Uma das principais classes de receptores colinérgicos. Os receptores muscarínicos foram originalmente definidos pela sua preferência pela MUSCARINA em detrimento à NICOTINA. Existem vários subtipos (geralmente M1, M2, M3 ...) que são caracterizados pelas suas ações celulares, farmacologia e biologia molecular.
Drogas que se ligam a RECEPTORES MUSCARÍNICOS, bloqueando assim a ação da ACETILCOLINA endógena ou de agonistas exógenos. Os antagonistas muscarínicos apresentam amplo leque de efeitos, incluindo ações sobre a íris e músculos ciliares do olho, vasos do coração e sanguíneos, secreções do trato respiratório, sistema gastrointestinal, glândulas salivares, motilidade gastrointestinal, tônus da bexiga urinária e sistema nervoso central.
Subclasse de receptor muscarínico que medeia a contração colinérgica induzida em uma variedade de MÚSCULOS LISOS.
Drogas que se ligam a receptores colinérgicos muscarínicos ativando-os (RECEPTORES MUSCARÍNICOS). Agonistas muscarínicos são os mais frequentemente usados quando se deseja aumentar o tônus da musculatura lisa, especialmente no trato gastrointestinal, na bexiga urinária e no olho. Também podem ser usados para diminuir o ritmo cardíaco.
Subtipo específico de receptor muscarínico que possui alta afinidade para a droga PIRENZEPINA. É encontrado nos GÂNGLIOS periféricos, nos quais sinaliza uma variedade de funções psicológicas, como secreção de ÁCIDO GÁSTRICO e BRONCOCONSTRIÇÃO. Este subtipo de receptor muscarínico também é encontrado em tecidos neuronais, incluindo o CÓRTEX CEREBRAL e HIPOCAMPO onde medeia o processo de MEMÓRIA e APRENDIZAGEM.
Encontra-se dentre os AGONISTAS COLINÉRGICOS, é lentamente hidrolisado e atua tanto sobre RECEPTORES MUSCARÍNICOS quanto RECEPTORES NICOTÍNICOS.
Subtipo específico de receptor muscarínico encontrado no CORPO ESTRIADO e PULMÃO. Tem especificidades de união ao receptor semelhante ao RECEPTOR MUSCARÍNICO M1 e RECEPTOR MUSCARÍNICO M2.
Antagonista muscarínico usado para estudar as características de ligação dos receptores colinérgicos muscarínicos.
Agente antimuscarínico que inibe a secreção gástrica em doses menores que a requerida para afetar a motilidade gastrointestinal e as funções salivar, sistema nervoso central, cardiovascular, ocular e urinária. Promove a cicatrização de úlceras duodenais e, devido a sua ação citoprotetora, é benéfico na prevenção da úlcera duodenal recidiva. Também potencializa o efeito de outros agentes antiúlcera, como a CIMETIDINA e RANITIDINA. É geralmente bem tolerado pelos pacientes.
Subtipo específico de receptor muscarínico encontrado no ENCÉFALO inferior, CORAÇÃO e nos órgãos contendo MÚSCULO LISO. Embora presente no músculo liso, o receptor muscarínico M2 parece não estar envolvido nas respostas contráteis.
Antagonista muscarínico de alta afinidade comumente utilizado como ferramenta em estudos envolvendo tecidos e animais.
Agentes que inibem as ações do sistema nervoso parassimpático. O principal grupo de drogas usadas terapeuticamente para essa finalidade é o dos ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS.
Alcaloide, originalmente de Atropa belladonna, mas encontradas em outras plantas, principalmente SOLANACEAE. Hiosciamina é o 3(S)-endo-isômero de atropina.
Agonista muscarínico não hidrolisado empregado como ferramenta de pesquisa.
Drogas que mimetizam os efeitos da atividade do sistema nervoso parassimpático. Estão incluídas aqui as drogas que estimulam diretamente os receptores muscarínicos e as que potenciam a atividade colinérgica, geralmente reduzindo a degradação da acetilcolina (INIBIDORES DA COLINESTERASE). As drogas que estimulam os neurônios pós-ganglionares simpáticos e parassimpáticos (ESTIMULANTES GANGLIONARES) não estão incluídas aqui.
Químicos orgânicos que possuem dois grupos amino em uma cadeia alifática.
Alcaloide tóxico encontrado na Amanita muscaria (cogumelo mosca) e outros fungos da espécie Inocybe. É a primeira substância parassimpática a ser estudada e causa ativação parassimpática profunda que pode terminar em convulsões e morte. A atropina é o antídoto específico.
Droga bloqueadora não despolarizante sintética. As ações do trietiodeto de galamina são similares àquelas da TUBOCURARINA, porém este agente bloqueia o nervo vago cardíaco e pode causar taquicardia sinusal e ocasionalmente hipertensão e aumento no débito cardíaco. Deve ser utilizado cautelosamente em pacientes de risco com aumento da frequência cardíaca, porém deve ser preferido em pacientes com bradicardia.
Drogas que se ligam a receptores colinérgicos ativando-os.
Neurotransmissor encontrado nas junções neuromusculares, nos gânglios autonômicos, nas junções efetoras parassimpáticas, em algumas junções efetoras simpáticas e em muitas regiões no sistema nervoso central.
Alcaloide de SOLANACEAE, especialmente DATURA e SCOPOLA. A escopolamina e seus derivados quaternários agem como antimuscarínicos, como ATROPINA, mas podem ter mais efeitos no sistema nervoso central. Entre os muitos usos estão pré-medicação anestésica, INCONTINÊNCIA URINÁRIA, ENJÔO DEVIDO AO MOVIMENTO, e como antiespasmódico, midriático e cicloplégico.
Agonista muscarínico que hidrolisa lentamente sem efeito nicotínico. O betanecol é geralmente utilizado para aumentar o tônus da musculatura lisa, como no trato gastrointestinal após cirurgia abdominal ou na retenção urinária na ausência de obstrução. Pode causar hipotensão, alterações na FREQUÊNCIA CARDÍACA e ESPASMO BRÔNQUICO.
Benzoates are the salts or esters of benzoic acid, used as a preservative in food, beverages, and cosmetics, and having medical applications as an antifungal and antibacterial agent.
Subtipo específico de receptor muscarínico encontrado em vários locais, incluindo as GLÂNDULAS SALIVARES, SUBSTÂNCIA NEGRA e a ÁREA TEGMENTAR VENTRAL do ENCÉFALO.
Qualquer fármaco usado por suas ações em sistemas colinérgicos. Encontram-se neste grupo agonistas e antagonistas, fármacos que afetam o ciclo da ACETILCOLINA, e aqueles que afetam a sobrevivência dos neurônios colinérgicos. O termo "fármacos colinérgicos" às vezes é usado no sentido mais restrito de AGONISTAS MUSCARÍNICOS, mas os textos modernos desencorajam este uso.
Antagonista muscarínico utilizado como antiespasmódico e na incontinência urinária. Possui pouco efeito sobre a secreção glandular ou sobre o sistema cardiovascular. Apresenta algumas propriedades de anestésico local, sendo utilizado no espasmos dos tratos gastrointestinal, biliar e urinário.
Um dos músculos dos órgãos internos, vasos sanguíneos, folículos pilosos etc. Os elementos contráteis são alongados, em geral células fusiformes com núcleos de localização central e comprimento de 20 a 200 micrômetros, ou ainda maior no útero grávido. Embora faltem as estrias transversais, ocorrem miofibrilas espessas e delgadas. Encontram-se fibras musculares lisas juntamente com camadas ou feixes de fibras reticulares e, com frequência, também são abundantes os nichos de fibras elásticas. (Stedman, 25a ed)
Agonista muscarínico hidrolisado lentamente, sem efeitos nicotínicos. A pilocarpina é usada como miótico (que causa miose, i. é, contração da pupila) e no tratamento do glaucoma.
Análogo da mostarda de benzililcolina. É um alquilante análogo da mostarda de nitrogênio que se liga específica e irreversivelmente a receptores colinérgicos muscarínicos, sendo utilizado como um rotulador para isolar e estudar os receptores.
Nome popular utilizado para o gênero Cavia. A espécie mais comum é a Cavia porcellus, que é o porquinho-da-índia, ou cobaia, domesticado e usado como bicho de estimação e para pesquisa biomédica.
Família de hexa-hidropiridinas.
Divisão craniossacral do sistema nervoso autônomo. Os corpos celulares das fibras pré-ganglionares parassimpáticas localizam-se em núcleos do tronco encefálico e na medula espinhal sacral. Fazem sinapse nos gânglios autônomos cranianos ou nos gânglios terminais próximos aos órgãos alvo. O sistema nervoso parassimpático geralmente atua na conservação dos recursos e restabelecimento da homeostase, frequentemente com efeitos correspondentes em relação ao sistema nervoso simpático.
Quinuclidinas are a class of heterocyclic organic compounds characterized by a three-membered carbon ring fused to a piperidine ring, often used in the synthesis of pharmaceuticals and studied for their unique properties in medicinal chemistry.
Determinação quantitativa do receptor de proteínas (ligante) nos fluidos corporais ou tecidos, utilizando reagentes radioativamente classificados como ligantes (por exemplo, anticorpos, receptores intracelulares, ligantes plasmáticos).
Proteínas de superfície celular que se ligam à acetilcolina com alta afinidade e desencadeiam alterações intracelulares influenciando o comportamento de celular. Os receptores colinérgicos são divididos em duas classes principais, os receptores muscarínicos e os nicotínicos, divisão baseada originalmente na afinidade desses receptores pela nicotina e muscarina. Cada grupo ainda é subdividido baseado na farmacologia, localização, modo de ação e/ou biologia molecular.
Alcaloide obtido da noz betel (Areca catechu), fruto de uma palmeira. É um agonista tanto de receptores muscarínicos como nicotínicos da acetilcolina. É utilizado na forma de vários sais como estimulante ganglionar, parassimpatomimético e vermífugo, especialmente na clínica veterinária. Tem sido usado como euforizante nas Ilhas do Pacífico.
Processo que leva ao encurtamento e/ou desenvolvimento de tensão no tecido muscular. A contração muscular ocorre por um mecanismo de deslizamento de miofilamentos em que os filamentos da actina [se aproximam do centro do sarcômero] deslizando entre os filamentos de miosina.
A porção distal e mais estreita do INTESTINO DELGADO, entre o JEJUNO e a VALVA ILEOCECAL do INTESTINO GROSSO.
Um grupo de compostos que são derivados da beta-metilacetilcolina (metacolina).
Proteínas reguladoras que atuam como interruptores moleculares. Controlam uma vasta gama de processos biológicos que incluem sinalização do receptor, vias de transdução de sinal intracelular e síntese proteica. Sua atividade é regulada pelos fatores que controlam a sua capacidade de se ligar e hidrolisar o GTP a GDP. EC 3.6.1.-.
Saco musculomembranoso ao longo do TRATO URINÁRIO. A URINA flui dos rins para dentro da bexiga via ureteres (URETER) e permanece lá até a MICÇÃO.
Relação entre a quantidade (dose) de uma droga administrada e a resposta do organismo à droga.
LINHAGEM CELULAR derivada do ovário do hamster Chinês, Cricetulus griseus (CRICETULUS). Esta espécie é a favorita para estudos citogenéticos por causa de seu pequeno número de cromossomos. Esta linhagem celular tem fornecido modelos para o estudo de alterações genéticas em células cultivadas de mamíferos.
Betanecol compounds are parasympathomimetic agents that stimulate muscarinic receptors, primarily used in medical treatments to induce salivation and improve intestinal motility.
Uma das duas principais subdivisões farmacológicas dos receptores adrenérgicos que foram originalmente definidos pelas potências relativas de vários compostos adrenérgicos. Os receptores adrenérgicos alfa foram inicialmente descritos como receptores excitatórios que estimulam a contração do MÚSCULO LISO pós juncional. Entretanto, análise posterior revelou um cenário mais complexo envolvendo vários subtipos de receptor alfa e seu envolvimento na regulação da retroalimentação.
Drogas que inibem as colinesterases. O neurotransmissor ACETILCOLINA é rapidamente hidrolisado, e portanto inativado, pelas colinesterases. Quando as colinesterases são inibidas, a ação da acetilcolina liberada endogenamente nas sinapses colinérgicas é potencializada. Os inibidores da colinesterase são muito usados clinicamente pela sua potenciação das entradas colinérgicas para o trato gastrointestinal e a bexiga urinária, os olhos e músculos esqueléticos. Também são usados por seus efeitos no coração e no sistema nervoso central.
Membro das glicoproteínas plasmáticas da superfamília das serpinas que inibe a TRIPSINA, a ELASTASE DE NEUTRÓFILO e outras ENZIMAS PROTEOLÍTICAS.
Drogas que se ligam a RECEPTORES COLINÉRGICOS, mas não os ativam, bloqueando assim as ações da ACETILCOLINA ou de agonistas colinérgicos.
Um dos ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS com ação farmacológica similar à ATROPINA e utilizada principalmente como parassimpatolítico ou midriático oftálmico.
Tiagabine, a principal representante da classe dos tiadiazóis, é um anticonvulsivante utilizado no tratamento da epilepsia, que atua inibindo a recaptação de gaba no cérebro.
Inibidor de colinesterase que é rapidamente absorvido através de membranas. Pode ser topicamente aplicado à conjuntiva. Pode também cruzar a barreira hematoencefálica e é utilizada quando são desejados efeitos sobre o sistema nervoso central, como no tratamento da toxicidade severa anticolinérgica.
Derivados dos ácidos fosfatídicos, nos quais o ácido fosfórico encontra-se ligado a um hexahidroxi álcool, o mio-inositol, por meio de ligação éster. A hidrólise completa dá origem a 1 mol de glicerol, ácido fosfórico, mio-inositol e 2 moles de ácidos graxos.
Elemento fundamental encontrado em todos os tecidos organizados. É um membro da família dos metais alcalinoterrosos cujo símbolo atômico é Ca, número atômico 20 e peso atômico 40. O cálcio é o mineral mais abundante no corpo e se combina com o fósforo para formar os fosfatos de cálcio presentes nos ossos e dentes. É essencial para o funcionamento normal dos nervos e músculos além de desempenhar um papel importante na coagulação do sangue (como o fator IV) e em muitos processos enzimáticos.
Subfamília (família MURIDAE) que compreende os hamsters. Quatro gêneros mais comuns são: Cricetus, CRICETULUS, MESOCRICETUS e PHODOPUS.
Interação de dois ou mais substratos ou ligantes com o mesmo sítio de ligação. O deslocamento de um pelo outro é usado em medidas de afinidade seletivas e quantitativas.
Linhagem de ratos albinos amplamente utilizada para propósitos experimentais por sua tranquilidade e facilidade de manipulação. Foi desenvolvida pela Companhia de Animais Sprague-Dawley.
Tubo cartilaginoso e membranoso que desce a partir da laringe e ramifica-se em brônquios direito e esquerdo.
Antagonista muscarínico que tem sido usado para tratar do parkinsonismo induzido por neuroléptico. A benzetimida é o (-)-enantiomorfo da dexetimida.
Família de subunidades alfa das proteínas heterotriméricas de ligação ao GTP que ativam as vias de sinalização dependentes da FOSFOLIPASES TIPO C. A parte Gq-G11 do nome também é grafada Gq/G11.
Uso de correntes ou potenciais elétricos para obter respostas biológicas.
Relaxante do músculo esquelético não despolarizante semelhante à TUBOCURARINA. É utilizado como adjuvante em anestesia.
Agente parassimpatomimético de amônio quaternário com ações muscarínicas da ACETILCOLINA. É hidrolisado pela ACETILCOLINESTERASE a uma taxa consideravelmente baixa em relação à ACETILCOLINA e é mais resistente a hidrólise por COLINESTERASES não específicas resultando em uma ação mais prolongada. É utilizado como um broncoconstritor parassimpatomimético e um auxiliar no diagnóstico da asma brônquica. (Tradução livre do original: Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30th ed, p1116)
Fibras nervosas que liberam acetilcolina na sinapse após um impulso.
Ésteres de inositol do ácido fosfórico. Incluem ésteres ácidos mono e polifosfóricos, com a exceção do hexafosfato de inositol que é o ÁCIDO FÍTICO.
Uma das principais classes de receptores colinérgicos. Os receptores nicotínicos foram originalmente distinguidos pela sua preferência pela NICOTINA em detrimento à MUSCARINA. Eles são geralmente divididos entre os tipos muscular e neuronal (antigamente, ganglionar), baseados na farmacologia e na composição das subunidades dos receptores.
Compostos que contêm o cátion hexametilenobis (trimetilamônio). Membros desse grupo frequentemente atuam como anti-hipertensivos e bloqueadores ganglionares.
Ácidos difenilacéticos referem-se a um grupo de compostos orgânicos que contêm um grupo funcional de ácido acético (-COOH) ligado a dois grupos fenil (-C6H5). Eles são usados em síntese orgânica e podem ocorrer naturalmente em alguns alimentos e plantas. Em um contexto médico, eles geralmente não são especificamente mencionados, a menos que estejam relacionados a pesquisas ou estudos sobre química ou farmacologia.
O décimo nervo craniano. O nervo vago é um nervo misto que contém fibras aferentes somáticas (da pele da região posterior da orelha e meato acústico externo), fibras aferentes viscerais (da faringe, laringe, tórax e abdome), fibras eferentes parassimpáticas (para o tórax e abdome) e fibras eferentes para o músculo estriado (da laringe e faringe).
Guanosina 5'-(tri-hidrogênio difosfato), monoanidrido com ácido fosforotioico. Um análogo estável do GTP que reúne uma variedade de ações fisiológicas tais como a estimulação de proteínas ligadas ao nucleotídeo guanina, hidrólise de fosfoinositídeo, acúmulo de AMP cíclico, e ativação de proto-oncogenes específicos.
Taxa dinâmica em sistemas químicos ou físicos.
Tecido muscular do CORAÇÃO. Composto de células musculares estriadas e involuntárias (MIÓCITOS CARDÍACOS) conectadas, que formam a bomba contrátil geradora do fluxo sanguíneo.
Drogas que se ligam a receptores colinérgicos nicotínicos (RECEPTORES NICOTÍNICOS) bloqueando a ação da acetilcolina ou de agonistas colinérgicos. Os antagonistas nicotínicos bloqueiam a transmissão sináptica nos gânglios autonômicos, na junção neuromuscular esquelética, e nas sinapses nicotínicas do sistema nervoso central.
Transferência intracelular de informação (ativação/inibição biológica) através de uma via de sinalização. Em cada sistema de transdução de sinal, um sinal de ativação/inibição proveniente de uma molécula biologicamente ativa (hormônio, neurotransmissor) é mediado, via acoplamento de um receptor/enzima, a um sistema de segundo mensageiro ou a um canal iônico. A transdução de sinais desempenha um papel importante na ativação de funções celulares, bem como de diferenciação e proliferação das mesmas. São exemplos de sistemas de transdução de sinal: o sistema do receptor pós-sináptico do canal de cálcio ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO, a via de ativação da célula T mediada pelo receptor e a ativação de fosfolipases mediada por receptor. Estes sistemas acoplados à despolarização da membrana ou liberação de cálcio intracelular incluem a ativação mediada pelo receptor das funções citotóxicas dos granulócitos e a potencialização sináptica da ativação da proteína quinase. Algumas vias de transdução de sinal podem ser parte de um sistema de transdução muito maior, como por exemplo, a ativação da proteína quinase faz parte da via de sinalização da ativação plaquetária.
Simpatomimético que atua principalmente causando a liberação de NOREPINEFRINA, mas também tem atividade agonista direta em alguns receptores adrenérgicos. É mais comumente utilizada como vasoconstritor nasal e inibidor de apetite.
Sintoma de hiperativação do músculo detrusor da BEXIGA URINÁRIA que contrai anormalmente com alta frequência e urgência. A bexiga hiperativa é caracterizada pela sensação ou necessidade frequente de urinar durante o dia, noite, ou ambos. A INCONTINÊNCIA URINÁRIA pode ou não estar presente.
Um dos fatores de virulência produzido por BORDETELLA PERTUSSIS. É uma proteína multimérica composta por cinco subunidades S1-S5. A subunidade S1 possui atividade mono ADPribose transferase.
Subclasse de fosfolipases que hidrolisam a ligação fosfoéster encontrada na terceira posição de GLICEROFOSFOLIPÍDEOS. Embora o termo singular fosfolipase C refere-se a uma enzima que catalisa a hidrólise de FOSFATIDILCOLINA (EC 3.1.4.3), é normalmente usado na literatura para referir-se a várias enzimas que catalisam especificamente a hidrólise de FOSFATIDILINOSITÓIS.
Subunidade alfa do fator 1 induzível por hipoxia é um fator de transcrição hélice-alça-hélice alcalino regulado pela disponibilidade de OXIGÊNIO e o alvo de degradação pela PROTEÍNA SUPRESSORA DE TUMOR VON HIPPEL-LINDAU.
Um dos ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS de ação central usado no tratamento dos TRANSTORNOS PARKINSONIANOS e nos transtornos extrapiramidais de movimento induzidos por drogas e como antiespasmódico.
Unidades celulares básicas do tecido nervoso. Cada neurônio é formado por corpo, axônio e dendritos. Sua função é receber, conduzir e transmitir impulsos no SISTEMA NERVOSO.
Liberação de saliva das GLÂNDULAS SALIVARES que mantém os tecidos da boca úmidos e auxilia na digestão.
Antagonista nicotínico que é bem absorvido pelo trato gastrointestinal e que cruza a barreira hematoencefálica. Mecamilamina foi utilizada como um bloqueador ganglionar no tratamento da hipertensão, porém, como a maioria dos bloqueadores glanglionares, é mais utilizado atualmente como ferramenta farmacológica em pesquisa.
Linhagem de ratos albinos desenvolvida no Instituto Wistar e que se espalhou amplamente para outras instituições. Este fato diluiu marcadamente a linhagem original.
Venenos de cobras da família Elapidae, inclusive najas, kraits (cobras da Índia), mambas, serpentes corais, serpentes-tigre, e cobras australianas. Os venenos contêm toxinas polipeptídicas de vários tipos, fatores citolíticos, hemolíticos e neurotóxicos, porém menos enzimas que os venenos de víboras ou crotalídeos. Muitas das toxinas já foram caracterizadas.
Diferenças de voltagem através da membrana. Nas membranas celulares são computados por subtração da voltagem medida no lado de fora da membrana da voltagem medida no interior da membrana. Resultam das diferenças entre as concentrações interna e externa de potássio, sódio, cloreto e outros íons difusíveis através das membranas celulares ou das ORGANELAS. Nas células excitáveis, o potencial de repouso de -30 a -100 mV. Estímulos físico, químico ou elétrico tornam o potencial de membrana mais negativo (hiperpolarização) ou menos negativo (despolarização).
Câmaras do coração às quais o SANGUE circulante retorna.
Benzodiazepines are a class of psychoactive drugs that produce a sedative effect by enhancing the activity of the neurotransmitter GABA at receptor sites in the brain.
Grupo de ADESINAS BACTERIANAS e TOXINAS BIOLÓGICAS produzidas por espécimes de BORDETELLA que determinam a patogênese das INFECÇÕES POR BORDETELLA, como a COQUELUXE. Abrangem os filamentos de hemaglutinina, PROTEÍNAS DE FÍMBRIAS, pertactina, TOXINA PERTUSSIS, TOXINA ADENILATO CICLASE, toxina dermonecrótica, citotoxina traqueal, LIPOPOLISSACARÍDEOS de Bordetella e fator de colonização traqueal.
Família de subunidades alfa de proteínas heterotriméricas de ligação ao GTP, originalmente identificada por sua capacidade em inibir a ADENILIL CICLASE. Os membros desta família podem parear com as subunidades de proteína-G beta e gama que ativam os CANAIS DE POTÁSSIO. A parte Gi-Go do nome também é grafada Gi/Go.
Análogos ou derivados do ácido mandélico (ácido alfa-hidroxibenzenoacético).
Captação de DNA simples ou purificado por CÉLULAS, geralmente representativo do processo da forma como ocorre nas células eucarióticas. É análogo à TRANSFORMAÇÃO BACTERIANA e ambos são rotineiramente usados em TÉCNICAS DE TRANSFERÊNCIA DE GENES.
Enzima que catalisa a hidrólise da ACETILCOLINA em COLINA e acetato. No SISTEMA NERVOSO CENTRAL, esta enzima participa da função das junções neuromusculares periféricas. EC 3.1.1.7.
Antagonista muscarínico utilizado como antiespasmódico, em alguns distúrbios do trato gastrointestinal e para reduzir a salivação decorrente da utilização de alguns anestésicos.
Compostos que contêm anel benzênico fusionado com um anel furânico.
Dioxolanos são compostos heterocíclicos organometálicos que consistem em um anel de dioxolano, formado por dois átomos de oxigênio e um átomo de carbono.
Estreitamento do calibre do BRÔNQUIO, fisiologicamente ou como resultado de intervenção farmacológica.
Órgão muscular, oco, que mantém a circulação sanguínea.
Técnica eletrofisiológica para estudo de células, membranas celulares e, ocasionalmente, organelas isoladas. Todos os métodos de patch-clamp contam com um selo de altíssima resistência entre uma micropipeta e uma membrana. O selo geralmente é atado por uma suave sucção. As quatro variantes mais comuns incluem patch na célula, patch de dentro para fora, patch de fora para fora e clamp na célula inteira. Os métodos de patch-clamp são comumente usados em voltage-clamp, que é o controle da voltagem através da membrana e medida do fluxo de corrente, mas métodos de corrente-clamp, em que a corrente é controlada e a voltagem é medida, também são utilizados.
Descrições de sequências específicas de aminoácidos, carboidratos ou nucleotídeos que apareceram na literatura publicada e/ou são depositadas e mantidas por bancos de dados como o GENBANK, European Molecular Biology Laboratory (EMBL), National Biomedical Research Foundation (NBRF) ou outros repositórios de sequências.
Antagonista colinérgico nicotínico frequentemente referido como o bloqueador ganglionar protótipo. É pobremente absorvido pelo trato gastrointestinal e não atravessa a barreira hematoencefálica. Tem sido utilizado para inúmeros propósitos terapêuticos incluindo hipertensão, porém, como outros bloqueadores ganglionares, foi substituído por drogas mais específicas. Entretanto é amplamente utilizado como ferramenta farmacológica.
Análogo isopropílico da EPINEFRINA; beta-simpatomimético que atua no coração, brônquios, músculo esquelético, trato alimentar, etc. É utilizado principalmente como broncodilatador e estimulante cardíaco.
Gênero da família Muridae que compreende onze espécies. C. migratorius, o hamster cinza ou armênio, e C. griseus, o hamster chinês, são as duas espécies utilizadas em pesquisa biomédica.
Trítio, também conhecido como hidrogénio-3, é um isótopo radioativo do hidrogênio com dois neutrons e um próton em seu núcleo, naturalmente presente em pequenas quantidades na água do mar e geralmente produzido como subproduto na indústria nuclear.
Enzima que catalisa a formação de acetilcolina a partir de acetil-CoA e colina. EC 2.3.1.6.
Família de canais de potássio corretores do fluxo de internalização ativados pela TOXINA PERTUSSIS sensível aos RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEÍNA G. Os canais de potássio GIRK são ativados principalmente pelo complexo das SUBUNIDADES BETA DA PROTEÍNA DE LIGAÇÃO A GTP e das SUBUNIDADES GAMA DA PROTEÍNA DE LIGAÇÃO A GTP.
O maior dos três pares de GLÂNDULAS SALIVARES, que ficam do lado da FACE, imediatamente abaixo e em frente à ORELHA.
Células propagadas in vitro em meio especial apropriado ao seu crescimento. Células cultivadas são utilizadas no estudo de processos de desenvolvimento, processos morfológicos, metabólicos, fisiológicos e genéticos, entre outros.
Subclasse de receptores adrenérgicos alfa que medeiam a contração do MÚSCULO LISO em uma variedade de tecidos como ARTERÍOLAS, VEIAS e ÚTERO. São geralmente encontrados em membranas pós-sinápticas e sinalizam por meio das PROTEÍNAS G GQ-G11.
Membro da subfamília do RECEPTORES NICOTÍNICOS da família do CANAL IÔNICO DE ABERTURA ATIVADA POR LIGANTE. Consiste inteiramente de subunidades pentaméricas alfa7 expressas no SISTEMA NERVOSO CENTRAL, sistema nervoso autônomo, sistema vascular, linfócitos e baço.
Inibidor da enzima colinesterase utilizada no tratamento da miastenia gravis e para reverter os efeitos miorrelaxantes da galamina e tubocurarina. Neostigmina, ao contrário da FISOSTIGMINA, não atravessa a barreira hematoencefálica.
Linhagens de camundongos nos quais certos GENES dos GENOMAS foram desabilitados (knocked-out). Para produzir "knockouts", usando a tecnologia do DNA RECOMBINANTE, a sequência do DNA normal no gene em estudo é alterada para impedir a síntese de um produto gênico normal. Células clonadas, nas quais esta alteração no DNA foi bem sucedida, são então injetadas em embriões (EMBRIÃO) de camundongo, produzindo camundongos quiméricos. Em seguida, estes camundongos são criados para gerar uma linhagem em que todas as células do camundongo contêm o gene desabilitado. Camundongos knock-out são usados como modelos de animal experimental para [estudar] doenças (MODELOS ANIMAIS DE DOENÇAS) e para elucidar as funções dos genes.
Uma de duas glândulas salivares no pescoço, localizada no espaço limitado pelos dois ventres do músculo digástrico e o ângulo da mandíbula. Libera seu conteúdo por meio do ducto submandibular. As unidades secretoras são predominantemente serosas, embora ocorram poucos alvéolos mucosos, alguns com semilúnios serosos. (Stedman, 25a ed)
Composto organofosforado que inibe a colinesterase. Causa crises e foi utilizado como agente químico de guerra.
Proteína serina-treonina quinase que requer a presença de concentrações fisiológicas de CÁLCIO e de FOSFOLIPÍDEOS da membrana. A presença adicional de DIACILGLICERÓIS aumenta a sua sensibilidade de maneira marcante, tanto ao cálcio quanto aos fosfolipídeos. A sensibilidade da enzima também pode ser aumentada por ÉSTERES DE FORBOL. Acredita-se que a proteína quinase C seja a proteína receptora dos ésteres de forbol promotores de tumor.
Camada delgada de SUBSTÂNCIA CINZENTA localizada na superfície dos hemisférios cerebrais (ver CÉREBRO) que se desenvolve a partir do TELENCÉFALO e se molda em giros e sulcos. Alcança seu maior desenvolvimento no ser humano, sendo responsável pelas faculdades intelectuais e funções mentais superiores.
Modificação da reatividade de ENZIMAS por meio da ligação de efetores a sítios das enzimas (SÍTIO ALOSTÉRICO) diferentes dos SÍTIOS DE LIGAÇÃO ao substrato.
Subclasse de receptores adrenérgicos alfa encontrados em membranas pré-sinápticas e pós-sinápticas onde sinalizam por meio das PROTEÍNAS G Gi-Go. Enquanto os receptores alfa-2 pós-sinápticos desempenham papel tradicional na mediação dos efeitos dos AGONISTAS ADRENÉRGICOS, o subgrupo de receptores alfa-2 encontrados em membranas pré-sinápticas sinalizam a retroalimentação para inibição da liberação do NEUROTRANSMISSOR.
Membrana seletivamente permeável (contendo lipídeos e proteínas) que envolve o citoplasma em células procarióticas e eucarióticas.
N-metil-8-azabicíclico[3.2.1]octanos mais conhecidos por aqueles encontrados em PLANTAS.
Processo pelo qual substâncias endógenas ou exógenas ligam-se a proteínas, peptídeos, enzimas, precursores proteicos ou compostos relacionados. Medidas específicas de ligantes de proteínas são usadas frequentemente como ensaios em avaliações diagnósticas.
Nicotina é um alcaloide altamente tóxico. É o agonista prototípico dos receptores colinérgicos nicotínicos onde estimula dramaticamente os neurônios e por último bloqueia a transmissão sináptica. A nicotina também é importante medicinalmente devido sua presença no fumo do tabaco.
Nucleotídeo de adenina contendo um grupo fosfato esterificado para ambas posições 3' e 5' da metade do açúcar. É um mensageiro secundário e um regulador intracelular chave que funciona como mediador da atividade de vários hormônios, incluindo epinefrina, glucagon e ACTH.
Partes de uma macromolécula que participam diretamente em sua combinação específica com outra molécula.
Drogas que se ligam seletivamente a receptores adrenérgicos alfa, ativando-os.
Indivíduos geneticamente idênticos desenvolvidos de cruzamentos entre animais da mesma ninhada que vêm ocorrendo por vinte ou mais gerações ou por cruzamento entre progenitores e ninhada, com algumas restrições. Também inclui animais com longa história de procriação em colônia fechada.
Comunicação de um NEURÔNIO com um alvo (músculo, neurônio ou célula secretora) através de uma SINAPSE. Na transmissão sináptica química, o neurônio pré-sináptico libera um NEUROTRANSMISSOR que se difunde através da fenda sináptica e se liga a receptores sinápticos específicos, ativando-os. Os receptores ativados modulam canais iônicos específicos e/ou sistemas de segundos mensageiros, influenciando a célula pós-sináptica. Na transmissão sináptica elétrica, os sinais elétricos estão comunicados como um fluxo de corrente iônico através de SINAPSES ELÉTRICAS.
Elementos de intervalos de tempo limitados, contribuindo para resultados ou situações particulares.
O cão doméstico (Canis familiaris) compreende por volta de 400 raças (família carnívora CANIDAE). Estão distribuídos por todo o mundo e vivem em associação com as pessoas (Tradução livre do original: Walker's Mammals of the World, 5th ed, p1065).
Sequência de PURINAS e PIRIMIDINAS em ácidos nucleicos e polinucleotídeos. É chamada também de sequência nucleotídica.
Estudo do comportamento e da geração de cargas elétricas nos organismos vivos, particularmente no sistema nervoso, e dos efeitos da eletricidade nos organismos vivos.
Proteínas preparadas através da tecnologia de DNA recombinante.
Bases orgânicas nitrogenadas. Muitos alcaloides de importância médica ocorrem nos reinos animal e vegetal e alguns são sintéticos.
Cresóis referem-se a instrumentos cirúrgicos em forma de pinça, frequentemente usados para remover tecidos danificados ou necróticos durante procedimentos de limpeza de feridas.
Uma das principais classes de receptores adrenérgicos farmacologicamente definidos. Os receptores adrenérgicos beta desempenham papel importante na regulação da contração do MÚSCULO CARDÍACO, relaxamento do MÚSCULO LISO e GLICOGENÓLISE.
Enzima da classe liase que catalisa a formação de AMP CÍCLICO e pirofosfato a partir de ATP. EC 4.6.1.1.
Espécie Oryctolagus cuniculus (família Leporidae, ordem LAGOMORPHA) nascem nas tocas, sem pelos e com os olhos e orelhas fechados. Em contraste com as LEBRES, os coelhos têm 22 pares de cromossomos.
Drogas que se ligam a receptores colinérgicos nicotínicos ativando-os (RECEPTORES NICOTÍNICOS). Os agonistas nicotínicos agem sobre receptores nicotínicos pós-ganglionares, junções neuroefetoras no sistema nervoso periférico e receptores nicotínicos no sistema nervoso central. Drogas que funcionam como agentes bloqueadores despolarizantes neuromusculares estão incluídas neste grupo porque ativam os receptores nicotínicos, embora na clínica sejam usados para bloquear a transmissão nicotínica.
Alcaloides, principalmente tropanos, elaborados por plantas da família Solanaceae, incluindo Atropa, Hyoscyanus, Mandragora, Nicotiana, Solanum, etc. Alguns agem como antagonistas colinérgicos; a maioria é muito tóxica; muitos são usados como remédios.
A parte do SISTEMA NERVOSO CENTRAL contida no CRÂNIO. O encéfalo embrionário surge do TUBO NEURAL, sendo composto de três partes principais, incluindo o PROSENCÉFALO (cérebro anterior), o MESENCÉFALO (cérebro médio) e o ROMBENCÉFALO (cérebro posterior). O encéfalo desenvolvido consiste em CÉREBRO, CEREBELO e outras estruturas do TRONCO ENCEFÁLICO (MeSH). Conjunto de órgãos do sistema nervoso central que compreende o cérebro, o cerebelo, a protuberância anular (ou ponte de Varólio) e a medula oblonga, estando todos contidos na caixa craniana e protegidos pela meninges e pelo líquido cefalorraquidiano. É a maior massa de tecido nervoso do organismo e contém bilhões de células nervosas. Seu peso médio, em um adulto, é da ordem de 1.360 g, nos homens e 1.250 g nas mulheres. Embriologicamente, corresponde ao conjunto de prosencéfalo, mesencéfalo e rombencéfalo. Seu crescimento é rápido entre o quinto ano de vida e os vinte anos. Na velhice diminui de peso. Inglês: encephalon, brain. (Rey, L. 1999. Dicionário de Termos Técnicos de Medicina e Saúde, 2a. ed. Editora Guanabara Koogan S.A. Rio de Janeiro)
Formas isômeras e derivados do hexanol (C6H11OH).
Precursor da epinefrina, secretado pela medula da adrenal. É um neurotransmissor muito difundido no sistema nervoso central e autonômico. A norepinefrina é o principal transmissor da maioria das fibras simpáticas pós-ganglionares e do sistema de projeção cerebral difusa originária do locus ceruleous. É também encontrada nas plantas e é utilizada farmacologicamente como um simpatomimético.
Compostos com anel de 5 membros, sendo 4 carbonos e um oxigênio. São heterociclos aromáticos. A forma reduzida é o tetra-hidrofurano.
Glicoproteínas de membrana celular dependentes de voltagem seletivamente permeáveis aos íons cálcio. São categorizados como tipos L-, T-, N-, P-, Q- e R-, baseados na cinética de ativação e inativação, especificidade ao íon, e sensibilidade à drogas e toxinas. Os tipo L- e T- encontram-se presentes em todo os sistemas cardiovascular e nervoso central e os tipos N-, P-, Q- e R- localizam-se no tecido neuronal.
Determinadas culturas de células que têm o potencial de se propagarem indefinidamente.
Receptor de superfície celular para LAMININA, epiligrina, FIBRONECTINAS, entactina e COLÁGENO. A integrina alfa3beta1 é a principal integrina presente nas CÉLULAS EPITELIAIS, nas quais desempenha um papel na formação da MEMBRANA BASAL, bem como na migração celular e pode regular as funções de outras integrinas. Duas isoformas de processamento alternativo da subunidade alfa (INTEGRINA ALFA3) são diferencialmente expressas em diferentes tipos celulares.
SUBSTÂNCIA CINZENTA e SUBSTÂNCIA BRANCA estriadas que consistem de NEOSTRIADO e o paleoestriado (GLOBO PÁLIDO). Localiza-se ventral e lateralmente ao TÁLAMO em cada hemisfério cerebral. A substância cinzenta é composta pelo NÚCLEO CAUDADO e núcleo lentiforme (este último compreendendo o GLOBO PÁLIDO e o PUTÂMEN). A SUBSTÂNCIA BRANCA consiste na CÁPSULA INTERNA.
O maior e mais superior dos gânglios simpáticos paravertebrais.
Pirrolidinas referem-se a compostos heterocíclicos simples, formados por um anel carbocíclico saturado de cinco átomos de carbono e um átomo de nitrogênio, encontrados em alguns alcalóides e drogas sintéticas com propriedades psicoativas.
Subunidade da integrina alfa que é notável por não conter um domínio I e cujo sítio de clivagem proteolítica está próximo ao meio da porção extracelular do polipeptídeo ao invés de estar próximo à membrana como em outras subunidades alfa de integrinas.
Constrição pupilar. Pode resultar da ausência congênita do músculo pupilar dilatador, enervação simpática deficiente ou irritação da CONJUNTIVA ou CÓRNEA.
Subunidade alfa de integrinas que se associa principalmente com a INTEGRINA BETA1 ou INTEGRINA BETA4 para formar heterodímeros de ligação a laminina. A integrina alfa6 tem duas isoformas processadas alternativamente: integrina alfa6A e integrina alfa6B, que diferem em seus domínios citoplasmáticos e são reguladas no nível tecidual e de acordo com o estágio de desenvolvimento específico.
Glicoproteínas de membrana celular seletivas para os íons potássio. Há pelo menos oito grupos principais de canais de K formados por dezenas subunidades distintas.
N,N',N'',N'''-Tetraisopropilpirofosfamida. Inibidor específico das pseudocolinesterases. É comumente utilizado experimentalmente para determinar quando as pseudo- ou as acetilcolinesterases estão envolvidas em processos enzimáticos.
Moléculas que se ligam a outras moléculas. O termo é usado especialmente para designar uma pequena molécula que se liga especificamente a uma molécula maior, e.g., um antígeno que se liga a um anticorpo, um hormônio ou neurotransmissor que se liga a um receptor, ou um substrato ou efetor alostérico que se liga a uma enzima. Ligantes são também moléculas que doam ou aceitam um par de elétrons, formando uma ligação covalente coordenada com o átomo metálico central de um complexo de coordenação. (Dorland, 28a ed)
Gânglios do sistema nervoso simpático, incluindo os gânglios paravertebrais e pré-vertebrais. Entre estes estão a cadeia de gânglios simpáticos, os gânglios cervical superior, médio e inferior, os gânglios aórtico-renal, celíaco e estrelado.
Ordem dos aminoácidos conforme ocorrem na cadeia polipeptídica. Isto é chamado de estrutura primária das proteínas. É de importância fundamental para determinar a CONFORMAÇÃO DA PROTEÍNA.
Integrina encontrada em FIBROBLASTOS, PLAQUETAS, MONÓCITOS e LINFÓCITOS. A integrina alfa5beta1 é o receptor clássico para a FIBRONECTINA, mas também atua como receptor para a LAMININA e várias outras PROTEÍNAS EXTRACELULARES DE MATRIZ.
Guanosina 5'-(tetraidrogênio trifosfato). Nucleotídeo guanina que contém três grupos fosfatos esterificados à molécula de açúcar.
Potente ativador do sistema da adenilato ciclase e da biossíntese do AMP cíclico. Obtido a partir da planta COLEUS forskohlii. Possui atividades anti-hipertensiva, ionotrópica positiva, inibitória sobre a agregação plaquetária e relaxante da musculatura lisa. Também diminui a pressão intraocular e promove a liberação de hormônios da glândula pituitária.
Introdução de um grupo fosfato em um composto [respeitadas as valências de seus átomos] através da formação de uma ligação éster entre o composto e um grupo fosfato.
Derivado de amônio quaternário da escopolamina, antimuscarínico, usado para tratar cãibras nos tratos gastrointestinal, urinário, uterino e biliar, e para facilitar a visualização radiológica do trato gastrointestinal.
Agentes imunossupressores e fortes agentes alquilantes cuja atividade biológica está baseada na presença de grupos bis(2-cloroetil)-. Apesar da estrutura diferentemente diversa, esses compostos apresentam a capacidade de adicionar grupos alquil ao DNA. São geralmente altamente tóxicos, porém incluem entre seus exemplares eficazes agentes antineoplásicos amplamente utilizados.
Anel de tecido que se estende do esporão escleral à ora serrata da RETINA. Consiste de uma porção uveal e uma porção epitelial. O músculo ciliar localiza-se na porção uveal e os processos ciliares na porção epitelial.
PROTEÍNAS DE LIGAÇÃO AO GTP que contêm três subunidades não idênticas. São encontradas associadas a membros da superfamília de RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEÍNA G com sete domínios transmembrânicos. Sob ativação, as SUBUNIDADES ALFA DE PROTEÍNA DE LIGAÇÃO AO GTP do complexo se dissociam, liberando um dímero formado por uma SUBUNIDADE BETA DA PROTEÍNA DE LIGAÇÃO AO GTP ligado a uma SUBUNIDADE GAMA DA PROTEÍNA DE LIGAÇÃO AO GTP.
Ação de uma droga que pode afetar a atividade, metabolismo ou toxicidade de outra droga.
Sistemas em que um sinal intracelular é gerado em resposta a um mensageiro primário intercelular, como um hormônio ou neurotransmissor. São sinais intermediários [presentes] em processos celulares como o metabolismo, secreção, contração, fototransdução e crescimento celular. São exemplos de sistemas de segundo mensageiro o sistema adenil ciclase-AMP cíclico, o sistema fosfatidilinositol difosfato-inositol trifosfato, e o sistema de GMP cíclico.
Elevação curva da SUBSTÂNCIA CINZENTA, que se estende ao longo de todo o assoalho no LOBO TEMPORAL do VENTRÍCULOS LATERAIS (ver também LOBO TEMPORAL). O hipocampo, subículo e GIRO DENTEADO constituem a formação hipocampal. Algumas vezes, os autores incluem o CÓRTEX ENTORRINAL na formação hipocampal.
Grupo de enzimas que inativam os ésteres de colina por meio de hidrólise. Têm importância especial a acetilcolinesterase. (Tradução livre do original: Diccionario Terminológico de Ciencias Médicas, Masson, 13a ed.)
Integrina alfa4beta1 é uma FIBRONECTINA e um receptor VCAM-1 presente nos LINFÓCITOS, MONÓCITOS, EOSINÓFILOS, CÉLULAS NK e timócitos. Está envolvida tanto na adesão célula-a-célula como célula-MATRIZ EXTRACELULAR e desempenha um papel na INFLAMAÇÃO, retorno ao local de origem das células hematopoiéticas e função imune, e tem sido envolvida na MIOGÊNESE esquelética, migração e proliferação da CRISTA NEURAL, maturação linfocitária e morfogênese da PLACENTA e CORAÇÃO.
Agonista colinérgico nicotínico seletivo usado como ferramenta de pesquisa. DMPP ativa os receptores nicotínicos nos gânglios autonômicos, mas tem pouco efeito na junção neuromuscular.
Subtipo de interleucina-1 encontrado sob a forma de pró-proteína ligada à membrana, que é clivada por proteases para compor uma forma secretada madura. Diferentemente da INTERLEUCINA- 1BETA, tanto a forma ligada à membrana como a forma secretada de interleucina-1 alfa são biologicamente ativas.
Drogas que se ligam a RECEPTORES ADRENÉRGICOS ALFA 1 e bloqueiam sua ativação.
Drogas que se ligam a receptores adrenérgicos alfa mas não os ativam bloqueando assim a ação de agonistas adrenérgicos endógenos ou exógenos. Os antagonistas adrenérgicos alfa são usados no tratamento da hipertensão, vasoespasmo, doença vascular periférica, choque e feocromocitoma.
Alcaloide C19 não diterpenoide (DITERPENOS) da raiz de ACONITUM. Ativa os CANAIS DE SÓDIO DISPARADOS POR VOLTAGEM. Tem sido usado para induzir ARRITMIAS CARDÍACAS em animais de experimentação e possui propriedades anti-inflamatórias e antinevrálgicas.
Dibenzodiazepina tricíclica, classificada como agente antipsicótico atípico. Liga-se a vários tipos de receptores do sistema nervoso central, e exibe um perfil farmacológico único. A clozapina é um antagonista de serotonina, com forte ligação ao subtipo 5-HT 2A/2C do receptor. Também exibe forte afinidade por vários receptores dopaminérgicos, mas mostra apenas um fraco antagonismo com o receptor D2 da dopamina, um receptor comumente considerado como modulador da atividade neuroléptica. A agranulocitose é o principal efeito adverso associado com a administração deste agente.
Sítio em uma enzima que ao ligar-se a um modulador, leva a enzima a sofrer uma mudança conformacional que pode alterar as propriedades catalíticas ou de ligação da enzima.
Integrina encontrada nos fibroblastos, plaquetas, células endoteliais, epiteliais e linfócitos, onde atua como um receptor de COLÁGENO e LAMININA. Embora referida originalmente como um receptor de colágeno, representa um dentre os seus diversos receptores. Os ligantes quando associados a integrina alfa2beta1 desencadeiam uma cascata de sinalização intracelular, incluindo a ativação da MAP quinase p38.
Compostos ou agentes que se combinam com uma enzima de tal maneira a evitar a combinação substrato-enzima normal e a reação catalítica.
Conversão da forma inativa de uma enzima a uma que possui atividade metabólica. Este processo inclui 1) ativação por íons (ativadores), 2) ativação por cofatores (coenzimas) e 3) conversão de um precursor enzimático (pró-enzima ou zimógeno) a uma enzima ativa.
Manifestação fenotípica de um gene (ou genes) pelos processos de TRANSCRIÇÃO GENÉTICA e TRADUÇÃO GENÉTICA.
Sequências de RNA que servem como modelo para a síntese proteica. RNAm bacterianos são geralmente transcritos primários pelo fato de não requererem processamento pós-transcricional. O RNAm eucariótico é sintetizado no núcleo e necessita ser transportado para o citoplasma para a tradução. A maior parte dos RNAm eucarióticos têm uma sequência de ácido poliadenílico na extremidade 3', denominada de cauda poli(A). Não se conhece com certeza a função dessa cauda, mas ela pode desempenhar um papel na exportação de RNAm maduro a partir do núcleo, tanto quanto em auxiliar na estabilização de algumas moléculas de RNAm retardando a sua degradação no citoplasma.
Antagonista seletivo alfa-1 adrenérgico usado no tratamento da INSUFICIÊNCIA CARDÍACA, HIPERTENSÃO, FEOCROMOCITOMA, DOENÇA DE RAYNAUD, HIPERTROFIA PROSTÁTICA e RETENÇÃO URINÁRIA.
Esta subunidade de integrina alfa combina-se com a INTEGRINA BETA1 formando um receptor (INTEGRINA ALFA5BETA1) que liga FIBRONECTINA e LAMININA. Sofre clivagem pós-traducional em uma cadeia leve e pesada que são unidas por ligações dissulfetos.
Elemento no grupo dos metais alcalinos com o símbolo atômico K, número atômico 19 e peso atômico 39,10. É o principal cátion do líquido intracelular das células musculares, entre outras. O íon potássio é um eletrólito forte e desempenha um papel significativo na regulação do volume celular e na manutenção do EQUILÍBRIO HIDROELETROLÍTICO.
Integrina alfa1beta1 atua como receptor de LAMININA e COLÁGENO. É amplamente expressa durante o desenvolvimento, mas nos adultos é o principal receptor de laminina (RECEPTORES DE LAMININA) nas CÉLULAS MUSCULARES LISAS maduras, nas quais é importante para a manutenção do fenótipo diferenciado destas células. A integrina alfa1beta1 também é encontrada em LINFÓCITOS e nas células endoteliais microvasculares e pode desempenhar um papel na angiogênese. Nas CÉLULAS DE SCHWANN e nas células da crista neural está envolvida na migração celular. A integrina alfa1beta1 também é conhecida como VLA-1 e CD49a-CD29.
Inibidor da colinesterase que atravessa a barreira hematoencefálica. A tacrina tem sido usada para se contrapor aos efeitos dos relaxantes musculares, como estimulante respiratório e no tratamento da doença de Alzheimer e outros transtornos do sistema nervoso central.
Qualquer dos processos pelos quais os fatores nucleares, citoplasmáticos ou intercelulares influenciam o controle diferencial (indução ou repressão) da ação gênica ao nível da transcrição ou da tradução.
Camundongos Endogâmicos C57BL referem-se a uma linhagem inbred de camundongos de laboratório, altamente consanguíneos, com genoma quase idêntico e propensão a certas características fenotípicas.
Número de vezes que os VENTRÍCULOS CARDÍACOS se contraem por unidade de tempo, geralmente por minuto.
Neurônios cujo neurotransmissor primário é a ACETILCOLINA.
Mensageiro intracelular produzido pela ação da fosfolipase C sobre o fosfatidilinositol 4,5-bifosfato, que é um dos fosfolipídeos de membrana. Inositol 1,4,5-trifosfato é liberado para o citoplasma onde irá produzir a liberação de íons cálcio de dentro dos estoques intracelulares, os retículos sarcoplasmáticos. Estes íons cálcio estimulam a atividade da quinase B ou da calmodulina.
Veneno aminoperidroquinazolínico encontrado principalmente no fígado e ovários de peixes da ordem TETRAODONTIFORMES, que são comestíveis. A toxina causa parestesia e paralisia por sua interferência na condução neuromuscular.
Subtipo de fosfoinositídeo fosfolipase C que é regulado principalmente por sua associação com as PROTEÍNAS G HETEROTRIMÉRICAS. Está estruturalmente relacionada com a FOSFOLIPASE C DELTA, com a adição de uma extensão C-terminal de 400 resíduos.
Mecanismos de transdução de sinal pelos quais a mobilização de cálcio (externo à célula ou de reservatórios intracelulares) ao citoplasma é disparada por estímulos externos. Os sinais de cálcio frequentemente se propagam como ondas, oscilações, picos, faíscas ou sopros. O cálcio age como um mensageiro intracelular ativando as proteinas responsivas ao cálcio.
Mudanças abruptas no potencial de membrana, que percorrem a MEMBRANA CELULAR de células excitáveis em resposta a estímulos excitatórios.
Animais bovinos domesticados (do gênero Bos) geralmente são mantidos em fazendas ou ranchos e utilizados para produção de carne, derivados do leite ou para trabalho pesado.
Relação entre a estrutura química de um composto e sua atividade biológica ou farmacológica. Os compostos são frequentemente classificados juntos por terem características estruturais em comum, incluindo forma, tamanho, arranjo estereoquímico e distribuição de grupos funcionais.
Proteínas de superfície celular que ligam epinefrina e/ou norepinefrina com alta afinidade e desencadeiam mudanças intracelulares. As duas principais classes de receptores adrenérgicos, a alfa e a beta, foram originalmente discriminadas com base nas suas ações celulares, mas agora são distinguidas através da sua relativa afinidade por ligantes sintéticos característicos. Os receptores adrenérgicos também podem ser classificados de acordo com os subtipos de proteína G com as quais eles se ligam; esse esquema não respeita a distinção alfa/beta.
Receptor de superfície celular que media a adesão celular à MATRIZ EXTRACELULAR e a outras células via ligação a LAMININA. Está envolvida na migração celular, desenvolvimento embrionário, ativação leucocitária e com a propriedade invasiva das células tumorais. A integrina alfa6beta1 é o principal receptor de laminina em PLAQUETAS, LEUCÓCITOS e muitas CÉLULAS EPITELIAIS, e a ligação ligante pode ativar várias vias de transdução de sinal. O processamento alternativo do domínio citoplasmático da subunidade alfa6 (INTEGRINA ALFA6) resulta na formação de isoformas A e B do heterodímero que são expressos de maneira tissular específica.
A execução de uma radiografia de um objeto ou tecido registrando-se em uma placa fotográfica a radiação emitida pelo material radioativo dentro do objeto, tal como ao estudar a síntese e a localização do DNA dentro das células usando-se isótopos radioativos que foram incorporados no DNA. (Dorland, 28a ed)