Inhibidores de la HIV integrasa, una enzima necesaria para la integración del ADN viral en el ADN celular.

Compuestos que inhiben o antagonizan la biosíntesis o las acciones de la integrasa.

Enzima del VIRUS DE LA INMUNODEFICIENCIA HUMANA necesaria para integrar el ADN viral en el ADN celular, en el núcleo de una célula huesped. La integrasa de VIH es una nucleotidiltransferasa de ADN codificada por el gen pol.

Un grupo de compuestos que son derivados de las oxo-pirrolidonas. Un miembro de este grupo es la 2-oxo pirrolidina, el cual es un intermediario en la fabricación de polvinilpirrolidona.

Una clase de compuestos orgánicos que contienen tres estructuras en anillo, una de las cuales está formada por más de una clase de átomo, usualmente carbono más toro carbono. El heterociclo puede ser aromático o no aromático.

Capacidad de los virus de resistir o hacerse tolerantes a fármacos quimioterapéuticos o antivirales. Esta resistencia se adquire por mutación génica.

Inserción del ADN viral en el ADN de la célula huesped. Incluye la integración del ADN de fago en el ADN bacteriano (LISOGENIA) para formar un profago(PRÓFAGOS) o la integración del ADN retroviral con el ADN celular para formar un PROVIRUS.

Especie típica de LENTIVIRUS y agente etiológico del SIDA. Se caracteriza por su efecto citopático y afinidad por el linfocito T4.

Recombinasas que insertan ADN exógeno en el genoma huesped. Algunos ejemplos son las proteinas codificadas por los GENES POL de los RETROVIRIDAE y también por los BACTERIÓFAGOS temperados, de los que el más conocido es el BACTERIÓFAGO LAMBDA.

Quinolinas que son sustituídas en cualquier posición por uno o más grupos oxo. Estos compuestos pueden tener cualquier grado de hidrogenación, cualquier sustituyente y sistemas de anillo fusionados.

Fármacos utilizados para tratar el SIDA y/o la diseminación de la infección por VIH. Estos no incluyen os fármacos utilizados para tratar los síntomas o las infecciones oportunistas asociadas con el SIDA.

Las personas que no tienen problemas de salud conocidos que son reclutados para participar en la investigación para evaluar un nuevo medicamento, dispositivo o intervención como controles para un grupo de pacientes. (de http://clinicalcenter.nih.gov/recruit/volunteers.html, consultado el 14/02/2013)

Naftiridinas son compuestos químicos heterocíclicos con propiedades vasodilatadoras y neuroprotectoras, utilizados en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca congestiva.

Incluye el espectro de infecciones por el virus de la inmunodeficiencia humana que van desde los seropositivos asintomáticos, pasa por el complejo relacionado con el SIDA (ARC), hasta el síndrome de inmunodeficiencia adquirida (SIDA).

La acumulación de cetonas (compuestos orgánicos tóxicos) en la sangre, generalmente como resultado del deterioro de la capacidad del cuerpo para procesar el azúcar en la diabetes no controlada.

Sales y derivados de ácido acetoacético.

Una predicción cuantitativa de actividad biológica, ecotoxicológica o farmacéutica de una molécula. Basada en estructura y información de actividad acumulada de una serie de compuestos similares.

Determinados loci de las moléculas de ADN tanto bacterianas (attB) como del fago (attP), que forman los sitios en los que se da la recombianción entre ellos y el ADN del fago se integra con el ADN BACTERIANO, durante la LISOGENIA.

Inhibidores de la transcriptasa inversa (ADN POLIMERASA DIRIGIDA POR ARN), una enzima que sintetiza ADN sobre una plantilla de ARN.

Una mutación en la cual un codón muta de forma que dirige la incorporación de un aminoácido diferente. Esta sustitución puede conducir a un producto inestable o inactivo.

Enzimas que catalizan la incorporación de desoxirribonucleótidos a una cadena de ADN. EC 2.7.7. -.

Diseño molecular de drogas con propósitos específicos (tales como unión al ADN, inhibición enzimática, eficacia anti cancerígena, etc.) basado en el conocimiento de las propiedades moleculares tales como la actividad de los grupos funcionales, geometría molecular y estructura electrónica y también en la información catalogada sobre moléculas análogas. El diseño de drogas generalmente consiste en el modelaje molecular asistido por computación y no incluye la farmacocinética, análisis de dosis o análisis de administración de la droga.

Ácido desoxirribonucleico que constituye el material genético de los virus.

Proceso de multiplicación viral intracelular, que consiste en la síntesis de PROTEÍNAS, ÁCIDOS NUCLEICOS, y a veces LÍPIDOS y su ensamblaje para formar una nueva partícula infecciosa.

Ubicación de los átomos, grupos o iones en una molécula con relación unos a los otros, así como la cantidad, tipo y localización de uniones covalentes.

Modelos empleados experimentalmente o teóricamente para estudiar la forma de las moléculas, sus propiedades electrónicas, o interacciones; comprende moléculas análogas, gráficas generadas en computadoras y estructuras mecánicas.

Concentración de un compuesto necesaria para reducir in vitro el crecimiento poblacional de organismos, incluidas las células eucariotas, en un 50 por ciento. Aunque a menudo se expresa para denotar la actividad antibacteriana in vitro, se utiliza también como un patrón de citotoxicidad a las células eucariotas en cultivo.

La región de una enzima que interactúa con su substrato provocando una reacción enzimática.

Relación entre la estructura química de un compuesto y su actividad biológica o farmacológica. Los compuestos frecuentemente se clasifican juntos porque tienen características estructurales comunes, incluyendo forma, tamaño, arreglo estereoquímico y distribución de los grupos funcionales.

El reemplazo que occurre natural o inducido experimentalmente de uno o más AMINOÁCIDOS en una proteína con otra. Si un amino ácido equivalente funcional se sustituye, la proteína puede mantener el acitividad tipo salvaje. La sustitución también puede disminuir, aumentar, o eliminar la función de la proteína. La sustitución inducida experimentalmente se utiliza con frecuencia para estudiar las actividades y enlaces de las enzimas.

Inhibidores de la PROTEASA DEL VIH, una enzima necesaria para la producción de proteínas requeridas para el montaje viral.

Quinolinas are heterocyclic aromatic organic compounds that contain a core structure of two fused benzene and pyridine rings, and have been widely used in the synthesis of various pharmaceuticals, including antibiotics and antimalarial drugs.

Cualquier cambio detectable y heredable en el material genético que cause un cambio en el GENOTIPO y que se transmite a las células hijas y a las generaciones sucesivas.

Cantidad de virus cuantificable en los líquidos corporales. La alteración en la carga viral, medida en el plasma, se usa como un marcador sustituto en la progresión de la enfermedad del VIH.

Acción de una droga que puede afectar la actividad, metabolismo o toxicidad de otra droga.