receptores de la histamina

  • La ranitidina (INN) es un antagonista H2, uno de los receptores de la histamina, que inhibe la producción de ácido gástrico (ácido estomacal), comúnmente usado en el tratamiento de la úlcera péptica (PUD) y en el reflujo gastroesofágico (ERGE). (wikipedia.org)
  • La famotidina (DCI) es un medicamento antagonista H2, uno de los receptores de la histamina, inhibiendo así la producción de ácido estomacal, por lo que es indicado en el tratamiento de la enfermedad de úlcera péptica (PUD) y en la enfermedad del reflujo gastroesofágico (GERD), así como en enfermedades de sobreproducción de ácido como el síndrome de Zollinger-Ellison. (wikipedia.org)
  • La nizatidina es un agente específico para los receptores H2 y no tiene efecto sobre los receptores de la histamina H1 y H3. (wikipedia.org)
  • Lafutidina es el nombre (INN) de un medicamento antihistamínico con acción antagonista de los receptores H2, uno de los receptores de la histamina sobre la membrana celular de las células parietales en el estómago, por lo que se indica en medicina para el tratamiento de la úlcera péptica duodenal o gástrica. (wikipedia.org)
  • Portal:Medicina/Subpágina/7 Los antihistamínicos son fármacos que bloquean los receptores de la histamina reduciendo o eliminando sus efectos. (wikipedia.org)
  • Aunque existen cuatro tipos de receptores de la histamina, H1, H2, H3 y H4, se conoce comúnmente como antihistamínicos a los antagonistas de los receptores H1, relacionados con la rinitis o dermatitis alérgica. (wikipedia.org)

cimetidina

  • La ranitidina fue desarrollada por Glaxo (ahora GlaxoSmithKline) en un esfuerzo exitoso de Smith, Kline & French (GlaxoSmithKline) con su primera histamina H2-antagonista receptor: cimetidina. (wikipedia.org)
  • Como la formulación oral líquida del fármaco en cuestión depende del pH, aquellos pacientes que también estén bajo tratamiento antiulceroso con administración de sustancias que alteren el pH gástrico como los inhibidores de la bomba de protones (omeprazol, pantoprazol, rabeprazol y lanzoprazol) o los antagonistas del receptor H2 de la histamina (ranitidina, cimetidina, famotidina, nizatidina y roxatidina), son capa-ces de afectar las concentraciones plasmáticas de la paroxetina. (thefreedictionary.com)
  • Existe poca interacción demostrada entre la famotidina y otros medicamentos que utilizan la enzima citocromo P450 para su metabolismo, una interacción importante con otros antagonistas H2 como la cimetidina. (wikipedia.org)
  • Se prescriben cuatro antagonistas H2 en el uso clínico, la cimetidina, ranitidina, famotidina y nizatidina. (wikipedia.org)
  • Los antagonistas H2, en especial la cimetidina, interfiere con algunos de los mecanismos del cuerpo para el metabolismo y la eliminación de los medicamentos que usan la vía hepática del citocromo P450. (wikipedia.org)
  • En los Estados Unidos hay cuatro diferentes antagonistas de receptores H2, los cuales difieren principalmente en su farmacocinética y propensión a interacción con otros fármacos, éstos son: cimetidina, ranitidina, famotidina y nizatidina. (wikipedia.org)
  • Los cuatro antagonistas de receptores H2 pueden ser administrados oralmente sin prescripción, y hay preparaciones intravenosas e inyecciones intramusculares de cimetidina, ranitidina y famotidina. (wikipedia.org)
  • Esto llevó a seguir investigando hasta dar con la cimetidina, primer anti H2 comercializado y de gran importancia hasta la llegada de la ranitidina y finalmente de los inhibidores de la bomba de protones. (wikipedia.org)

efectos

  • Los antagonistas H2 son bien toleradas y las reacciones adversas o efectos secundarios se ven en aproximadamente un 3% de los usuarios, e incluyen diarrea, dolor de cabeza, fatiga, mialgias, y estreñimiento. (wikipedia.org)
  • No se han reportado efectos adversos en el feto, pero se sabe que los antagonistas H2 cruzan la placenta y se secretan en la leche materna, de modo que deben ser usados en el embarazo y durante la lactancia solo bajo supervisión médica. (wikipedia.org)
  • Al inhibir la concentración intracelular de AMPc como consecuencia de la unión de la nizatidina sobre los receptores H2, se afectan también en buena medida los efectos de la gastrina y la acetilcolina, acentuándose más aún la inhibición del ácido gástrico. (wikipedia.org)
  • Un antihistamínico es un fármaco que sirve para reducir o eliminar los efectos de las alergias, que actúa bloqueando la acción de la histamina en las reacciones alérgicas, a través del bloqueo de sus receptores. (wikipedia.org)
  • Los antagonistas de los receptores H1 desempeñan un rol muy importante en inhibir los efectos de la histamina en el músculo liso, particularmente la constricción de ellos en los ductos de la bilis y los nodos linfáticos. (wikipedia.org)
  • Actúa inhibiendo los efectos de la histamina sobre las células parietales del estómago, y en consecuencia disminuyendo la producción y secreción de ácidos gástricos. (wikipedia.org)
  • Como antagonista H1 inhibe la mayoría de los efectos de las reacciones mediada por histamina como vasoconstricción, permeabilidad capilar, eritema y aquellos relacionados con anafilaxia como la hipotensión severa. (wikipedia.org)
  • Un antagonista de los receptores H1 o antagonistas H1 son sustancias que funcionan como antagonistas del receptor de la histamina tipo H1, lo cual conlleva a una reducción o eliminación de los efectos mediados por la histamina, que es un mediador químico de los organismos animales, incluyendo el hombre, liberada durante reacciones alérgicas. (wikipedia.org)
  • De hecho, actúan como agonistas inversos, es decir, la unión sobre el receptor celular produce efectos opuestos al de la histamina. (wikipedia.org)

ranitidina

  • La ranitidina fue resultado de un proceso de diseño racional de droga usando lo que daría como resultado un refinado modelo de histamina H2-receptor, con relaciones cuantitativas estructurales de actividad (QSAR). (wikipedia.org)
  • El misoprostol es algo menos efectivo que los antagonistas H2 de histamina (especialmente durante la noche), como por ejemplo la ranitidina, o que los inhibidores de la bomba de protones, como el omeprazol (que actúan directamente sobre las células oxínticas de la mucosa gástrica), pero más eficaz que el sucralfato (Urbal) en el tratamiento de las úlceras gástricas y duodenales. (wikipedia.org)

receptor de histamina

  • Schwartz llegó a la conclusión de haber descubierto un nuevo receptor de histamina, el receptor H3. (wikipedia.org)

medicamentos

  • Los antagonistas de los receptores H2 compiten con ciertos medicamentos, como la procainamida, para obtener acceso a la secreción tubular en los riñones. (wikipedia.org)
  • Desde su presentación al mercado en los años 1970, hasta los años 1990, los antagonistas H2 fueron los medicamentos más prescritos en el mundo. (wikipedia.org)

medicamento

  • Un antagonista de los receptores de la H2 o antagonista H2 es un medicamento usado para el bloqueo de las acciones de la histamina a nivel de los receptores sobre las células parietales en el estómago, conllevando a una disminución en la producción de ácido del jugo gástrico. (wikipedia.org)
  • La nizatidina es un medicamento antagonista de los receptores de H2, uno de los tipos de receptores para la histamina sobre las células parietales del estómago. (wikipedia.org)

liberan histamina

  • Su efecto es directo sobre las células enterocromafines o de Kulchitsky (las cuales liberan histamina), inhibiendo su secreción. (wikipedia.org)
  • Las neuronas que sintetizan y liberan histamina son las del núcleo tuberomamilar y el núcleo posterior del hipotálamo. (wikipedia.org)

inhibe

  • Antagonista selectivo de los receptores H-2 de histamina, que inhibe la secreción ácida gástrica que produce la histamina y se utiliza fundamentalmente en el tratamiento de la úlcera péptica. (cun.es)
  • Como antagonista 5HT, inhibe la contracción del musculo liso gastrointestinal, la agregación plaquetaria y posiblemente su efecto en este receptor explique los aumentos de apetito que provoca este farmaco. (wikipedia.org)

reacciones

  • La histamina interviene decisivamente en las reacciones de hipersensibilidad inmediata y alérgica. (wikipedia.org)
  • La histamina está considerada como un modulador tanto de la respuesta inmune humoral como de la celular así como el mayor mediador de reacciones de hipersensibilidad inmediatas. (wikipedia.org)
  • Los antagonistas H2 son bien tolerados, incluyendo la famotidina, siendo la aparición de reacciones adversas en menos del 3% de la población. (wikipedia.org)
  • La histamina es un mediador químico que el cuerpo libera en las reacciones alérgicas. (wikipedia.org)
  • Los antagonistas de los receptores H1 son útiles en el tratamiento sintomático de diversas reacciones de hipersensibilidad inmediata. (wikipedia.org)

bloquean

  • Por otro mecanismo, ciertas sustancias que promueven la secreción de HCl, como la gastrina y la acetilcolina, tienen un efecto reducido cuando se bloquean los receptores H2. (wikipedia.org)
  • Los antagonistas H1 bloquean las secreciones lacrimales, la saliva y otras, pero no las secreciones gástricas. (wikipedia.org)

tipos

  • En el cerebro, hay al menos dos tipos de células que almacenan histamina: neuronas y mastocitos. (wikipedia.org)
  • En los tipos agudos de alergia su efecto se limita a los síntomas atribuibles a la histamina. (wikipedia.org)

metabolismo

  • Los antagonistas H2 más recientes, como la famotidina, tienen menos interacción con el metabolismo del citocromo P450. (wikipedia.org)

usan

  • Es sintetizada y liberada por neuronas del sistema nervioso, que usan la histamina como neuromodulador. (wikipedia.org)
  • Los antagonistas H2 se usan en la medicina clínica para el tratamiento de condiciones gastrointestinales relacionados a la producción de ácido. (wikipedia.org)

indican

  • Algunos de los trastornos para los que se indican los antagonistas H2 son:​ Úlcera péptica Reflujo gastroesofágico Dispepsia Úlceras por estrés y su profilaxis En pacientes con acidez estomacal infrecuente (menos de 3 veces por semana), pueden tomar antiácidos o un antagonista H2 para el alivio sintomático. (wikipedia.org)
  • Para casos de esofagitis erosiva, se indican inhibidores de la bomba de protones, pues se ha demostrado que son más efectivos que los antagonistas H2 terapéuticamente. (wikipedia.org)

selectivos

  • Se señalan las relaciones estructurales y función en el hombre de las tres clases principales de receptores de opioides: mu, kappa y delta, lo mismo que las propiedades farmacocinéticas y fisicoquímicas de sus agonistas y antagonistas selectivos. (scribd.com)
  • ​​ Los bloqueadores selectivos de receptores H2 de histamina fueron un importante hito en el tratamiento de la enfermedad ácido péptica. (wikipedia.org)

dosis

  • Debido a que el determinante principal de la curación de una úlcera es el grado de secreción nocturna de ácido, en la mayoría de los casos la terapia apropiada es la dosis nocturna de antagonistas H2. (wikipedia.org)

nocturna

  • Los antagonistas predominantemente inhiben la secreción de ácido basal, lo que explica su efectividad en la secreción nocturna de ácido. (wikipedia.org)

primera

  • Un efecto adverso es que las antagonistas H1 de primera generación atraviesan la barrera hematoencefálica produciendo sueño. (wikipedia.org)
  • Después de 8 años, James Black y sus compañeros de trabajo publican pruebas de la primera sustancia antagonista H2de la histamina: la burimamida. (wikipedia.org)

famotidina

  • No se recomienda el uso de la famotidina y otros antagonistas H2 en escolares menores de 12 años y, en adultos, no se recomienda su uso por más de 2 semanas. (wikipedia.org)
  • Aunque la importancia clínica de esta interacción aún permanece en debate, es posible que la famotidina sea el único antagonista H2 que no aumente la concentración sanguínea del etanol durante el consumo de licor. (wikipedia.org)

bloqueadores

  • Para alcanzar esta conclusión, los científicos compararon el uso de IBP con otro tipo de fármaco utilizado para reducir la producción de ácido, llamado antagonistas del receptor H2 de histamina (bloqueadores H2), en 63.397 adultos tratados con terapia triple: una combinación de un PPI y dos antibióticos para matar 'H.pylori' durante 7 días. (elcomercio.es)
  • Durante este tiempo, 3.271 (5%) personas tomaron IBP durante unos tres años y 21.729 recibieron bloqueadores H2. (elcomercio.es)
  • De hecho, tomar IBP duplicó el riesgo de cáncer de estómago, mientras que no se observó un riesgo tan elevado entre los que tomaron bloqueadores H2. (elcomercio.es)

sustancias

  • Al igual que los antagonistas de los receptores H1, estas sustancias son antagonistas de los receptores histamínicos, es decir, al unirse competitivamente al receptor, causa que este no ejerza sus funciones normales. (wikipedia.org)
  • Se buscan entonces sustancias que puedan bloquear los supuestos receptores para esta actividad de la histamina, función que no han sido capaces de realizar los antihistamínicos conocidos hasta el momento. (wikipedia.org)

actividad

  • Cicroheptadina no tiene actividad sobre receptores H2 por lo que no afecta la secreción de ácido gástrico. (wikipedia.org)

incluyendo

  • Los mastocitos en el Sistema Nervioso Central contienen una extraordinaria variedad de mediadores químicos, incluyendo histamina, serotonina (5-HT), calicreína, y factor-α de necrosis tumoral, los cuales pueden aumentar la permeabilidad microvascular,​ facilita la quimiotaxis de los leucocitos, adhesión, y extravasación de células inflamatorias en el cerebro y la médula espinal. (wikipedia.org)

efecto

  • Este grupo de fármacos ha sustituido a otros con efecto similar pero con un mecanismo de acción diferente, llamados antagonistas de receptor de H2 (histamina). (wikipedia.org)
  • Los antiácidos toman menos tiempo en lograr su efecto que los antagonistas H2. (wikipedia.org)
  • Por su parte, la ventaja de los antagonistas H2 es la extensión de la duración de su efecto (6-10 horas vs 1-2 horas de los antiácidos), mayor efectividad y el poder ser administrado antes de los alimentos, reduce la ocurrencia de agruras. (wikipedia.org)

neuronas

  • Sin ser neuronas, los mastocitos y las células del endotelio vascular también sintetizan y almacenan histamina. (wikipedia.org)
  • En la década de 1970, Schwartz diseñó una experimento que involucra histamina radiactivo situada dentro de las neuronas en el tejido cortical cerebral de rata y al comparar sus resultados a los receptores H3 y H2 previamente conocidos. (wikipedia.org)

nizatidina

  • La nizatidina fue el último antagonista de los receptores H2 de entrar en el mercado antes de la aparición de los más efectivos inhibidores de la bomba de protones. (wikipedia.org)

roxatidina

  • La roxatidina atraviesa la barrera hematoencefálica El clorhidrato de acetato de roxatidina es un antagonista altamente selectivo y competitivo de los receptores histamínicos H2. (wikipedia.org)

menos

  • Los antagonistas de los receptores H2 actúan sobre la secreción de ácido clorhídrico y son cada vez menos utilizados para el tratamiento de la úlcera péptica por haber sido desplazados por los inhibidores de la bomba de protones (omeprazol y similares). (wikipedia.org)

bloquear

  • Sus funciones ocurren al bloquear la unión de la histamina, liberadas por las células ECL estomacales, con el receptor H2 de la célula parietal, impidiendo la secreción de HCl. (wikipedia.org)

tiene

  • La histamina también tiene un control negativo de su propia síntesis, a través de autorreceptores H3C. (wikipedia.org)
  • La histamina neuronal, la cual juega un papel como neuromodulador o neurotransmisor, tiene una regulación rápida, mientras que la histamina de los mastocitos es lenta en su regulación. (wikipedia.org)

sabe

  • Desde la década de 1950 se sabe que la histamina está en el cerebro, pero hasta hace poco no se sabía su papel. (wikipedia.org)

papel

  • Desde el descubrimiento del papel del Helicobacter pylori en la producción de úlceras pépticas, el uso de antibióticos y de inhibidores de la bomba de protones, el uso de los antagonistas H2 ha disminuido considerablemente y actualmente es ínfimo. (wikipedia.org)
  • Nombre IUPAC : 1-[4-(3H-imidazol-4-yl)butyl]-3-methylthiourea SMILES: CNC(=S)NCCCCC1=CN=CN1 Peso molecular: 212.31514 g/mol A medidos de 1960 está investigándose el papel de la histamina en la secreción del ácido gástrico. (wikipedia.org)

primer

  • Más tarde fue a desarrollar el primer antagonista clínicamente aprobado para los receptores H3. (wikipedia.org)

produce

  • La síntesis de histamina se produce a partir del aminoácido L-histidina, catalizada por la histidina descarboxilasa (HDC). (wikipedia.org)