Drogas que se ligam a RECEPTORES PURINÉRGICOS e bloqueiam sua ativação.

Composto polianiônico com um mecanismo de ação desconhecido. É utilizado parenteralmente no tratamento da tripanossomíase africana e tem sido usada clinicamente com a dietilcarbazina para matar a Onchocerca adulta. (Tradução livre do original: AMA Drug Evaluations Annual, 1992, p1643) Demonstrou-se também possuir propriedades antineoplásicas potentes.

Nucleosídeo composto de ADENINA e D-ribose (ver RIBOSE). A adenosina ou derivados da adenosina desempenham muitos papéis biológicos importantes além de serem componentes do DNA e do RNA. A própria adenosina é um neurotransmissor.

Nucleotídeo de adenina contendo três grupos fosfatos esterificados à porção de açúcar. Além dos seus papéis críticos no metabolismo, o trifosfato de adenosina é um neurotransmissor.

Proteínas de superfície celular que se ligam com alta afinidade às PURINAS e desencadeiam alterações intracelulares que influenciam o comportamento celular. As classes mais bem caracterizadas de receptores purinérgicos em mamíferos são os receptores P1, que preferem a ADENOSINA, e os receptores P2, que preferem ATP ou ADP.

Classe de receptores de superfície celular para PURINAS, que preferem ATP ou ADP ao invés da ADENOSINA. Os receptores purinérgicos P2 encontram-se amplamente dispersos na periferia e no sistema nervoso central e periférico.

Subclasse de receptores A2 de adenosina encontrada em LEUCÓCITOS, BAÇO, TIMO e em vários outros tecidos. Geralmente é considerado um receptor para ADENOSINA que acopla à PROTEÍNA-G ESTIMULADORA GS.

Compostos que se ligam a RECEPTORES PURINÉRGICOS e os ativam.

Subclasse de receptores purinérgicos P2 que sinalizam por meio de um canal iônico disparado por ligante. São compostos por três subunidades P2X que podem ser idênticas (forma homotrimérica) ou diferentes (forma heterotrimérica).

Subtipo de RECEPTORES DE ADENOSINA que se encontra expresso em vários tecidos, incluindo o ENCÉFALO e os NEURÔNIOS DO CORNO POSTERIOR. Acredita-se, em geral, que o receptor esteja acoplado à PROTEÍNA-G INIBIDORA GI que regula o AMP CÍCLICO para menos.

Receptor purinérgico P2X de neurotransmissor que tem papel na sinalização da sensação de dor e regulação de processos inflamatórios.

Subclasse de receptores purinérgicos P2Y que possuem preferência por ATP e UTP. O receptor P2Y2 ativado age por meio de um FOSFATIDILINOSITOL acoplado a uma PROTEÍNA G e uma via intracelular de SINALIZAÇÃO DO CÁLCIO.

Subclasse de receptores purinérgicos P2Y que possuem preferência por ATP e ADP. O receptor P2Y1 ativado sinaliza através da ativação acoplada à PROTEÍNA G da FOSFOLIPASE C e a mobilização intracelular de CÁLCIO.

Compostos que se ligam seletivamente a RECEPTORES PURINÉRGICOS P2X e bloqueiam sua estimulação. Sob este descritor estão incluídos os antagonistas dos subtipos específicos do receptor P2X.

Compostos que se ligam seletivamente a RECEPTORES PURINÉRGICOS P2 e bloqueiam sua estimulação.

Receptor purinérgico P2X de neurotransmissores envolvido em sinalização sensorial da PERCEPÇÃO GUSTATIVA, quimiorrecepção, distensão visceral e DOR NEUROPÁTICA. O receptor possui três subunidades P2X3. As subunidades P2X3 também estão associadas com as subunidades de RECEPTOR P2X2 em uma variante heterotrimérica do receptor.

Enzima que catalisa a hidrólise da ADENOSINA a INOSINA com a eliminação de AMÔNIA.

Subtipo de RECEPTORES DA ADENOSINA que se encontram expressos em vários locais, incluindo o ENCÉFALO e os tecidos endócrinos. Geralmente, considera-se o receptor estar acoplado a PROTEÍNA-G INIBIDORA GI que causa a baixa regulação do AMP CÍCLICO.

Compostos que se ligam a RECEPTORES PURINÉRGICOS P2 e os estimulam.

Classe de receptores de superfície celular que preferem ADENOSINA às outras PURINAS endógenas. Os receptores purinérgicos P1 encontram-se dispersos pelo corpo, incluindo os sistemas cardiovascular, respiratório, imunológico e nervoso. Existem pelo menos dois tipos farmacologicamente distintos (A1 e A2, ou Ri e Ra).

Subtipo de receptor purinérgico P2X amplamente distribuído que desempenha papel na sensação de dor. Os receptores P2X4 encontrados em células da MICROGLIA também podem participar da mediação da DOR NEUROPÁTICA relacionada com alodinia.

Compostos que se ligam a RECEPTORES PURINÉRGICOS P2X e os estimulam. Estão incluídos sob este descritor os agonistas dos subtipos específicos do receptor P2X.

Subclasse de receptores purinérgicos P2 cuja sinalização é acoplada por meio de um mecanismo de sinalização de PROTEÍNAS DE LIGAÇÃO AO GTP.

Compostos que se ligam seletivamente a RECEPTORES A2 DE ADENOSINA e bloqueiam sua ativação.

Subclasse de receptores A2 de adenosina encontrados no CECO, COLO, BEXIGA e em vários outros tecidos. Geralmente é considerado um receptor de baixa afinidade para ADENOSINA que acopla à PROTEÍNA-G ESTIMULADORA GS.

Receptor purinérgico P2X de neurotransmissores envolvido em sinalização sensorial da PERCEPÇÃO GUSTATIVA, quimiorrecepção, distensão visceral e DOR NEUROPÁTICA. O receptor possui três subunidades P2X2. As subunidades P2X2 também estão associadas com as subunidades de RECEPTOR P2X3 em uma variante heterotrimérica do receptor.

Compostos que se ligam ao RECEPTOR A1 DE ADENOSINA e bloqueiam sua estimulação.

Enzima que catalisa a formação de ADP mais AMP a partir de adenosina mais ATP. Pode servir como um mecanismo de salvamento para devolver a adenosina aos ácidos nucleicos. EC 2.7.1.20.

Compostos que se ligam a RECEPTORES PURINÉRGICOS P1 e bloqueiam a sua estimulação.

Subclasse de RECEPTORES DA ADENOSINA que geralmente se considera estarem acoplados à PROTEÍNA-G ESTIMULADORA GS que causa regulação para cima do AMP CÍCLICO.

Compostos que se ligam seletivamente a RECEPTORES DE ADENOSINA A2 e os ativam.

Compostos que se ligam a RECEPTORES A1 DE ADENOSINA e os estimulam.

Compostos que se ligam a RECEPTORES PURINÉRGICOS P1 e os estimulam.

Compostos que se ligam a RECEPTORES PURINÉRGICOS P2Y e os estimulam. Estão incluídos sob este descritor os agonistas dos subtipos específicos do receptor P2Y.

Bases púricas encontradas nos tecidos e líquidos do corpo e em algumas plantas.

Nucleotídeo de adenina que contém um grupo fosfato esterificado a uma molécula de açúcar nas posições 2'-,3'- ou 5'-.

Uridina 5'-(tetra-hidrogênio trifosfato). Nucleotídeo uracil contendo três grupos fosfatos esterificados à molécula de açúcar.

Receptor purinérgico P2X de neurotransmissores encontrado em altos níveis no ENCÉFALO e no SISTEMA IMUNOLÓGICO.

Agonista estável dos receptores A1 e A2 da adenosina. Experimentalmente, inibe a atividade fosfodiesterase contra o AMPc e o GMPc.

Enzima ativada por cálcio que catalisa a hidrólise de ATP, originando AMP e ortofosfato. Também pode agir sobre o ADP e outros trifosfatos e difosfatos de nucleosídeos. EC 3.6.1.5.

Derivado da metil xantina obtida do chá, com atividades relaxante diurética e muscular lisa, dilatação brônquica e estimuladora cardíaca e do sistema nervoso central. A teofilina inibe a 3',5'-NUCLEOTÍDEO CÍCLICO FOSFODIESTERASE que degrada o AMP CÍCLICO potencializando, assim, as ações dos agentes que atuam através de ADENILIL CICLASES e do AMP cíclico.

Compostos que se ligam seletivamente a RECEPTORES A3 DE ADENOSINA e bloqueiam sua ativação.

Esta é a forma ativa da VITAMINA B6 servindo como coenzima para a síntese de aminoácidos, neurotransmissores (serotonina, norepinefrina), esfingolipídeos e ácido aminolevulínico. Durante a transaminação de aminoácidos, o fosfato de piridoxal é transitoriamente convertido em fosfato de piridoxamina (PIRIDOXAMINA).

Relação entre a quantidade (dose) de uma droga administrada e a resposta do organismo à droga.

Linhagem de ratos albinos amplamente utilizada para propósitos experimentais por sua tranquilidade e facilidade de manipulação. Foi desenvolvida pela Companhia de Animais Sprague-Dawley.

Compostos que agem nos RECEPTORES PURINÉRGICOS ou influenciam a síntese, o armazenamento, a captação, o metabolismo ou a liberação de transmissores purinérgicos.

Série de compostos heterocíclicos substituídos de várias maneiras na natureza e conhecidos como bases púricas. Incluem a ADENINA e GUANINA, constituintes dos ácidos nucleicos, bem como muitos alcaloides, tais como a CAFEÍNA e a TEOFILINA. O ácido úrico é o produto final do metabolismo das purinas.

Enzima glicoproteica presente em vários órgãos e em muitas células. A enzima catalisa a hidrólise de um 5'-ribonucleotídeo a ribonucleosídeo e ortofosfato na presença de água. É dependente de cálcio e existe na forma ligada à membrana e solúvel. EC 3.1.3.5.

N-Isopropil-N-fenil-adenosina. Agente antilipêmico.

Subclasse de receptores purinérgicos P2Y que possuem preferência por ligação ao ADP e são acoplados a SUBUNIDADES ALFA GI-GO DE PROTEÍNAS DE LIGAÇÃO AO GTP. Os receptores P2Y12 são encontrados nas PLAQUETAS, onde desempenham papel importante na regulação da ATIVAÇÃO PLAQUETÁRIA.

Receptor purinérgico P2X de neurotransmissores encontrado no MÚSCULO LISO que é inervado por via simpática. Pode desempenhar um papel funcional regulando o sistema justaglomerular dos RINS.

Substâncias químicas que inibem a função das glândulas endócrinas, a biossíntese dos seus hormônios secretados, ou a ação dos hormônios nos seus sítios específicos.

Elemento fundamental encontrado em todos os tecidos organizados. É um membro da família dos metais alcalinoterrosos cujo símbolo atômico é Ca, número atômico 20 e peso atômico 40. O cálcio é o mineral mais abundante no corpo e se combina com o fósforo para formar os fosfatos de cálcio presentes nos ossos e dentes. É essencial para o funcionamento normal dos nervos e músculos além de desempenhar um papel importante na coagulação do sangue (como o fator IV) e em muitos processos enzimáticos.

Grupo de compostos derivados da beta-amino-etil benzeno que são estrutural e farmacologicamente relacionados à anfetamina.

2-Cloroadenosina. Um análogo estável da adenosina que agem como um agonista do receptor para a adenosina. O composto tem um potente efeito no sistema nervoso periférico.

Nucleotídeo de adenina contendo um grupo fosfato esterificado para ambas posições 3' e 5' da metade do açúcar. É um mensageiro secundário e um regulador intracelular chave que funciona como mediador da atividade de vários hormônios, incluindo epinefrina, glucagon e ACTH.

Compostos que se ligam seletivamente a RECEPTORES PURINÉRGICOS P2Y e bloqueiam sua estimulação. Sob este descritor estão incluídos os antagonistas dos subtipos específicos do receptor P2Y.

Drogas que se ligam a receptores de aminoácidos excitatórios, bloqueando assim a ação de agonistas sem ativar aqueles receptores.

Drogas que se ligam, mas não ativam os RECEPTORES DA DOPAMINA, bloqueando assim as ações da dopamina ou de agonistas exógenos. Muitas drogas usadas no tratamento de transtornos psicóticos (AGENTES ANTIPSICÓTICOS) são antagonistas da dopamina, embora seus efeitos terapêuticos possam ser devido a ajustes encefálicos a longo prazo do que a efeitos agudos do bloqueio dos receptores da dopamina. Os antagonistas da dopamina têm sido usados para vários outros objetivos clínicos, inclusive como ANTIEMÉTICOS, no tratamento da síndrome de Tourette, e para soluço. O bloqueio do receptor da dopamina está associado com a SÍNDROME MALIGNA NEUROLÉPTICA.

Drogas que seletivamente se ligam a RECEPTORES A3 DE ADENOSINA e os ativam.

Compostos que inibem ou bloqueiam a atividade de RECEPTORES DE NEUROCININA-1.

Drogas que se ligam a RECEPTORES MUSCARÍNICOS, bloqueando assim a ação da ACETILCOLINA endógena ou de agonistas exógenos. Os antagonistas muscarínicos apresentam amplo leque de efeitos, incluindo ações sobre a íris e músculos ciliares do olho, vasos do coração e sanguíneos, secreções do trato respiratório, sistema gastrointestinal, glândulas salivares, motilidade gastrointestinal, tônus da bexiga urinária e sistema nervoso central.

Nucleotídeos de adenina são moléculas compostas por um açúcar (ribose ou desoxirribose), um grupo fosfato e a base nitrogenada adenina, desempenhando um papel fundamental na transferência de energia e como componente dos ácidos nucléicos, DNA e RNA.

Células propagadas in vitro em meio especial apropriado ao seu crescimento. Células cultivadas são utilizadas no estudo de processos de desenvolvimento, processos morfológicos, metabólicos, fisiológicos e genéticos, entre outros.

Agentes que inibem o efeito dos narcóticos sobre o sistema nervoso central.

Linhagem de ratos albinos desenvolvida no Instituto Wistar e que se espalhou amplamente para outras instituições. Este fato diluiu marcadamente a linhagem original.

Fármacos que se ligam seletivamente aos receptores H2 da histamina, porém sem ativá-los, bloqueando assim a ação da histamina. Sua ação clínica mais importante é a inibição da secreção de ácido no tratamento das úlceras gastrintestinais. O músculo liso também pode ser afetado. Alguns fármacos desta classe apresentam um forte efeito no sistema nervoso central, mas estas ações [ainda] não são bem compreendidas.

Transferência intracelular de informação (ativação/inibição biológica) através de uma via de sinalização. Em cada sistema de transdução de sinal, um sinal de ativação/inibição proveniente de uma molécula biologicamente ativa (hormônio, neurotransmissor) é mediado, via acoplamento de um receptor/enzima, a um sistema de segundo mensageiro ou a um canal iônico. A transdução de sinais desempenha um papel importante na ativação de funções celulares, bem como de diferenciação e proliferação das mesmas. São exemplos de sistemas de transdução de sinal: o sistema do receptor pós-sináptico do canal de cálcio ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO, a via de ativação da célula T mediada pelo receptor e a ativação de fosfolipases mediada por receptor. Estes sistemas acoplados à despolarização da membrana ou liberação de cálcio intracelular incluem a ativação mediada pelo receptor das funções citotóxicas dos granulócitos e a potencialização sináptica da ativação da proteína quinase. Algumas vias de transdução de sinal podem ser parte de um sistema de transdução muito maior, como por exemplo, a ativação da proteína quinase faz parte da via de sinalização da ativação plaquetária.