GMP Cíclico
Guanosina 3',5'-(hidrógeno fosfato) cíclico. Nucleótido de guanina que contiene un grupo fosfato esterificado a la molécula de azúcar en las posiciones 3'- y 5'. Es agente regulador celular y ha sido descrito como segundo mensajero. Sus niveles se incrementan en respuesta a una variedad de hormonas, incluidas acetilcolina, insulina, y oxitocina y se ha encontrado que activan a proteino quinasas específicas. (Traducción libre del original: Merck Index, 11th ed)
GMP Dibutiril Cíclico
Guanilato Ciclasa
Purinonas
3',5'-GMP Cíclico Fosfodiesterasas
Azul de Metileno
Un compuesto que consiste de cristales verde oscuros o polvo cristalino, que brillan como el bronce. Soluciones en agua o alcohol tienen un color azul profundo. El azul de metileno es utilizado como un colorante bateriológico y como un indicador. Inhibe la GUANILATO CICLASA, y ha sido utilizada para tratar el envenenamiento por cianuro y para bajar los niveles de METAHEMOGLOBINA.
AMP Cíclico
Nucleótido de adenina que contiene un grupo fosfato que está esterificado en las posiciones 3'- y 5'- de la molécula de azúcar. Es un segundo mensajero y un importante regulador intracelular, que funciona como mediador de la actividad para un número de hormonas, entre las que se incluyen epinefrina, glucagón, y ACTH.
Nitroprusiato
Óxido Nítrico
Radical libre gaseoso producido endógenamente por distintas células de mamíferos. Es sintetizado a partir de la ARGININA por la ÓXIDO NÍTRICO SINTASA. El óxido nítrico es uno de los FACTORES RELAJANTES ENDOTELIO-DEPENDIENTES liberados por el endotelio vascular e interviene en la VASODILATACIÓN. También inhibe la agregación plaquetaria, induce la desagregación de las plaquetas agregadas e inhibe la adhesión de las plaquetas al endotelio vascular. El óxido nítrico activa la GUANILATO CICLASA citosólica, elevando así los niveles intracelulares de GMP CÍCLICO.
Nucleótidos Cíclicos
Factor Natriurético Atrial
Guanosina Monofosfato
1-Metil-3-Isobutilxantina
Un potente inhibidor de la fosfodiesterasa de nucleótico cíclico; debido a su acción el compuesto aumenta el AMP cíclico y el GMP cíclico en el tejido y por lo tanto activa las PROTEINAS QUINASAS REGULADAS POR NUCLEOTIDO CICLICO.
Oxadiazoles
Proteínas Quinasas Dependientes de GMP Cíclico
Segmento Externo de la Célula en Bastón
Porción de los bastoncillos fotorreceptores de la retina entre el SEGMENTO INTERNO DE LOS BASTONES y el EPITELIO PIGMENTARIO DE LA RETINA. Contiene una pila de discos membranosos fotosensibles cargados con RODOPSINA.
Relajación Muscular
Fase de la contracción muscular durante la cual el músculo retorna a una posición de descanso.
Células Fotorreceptoras
Células especializadas en detectar y transducir luz. Se clasifican en dos tipos basado en la estructura de recepción lumínica con las MICROVELLOSIDADES: los fotorreceptores ciliares y los fotorreceptores rabdoméricos. Los fotorreceptores ciliares utilizan OPSINAS que activan una cascada de FOSFODIESTERASA. Las células fotorreceptorss rabdoméricas utilizan opsinas que activan una cascada de FOSFOLIPASA C.
Inhibidores de Fosfodiesterasa
Penicilamina
3',5'-AMP Cíclico Fosfodiesterasas
Enzimas que catalizan la hidrólisis del AMP CÍCLICO para dar lugar a adenosina 5'-fosfato. Las enzimas están ampliamente distribuidas en tejidos animales y controlan la concentración de AMP cíclico intracelular. Muchas enzimas específicas clasificadas bajo este descriptor demuestran especificidad adicional por el 3',5'-IMP cíclico y el GMP CÍCLICO.
Hidrolasas Diéster Fosfóricas
Receptores del Factor Natriurético Atrial
Proteínas de la superficie celular que se unen con alta afinidad al FACTOR NATRIURÉTICO ATRIAL y que generan cambios intracelulares que influyen en el comportamiento de las células. Contienen actividad guanilil ciclasa intrinseca.
Aorta Torácica
S-Nitroso-N-Acetilpenicilamina
Alquil tionitrito que contiene azufre que es uno de los DONADORES DE ÓXIDO NÍTRICO.
Quinoxalinas
8-Bromo Monofosfato de Adenosina Cíclica
Derivado de acción prolongada del AMP cíclico. Es un activador de la proteino quinasa dependiente del AMP cíclico, pero que es resistente a la degradación por la fosfodiesterasa del AMP cíclico.
Molsidomina
GMP-Reductasa
Donantes de Óxido Nítrico
Grupo diverso de agentes, con estructuras químicas peculiares y requisitos bioquímicos, que generan ÓXIDO NÍTRICO. Estos compuestos han sido utilizados en el tratamiento de enfermedades cardiovasculares y en el manejo del infarto agudo del miocardio, insuficiencia cardíaca congestiva aguda y crónica, y en el control quirúrgico de la presión sanguínea.
Calcio
Un elemento básico que se encuentra en todos los tejidos organizados. Es un miembro de la familia de metales alcalinoterrosos que tiene por símbolo atómico Ca, número atómico 20 y peso atómico 40. El calcio es el mineral más abundante del cuerpo y se combina con el fósforo en los huesos y dientes. Es esencial para el funcionamiento normal de los nervios y músculos y desempeña un rol en la coagulación de la sangre (como factor IV) y en muchos procesos enzimáticos.
Óxido Nítrico Sintasa
Enzima NADPH-dependiente que cataliza la conversión de ARGININA y OXÍGENO en CITRULINA y ÓXIDO NÍTRICO.
Fosfodiesterasas de Nucleótidos Cíclicos Tipo 5
Subfamilia de fosfodiesterasas de nucleótidos cíclicos muy específica para el GMP CÍCLICO. Se encuentra predominantemente en el tejido vascular y desempeña un papel importante en la regulación de la contracción del MÚSCULO LISO VASCULAR.
Rana catesbeiana
Proteína Quinasa Dependiente de GMP Cíclico Tipo I
Subtipo de proteína quinasa dependiente de GMP cíclico que se expresa en tejidos del MÚSCULO LISO y juega un papel en la regulación de la contracción del músculo liso. Dos isoformas, PKGalfa y PKGbeta, del tipo I de proteína quinasa existen debido al empalme alternativo de su ARNm.
Papaverina
Un alcaloide que se encuentra en el opio pero que no se encuentra estrechamente relacionado a los otros alcaloides del opio en su estructura o efectos farmacológicos. Es un relajante de acción directa de la musculatura lisa utilizado en el tratamiento de la impotencia y como vasodilatador, especialmente para la vasodilatación cerebral. El mecanismo de sus acciones farmacológicas no es claro, pero aparentemente puede inhibir las fosfodiesterasas y puede tener acciones directas sobre los canales de calcio.
Nitroarginina
Un inhibidor de la óxido nítrico sintetasa que ha mostrado tener capacidad de evitar la toxicidad por glutamato. La nitroarginina ha sido probada experimentalmente por su capacidad de evitar la toxicidad por amonio y las alteraciones inducidas por amonio en la energía cerebral y en los metabolitos de amonio.
Compuestos Nitrosos
Péptidos Natriuréticos
Carbacol
Teofilina
Derivado de la metilxantina del té con actividades diuréticas, relajante del músculo liso, dilatador bronquial, estimulante del sistema cardiaco y del sistema nervioso central. La teofilina inhibe la 3',5'-NUCLEÓTIDO CÍCLICO FOSFODIESTERASA que degrada el AMP CÍCLICO, potencializando así las acciones de los agentes que actúan a través de la ADENILIL CICLASA y del AMP cíclico.
omega-N-Metilarginina
Un inhibidor competitivo de la óxido nítrico sintetasa.
Péptido Natriurético Tipo-C
PÉPTIDOS de 22 aminoácidos, derivados principalmente de las células del ENDOTELIO VASCULAR. También se encuentra en el CEREBRO, glándulas endocrinas principales y otros tejidos. Tiene una estructura homóloga al FACTOR NATRIURÉTICO ATRIAL. Tiene una acción relajante vascular, por lo que es importante en la regulación del tono vascular y del flujo sanguíneo. Se han identificado algunas formas con alto peso molecular que contienen los 22 aminoácidos.
Relación Dosis-Respuesta a Droga
Ratas Consanguíneas
S-Nitrosoglutatión
Alquil trionitrito que contiene azufre que es uno de los DONADORES DE ÓXIDO NÍTRICO.
Bovinos
Animales bovinos domesticados del género Bos, que usualmente se mantienen en una granja o rancho y se utilizan para la producción de carne o productos lácteos o para trabajos pesados.
Bucladesina
N-(1-Oxobutil)adenosina cíclica 3',5'-(hidrógeno fosfato) 2'-butanoato. Derivado del nucleótido cíclico que recuerda la acción del AMP cíclico endógeno y que es capaz de permear la membrana celular. Tiene propiedades vasodilatadoras y se utiliza como estimulante cardíaco. (Traducción libre del original: Merck Index, 11th ed)
Acetilcolina
Endotelio Vascular
NG-Nitroarginina Metil Éster
Un inhibidor no selectivo de la óxido nítrico sintasa. Ha sido usada experimentalmente para inducir la hipertensión.
Trazodona
Un inhibidor de la recaptación de serotonina que es utilizado como agente antidepresivo. Ha sido demostrado que es eficaz en pacientes con trastornos depresivos severos y en otros sub-grupos de trastornos depresivos. Es generalmente más útil en trastornos depresivos asociados con insomnio y ansiedad. Esta droga no agrava los síntomas psicóticos en pacientes con esquizofrenia o trastornos esquizoafectivos.
Estimulación Química
El aumento de un parámetro medible de un PROCESO FISIOLÓGICO, incluyendo los celulares, de los microorganismos y plantas, inmunológicos, cardiovasculares, respiratorios, reproductivos, urinarios, digestivos, nerviosos, oculares, músculo-esquelético, y los procesos fisiológicos de piel, o los PROCESOS METABÓLICOS, incluyendo los enzimáticos y otros los procesos farmacológicos, por un fármaco u otra sustancia química.
Fenómenos Químicos Orgánicos
Cobayas
Sistemas de Mensajero Secundario
Sistemas en los cuales se genera una señal intracelular como respuesta a un mensajero intercelular primario, por ej., una hormona o neurotransmisor. Son señales intermedias en procesos celulares tales como metabolismo, secreción contracción, fototransducción y crecimiento celular. Ejemplos de sistemas de mensajeros secundarios lo son: el sistema del AMP cíclico-adenil ciclasa, el sistema del fosfatidil inositol difosfato-inositol trifosfato y el sistema del GMP cíclico.
Indazoles
Nitroglicerina
Vasodilatador volatil que alivia la ANGINA DE PECHO merced a la estimulación de la GUANILATO CICLASA y reduce el calcio citosólico. Ocasionalmente se utiliza para TOCOLISIS y explosivos.
Inhibidores Enzimáticos
Células Cultivadas
Isoproterenol
Bufo marinus
Guanosina Trifosfato
Bradiquinina
Mensajero no peptídico que es producido enzimáticamente a partir de la KALIDINA en sangre, donde es un agente potente pero de corta vida en la dilatación arteriolar y en el incremento de la permeabilidad capilar. La bradiquinina también es liberada por los MASTOCITOS durante ataques de asma, por las paredes intestinales como vasodilatador gastrointestinal, por los tejidos lesionados como señal de dolor y puede funcionar como neurotransmisor.
Ratas Wistar
Activación Enzimática
Nucleótidos de Guanina
Los nucleótidos de guanina son biomoléculas constituidas por un residuo de azúcar (ribosa o desoxirribosa), un grupo fosfato y la base nitrogenada guanina, que desempeñan un papel fundamental en la síntesis de ácidos nucleicos, energía celular y señalización intracelular.
Inosina Trifosfato
Contracción Muscular
Proceso que conduce al acortamiento y/o desarrollo de tensión en el tejido muscular. La contracción muscular ocurre por un mecanismo de deslizamiento de filamentos por el cual los filamentos de actina se deslizan hacia adentro entre los filamentos de miosina.
Calcimicina
Un antibiótico poliéter, ionóforo, de Streptomyces chartreusensis. Se une y transporta cationes a través de las membranas y desacopla la fosforilación oxidativa mientras inhibe la ATPasa de la mitocondria hepática del ratón. Esta sustancia es utilizada principalmente como herramienta bioquímica para estudiar el papel de los cationes divalentes en varios sistemas biológicos.
Colforsina
Potente activador del sistema de la adenilato ciclasa y de la biosíntesis del AMP cíclico. Se obtiene a partir de la planta COLEUS FORSKOHLII. Tiene actividades antihipertensiva, inotrópica positiva, de inhibición de la agregación plaquetaria y relajante del músculo liso; también disminuye la presión intraocular y promueve la liberación de hormonas por la glándula pituitaria.
Músculo Liso
Músculos no estríados que recubren los órganos internos, los vasos sanguíneos, los folículos pilosos, etc. Los elementos contrátiles son alargados, generalmente son células en forma de husos con núcleos localizados centralmente. Las fibras musculares lisas están unidas a manera de sábanas o fascículos mediante fibras reticulares y también con frecuencia abundantes redes elásticas. (Stedman, 25th ed)
Transducina
Proteína heterotrimérica de enlace al GTP, mediadora de la señal de activación de la luz de la rodopsina fotolizada para la fosfodiesterasa de GMP cíclico y fundamental en el proceso de excitación visual. La activación de la rodopsina en la membrana externa de los bastones y de los conos provoca que el GTP se enlace a la transducina, con la subsiguiente disociación del complejo subunidad alfa-GTP de las subunidades de transducción beta/gama. El complejo subunidad alfa-GTP activa la fosfodiesterasa de GMP cíclico que cataliza la hidrólisis de GMP cíclico a 5'-GMP. Esto conduce al cierre de los canales de sodio y calcio y consecuentemente, a la hiperpolarización de los bastones. EC 3.6.1.-.
2',3'-Nucleótido Cíclico Fosfodiesterasas
2',3'-Nucleósido cíclico fosfato nucleotidohidrolasa. Enzimas que catalizan la hidrólisis de los enlaces 2'- o 3'- fosfato de los 2',3'- nucleótidos cíclicos. También hidroliza nucleósidos monofosfatos. Incluye EC 3.1.4.16 y EC 3.1.4.37. EC 3.1.4.-.
Pirrolidinonas
Vasodilatación
Dilatación fisiológica de los VASOS SANGUÍNEOS por relajación del MÚSCULO LISO VASCULAR.
Alcaloides de la Vinca
Grupo de dimeros del indol-indolin que son ALCALOIDES obtenidos de la VINCA. Inhiben la polimerización de la TUBULINA en los MICROTÚBULOS, bloqueando y deteniendo la formación de células del raquis en la METAFASE. Son uno de los más útiles AGENTES ANTINEOPLÁSICOS. Una clase de alcaloides del género de hierbas apocianáceas incluyendo la vincapervinca. Son algunos de los agentes antineoplásicos más útiles.
Aminoácido Oxidorreductasas
Cromakalim
Conejos
Oxihemoglobinas
Compuestos de Metacolina
Pene
Órgano reproductivo externo del macho. Está constituido por una masa de tejido eréctil encerrado en tres compartimientos cilíndricos fibrosos. Dos de los tres compartimientos, el cuerpo cavernoso, se colocan a cada lado a lo largo de la parte superior del órgano. El tercer compartimiento por debajo, el cuerpo esponjoso, alberga a la uretra.
Protoveratrinas
Histamina
Amina derivada de la descarboxilación enzimática de la HISTIDINA. Es un poderoso estimulante de la secreción gástrica, produce constricción del músculo liso bronquial, es vasodilatador y también actúa centralmente como neurotransmisor.
Ambystoma
Género de la familia Ambystomatidae. Las especies mejor conocidas del género son las formas axolotl AMBYSTOMA MEXICANUM y la estrechamente relacionada salamandra tigre Ambystoma tigrinum. Ellas pueden retener las branquias y permanecer siendo acuáticas sin desarrollar todas las características del adulto. Sin embargo, cuando hay condiciones apropiadas en el ambiente ellas sufren metamorfosis.
Fenilefrina
Factores Biológicos
Norepinefrina
PPrecursor de la epinefrina que es secretado por la médula adrenal y es un neurotransmisor central y autonómico ampliamente distribuído. La norepinefrina es el principal transmisor de la mayoría de las fibras simpáticas postgangliónicas y del sistema de proyección difusa del cerebro que se origina del locus ceruleus y es utilizado farmalógicamente como un simpaticomimético.
Túbulos de Malpighi
Activadores de Enzimas
Rodopsina
Transducción de Señal
La transferencia de información intracelular (biológica activación / inhibición), a través de una vía de transducción de señal. En cada sistema de transducción de señal, una señal de activación / inhibición de una molécula biológicamente activa (hormona, neurotransmisor) es mediada por el acoplamiento de un receptor / enzima a un sistema de segundo mensajería o a un canal iónico. La transducción de señal desempeña un papel importante en la activación de funciones celulares, diferenciación celular y proliferación celular. Ejemplos de los sistemas de transducción de señal son el sistema del canal de íon calcio del receptor post sináptico ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO, la vía de activación de las células T mediada por receptor, y la activación de fosfolipases mediada por receptor. Estos, más la despolarización de la membrana o liberación intracelular de calcio incluyen activación de funciones citotóxicas en granulocitos y la potenciación sináptica de la activación de la proteína quinasa. Algunas vías de transducción de señales pueden ser parte de una vía más grande de transducción de señales.
Proteínas Quinasas
Nitratos
Dictyostelium
Fosfodiesterasas de Nucleótidos Cíclicos Tipo 6
Subfamilia de fosfodiesterasas de nucleótidos cíclicos muy específica para el GMP CÍCLICO. Se encuentra predominantemente en los segmentos externos de los FOTORRECEPTORES de la RETINA. Está compuesta de dos subunidades catalíticas, denominadas alfa y beta, que forman un dímero. Además, dos subuniddes reguladoras, denominadas gamma y delta, modulan la actividad y localización de la enzima.
Porcinos
Cualquiera de los diversos animales que constituyen la familia Suidae, integrada por mamíferos robustos, omnívoros, de patas cortas con gruesa piel, generalmente cubierta de cerdas gruesas, hocico bastante largo y móvil y una cola pequeña. Incluye el género Babyrousa,Phacochoerus (jabalí verrugoso) y Sus, del que forma parte el cerdo doméstico (SUS SCROFA).
Oscuridad
La auséncia de luz.
Atropina
Alcaloide, originalmente obtenido de la Atropa belladonna, pero que puede ser encontrado en otras plantas, principalmente SOLANACEAE. La hiosciamina es el 3 (S)-endo isómero de la atropina.
Células Fotorreceptoras Retinianas Bastones
Neuronas aferentes fotosensibles localizadas en la retina periférica, con aumento de la densidad radial fuera de la FÓVEA CENTRAL. Siendo mucho mas sensibles a la luz que las CÉLULAS FOTORRECEPTORAS RETINIANAS CONOS, los bastones de la retina son responsables por la visión crepuscular (en intensidades escotópicas) así como por la visión periférica, pero no proveen la discriminación del color.