receptores de la histamina


  • La ranitidina (INN) es un antagonista H2, uno de los receptores de la histamina, que inhibe la producción de ácido gástrico (ácido estomacal), comúnmente usado en el tratamiento de la úlcera péptica (PUD) y en el reflujo gastroesofágico (ERGE). (wikipedia.org)
  • La nizatidina es un agente específico para los receptores H2 y no tiene efecto sobre los receptores de la histamina H1 y H3. (wikipedia.org)
  • Portal:Medicina/Subpágina/7 Los antihistamínicos son fármacos que bloquean los receptores de la histamina reduciendo o eliminando sus efectos. (wikipedia.org)
  • HISTAMINA El interés terapéutico se centra en los antagonistas de los receptores de la histamina. (slideplayer.es)

cimetidina


  • En los Estados Unidos hay cuatro diferentes antagonistas de receptores H2, los cuales difieren principalmente en su farmacocinética y propensión a interacción con otros fármacos, éstos son: cimetidina, ranitidina, famotidina y nizatidina. (wikipedia.org)
  • Los cuatro antagonistas de receptores H2 pueden ser administrados oralmente sin prescripción, y hay preparaciones intravenosas e inyecciones intramusculares de cimetidina, ranitidina y famotidina. (wikipedia.org)
  • La ranitidina fue desarrollada por Glaxo (ahora GlaxoSmithKline) en un esfuerzo exitoso de Smith, Kline & French (GlaxoSmithKline) con su primera histamina H2-antagonista receptor: cimetidina. (wikipedia.org)
  • Se encontró que la ranitidina presenta un perfil de tolerancia mucho mejor (es decir, menos reacciones adversas al medicamento), una acción más prolongada y una actividad de cuatro a diez veces mayor que la de la cimetidina. (wikipedia.org)
  • 1]​ Se prescriben cuatro antagonistas H2 en el uso clínico, la cimetidina, ranitidina, famotidina y nizatidina. (wikipedia.org)
  • Los antagonistas H2, en especial la cimetidina, interfiere con algunos de los mecanismos del cuerpo para el metabolismo y la eliminación de los medicamentos que usan la vía hepática del citocromo P450. (wikipedia.org)
  • Existe poca interacción demostada entre la nizatidina y otros medicamentos que utilizan la enzima citocromo P450 para su metabolismo, una interacción importante con otros antagonistas H2 como la cimetidina. (wikipedia.org)
  • Esto llevó a seguir investigando hasta dar con la cimetidina, primer anti H2 comercializado y de gran importancia hasta la llegada de la ranitidina y finalmente de los inhibidores de la bomba de protones. (wikipedia.org)

receptor


  • El largo historial de seguridad y eficacia de los antagonistas de receptor H2 han permitido proveerlos sin prescripción médica. (wikipedia.org)
  • Los antagonistas del receptor H2 inhiben la producción de ácidos mediante la unión competitiva y reversible de los receptores de histamina H2 en la membrana basolateral de las células parietales. (wikipedia.org)
  • La ranitidina fue resultado de un proceso de diseño racional de droga usando lo que daría como resultado un refinado modelo de histamina H2-receptor, con relaciones cuantitativas estructurales de actividad (QSAR). (wikipedia.org)
  • Al igual que los antagonistas de los receptores H1, estas sustancias son antagonistas de los receptores histamínicos, es decir, al unirse competitivamente al receptor, causa que este no ejerza sus funciones normales. (wikipedia.org)
  • Sus funciones ocurren al bloquear la unión de la histamina, liberadas por las células ECL estomacales, con el receptor H2 de la célula parietal, impidiendo la secreción de HCl. (wikipedia.org)
  • En las terminaciones sensoriales sensitivas mediante acción mediada por receptor H1 la histamina estimula intensamente la terminación sensorial provocando picor y dolor. (slideplayer.es)
  • El Receptor GABA-A Situado en la membrana plasmática del terminal post sináptico es el que se relaciona con los receptores de las BZD. (psicofarmacos.info)

efectos de la histamina


  • Los antagonistas de los receptores H1 desempeñan un rol muy importante en inhibir los efectos de la histamina en el músculo liso, particularmente la constricción de ellos en los ductos de la bilis y los nodos linfáticos. (wikipedia.org)
  • En las reacciones inmunitarias generalizadas, los efectos de la histamina y demás mediadores contribuyen a la sintomatología del shock anafiláctico. (slideplayer.es)

efecto


  • Un efecto adverso es que las antagonistas H1 de primera generación atraviesan la barrera hematoencefálica produciendo sueño. (wikipedia.org)
  • En los tipos agudos de alergia su efecto se limita a los síntomas atribuibles a la histamina. (wikipedia.org)
  • Por otro mecanismo, ciertas sustancias que promueven la secreción de HCl, como la gastrina y la acetilcolina, tienen un efecto reducido cuando se bloquean los receptores H2. (wikipedia.org)
  • Los antiácidos toman menos tiempo en lograr su efecto que los antagonistas H2. (wikipedia.org)
  • Por su parte, la ventaja de los antagonistas H2 es la extensión de la duración de su efecto (6-10 horas vs 1-2 horas de los antiácidos), mayor efectividad y el poder ser administrado antes de los alimentos, reduce la ocurrencia de agruras. (wikipedia.org)
  • Su efecto es directo sobre las células enterocromafines o de Kulchitsky (las cuales liberan histamina), inhibiendo su secreción. (wikipedia.org)
  • 12]​Un efecto secundario leve es la pérdida del deseo sexual. (wikipedia.org)
  • Produce taquicardia y aumento de la fuerza de contracción (efecto H2). (slideplayer.es)
  • Alivio de los efecto nocivos provocados por la histamina. (blogspot.com)
  • Esto es bueno porque reducen muchísimo el efecto sedante pero lo siguen teniendo. (blogspot.com)

liberan histamina


  • Las neuronas que sintetizan y liberan histamina son las del núcleo tuberomamilar y el núcleo posterior del hipotálamo. (wikipedia.org)

dosis


  • Debido a que el determinante principal de la curación de una úlcera es el grado de secreción nocturna de ácido, en la mayoría de los casos la terapia apropiada es la dosis nocturna de antagonistas H2. (wikipedia.org)
  • Acción H2 A dosis alta estimula la acción de otras glándulas como la médula suprarrenal. (slideplayer.es)
  • Cuando la histamina se inyecta en la circulación general, produce síntomas cuya intensidad depende de la dosis. (slideplayer.es)

Úlcera


  • Algunos de los trastornos para los que se indican los antagonistas H2 son:[4]​ Úlcera péptica Reflujo gastroesofágico Dispepsia Úlceras por estrés y su profilaxis En pacientes con acidez estomacal infrecuente (menos de 3 veces por semana), pueden tomar antiácidos o un antagonista H2 para el alivio sintomático. (wikipedia.org)
  • Los antagonistas H2 en la capacidad terapéutica de la úlcera digestiva. (slideplayer.es)
  • La H2 estímula la secreción de jugo gástrico y puede provocar úlcera gastroduodenal. (blogspot.com)

bloquean


  • Los antagonistas H1 bloquean las secreciones lacrimales, la saliva y otras, pero no las secreciones gástricas. (wikipedia.org)

medicamentos


  • Desde su presentación al mercado en los años 1970, hasta los años 1990, los antagonistas H2 fueron los medicamentos más prescritos en el mundo. (wikipedia.org)
  • Los antagonistas de los receptores H2 compiten con ciertos medicamentos, como la procainamida, para obtener acceso a la secreción tubular en los riñones. (wikipedia.org)
  • La consecuencia más grave de esto es que implicaba ni más ni menos que dejar afuera a los farmacéuticos del manejo de los medicamentos. (docplayer.es)
  • Extrañamente el propio Estado que generó un sistema como la Trazabilidad para regular y asegurar el circuito, iba a retroceder desdibujando los límites y dando permiso a quienes pretenden aumentar sus ganancias a costa de la salud de los pacientes (y ya hemos comprobado en el caso de la mafia de los medicamentos que esto claramente es así). (docplayer.es)
  • La categoría 1 incluye a productos cuyos principios activos o asociaciones se encuentran en el Petitorio Nacional de Medicamentos Esenciales (PNME) y el tiempo establecido para que la autoridad de medicamentos emita su veredicto de aprobación o no del registro sanitario es de 60 días calendario. (docplayer.es)
  • Es probable que los medicamentos que no ofrecen aceptables ventajas terapéuticas, encabecen la lista de medicamentos más vendidos en el país según IMS (Internacional Mar- 1 Noticias Aduaneras: DIGEMID alista un mayor control de calidad en los medicamentos importados. (docplayer.es)

ranitidina


  • 5]​ El misoprostol es algo menos efectivo que los antagonistas H2 de histamina (especialmente durante la noche), como por ejemplo la ranitidina, o que los inhibidores de la bomba de protones, como el omeprazol (que actúan directamente sobre las células oxínticas de la mucosa gástrica), pero más eficaz que el sucralfato (Urbal) en el tratamiento de las úlceras gástricas y duodenales. (wikipedia.org)

primera


  • Después de 8 años, James Black y sus compañeros de trabajo publican pruebas de la primera sustancia antagonista H2de la histamina: la burimamida. (wikipedia.org)

reacciones


  • La histamina interviene decisivamente en las reacciones de hipersensibilidad inmediata y alérgica. (wikipedia.org)
  • La histamina está considerada como un modulador tanto de la respuesta inmune humoral como de la celular así como el mayor mediador de reacciones de hipersensibilidad inmediatas. (wikipedia.org)
  • Un antihistamínico es un fármaco que sirve para reducir o eliminar los efectos de las alergias, que actúa bloqueando la acción de la histamina en las reacciones alérgicas, a través del bloqueo de sus receptores. (wikipedia.org)
  • Los antagonistas de los receptores H1 son útiles en el tratamiento sintomático de diversas reacciones de hipersensibilidad inmediata. (wikipedia.org)
  • 2]​ Los antagonistas H2 son bien toleradas y las reacciones adversas o efectos secundarios se ven en aproximadamente un 3% de los usuarios, e incluyen diarrea, dolor de cabeza, fatiga, mialgias, y estreñimiento. (wikipedia.org)
  • 1]​ Los antagonistas H2 son bien tolerados, incluyendo la nazitidina, siendo la aparición de reacciones adversas en menos del 3% de la población. (wikipedia.org)
  • La histamina es un mediador químico que el cuerpo libera en las reacciones alérgicas. (wikipedia.org)
  • 13 HISTAMINA Debe recordarse que en estos casos, así como en las reacciones inmunitarias generalizadas, la histamina es sólo uno más de los mediadores liberados. (slideplayer.es)

medicamento


  • Un antagonista de los receptores de la H2 o antagonista H2 es un medicamento usado para el bloqueo de las acciones de la histamina a nivel de los receptores sobre las células parietales en el estómago, conllevando a una disminución en la producción de ácido del jugo gástrico. (wikipedia.org)
  • La nizatidina es un medicamento antagonista de los receptores de H2, uno de los tipos de receptores para la histamina sobre las células parietales del estómago. (wikipedia.org)

usan


  • Es sintetizada y liberada por neuronas del sistema nervioso central que usan la histamina como neuromodulador. (wikipedia.org)
  • 3]​ Los antagonistas H2 se usan en la medicina clínica para el tratamiento de condiciones gastrointestinales relacionados a la producción de ácido. (wikipedia.org)

indican


  • Para casos de esofagitis erosiva, se indican inhibidores de la bomba de protones, pues se ha demostrado que son más efectivos que los antagonistas H2 terapéuticamente. (wikipedia.org)

acciones


  • 3 HISTAMINA Receptores Enorme variedad de acciones en distintas células y órganos. (slideplayer.es)
  • H1, H2: responsables de las acciones de la histamina. (slideplayer.es)

bomba de protones


  • Desde el descubrimiento del papel del Helicobacter pylori en la producción de úlceras pépticas, el uso de antibióticos y de inhibidores de la bomba de protones, el uso de los antagonistas H2 ha disminuido considerablemente y actualmente es ínfimo. (wikipedia.org)
  • La nizatidina fue el último antagonista de los receptores H2 de entrar en el mercado antes de la aparición de los más efectivos inhibidores de la bomba de protones. (wikipedia.org)

tipos


  • En el cerebro, hay al menos dos tipos de células que almacenan histamina: neuronas y mastocitos. (wikipedia.org)

neurotransmisor


  • La histamina neuronal, la cual juega un papel como neuromodulador o neurotransmisor, tiene una regulación rápida, mientras que la histamina de los mastocitos es lenta en su regulación. (wikipedia.org)
  • Es inhibidor selectivo y potente de la recaptación del neurotransmisor serotonina (5-hidroxitriptamina, 5-HT) y se considera que su acción y eficacia antidepresiva en el tratamiento del trastorno obsesivo compulsivo y el trastorno de pánico -están relacionadas con la inhibición específica que produce la recaptación de dicho transmisor en las neuronas del cerebro. (wikipedia.org)
  • En el SNC la H1,H2 Y H3 que actúa como neurotransmisor y participa en la alerta y la vigilia, en la ingesta de alimentos, la termorregulación. (blogspot.com)

fueron


  • 3]​[4]​[5]​ Los bloqueadores selectivos de receptores H2 de histamina fueron un importante hito en el tratamiento de la enfermedad ácido péptica. (wikipedia.org)

nocturna


  • Los antagonistas predominantemente inhiben la secreción de ácido basal, lo que explica su efectividad en la secreción nocturna de ácido. (wikipedia.org)

serotonina


  • Los mastocitos en el Sistema Nervioso Central contienen una extraordinaria variedad de mediadores químicos, incluyendo histamina, serotonina (5-HT), calicreína, y factor-α de necrosis tumoral, los cuales pueden aumentar la permeabilidad microvascular,[2]​ facilita la quimiotaxis de los leucocitos, adhesión, y extravasación de células inflamatorias en el cerebro y la médula espinal. (wikipedia.org)
  • La paroxetina, también conocida como paxil o seroxat, es un fármaco antidepresivo inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (ISRS). (wikipedia.org)
  • A este grupo pertenecen por ejemplo el óxido nítrico, la histamina, la serotonina. (blogspot.com)

P450


  • Los antagonistas H2 más recientes, como la famotidina, tienen menos interacción con el metabolismo del citocromo P450. (wikipedia.org)

papel


  • 2]​ Desde la década de 1950 se sabe que la histamina está en el cerebro, pero hasta hace poco no se sabía su papel. (wikipedia.org)
  • Nombre IUPAC : 1-[4-(3H-imidazol-4-yl)butyl]-3-methylthiourea SMILES: CNC(=S)NCCCCC1=CN=CN1 Peso molecular: 212.31514 g/mol A medidos de 1960 está investigándose el papel de la histamina en la secreción del ácido gástrico. (wikipedia.org)

modulador


  • H3: esencialmente modulador de la liberación de histamina y otros neurotransmisores. (slideplayer.es)

mastocitos


  • Sin ser neuronas, los mastocitos y las células del endotelio vascular también sintetizan y almacenan histamina. (wikipedia.org)
  • Además, los fármacos o compuestos exógenos pueden producir que los mastocitos liberen histamina y dar una reacción de pseudoalergia. (blogspot.com)

procesos


  • Los antagonistas H2 se eliminan por una combinación de procesos metabólicos del hígado, la filtración glomerular y la secreción tubular de los riñones. (wikipedia.org)

tiene


  • La histamina también tiene un control negativo de su propia síntesis, a través de autorreceptores H3C. (wikipedia.org)
  • Cuando el niño es destetado, si la dieta que reemplaza a la leche tiene un alto contenido en fécula y carbohidratos, y es deficiente en proteínas, como es común en diferentes partes del mundo donde el principal componente de la dieta consiste en almidones vegetales, o donde el hambre hace estragos, los niños pueden desarrollar kuashiorkor. (wikipedia.org)
  • El principio activo de su fórmula es el GABOB, que es un constituyente normal del cerebro humano, operando exclusivamente a nivel de las células del sistema nervioso central, ahí se efectúa la descarboxilación del ácido glutámico, por acción de la glutámico dexcarboxilasa, que tiene como coenzima el piridoxal fosfato (forma activa de la vitamina B6) con formación de Ac. (psicofarmacos.info)
  • El GABA es sintetizado a partir de la descarboxilación del Glutamato, mediada por la enzima Glutamato Descarboxilasa (GAD) que tiene como coenzima el piridoxal fosfato (forma activa de la vitamina B6). (psicofarmacos.info)

Mucosa


  • La mucosa es rica en glándulas secretoras de moco, que junto con la saliva aseguran lubricación adecuada para los propósitos del habla y la masticación. (anatolandia.com)

alimentos


  • La masticación es el primer proceso mecánico al que se someten los alimentos. (anatolandia.com)

metabolismo


  • 9]​ La paroxetina es bien absorbida después de su administración oral y experimenta metabolismo de primer paso, a través de la circulación portal hacia el hígado, disminuyendo su biodisponibilidad pero ajustada en las dosificaciones comerciales. (wikipedia.org)

mediadores celulares


  • La histamina pertenece al grupo de los mediadores celulares (llevan información de una célula a otra). (blogspot.com)

bloquear


  • Se buscan entonces sustancias que puedan bloquear los supuestos receptores para esta actividad de la histamina, función que no han sido capaces de realizar los antihistamínicos conocidos hasta el momento. (wikipedia.org)

debe


  • Posteriormente, el Reglamento para el Registro, Control y Vigilancia de Productos Farmacéuticos y Afines (DS Nº SA) 2, basado en el artículo 50 y 92 de la Ley Ley general de la Salud, ese periodo es reducido a sólo siete días, durante el cual se supone que la autoridad reguladora debe hacer la evaluación técnica de los productos farmacéuticos que aplican a un registro sanitario. (docplayer.es)

actividad


  • su actividad por lo tanto es influenciada por las prostaglandinas. (wikipedia.org)
  • En vista de la ausencia relativa de los metabolitos oxidados y/o conjugados en la circulación sanguínea general debido a su rápida excreción renal y a la falta de actividad farmacológica, es sumamente improbable que contribuyan a los efectos terapéuticos. (wikipedia.org)

sabe


  • No se han reportado efectos adversos en el feto, pero se sabe que los antagonistas H2 cruzan la placenta y se secretan en la leche materna, de modo que deben ser usados en el embarazo y durante la lactancia solo bajo supervisión médica. (wikipedia.org)

ejemplo


  • por ejemplo, para una fibra mielinizada grande (20 m) la velocidad es de unos 75m/s. (scribd.com)

especial


  • Por su especial penetraci n, no es necesario aplicar capas demasiado gruesas. (scribd.com)

tratamiento


  • El misoprostol es un análogo semisintético de la prostaglandina E1 (PGE1), utilizado para la prevención y tratamiento de las úlceras gástricas y duodenales, en particular las secundarias al empleo por lapsos prolongados de tiempo de fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AINE) como el ibuprofeno, el naproxeno o el aceclofenaco. (wikipedia.org)

mediante


  • Una vez allí, mediante la GABA Transaminasa es degradado el GABA a ácido succínico semialdehído que la Succínico semialdehído deshidrogenasa (SSADH) lo convierte a ácido succínico. (psicofarmacos.info)

nivel


  • A nivel sistémico inhiben vasoconstrictores que se producen cuando las células endoteliales liberan histaminas y otros vasodilatadores. (wikipedia.org)

grupo


  • 3]​ La histamina es una amina compuesta por un anillo imidazólico y un grupo etilamino como cadena lateral. (wikipedia.org)

bien


  • El GABA que no interacciona con los receptores es recaptado bien sea por la célula presináptica o por las células gliales. (psicofarmacos.info)

Central


  • Fuera del sistema nervioso central es un mediador de medios fisiológicos. (wikipedia.org)
  • De las dos enzimas, la que se expresa en el sistema nervioso central es la HMT. (wikipedia.org)
  • La DAO es la principal fuera del sistema nervioso central. (wikipedia.org)

produce


  • La síntesis de histamina se produce a partir del aminoácido L-histidina, catalizada por la histidina descarboxilasa (HDC). (wikipedia.org)
  • Cuando se produce el estímulo nervioso, GABA es liberado de la neurona presináptica y llega hasta la neurona postsináptica donde es reconocido por los receptores GABAA y GABAB. (psicofarmacos.info)