Modulatori allosterici3
- Oltre ad essere il principale sito di legame per il THC, i recettori cannabinoidi CB1 possono essere attivati da modulatori allosterici attraverso un sito di legame alternativo. (smoketrip.it)
- Spinosad appartiene alla famiglia delle spinosine e sugli insetti bersaglio agisce per contatto e ingestione, legandosi ai modulatori allosterici dei ricettori nicotinici dell'acetil-colina. (agrimag.it)
- Questi risultati sono in linea con quanto proposto da Tizabi et al.41, ovvero un potenziale ruolo terapeutico della nicotina, degli agonisti nicotinici o dei modulatori allosterici positivi dei recettori colinergici nicotinici nella COVID-19? (mittdolcino.com)
Recettori4
- Il suo meccanismo d'azione, a concentrazioni clinicamente rilevanti, prevede una modulazione allosterica positiva dei recettori GABA A, determinando un blocco dei canali del sodio e della corrente di sodio persistente. (univadis.it)
- Lo studio, guidato dalla Dr.ssa Kristina M Deligiannidis e dal suo team, ha esaminato l'efficacia e la sicurezza di zuranolone , un modulatore allosterico positivo dei recettori GABA-A sinaptici ed extrasinaptici e uno steroide neuroattivo. (psichiatra-a-milano.it)
- A differenza del THC, che agisce sul recettore dei cannabinoidi di tipo 1 come agonista parziale, il CBD invece è un modulatore allosterico negativo dei recettori CB1. (s01armagic.com)
- Gli autori dell'articolo discutono su quale potrebbe essere l'azione del CBD [6] una volta entrato in contatto con i follicoli piliferi, fungendo come modulatore allosterico negativo dei recettori CB1 e agonista dei recettori TRPV1 e TRPV4. (royalqueenseeds.it)
Nuovo modulatore allosterico positivo2
- Emraclidina è un nuovo modulatore allosterico positivo per il recettore M4 altamente selettivo, penetrante nel cervello, in fase di sviluppo per il trattamento della schizofrenia. (psichiatriaonline.net)
- L'articolo, intitolato Sicurezza, tolleranza, farmacocinetica e valutazione EEG quantitativa di ACD856, un nuovo modulatore allosterico positivo al recettore Trk dopo dosi multiple in soggetti sani, è stato pubblicato sul Journal of Alzheimer's Disease Prevention. (qwertymag.it)
Legame5
- Il legame dell'effettore presso tali siti è in grado di modificare leggermente la struttura terziaria della proteina e quindi di variare la sua affinità per il ligando (substrato nel caso di un enzima) consentendo di incrementare o di ridurre l'attività (catalitica nel caso di un enzima) a seconda delle esigenze della cellula. (wikipedia.org)
- Un enzima dotato di siti allosterici è detto enzima allosterico e il legame che lo unisce all'effettore (o modulatore allosterico) è reversibile, non covalente: esso consente all'enzima di passare dalla forma inattiva a quella attiva. (wikipedia.org)
- Il legame cooperativo è un tipo di legame allosterico che si riscontra in molte proteine multimeriche. (wikipedia.org)
- in basso è illustrata l'inibizione mista: l'inibitore ha un sito di legame diverso dal sito attivo. (wikipedia.org)
- L'inibitore di ferroportina VIT-2763 (vedi oltre) ne è già un esempio, targettando il sito di legame tra ferroportina-ferro ed epcidina. (ematologiainprogress.it)
Modulazione1
- La modulazione allosterica del CB1 può fornire nuove opportunità di effetto terapeutico, evitando gli effetti potenzialmente indesiderati del THC. (smoketrip.it)
Enzimi allosterici3
- Gli enzimi allosterici generalmente sono più grandi e complessi rispetto agli enzimi non allosterici e, solitamente, nei sistemi multienzimatici, il primo enzima della via metabolica è proprio un enzima allosterico. (wikipedia.org)
- Esempi di enzimi allosterici sono la glicogeno fosforilasi e la protein chinasi A, mentre un esempio classico e molto importante di proteina allosterica che non è un enzima è l'emoglobina. (wikipedia.org)
- Isoenzimi, zimogeni ed enzimi allosterici. (uniss.it)
Volte2
- A volte la regolazione allosterica può fungere da controllo retroattivo (a feedback negativo) quando l'effettore allosterico inibitore è rappresentato dal prodotto della reazione enzimatica. (wikipedia.org)
- La parte A ha valutato la sicurezza e la tollerabilità di Emraclidina in cinque coorti di partecipanti con schizofrenia stabile che hanno ricevuto dosi orali crescenti di Emraclidina 5-40 mg ( 40 mg sono stati somministrati come 20 mg due volte al giorno ) oppure placebo in un singolo sito statunitense. (psichiatriaonline.net)
Recettore1
- Un modulatore allosterico funziona in modo simile: non attiva o disattiva direttamente il recettore (l'interruttore), ma ne modifica la risposta. (psichiatra-a-milano.it)
Attivo4
- Il termine allosteria deriva dal greco allos, cioè "altro", e stereos, "struttura, solido", in riferimento alla separazione del sito allosterico di una proteina dal suo sito attivo. (wikipedia.org)
- substrato ed inibitore competono per il sito attivo . (wikipedia.org)
- I legami multipli deboli tra l'inibitore ed il sito attivo si combinano per produrre legami forti e specifici. (wikipedia.org)
- Nell' inibizione competitiva , l'inibitore compete con il substrato nel legarsi al sito attivo dell' enzima . (wikipedia.org)
Negativo1
- Gli effettori allosterici non modificano la velocità massima, mentre modificano la km (costante di Michaelis), riducendola in caso di effettore positivo o aumentandola, se l'effettore è negativo. (wikipedia.org)
Legandosi1
- In biochimica la regolazione allosterica è la regolazione di una proteina mediata da una molecola detta effettore, che svolge tale funzione legandosi presso il sito allosterico. (wikipedia.org)
Regolazione1
- Le macromolecole sottoposte a regolazione allosterica presentano solitamente una struttura quaternaria e, su ogni subunità, presentano un sito allosterico. (wikipedia.org)
Meccanismo1
- Il sito del ricettore nicotinico è nettamente distinto da quello dei neonicotinoidi o di altri prodotti con simile meccanismo d'azione. (agrimag.it)
Agisce1
- Questo agisce modulando in maniera allosterica il CaSR e, aumentando la sua sensibilità al calcio, determina in poche ore (4 h) la caduta del PTH per riduzione della sua secrezione e in parte della sintesi. (eubea.it)
Inibitore1
- Un modulatore allosterico omotropico è tipicamente un attivatore, un modulatore allosterico eterotropico può essere un attivatore o un inibitore (vedi: inibitore enzimatico). (wikipedia.org)
Modulatore allosterico7
- Un enzima dotato di siti allosterici è detto enzima allosterico e il legame che lo unisce all'effettore (o modulatore allosterico) è reversibile, non covalente: esso consente all'enzima di passare dalla forma inattiva a quella attiva. (wikipedia.org)
- Un modulatore allosterico omotropico è tipicamente un attivatore, un modulatore allosterico eterotropico può essere un attivatore o un inibitore (vedi: inibitore enzimatico). (wikipedia.org)
- Alcune ricerche hanno dimostrato che il CBD è un modulatore allosterico negativo dei recettori μ-δ oppioidi. (cannabiscienza.it)
- Un modulatore allosterico negativo è una molecola che si lega ad un recettore in un sito diverso dal ligando (molecola in grado di legare un recettore e indurre una funzione biologica) e, sebbene ciò non produca nessun effetto farmacologico di per sé, diminuisce l'effetto del ligando (in questo caso gli oppiodi). (cannabiscienza.it)
- Il CBD è anche un modulatore allosterico negativo dei recettori CB1 e ciò sembra spiegare la riduzione degli effetti psicotropi del THC, quando assunto in combinazione con il CBD. (cannabiscienza.it)
- Lo studio, guidato dalla Dr.ssa Kristina M Deligiannidis e dal suo team, ha esaminato l'efficacia e la sicurezza di zuranolone , un modulatore allosterico positivo dei recettori GABA-A sinaptici ed extrasinaptici e uno steroide neuroattivo. (psichiatra-a-milano.it)
- Un modulatore allosterico funziona in modo simile: non attiva o disattiva direttamente il recettore (l'interruttore), ma ne modifica la risposta. (psichiatra-a-milano.it)
Enzimi5
- In ogni via metabolica, dato che deve rispondere al contesto cellulare, una o più reazioni sono catalizzate da enzimi regolatori, i quali possono essere enzimi allosterici oppure enzimi modulati tramite modificazioni covalenti (ad esempio fosforilazione), ed i due tipi di regolazione possono anche coesistere nello stesso enzima. (wikipedia.org)
- Gli enzimi allosterici generalmente sono più grandi e complessi rispetto agli enzimi non allosterici e, solitamente, nei sistemi multienzimatici, il primo enzima della via metabolica è proprio un enzima allosterico. (wikipedia.org)
- Esempi di enzimi allosterici sono la glicogeno fosforilasi e la protein chinasi A, mentre un esempio classico e molto importante di proteina allosterica che non è un enzima è l'emoglobina. (wikipedia.org)
- Enzimi allosterici. (unirc.it)
- Le caratterizzazioni e le previsioni dei punti allosterici possono chiarire e sfruttare appieno la modulazione allosterica negli enzimi e nei complessi DNA-proteina, con potenziali ampie applicazioni nell'ingegneria enzimatica e nella scoperta di farmaci. (unibo.it)
Modulazione allosterica1
- Design e sintesi di molecole dotate di potenziale attività antiprotozoaria e/o antiproliferativa - Sviluppo di sistemi innovativi di fluorous proteomics - Sintesi di peptidi "stapled" per applicazioni diagnostiche e mediche - Studio della modulazione allosterica di diverse varianti dello chaperon Hsp90 per lo sviluppo di nuovi potenziali farmaci. (cnr.it)
Proteine4
- Una parte degli effetti allosterici nelle proteine multimeriche può essere spiegata sia dal modello simmetrico o d'insieme o concertato o MWC proposto da Jacques Monod, Jeffries Wyman e Jean-Pierre Changeux nel 1965, sia da quello sequenziale descritto da Daniel Koshland e dai suoi collaboratori George Némethy e David Filmer nel 1966. (wikipedia.org)
- Oggi individuare questi siti è possibile grazie ai progressi nella determinazione delle strutture 3D delle proteine con tecniche di cristallografia a raggi X e microscopia crioelettronica. (unife.it)
- Il protocollo rappresenta uno dei primi esempi di mappatura computazionale di siti allosterici di proteine di membrana mediante l'uso combinato di dinamica molecolare e sonde molecolari privilegiate" conclude la Dottoressa Ciancetta. (unife.it)
- In questo elaborato, viene proposto un approccio multidisciplinare basato sulla combinazione di metodi chimici teorici, che coinvolgono simulazioni di dinamica molecolare dei movimenti delle proteine, analisi (bio)fisiche di sistemi allosterici, inclusi allineamenti di sequenze multiple di sistemi allosterici noti e strumenti matematici basati sulla teoria dei grafi ed apprendimento automatico che può aiutare notevolmente a comprendere la complessità delle interazioni dinamiche coinvolte nei diversi sistemi allosterici. (unibo.it)
Molecole1
- Queste molecole trasportano l'energia dai siti di produzione ai siti di consumo. (epertutti.com)
Detti1
- Gli effettori che intensificano l'attivazione della proteina vengono detti attivatori allosterici, quelli che al contrario diminuiscono l'attivazione della proteina sono gli inibitori allosterici. (wikipedia.org)
Produzione1
- Definizione dei siti di produzione (sources) e di deposito (sinks). (unirc.it)
Identificare1
- Il progetto mira a sviluppare strumenti veloci e robusti per identificare percorsi allosterici sconosciuti. (unibo.it)
Effettore1
- Gli effettori allosterici non modificano la velocità massima, mentre modificano la km (costante di Michaelis), riducendola in caso di effettore positivo o aumentandola, se l'effettore è negativo. (wikipedia.org)