• El itraconazol, también conocido como oriconazol, es un derivado imidazólico de última generación utilizado en medicina por sus propiedades antifúngicas. (wikipedia.org)
  • Esta reacción está catalizada por la enzima CYP51A1, específica de los hongos, la cual es inhibida por el itraconazol. (wikipedia.org)
  • En el caso del itraconazol, este extremo es muy lipofílico, lo que origina enlaces fármaco-citocromo muy estables, y explica la mayor especificidad por los hongos de este fármaco comparado con otros antifúngicos azólicos ( y por tanto, la menor incidencia de reacciones adversas al medicamento). (wikipedia.org)
  • 2]​ El itraconazol no induce el citocromo p-450 pero es un potente inhibidor de la enzima CYP3AP, lo que tiene trascendencia clínica a la hora de valorar sus interacciones. (wikipedia.org)
  • Es ampliamente metabolizado a nivel hepático (se han documentado hasta 30 metabolitos), siendo su principal metabolito el hidroxi-itraconazol, que ha demostrado eficacia antifúngica in vitro. (wikipedia.org)
  • El itraconazol es un antifúngico triazólico sintético, químicamente emparentado con el ketoconazol pero con menos efectos adversos. (iqb.es)
  • El itraconazol es activo frente a los mismos hongos que el ketoconazol y fluconazol, pero es más activo que estos frente a los Aspergillus . (iqb.es)
  • El itraconazol inhibe la síntesis del ergosterol interaccionando con la 14- a -desmetilasa, una enzima del citocromo P450 que es necesaria para la conversión del lanosterol a ergosterol. (iqb.es)
  • El mecanismo de acción del itraconazol es, por tanto, diferente del de la amfotericina B que se fija al ergosterol una vez que ha sido sintetizado. (iqb.es)
  • Después de su administración oral de las cápsulas, la biodisponibilidad del itraconazol es de un 40-55% si se administra con el estómago vacío aumentando hasta el 90-100% cuando se ingiere con alimentos o con un refresco de cola. (iqb.es)
  • Por el contrario, cuando el itraconazol se administra en solución oral en ayunas, la biodisponibilidad es del 72%, reduciéndose hasta el 55% cuando se ingiere con alimentos. (iqb.es)
  • Esto se debe a que el itraconazol requiere para su absorción un medio ácido, de manera que el fármaco es susceptible de interacciones por parte de medicaciones que modifican el pH del tracto digestivo. (iqb.es)
  • El metabolismo del itraconazol es saturable, lo que indica que con los tratamientos repetidos puede producirse la acumulación del fármaco nativo. (iqb.es)