et besoins transfusionnels chez les patients à haut risque de pertes de sang importantes pendant et après une chirurgie cardiaque avec circulation extracorporelle. (Reynolds Jef (Ed) : Martindale : Le Extra Pharmacopée (version électronique). Micromedex, Inc, Englewood, maton, 1995)
Insulinorésistance
Protease La
Lipodystrophie
Une collection de conditions heterogenous résultant de troubles du métabolisme et LIPID caractérisée par une atrophie de tissu adipeux. Souvent il y a une redistribution de la masse grasse corporelle entraînant perdre gros périphériques et centrales, y compris adiposité généralisée, localisé, lipodystrophie acquise et congénitale.
Modèle Moléculaire
Glucose
Spécificité Selon Substrat
Foie
Chlorométhyl Tosyllysine, Cétone
Un inhibiteur du sérine Endopeptidases. Agit comme un agent alkylant et est connu pour interférer avec le procédé de traduction.
Gabexate
Un inhibiteur léger sérine protéase utilisé dans le traitement de pancréatite, coagulation intravasculaire disséminée (CIVD), et comme anticoagulant régional pour l'hémodialyse. Le médicament inhibe les effets de la thrombine hydrolytique et kallikréine, plasmine, mais pas de chymotrypsine et inhibiteur Trypsique Pancréatique Kunitz.
Conception Médicament
La conception de la drogue à des fins spécifiques (telles que DNA-Binding, par inhibition enzymatique, efficacité anti-cancéreux, etc.) en fonction de la connaissance de propriétés moléculaires tels que l ’ activité des des groupes fonctionnels, la géométrie moléculaire et structure électronique, et aussi sur les informations répertorié sur analogue molécules. La création est généralement computer-assisted mannequin et moléculaire n'inclut pas, une analyse pharmacocinétique ou l ’ administration du traitement analyse.
Lignée Cellulaire Tumorale
Une lignée cellulaire de cellules tumorales cultivé.
Atp-Dependent Proteases
Inhibiteur Trypsique Soja Bowman-Birk
Arn Messager
Séquence d'ARN qui servent de modèles pour la synthèse des protéines. Bactérienne sont généralement mRNAs transcriptions en primaire qu'elles ne nécessitent aucun traitement. Eucaryotes Post-Transcriptional mRNA est synthétisés dans le noyau et doit être transplantée dans le cytoplasme pour traduction. La plupart eucaryotes polyadenylic mRNAs ont une séquence de l'acide dans le 3 'fin, dénommés le Poly (A) queue. Le fonctionnement de cette queue n'est pas connu pour certains, mais cela pourrait jouer un rôle dans l'export de mature mRNA du noyau ainsi que pour aider stabiliser des mRNA molécules par retarding leur dégradation dans le cytoplasme.
Mutation
Souris De Lignée C57Bl
La souris de lignée C57BL est une souche inbred de Mus musculus, largement utilisée dans la recherche biomédicale, caractérisée par un ensemble spécifique de traits génétiques et phénotypiques.
Transduction Signal
La vie intracellulaire transfert des informations (activation biologique / inhibition) par un signal à la voie de transduction des signaux dans chaque système, une activation / inhibition signal d'une molécule biologiquement active neurotransmetteur (hormone) est médiée par l'accouplement entre un récepteur / enzyme pour une seconde messager système. ou avec la transduction les canaux ioniques. Joue un rôle important dans la différenciation cellulaire, activation fonctions cellulaires, et la prolifération cellulaire. Exemples de transduction ACID-postsynaptic gamma-aminobutyrique systèmes sont les canaux ioniques receptor-calcium médiée par le système, le chemin, et l ’ activation des lymphocytes T médiée par l'activation de Phospholipases. Ces lié à la membrane de libération de calcium intracellulaire dépolarisation ou inclure les fonctions d ’ activation récepteur-dépendant dans granulocytes et les synapses une potentialisation de l'activation de protéine kinase. Un peu partie de transduction des signaux de transduction des signaux des grandes ; par exemple, activation de protéine kinase fait partie du signal d'activation plaquettaire sentier.
Insuline
Un acide 51-amino hormone pancréatique qui joue un rôle dans la régulation du métabolisme glucidique directement en supprimant la production de glucose endogène (glycogénolyse ; néoglycogenèse) et indirectement en supprimant la sécrétion de glucagon et de la lipolyse, natif l ’ insuline est une protéine globulaire composé d ’ une insuline zinc-coordinated hexamer. Chaque monomère contenant deux chaînes, A et B) (21 résidus résidus (30), liées par deux obligations comportant les disulfures. L'insuline est utilisé comme une drogue pour contrôler diabète insulino-dépendant (DIABETES sucré, TYPE 1).
Cathepsines
Un groupe de proteinases lysosomale ou Endopeptidases trouvé dans des extraits de diverses aqueuse des tissus animaux. Ils fonctionnent dans une façon optimale à pH acide. Les cathepsins se manifester par une variété d ’ enzyme sous-types incluant protéases sérine ; Aspartic proteinases ; et de cystéine.