Immunosupresión por la administración de dosis crecientes de antígenos. Aunque el mecanismo exacto no está claro, el tratamiento origina un incremento en los niveles séricos de Ig G que son específicas a un alergeno, supresión de IgE específica, e incremento en la actividad supresora de las células T.

Proteínas reguladoras que regulan negativamente los receptores fosforilados de membrana de la proteína G, se incluyen los fotorreceptores en forma de conos y bastoncillos y los receptores adrenérgicos.

Cinasas de receptores acoplados a la proteína G que intervienen en la FOSFORILACIÓN dependiente de agonistas y la desensibilización de RECEPTORES ADRENÉRGICOS BETA.

Compuestos heterocíclicos de un anillo con AZUFRE y dos átomos de NITRÓGENO, unidos a un anillo de BENCENO. Inhiben los SIMPORTADORES DE CLORURO DE SODIO-POTASIO y son usados como DIURÉTICOS.

Subtipo de quinasa de receptor acoplado a proteína G, de expresión ubicua y que posee especificidad para la forma ocupada por agonistas de los RECEPTORES BETAADRENÉRGICOS y una diversidad de otros RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEÍNA G. Aunque es muy similar a la QUINASA 2 DEL RECEPTOR ACOPLADO A PROTEÍNA G, no se cree que tenga un papel esencial en cuanto a la regulación de la respuesta de contracción miocárdica.

Una técnica de terapia conductual en la cual el relajamiento muscular profundo es utilizado para inhibir los efectos de estímulos ansiogénicos clasificados conforme al grado de intensidad que provocan.

Subtipo de expresión ubicua de la proteína G-receptor acoplado quinasa que tiene especificidad para la forma agonista ocupadas de beta-adrenérgicos. Puede desempeñar un papel esencial en la regulación de la respuesta contráctil del m.

Enzima de la clase de las liasas que cataliza la formación de AMP CICLICO y pirofosfato a partir de ATP. EC 4.6.1.1.

Familia de quinasas de serina-treonina específicas para los RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEÍNA G. Se tratan de proteínas reguladoras que intervienen en la desensibilización del receptor acoplado a proteína G.

Clase de receptores opioides reconocidos por su perfil farmacológico. Los receptores opioides mu se unen, en orden decreciente de afinidad, a endorfinas, dinorfinas, met-encefalinas, y leu-encefalinas. Se han mostrado también que son receptores moleculares para la morfina.

Disminución progresiva de la sensibilidad de los seres humanos o los animales a los efectos de un fármaco, debido a su administración continuada. Se debe diferenciar de la FARMACORRESISTENCIA, en la que el organismo, la enfermedad o un tejido no responden en la adecuada medida a la asustancia química o al fármaco. Debe diferenciarse también de la DOSIS MÁXIMA TOLERADA y del NIVEL SIN EFECTOS ADVERSOS OBSERVADOS.

Una de las dos principales clases farmacológicamente definidas de receptores adrenérgicos. Los receptores beta adrenérgicos juegan un papel importante en la regulación de la contracción del MÚSCULO CARDÍACO, relajación del MÚSCULO LISO y la GLUCOGENÓLISIS.

La tasa de la dinámica en los sistemas físicos o químicos.

Grupo de enzimas que dependen del AMP CÍCLICO y catalizan la fosforilación de residuos de SERINA o TREONINA de las proteínas. Pertenecen a esta categoría dos subtipos de proteína-cinasa dependiente del AMPc, cada uno de los cuales se define por la composición de las subunidades.

Relación entre la dosis de una droga administrada y la respuesta del organismo a la misma.

Subtipo de quinasa del receptor acoplado a proteína G que se expresa principalmente en el MIOCARDIO y podría intervenir en la regulación de las funciones cardíacas.

Subclase de RECEPTORES ADRENÉRGICOS BETA) . Los receptores adrenérgicos beta 2 son más sensibles a la EPINEFRINA que a la NOREPINEFRINA y tienen alta afinidad para el agonista TERBUTALINA. Se encuentran generalizados, con importantes roles clínicos en el MÚSCULO ESQUELÉTICO; HÍGADO; y MÚSCULO LISO vascular, bronquial, gastrointestinal y genitourinario.

Un elemento básico que se encuentra en todos los tejidos organizados. Es un miembro de la familia de metales alcalinoterrosos que tiene por símbolo atómico Ca, número atómico 20 y peso atómico 40. El calcio es el mineral más abundante del cuerpo y se combina con el fósforo en los huesos y dientes. Es esencial para el funcionamiento normal de los nervios y músculos y desempeña un rol en la coagulación de la sangre (como factor IV) y en muchos procesos enzimáticos.

Análogo isopropílico de la EPINEFRINA; es un beta-simpaticomimético que actúa sobre el corazón, los bronquios, el músculo esquelético, el tracto alimentario, etc. Es utilizado principalmente como broncodilatador y estimulante cardíaco.

Una técnica electrofisiológica para estudiar células, membranas celulares y, ocasionalmente, orgánulos aislados. Todos los métodos están basados en un sello de muy alta resistencia entre una micropipeta y una membrana; el sello generalmente se logra con una leve succión. Las cuatro variantes más comunes incluyen el de placa sobre célula, placa de dentro-afuera, placa de afuera-dentro, y placa de célula entera. Los métodos de placa-clamp generalmente se usan para voltaje-clamp, es decir, el control del voltaje a través de la membrana y medición del fluído corriente, pero también se emplean métodos de corriente-clamp, en los que se controla la corriente y se mide el voltaje.

Nucleótido de adenina que contiene un grupo fosfato que está esterificado en las posiciones 3'- y 5'- de la molécula de azúcar. Es un segundo mensajero y un importante regulador intracelular, que funciona como mediador de la actividad para un número de hormonas, entre las que se incluyen epinefrina, glucagón, y ACTH.

Proteínas reguladoras que actúan como interruptores moleculares. Controlan una vasta gama de procesos biológicos, que incluyen: señalización del receptor, vías de transducción de señal intracelular y síntesis protéica. Su actividad es regulada por los factores que controlan su capacidad de unirse e hidrolizar el GTP a GDP. EC 3.6.1.-.

Introducción de un grupo fosforilo en un compuesto mediante la formación de un enlace estérico entre el compuesto y un grupo fosfórico.

Una de las dos clases principales de receptores colinérgicos. Los receptores nicotínicos se distinguieron originalmente por su preferencia por la NICOTINA sobre la MUSCARINA. Ellos generalmente se dividen en tipo muscular y tipo neuronal (previamente gangliónicos) basado en la farmacología, y composición de las subunidades de los receptores.

Un AGONISTA COLINÉRGICO lentamente hidrolizado que actúa tanto sobre los RECEPTORES MUSCARÍNICOS como los RECEPTORES NICOTÍNICOS.

Cultivos celulares establecidos que tienen el potencial de multiplicarse indefinidamente.

Una clase de receptores de glutamato ionotrópico caracterizado por su afinidad por el agonista AMPA (ácido alfa-amino-3-hidroxi-5-metil-4-isoxazolepropiónico).

Proteina quinasa serina-treonina que precisa la presencia de concentraciones fisiológicas de CALCIO y FOSFOLÍPIDOS de membrana. La presencia adicional de DIGLICÉRIDOS aumenta notablemente su sensibilidad, tanto al calcio como a los fosfolípidos. La sensibilidad de la enzima también puede ser aumentada por ÉSTERES DE FORBOL y se considera que la quinasa C es la proteína receptora de los ésteres de forbol estimulantes de tumores.

Análogo de la encefalina que se une selectivamente al RECEPTORES OPIÁCEOS MU. Se emplea como modelo para experimentos de permeabilidad a los fármacos.

Reacciones adversas mediadas inmunológicamente a sustancias medicinales utilizadas legal o ilegalmente.

Una técnica que induce el procesamiento de los recuerdos y experiencias perturbadoras, mediante mecanismos estimulación neurales similares a las activadas durante el sueño REM. La técnica consiste seguir los movimientos de los ojos siguiendo de lado a lado de los dedos índice y medio, o la presión alternada de manos sobre las rodillas. Este procedimiento provoca la transformación de la información, facilitando así la conexión de las redes neuronales.

Diferencias de voltaje a través de una membrana. Para las membranas celulares que se calcula restando el voltaje medido fuera de la membrana de la tensión medida en el interior de la membrana. Son el resultado de las diferencias de concentración en el interior frente al exterior de potasio, sodio, cloruro y otros iones en las células o las membranas ORGÁNULOS. Para las células excitables, los potenciales de membrana en reposo oscila entre -30 y -100 mV. Estímulos eléctricos físicos, químicos, o eléctricos pueden hacer un potencial de membrana más negativo (hiperpolarización), o menos negativo (despolarización).

Reacción rápidamente decreciente a un fármaco o a un agente fisiológicamente activo después de administrar unas cuantas dosis del mismo. En inmunología, inmunización rápida contra el defecto de dosis tóxicas de un extracto de suero mediante inyección previa de dosis pequeñas del mismo. (Dorland, 28a ed)

Células que se propagan in vitro en un medio de cultivo especial para su crecimiento. Las células de cultivo se utilizan, entre otros, para estudiar el desarrollo, y los procesos metabólicos, fisiológicos y genéticos.

La transferencia de información intracelular (biológica activación / inhibición), a través de una vía de transducción de señal. En cada sistema de transducción de señal, una señal de activación / inhibición de una molécula biológicamente activa (hormona, neurotransmisor) es mediada por el acoplamiento de un receptor / enzima a un sistema de segundo mensajería o a un canal iónico. La transducción de señal desempeña un papel importante en la activación de funciones celulares, diferenciación celular y proliferación celular. Ejemplos de los sistemas de transducción de señal son el sistema del canal de íon calcio del receptor post sináptico ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO, la vía de activación de las células T mediada por receptor, y la activación de fosfolipases mediada por receptor. Estos, más la despolarización de la membrana o liberación intracelular de calcio incluyen activación de funciones citotóxicas en granulocitos y la potenciación sináptica de la activación de la proteína quinasa. Algunas vías de transducción de señales pueden ser parte de una vía más grande de transducción de señales.

Apertura y cierre de los canales de iones debido a un estímulo. El estímulo puede ser un cambio en el potencial de membrana (activación por voltaje), drogas o transmisores químicos (activación por ligando), o una deformación mecánica. La activación se cree que implica cambios conformacionales del canal iónico que alteran la permeabilidad selectiva.

Un neurotransmisor que se encuentra en las uniones neuromusculares, ganglios autonómicos, uniones efectoras parasimpáticas y en muchos sitios del sistema nervioso central.

El estudio de la generación y comportamiento de las cargas eléctricas en organismos vivos particularmente en el sistema nervioso y los efectos de la electricidad sobre los organismos vivos.

LINEA CELULAR derivada del ovario del hámster chino, Cricetulus griseus (CRICETULUS). La especie es una favorita para los estudios citogenéticos debido a su pequeño número de cromosomas. La línea celular ha brindado sistemas modelos para el estudio de las alteraciones genéticas en células cultivadas de mamíferos.

Una subfamilia en la familia MURIDAE, comprendendo los hámsteres. Cuatro de los géneros más comunes son Cricetus; CRICETULUS; MESOCRICETUS; y PHODOPUS.

Elementos de intervalos de tiempo limitados, que contribuyen a resultados o situaciones particulares.

Clase de receptores de la superficie celular para las PURINAS que prefieren ADENOSINA TRIFOSFATO o ADENOSINA DISFOSFATO la ADENOSINA. Los receptores purinérgicos P2 están muy diseminados en la periferia y en el sistema nervioso central y periférico.

Incorporación de ADN desnudo o purificado dentro de las CÉLULAS, usualmente eucariotas. Es similar a la TRANSFORMACION BACTERIANA y se utiliza de forma rutinaria en las TÉCNICAS DE TRANSFERENCIA DE GEN.

Receptores de neurotransmisores purinérgicos P2X que participan en la señalización sensorial de la PERCEPCIÓN DEL GUSTO, quimiorrecepción, distensión viceral y en el DOLOR NEUROPÁTICO. El receptor se compone de tres subunidades P2X3. Las subunidades P2X3 también están asociadas con las subunidades del RECEPTOR P2X2 en una variante heterotrimérica del receptor.

Potente activador del sistema de la adenilato ciclasa y de la biosíntesis del AMP cíclico. Se obtiene a partir de la planta COLEUS FORSKOHLII. Tiene actividades antihipertensiva, inotrópica positiva, de inhibición de la agregación plaquetaria y relajante del músculo liso; también disminuye la presión intraocular y promueve la liberación de hormonas por la glándula pituitaria.

Unidades celulares básicas del tejido nervioso. Cada neurona está compuesta por un cuerpo, un axón y dendritas. Su función es recibir, conducir y transmitir los impulsos en el SISTEMA NERVIOSO.

Una de las dos clases principales de receptores colinérgicos. Los receptores muscarínicos se definieron originalmente por su preferencia por la MUSCARINA sobre la NICOTINA. Hay varios subtipos (usualmente M1, M2, M3....) que se caracterizan por sus acciones celulares, farmacología, y biología molecular.

Región azulada en el ángulo superior del piso del CUARTO VENTRÍCULO que corresponde a células nerviosas con un pigmento semejante a la melanina, situadas lateralmente a la SUSTANCIA GRIS PERIACUEDUCTAL.

Proteína de 48-Kd del segmento externo de los conos de la retina y componente de la cascada de fototransducción. La arrestina reprime la activación de la proteína G al unirse a la rodopsina fotolizada fosforilada. La arrestina produce una uveítis autoinmune experimental cuando se inyecta en animales de laboratorio.

Drogas que se unen y activan los receptores colinérgicos nicotínicos (RECEPTORES NICOTÍNICOS). Los agonistas nicotínicos actúan sobre los receptores nicotínicos postgangliónicos, en las uniones neuroefectoras del sistema nervioso periférico, y en receptores nicotínicos en el sistema nervioso central. Aquí se incluyen los agentes que funcionan como bloqueadores neuromusculares despolarizantes ya que activan los receptores nicotínicos, aunque se utilizan clínicamente para bloquear la transmisión nicotínica.

Una alquilamida encontrada en CAPSICUM que actúa en CANALES CATIÓNICOS TRPV.

Clase de receptores de glutamato ionotrópico caracterizado por su afinidad por el ÁCIDO KAÍNICO.

Los compuestos que se unen y estimulan RECEPTORES PURINERGICOS P2.

Drogas que se unen selectivamente y que activan a los receptores adrenérgicos beta.

Un aminoácido no esencial que en estado natural se presenta en forma L. El ácido glutámico (glutamato) es el neurotransmisor más común en el SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

Un agogista de dos subgrupos de receptores de aminoácidos exitatorios, de receptores inotrópicos que controlan directamente los canales de membrana y receptores metabotrópicos que median indirectamente la mobilización del calcio por los almacenes intracelulares. El compuesto es obtenido de las semillas de la fruta del Quisqualis chinensis.

Descripciones de secuencias específicas de aminoácidos, carbohidratos o nucleótidos que han aparecido en lpublicaciones y/o están incluidas y actualizadas en bancos de datos como el GENBANK, el Laboratorio Europeo de Biología Molecular (EMBL), la Fundación Nacional de Investigación Biomédica (NBRF) u otros archivos de secuencias.

Captación por la célula de materiales extracelulares en vacuolas o microvesículas delimitadas por membranas. Los ENDOSOMAS desempeñan un papel central en la endocitosis.

El orden de los aminoácidos tal y como se presentan en una cadena polipeptídica. Se le conoce como la estructura primaria de las proteínas. Es de fundamental importancia para determinar la CONFORMACION PROTÉICA.

Receptores de neurotransmisores purinérgicos P2X que participan en la señalización sensorial de la PERCEPCIÓN DEL GUSTO, quimiorrecepción, distensión viceral y en el DOLOR NEUROPÁTICO. El receptor se compone de tres subunidades P2X2. Las subunidades P2X2 también se han encontrado asociadas con las subunidades del RECEPTOR P2X3 en una variante heterotriméricas del receptor.

Proteínas de la superficie celular que se unen con alta afinidad a la acetilcolina y que generan cambios intracelulares que influyen en el comportamiento de las células. Los receptores colinérgicos se dividen en dos clases principales, muscarínicos y nicotínicos, esta división originalmente se basa en su afinidad por la nicotina y la muscarina. Cada grupo se subdivide de acuerdo a la farmacología, localización, modo de acción, y/o biología molecular.

Cepa de ratas albinas utilizadas ampliamente para fines experimentales debido a que son tranquilas y fáciles de manipular. Fue desarrollada por la Compañía Sprague-Dawley Animal.

Membrana selectivamente permeable que contiene proteínas y lípidos y rodea el citoplasma de las células procariotas y eucariotas.

Proteínas de la superficie celular que se unen al ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO y contienen un canal integral de cloro de la membrana. Cada receptor se monta como un pentámero de un grupo de al menos 19 subunidades diferentes posibles. Los receptores pertenecen a una superfamilia que comparten un asa CISTEÍNA común.

Pentapéptido endógeno con actividad semejante a la morfina. El aminoácido en la posición 5 es la metionina.

Proceso que disminuye las interacciones ligando/receptor debido a una reducción en el número de receptores disponibles. Esto puede ser resultado de la introversión del complejo ligando/receptor o de una expresión reducida del receptor. Clásicamente el concepto se refiere a los receptores de hormonas, pero el uso contemporáneo incluye otros receptores de la superficie celular.

Especie mayor y más común de "rana" con garras (Xenopus) de África. Esta especie se utiliza extensamente en investigaciones. Hay una importante población en California descendiente de animales de laboratorio que han escapado.

Esteres de ácido fosfórico de inositol. Incluyen ésteres ácido mono- y polifosfórico, con la excepción del inositol hexafosfato que es el ACIDO FITICO.

Clase de receptores de histamina discriminado por su farmacología y modo de acción. La mayoría de los receptores histamínicos H1 operan a través del sistema del segundo mensajero formado por inositol fosfato/diacilglicerol. Entre las muchas respuestas mediadas por estos receptores están la contracción del músculo liso, el incremento de la permeabilidad vascular, la liberación de hormonas, y la gluconeogénesis cerebral. (Traducción libre del original: Biochem Soc Trans 1992 Feb;20(1):122-5)

Cerrada, glicoproteínas selectivas de iones que atraviesan las membranas. El estímulo para la ACTIVACIÓN DEL CANAL IÓNICO puede deberse a una variedad de estímulos, tales como LIGANDOS, DIFERENCIA DE POTENCIAL DE TRANSMEMBRANA,deformación mecánica a través de PÉPTIDOS Y PROTEÍNAS DE SEÑALIZACIÓN INTRACELULAR.

Nombre común utilizado para el género Cavia. La especie más común es la Cavia porcellus que es la cobaya domesticada para mascotas y para la investigación biomédica.

Un beta antagonista altamente selectivo y específico que es utilizado para caracterizar beta-adrenoceptores.

Familia de canales de sodio activados por protones que se expresan principalmente en el tejido neuronal. Son sensibles a la AMILORIDA y están implicados en la señalización de una variedad de estímulos neurológicos, en particular a las del dolor en respuesta a condiciones ácidas.

Compuestos que se unen y activan los RECEPTORES ADRENERGICOS BETA 2.

Proteínas de la superficie celular que se unen a la SEROTONINA y que generan cambios que influyen en el comportamiento de las células. Se han reconocido varios tipos de receptores de serotonina, que difieren en su farmacología, biología molecular y modo de acción.

Un beta-bloqueador moderadamente lipofílico. No es cardioselectivo y tiene acciones simpaticomiméticas intrínsecas, pero poca actividad estabilizante sobre la membrana. (Traducción libre del original: Martindale, The Extra Pharmocopoeia, 30th ed, p638)

Guanosina 5'-(trihidrógeno difosfato), monoanhidrido con el ácido fosfórico. Análogo estable del GTP que ejerce una variedad de acciones fisiológicas como son la estimulación de las proteínas que unen al nucleótido guanina, hidrólisis de fosfoinositido, acumulación de AMP cíclico, y activación de proto-oncogenes específicos.

Una subclase de los receptores adrenérgicos alfa se encuentran tanto en las membranas presinápticas y postsinápticas donde la señal a través de PROTEÍNAS G Gi-Go. Mientras los receptores alfa 2 postsinápticos desempeñan un papel tradicional en la mediación de los efectos de los AGONISTAS ADRENÉRGICOS, el subconjunto de receptores alfa 2 que se encuentran en las membranas presinápticas de la señal de la inhibición por retroalimentación de la liberación de NEUROTRANSMISORES.

Determinación cuantitativa de proteínas que funcionan como receptores (unión) en líquidos corporales y tejidos utilizando reactivos de unión marcados radioactivamente (ejemplos, anticuerpos, receptores intracelulares, ligandos plasmáticos).

Una subclase de receptores de serotonina que forman canales de catión y median la transducción de señales depolarizando la membrana celular. Los canales de catión están formados desde 5 subunidades de receptores. Cuando se estimulan los receptores permiten el paso selectivo de SODIO; POTASIO; y CALCIO.

Células germinativas femeninas derivadas de las OVOGONIAS y denominados OOCITOS cuando se produce la MEIOSIS. Los oocitos primarios inician la meiosis pero se detienen durante el estadio diploteno hasta la OVULACION en la PUBERTAD para producir oocitos o óvulos secundarios haploides (ÓVULO).

Músculos no estríados que recubren los órganos internos, los vasos sanguíneos, los folículos pilosos, etc. Los elementos contrátiles son alargados, generalmente son células en forma de husos con núcleos localizados centralmente. Las fibras musculares lisas están unidas a manera de sábanas o fascículos mediante fibras reticulares y también con frecuencia abundantes redes elásticas. (Stedman, 25th ed)

Adenosina 5'-(tetrahidrógeno trifosfato). Nucleótido de adenina que contiene tres grupos fosfato esterificados a la molécula de azúcar. Además de su crucial rol en el metabolismo del trifosfato de adenosina es un neurotransmisor.

Receptores de superficie celular para EPOPROSTENOL. Están acoplados a PROTEINAS G HETEROTRIMERICAS.

La familia mas grande de receptores de superficie celular involucrados en TRANSDUCCIÓN DE SEÑAL. Comparten una estructura común y señal con PROTEÍNAS G HETEROTRIMÉRICAS.

Compuestos endógenos y fármacos que se unen y activan los RECEPTORES DE SEROTONINA. Muchos agonistas de los receptores de serotonina se utilizan como ANTIDEPRESIVOS; ANSIOLÍTICOS; y en el tratamiento de TRASTORNOS MIGRAÑOSOS.

Inhibidor del metabolismo farmacológico y de la actividad del SISTEMA ENZIMÁTICO DEL CITOCROMO P-450.

El neurotransmisor inhibitorio más común del sistema nervioso central.

MUTAGÉNESIS de ingeniería genética en un sitio específico de una molécula de ADN, que introduce una sustitución, una inserción o una delección de una base.

Acido (2S-(2 alfa,3 beta,4 beta))-2-Carboxi-4-(1-metiletenil)-3-pirrolidinoacétic. Ascaricida obtenido del alga roja Digenea simplex. Es un potente agonista de aminoácidos excitatorios y de algunos tipos de receptores de aminoácidos excitatorios y ha sido utilizado para discriminar entre tipos de receptores. Como muchos agonistas de aminoácidos excitatorios puede causar neurotoxicidad y ha sido utilizado experimentalmente para este propósito.

Un potente agente vasodilatador que incrementa el flujo sanguíneo periférico.

Nivel de la estructura proteica en el cual las combinaciones de estructuras secundarias de proteína (alfa hélices, regiones lazo y motivos) están empacadas juntas en formas plegadas que se denominan dominios. Los puentes disulfuro entre cisteínas de dos partes diferentes de la cadena polipeptídica junto con otras interacciones entre cadenas desempeñan un rol en la formación y estabilización de la estructura terciaria. Las pequeñas proteínas generalmente consisten de un dominio único, pero las proteínas mayores pueden contener una cantidad de dominios conectados por segmentos de cadena polipeptídica que no tienen estructura secundaria.

Una fuente de flúor inorgánico que es utilizada tópicamente para la prevención de caries dentales.

Neurotransmisor de once aminoácidos que está presente tanto en el sistema nervioso central como en el periférico. Interviene en la transmisión del DOLOR, provoca contracciones rápidas de la musculatura lisa gastrointestinal y modula las respuestas inflamatoria e inmunológica.

Familia de canales de potasio rectivicados internamente que se activan por los RECEPTORES ASOCIADOS A LA PROTEÍNA G sensibles a la TOXINA DE PERTUSSIS. Los canales de potasio GIRK son activados principalmente por el complejo de las SUBUNIDADES BETA DE LAS PROTEÍNAS DE UNIÓN A GTP y las SUBUNIDADES GAMMA DE LAS PROTEÍNAS DE UNIÓN A GTP.

Un éster de forbol ester que se encuentra en el ACEITE DE CROTON con actividad promotora de tumor muy eficaz. Estimula la síntesis del ADN y del ARN.

Clase de receptores opioides reconocidos por su perfil farmacológico. Los receptores opioides delta se unen a endorfinas y encefalinas con aproximadamente igual afinidad y tienen menos afinidad por las dinorfinas.

7-(Dipropilamino)-5,6,7,8-tetrahidro-1-naftalenol. Agonista del receptor 1A de la serotonina, que está siendo usado experimentalmente para probar los efectos de la serotonina.

Receptores de la superficie celular que se unen con alta afinidad a las prostaglandinas y que generan cambios intracelulares que influyen sobre el comportamiento de las células. Los subtipos del receptor de prostaglandina se han nominado tentativamente de acuerdo a sus afinidades relativas para las prostaglandinas endógenas. Ellos incluyen aquellos que prefieren a las prostaglandinas D2 (receptores DP), prostaglandina E2 (receptores EP1, EP2, y EP3), prostaglandina F2-alfa (receptores FP), y prostaciclina (receptores IP).

Un morfinano analgésico narcótico utilizado como sedante en la práctica veterinaria.

El pricipal alcaloide en el opio y el prototipo de analgésico y narcótico opioide. La morfina tiene efectos amplios en el sistema nervioso central y el músculo liso.

Receptores de la superficie celular que se unen a moléculas señalizadoras liberadas por las neuronas y que convierten estas señales en cambios intracelulares que influyen sobre el comportamiento de las células. Aquí se utiliza el término neurotransmisor en el sentido más amplio de la palabra, incluyendo no sólo mensajeros que actúan regulando los canales iónicos, sino también aquellos que actúan por medio de sistemas de segundos mensajeros y los que pueden actuar lejos de su sitio de liberación. Se incluyen receptores para neuromoduladores, neurorreguladores, neuromediadores, y neurohumores, que están o no localizados en las sinapsis.

Cepa de ratas albinas desrrolladas en el Instituto Wistar que se ha extendido a otras instituciones. Esto ha diluido mucho a la cepa original.

Compuestos que se unen y estimulan RECEPTORES PURINÉRGICOS P1.

Amina derivada de la descarboxilación enzimática de la HISTIDINA. Es un poderoso estimulante de la secreción gástrica, produce constricción del músculo liso bronquial, es vasodilatador y también actúa centralmente como neurotransmisor.

Subtipo de quinasa del receptor acoplado a proteina-G que se expresa principalmente en los TESTICULOS y CEREBRO. Existen variantes de este subtipo debido al corte y empalme alternativos múltiples de sus ARNm.

Conversión de la forma inactiva de una enzima a una con actividad metabólica. Incluye 1) activación por iones (activadores); 2) activación por cofactores (coenzimas); y 3) conversión de un precursor enzimático (proenzima o zimógeno) en una enzima activa.

Sistemas en los cuales se genera una señal intracelular como respuesta a un mensajero intercelular primario, por ej., una hormona o neurotransmisor. Son señales intermedias en procesos celulares tales como metabolismo, secreción contracción, fototransducción y crecimiento celular. Ejemplos de sistemas de mensajeros secundarios lo son: el sistema del AMP cíclico-adenil ciclasa, el sistema del fosfatidil inositol difosfato-inositol trifosfato y el sistema del GMP cíclico.

Molécula que se une a otra molécula. Se usa especialmente para referirse a una molécula pequeña que se une específicamente a una molécula grande, como p. ej., la unión de un antígeno a un anticuerpo, la unión de una hormona o un neurotransmisor a un receptor, o la unión de un sustrato o un efector alostérico a una enzima. Un ligando es también molécula que dona o acepta un par de electrones para formar un enlace covalente coordinado con el átomo metálico central de un complejo de coordinación. (Dorland, 28a ed)

Drogas que mimetizan los efectos de la actividad del sistema nervioso parasimpático. Aquí se incluyen las drogas que estimulan directamente a los receptores muscarínicos y las drogas que potencian la actividad colinérgica, usualmente al disminuir la eliminación de acetilcolina (INHIBIDORES DE COLINESTERASA). Aquí no se incluyen las drogas que estimulan a las neuronas postganglionares simpáticas y parasimpáticas (ESTIMULANTES GANGLIONARES).

La nicotina es un alcaloide altamente tóxico. Es el agonista prototipo de los receptores nicotínicos colinérgicos donde estimula dramaticamente las neuronas y bloquea finalmente la transmisión sináptica. La nicotina es también importante desde el punto de vista médico debido a su presencia en el humo del tabaco.

Subclase de fosfolipasas que hidrolizan el enlace fosfoéster que se encuentra en la tercera posición de los GLICEROFOSFOLÍPIDOS. Aunque el singular término "fosfolipasa C" se refiere específicamente a una enzima que cataliza la hidrólisis de la FOSFATIDILCOLINA (EC 3.1.4.3), se utiliza habitualmente en la literatura para referirse a una amplia variedad de enzimas que catalizan específicamente la hidrólisis de los FOSFATIDILINOSITOLES.

Miembro de la subfamilia de RECEPTORES NICOTÍNICOS de acetilcolina de la familia de los CANALES IÓNICOS ACTIVADOS POR LIGANDOS. Se compone en su totalidad de subunidades a7 pentaméricas expresadas en el sistema nervioso central, sistema nervioso autónomo, sistema vascular, linfocitos y bazo.

Proteínas de la superficie celular que se unen al glutamato y que generan cambios que influyen en el comportamiento celular. Los receptores del glutamato incluyen receptores ionotrópicos (receptores AMPA, kainato, y N-metil-D-aspartato), que controlan directamente los canales iónicos, y los receptores metabotrópicos que actúan a través de sistemas de segundo mensajero. Los receptores del glutamato son los mediadores más comunes de la transmisión excitadora sináptica rápida en el sistema nervioso central. Ellos también están implicados en los mecanismos de la memoria y en el de muchas enfermedades.

Drogas que se unen y activan los receptores colinérgicos muscarínicos (RECEPTORES, MUSCARíNICOS). Los agonistas muscarínicos se utilizan comúnmente cuando se desea incrementar el tono de la musculatura lisa, especialmente en el tracto GI, vejiga urinaria y en el ojo. Pueden utilizarse también para reducir la frecuencia cardíaca.

Subclase de receptores purinérgicos P2 que señalizan por medio de un canal de ión regulado por ligando. Están compuestos por tres subunidades P2X que pueden ser idénticos (forma homotrimérica) o diferentes (forma heterotrimérica).

Proceso que conduce al acortamiento y/o desarrollo de tensión en el tejido muscular. La contracción muscular ocurre por un mecanismo de deslizamiento de filamentos por el cual los filamentos de actina se deslizan hacia adentro entre los filamentos de miosina.

La comunicación de una NEURONA con un blanco (neurona, músculo o célula secretora) mediante una SINAPSIS. En la transmisión sináptica química, la neurona presináptica libera un NEUROTRANSMISOR que difunde a través de la hendidura sináptica y se une a receptores sinápticos específicos. Estos receptores activados modulan los canales de iones y/o los sistemas de mensajeros secundarios para influir sobre la célula postsináptica. En la transmisión eléctrica las señales se realizan como un flujo de corriente iónica a través de las SINAPSIS ELÉCTRICAS.

Un subtipo de receptor de serotonina que se encuentra ampliamente distribuído en tejidos periféricos en donde media las respuestas contráctiles de una variedad de tejidos que contienen MUSCULO LISO. Los antagonistas selectivos del receptor 5-HT2A incluyen KETANSERINA. El subtipo 5-HT2A se encuentra también en los GANGLIOS BASALES y CORTEZA CEREBRAL del CEREBRO en donde media los efectos de los ALUCINOGENOS como el LSD.

Derivados de ácidos fosfatídicos en los que el ácido fosfórico se une en enlace éster al hexahidroxi alcohol, mio-inositol. La hidrólisis completa da lugar a 1 mol de glicerol, ácido fosfórico, mio-inositol y 2 moles de ácidos grasos.

Receptores de neurotransmisores purinérgicos P2X que se encuentran en la inervación simpática del MÚSCULO LISO. Pueden jugar un rol funcional en la regulación del aparato yuxtaglomerular del RIÑÓN.

Un aminoácido no esencial que se encuentra en estado natural en forma de isómero L. Se sintetiza a partir de la GLICINA o la TREONINA. Interviene en la biosíntesis de las PURINAS, PIRIMIDINAS y otros aminoácidos.

Subclase de receptor muscarínico que media la contracción colinérgica inducida en distintos tipos de MÚSCULO LISO.

Venenos producidos por ranas, sapos, salamandras, etc. Las glándulas venenosas se encuentran usualmente en la piel de la espalda y contiene glicósidos cardiotóxicos, colinolíticos, y un número de otros materiales bioactivos, muchos de los cuales han sido caracterizados. Los venenos se han utilizado como flechas venenosas e incluyen la bufogenina, bufotoxina, bufagina, bufotalina, histrionicotoxinas, y pumiliotoxina.

Subclase de receptores de proteína G acoplada a SEROTONINA que acopla preferentemente con las SUBUNIDADES ALFA DE LA PROTEINA DE UNIÓN A GTP GI-GO, dando lugar a una disminución de los niveles intracelulares del AMP CICLICO.

La capacidad de un sustrato de permitir el paso de ELECTRONES.

La hormona simpaticomimética activa de la MÉDULA SUPRARRENAL. Estimula tanto los sistemas adrenérgicos alfa como beta, causa VASOCONSTRICCIÓN sistémica y relajación gastrointestinal, estimula el CORAZÓN y dilata los BRONQUIOS y los vasos cerebrales. Es utilizado en el ASMA y la FALENCIA CARDÍACA y para demorar la absorción de ANESTÉSICOS locales.

Drogas que se unen y activan los receptores de los aminoácidos excitadores.

Proteínas de la superficie celular que se unen con alta afinidad a las PURINAS y que generan cambios intracelulares que influyen sobre el comportamiento celular. Las clases mejor caracterizada de receptores purinérgicos en los mamíferos son los receptores P1, que prefieren la ADENOSINA y los receptores P2, que prefieren el ATP o el ADP.

Clase de receptores de superficie celular para las TAQUICININAS con una preferencia por la SUSTANCIA P. Los receptores de la neuroquinina-1 (NK-1), han sido clonados y son miembros de la superfamilia de receptores de proteína G acoplada. Se encuentran en muchos tipos de células incluyendo neuronas centrales y periféricas, miocitos del músculo liso, células acinares, células endoteliales, fibroblastos, y células inmunes.

Proteínas preparadas por la tecnología del ADN recombinante.

Cualquier cambio detectable y heredable en el material genético que cause un cambio en el GENOTIPO y que se transmite a las células hijas y a las generaciones sucesivas.

Una familia de receptores de proteína G acoplados que fue originalmente identificada por su capacidad de unir péptidos N-formil como N-FORMILMETIONINA LEUCIL-FENILALANINA. Debido a que los péptidos N-formil se encuentran en la MITOCONDRIA y BACTERIA, esta clase de receptores se cree que desempeñan un rol en la mediación de la respuesta celular al daño celular y la invasión bacteriana. Sin embargo, los ligandos péptidos no-formilados también se han encontrado para esta clase de receptor.

Uridina 5'-(tetrahidrógeno trifosfato). Nucleótido de uracilo que contiene tres grupos fosfato esterificados a la molécula de azúcar.

Un homólogo del ACIDO IBOTÉNICO y agonista de glutamato. El compuesto es el agonista que define el subtipo de AMPA de los receptores de glutamato (RECEPTORES, AMPA). Ha sido utilizado como un agente de imagen por radionúclidos pero es más comunmnete utilizada como herramineta experimental en estudios de biología celular.

Clase de receptores de la superficie celular que prefieren la ADENOSINA a otras PURINAS endógenas. Los receptores PRUGÉGICOS P1 están diseminados en todo el cuerpo incluyendo los sistemas cardiovascular, respiratorio, inmune, y sistema nervioso. Hay al menos dos tipos farmacológicamente distinguibles (A1 y A2, o Ri y Ra).

Derivado benzodiazepínico ansiolítico con propiedades anticonvulsivantes, sedantes y amnésicas. También ha sido utilizado en el tratamiento sintomático de la abstinencia alcohólica.

La interacción de dos o más sustratos o ligandos con el mismo sitio de unión. El desplazamiento de una por otro se utiliza en mediciones cuantitativas y de afinidad selectiva.

Proceso mediante el cual las sustancias, ya sean endógenas o exógenas, se unen a proteínas, péptidos, enzimas, precursores de proteínas o compuestos relacionados. Las mediciones específicas de unión de proteína frecuentemente se utilizan en los ensayos para valoraciones diagnósticas.

Aminoácido no esencial. Se encuentra principalmente en la gelatina y en la fibroína de la seda y se usa terapéuticamente como nutriente. También es un rápido neurotransmisor inhibitorio.

Uno de los factores de virulencia producido por la BORDETELLA PERTUSSIS. Es una proteína multimérica compuesta de cinco subunidades S1-S5. S1 contiene actividad transferasa mono ADPribosa.

Género de la familia Torpedinidae constituido por varias especies. Este género, así como todos los otros géneros de esta familia, tienen poderosos órganos eléctricos y se les denomina comúnmente rayas eléctricas.

Éster de forbol que se encuentra en el ACEITE DE CROTÓN que además de ser un potente promotor de tumores de piel es también un activador eficaz de la proteína quinasa dependiente de fosfolípidos y activada por calcio (proteína quinasa C). Debido a la activación de esta enzima, el forbol 12,13-dibutirato afecta profundamente a muchos sistemas biológicos diferentes.

Familia de fosfohidrolasas GTP de alto peso molecular que tienen una función directa en el transporte vesicular. Se asocian con los haces de MICROTÚBULOS y se cree que producen fuerza mecánica mediante un proceso vinculado a la hidrolisis de GTP. Esta enzima fue listada anteriormente en EC 3.6.1.50.

PPrecursor de la epinefrina que es secretado por la médula adrenal y es un neurotransmisor central y autonómico ampliamente distribuído. La norepinefrina es el principal transmisor de la mayoría de las fibras simpáticas postgangliónicas y del sistema de proyección difusa del cerebro que se origina del locus ceruleus y es utilizado farmalógicamente como un simpaticomimético.

Mensajeros intracelulares producidos por la acción de la fosfolipasa C sobre el fosfatidilinositol 4,5-bisfosfato, el cual es uno de los fosfolípidos que forman la membrana celular. El inositol 1,4,5-trisfosfato es liberado al citoplasma donde libera iones calcio de los almacenes intracelulares, el retículo endoplásmico. Estos iones calcio estimulan la actividad de la quinasa B o calmodulina.

Proteínas de la superficie celular que unen con alta afinidad la epinefrina y/o norepinefrina y que generan cambios intracelulares. Las dos clases principales de receptores adrenérgicos, alfa y beta, se discriminaron originalmente basándose en sus acciones celulares, pero ahora se distinguen por su afinidad relativa para ligandos sintéticos característicos.

Indolocarbazol, inhibidor potente de la PROTEINA QUINASA C que aumenta las respuestas mediadas por AMPc en las células de neuroblastoma humano (Adaptación del original: Biochem Biophys Res Commun 1995;214(3):1114-20).

Una de las tres familias principales de péptidos opiáceos endógenos. Las encefalinas son pentapéptidos ampliamente distribuídos en los sitemas nerviosos central y periférico y en la médula suprarrenal.

Benzopirroles que tienen el nitrógeno en el primer carbono adyacente a la porción bencílica, en contraste con los ISOINDOLES, que tienen el átomo de nitrógeno fuera del anillo de seis miembros.

Conjunto de ADHESINAS BACTERIANAS y TOXINAS BIOLÓGICAS producidas por organismos BORDETELLA que determinan la etiología de INFECCIONES POR BORDETELLA, como la TOS FERINA. Incluyen hemaglutinina filamentosa; PROTEÍNAS FIMBRIAS; pertactina; TOXINA DEL PERTUSSIS; TOXINA DEL ADENILATO CICLASA; toxina dermonecrótica; citotoxina traqueal; LIPOPOLISACÁRIDOS de BORDETELLA, y factor de colonización traqueal.

Maleimidas son compuestos químicos con un grupo funcional maleimida, que pueden reaccionar específicamente con grupos sulfhidrilo (-SH) en proteínas, a menudo utilizados en modificaciones y marcado de proteínas en bioquímica y biología.

Proteínas de la superficie celular que unen con alta afinidad a la célula moléculas externas señalizadoras y convierten este evento extracelular en una o más señales intracelulares que alteran el comportamiento de la célula diana. Los receptores de la superficie celular, a diferencia de las enzimas, no alteran químicamente a sus ligandos.

Utilización de potencial eléctrico o corrientes para producir respuestas biológicas.

Elevación curvada de SUSTANCIA GRIS que se extiende a lo largo de toda la base del asta temporal de los VENTRÍCULOS LATERALES (vea también LÓBULO TEMPORAL). El propio hipocampo, subículo, y GIRO DENTADO constituyen la formación hipocampal. A veces autores incluyen la CORTEZA ENTORRINAL en la formación hipocampal.

Forma predominante de hormona antidiurética en los mamíferos. Es un nonapéptido que contiene ARGININA en la posición 8 de dos cisteínas ligadas a disulfuro en las posiciones 1 y 6. La arg-vasopresina es utilizada para tratar la DIABETES INSÍPIDA o mejorar el tono vasomotor y la PRESIÓN ARTERIAL.

Drogas que se unen a los receptores colinérgicos nicotínicos (RECEPTORES, NICOTÍNICOS) y que bloquean las acciones de la acetilcolina o de agonistas colinérgicos. Los antagonistas nicotínicos bloquean la transmisión sináptica de los ganglios autonómicos, la unión neuromuscular esquelética, y en las sinapsis nicotínicas del sistema nervioso central.

Subtipo específico de receptor muscarínico que se encuentra en el CEREBRO inferior, CORAZON y en los órganos de MÚSCULO LISO. Aunque está presente en el músculo liso, el receptor muscarínico M2 parece no estar involucrado en respuestas contráctiles.

1-((1-Methylethyl)amino)-3-(2-(2-propenyl)phenoxy)-2-propanol. ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS BETA utilizado como agente anti-hipertensivo, anti-anginoso y anti-arrítmico.

Receptores de la superficie celular que se unen con alta afinidad a mensajeros peptídicos y que regulan las señales intracelulares que influyen sobre el comportamiento de las células.

Subgrupo de canales catiónicos TRP denominados por el receptor de vainilloide. Son muy sensibles a la TEMPERATURA, a los alimentos muy especiados y a la CAPSAICINA. Tienen un dominio TRP y repeticiones de ANQUIRINA. La selectividad por el CALCIO es de 3-100 veces superior a la selectividad por el SODIO.

Género acuático de la familia Pipidae, que se encuentra en África y se distingue por tener garras duras y oscuras en los tres dedos medios de las extremidades posteriores.

Receptores de la superficie celular que se unen con alta afinidad a la hormona liberadorea de tirotropina (TRH) y que generan cambios intracelulares que influyen sobre el comportamiento de las células. Los receptores activados de laTRH estimulan, en la hipófisis anterior, la liberación de tirotropina (hormona estimulante del tiroides, TSH). Los receptores deTRH que se encuentran en las neuronas median la neurotransmisión por la TRH.

Un eicosanoide, derivado de la vía de la cicloxigenasa del metabolismo del ácido araquidónico. Es una análogo sintético estable del EPOPROSTENOL, pero tiene una vida media más largar que que el compuesto de origen. Sus acciones son similares a la prostaciclina. El Iloprost produce vasodilación e inhibe la agregación plaquetaria.

Clase de receptores de la superficie celular para las taquicininas con preferencia por la sustancia P. Los receptores para las neuroquininas-1 (NK-1) han sido clonados y son miembros de la superfamilia de receptores acoplados a la proteína G. Se encuentran en muchos tipos de células incluidas las neuronas centrales y periféricas, células del músculo liso, células acinares, células endoteliales, fibroblastos, y células inmunes.

Bases orgánicas nitrogenadas. Muchos alcaloides de importancia médica se encuentran en los reinos animal y vegetal y algunos han sido sintetizados.

Análogo no-hidrolizable del GTP, en el que el átomo de oxígeno que hace puente entre el fosfato beta y gamma se reemplaza por un átomo de nitrógeno. Éste se une fuertemente a la proteína G en presencia de Mg2+. El nucleótido es un inhibidor potente de la ADENOSINA CICLASA.

Un pentapéptido opioide disulfuro que se enlaza selectivamente al receptor opiáceo delta (REPECTORES OPIÁCEOS DELTA). Posee actividad antinociceptiva.

Compuestos o agentes que se combinan con una enzima de manera tal que evita la combinación sustrato-enzima normal y la reacción catalítica.

Uniones especializadas mediante las cuales una neurona se comunica con una célula diana. En las sinapsis típicas la terminal presináptica de la neurona libera un transmisor químico almacenado en vesículas sinápticas que se difunde a través de una estrecha hendidura sináptica y activa receptores situados en la membrana postsináptica de la célula diana. La diana puede ser una dendrita, un cuerpo celular o el axón de otra neurona, o una región especializada de una célula muscular o secretora. Las neuronas también pueden comunicarse por medio de conexiones eléctricas directas, denominadas SINAPSIS ELÉCTRICAS; existen otros procesos de transmisión de señales químicas o eléctricas no sinápticas vía interacciones extracelulares.

Género de la familia Muridae constituido por once especies. C. migratorius, el hámster gris o armenio, y C. griseus, el hámster chino, son las dos especies utilizadas en la investigación biomédica.

Tumor de células del estroma o del intersticio gonadal compuesto sólo de CÉLULAS INTERSTICIALES DEL TESTÍCULO. Estos tumores pueden producir una o mas de las hormonas esteroides, como los ANDRÓGENOS, ESTRÓGENOS y CORTICOSTEROIDES. Los sintomas clínicos incluyen aumento testicular, GINECOMASTIA, precocidad sexual en niños o virilización (VIRILISMO)en mujeres.

Compuestos promotores de tumor obtenidos del ACEITE DE CROTON (Croton tiglium). Algunos de estos son utilizados en experimentos de biología celular como activadores de la proteína quinasa C.

Sinapsis entre una neurona y un músculo.

Acción de una droga que puede afectar la actividad, metabolismo o toxicidad de otra droga.

Compuestos con actividad de los ALCALOIDES OPIÁCEOS, que actuan como la de los RECEPTORES OPIOIDES. Las propiedades incluyen la inducción de ANALGESIA o ESTUPOR.

Individuos genéticamente idénticos desarrollados a partir del pareamiento, realizado por veinte o más generaciones, de hermanos y hermanas, o por el pareamiento con ciertas restricciones de padres e hijos. Estos incluyen también animales con una larga historia de procreación en una colonia cerrada.

Cadenas simples de aminoácidos que son las unidades de PROTEÍNAS multiméricas. Estas pueden estar compuestas de subunidades iguales o no iguales. Una o mas subunidades monoméricas pueden componer un protómero, que a su vez es una subunidad de un conjunto mas amplio.

Sitios o estructuras moleculares específicos que están sobre o en el interior de las células que reaccionan con las vasopresinas o a las que se unen con el propósito de modificar su función. Existen dos tipos de receptores de vasopresinas, el receptor V1 y el V2. El receptor V1 puede subdividirse en V1a y V1b (previamente V3).

Un nucleósido que está compuesto de ADENINA y RIBOSA. Derivados de adenosina o la adenosina juegan un papel biológico muy importante además de ser componentes de ADN y ARN. La misma adenosina es un neurotransmisor.

Clase de receptores ionotrópicos del glutamato que se caracterizan por su afinidad por el N-metil-D-aspartato. Los receptores NMDA tienen un sitio de unión alostérico para la glicina que debe estar ocupado para que el canal se abra de manera eficiente y un sitio dentro del propio canal al cual se unen los iones de magnesio en una forma que depende del voltaje. La dependencia positiva del voltaje de la conductancia del canal y la elevada permeabilidad del canal conductor a los iones calcio (así como a los cationes monovalentes) son importantes en la excitotoxicidad y en la plasticidad neuronal.

Línea celular generada a partir de células embrionarias de riñón humano que fueron transformadas con adenovirus humano de tipo 5.

Compuestos que se unen y bloquean la estimulación de RECEPTORES PURINERGICOS P2.

Partes de una macromolécula que participan directamente en su combinación específica con otra molécula.

Un mensajero bioquímico y regulador, sintetizado a partir del aminoácido esencial L-TRIPTOFANO. En los humanos se encuentra principalmente en el sistema nervioso central, tracto gastrointestinal y plaquetas. La serotonina media varias funciones fisiológicas importantes incluyendo la neurotransmisión, la movilidad gastrointestinal, la hemostasis y la integridad cardiovascular. Múltiples familias de receptores (RECEPTORES, SEROTONINA) explican su amplio espectro de acciones fisiológicas y la distribución de su mediador bioquímico.

Un compuesto polianiónico con un mecanismo de acción desconocido. Es utilizado parenteralmente en el tratamiento de la tripanosomiasis africana y ha sido utilizada clínicamente con la dietilcarbamazina para matar los Oncocercos adultos. Ha sido demostrado que posee potentes propiedades antineoplásicas.

Región postsináptica especializada de una célula muscular. La placa motora se encuentra inmediatamente después de la hendidura sináptica que sigue a la terminal presináptica del axón. Entre sus especializaciones anatómicas están los pliegues funcionales los cuales albergan una gran cantidad de receptores colinérgicos.

Procedimiento por el cual se separa y extrae el plasma de la sangre total con anticoagulante y los eritrocitos se transfunden al donante. La plasmaféresis se emplea también para fines terapéuticos.

Mecanismos de transducción de señales mediante los cuales la movilización del calcio (desde el exterior de la célula o desde lugares de almacenamiento intracelular) hacia el citoplasma es desencadenada por estímulos externos. Las señales de calcio frecuentemente se ve que se propagan como ondas, oscilaciones, espigas o ráfagas. El calcio actúa como un mensajero intracelular activando proteínas que responden al calcio.

Familia de receptores de proteinasa activados que son específicos para la TROMBINA. Se encuentran principalmente en las PLAQUETAS y en las CÉLULAS ENDOTELIALES. La activación de los receptores de trombina se produce a través de la acción proteolítica de la TROMBINA, que escinde el N-terminal péptido del receptor para revelar un nuevo N-terminal péptido que es un ligando críptico para el receptor. Los receptores de señal a través de PROTEÍNAS DE UNIÓN AL GTP HETEROTRIMÉRICAS. Los péptidos sintéticos pequeños que contienen la secuencia péptido N-terminal desenmascarada también pueden activar el receptor en ausencia de actividad proteolítica.

Una PROTEÍNA-SERINA-TREONINA QUINASA que se encuentra en las CELULAS FOTORRECEPTORAS. Interviene en la FOSFORILACIÓN de la RODOPSINA dependiente de la luz y juega un rol importante en la FOTOTRANSDUCCIÓN.

Proteínas que se unen específicamente y con elevada afinidad a drogas y que desencadenan cambios intracelulares que influyen sobre el comportamiento de las células. Generalmente se piensa que los receptores de drogas son receptores para algunas sustancias endógenas no especificadas.

Un analgésico opioide con acciones y usos similares a los de la MORFINA, aparte de la ausencia de actividad supresora de la tos. Es utilizado para el tratamiento del dolor moderado a severo, incluyendo el dolor obstétrico. Puede ser también utilizado como un adjunto a la anestesia.

La porción distal y más estrecha del INTESTINO DELGADO, entre el YEYUNO y la VÁLVULA ILEOCECAL del INTESTINO GRUESO.

Quinoxalinas son compuestos heterocíclicos aromáticos formados por la fusión de un benzene y un pirazina, utilizados en aplicaciones farmacéuticas y biológicas para diversas propiedades terapéuticas, como agente antibacteriano, antifúngico, antimalarial y antitumoral.

Un potente inhibidor de la fosfodiesterasa de nucleótico cíclico; debido a su acción el compuesto aumenta el AMP cíclico y el GMP cíclico en el tejido y por lo tanto activa las PROTEINAS QUINASAS REGULADAS POR NUCLEOTIDO CICLICO.

Proteínas de la superficie celular que se une a la somatostatina y que genera cambios intracelulares que influyen en el comportamiento celular. La somatostatina es una hormona hipotalámica, una hormona pancreática, y un neurotransmisor central y periférico. Los receptores de somatostatina activados sobre las células hipofisarias inhiben la liberación de hormona del crecimiento; aquellos sobre las células endocrinas y gastrointestinales regulan la absorción y utilización de nutrientes; y los que están en las neuronas median el papel de la somatostatina como neurotransmisor.

El proceso de movimiento de proteínas de un compartimiento celular (incluyendo extracelular) para otro por varias clasificaciones y mecanismos de transporte, tales como transporte de compuerta, desplazamiento de proteína y transporte vesicular.

Subtipo de receptor de serotonina que se encuentra distribuído a través del SISTEMA NERVIOSO CENTRAL en donde están involucrados en la regulación de la HORMONA CORTICOTRÓPICA. El hecho de que este subtipo de receptor de serotonina sea particularmente sensitivo a los AGONISTAS DE SEROTONINA como la BUSPIRONA sugiere su rol en la modulación de la ANSIEDAD y la DEPRESION.

Relación entre la estructura química de un compuesto y su actividad biológica o farmacológica. Los compuestos frecuentemente se clasifican juntos porque tienen características estructurales comunes, incluyendo forma, tamaño, arreglo estereoquímico y distribución de los grupos funcionales.

Enzima que cataliza la conversión de GTP en 3',5'-GMP cíclico y pirofosfato. También actúa sobre ITP y dGTP. EC 4.6.1.2.

Agente quelante relativamente más específico para el calcio y menos tóxico que el ACIDO EDÉTICO.