Histamina
Amina derivada de la descarboxilación enzimática de la HISTIDINA. Es un poderoso estimulante de la secreción gástrica, produce constricción del músculo liso bronquial, es vasodilatador y también actúa centralmente como neurotransmisor.
Receptores Histamínicos H1
Clase de receptores de histamina discriminado por su farmacología y modo de acción. La mayoría de los receptores histamínicos H1 operan a través del sistema del segundo mensajero formado por inositol fosfato/diacilglicerol. Entre las muchas respuestas mediadas por estos receptores están la contracción del músculo liso, el incremento de la permeabilidad vascular, la liberación de hormonas, y la gluconeogénesis cerebral. (Traducción libre del original: Biochem Soc Trans 1992 Feb;20(1):122-5)
Liberación de Histamina
Secreción de histamina por exocitosis desde los mastocitos y los gránulos de los basófilos. Puede iniciarse por una serie de factores, todos los cuales implican la unión con la IgE, en unión cruzada con el antígeno, a los receptores Fc del mastocito o basófilo. Una vez liberada, la histamina se une a una cantidad de receptores diferentes de células diana y ejerce una amplia variedad de efectos.
Receptores Histamínicos H2
Clase de receptores de histamina que se distinguen por su farmacología y modo de acción. Los RECEPTORES HISTAMÍNICOS H2 actúan a través de las proteínas G estimulando la ADENOSINA CICLASA. Entre las muchas respuestas mediadas por estos receptores están la secreción de ácido gástrico, la relajación del músculo liso, efectos inotrópicos y cronotrópicos sobre el músculo cardíaco y la inhibición de la función linfocitaria (Traducción libre del original: Biochem Soc Trans 1992 Feb;20(1):122-5).
Receptores Histamínicos
Proteínas de la superficie celular que se unen a la histamina y que generan cambios intracelulares que influyen en el comportamiento de las células. Los receptores histamínicos están muy diseminados en el sistema nervioso central y en los tejidos periféricos. Se han reconocido tres tipos y se denominan H1, H2, y H3. Ellos difieren en la farmacología, distribución y modo de acción.
Antagonistas de los Receptores Histamínicos
Agonistas de los Receptores Histamínicos
Antagonistas de los Receptores Histamínicos H1
Fármacos que se unen selectivamente pero que no activan a los receptores histamínicos H1, bloqueando así las acciones de la histamina endógena. Aquí se incluyen los antihistamínicos clásicos que antagonizan o previenen la acción de la histamina, principalmente en la hipersensibilidad inmediata. Ellos actúan en los bronquios, capilares, y algunos otros músculos lisos, y se utilizan para prevenir o aliviar la enfermedad del movimiento, la rinitis estacional, y la dermatitis alérgica e inducen somnolencia. Los efectos del bloqueo de los receptores H1 del sistema nervioso central no se comprenden totalmente.
Receptores Histamínicos H3
Clase de receptores de histamina discriminados por su farmacología y modo de acción. Los receptores histamínicos H3 se reconocieron por vez primera como autoreceptores inhibidores en las terminales nerviosas que contienen histamina y desde entonces se ha demostrado que regulan la liberación de varios neurotransmisores en los sistemas nervioso central y periférico.
Antagonistas de los Receptores Histamínicos H2
Fármacos que se unen selectivamente pero que no activan a los receptores H2 de histamina, bloqueando así las acciones de la histamina. Su acción clínica de mayor importancia es la inhibición de la secreción ácida en el tratamiento de las úlceras gastrointestinales. También pueden afectar al músculo liso. Algunos fármacos de esta clase tienen intensos efectos sobre el sistema nervioso central, pero estas acciones no se comprenden totalmente.
Histamina N-Metiltransferasa
Pirilamina
Metilhistaminas
Histidina Descarboxilasa
Dimaprit
Antagonistas de los Receptores Histamínicos H3
Fármacos que se unen selectivamente pero no activan los RECEPTORES HISTAMÍNICOS H3. Se han utilizado para corregir TRASTORNOS DEL SUEÑO y TRASTORNOS DE LA MEMORIA.
Histamínicos
Cimetidina
Congénere de la histamina, que inhibe de forma competitiva la unión de HISTAMINA a los RECEPTORES HISTAMÍNICOS H2. La cimetidina tiene una gama de acciones farmacológicas. Inhibe la secreción de ÁCIDO GÁSTRICO, así como también la PEPSINA A y la salida de GASTRINAS.
Clorfeniramina
Un antagonista de los receptores H1 de la histamina utilizado en reacciones alérgicas, fiebre del heno, rinitis, urticaria y asma. Ha sido también utilizado en aplicaciones veterinarias. Uno de los antihistamínicos clásicos más ampliamente utilizados, causa menos somnolencia y sedación que la PROMETACINA.
Difenhidramina
Un antagonista histaminérgico de los receptores H1 utilizado como antiemético, antitusivo, para las dermatosis y el prurito, para reacciones de hipersensibilidad, como hipnótico y como ingrediente común en las preparaciones para resfriados. Tiene algunos efectos sedantes y antimuscarínicos no deseados.
Mastocitos
Células granulares que se encuentran en casi todos los tejidos, aunque mas abundantemente en la piel y el tracto gastrointestinal. Los mastocitos, como los BASÓFILOS, contienen gran cantidad de HISTAMINA y HEPARINA. A diferencia de los basófilos, los mastocitos normalmente permanecen en los tejidos y no circulan en sangre. Los mastocitos, que derivan de las células madres de la médula ósea, están regulados por el FACTOR DE CÉLULA MADRE.
p-Metoxi-N-metilfenetilamina
Un potente desgranulador de mastocitos. Está involucrado en la liberación de histamina.
Basófilos
Impromidina
Tiourea
Fijador fotográfico utilizado también en la fabricación de resinas. De acuerdo al Cuarto Informe Anual sobre Carcinógenos (NTP 85-002, 1985) se puede adelantar de manera razonable que esta sustancia es un carcinógeno ( Merck Index, 9th ed). Muchos de sus derivados son ANTITIROIDEOS y/o DEPURADORES DE RADICALES LIBRES.
Cobayas
Anafilaxia
Reacción de hipersensibilidad aguda producida por la exposición a ANTIGENOS a los que ha estado expuesto previamente. La reacción puede incluir una URTICARIA rápidamente progresiva, insuficiencia respiratoria, colapso vascular, CHOQUE sistémico y muerte.
Burimamida
Antagonistas de los Receptores Histamínicos H1 no Sedantes
Clase de fármacos no sedantes que se unen a los receptores de histamina pero no los activan (AGONISMO INVERSO DE DROGAS), de modo que bloquean las acciones de la histamina o de los agonistas de la histamina. Estos antihistamínicos constituyen un grupo heterogéneo de compuestos con diferentes estructuras químicas, efectos adversos, distribución y metabolismo. En comparación con los primeros antihistamínicos (primera generación), estos antihistamínicos no sedantes tienen mayor especificidad por el receptor y menor penetración de la BARRERA HEMATOENCEFÁLICA, y es menos probable que causen somnolencia o deterioro psicomotor.
Pruebas de Provocación Bronquial
Pruebas en las que existe inhalación de alergenos (nebulizados o en forma de polvo), soluciones nebulizadas farmacológicamente activas (ejemplo, histamina, metacolina), o soluciones de control, seguidas por la evaluación de la función respiratoria. Estas pruebas se utilizan en el diagnóstico del asma.
Ranitidina
Triprolidina
Inmunoglobulina E
Inmunoglobulina asociada con MASTOCITOS. Una sobreexpresión ha sido asociada con hipersensibilidad alérgica (HIPERSENSIBILIDAD INMEDIATA).
Cromolin Sódico
Un complejo de cromona que actúa inhibiendo la liberación de mediadores químicos por los mastocitos sensibilizados. Es utilizado en el tratamiento profiláctico tanto del asma alérgica como la inducida por el ejercicio, pero no afecta el ataque de asma establecido.
Prurito
Terfenadina
Relación Dosis-Respuesta a Droga
Famotidina
Amina Oxidasa (conteniendo Cobre)
Jugo Gástrico
Secreción líquida de la mucosa gástrica constituida por ácido clorhídrico (ÁCIDO GASTRICO), PEPSINÓGENOS, FACTOR INTRÍNSECO, GASTRINA, MOCO, y el ión bicarbonato. (BICARBONATOS).
Mucosa Gástrica
Revestimiento del ESTÓMAGO, que consiste en un EPITELIO interno, una MEMBRANA MUCOSA media y una MUSCULARIS MUCOSAE externa. Las células superficiales producen MOCO que proteje al estomago del ataque de ácidos y enzimas digestivas. Cuando el epitelio se invagina dentro de la MEMBRANA MUCOSA en varias regiones del estómago (CARDIAS, FUNDUS GÁSTRICO y PÍLORO), se forman diferentes glándulas gástricas tubulares. Estas glándulas están constituidas por células que secretan moco, enzimas, ÁCIDO CLORHÍDRICO u hormonas.
SRS-A
Grupo de LEUCOTRIENOS (LTC4, LTD4 y LTE4) que es el principal mediador de la BRONCOCONSTRICCIÓN, HIPERSENSIBILIDAD y otras reacciones alérgicas. Estudios anteriores habían descrito una "sustancia de ANAFILAXIS de reacción lenta" liberada por los pulmones debido a veneno de cobra o después de shock anafiláctico. La relación entre los leucotrienos y SRS-A fue establecida por ultravioletas, lo que mostró la presencia del trieno conjugado (Adaptación del original: Merck Index, 11th ed).
Ácido Gástrico
Acido clorhÍdrico presente en el jugo gástrico.
Cetirizina
Un potente antagonista de segunda generación de los receptores H1 de la histamina que es eficaz en el tratamiento de la rinitis alérgica, la urticara crónica y el asma inducida por polen. A diferencia de loa antihistamínicos tradicionales no causa somnolencia ni efectos colaterales anticolinérgicos.
Compuestos de Metacolina
Pentagastrina
Cetotifen
Tripelenamina
Antagonista de la histamina H1 con poca acción sedante pero que causa irritación gastrointestinal con frecuencia. Es utilizado para el tratamiento del ASMA, la FIEBRE DEL HENO, URTICARIA y RINITIS y también en aplicaciones veterinarias. La tripelenamina es administrada por varias vías, incluyendo la vía tópica.
Bronquios
Antialérgicos
Músculo Liso
Músculos no estríados que recubren los órganos internos, los vasos sanguíneos, los folículos pilosos, etc. Los elementos contrátiles son alargados, generalmente son células en forma de husos con núcleos localizados centralmente. Las fibras musculares lisas están unidas a manera de sábanas o fascículos mediante fibras reticulares y también con frecuencia abundantes redes elásticas. (Stedman, 25th ed)
Resistencia de las Vías Respiratorias
Broncoconstricción
Disminución del calibre de los BRONQUIOS, fisiológica o como resultado de una acción farmacológica.
Tráquea
Tubo membranoso y cartilaginoso que desciende desde la laringe y se ramifica en los principales bronquios, derecho e izquierdo.
Células Similares a las Enterocromafines
Células neuroendocrinas de las glándulas de la MUCOSA GÁSTRICA. Producen HISTAMINA y péptidos como las CROMOGRANINAS. Las células similares a las enterocromafines (ECL) responden a la GASTRINA segregando histamina, que actúa como estimulador paracrino de la secreción de ÁCIDO CLORHÍDRICO por las CÉLULAS PARIETALES GÁSTRICAS.
Anafilaxis Cutánea Pasiva
Reacción cutánea evanescente que ocurre cuando se inyectan anticuerpos en un área local de la piel y la inyección intravenosa posterior, conjuntamente con un colorante, de un antígeno . El colorante hace fácilmente visible la dilatación capilar y el incremento de la permeabilidad capilar pues sale en el sitio de reacción. La ACP es una reacción sensible para detectar cantidades muy pequeñas de anticuerpos y también es un método para estudiar los mecanismos de la hipersensibilidad inmediata.
Gastrinas
Familia de hormonas peptídicas gastrointestinales, que estimulan la secreción de JUGO GÁSTRICO. También pueden encontrarse en el sistema nervioso central, donde se considera que son neurotrasmisores.
Serotonina
Un mensajero bioquímico y regulador, sintetizado a partir del aminoácido esencial L-TRIPTOFANO. En los humanos se encuentra principalmente en el sistema nervioso central, tracto gastrointestinal y plaquetas. La serotonina media varias funciones fisiológicas importantes incluyendo la neurotransmisión, la movilidad gastrointestinal, la hemostasis y la integridad cardiovascular. Múltiples familias de receptores (RECEPTORES, SEROTONINA) explican su amplio espectro de acciones fisiológicas y la distribución de su mediador bioquímico.
Mucuna
Género de plantas de la familia FABACEAE que produce la goma mucuna.
Estómago
Contracción Muscular
Proceso que conduce al acortamiento y/o desarrollo de tensión en el tejido muscular. La contracción muscular ocurre por un mecanismo de deslizamiento de filamentos por el cual los filamentos de actina se deslizan hacia adentro entre los filamentos de miosina.
Pruebas de Provocación Nasal
Aplicación de alergenos a la mucosa nasal. La interpretación incluye la observación de los síntomas nasales, rinoscopía y rinomanometría. Las pruebas de provocación nasal se utilizan en el diagnóstico de la hipersensibilidad nasal, incluida la RINITIS ALÉRGICA ESTACIONAL.
Permeabilidad Capilar
Propiedad del ENDOTELIO de los capilares sanguíneos, que permite el intercambio selectivo de sustancias entre la sangre y los tejidos circundantes y a través de las barreras membranosas como: BARRERA SANGRE AIRE, BARRERA HEMATOACUOSA, BARRERA HEMATOENCEFÁLICA, BARRERA HEMATO-NERVIOSA, BARRERA HEMATORRETINAL y BARRERA HEMATOTESTICULAR. Las pequeñas moléculas solubles en lípidos como el dióxido de carbono y el oxigeno se mueven libremente por difusión. El agua y las moléculas solubles en agua no pueden pasar a través de las paredes endoteliales y dependen de poros microscópicos. Estos poros muestran estrechas áreas (UNIONES ESTRECHAS), que pueden limitar el movimiento de las moléculas grandes.
Espasmo Bronquial
Contracción espasmódica de la musculatura lisa de los bronquios.
Bradiquinina
Mensajero no peptídico que es producido enzimáticamente a partir de la KALIDINA en sangre, donde es un agente potente pero de corta vida en la dilatación arteriolar y en el incremento de la permeabilidad capilar. La bradiquinina también es liberada por los MASTOCITOS durante ataques de asma, por las paredes intestinales como vasodilatador gastrointestinal, por los tejidos lesionados como señal de dolor y puede funcionar como neurotransmisor.
Imidazoles
Estimulación Química
El aumento de un parámetro medible de un PROCESO FISIOLÓGICO, incluyendo los celulares, de los microorganismos y plantas, inmunológicos, cardiovasculares, respiratorios, reproductivos, urinarios, digestivos, nerviosos, oculares, músculo-esquelético, y los procesos fisiológicos de piel, o los PROCESOS METABÓLICOS, incluyendo los enzimáticos y otros los procesos farmacológicos, por un fármaco u otra sustancia química.
Asma
Forma de trastorno bronquial asociada a la obstrucción de las vías aéreas, marcada por ataques recurrentes de disnea paroxística, con producción de silbido debido a la contracción espasmódica de los bronquios.
Hipersensibilidad
Fístula Gástrica
Vía anormal de comunicación con el ESTÓMAGO.
Células Parietales Gástricas
Hipersensibilidad Inmediata
Reacciones de hipersensibilidad que ocurren pocos minutos después de la exposición a antígenos provocadores y que se producen por la liberación de histamina que sigue a la reacción antígeno-anticuerpo y que desencadena contracción de los músculos lisos e incremento de la permeabilidad vascular.
Clemastina
Antagonista de los receptores H1 de la histamina utilizado como fumarato hidrogenado en la fiebre del heno, rinitis, afecciones alérgicas de la piel y prurito. Causa somnolencia.
Células Enterocromafines
Subtipo de células enteroendocrinas que se encuentran en la MUCOSA gastrointestinal, especialmente en las glándulas del ANTRO PILÓRICO, DUODENO e ÍLEON. Estas células secretan principalmente SEROTONINA y algunos neuropéptidos. Sus granulos secretores se tiñen rapidamente con plata (coloración argentafín).
Atropina
Alcaloide, originalmente obtenido de la Atropa belladonna, pero que puede ser encontrado en otras plantas, principalmente SOLANACEAE. La hiosciamina es el 3 (S)-endo isómero de la atropina.
Urticaria
Células Cultivadas
Astemizol
Inyecciones Intradérmicas
Guanidinas
AMP Cíclico
Nucleótido de adenina que contiene un grupo fosfato que está esterificado en las posiciones 3'- y 5'- de la molécula de azúcar. Es un segundo mensajero y un importante regulador intracelular, que funciona como mediador de la actividad para un número de hormonas, entre las que se incluyen epinefrina, glucagón, y ACTH.
Íleon
Betahistina
Análogo de la histamina y agonista del receptor H1 que actúa como vasodilatador. Se utiliza en la ENFERMEDAD DE MENIERE y en cefalalgias de origen vascular, aunque puede exacerbar el asma bronquial y las úlceras pépticas.
Carbacol
Pulmón
Ciproheptadina
Un antagonista de la serotonina y un bloqueador del receptor H1 de la histamina utilizado como antiproriginoso, estimulante del apetito, antialérgico y para el síndrome de vaciamiento post-gastrectomía.