Codificada por el gen2
- El vemurafenib (PLX4032 o RG7204), comercializado bajo el nombre de Zelboraf, es un compuesto químico inhibidor de la enzima serina/treonina quinasa B-Raf, codificada por el gen humano BRAF (7q34), con la mutación V600E. (wikipedia.org)
- RAF es una familia de proteína quinasas serina-treonina oncogénicas dentro de la vía MAPK que en mamíferos presenta tres isoformas (ARAF, BRAF y CRAF) y de estos, la mutación en la proteína BRAF codificada por el gen BRAF representa casi 50% de los casos de melanoma metastásico. (medscape.com)
Valina2
- Estas mutaciones son las más frecuentes, V600E (>80 %) y V600K (14 %), y resultan de una única mutación puntual en el codón 600 que sustituye a la valina (V) por glutamato (E) o lisina (K), respectivamente. (wikipedia.org)
- La mutación en la proteína BRAF más común (84,6%) es la sustitución de ácido glutámico (E) por valina (V) en la posición de aminoácido 600 (V600E), seguida (7,7%) de la sustitución de valina (V) por lisina (K) en la posición del aminoácido 600 (V600K). (medscape.com)
Quinasa2
- 5] El compuesto interrumpe la activación de la quinasa MEK por la B-Raf con la mutación V600E y, en menor medida, V600K. (wikipedia.org)
- Sin embargo, algunos cambios moleculares pueden conducir a la sobreactivación de las vías reguladoras del crecimiento, como la vía de señalización de la proteína quinasa activada por mitógenos (MAPK). (medscape.com)
Muerte celular2
- Se han desvelado dos mecanismos diferentes: Las células comienzan a sobreexpresar la proteína PDGFRB un receptor del factor de crecimiento celular PDG con actividad similar a B-raf, que evita la muerte celular. (wikipedia.org)
- [ 1 ] Después de décadas con frustrantes fracasos en la investigación clínica del melanoma, la introducción de inhibidores de puntos de control inmunitarios dirigidos al antígeno 4 de linfocitos T citotóxicos (CTLA-4) o la proteína de muerte celular programada 1 (PD-1) e inhibidores de moléculas pequeñas dirigidos a las proteínas BRAF y MEK han cambiado notablemente la evolución de los pacientes con melanoma. (medscape.com)
BRAF1
- [ 9 ] La mutación conductora más común que lleva a esta sobreactivación característica es la mutación en el gen BRAF . (medscape.com)
Casos de melanoma1
- Alrededor del 40-60 % de todos los casos de melanoma cuentan con una mutación en B-Raf de ganancia de función. (wikipedia.org)
V600E1
- 1] El nombre «vemurafenib» proviene de V600E mutated B-Raf enzyme inhibition. (wikipedia.org)
Crecimiento1
- La vía MAPK es crucial en la transmisión de señales extracelulares con el fin de mantener el equilibrio de crecimiento/proliferación y apoptosis dentro de la célula. (medscape.com)
Seguida1
- La FDA (U.S. Food and Drug Administration) aprobó el uso del vemurafenib como el primer inhibidor de B-Raf (BRAFi) para el tratamiento del melanoma metastásico, causado por mutación de B-Raf, el 17 de agosto de 2011,[2] seguida por Health Canada el 15 de febrero de 2012. (wikipedia.org)
Serina-treonina3
- Son miembros derivados de virus de la familia de la cinasa-raf de las cinasas serina-treonina. (bvsalud.org)
- RAF es una familia de proteína quinasas serina-treonina oncogénicas dentro de la vía MAPK que en mamíferos presenta tres isoformas (ARAF, BRAF y CRAF) y de estos, la mutación en la proteína BRAF codificada por el gen BRAF representa casi 50% de los casos de melanoma metastásico. (medscape.com)
- El vemurafenib (PLX4032 o RG7204), comercializado bajo el nombre de Zelboraf, es un compuesto químico inhibidor de la enzima serina/treonina quinasa B-Raf, codificada por el gen humano BRAF (7q34), con la mutación V600E. (wikipedia.org)
Quinasas1
- Hay miembros virales derivados de la familia de la quinasa-raf de las quinasas serina-teonina. (bvsalud.org)
Familia1
- Familia de proteinas de transformación aisladas de retrovirus como el VIRUS DEL SARCOMA MURINO. (bvsalud.org)