Análogos y derivados de la atropina.
Alcaloide, originalmente obtenido de la Atropa belladonna, pero que puede ser encontrado en otras plantas, principalmente SOLANACEAE. La hiosciamina es el 3 (S)-endo isómero de la atropina.
Drogas que se unen pero que no activan los RECEPTORES MUSCARÍNICOS, por lo que bloquean las acciones de la ACETILCOLINA o agonistas exógenos. Los antagonistas muscarínicos tienen múltiples efectos, entre los que se incluyen acciones sobre el iris y el músculo ciliar del ojo, el corazón y vasos sanguíneos, secreciones del tracto respiratorio, sistema gastrointestinal y glándulas salivares, motilidad gastrointestinal, tono de la vejiga urinaria y el sistema nervioso central.
Agentes que inhiben las acciones del sistema nervioso parasimpático. El principal grupo de drogas utilizadas con fines terapéuticos son los ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS.
Una de las dos clases principales de receptores colinérgicos. Los receptores muscarínicos se definieron originalmente por su preferencia por la MUSCARINA sobre la NICOTINA. Hay varios subtipos (usualmente M1, M2, M3....) que se caracterizan por sus acciones celulares, farmacología, y biología molecular.
Compuestos que contienen el catión hexametilenebis (trimetilamonio). Miembros de este grupo actúan frecuentemente como agentes anti-hipertensivos y como bloqueadores ganglionares selectivos.

Los derivados de la atropina son fármacos que se originan a partir de la estructura química de la atropina, un alcaloide presente en plantas del género Solanaceae, como la belladona o la mandrágora. La atropina es un antagonista competitivo de los receptores muscarínicos de acetilcolina, por lo que sus derivados comparten esta propiedad farmacológica.

Existen diversos tipos de derivados de atropina, entre los que se encuentran:

1. Hioscina (scopolamina): Se utiliza en el tratamiento de náuseas y vómitos, especialmente asociados a mareo o movimientos; también se emplea para dilatar la pupila en exámenes oftalmológicos.
2. Ipratropio: Se usa como broncodilatador en el tratamiento del asma y la EPOC (enfermedad pulmonar obstructiva crónica).
3. Tiotropio: También se emplea como broncodilatador en el tratamiento de la EPOC, pero con una duración de acción más prolongada que el ipratropio.
4. Oxitropano: Se indica en el tratamiento del síndrome de vejiga hiperactiva y la enuresis nocturna en niños.
5. Flavoxato: Se emplea en el tratamiento de la vejiga hiperactiva y los síntomas urinarios asociados a trastornos neurológicos.

Estos fármacos comparten propiedades farmacológicas con la atropina, como la disminución de la secreción de glándulas exocrinas (saliva, sudor, lágrimas), midriasis (dilatación de la pupila) y taquicardia. Sin embargo, cada derivado tiene sus propias indicaciones terapéuticas y efectos adversos específicos, dependiendo de su estructura química y farmacodinámica.

La atropina es una sustancia química natural que se extrae de la planta belladona y otras plantas similares. Es un bloqueador de los receptores muscarínicos del sistema nervioso parasimpático, lo que significa que inhibe la actividad de este sistema, el cual es responsable de las respuestas involuntarias del cuerpo como la sudoración, la producción de saliva y las contracciones del intestino.

La atropina se utiliza en medicina para tratar una variedad de condiciones médicas, incluyendo:

* Bradicardia (latidos cardíacos lentos)
* Síndrome del seno enfermo
* Espasmos gastrointestinales y dolor abdominal
* Náuseas y vómitos
* Bronquitis y asma
* Parkinsonismo
* Glaucoma de ángulo cerrado
* Envenenamiento por organofosforados o agentes nerviosos

La atropina también se utiliza a veces como un agente anticolinérgico en el tratamiento del dolor, especialmente en el contexto de los procedimientos anestésicos. Sin embargo, su uso está asociado con una serie de efectos secundarios potencialmente graves, incluyendo sequedad de boca, midriasis (dilatación de la pupila), taquicardia, visión borrosa y confusión. Por lo tanto, se utiliza con precaución y bajo la estrecha supervisión de un médico.

Los antagonistas muscarínicos son un tipo de fármacos que bloquean la acción del neurotransmisor acetilcolina en los receptores muscarínicos. Los receptores muscarínicos se encuentran en el sistema nervioso parasimpático y en ciertos tejidos como el ojo y la glándula salival. Al bloquear la acción de la acetilcolina, estos fármacos inhiben la respuesta del sistema nervioso parasimpático, lo que puede resultar en una disminución de la secreción, relajación del músculo liso y ralentización del ritmo cardíaco. Los antagonistas muscarínicos se utilizan en el tratamiento de una variedad de condiciones, incluyendo enfermedades pulmonares obstructivas crónicas (EPOC), glaucoma, úlceras gástricas y vejiga hiperactiva. Algunos ejemplos comunes de antagonistas muscarínicos son la atropina, la escopolamina y el ipratropio.

Los parasimpaticolíticos son fármacos que bloquean el sistema nervioso parasimpático, inhibiendo así la transmisión de señales en la unión neuromuscular. Este tipo de fármacos se utilizan a menudo para relajar los músculos lisos y reducir las secreciones, especialmente en el tratamiento de afecciones como el asma bronquial, la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC), la úlcera péptica, la hiperactividad del tracto gastrointestinal y las vejigas neurogénicas. Algunos ejemplos comunes de parasimpaticolíticos incluyen la atropina, la escopolamina y la ipratropio. Estos fármacos funcionan mediante la antagonización de los receptores muscarínicos del sistema nervioso parasimpático, lo que produce una variedad de efectos farmacológicos, como la bradicardia, la midriasis, la sequedad de boca y la disfunción urinaria.

Los receptores muscarínicos son un tipo de receptor de neurotransmisores que se une específicamente con la acetilcolina, un importante neurotransmisor en el sistema nervioso parasimpático. Estos receptores reciben su nombre del alcaloide muscarina, aislado originalmente de los hongos Amanita muscaria, que actúa como agonista de estos receptores.

Existen varios subtipos de receptores muscarínicos (M1-M5), cada uno con diferentes distribuciones tisulares y funciones específicas. Los receptores muscarínicos se encuentran en diversos órganos y tejidos, como el cerebro, el corazón, los pulmones, el sistema gastrointestinal y los ojos.

La estimulación de estos receptores desencadena una variedad de respuestas fisiológicas, dependiendo del subtipo y la ubicación del receptor. Algunos ejemplos de las acciones mediadas por los receptores muscarínicos incluyen:

1. Disminución de la frecuencia cardíaca y relajación de los músculos lisos en el sistema circulatorio.
2. Contracción de los músculos lisos en el tracto gastrointestinal, promoviendo la motilidad y secreciones digestivas.
3. Relajación de los músculos lisos en los bronquios, mejorando la ventilación pulmonar.
4. Estimulación de las glándulas exocrinas, como las glándulas salivales y sudoríparas, aumentando la secreción de líquidos y electrolitos.
5. Modulación de la neurotransmisión en el sistema nervioso central, afectando la memoria, el aprendizaje y la cognición.

Los fármacos que actúan como agonistas o antagonistas de los receptores muscarínicos se utilizan en diversas aplicaciones clínicas, como tratamientos para enfermedades cardiovasculares, neurológicas y gastrointestinales.

Los compuestos de hexametonio son un tipo de agente bloqueante de los canales de sodio que se utilizaron en el pasado como anestésicos locales. Un ejemplo común es la procainamida, que se utiliza principalmente como antiarrítmico en lugar de su uso original como anestésico local. Los compuestos de hexametonio funcionan al inhibir el flujo de sodio a través de los canales de sodio voltaje-dependientes en las membranas celulares, lo que lleva a una disminución de la excitabilidad y conducción nerviosa. Sin embargo, debido a sus efectos adversos significativos, como la neurotoxicidad y la nefrotoxicidad, los compuestos de hexametonio ya no se utilizan en la práctica clínica moderna.

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