• Farmaci inibitori della proteasi di HIV1: Amprenavir Atazanavir Darunavir Fosamprenavir Indinavir Lopinavir Nelfinavir Saquinavir Tipranavir Farmaci inibitori della proteasi del virus dell'epatite C: Asunaprevir Boceprevir Grazoprevir Paritaprevir Simeprevir Telaprevir Farmaci booster: Ritonavir Cobicistat I primi inibitori delle proteasi, saquinavir e ritonavir, vennero approvati dall'FDA e immessi nel mercato a metà degli anni '90. (wikipedia.org)
  • Purtroppo il virus dell'AIDS muta molto rapidamente e le nuove variet di HIV stanno diventando sempre pi resistenti a questi farmaci inibitori. (hwupgrade.it)
  • Uno dei farmaci inibitori della trascrittasi più famosi è l' azidotimidina (AZT). (wikipedia.org)
  • La quercetina riduce l'attività enzimatica di 3CLpro grazie al suo effetto destabilizzante sulla proteina», aggiunge Adrian Velazquez-Campoy dell'Università di Zaragoza, che ha diretto il gruppo di ricerca e che aveva già lavorato alla ricerca di farmaci inibitori della proteina per il virus della SARS, nel 2003. (focus.it)
  • I farmaci inibitori del sistema del citocromo P450 3A4 e che pertanto possono provocare un aumento delle concentrazioni plasmatiche della nifedipina sono, p. es. (freenfo.net)
  • La Didanosina è un inibitore nucleosidico della trascrittasi inversa ( NRTI ) che ha indicazione nel trattamento antivirale di infezioni causate dal virus dell'HIV. (libero.it)
  • Abacavir è un inibitore nucleosidico della trascrittasi inversa ( NRTI ), che trova indicazione nella terapia antiretrovirale combinata nel trattamento dell'infezione da virus HIV. (libero.it)
  • Le medicine chiamate 'inibitori dell'HIV' tengono l'AIDS sotto controllo disabilitando proprio questa proteina. (hwupgrade.it)
  • L'integrasi, assieme alla proteasi e ad un terzo enzima, la trascrittasi inversa, una delle tre proteine chiave che permettono al virus dell'HIV di replicarsi. (hwupgrade.it)
  • Abbott si è aggiudicata il prestigioso Premio Galeno, riconosciuto a livello internazionale, nel 1999 per lo sviluppo dei primi inibitori della proteasi per la cura dell'HIV. (blogspot.com)
  • Il virus che causa l'AIDS sfrutta la proteina HIV proteasi per riprodursi e diffondersi nel corpo umano. (hwupgrade.it)
  • Lo fanno attaccandosi ai siti preposti al legame con altri composti e di fatto impediscono alla HIV proteasi di svolgere le attivit per la replicazione del virus. (hwupgrade.it)
  • Paxlovid è un inibitore della proteasi progettato per bloccare un enzima di cui il virus ha bisogno per replicarsi. (leonardo.it)
  • Dallo screening sperimentale di un piccolo archivio di composti chimici costituito da circa 150 molecole si è visto che la quercetina poteva essere considerata un inibitore piuttosto potente dell'enzima 3CLpro: simulazioni molecolari hanno infatti mostrato che la sostanza è in grado di legarsi alle sub-unità nella posizione più favorevole per bloccare la replicazione del virus. (focus.it)
  • Il farmaco crea un'interazione chimica, "ponte" tra due proteine, in modo che l'enzima proteasi non possa scindere le parti e quindi creare il virus attivi. (nadironlus.org)
  • L'impiego dell'inibitore della proteasi di nuova generazione simeprevir (Olysio) per il trattamento del virus dell'epatite C (HCV) ha mostrato un tasso di successo del 79% in pazienti con coinfezione HCV/HIV che si sottoponevano per la prima volta alla terapia anti epatite C. (npsitalia.net)
  • L'axitinib è un inibitore dell'enzima tirosinchinasi. (humanitas.it)
  • Un elenco dei substrati, inibitori ed induttori dell'enzima, e di alcune comuni interazioni è presentato nelle tabelle di seguito. (cpnapoli.com)
  • Il principale principio attivo del Vilitra è il vardenafil cloridrato triidrato, un componente solido incolore, inibitore selettivo dell'enzima 5-fosfodiesterasi (PDE-5). (farmacia-it.net)
  • Somministrazione concomitante di potenti inibitori del CYP3A4 (agenti che aumentano la AUC di circa 5 volte o più) (ad es. (dica33.it)
  • Pantorc è un " inibitore della pompa protonica " selettivo, un medicinale che riduce la quantità di acido prodotta nello stomaco . (my-personaltrainer.it)
  • Il ketoconazolo è un potente e selettivo inibitore del CYP3A4, utilizzato a tale scopo anche negli studi in vitro , e può inibire quasi completamente il metabolismo dell'astemizolo. (cpnapoli.com)
  • 1. In uno studio clinico di 12 settimane, nel 2011, con 73 partecipanti, né l'iperico né un farmaco antidepressivo standard chiamato citalopram, un inibitore selettivo della ricaptazione della serotonina (SSRI), hanno diminuito i sintomi della depressione minore meglio di un placebo . (integratorimigliori.com)
  • L'EMA ( European Medicines Agency ) ha raccomandato un aggiornamento delle informazioni per la prescrizione di Victrelis ( Boceprevir ) con informazioni sull' interazione farmacologica tra medicinali per il trattamento dell'epatite C e gli inibitori delle proteasi HIV potenziati da Ritonavir, Atazanavir, Darunavir e Lopinavir. (xagena.it)
  • Per evitare interazioni farmacologiche, il dosaggio del faldaprevir è stato ricalibrato in base agli antiretrovirali assunti nei pazienti trattati con un inibitore della proteasi, efavirenz (Sustiva) o raltegravir (Isentress). (npsitalia.net)
  • Presentati due studi su persone HIV-positive a cui si somministrano due nuovi farmaci di due nuove classi: inibitori della maturazione e dell'integrasi. (nadironlus.org)
  • Il sildenafil è un inibitore della PDE5. (dienneti.it)
  • Il principio attivo citrato di Sildenafil è un efficace inibitore della PDE5, a causa del quale si verifica un'erezione. (farmaciapotenza.com)
  • Il principio appartiene a un gruppo di farmaci chiamati inibitori della PDE5. (areariscossioni.it)
  • Perdita improvvisa di visione: Alcuni utenti hanno avvertito la perdita improvvisa di visione mentre usando gli inibitori PDE5 gradicono Viagra. (europeangeneric.com)
  • La claritromicina è un potente inibitore del CYP3A4 e pertanto si devono prendere in considerazione le controindicazioni e le interazioni per claritromicina quando si usa la triplice terapia nei pazienti che assumono in concomitanza altri medicinali metabolizzati attraverso il CYP3A4 come cisapride. (dica33.it)
  • I ricercatori dell'Istituto di ricerca Scripps, in particolare il ricercatore associato Alex L. Perryman e il Professor Arthur J. Olson, hanno scoperto due nuovi composti che si possono legare alla HIV proteasi in due siti individuati solo recentemente. (hwupgrade.it)
  • Attualmente, molti gruppi di ricerca stanno lavorando attorno all'enzima 3CLpro ( 3C-like proteasi ), una proteina considerata un possibile bersaglio terapeutico perché comune a tutti i coronavirus. (focus.it)
  • Due studi su Boceprevir, pubblicati sul New England Journal of Medicine ( NEJM ), hanno indicato che l'aggiunta dell'inibitore della proteasi al trattamento standard basato su Peginterferone e Ribavirina, raddoppia o triplica il tasso di risposta virologica sostenuta. (xapedia.it)
  • Tra i pazienti naive al trattamento in uno degli studi con Boceprevir, il 40% dei pazienti trattati con il regime terapeutico standard ha ottenuto una risposta sostenuta contro circa il 70% dei pazienti in cui è stato aggiunto l'inibitore della proteasi. (xapedia.it)
  • In uno studio separato si è ottenuto un tasso di successo del 75% in pazienti con coinfezione HCV/HIV trattati con l'inibitore della proteasi faldaprevir in combinazione con interferone pegilato e ribavirina . (npsitalia.net)
  • Una molecola di origine naturale presente in diversi alimenti, la quercetina , sembrerebbe agire da inibitore specifico del SARS-CoV-2, perché ostacola l'attività di un enzima utile per lo sviluppo e la replicazione del nuovo coronavirus. (focus.it)
  • Le proteasi riconoscono specifiche sequenze di queste catene polipeptidiche, poste tra una futura proteina e l'altra, ed effettuano dei tagli a livello di esse: in questo modo, le singole proteine vengono separate e possono quindi progredire nella loro maturazione, andando poi a costruire il core virale. (wikipedia.org)
  • Inibendo le proteasi, i filamenti polipeptidici non vengono scissi, e pertanto non possono nemmeno essere create le proteine del core, e quindi gli stessi core: conseguentemente, senza core, la replicazione virale subisce una battuta d'arresto. (wikipedia.org)
  • Gli inibitori della proteasi virale possono presentare alcuni effetti collaterali, tra cui iperlipidemia, diabete di tipo 2, calcoli renali. (wikipedia.org)
  • Quindi alcuni inibitori enzimatici possono anche competere per cofattori e coenzimi e ridurre l'attività catalitica in questo modo. (wikipedia.org)
  • Al contrario dei substrati e degli inibitori irreversibili, gli inibitori reversibili generalmente non danno luogo a reazioni chimiche quando si legano all'enzima e possono essere facilmente rimossi per diluizione o dialisi . (wikipedia.org)
  • Il rischio di miopatia è aumentato da alti livelli di attività inibitoria della HMG-CoA reduttasi nel plasma (cioè elevati livelli plasmatici di simvastatina e simvastatina acida), che possono essere dovuti, in parte, a farmaci interagenti che interferiscono con il metabolismo e/o le vie del trasportatore della simvastatina (vedere paragrafo 4.5). (dica33.it)
  • Gli obiettivi principali possono essere una modulazione della loro azione, sia diretta (molecole inibitrici) che indiretta (down-regolatrici). (lapelle.it)
  • Con il termine inibitore enzimatico si indica una molecola in grado di instaurare un legame chimico con un enzima , diminuendone così l' attività . (wikipedia.org)
  • Il legame tra enzima ed inibitore può essere reversibile o irreversibile . (wikipedia.org)
  • Al contrario, gli inibitori reversibili si legano non-covalentemente e producono diversi tipi di inibizione a seconda che si leghino all'enzima, al complesso enzima-substrato, o ad entrambi. (wikipedia.org)
  • Si tratta di un inibitore fisiologico dell'elastasi neutrofila, oggetto di studi di laboratorio e clinici che ne hanno determinato gli effetti sulla modulazione del turnover del collagene e sul trattamento dei cambiamenti del viso associati all'età, in particolare rughe e perdita di elasticità cutanea. (lapelle.it)
  • Nello studio identificati nuovi potenziali inibitori della principale proteasi SARS-CoV-2 per il trattamento di COVID-19 e fronteggiare nuove pandemie. (unicz.it)
  • Gli inibitori della proteasi vengono generalmente somministrati assieme ad altre categorie di farmaci antivirali nella cosiddetta terapia HAART. (wikipedia.org)
  • Un inibitore enzimatico di carattere medicinale è spesso giudicato in base alla sua specificità (la sua mancanza di legami con altre proteine ) ed alla sua potenza (la sua costante di dissociazione , che indica la concentrazione necessaria ad inibire l'enzima). (wikipedia.org)
  • Per lungo tempo la lipodistrofia, che tendeva a manifestarsi in molti pazienti nelle prime terapie antiretrovirali, è stata ricollegata all'utilizzo di inibitori della proteasi. (wikipedia.org)
  • Gli inibitori irreversibili solitamente reagiscono con l'enzima, modificando chimicamente residui amminoacidici fondamentali per l'attività. (wikipedia.org)