Receptores de GABA-A
Proteínas de la superficie celular que se unen al ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO y contienen un canal integral de cloro de la membrana. Cada receptor se monta como un pentámero de un grupo de al menos 19 subunidades diferentes posibles. Los receptores pertenecen a una superfamilia que comparten un asa CISTEÍNA común.
Proteínas Transportadoras de GABA en la Membrana Plasmática
Familia de proteínas transportadoras de neurotransmisores en la membrana plasmática que regulan los niveles extracelulares del neurotransmisor inhibitorio ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO. Difieren de los RECEPTORES DE GABA, que señalizan las respuestas celulares al ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO. Controlan la recaptación de GABA en las TERMINALES PRESINÁPTICAS en el SISTEMA NERVIOSO CENTRAL por medio de un transporte de gran afinidad dependiente del sodio.
Muscimol
Neurotóxico isoxazólico aislado de la AMANITA. Es obtenido por la descarboxilación del ÁCIDO IBOTÉNICO. El muscimol es un potente agonista de los RECEPTORES GABA-A y es utilizado principalmente como herramienta experimental en estudios de animales y tejidos.
Receptores de GABA
Proteínas de la superficie celular que se unen con alta afinidad al GABA y que desencadenan cambios que influyen en el comportamiento de las células. Los receptores de GABA-A controlan los canales de cloro formados por el propio complejo del receptor. Estos se bloquean por la bicuculina y usualmente tienen sitios moduladores sensibles a las benzodiazepinas y los barbituratos. Los receptores de GABA-B actúan a través de las proteínas G sobre varios sistemas efectores, son insensibles a la bicuculina, y tienen alta afinidad por el L-baclofeno.
Aminobutiratos
4-Aminobutirato Transaminasa
Enzima que convierte el ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO al succinato semi-aldehído, que puede ser convertido en ácido succínico y entrar en el ciclo del ácido cítrico. También actúa sobre la beta-alanina. EC 2.6.1.19.
Antagonistas del GABA
Drogas que se unen pero que no activan los RECEPTORES DE GABA, de tal modo bloqueando las acciones del ACIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO endógeno y los AGONISTAS DE RECEPTORES DE GABA.
Receptores de GABA-B
Subconjunto de RECEPTORES DE GABA que señala a través de su interacción con PROTEÍNAS G HETEROTRIMÉRICAS.
Bicuculina
Agonistas del GABA
Compuestos endógenos y fármacos que se unen y activan los receptores del ACIDO GAMMAAMINOBUTÍRICO (RECEPTORES DE GABA).
Picrotoxina
Un antagonista no competitivo de los receptores GABA-A y, por tanto, un pro-convulsivo. La picrotoxina bloquea los canales de cloro activados por el GABA. Aunque ha sido más comunmente utilizada como herramienta de investigación, también ha sido utilizada como estimulante del SNC y como antídoto en envenenamientos causados por depresores del SNC, especialmente los barbitúricos.
Baclofeno
Un derivado del ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO que es un agonista específico de los RECEPTORES GABA-B. Es utilizado en el tratamiento de la ESPASTICIDAD MUSCULAR, especialmente debida a TRAUMATISMOS DE LA MÉDULA ESPINAL. Sus efectos terapéuticos resultan de acciones en sitios espinales y supraespinales, generalmente la reducción de la transmisión excitatoria.
Agonistas de Receptores de GABA-A
Compuestos endógenos y drogas que se unen y activan RECEPTORES DE GABA-A.
Moduladores del GABA
Sustancias que no actúan como agonistas o antagonistas pero que afectan el complejo ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO receptor-ionoforo. Los RECEPTORES DE GABA-A parecen tener al menos tres sitios alostéricos donde actúan los moduladores: un sitio en el que actúan las BENZODIAZEPINAS para aumentar la frecuencia de apertura de los canales de cloruro activados por ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO; un sitio en el que actúan los BARBITURICOS prolongando la duración de apertura del canal; y un sito en el que pueden actuar algunos esteroides. Los ANESTÉSICOS GENERALES actúan probablemente, al menos parcialmente, potenciando las respuestas GABAérgicas, pero no se incluyen aquí.
Glutamato Descarboxilasa
Proteína con fosfato de piridoxal, que cataliza la alfa-descarboxilación del ácido L-glutámico para formar ácido gamma-aminobutírico y dióxido de carbono. La enzima se halla en bacterias y en el sistema nervioso de invertebrados y vertebrados. Es una enzima limitadora de la velocidad de reacción en la determinación de los niveles de GABA en los tejidos nerviosos normales. La enzima cerebral actúa sobre L-cisteato, L-cisteína sulfinato y L-aspartato. EC 4.1.1.15.
Flunitrazepam
Benzodiazepina con acciones farmacológicas similares al DIAZEPAM y que puede causar AMNESIA ANTEROGRADA. Algunos informes indican que es usada como droga para "cita-violación" y sugieren que puede precipitar comportamientos violentos. El gobierno de los Estados Unidos ha prohibido su importación.
Antagonistas de Receptores de GABA-A
Drogas que se unen, pero no activan a los RECEPTORES DE GABA-A, bloqueando así las acciones de los AGONISTAS DE RECEPTORES DE GABA-A endógenos o exógenos.
Pentobarbital
Un barbiturato de acción corta que es eficaz como sedante e hipnótico (pero no como ansiolítico) y es usualmente administrado por vía oral. Es prescrito con mayor frecuencia para la inducción del sueño que como sedante pero, como agentes similares, puede perder su efectividad a la segunda semana de su administración continua. (Traducción libre del original: AMA Drug Evaluations Annual, 1994, p236)
Diazepam
Una benzodiazepina con propiedades anticonvulsivantes, ansiolíticas, sedantes, relajante muscular y amnésicas y con un efecto de larga duración. Sus acciones son mediadas por el aumento de la actividad del ÁCIDO GAMMAAMINOBUTÍRICO.
Transportadores de Anión Orgánico
Benzodiazepinas
Etomidato
Agonistas de Receptores GABA-B
GABAérgicos
Sustancias que se utilizan por sus acciones farmacológicas sobre los sistemas GABAérgicos. Los agentes GABAérgicos incluyen agonistas, antagonistas, inhibidores de la degradación o de la captación, depletores, precursores, y moduladores de la función de los receptores.
Pregnanolona
Flumazenil
Un potente antagonista del receptor de benzodiazepina. Debido a que revierte la acción sedante y otras acciones de las benzodiazepinas, ha sido sugerido como un antídoto en la sobredosis de benzodiazepinas.
Neuronas
Unidades celulares básicas del tejido nervioso. Cada neurona está compuesta por un cuerpo, un axón y dendritas. Su función es recibir, conducir y transmitir los impulsos en el SISTEMA NERVIOSO.
Convulsivantes
Sustancias que actúan en el tronco cerebral o en la médula espinal produciendo convulsiones tónicas o clónicas, las que se producen a menudo por la eliminación del tono inhibidor normal. Al principio se utilizaron para estimular la respiración o como antídotos en la sobredosis de barbituratos. En la actualidad se utilizan comúnmente como herramientas experimentales.
Vigabatrin
Un análogo del ácido gamma-aminobutírico (GABA). Es un inhibidor irreversible de la 4-AMINOBUTIRATO TRANSAMINASA, la enzima responsable del catabolismo del GABA. (Traducción libre del original: Martindale The Extra Pharmacopoeia, 31st ed)
Estricnina
Alcaloide que se encuentra en las semillas de la STRYCHNOS NUX-VOMICA. Es un antagonista competitivo de los receptores de glicina y por lo tanto un convulsivante. Ha sido utilizado como analéptico, en el tratamiento de la hiperglicemia no cetósica, en la apnea del sueño y como veneno para ratas.
Ácidos Isonicotínicos
Ácido Glutámico
Un aminoácido no esencial que en estado natural se presenta en forma L. El ácido glutámico (glutamato) es el neurotransmisor más común en el SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.
Neurotransmisores
Sustancias utilizadas por sus acciones farmacológicas sobre cualquier característica de los sistemas neurotransmisores. Entre ellos se encuentran los agonistas, antagonistas, inhibidores de la degradación o captación, agotadores de depósitos, precursores y moduladores de la función de los receptores.
Pregnanodionas
Glicina
Transmisión Sináptica
La comunicación de una NEURONA con un blanco (neurona, músculo o célula secretora) mediante una SINAPSIS. En la transmisión sináptica química, la neurona presináptica libera un NEUROTRANSMISOR que difunde a través de la hendidura sináptica y se une a receptores sinápticos específicos. Estos receptores activados modulan los canales de iones y/o los sistemas de mensajeros secundarios para influir sobre la célula postsináptica. En la transmisión eléctrica las señales se realizan como un flujo de corriente iónica a través de las SINAPSIS ELÉCTRICAS.
Inhibidores de Recaptación de GABA
Compuestos que suprimen o bloquean el transporte de la membrana plasmática del ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO por PROTEÍNAS TRANSPORTADORAS DE GABA EN LA MEMBRANA PLASMÁTICA.
Ratas Sprague-Dawley
Hipocampo
Elevación curvada de SUSTANCIA GRIS que se extiende a lo largo de toda la base del asta temporal de los VENTRÍCULOS LATERALES (vea también LÓBULO TEMPORAL). El propio hipocampo, subículo, y GIRO DENTADO constituyen la formación hipocampal. A veces autores incluyen la CORTEZA ENTORRINAL en la formación hipocampal.
Carbolinas
Antagonistas de Receptores de GABA-B
Drogas que se unen a, pero no activan los RECEPTORES DE GABA-B bloqueando así las acciones de los AGONISTAS DE RECEPTORES DE GABA-B endógenos o exógenos.
Encéfalo
Parte del SISTEMA NERVIOSO CENTRAL contenida dentro del CRÁNEO. Procedente del TUBO NEURAL, el encéfalo embrionario consta de tres partes principales: PROSENCÉFALO (cerebro anterior), MESENCÉFALO (cerebro medio) y ROMBENCÉFALO (cerebro posterior). El encéfalo desarrollado consta de CEREBRO, CEREBELO y otras estructuras del TRONCO ENCEFÁLICO.
Lactobacillus brevis
Taurina
Convulsiones
Trastornos clínicos o subclínicos de la función cortical producidos por una descarga súbita, anormal, excesiva y desorganizada de las células cerebrales. Las manifestaciones clínicas incluyen fenómenos motores, sensoriales y psíquicos anormales. Las convulsiones recurrentes normalmente son denominadas EPILEPSIA o "trastorno convulsivo".
Corteza Cerebral
Inhibición Neural
Función de bloquear o impedir la excitación de las neuronas y sus células diana excitables.
Flurazepam
Un derivado de las benzodiazepinas utilizado principalmente como hipnótico.
Sinapsis
Uniones especializadas mediante las cuales una neurona se comunica con una célula diana. En las sinapsis típicas la terminal presináptica de la neurona libera un transmisor químico almacenado en vesículas sinápticas que se difunde a través de una estrecha hendidura sináptica y activa receptores situados en la membrana postsináptica de la célula diana. La diana puede ser una dendrita, un cuerpo celular o el axón de otra neurona, o una región especializada de una célula muscular o secretora. Las neuronas también pueden comunicarse por medio de conexiones eléctricas directas, denominadas SINAPSIS ELÉCTRICAS; existen otros procesos de transmisión de señales químicas o eléctricas no sinápticas vía interacciones extracelulares.
Receptores de Glicina
Técnicas de Placa-Clamp
Una técnica electrofisiológica para estudiar células, membranas celulares y, ocasionalmente, orgánulos aislados. Todos los métodos están basados en un sello de muy alta resistencia entre una micropipeta y una membrana; el sello generalmente se logra con una leve succión. Las cuatro variantes más comunes incluyen el de placa sobre célula, placa de dentro-afuera, placa de afuera-dentro, y placa de célula entera. Los métodos de placa-clamp generalmente se usan para voltaje-clamp, es decir, el control del voltaje a través de la membrana y medición del fluído corriente, pero también se emplean métodos de corriente-clamp, en los que se controla la corriente y se mide el voltaje.
Proteínas de Transporte de Membrana
Proteinas de membrana cuya función primaria es facilitar el transporte de moléculas a través de una membrana biológica. En esta amplia categoria se incluyen las proteinas implicadas en el transporte activo (TRANSPORTE BIOLÓGICO ACTIVO), transporte ayudado y CANALES IÓNICOS.
Glutamatos
Derivados del ÁCIDO GLUTÁMICO. Incluido en esta categoría son una amplia variedad de formas de ácido, sales, ésteres y amidas que contienen la estructura del ácido 2-aminopentanedioico.
Electrofisiología
Sinaptosomas
Terminaciones nerviosas y las vesículas encerradas en su citoplasma y el área subsináptica anexa de la membrana de la célula postsináptica. Estos sinaptosomas son, en gran medida, estructuras artificiales producidas por el fraccionamiento después de una centrifugación selectiva de homogeneizados de tejido nervioso.
Xenopus laevis
Especie mayor y más común de "rana" con garras (Xenopus) de África. Esta especie se utiliza extensamente en investigaciones. Hay una importante población en California descendiente de animales de laboratorio que han escapado.
Relación Dosis-Respuesta a Droga
Potenciales de la Membrana
Diferencias de voltaje a través de una membrana. Para las membranas celulares que se calcula restando el voltaje medido fuera de la membrana de la tensión medida en el interior de la membrana. Son el resultado de las diferencias de concentración en el interior frente al exterior de potasio, sodio, cloruro y otros iones en las células o las membranas ORGÁNULOS. Para las células excitables, los potenciales de membrana en reposo oscila entre -30 y -100 mV. Estímulos eléctricos físicos, químicos, o eléctricos pueden hacer un potencial de membrana más negativo (hiperpolarización), o menos negativo (despolarización).
Anticonvulsivantes
Fármacos utilizados para prevenir las CONVULSIONES o reducir su gravedad.
Anestésicos
Agentes que son capaces de inducir la pérdida parcial o total de sensaciones, especialmente las sensaciones táctiles y el dolor. Ellos pueden actuar induciendo la ANESTESIA general, con lo que se alcanza un estado de inconciencia, o pueden actuar localmente induciendo insensibilidad o falta de sensación en el sitio seleccionado.
Anestésicos Generales
Agentes que inducen diversos grados de analgesia; depresión de la conciencia, circulación, y respiración; relajación del músculo esquelético; reducción de actividad refleja; y amnesia. Hay dos tipos de anestésicos generales, inhalados e intravenosos. Con cualquier tipo, la concentración arterial de la droga requerida para inducir anestesia varía con la condición del paciente, la profundidad deseada de la anestesia, y el uso concomitante de otras drogas. (Traducción libre del original: AMA Drug Evaluations Annual, 1994, p.173)
Pentilenotetrazol
Un agente farmacéutico que muestra actividad como estimulante del sistema nervioso central y respiratorio. Es considerado un antagonista GABA no competitivo. El pentilenotetrazol ha sido utilizado experimentalmente para estudiar el fenómeno de los ataques y para identificar fármacos que puedan controlar la susceptibilidad a los ataques.
Anestésicos Intravenosos
Anestésicos de acción ultracorta que se utilizan para la inducción. La pérdida de conciencia es rápida y la inducción es agradable, pero no hay relajación muscular y frecuentemente los reflejos no están adecuadamente reducidos. La administración repetida produce acumulación y prolonga el tiempo de recuperación. Como estos agentes tienen poca actividad analgésica, si es que tiene alguna, son raramente utilizados solos excepto en procedimientos menores y breves.
Clordiazepóxido
Derivado benzodiazepínico ansiolítico con propiedades anticonvulsivantes, sedantes y amnésicas. También ha sido utilizado en el tratamiento sintomático de la abstinencia alcohólica.
Potenciales Postsinápticos Inhibidores
Hiperpolarización de potenciales de la membrana en las MEMBRANAS SINÁPTICAS de las neuronas objeto durante la TRANSMISIÓN SINÁPTICA. Son cambios locales que disminuyen la capacidad de respuesta a señales excitadoras.
Crotonatos
Interneuronas
Generalmente la mayoría de las Neuronas que no son sensitivas o motoras. Las interneuronas también pueden referirse a las neuronas cuyos AXONES permanecen dentro de una región particular del cerebro en contraste con las neuronas de proyección, que tienen axones se proyectan hacia otras regiones del cerebro.
Propofol
Agente anestésico intravenoso que tiene la ventaja de actuar con rapidez tras ser perfundido o inyectado en bolo, asi como requerir un muy corto periodo de recuperación, aproximadamente de un par de minutos. (Traducción libre del original: Smith and Reynard, Textbook of Pharmacology, 1992, 1st ed, p206) El propofol se ha utilizado como ANTICONVULSIVANTE y como ANTIEMÉTICO.
Ansiolíticos
Fármacos que alivian la ANSIEDAD, tensión y los TRASTORNOS DE ANSIEDAD, favorecen la sedación y tienen un efecto calmante sin afectar el estado de la conciencia o condiciones neurológicas. Los ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS BETA se utilizan comúnmente en el tratamiento sintomático de la ansiedad pero no se incluyen aquí.
Hipnóticos y Sedantes
Oocitos
Barbitúricos
Clase de compuestos químicos derivados del ácido barbitúrico o del ácido tiobarbitúrico. Muchos de ellos son MODULADORES GABA, utilizados como HIPNÓTICOS Y SEDANTES, ANESTÉSICOS y ANTICONVULSIVANTES.
Etanol
Un líquido transparente, incoloro, que se absorbe rápidamente desde el tracto gastrointestinal y se distribuye por todo el cuerpo. Tiene actividad bactericida y se emplea a menudo como desinfectante tópico. Se usa ampliamente como solvente y preservativo en preparados farmacéuticos y también sirve como ingrediente primario en las BEBIDAS ALCOHOLICAS.
Ratas Wistar
Ácidos Fosfínicos
Cerebelo
Parte del cerebro situada sobre el TRONCO ENCEFÁLICO, en la parte posterior de la base del cráneo (FOSA CRANEAL POSTERIOR). También es conocido como "pequeño cerebro", por poseer circunvoluciones similares a las de la CORTEZA CEREBRAL, sustancia blanca interna y núcleos cerebelosos en la profundidad. Su función es coordinar los movimientos voluntarios, mantener el equilibrio y la adquisición de habilidades motoras.
Aminocaproatos
Anestésicos por Inhalación
Gases o líquidos volátiles que varían en el grado en que inducen anestesia; potencia; el grado de depresión circulatoria, respiratoria o neuromuscular que producen; y los efectos analgésicos. Los anestésicos inhalados tienen ciertas ventajas sobre los agentes endovenosos ya que la profundidad de la anestesia puede variarse rápidamente por alteración de la concentración inhalada. Debido a su rápida eliminación, la depresión respiratoria en el postoperatorio tiene una duración relativamente corta.
Membranas Sinápticas
Membranas celulares asociadas con la sinapsis. Se incluyen tanto las membranas presinápticas como las postsinápticas y sus elementos especializados o estrechamente asociadas en la liberación o recepción de los transmisores.
Química Encefálica
Cambios en las cantidades de diversos productos químicos (neurotransmisores, receptores, enzimas y otros metabolitos) específico para el área del sistema nervioso central contenida dentro de la cabeza. Hay monitoreo todo el tiempo, durante la estimulación sensorial, o en diferentes estados de la enfermedad.
Potenciales de Acción
Cambios abruptos en el potencial de membrana que atraviesan la MEMBRANA CELULAR de las células excitables en respuesta a los estímulos excitatorios.
Iontoforesis
Introducción terapéutica de iones de sales solubles en tejidos mediante corriente eléctrica. En la literatura médica el término se usa comunmente para indicar el proceso de incrementar la penetración de medicamentos en tejidos superficiales mediante aplicación de corriente eléctrica. No tiene ninguna relación con el INTERCAMBIO IONICO, IONIZACION DEL AIRE ni con la FONOFORESIS, ninguna de las cuales requiere corriente.
Estimulación Eléctrica
Neuronas GABAérgicas
Neuronas cuyo principal neurotransmisor es el ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO.
Proteínas del Transporte Vesicular de Aminoácidos Inhibidores
Familia de proteínas de transporte vesicular de neurotransmisores que secuestran los neurotransmisores inhibidores GLICINA, ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO y posiblemente GAMMA-HIDROXIBUTIRATO hacia el interior de las VESÍCULAS SECRETORIAS.
Receptores Neurotransmisores
Receptores de la superficie celular que se unen a moléculas señalizadoras liberadas por las neuronas y que convierten estas señales en cambios intracelulares que influyen sobre el comportamiento de las células. Aquí se utiliza el término neurotransmisor en el sentido más amplio de la palabra, incluyendo no sólo mensajeros que actúan regulando los canales iónicos, sino también aquellos que actúan por medio de sistemas de segundos mensajeros y los que pueden actuar lejos de su sitio de liberación. Se incluyen receptores para neuromoduladores, neurorreguladores, neuromediadores, y neurohumores, que están o no localizados en las sinapsis.
Compuestos Bicíclicos Heterocíclicos
Inhibidores de la Captación de Neurotransmisores
Drogas que inhiben el transporte de neurotransmisores hacia dentro de las terminales de los axones o hacia las vesículas de almacenamiento que están dentro de las terminales. Para muchos transmisores, la captación determina el tiempo de acción de los mismos de modo que al inhibir la captación se prolonga la actividad del transmisor. El bloqueo de la captación puede también depletar los depósitos disponibles del trasmisor . Muchas drogas de importancia clínica son inhibidores de la captación, aunque a menudo son las reacciones indirectas sobre el cerebro, más que el bloqueo de la captación, las responsables de los efectos terapéuticos.
Antagonistas de Aminoácidos Excitadores
Drogas que se unen pero no activan los receptores de aminoácidos excitadores, con lo que bloquean las acciones de los agonistas.
Ácido Aminooxiacético
Un compuesto que inhibe la actividad aminobutirato aminotransferasa in vivo, aumentando por consiguiente los niveles del ácido gamma-aminobutírico en los tejidos.
Isoflurano
Proteínas Portadoras
Aminoácidos
Compuestos orgánicos que generalmente contienen un grupo amino (-NH2) y un grupo carboxilo (-COOH). Veinte aminoácidos alfa son las subunidades que se polimerizan para formar proteínas.
Canales de Cloruro
Glicoproteínas de la membrana celular que forman canales para el paso selectivo de los iones cloruro. Entre los bloqueantes no selectivos se encuentran los FENAMATOS, el ÁCIDO ETACRÍNICO y el TAMOXIFENO.
Subunidades de Proteína
Cadenas simples de aminoácidos que son las unidades de PROTEÍNAS multiméricas. Estas pueden estar compuestas de subunidades iguales o no iguales. Una o mas subunidades monoméricas pueden componer un protómero, que a su vez es una subunidad de un conjunto mas amplio.
Midazolam
Droga hipnótico-sedante de corta duración con propiedades ansiolíticas y amnésicas. Es utilizado en odontología, cirugía cardiaca, procedimientos endoscópicos, como medicación pre-anestésica y como adjunto para la anestesia local. La corta duración y la estabilidad cardiorrespiratoria se torna útil en pacientes de riesgo, de edad avanzada y cardiacos. Es hidrosoluble en PH menor que 4 y liposoluble en PH fisiológico.
Potenciales Evocados
Respuestas eléctricas registradas desde el nervio, músculo, CÉLULAS RECEPTORAS SENSORIALES o área del SISTEMA NERVIOSO CENTRAL siguiente a estimulación. Los rangos van desde menos de un microvoltio a varios microvoltios. Los potenciales evocados pueden ser auditivos (POTENCIALES EVOCADOS AUDITIVOS), somatosensoriales o somatosensitivos (POTENCIALES EVOCADOS SOMATOSENSORIALES), visuales (POTENCIALES EVOCADOS VISUALES), o motores (POTENCIALES EVOCADOS MOTORES) u otras modalidades que se han informado.
beta-Alanina
Es un aminoácido formado in vivo por la degradación del dihidrouracil y la carnosina. En vista de que la captación neuronal y la sensibilidad receptora neuronal a la beta-alanina han sido demostradas, el compuesto puede ser un transmisor falso, sustituto de GABA. Ha sido descrito un raro trastorno genético conocido como hiper-beta-alaninemia.
Oxibato de Sodio
La sal de sodio del ácido 4-hidroxibutírico. Utilizado para la inducción y el mantenimiento de ANESTESIA.
Isoxazoles
Médula Espinal
Estructura larga casi cilíndrica, alojada en el conducto vertebral y que se extiende desde el agujero magno en la base del cráneo hasta la parte superior de la región lumbar. Componente del sistema nervioso central, la médula del adulto tiene un diámetro aproximado de 1 cm y una longitud media de 42 a 45 cm. La médula conduce impulsos desde y hacia el encéfalo, y controla numerosos reflejos. Tiene un núcleo central de sustancia gris formado principalmente por células nerviosas, y está rodeada por tres membranas meníngeas protectoras: duramadre, aracnoides y piamadre. La médula es una prolongación del bulbo raquídeo y termina cerca de la tercera vértebra lumbar. (Diccionario Mosby. 5a ed. Madrid: Harcourt España, 2000, p.795)
Ratas Consanguíneas
Fármacos Neuromusculares Despolarizantes
Clonazepam
Un anticonvulsivante utilizado para varios tipos de atasques, incluyendo ataques miotónicos o atónicos, epilepsia fotosensible, y crisis de ausencia, aunque puede desarrollarse tolerancia. Raras veces es eficaz en ataques tónico-clónicos generalizados o parciales. Su mecanismo de acción parece involucrar un aumente en la respuesta de los receptores GABA.
Células Cultivadas
Compuestos Organofosforados
Alprazolam
Depresores del Sistema Nervioso Central
Grupo de drogas, vagamente definido, que tienden a reducir la actividad del sistema nervioso central. Los grupos principales incluidos aquí son el alcohol etílico, anestésicos, hipnóticos y sedantes, narcóticos, y agentes tranquilizantes (agentes antipsicóticos y antiansiedad).
Proteínas de la Membrana
Proteínas que se encuentran en las membranas celulares e intracelulares. Están formadas por dos tipos, las proteínas periféricas y las integrales. Incluyen la mayoría de las enzimas asociadas con la membrana, proteínas antigénicas, proteínas transportadoras, y receptores de drogas, hormonas y lectinas.
Xenopus
Interacciones de Drogas
Retina
Es la décima membrana de tejido nervioso del ojo. Se continúa con el NERVIO ÓPTICO, recibe las imágenes de los objetos externos y transmite los impulsos visuales hacia el cerebro. Su superficie exterior se encuentra en contacto con la COROIDES y su superficie interna con el CUERPO VÍTREO. La capa más externa es pigmentada, en tanto las nueve capas internas son transparentes.
Receptores de N-Metil-D-Aspartato
Clase de receptores ionotrópicos del glutamato que se caracterizan por su afinidad por el N-metil-D-aspartato. Los receptores NMDA tienen un sitio de unión alostérico para la glicina que debe estar ocupado para que el canal se abra de manera eficiente y un sitio dentro del propio canal al cual se unen los iones de magnesio en una forma que depende del voltaje. La dependencia positiva del voltaje de la conductancia del canal y la elevada permeabilidad del canal conductor a los iones calcio (así como a los cationes monovalentes) son importantes en la excitotoxicidad y en la plasticidad neuronal.
Datos de Secuencia Molecular
Descripciones de secuencias específicas de aminoácidos, carbohidratos o nucleótidos que han aparecido en lpublicaciones y/o están incluidas y actualizadas en bancos de datos como el GENBANK, el Laboratorio Europeo de Biología Molecular (EMBL), la Fundación Nacional de Investigación Biomédica (NBRF) u otros archivos de secuencias.
Receptores de Glutamato
Proteínas de la superficie celular que se unen al glutamato y que generan cambios que influyen en el comportamiento celular. Los receptores del glutamato incluyen receptores ionotrópicos (receptores AMPA, kainato, y N-metil-D-aspartato), que controlan directamente los canales iónicos, y los receptores metabotrópicos que actúan a través de sistemas de segundo mensajero. Los receptores del glutamato son los mediadores más comunes de la transmisión excitadora sináptica rápida en el sistema nervioso central. Ellos también están implicados en los mecanismos de la memoria y en el de muchas enfermedades.
Dieldrín
Insecticida organoclorado cuyo uso ha sido abolido o suspendido en los Estados Unidos. Ha sido usado para controlar la plaga de las langostas, vectores de enfermedades tropicales, en el control de la termita mediante inyección directa en el suelo y en el tratamiento a semillas y plantas no alimenticias.
Dopamina
NEUROTRANSMISOR catecolamínico del encéfalo. Deriva de la TIROSINA y es la precursora de la NOREPINEFRINA y la EPINEFRINA. La dopamina es el principal transmisor en el sistema extrapiramidal del encéfalo, por lo que es muy importante para la regulación del movimiento. Su acción está mediada por una familia de receptores (RECEPTORES DOPAMINÉRGICOS).
Animales Recién Nacidos
Potenciales Postsinápticos Excitadores
Despolarización de los potenciales de membrana en las MEMBRANAS SINÁPTICAS de neuronas dianas durante la neurotransmisión. Los potenciales excitadores postsinápticos potenciales pueden solos o en conjunto alcanzar umbral de activación para los POTENCIALES DE ACCIÓN.
Tetrodotoxina
Octahidro-12-(hidroximetil)-2-imino-5,9:7,10a-dimetano- 10aH-(1,3)dioxocino(6,5-a)pirimidina-4,7,10,11,12-pentol. Veneno aminoperhidroquinazolina que se encuentra fundamentalmente en el hígado y ovarios de peces del orden Tetradontiformes (pez globo, erizo, pejesapo), que se comen. La toxina produce parestesia y parálisis por medio de la interferencia con la conducción neuromuscular.
Neocórtex
La mayor parte de la CORTEZA CEREBRAL, en la que las NEURONAS están dispuestas en seis capas en el cerebro de los mamíferos:, molecular, granular externa, piramidal externa, granular interna, piramidal interna y capas multiformes.
Canales Iónicos
Cerrada, glicoproteínas selectivas de iones que atraviesan las membranas. El estímulo para la ACTIVACIÓN DEL CANAL IÓNICO puede deberse a una variedad de estímulos, tales como LIGANDOS, DIFERENCIA DE POTENCIAL DE TRANSMEMBRANA,deformación mecánica a través de PÉPTIDOS Y PROTEÍNAS DE SEÑALIZACIÓN INTRACELULAR.
Transporte Biológico
Factores de Tiempo
Succionato-Semialdehído Deshidrogenasa
Enzima que interviene en el METABOLISMO del GLUTAMATO y del butanoato catalizando la oxidación del succinato-semialdehído a SUCCINATO usando NAD+ como coenzima. La deficiencia de esta enzima causa aciduria 4-hidroxibutírica, un error innato poco frecuente del metabolismo del neurotransmisor ácido 4-aminobutírico (GABA).
Acetilcolina
Regulación Alostérica
Modificación de la reactividad de las ENZIMAS por la unión de los efectores a sitios (SITIOS ALOSTÉRICOS) de las enzimas distintos a los SITIOS DE UNIÓN del substrato.
Células Piramidales
Neuronas protuberantes de la corteza cerebral y el hipocampo. Las células piramidales tienen un soma en forma de pirámide con vértice y una dendrita apical dirigida hacia la superficie pial, también otras dendritas y un axón que emergen desde la base. Los axones pueden tener colaterales locales pero también se proyectan fuera de la región cortical.
Microdiálisis
Ácido Kaínico
Acido (2S-(2 alfa,3 beta,4 beta))-2-Carboxi-4-(1-metiletenil)-3-pirrolidinoacétic. Ascaricida obtenido del alga roja Digenea simplex. Es un potente agonista de aminoácidos excitatorios y de algunos tipos de receptores de aminoácidos excitatorios y ha sido utilizado para discriminar entre tipos de receptores. Como muchos agonistas de aminoácidos excitatorios puede causar neurotoxicidad y ha sido utilizado experimentalmente para este propósito.
Glutamina
Un aminoácido no esencial presente de manera abundante en el cuerpo y que interviene en los procesos metabólicos. Es sintetizado a partir del ÁCIDO GLUTÁMICO y el AMONIO. Es el principal transportador de NITROGENO en el cuerpo y una importante fuente de energía para muchas células.
6-Ciano 7-nitroquinoxalina 2,3-diona
Sodio
Agonistas de Aminoácidos Excitadores
Drogas que se unen y activan los receptores de los aminoácidos excitadores.
Miembro 2 de la Familia de Transportadores de Soluto 12
Gatos
El gato doméstico, Felis catus, de la familia de carnívoros FELIDAE, comprende unas 30 razas diferentes. El gato doméstico es descendiente fundamentalmente del gato salvaje de África y del extremo suroeste de Asia. Aunque, probablemente, presente en ciudades de Palestina desde hace 7000 años, la domesticación actual se realizó en Egipto hace unos 4000 años (Adaptación del original: Walker's Mammals of the World, 6th ed, p801).
Bulbo Raquídeo
Parte más inferior del TRONCO ENCEFÁLICO. Está ituado debajo del PUENTE y es anterior al CEREBELO. El bulbo raquídeo es una estación de cambio entre el cerebro y la médula espinal y contiene los centros para la regulación de las actividades respiratoria, vasomotora, cardiaca y reflejas.
Serotonina
Un mensajero bioquímico y regulador, sintetizado a partir del aminoácido esencial L-TRIPTOFANO. En los humanos se encuentra principalmente en el sistema nervioso central, tracto gastrointestinal y plaquetas. La serotonina media varias funciones fisiológicas importantes incluyendo la neurotransmisión, la movilidad gastrointestinal, la hemostasis y la integridad cardiovascular. Múltiples familias de receptores (RECEPTORES, SEROTONINA) explican su amplio espectro de acciones fisiológicas y la distribución de su mediador bioquímico.
Potasio
Elemento en el grupo de los metales alcalinos con un símbolo atómico K, número atómico 19 y peso atómico 39.10. Es el catión principal en el fluido intracelular de los músculos y otras células. Ion potasio es un electrolito fuerte que juega un papel importante en la regulación del volumen del fluido y mantenimiento del EQUILIBRIO HIDROELECTROLÍTICO.
Parvalbúminas
Proteínas musculares de bajo peso molecular con enlace de calcio. Su función fisiológica posiblemente está relacionada con el proceso contráctil.
2-Amino-5-fosfonovalerato
Un antagonisTa potente y específico de los receptores de NMDA (RECEPTORES NMDA) en la forma D-enantiomérica. La forma L es inactiva en los receptores de NMDA pero puede afectar los receptores de aminoácidos excitadores AP4 (2-amino-4-fosfonobutirato; APB).
Secuencia de Aminoácidos
El orden de los aminoácidos tal y como se presentan en una cadena polipeptídica. Se le conoce como la estructura primaria de las proteínas. Es de fundamental importancia para determinar la CONFORMACION PROTÉICA.
Epilepsia
Trastorno que se caracteriza por episodios recurrentes de paroxismos de disfunción cerebral debido a una descarga neuronal súbita, desordenada y excesiva. Los sistemas de clasificación de la epilepsia se basan generalmente en: (1) las características clínicas de los episodios convulsivos (ejemplo, convulsión motora), (2) etiología (ejemplo, post-traumática), (3) sitio anatómico donde se origina la convulsión (ejemplo, convulsión del lóbulo frontal), (4) tendencia a diseminarse a otras estructuras encefálicas, y (5) patrones temporales (ejemplo, epilepsia nocturna).
Ajenjo (Extracto)
Inhibidor de la Unión a Diazepam
Polipéptido de 86 aminoácidos que se encuentra en los tejidos centrales y periféricos, que desplaza al diacepam del sitio de reconocimiento de las benzodiacepinas en el receptor del ácido gamma-amionobutírico (RECEPTORES, GABA). Se une también a los ésteres de acil-CoA de cadena media y larga y hace la función de transportador de acil-CoA. Este péptido regula el metabolismo de los lípidos.
Clormetiazol
Un sedante y anticonvulsivante a menudo utilizado en el tratamiento de la abstinencia de alcohol. El clormetiazol ha sido también propuesto como agente neuroprotector. El mecanismo de su actividad terapéutica no está enteramente claro, pero potencia la respuesta de los receptores GABA y puede también afectar los receptores de glicina.
Terminaciones Nerviosas
Terminaciones ramificadas de las FIBRAS NERVIOSAS, sensoriales o NEURONAS motrices. Las terminaciones de las neuronas sensoriales son el comienzo de la vía aferente al SISTEMA NERVIOSO CENTRAL. Las terminaciones de las neuronas motrices son las terminales de los axones en las células musculares. Las terminaciones nerviosas que liberan neurotransmisores son llamadas TERMINALES PRESINÁPTICAS.
Activación del Canal Iónico
Apertura y cierre de los canales de iones debido a un estímulo. El estímulo puede ser un cambio en el potencial de membrana (activación por voltaje), drogas o transmisores químicos (activación por ligando), o una deformación mecánica. La activación se cree que implica cambios conformacionales del canal iónico que alteran la permeabilidad selectiva.
Hipotálamo
Excitación Neurológica
Fenómeno en el cual hay una alteración relativamente profunda de la función cerebral producida por la estimulación eléctrica o química repetida y que culmina en la aparición de convulsiones eletrográficas y de conducta cuando se repite el estímulo. Se utiliza como modelo experimental de la epilepsia.
Relación Estructura-Actividad
Ensayo de Unión Radioligante
Ácido Aspártico
Uno de los aminoácidos no esenciales que comunmente se presenta en la forma L. Se encuentra en animales y plantas, especialmente en la caña de azúcar y remolacha. Puede ser un neurotransmisor.
Metohexital
Calcio
Un elemento básico que se encuentra en todos los tejidos organizados. Es un miembro de la familia de metales alcalinoterrosos que tiene por símbolo atómico Ca, número atómico 20 y peso atómico 40. El calcio es el mineral más abundante del cuerpo y se combina con el fósforo en los huesos y dientes. Es esencial para el funcionamiento normal de los nervios y músculos y desempeña un rol en la coagulación de la sangre (como factor IV) y en muchos procesos enzimáticos.
Autorradiografía
Tiopental
Ketamina
Un derivado de la ciclohexanona utilizado para la inducción de la anestesia. Su mecanismo de acción no es bien comprendido, pero la ketamina puede bloquear los receptores a NMDA (RECEPTORES, N-METIL-D-ASPARTATO) y puede interactuar con receptores sigma.
Tálamo
Cuerpos pares que contienen principalmente SUSTANCIA GRIS y que forman parte de la pared lateral del TERCER VENTRÍCULO del encéfalo.
Síndrome de la Persona Rígida
Afección caracterizada por espasmos persistentes (ESPASMO) donde participan múltiples músculos, principalmente de las extremidades inferiores y tronco. La enfermedad suele darse entre la cuarta y la sexta década de la vida, y se presenta con espasmos intermitentes que llegan a hacerse contínuos. Pequeños estímulos sensoriales, como ruidos o un contacto ligero, provocan espasmos graves. Los espasmos no ocurren durante el sueño y sólo raramente participan los nervios craneales. La respiración puede verse afectada en casos avanzados. (Traducción libre del original: Adams et al., Principles of Neurology, 6th ed, p1492; Neurology 1998 Jul;51(1):85-93).
Mutagénesis Sitio-Dirigida
Espectroscopía de Resonancia Magnética
Sitios de Unión
Esteroides
Grupo de compuestos policíclicos bastante relacionados bioquímicamente con los TERPENOS. Incluyen el colesterol, numerosas hormonas, precursores de ciertas vitaminas, ácidos biliares, alcoholes (ESTEROLES), y ciertas drogas y venenos naturales. Los esteroides tienen un núcleo común, un sistema fusionado reducido de anillo con 17 átomos de carbono, el ciclopentanoperhidrofenantreno. La mayoría de los esteroides también tienen dos grupos metilos y una cadena lateral alifática unida al núcleo.
Dendritas
Una de las extensiones en forma de filamento del citoplasma de una neurona. En las neuronas unipolares y bipolares, se asemejan a los axones estructuralmente, pero típicamente, como en las neuronas multipolares, se ramifican en procesos con forma de árbol. Las dendritas conforman la mayoría de la superficie receptora de una neurona. (Dorland, 27th ed)
Inmunohistoquímica
Receptores Nicotínicos
Una de las dos clases principales de receptores colinérgicos. Los receptores nicotínicos se distinguieron originalmente por su preferencia por la NICOTINA sobre la MUSCARINA. Ellos generalmente se dividen en tipo muscular y tipo neuronal (previamente gangliónicos) basado en la farmacología, y composición de las subunidades de los receptores.
Cobayas
ARN Mensajero
Secuencias de ARN que funcionan como molde para la síntesis de proteínas. Los ARNm bacterianos generalmente son transcriptos primarios ya que no requieren de procesamiento post-transcripcional. Los ARNm eucarioticos se sintetizan en el núcleo y deben exportarse hacia el citoplasma para la traducción. La mayoría de los ARNm de eucariotes tienen una secuencia de ácido poliadenílico en el extremo 3', conocida como el extremo poli(A). La función de este extremo no se conoce con exactitud, pero puede jugar un papel en la exportación del ARNm maduro desdel el núcleo así como ayuda a estabilizar algunas moléculas de ARNm al retardar su degradación en el citoplasma.
Ácido 3-Mercaptopropiónico
Un inhibidor de la glutamato decarboxilasa. Disminuye la concentración de GABA en el cerebro, provocando, por consiguiente, convulsiones.
Alilglicina
Un inhibidor de la glutamato decarboxilasa y un antagonista del GABA. Es utilizado para inducir convulsiones en animales de experimentación.
Rayas
Membrana Celular
Síndrome de Abstinencia a Sustancias
Receptores de Droga
Glicinérgicos
Sustancias utilizadas por sus acciones farmacológicas sobre los sistemas glicinérgicos. Entre los glicinérgicos se encuentran los agonistas, antagonistas, inhibidores de la degradación o captación, agotadores de depósitos, precursores y moduladores de la función de los receptores.
Enflurano
Unión Competitiva
Reflejo
Movimientos involuntarios o ejercicios de función de una región excitada en respuesta a un estímulo aplicado en la periferia y transmitido al cerebro o a la médula espinal.
Maleato de Dizocilpina
Maleato de 10,11-dihidro-5-metil-5H-dibenzo(a,d)ciclohepten-5,10-imina. Potente antagonista no competitivo del receptor de NMDA (RECEPTORES DE N-METIL-D-ASPARTATO), usado principalmente como herramienta de investigación. La droga ha sido considerada para una gran variedad de afecciones o trastornos neurodegenerativos, en los cuales los receptores de NMDA pueden ejercer un papel importante. Su empleo ha sido limitado primariamente a experimentos con animales y tejidos, a causa de sus efectos psicotrópicos.
Compuestos de Azabiciclo
Veratridina
Uno de los componented en la mezcla de alcaloides de veratrina. Se encuentra en la semilla del Schoenocaulon officinale y en los rizomas de Veratrum album L., Liliaceae.