Grupo estructuralmente diverso de compuestos distinguido de los ESTRÓGENOS por su capacidad para unirse y activar los RECEPTORES ESTROGÉNICOS sino que actúan como un agonista o antagonista en función del tipo de tejido y medio hormonal. Se clasifican como de primera generación, que demuestran propiedades agonistas de estrógenos en el ENDOMETRIO o de segunda generación basado en sus patrones de especificidad tisular. (Traducción libre del original: Horm Res 1997; 48:155-63)

Un modulador selectivo del receptor de estrógeno (MSRE) de segunda generación utilizado para prevenir la osteoporosis en mujeres postmenopáusicas. Tiene efectos como agonista de los estrógenos en el tejido óseo y en el metabolismo del colesterol pero se comporta como un antagonista completo de los estrógenos sobre la glándula mamaria y el tejido uterino.

Uno de los MODULADORES RECEPTORES DE ESTRÓGENO SELECTIVO, que es agonista del tejido óseo y el metabolismo del colesterol, pero antagonista en los tejidos mamario y uterino. Ha aumentado la preocupación por el aumento del riesgo de cancer.

Proteínas citoplasmáticas que se unen a los estrógenos y que migran hacia el núcleo donde regulan la transcripción del ADN. La evaluación del estado de los receptores estrogénicos en los pacientes con cáncer de mama es de gran importancia clínica.

Compuestos que inhiben o antagonizan la acción o la biosíntesis de compuestos estrogénicos.

Uno de los RECEPTORES DE ESTRÓGENO que tiene marcada afinidad por el ESTRADIOL. Su expresión y función difiere de, y de algun modo se opone, al RECEPTOR BETA DE ESTRÓGENO.

Sustancias que poseen acciones antiestrogénicas, pero que también pueden producir efectos estrogénicos. Actúan como agonistas completos o parciales o como antagonistas. Pueden tener estructura esteroidea, o no tenerla.

Compuestos que interactuan con los RECEPTORES ESTROGÉNICOS en los tejidos diana para originar efectos similares a los del ESTRADIOL. Los estrógenos estimulan los órganos reproductores femeninos y el desarrollo de las CARACTERÍSTICAS SEXUALES secundarias de la mujer. Los compuestos famacológicos estrogénicos incluyen los naturales, sintéticos, esteroidales o no esteroidales.

Uno de los RECEPTORES DE ESTRÓGENO que tiene una mayor afinidad por los ISOFLAVONES que por los RECEPTORES ALFA DE ESTRÓGENOS. Hay una gran secuencia homóloga con RE alfa en el dominio enlace-ADN pero no en el enlace ligatorio y dominios eje.

Tiofenos son compuestos heterocíclicos aromáticos que consisten en un anillo de cuatro átomos con dos átomos de carbono y dos átomos de azufre.

17-beta-isómero de estradiol, un esteroide C18 aromatizado con el grupo hidroxilo en posición3-beta- y 17-beta. El estradiol-17-beta es la forma más potente de los esteroides estrogénicos de los mamíferos.

Compuestos parcialmente saturados de 1,2,3,4-tetrahidronaftaleno.

Remoción quirúrgica de uno o ambos ovarios.

Un modulador selectivo del receptor de estrógeno (MRES) de primera generación. Como el tamoxifeno es un agonista de los estrógenos para el tejido óseo y el metabolismo del colesterol pero es un antagonista en los tejidos mamario y uterino.

La clase de compuestos orgánicos pirrolidinas se refiere a las estructuras heterocíclicas saturadas formadas por un anillo de cinco miembros con cuatro átomos de carbono y un átomo de nitrógeno.

Familia de las hexahidropiridinas.

Tumores o cáncer de la MAMA humana.

Trastorno metabólico asociado con fracturas del cuello del fémur, vértebras, y antebrazo distal. Comúnmente ocurre en mujeres 15-20 años después de la menopausia, y se originan por factores asociados con este proceso entre los que se incluyen la deficiencia de estrógenos.

Queratina de tipo I que se encuentra en asociación con la QUERATINA 4 en la porción interna del EPITELIO estratificado. Los defectos del gen de la queratina 13 producen LEUCOQUERATOSIS MUCOSA HEREDITARIA.

Órgano muscular abovedado de gruesa pared en la PELVIS de la mujer. Está formado por el fundus (el cuerpo) que es el lugar de la IMPLANTACIÓN DEL EMBRIÓN y del DESARROLLO FETAL. Después del itsmo en el extremo peritoneal del fundus está el CUELLO UTERINO abierto a la VAGINA. Después del itsmo en el extremo superior abdominal del fundus se encuentran las TROMPAS DE FALOPIO.

Antineoplásicos que se utilizan para tratar tumores sensibles a hormonas. Los tumores sensibles a hormonas pueden ser tumores que responden a hormonas, tumores que dependen de hormonas o de ambos tipos. Un tumor dependiente de hormonas desaparece cuando se elimina el estímulo hormonal, ya sea mediante cirugía o por bloqueo farmacológico. Los tumores que responden a hormonas pueden desaparecer cuando se administran cantidades farmacológicas de hormonas independientemente de si se observaron previamente signos de sensibilidad hormonal. Entre los principales cánceres que responden a hormonas encuentran los carcinomas de la mama, próstata, y endometrio, los linfomas y ciertas leucemias. (Traducción libre del original: AMA Drug Evaluations Annual 1994, p2079)

Sustancias que inhiben la RESORCIÓN ÓSEA y/o favorecen la MINERALIZACIÓN y la REGENERACIÓN ÓSEA. Se utilizan para consolidación de las FRACTURAS ÓSEAS y el tratamiento de las ENFERMEDADES METABÓLICAS ÓSEAS tales como OSTEOPOROSIS.

Acidos 2-, 3-, o 4-Piridinocarboxílicos. Derivados de la piridina sustituídos con un grupo carboxilo en la posición 2-, 3-, o 4-. El derivado 3-carboxílico (NIACINA) es activo como una vitamina.

Período fisiológico que sigue a la MENOPAUSIA, suspensión permanente del ciclo menstrual.

Preparación farmacéutica que contiene una mezcla de estrógenos conjugados, hidrosolubles, obtenidos total o parcialmente de la ORINA de yeguas preñadas o sintéticamente a partir de ESTRONA y EQUILINA. Contiene una mezcla de sodio y sal de sulfato de estrona (52-62 por ciento) y sulfato de equilina (22-30 por ciento), con un total entre los dos entre el 80 y el 88 por ciento. Otros conjugados concomitantes son el 17-alfa-dihidroequilina, 17-alfa-estradiol y 17-beta-dihidroequilina. La potencia de la preparación se expresa en términos de una cantidad equivalente de sulfato de estrona y sodio.

EXTRACTOS DE PLANTAS y compuestos, primariamente ISOFLAVONES, que simulan o modulan estrógenos endógenos, generalmente enlazándose a RECEPTORES DE ESTROGENOS.

Reducción de la masa ósea sin alteración en la composición del hueso, lo que produce fracturas. La osteoporosis primaria puede ser de dos tipos principales: osteoporosis postmenopáusica (OSTEOPOROSIS, POSTMENOPAUSICA) y osteoporosis relacionada con la edad o senil.

Uso de agentes hormonales, con actividad semejante a los estrógenos, en mujeres postmenopáusicas o con otras deficiencias de estrógenos para aliviar los efectos de la deficiencia hormonal, como son los síntomas vasomotores, DISPAREUNIA y desarrollo progresivo de OSTEOPOROSIS. También puede incluir el uso de agentes progestacionales en terapia combinada.

Compuestos que inhiben la AROMATASA para reducir la producción de hormonas esteroides estrogénicas.

Cepa de ratas albinas utilizadas ampliamente para fines experimentales debido a que son tranquilas y fáciles de manipular. Fue desarrollada por la Compañía Sprague-Dawley Animal.

Fármacos que reducen la frecuencia o tasa de tumores espontáneos o inducidos, independientemente del mecanismo involucrado.

Relación entre la dosis de una droga administrada y la respuesta del organismo a la misma.

Una línea celular derivada de células de tumor cultivadas.

TEJIDO CONJUNTIVO especializado que es el principal constituyente del ESQUELETO. El componente celular principal del hueso está formado por OSTEOBLASTOS, OSTEOCITOS y OSTEOCLASTOS, mientras que los COLÁGENOS FIBRILARES y los cristales de hidroxiapatita forman la MATRIZ ÓSEA.

Membrana mucosa que reviste la cavidad uterina, sensible a las hormonas durante el CICLO MENSTRUAL y el EMBARAZO. El endometrio experimenta cambios cíclicos que caracterizan la MENSTRUACIÓN. Después de la FECUNDACIÓN, sirve para mantener el desarrollo embrionario.

Neoplasias mamarias inducidas experimentalmente en animales para obtener un modelo de estudio de las NEOPLASIAS MAMARIAS en humanos.

Prueba preclínica de medicamentos en animales experimentales o in vitro, para comprobar sus efectos biolóticos y tóxicos y las aplicaciones clínicas potenciales.

Ciertos tumores que 1) surgen en órganos que normalmente dependen de hormonas específicas y 2) son estimulados o hechos retroceder por la manipulación del medio endocrino.

Molécula que se une a otra molécula. Se usa especialmente para referirse a una molécula pequeña que se une específicamente a una molécula grande, como p. ej., la unión de un antígeno a un anticuerpo, la unión de una hormona o un neurotransmisor a un receptor, o la unión de un sustrato o un efector alostérico a una enzima. Un ligando es también molécula que dona o acepta un par de electrones para formar un enlace covalente coordinado con el átomo metálico central de un complejo de coordinación. (Dorland, 28a ed)

Medida de un órgano en volúmen,masa o peso.

Benzopirroles que tienen el nitrógeno en el primer carbono adyacente a la porción bencílica, en contraste con los ISOINDOLES, que tienen el átomo de nitrógeno fuera del anillo de seis miembros.

Cantidad de mineral por centímetro cuadrado de HUESO (esta es la definición usada en la práctica clínica). La densidad ósea real se expresaría en gramos por mililitro. Suele medirse mediante ABSORCIOMETRÍA DE RAYOS X o TOMOGRAFÍA COMPUTARIZADA DE RAYOS X. La densidad ósea es un importante factor predictivo de la OSTEOPOROSIS.

Trabajos sobre estudios pre-planificados de la seguridad, eficacia, o pauta de dosificación óptima (si fuese apropiado) de uno o más diagnósticos, terapias o fármacos profilácticos, dispositivos o técnicas seleccionadas de acuerdo a criterios predeterminados de elegibilidad y observados para evidencia predefinida de efectos favorables y desfavorables. Este concepto incluye ensayos clínicos llevados a cabo tanto en Estados Unidos y en otros países.

Un estimulante gonadal e inductor de la ovulación. Es utilizado en el tratamiento de la infertilidad y la amenorrea, pero es menos eficaz que el CLOMIFENO.

Pregnadienos que han sufrido contracciones de anillo o no poseen los carbonos 18 o 19.

Compuestos esteroidales relacionados con el ESTRADIOL, la principal hormona sexual de mamiferos hembra. Los congéneres del estradiol incluyen importantes precursores del estradiol en las vias biosintéticas, metabolitos, derivados y esteroides sintéticos con actividades estrogénicas.

Células cultivadas in vitro a partir de tejido tumoral. Si pueden establecerse como una LINEA CELULAR TUMORAL, pueden propagarse indefinidamente en cultivos celulares.

Proteínas específicas que se encuentran dentro o sobre las células de los tejidos diana a la progesterona y que se combinan específicamente con esta hormona. El complejo citosólico progesterona-receptor se asocia entonces con los ácidos nucleicos para iniciar la síntesis de proteína. Existen dos tipos de receptores de progesterona, A y B. Ambos son inducidos por los estrógenos y tienen corta vida media.

Ubicación de los átomos, grupos o iones en una molécula con relación unos a los otros, así como la cantidad, tipo y localización de uniones covalentes.

Todos los procesos involucrados en el aumento del RECUENTO DE CELULAS. Estos procesos incluyen más que DIVISION CELULAR la cual es parte del CICLO CELULAR.

Enfermedades animales que se producen de manera natural o son inducidas experimentalmente, con procesos patológicos bastante similares a los de las enfermedades humanas. Se utilizan como modelos para el estudio de las enfermedades humanas.

Resistencia o respuesta disminuida de una neoplasia a un agente antineoplásico en seres humanos, animales, células o cultivos de tejidos.

Cualquiera de los procesos por los cuales factores nucleares, citoplasmáticos o intercelulares influyen en el control diferencial (inducción o represión), de la acción de genes a nivel de transcripción o traducción.

Células que se propagan in vitro en un medio de cultivo especial para su crecimiento. Las células de cultivo se utilizan, entre otros, para estudiar el desarrollo, y los procesos metabólicos, fisiológicos y genéticos.