• atividade
  • Foi proposto que a atividade terapêutica do medicamento em esquizofrenia é mediada por uma combinação de antagonismo de receptor dopaminérgico do tipo 2 (D2) e serotoninérgico do tipo 2 (5HT2A). (callfarma.com.br)
  • efeito
  • Também foi relatado que o glucagon (1 a 2 mg administrados intravenosamente) produz um efeito broncodilatador em pacientes asmáticos. (medicinanet.com.br)
  • Na década de 50, as modificações na estrutura do cortisol resultaram em novos fármacos como a prednisona e a prednisolona, onde as subsequentes modificações estruturais dos esteroides sintéticos ampliaram a duração e a potência do efeito glicocorticoide, bem como propiciaram diferentes afinidades e tempo de ligação ao receptor glicocorticoide. (blogspot.com.br)
  • O nome bloqueadores beta ou betabloqueador é proveniente de medicamentos cujo efeito se dá sobre o receptor beta-adrenérgico. (121doc.com)
  • Em dose baixas a moderadas (2 a 10 mcg/kg/min) também exerce um efeito inotrópico positivo no miocárdio devido à ação direta sobre os receptores beta 1 e uma ação indireta mediante a liberação de norepinefrina dos locais de armazenamento. (wikipedia.org)
  • Acredita-se que as concentrações plasmáticas de amiodarona que têm um efeito terapêutico quando estão entre 1 e 2,5 mg/mL. (wikipedia.org)
  • aumento
  • Os receptores beta 1 também são encontrados nos rins, entre outros órgãos, onde liberam a renina que, através de alguns percursos orgânicos, é outra responsável pelo aumento da pressão arterial. (121doc.com)
  • Nos brônquios e na traqueia, os receptores beta 2 são responsáveis pelo aumento da respiração, quando o corpo precisa de mais oxigênio. (121doc.com)
  • feedback negativo nas sinapses neuronais (inicia a recaptação de norepinefrina) As ações específicas do receptor β1 incluem: Aumento do débito cardíaco, através do aumento da freqüência cardíaca e do aumento do volume expulso com cada batimento (aumento da fração de ejeção). (wikipedia.org)
  • Após sua ativação, esta desliga-se das subunidades beta (β) e gama (γ) afim de deslocar-se pela membrana plasmática e enfim realizar a ativação da enzima adenilato ciclase, gerando o aumento substancial do cAMP. (wikipedia.org)
  • podem ser
  • Os receptores beta 2 podem ser encontrados em diversos órgãos e partes do organismo, como nos brônquios e na traqueia, nos vasos sanguíneos musculares e no coração, além das artérias coronárias. (121doc.com)
  • Diversos mecanismos podem ser responsáveis por este fenômeno, tais como, alteração do receptor, sua destruição, relocalização na célula. (wikipedia.org)
  • Estimula
  • esse sinal que estimula o receptor transmite as informações para dentro da célula provocando modificações que levara para a proteína G alterando seu padrão conformacional para ativado com consequente resposta fisiológica. (wikipedia.org)
  • estrutura
  • Normalmente, os receptores de estrutura na superfície das células de nosso organismo respondem à ligação de substâncias através de sinais nervosos. (121doc.com)
  • A sua estrutura molecular é semelhante à das catecolaminas endógenas (epinefrina e norepinefrina), competindo com elas a nível dos receptores. (wikipedia.org)
  • O termo é normalmente usado neste contexto em bioquímica, toxicologia e farmacologia: a interferência em uma ação fisiológica de uma substância química por outra que tenha uma estrutura similar que tem afinidade forte com o receptor sem causar a ativação ou resposta do mesmo. (wikipedia.org)
  • pode
  • A ligação com o GDP devolve a afinidade da subunidade α pelo dímero βγ, encerrando o ciclo de transdução de sinal e formando novamente o complexo basal inativo, que pode ser reativado por uma nova ligação de um ligante ao receptor. (wikipedia.org)
  • membrana
  • Quando um sinal extracelular se liga a um GPCR (receptor associado à proteína G) presente na membrana plasmática das células, a proteína G sofre uma alteração conformacional capaz de ativar uma de suas subunidades que possui ligação a GTP, tornando-se capaz de alternar entre um estado de ligação com uma guanosina difosfato inativa (GDP), a outro com uma guanosina trifosfato ativa (GTP). (wikipedia.org)
  • ativa
  • A ocupação de um receptor beta 2 ativa a adenilciclase por meio de uma proteína estimulante G s. (docplayer.com.br)
  • A ligação com o GTP ativa a subunidade α e faz com que ela libere o dímero βγ e o receptor, deste modo, a subunidade α ligada ao GTP e o heterodímero βγ transformam-se em moléculas sinalizadoras ativas que iniciam cascatas de sinalização intracelular ativando efetores. (wikipedia.org)
  • Após a formação do complexo ligante/receptor, a subunidade alfa (α), antes ligada a GDP é induzida a se ligar a GTP e enfim tornar-se ativa. (wikipedia.org)
  • outros
  • Como mecanismo de ação os corticosteroides assim como outros hormônios esteroides, interagem com proteínas receptoras intranucleares, específicas, de modo a regular a expressão dos genes responsivos aos corticosteroides, alterando os níveis e a disposição das proteínas sintetizadas pelos tecidos alvo. (blogspot.com.br)
  • enzimas amplificadoras
  • Esse composto ficou desconhecido até os anos 1980, quando Alfred G. Gilman conseguiu purificar uma proteína que, após ser inserida ao meio intracelular, devolvia a função para as células que apresentavam receptores e enzimas amplificadoras sadias. (wikipedia.org)
  • Em 1980 Alfred G. Gilman foi capaz de purificar uma proteína que ao ser devolvida ao meio intracelular permitia o funcionamento normal de receptores e de enzimas amplificadoras. (wikipedia.org)
  • menos
  • A ingestão contínua deste fármaco leva o corpo a formar tolerância, e os adrenoreceptores beta-2 tornam-se menos sensíveis ao clenbuterol. (saudedica.com.br)
  • Os gatos apresentam cerca de 50% menos receptores para glicocorticoides, quando comparados aos cães, o que implica em particularidades na terapia com tais fármacos nessa espécie. (blogspot.com.br)
  • Plasma - aproximadamente 2 minutos Menos de 10 minutos Renal - cerca de 80% da dose de dopamina é excretada na urina em 24 horas, fundamentalmente com metabólitos e uma pequena porção de forma inalterada. (wikipedia.org)
  • potente
  • 2. 11) Que diurético é considerado o mais potente, por inibir a reabsorção de grande parte do sódio pelo néfron, na alça de henle? (slideshare.net)
  • Inibe de forma não competitiva os receptores alfa e receptores beta, um potente vasodilatador e bloqueador dos canais de cálcio e bloqueador dos canais de sódio. (wikipedia.org)
  • sinais
  • Receptores acoplados às proteínas G são uma grande família proteica de receptores transmembranas que captam sinais extracelulares e ativam vias de transdução de sinal no interior da célula. (wikipedia.org)
  • A proteína G, junto com seu receptor transmite sinais de hormônios e neurotransmissores, controlando o metabolismo da maquinaria celular, como a contração, a transcrição e a secreção. (wikipedia.org)
  • resposta
  • Também, em certas situações patológicas como a insuficiência cardíaca, o número de receptores beta1 está reduzido, havendo uma diminuição da resposta aos medicamentos inotrópicos. (wikipedia.org)
  • vezes
  • 2,5 a 5 mg, 3 vezes por dia. (medicinanet.com.br)
  • A amiodarona é extensivamente metabolizada pelo fígado e seu metabolito ativo N-desetilamiodarona (DEA) atinge concentrações no plasma que variam de 0,5 a 2 vezes a da amiodarona inalterada. (wikipedia.org)
  • enzima
  • A proteína G no seu estado ativado desassocia-se do receptor e liga-se a enzima/canal iônico, ativando-os. (wikipedia.org)
  • Em 1971, M. Rodbell propôs a existência de um intermediário entre o receptor transmembrana e a enzima amplificadora intracelular. (wikipedia.org)
  • M. Rodbell propôs a existência de um intermediário entre a proteína transmembrana receptora e a enzima amplificadora intracelular responsáveis pela transdução deste sinal. (wikipedia.org)
  • cerca
  • Em países desenvolvidos, cerca de 2% dos adultos são afetados pela doença, valor que aumenta para 6-10% em pessoas acima dos 65 anos de idade. (wikipedia.org)
  • incluem
  • As ações específicas do receptor α2 incluem: Inibição da insulina no pâncreas Indução da liberação de glucagon do pâncreas. (wikipedia.org)
  • Os ligandos que se ligam e activam estes receptores incluem compostos sensíveis à luz, odores, feromonas, hormonas e neurotransmissores, e variam em tamanho, desde pequenas moléculas, até péptidos, podendo mesmo ser grandes proteínas. (wikipedia.org)
  • vascular
  • Barorreceptor renal - É um receptor vascular intrarenal, localizado na arteríola aferente, que é ativado pela redução de pressão de perfusão renal. (wikipedia.org)
  • apenas
  • Este tipo de receptores apenas é encontrado nos eucariotas, como é o caso das leveduras, plantas, coanoflagelados, e animais. (wikipedia.org)