Subclase de bloqueadores de los canales de sodio que son específicos para los CANALES DE SODIO SENSIBLES AL ÁCIDO.

Un anticonvulsivante especialmente utilizado en el tratamiento de crisis de ausencia que no se acompañan de otros tipos de crisis.

Cerrada, glicoproteínas selectivas de iones que atraviesan las membranas. El estímulo para la ACTIVACIÓN DEL CANAL IÓNICO puede deberse a una variedad de estímulos, tales como LIGANDOS, DIFERENCIA DE POTENCIAL DE TRANSMEMBRANA,deformación mecánica a través de PÉPTIDOS Y PROTEÍNAS DE SEÑALIZACIÓN INTRACELULAR.

Clase de fármacos que actúan por inhibición selectiva de la afluencia de calcio a través de membranas celulares.

Apertura y cierre de los canales de iones debido a un estímulo. El estímulo puede ser un cambio en el potencial de membrana (activación por voltaje), drogas o transmisores químicos (activación por ligando), o una deformación mecánica. La activación se cree que implica cambios conformacionales del canal iónico que alteran la permeabilidad selectiva.

Drogas que actúan inhibiendo el paso de potasio a través de la membrana celular. El bloqueo de los canales de potasio prolonga la duración de los POTENCIALES DE ACCIÓN. Se utilizan como AGENTES ANTIARRÍTMICOS y AGENTES VASODILATADORES.

Glicoproteínas de las membranas celulares dependientes del voltaje y que son selectivamente permeables a los iones calcio. Las mismas se categorizan como tipos L, T, N, P, Q, y R basados en la cinética de activación e inactivación, especificidad iónica, y sensibilidad a los medicamentos y toxinas. Los tipos L y T están presentes en los sistemas cardiovascular y nervioso central y los tipos N, P, Q, y R están localizados en el tejido neuronal.

Familia de canales de sodio activados por protones que se expresan principalmente en el tejido neuronal. Son sensibles a la AMILORIDA y están implicados en la señalización de una variedad de estímulos neurológicos, en particular a las del dolor en respuesta a condiciones ácidas.

Drogas que actúan inhibiendo en paso del sodio a traves de la membrana celular. El bloqueo de los canales de sodio retarda la velocidad y amplitud de la despolarización rápida inicial, reduce la excitabilidad, y disminuye la velocidad de conducción.

Glicoproteínas de la membrana celular que forman canales para el paso selectivo de los iones cloruro. Entre los bloqueantes no selectivos se encuentran los FENAMATOS, el ÁCIDO ETACRÍNICO y el TAMOXIFENO.

Canales de potasio en los que el flujo de iones K+ hacia el interior de la célula es mayor que el flujo hacia afuera.

Canal de potasio cuya permeabilidad a los iones es muy sensible a la diferencia del potencial transmembrana. La apertura de esos canales es inducida por la despolarización de membrana de los POTENCIALES DE ACCIÓN.

CANALES DE CALCIO de larga duración dependientes del voltaje que se encuentran tanto en tejidos excitables como no excitables. Ellos son responsables de la contractilidad miocárdica normal y de la contractilidad del músculo liso vascular. Cinco subunidades (alfa-1, alfa-2, beta, gamma, y delta) constituyen el canal del tipo L. La subunidad alfa-1 es el sitio de unión para los antagonistas del calcio. Los antagonistas del calcio basados en la dihidropiridina se usan como marcadores para estos sitios de unión.

Diferencias de voltaje a través de una membrana. Para las membranas celulares que se calcula restando el voltaje medido fuera de la membrana de la tensión medida en el interior de la membrana. Son el resultado de las diferencias de concentración en el interior frente al exterior de potasio, sodio, cloruro y otros iones en las células o las membranas ORGÁNULOS. Para las células excitables, los potenciales de membrana en reposo oscila entre -30 y -100 mV. Estímulos eléctricos físicos, químicos, o eléctricos pueden hacer un potencial de membrana más negativo (hiperpolarización), o menos negativo (despolarización).

El estudio de la generación y comportamiento de las cargas eléctricas en organismos vivos particularmente en el sistema nervioso y los efectos de la electricidad sobre los organismos vivos.

Canales de potasio cuya activación depende de las concentracines intracelulares de calcio.

Una técnica electrofisiológica para estudiar células, membranas celulares y, ocasionalmente, orgánulos aislados. Todos los métodos están basados en un sello de muy alta resistencia entre una micropipeta y una membrana; el sello generalmente se logra con una leve succión. Las cuatro variantes más comunes incluyen el de placa sobre célula, placa de dentro-afuera, placa de afuera-dentro, y placa de célula entera. Los métodos de placa-clamp generalmente se usan para voltaje-clamp, es decir, el control del voltaje a través de la membrana y medición del fluído corriente, pero también se emplean métodos de corriente-clamp, en los que se controla la corriente y se mide el voltaje.

Heteromultímeros de canales Kir6 (porción del poro) y receptor de sulfonilurea (porción reguladora) que afectan a la función del CORAZÓN; CÉLULAS BETA PANCREÁTICAS; y TUBOS COLECTORES RENALES. Entre los bloqueantes de los canales KATP se incluyen la GLIBENCLAMIDA y la mitiglinida, mientras que se abren por la acción de CROMAKALIM y el sulfato de minoxidil.

Subclase de canales iónicos que se abren o cierran en respuesta a la unión de LIGANDOS específicos.

Un elemento básico que se encuentra en todos los tejidos organizados. Es un miembro de la familia de metales alcalinoterrosos que tiene por símbolo atómico Ca, número atómico 20 y peso atómico 40. El calcio es el mineral más abundante del cuerpo y se combina con el fósforo en los huesos y dientes. Es esencial para el funcionamiento normal de los nervios y músculos y desempeña un rol en la coagulación de la sangre (como factor IV) y en muchos procesos enzimáticos.

Un potente agente vasodilatador con acción antagonista de caclio. Es útil como agente anti-anginoso que también baja la presión sanguínea. El uso de la nifedipina como tocolítico está siendo investigado.

La capacidad de un sustrato de permitir el paso de ELECTRONES.

Elemento en el grupo de los metales alcalinos con un símbolo atómico K, número atómico 19 y peso atómico 39.10. Es el catión principal en el fluido intracelular de los músculos y otras células. Ion potasio es un electrolito fuerte que juega un papel importante en la regulación del volumen del fluido y mantenimiento del EQUILIBRIO HIDROELECTROLÍTICO.

Grupo heterogéneo de CANALES DE CALCIO activados por bajo voltaje o transitorios. Ellos se encuentran en las membranas de los miocitos cardíacos, el nódulo sinoatrial, las células de Purkinje del corazón y del sistema nervioso central.

Canales de potasio sensibles al voltaje cuyas subunidades primarias contienen seis segmentos transmembranarios y forman tetrámeros para crear un poro con un sensor de voltaje. Se relacionan con su miembro fundador, la proteína shaker de Drosophila.

Subgrupo CANALES IÓNICOS regulados por nucleótidos cíclicos de la superfamilia de canales catiónicos de poro y bucle. Se expresan en los cilios del NERVIO OLFATORIO, en las CÉLULAS FOTORRECEPTORAS y en algunas PLANTAS.

Residuos de piridina que son parcialmente saturados por la adcición de dos átomos de hidrógeno en cualquier posición.

CANALES DE CALCIO que se concentran en el tejido neural. Las toxinas omega inhiben las acciones de estos canales al alterar su dependencia al voltaje.

Glicoproteínas de la membrana celular selectiva para los iones potasio.

Movimiento de iones a través de membranas celulares de transducción de energía. El transporte puede ser activo, pasivo o facilitado. Los iones pueden viajar por sí mismos (TRANSPORTE IÓNICO), o como un grupo de dos o más iones en el mismo (TRANSPORTE IÓNICO) o (TRANSPORTE IÓNICO) direcciones opuestas.

Clase importante de canales de potasio activados por calcio cuyos miembros dependen del voltaje. Los canales MaxiK se activan por la despolarización de la membrana o por un aumento del Ca(2+) intracelular. Son reguladores clave del calcio y de la señalización eléctrica en diversos tejidos.

Un subgrupo de canales catiónicos de PRT que contienen 3-4 dominios REPETICIÓN DE ANQUIRINA y un dominio C-terminal conservado. Los miembros son altamente expresado en el SISTEMA NERVIOSO CENTRAL. Selectivamente para el calcio sobre rangos de sodio de 0,5 a 10.

Un derivado benzotiazepínico con acción vasodilatadora debido a su antagonismo sobre las acciones del CALCIO en las funciones de la membrana.

Un bloqueador de canales de calcio que es un agente anti-arrítmico clase IV.

Especie mayor y más común de "rana" con garras (Xenopus) de África. Esta especie se utiliza extensamente en investigaciones. Hay una importante población en California descendiente de animales de laboratorio que han escapado.

Células germinativas femeninas derivadas de las OVOGONIAS y denominados OOCITOS cuando se produce la MEIOSIS. Los oocitos primarios inician la meiosis pero se detienen durante el estadio diploteno hasta la OVULACION en la PUBERTAD para producir oocitos o óvulos secundarios haploides (ÓVULO).

Subgrupo de canales de cationes TRP que reciben su denominación por la proteína melastatina. Tienen el dominio TRP pero carecen de repeticiones de ANQUIRINA. Los dominios de la enzima en el extremo C-terminal hacen que se denominen chanzimas.

Subtipo rectificador tardío de canales de potasio de la familia shaker que es el CANAL DE POTASIO ACTIVADO POR VOLTAJE predominante en los LINFOCITOS T.

Un bloqueador de canales de iones selectivo a potasio.(Traducción libre del original: J Gen Phys 1994;104(1):173-90)

Subgrupo de canales catiónicos TRP denominados por el receptor de vainilloide. Son muy sensibles a la TEMPERATURA, a los alimentos muy especiados y a la CAPSAICINA. Tienen un dominio TRP y repeticiones de ANQUIRINA. La selectividad por el CALCIO es de 3-100 veces superior a la selectividad por el SODIO.

Los canales iónicos que específicamente permiten el paso de iones de SODIO. Una variedad de subtipos específicos de los canales de sodio están involucrados en el servicio a las funciones especializadas como la señalización neuronal, la contracción del MÚSCULO CARDÍACO, y la función del RIÑON.

Familia de canales de potasio activados por voltaje que se caracterizan por largas colas intracelulares N-terminales y C-terminales. Ellos llevan el nombre de la proteína de Drosophila cuya mutación causa la pierna anormal temblando bajo anestesia con éter. Sus activaciones cinéticas dependen de las concentraciones de MAGNESIO extracelular y concentración de PROTONES.

Subtipo rectificador tardío de canales de potasio de la familia shaker que es inhibido selectivamente por diversos VENENOS DE ESCORPIÓN.

Agentes que incrementan la entrada de calcio en los canales de tejidos excitables. Esto produce vasoconstricción en el MÚSCULO LISO VASCULART y/o en las células del MÚSCULO CARDÍACO así como estimula la liberación de insulina desde los islotes pancreáticos. Por tanto, los agonistas tejido-selectivos del calcio tienen el potencial de combatir la insuficiencia cardíaca y los trastornos endocrinológicos. Ellos han sido utilizados fundamentalmente en estudios experimentales en el cultivo de células y tejidos.

Relación entre la dosis de una droga administrada y la respuesta del organismo a la misma.

Cambios abruptos en el potencial de membrana que atraviesan la MEMBRANA CELULAR de las células excitables en respuesta a los estímulos excitatorios.

Un antidiabético derivado de la sulfonilurea con acciones similares a las de la clorpropamida.

Los canales de sodio se encuentran en la sal-reabsorbida de CÉLULAS EPITELIALES que alinean el NEFRÓN distal, el COLON distal, CONDUCTOS SALIVALES, las GLÁNDULAS SUDORÍPARAS y el PULMÓN. Son sensible a la AMILORIDA y tienen un rol crítico en el control del balance de sodio, el VOLÚMEN SANGUÍNEO y la PRESIÓN SANGUINEA.

Uno de los BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE POTASIO, con efecto secundario sobre el flujo de calcio, que se utiliza principalmente como una herramienta de investigación y para caracterizar los subtipos de canales.

Acido benzoico o ésteres del ácido benzoico sustituídos con uno o más grupos nitro.

Amplio grupo de canales de cationes seis transmembrana eucariotas que son clasificadas por homología de secuencia porque su implicación funcional con SENSACIÓN es variada. Tienen sólo débil sensibilidad de tensión y la selectividad de iones. Ellos llevan el nombre de un mutante la DROSOPHILA que mostraba los receptores potenciales transitorios en respuesta a la luz. Un motivo de 25-amino-ácido que contiene una caja PRT (EWKFAR) sólo C-terminal a S6 se encuentra en TRPC, TRPV y subgrupos TRPM. Las repeticiones ANQUIRINA se encuentran en subgrupos TRPC, TRPV y TRPN. Algunos están funcionalmente asociados a TIROSINA QUINASA o FOSFOLIPASAS TIPO C.

Cepa de ratas albinas utilizadas ampliamente para fines experimentales debido a que son tranquilas y fáciles de manipular. Fue desarrollada por la Compañía Sprague-Dawley Animal.

La tasa de la dinámica en los sistemas físicos o químicos.

Unidades celulares básicas del tejido nervioso. Cada neurona está compuesta por un cuerpo, un axón y dendritas. Su función es recibir, conducir y transmitir los impulsos en el SISTEMA NERVIOSO.

Descripciones de secuencias específicas de aminoácidos, carbohidratos o nucleótidos que han aparecido en lpublicaciones y/o están incluidas y actualizadas en bancos de datos como el GENBANK, el Laboratorio Europeo de Biología Molecular (EMBL), la Fundación Nacional de Investigación Biomédica (NBRF) u otros archivos de secuencias.

Familia de canales de potasio rectificadores tardíos activados por voltaje que comparten homología con su miembro fundador, la PROTEÍNA KCNQ1. Los canales de potasio KCNQ han sido implicados en diversas enfermedades, como el SÍNDROME DE QT PROLONGADO, SORDERA Y EPILEPSIA.

El orden de los aminoácidos tal y como se presentan en una cadena polipeptídica. Se le conoce como la estructura primaria de las proteínas. Es de fundamental importancia para determinar la CONFORMACION PROTÉICA.

Subtipo rectificador tardío de los canales de potasio de la familia shaker que suele estar mutado en la ATAXIA episódica y en la MIOCIMIA humana.

Células que se propagan in vitro en un medio de cultivo especial para su crecimiento. Las células de cultivo se utilizan, entre otros, para estudiar el desarrollo, y los procesos metabólicos, fisiológicos y genéticos.

Subtipo rectificador tardío de los canales de potasio de la familia shaker que conduce una corriente rectificadora tardía. Contribuye a la repolarización del POTENCIAL DE ACCIÓN de los MIOCITOS en las AURÍCULAS DEL CORAZÓN.

Clase mayor de canales de potasio activados por calcio que se encuentran principalmente en las CÉLULAS excitables. Desempeñan funciones importantes en la tranmsisión de los POTENCIALES DE ACCIÓN y generan una hiperpolarización de gran duración conocida como post-hiperpolarización lenta.

Miembro del grupo de los metales alcalinos. Tiene el símbolo atómico Na, número atómico 11 y peso atómico 23.

Compuestos inorgánicos derivados del ácido clorhídrico que contienen el ión Cl.

Género acuático de la familia Pipidae, que se encuentra en África y se distingue por tener garras duras y oscuras en los tres dedos medios de las extremidades posteriores.

Una tetralina benzimidazoílica sustituída que se úne selectivamente e inhibe los CANALES DE CALCIO, TIPO T.

Membrana selectivamente permeable que contiene proteínas y lípidos y rodea el citoplasma de las células procariotas y eucariotas.

Un residuo con 37 aminoácidos aislado del escorpión Leiurus quinquestriatus hebraeus. Es una neurotoxina que inhibe los canales de potasio activados por el calcio.

Elemento del grupo de metales alcalinoterrosos. Tiene por símbolo atómico Ba, número atómico 56 y peso atómico 138. Todas sus sales solubles en ácido son venenosas.

Venenos de animales del orden Scorpionida de la clase Arachnida. Contienen neuro- y hemotoxinas, enzimas, y varios otros factores que pueden liberar acetilcolina y catecolaminas de las terminales nerviosas. De las diversas toxinas proteicas que se han caracterizado la mayoría son inmunogénicas.

Adenosina 5'-(tetrahidrógeno trifosfato). Nucleótido de adenina que contiene tres grupos fosfato esterificados a la molécula de azúcar. Además de su crucial rol en el metabolismo del trifosfato de adenosina es un neurotransmisor.

Acido 4-(4-Benzofurazanil)-1,4-dihidro-2,6-dimetil-3,5-piridinedicarboxílico metil 1-metil etil éster. Un potente antagonista de canal de calcio que es altamente selectivo para el músculo liso vascular. Es eficaz en el tratamiento de la angina de pecho estable, hipertensión e insuficiencia cardíaca congestiva.

Subfamilia de canales de potasio de la familia shaker que comparte homología con su miembro fundador, la proteína Shab de Drosophila. Regulan la corrientes rectificadoras retrasadas en el SISTEMA NERVIOSO de DROSOPHILA y en el MÚSCULO ESQUELÉTICO y el CORAZÓN de los VERTEBRADOS.

Canal de potasio activado por voltaje que se expresa principalmente en el CORAZÓN.

Polipéptido muy neurotóxico que se origina en las abejas (Apis mellifera). Está constituido por 18 aminoácidos con dos puentes disulfuro y produce excitabilidad que genera convulsiones y parálisis respiratoria.

Octahidro-12-(hidroximetil)-2-imino-5,9:7,10a-dimetano- 10aH-(1,3)dioxocino(6,5-a)pirimidina-4,7,10,11,12-pentol. Veneno aminoperhidroquinazolina que se encuentra fundamentalmente en el hígado y ovarios de peces del orden Tetradontiformes (pez globo, erizo, pejesapo), que se comen. La toxina produce parestesia y parálisis por medio de la interferencia con la conducción neuromuscular.

Péptido neurotóxico, que es producido por la rotura (VIa) de la proteína precursora omega-Conotoxina contenida en el veneno del CARACOL CONUS marino geographus. Es un antagonista de los CANALES DE CALCIO TIPO N.

Subgrupo de CANALES IÓNICOS regulados por nucleótidos cíclicos de la superfamilia de canales catiónicos "pore-loop" que se abren por hiperpolarización en lugar de la despolarización. El poro conductor de iones pasa cationes de SODIO, CALCIO y POTASIO con una preferencia por el potasio.

Cultivos celulares establecidos que tienen el potencial de multiplicarse indefinidamente.

Atomos, radicales o grupos de átomos cargados positivamente, que viajan al cátodo o polo negativo durante la electrolisis.

Un bloqueador de canales de calcio dihidropiridínico de acción prolongada. Es eficaz en el tratamiento de la ANGINA DE PECHO y la HIPERTENSIÓN.

Agentes que antagonizan el RECEPTOR TIPO 1 DE ANGIOTENSINA II. Incluídos están los análogos de ANGIOTENSINA II tales como SARALASINA y bifenilimidazol tal como LOSARTAN. Algunos se usan como AGENTES ANTIHIPERTENSIVOS.

Modelos empleados experimentalmente o teóricamente para estudiar la forma de las moléculas, sus propiedades electrónicas, o interacciones; comprende moléculas análogas, gráficas generadas en computadoras y estructuras mecánicas.

Familia de péptidos neurotóxicos relacionados estructuralmente que provienen de venenos de moluscos y que inhiben la entrada de calcio, activada por voltaje, en la unión presináptica. Estos péptidos inhiben selectivamente los canales de calcio tipo N, P, y Q.

Un bloqueador de los canales de calcio con actividad cerebrovascular preferencial. Tiene efecto dilatadador cerebrovascular marcado y baja la presión sanguínea.

An agente antiinflamatorio y analgésico utilizado en el tratamiento de la artritis reumatoide.

Compuesto de pirazina que inhibe la reabsorción de SODIO a través de los CANALES DE SODIO en las CÉLULAS EPITELIALES renales. Esta inhibición crea un potencial negativo en las membranas luminales de las células principales, localizadas en los túbulos contorneados distales y el conducto colector. El potencial negativo reduce la secreción de iones de potasio e hidrógeno. La amilorida es utilizada conuntamente con DIURÉTICOS para prevenir la pérdida de POTASIO (Traducción libre del original: Gilman et al., Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 9th ed, p705).

Subtipo inactivador rápido de los canales de potasio de la familia shaker que contiene dos dominios de inactivación en el extremo N-terminal.

Etil metil 2,4-dihidro-2,6-dimetil-4- (3-nitrofenil)-3,5-piridinodicarboxilate. Un bloqueador de canal de calcio con marcada acción vasodilatadora. Es un agente antihipertensivo eficaz y difiere de otros bloqueadores de canal de calcio en que no reduce la velovidad de filtración glomerular y es ligeramente natriurético en vez de retener sodio.

Clase importante de canales de potasio activados por calcio que se descubrieron originalmente en los ERITROCITOS. Se encuentra principalmente en las CÉLULAS que no son excitables y establecen gradientes eléctricos para el TRANSPORTE PASIVO DE IONES.

Subfamilia shaker que se expresa prominentemente en las NEURONAS. Son necesarios para el desencadenamiento repetitivo de alta frecuencia de los POTENCIALES DE ACCIÓN.

Cepa de ratas albinas desrrolladas en el Instituto Wistar que se ha extendido a otras instituciones. Esto ha diluido mucho a la cepa original.

Cadenas simples de aminoácidos que son las unidades de PROTEÍNAS multiméricas. Estas pueden estar compuestas de subunidades iguales o no iguales. Una o mas subunidades monoméricas pueden componer un protómero, que a su vez es una subunidad de un conjunto mas amplio.

Nivel de la estructura proteica en el cual las combinaciones de estructuras secundarias de proteína (alfa hélices, regiones lazo y motivos) están empacadas juntas en formas plegadas que se denominan dominios. Los puentes disulfuro entre cisteínas de dos partes diferentes de la cadena polipeptídica junto con otras interacciones entre cadenas desempeñan un rol en la formación y estabilización de la estructura terciaria. Las pequeñas proteínas generalmente consisten de un dominio único, pero las proteínas mayores pueden contener una cantidad de dominios conectados por segmentos de cadena polipeptídica que no tienen estructura secundaria.

Representaciones teóricas que simulan el comportamiento o actividad de procesos biológicos o enfermedades. Para modelos de enfermedades en animales vivos, MODELOS ANIMALES DE ENFERMEDAD está disponible. Modelos biológicos incluyen el uso de ecuaciones matemáticas, computadoras y otros equipos electrónicos.

Subfamilia shaker de canales de potasio que participan en las corrientes transitorias de potasio hacia el exterior por activación de POTENCIALES DE MEMBRANA subliminares, inactivándose raudamente y recuperándose de la inactivación con rapidez.

Venenos de artrópodos del orden Araneida de las ARÁCNIDOS. Los venenos generalmente contienen varias fracciones proteicas, entre las que se incluyen ENZIMAS y TOXINAS BIOLÓGICAS hemolíticas, neurolíticas y de otros tipos.

Un átomo o grupo de átomos que tiene una carga electrica positiva o negativa debido a la ganancia (carga negativa) o pérdida (carga positiva) de uno o mas electrones. Los átomos con carga positiva son llamados CATIONES; aquellos con carga negativa son ANIONES.

La normalidad de una solución con respecto a los iones de HIDRÓGENO. Está relacionado a las mediciones de acidez en la mayoría de los casos por pH = log 1 / 2 [1 / (H +)], donde (H +) es la concentración de iones de hidrógeno en gramos equivalentes por litro de solución. (Traducción libre del original: McGraw-Hill Diccionario de Términos Científicos y Técnicos, 6 a ed)

Capas de moléculas de lípidos que son del grosor de dos moléculas. Los sistemas de doble capa se estudian frecuentemente como modelos de membranas biológicas.

Nombre común utilizado para el género Cavia. La especie más común es la Cavia porcellus que es la cobaya domesticada para mascotas y para la investigación biomédica.

Un inhibidor de la conductancia aniónica incluyendo el transporte de aniones mediados por la banda 3.

Elementos de intervalos de tiempo limitados, que contribuyen a resultados o situaciones particulares.

Los compuestos de tetraetilamonio se definen médicamente como sustancias químicas organometálicas formadas por un ion amonio cuyos cuatro radicales de hidrógeno han sido reemplazados por grupos etilo.

Subtipo de canal de sodio activado por voltaje que media la PERMEABILIDAD de los iones de sodio de los CARDIOMIOCITOS. Defectos en el gen SCN5A, que codifica para la subunidad alfa de este canal de sodio, está asociado con una variedad de ENFERMEDADES CARDIACAS que resultan de la pérdida de las funciones del canal de sodio.

Cualquier cambio detectable y heredable en el material genético que cause un cambio en el GENOTIPO y que se transmite a las células hijas y a las generaciones sucesivas.

Grupo de canales de potasio dependientes del voltaje de apertura y cierre lentos. Debido a su cinética de activación tardía, desempeñan una función importante en el control de la duración del POTENCIAL DE ACCIÓN.

Familia de canales de potasio rectivicados internamente que se activan por los RECEPTORES ASOCIADOS A LA PROTEÍNA G sensibles a la TOXINA DE PERTUSSIS. Los canales de potasio GIRK son activados principalmente por el complejo de las SUBUNIDADES BETA DE LAS PROTEÍNAS DE UNIÓN A GTP y las SUBUNIDADES GAMMA DE LAS PROTEÍNAS DE UNIÓN A GTP.

Utilización de potencial eléctrico o corrientes para producir respuestas biológicas.

CANALES DE CALCIO localizados dentro de las CÉLULAS DE PURKINJE del cerebelo. Ellas participan en el acoplamiento de la estimulación-secreción de las neuronas.

Familia de canales de sodio mecanosensibles que se encuentran principalmente en NEMATODOS donde desempeñan un papel en la MECANOTRANSDUCCIÓN CELULAR. Los canales de sodio degenerina están estructuralmente relacionados a los CANALES DE SODIO EPITELIALES y son nombrados después del hecho de que la pérdida de su actividad resulta en degeneración celular.

Subunidades formadoras de poros de los canales de potasio activados por calcio de gran conductancia. Forman tetrámeros en las MEMBRANAS CELULARES.

Canal de liberación de calcio tetramérico en la membrana del RETÍCULO SARCOPLASMÁTICO de los MIOCITOS DEL MÚSCULO LISO, que actúan de manera opuesta a la de las ATPASAS TRANSPORTADORAS DE CALCIO DEL RETÍCULO SARCOPLASMÁTICO. Es importante en el acoplamiento de excitación-contracción esquelético y cardíaco estudiado mediante el uso de RIANODINA. Las anomalías están implicados en las ARRITMIAS CARDÍACAS y ENFERMEDADES MUSCULARES.

Atomos, radicales o grupos cargados negativamente que viajan al ánodo o polo positivo durante la electrolisis.

Partes de una macromolécula que participan directamente en su combinación específica con otra molécula.

Una de las dos clases principales de receptores colinérgicos. Los receptores nicotínicos se distinguieron originalmente por su preferencia por la NICOTINA sobre la MUSCARINA. Ellos generalmente se dividen en tipo muscular y tipo neuronal (previamente gangliónicos) basado en la farmacología, y composición de las subunidades de los receptores.

Miembros de la clase de compuestos formados por AMINOÁCIDOS unidos por enlaces peptídicos entre aminoácidos adyacentes en estructuras lineales, ramificadas o cíclicas. Los OLIGOPÉPTIDOS están compuestos por aproximadamente 2-12 aminoácidos. Los polipéptidos están compuestos por aproximadamente 13 o mas aminoácidos. Las PROTEINAS son polipéptidos lineales que normalmente son sintetizadas en los RIBOSOMAS.

Neuropéptido que es una toxina del veneno de la araña de tela en embudo, Agelenopsis aperta. Este inhibe los CANALES DEL CALCIO, TIPO P al alterar la apertura dependiente del voltaje de modo que se necesita una gran despolarización para abrir el canal. También inhibe los CANALES DE CALCIO, TIPO Q.

Tejido muscular del CORAZÓN. Está compuesto por células musculares estriadas, involuntarias (MIOCITOS CARDIACOS) conectadas para formar la bomba contráctil que genera el flujo sanguíneo.

Grupo de antibióticos péptidos del BACILLUS brevis. La gramicidina C o S es un polipéptido cíclico, de diez aminoácidos y las gramicidinas A, B y D son lineales. La gramicidina es uno de los dos componentes principales de la TIROTRICINA.

Línea celular generada a partir de células embrionarias de riñón humano que fueron transformadas con adenovirus humano de tipo 5.

Canal de potasio activado de apertura y cierre muy lentos y que se expresa en las NEURONAS. Habitualmente está mutado en las CONVULSIONES NEONATALES FAMILIARES BENIGNAS.

Especie Oryctolagus cuniculus, de la familia Leporidae, orden LAGOMORPHA. Los conejos nacen en las conejeras, sin pelo y con los ojos y los oídos cerrados. En contraste con las LIEBRES, los conejos tienen 22 pares de cromosomas.

El estudio de FENÓMENOS FÍSICOS y PROCESOS FÍSICOS aplicados a las cosas vivos.

Propiedad de las membranas celulares que permite el paso de solventes y solutos hacia adentro y hacia afuera de las células.

CANALES DE CALCIO localizados en las neuronas del cerebro.

Forma tridimensional característica de una proteína, incluye las estructuras secundaria, supersecundaria (motivos), terciaria (dominios) y cuaternaria de la cadena de péptidos. ESTRUCTURA DE PROTEINA, CUATERNARIA describe la conformación asumida por las proteínas multiméricas (agregados de más de una cadena polipeptídica).

CANALES DE CALCIO localizados en las neuronas del cerebro. Ellos se inhiben por la toxina del caracol marino, omega conotoxina MVIIC.

Fármacos usados en el tratamiento de la HIPERTENSIÓN vascular aguda o crónica, independientemente del mecanismo farmacológico. Entre los antihipertensivos están los DIURÉTICOS (especialmente las TIAZIDAS), BETAANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS, INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA, BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE CALCIO, BLOQUEADORES GANGLIONARES y VASODILATADORES.

Agentes utilizados en el tratamiento o la prevención de las arritmias cardíacas. Ellos pueden afectar la fase de polarización-repolarización de la acción potencial, su excitabilidad o refractariedad, o la conducción del impulso o la respuesta de la membrana dentro de las fibras cardíacas. Los agentes anti-arrítmicos a menudo son clasificados en cuatro grupos principales de acuerdo a su mecanismo de acción: bloqueo del canal de sodio, bloqueo beta-adrenérgico, prolongación de la repolarización, o bloqueo del canal del calcio.

Las proteínas del tejido nervioso se refieren a las diversas proteínas específicas que desempeñan funciones cruciales en la estructura, función y regulación de las neuronas y la glía dentro del sistema nervioso central y periférico.

Proteínas que se encuentran en las membranas celulares e intracelulares. Están formadas por dos tipos, las proteínas periféricas y las integrales. Incluyen la mayoría de las enzimas asociadas con la membrana, proteínas antigénicas, proteínas transportadoras, y receptores de drogas, hormonas y lectinas.

Un miembro de los metales alcalinos.Tiene por símbolo atómico Cs, número atómico 50 y peso atómico 132.91. El cesio tiene muchas aplicaciones industriales, incluyendo la construcción de relojes atómicos basados en su frecuencia de vibración atómica.

Un potente antagonista de los CANALES DE CALCIO que es altamente selectivo para el MÚSCULO LISO VASCULAR. Es eficaz en el tratamiento de la angina de pecho estable, hipertensión e insuficiencia cardíaca congestiva.

Acidos monocarboxílicos saturados de diez carbonos.

Guanidina que abre los CANALES DE POTASIO provocando vasodilatación periférica directa de las ARTERIOLAS. Reduce la PRESIÓN SANGUÍNEA y las resistencias periféricas, y produce retención de líquidos. (Martindale The Extra Pharmacopoeia, 31st ed)

Clase de drogas que estimulan el influjo de sodio a través de los canales de la membrana celular.

Un anestésico local y depresor cardíaco utilizado como agente anti-arrítmico. Sus acciones son más intensas y sus efectos más prolongados que los de la PROCAÍNA, pero la duración de su acción es más corta que las de la BUPIVACAÍNA or PRILOCAÍNA.

Clase de drogas que inhiben la activación de los CANALES DE SODIO ACTIVADOS POR VOLTAJE.

Las características físicas y los procesos de los sistemas biológicos.

Las propiedades eléctricas, las características de los organismos vivos, y los procesos de los organismos o sus partes que intervienen en la generación y respuesta a cargas eléctricas.

Análogo de la prolina que actúa como reemplazo estequiométrico de la prolina. Provoca producción anormal de proteínas con actividad biológica deteriorada.

Canal de potasio activado por voltaje, de apertura y cierre muy lentos y que se expresa en las NEURONAS. Se relaciona estrechamente con el CANAL DE POTASIO KCNQ2. Suele estar mutado en las CONVULSIONES NEONATALES FAMILIARES BENIGNAS.

Compuestos orgánicos que contienen tanto radicales hidroxilo como carboxilo.

Relación entre la estructura química de un compuesto y su actividad biológica o farmacológica. Los compuestos frecuentemente se clasifican juntos porque tienen características estructurales comunes, incluyendo forma, tamaño, arreglo estereoquímico y distribución de los grupos funcionales.

Órgano muscular, hueco, que mantiene la circulación de la sangre.

Incorporación de ADN desnudo o purificado dentro de las CÉLULAS, usualmente eucariotas. Es similar a la TRANSFORMACION BACTERIANA y se utiliza de forma rutinaria en las TÉCNICAS DE TRANSFERENCIA DE GEN.

Proteínas que se unen específicamente y con elevada afinidad a drogas y que desencadenan cambios intracelulares que influyen sobre el comportamiento de las células. Generalmente se piensa que los receptores de drogas son receptores para algunas sustancias endógenas no especificadas.

MUTAGÉNESIS de ingeniería genética en un sitio específico de una molécula de ADN, que introduce una sustitución, una inserción o una delección de una base.

Subtipo de canal de sodio activado por voltaje que media la permeabilidad de los iones de sodio de las membranas excitables. Defectos en el gen SCN2A que codifica para la subunidad alfa de este canal de sodio están asociados con convulsiones infantiles familiares benignas tipo 3 y encefalopatía epiléptica infantil temprana tipo 11.

Familia de proteínas de la membrana que selectivamente conducen iones de SODIO debido a cambios en la diferencia de POTENCIAL DE LA MEMBRANA. Normalmente tienen una estructura multimérica con una subunidad alfa central que define el subtipo de canal de sodio y varias subunidades beta que modulan la actividad del canal de sodio.

Un derivado del ácido antranílico con propiedades analgésicas, antiinflamatorias y antipiréticas. Es utilizado en enfermedades musculoesqueléticas y articulares y es administrada por vía oral y tópica.

La transferencia de información intracelular (biológica activación / inhibición), a través de una vía de transducción de señal. En cada sistema de transducción de señal, una señal de activación / inhibición de una molécula biológicamente activa (hormona, neurotransmisor) es mediada por el acoplamiento de un receptor / enzima a un sistema de segundo mensajería o a un canal iónico. La transducción de señal desempeña un papel importante en la activación de funciones celulares, diferenciación celular y proliferación celular. Ejemplos de los sistemas de transducción de señal son el sistema del canal de íon calcio del receptor post sináptico ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO, la vía de activación de las células T mediada por receptor, y la activación de fosfolipases mediada por receptor. Estos, más la despolarización de la membrana o liberación intracelular de calcio incluyen activación de funciones citotóxicas en granulocitos y la potenciación sináptica de la activación de la proteína quinasa. Algunas vías de transducción de señales pueden ser parte de una vía más grande de transducción de señales.

Compuestos o agentes que se combinan con una enzima de manera tal que evita la combinación sustrato-enzima normal y la reacción catalítica.

[Proteínas] TRANSPORTADORAS DE CASETES DE UNIÓN A ATP que son muy conservadas y se expresan ampliamente en la naturaleza. Forman una parte integral del complejo del canal de potasio sensible a ATP que posee dos pliegues nucleótidos intracelulares que se unen a las sulfonilureas y a sus análogos.

Mecanismos de transducción de señales mediante los cuales la movilización del calcio (desde el exterior de la célula o desde lugares de almacenamiento intracelular) hacia el citoplasma es desencadenada por estímulos externos. Las señales de calcio frecuentemente se ve que se propagan como ondas, oscilaciones, espigas o ráfagas. El calcio actúa como un mensajero intracelular activando proteínas que responden al calcio.

Elemento metálico con el símbolo atómico Mg, número atômico 12 y masa atómica 24,31. Es importante para la actividad de muchas enzimas, especialmente las que están involucradas con la FOSFORILACIÓN OXIDATIVA.

Agentes que afecta a las BOMBAS DE IONES, los CANALES IÓNICOS, los TRANSPORTADORES ABC y otras PROTEÍNAS TRANSPORTADORAS DE MEMBRANA.

Compuestos con un BENCENO unido a IMIDAZOLES.

Tejido muscular involuntario no estriado de los vasos sanguíneos.

Proceso por el cual las células convierten los estímulos mecánicos en una reacción química. Puede ocurrir tanto en las células especializadas para la detección de señales mecánicas, tales como MECANORRECEPTORES, y las células del parénquima cuya función principal no es mecanosensorial.

Derivados de compuestos de amonio, NH4+ Y-, en los que los cuatro hidrogenos unidos al nitrogeno han sido reemplazados por grupos hidrocarbil. Se distinguen de las IMINAS, que son RN=CR2.

Compuestos químicos que se unen a iones, eliminándolos de las soluciones. Muchos quelantes actúan a través de la formación de COMPLEJOS DE COORDINACIÓN con los METALES.

Células musculares estriadas que se encuentran en el corazón. Derivan de los MIOBLASTOS CARDIACOS.

Un neurotransmisor que se encuentra en las uniones neuromusculares, ganglios autonómicos, uniones efectoras parasimpáticas y en muchos sitios del sistema nervioso central.

Proceso mediante el cual las sustancias, ya sean endógenas o exógenas, se unen a proteínas, péptidos, enzimas, precursores de proteínas o compuestos relacionados. Las mediciones específicas de unión de proteína frecuentemente se utilizan en los ensayos para valoraciones diagnósticas.

Un vasodilatador que abre los canales de potasio y que ha sido investigado en el manejo de la hipertensión. Ha sido también probado en pacientes con asma. (Traducción libre del original: (Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30th ed, p352)

El perro doméstico, Canis familiaris, comprende alrededor de 400 razas, de la familia carnívora CANIDAE. Están distribuidos por todo el mundo y viven en asociación con las personas (Adaptación del original: Walker's Mammals of the World, 5th ed, p1065).

Una subfamilia en la familia MURIDAE, comprendendo los hámsteres. Cuatro de los géneros más comunes son Cricetus; CRICETULUS; MESOCRICETUS; y PHODOPUS.

Fármacos que se unen pero que no activan a los receptores adrenérgicos beta bloqueando así las acciones de los agonistas adrenérgicos beta. Los antagonistas adrenérgicos beta se utilizan en el tratamiento de la hipertensión, arritmias cardíacas, angina de pecho, glaucoma, migraña y ansiedad.

Un antiviral que es utilizado en el tratamiento profiláctico o sintomático de la influenza A. Es también utilizado como agente antiparkinsoniano, para tratar reacciones extrapiramidales y en la neuralgia post-herpética. Los mecanismos de sus efectos en los trastornos del movimiento no son bien comprendidos pero reflejan probablemente un incremento en la síntesis y liberación de dopamina, con quizás alguna inhibición de la recaptación de dopamina.

Proteínas preparadas por la tecnología del ADN recombinante.

Elevación curvada de SUSTANCIA GRIS que se extiende a lo largo de toda la base del asta temporal de los VENTRÍCULOS LATERALES (vea también LÓBULO TEMPORAL). El propio hipocampo, subículo, y GIRO DENTADO constituyen la formación hipocampal. A veces autores incluyen la CORTEZA ENTORRINAL en la formación hipocampal.