Pirilamina: Un antagonista de recptor H1 de la histamina. Tiene propiedades hipnóticas leves y alguna acción anestésica local y es utilizado para alergias (incluyendo erupciones en la piel) tanto parenteral como localmente. Es un ingrediente común de los remedios para resfriados.Antagonistas de los Receptores Histamínicos H1: Fármacos que se unen selectivamente pero que no activan a los receptores histamínicos H1, bloqueando así las acciones de la histamina endógena. Aquí se incluyen los antihistamínicos clásicos que antagonizan o previenen la acción de la histamina, principalmente en la hipersensibilidad inmediata. Ellos actúan en los bronquios, capilares, y algunos otros músculos lisos, y se utilizan para prevenir o aliviar la enfermedad del movimiento, la rinitis estacional, y la dermatitis alérgica e inducen somnolencia. Los efectos del bloqueo de los receptores H1 del sistema nervioso central no se comprenden totalmente.Receptores Histamínicos H1: Clase de receptores de histamina discriminado por su farmacología y modo de acción. La mayoría de los receptores histamínicos H1 operan a través del sistema del segundo mensajero formado por inositol fosfato/diacilglicerol. Entre las muchas respuestas mediadas por estos receptores están la contracción del músculo liso, el incremento de la permeabilidad vascular, la liberación de hormonas, y la gluconeogénesis cerebral. (Traducción libre del original: Biochem Soc Trans 1992 Feb;20(1):122-5)Histamina: Amina derivada de la descarboxilación enzimática de la HISTIDINA. Es un poderoso estimulante de la secreción gástrica, produce constricción del músculo liso bronquial, es vasodilatador y también actúa centralmente como neurotransmisor.Antagonistas de los Receptores Histamínicos: Fármacos que se unen pero que no activan a los receptores de histamina, bloqueando así las acciones de la histamina o de sus agonistas. Los antihistamínicos clásicos bloquean sólo los receptores H1 de la histamina.Receptores Histamínicos H2: Clase de receptores de histamina que se distinguen por su farmacología y modo de acción. Los RECEPTORES HISTAMÍNICOS H2 actúan a través de las proteínas G estimulando la ADENOSINA CICLASA. Entre las muchas respuestas mediadas por estos receptores están la secreción de ácido gástrico, la relajación del músculo liso, efectos inotrópicos y cronotrópicos sobre el músculo cardíaco y la inhibición de la función linfocitaria (Traducción libre del original: Biochem Soc Trans 1992 Feb;20(1):122-5).Difenhidramina: Un antagonista histaminérgico de los receptores H1 utilizado como antiemético, antitusivo, para las dermatosis y el prurito, para reacciones de hipersensibilidad, como hipnótico y como ingrediente común en las preparaciones para resfriados. Tiene algunos efectos sedantes y antimuscarínicos no deseados.Receptores Histamínicos: Proteínas de la superficie celular que se unen a la histamina y que generan cambios intracelulares que influyen en el comportamiento de las células. Los receptores histamínicos están muy diseminados en el sistema nervioso central y en los tejidos periféricos. Se han reconocido tres tipos y se denominan H1, H2, y H3. Ellos difieren en la farmacología, distribución y modo de acción.Agonistas de los Receptores Histamínicos: Fármacos que se unen y activan los receptores de histamina. Aunque estos se han sugerido para una variedad de aplicaciones clínicas los agonistas de histamina, hasta el momento, han sido más utilizados en investigaciones que en terapéutica.Dimaprit: Un agonista del receptor H2 de la histamina que es a menudio utilizado para estudiar la actividad de la histamina y sus receptores.Metilhistaminas: Una histamina sustituída en cualquier posisción con uno o más grupos metilos. Muchos de ellos son agonistas de los receptores de histamina H1 o H2 o de ambos.Doxepina: Un compuesto tricíclo dibenzoxepínico. Muestra un rango de acciones farmacológicas incluyendo el mantenimiento de la inervación adrenérgica. Su mecanismo de acción no se conoce completamente, pero parece bloquear la recaptación de neurotransmisores monoaminérgicos en las terminales presinápticas. También posee actividad anticolinérgica y modula el antagonismo de los receptores H(1)- y H(2)- de la histamina.Impromidina: Un agonista específico del receptor H2 de la histamina altamente potente. A sido utilizado para diagnóstico como indicador de la secreción gástrica.Cimetidina: Congénere de la histamina, que inhibe de forma competitiva la unión de HISTAMINA a los RECEPTORES HISTAMÍNICOS H2. La cimetidina tiene una gama de acciones farmacológicas. Inhibe la secreción de ÁCIDO GÁSTRICO, así como también la PEPSINA A y la salida de GASTRINAS.Antagonistas de los Receptores Histamínicos H2: Fármacos que se unen selectivamente pero que no activan a los receptores H2 de histamina, bloqueando así las acciones de la histamina. Su acción clínica de mayor importancia es la inhibición de la secreción ácida en el tratamiento de las úlceras gastrointestinales. También pueden afectar al músculo liso. Algunos fármacos de esta clase tienen intensos efectos sobre el sistema nervioso central, pero estas acciones no se comprenden totalmente.Receptores Histamínicos H3: Clase de receptores de histamina discriminados por su farmacología y modo de acción. Los receptores histamínicos H3 se reconocieron por vez primera como autoreceptores inhibidores en las terminales nerviosas que contienen histamina y desde entonces se ha demostrado que regulan la liberación de varios neurotransmisores en los sistemas nervioso central y periférico.Proteínas de Transporte de Catión Orgánico: Familia de proteínas implicadas en el transporte de cationes orgánicos. Desempeñan un papel importante en la eliminación de una variedad de sustancias endógenas, xenobióticos, y de sus metabolitos del organismo.Cobayas: Nombre común utilizado para el género Cavia. La especie más común es la Cavia porcellus que es la cobaya domesticada para mascotas y para la investigación biomédica.Relación Dosis-Respuesta a Droga: Relación entre la dosis de una droga administrada y la respuesta del organismo a la misma.Músculo Liso: Músculos no estríados que recubren los órganos internos, los vasos sanguíneos, los folículos pilosos, etc. Los elementos contrátiles son alargados, generalmente son células en forma de husos con núcleos localizados centralmente. Las fibras musculares lisas están unidas a manera de sábanas o fascículos mediante fibras reticulares y también con frecuencia abundantes redes elásticas. (Stedman, 25th ed)