Inibidores de Fosfodiesterase
1-Metil-3-Isobutilxantina
Inibidor potente do nucleotídeo cíclico fosfodiesterase. Devido a esta ação, o composto aumenta o AMP cíclico e o GMP cíclico em tecidos e desse modo ativa as PROTEÍNAS QUINASES REGULADAS POR NUCLEOTÍDEO CÍCLICO.
3',5'-AMP Cíclico Fosfodiesterases
Enzimas que catalisam a hidrólise de AMP CÍCLICO formando adenosina-5'-fosfato. São amplamente distribuídas em tecido animal e controlam o nível de AMP cíclico intracelular. Muitas enzimas específicas classificadas sob este descritor possuem especificidade extra para IMP cíclico 3',5' e GMP CÍCLICO.
Diester Fosfórico Hidrolases
Classe de enzimas que catalisam a hidrólise de uma das ligações éster em um composto fosfodiéster. EC 3.1.4.
Purinonas
AMP Cíclico
Nucleotídeo de adenina contendo um grupo fosfato esterificado para ambas posições 3' e 5' da metade do açúcar. É um mensageiro secundário e um regulador intracelular chave que funciona como mediador da atividade de vários hormônios, incluindo epinefrina, glucagon e ACTH.
3',5'-GMP Cíclico Fosfodiesterases
Nucleotídeo Cíclico Fosfodiesterase do Tipo 4
Subfamília de nucleotídeo cíclico fosfodiesterases encontradas predominantemente em células inflamatórias e que podem desempenhar um papel na regulação da IMUNIDADE MEDIADA POR CÉLULAS. A família de enzimas inclui mais de vinte variantes diferentes que ocorrem devido a PROCESSAMENTO ALTERNATIVO múltiplo do RNAm de pelo menos quatro genes diferentes.
Teofilina
Derivado da metil xantina obtida do chá, com atividades relaxante diurética e muscular lisa, dilatação brônquica e estimuladora cardíaca e do sistema nervoso central. A teofilina inibe a 3',5'-NUCLEOTÍDEO CÍCLICO FOSFODIESTERASE que degrada o AMP CÍCLICO potencializando, assim, as ações dos agentes que atuam através de ADENILIL CICLASES e do AMP cíclico.
GMP Cíclico
Guanosina 3'-5'-(hidrogênio fosfato) cíclico. Nucleotídeo guanina que contém um grupo fosfato que se encontra esterificado à molécula de açúcar em ambas as posições 3' e 5'. É um agente regulatório celular e tem sido descrito como um segundo mensageiro. Seus níveis se elevam em resposta a uma variedade de hormônios, incluindo acetilcolina, insulina e ocitocina, e tem-se verificado que ativa proteína quinases específicas. (Tradução livre do original: Merck Index, 11th ed)
Milrinona
Cardiotônico inotrópico positivo com propriedades vasodilatadoras. Inibe a atividade da AMPc-fosfodiesterase tipo 3 no miocárdio e no músculo liso vascular. A milrinona é um derivado da amrinona e possui de 20 a 30 vezes mais potência ionotrópica que a amrinona.
Nucleotídeo Cíclico Fosfodiesterase do Tipo 3
Subfamília de fosfodiesterases de nucleotídeo cíclico inibidas pela ligação de GMP CÍCLICO a um domínio alostérico encontrado na enzima, e por meio de fosforilação de quinases regulatórias, como a PROTEÍNA QUINASE A e PROTEÍNA QUINASE B. Os dois membros desta família são conhecidos como tipos 3A e 3B, sendo produtos de genes distintos. Além disso, as muitas variantes de enzimas de cada subtipo podem ser produzidas devido a vários processamentos alternativos de RNAm.
Papaverina
Alcaloide encontrado no ópio, mas não intimamente relacionado aos outros alcaloides do ópio em estrutura ou efeitos farmacológicos. É um relaxante de ação direta na musculatura lisa, usado no tratamento da impotência e como vasodilatador, especialmente para a vasodilatação cerebral. O mecanismo dos seus efeitos farmacológicos não é bem conhecido, mas aparentemente ele pode inibir as fosfodiesterases e ter efeitos diretos nos canais de cálcio.
Pirrolidinonas
Nucleotídeo Cíclico Fosfodiesterase do Tipo 5
Subfamília de nucleotídeo cíclico fosfodiesterases altamente específicas para GMP CÍCLICO. É predominantemente encontrada em tecido vascular e desempenha um papel importante na regulação da contração do MÚSCULO LISO VASCULAR.
Fosfodiesterase I
Fosfodiester hidrolase que remove nucleotídeos 5' da extremidade 3'-hidroxi de OLIGONUCLEOTÍDEOS com extremidade 3'-hidroxi. Possui baixa atividade para POLINUCLEOTÍDEOS e a presença da extremidade 3'-fosfato no substrato pode inibir a hidrólise.
Nucleotídeo Cíclico Fosfodiesterase do Tipo 1
Subfamília de fosfodiesterases de nucleotídeos cíclicos dependentes de CÁLCIO e CALMODULINA. Os três membros desta família são conhecidos como tipo 1A, tipo 1B e tipo 1C e cada um é produto de um gene distinto. Além disso, muitas variantes de enzimas de cada subtipo podem ser produzidas devido a vários processamentos alternativos de RNAm. Apesar das enzimas do tipo 1 serem classificadas como 3',5'-AMP cíclico fosfodiesterases (EC 3.1.4.17), alguns membros desta classe têm especificidade adicional para GMP CÍCLICO.
2',3'-Nucleotídeo Cíclico Fosfodiesterases
2',3'-Nucleosídeo cíclico fosfato nucleotidioidrolase. Enzimas que catalisam a hidrólise das ligações 2'- ou 3'- fosfato dos 2',3'- nucleotídeos cíclicos. Também hidrolisa nucleosídeo monofosfatos. Inclui EC 3.1.4.16 e EC 3.1.4.37. EC 3.1.4.-.
Colforsina
Potente ativador do sistema da adenilato ciclase e da biossíntese do AMP cíclico. Obtido a partir da planta COLEUS forskohlii. Possui atividades anti-hipertensiva, ionotrópica positiva, inibitória sobre a agregação plaquetária e relaxante da musculatura lisa. Também diminui a pressão intraocular e promove a liberação de hormônios da glândula pituitária.
Pentoxifilina
Derivado da METILXANTINA que inibe a fosfodiesterase e afeta a reologia sanguínea. Melhora o fluxo sanguíneo aumentando a flexibilidade dos eritrócitos e leucócitos. Também inibe a agregação plaquetária. A pentoxifilina modula a atividade imunológica estimulando a produção de citocina.
Bucladesina
Derivado do nucleotídeo cíclico que imita a ação do AMP CÍCLICO endógeno e é capaz de permear a membrana celular. Tem propriedades vasodilatadoras e é usado como estimulante cardíaco. (Tradução livre do original: Merck Index, 11th ed)
Sulfonas
8-Bromo Monofosfato de Adenosina Cíclica
Derivado do AMP cíclico de ação prolongada. É um ativador da proteína quinase dependente de AMP cíclico, mas resistente à degradação pela AMP cíclica fosfodiesterase.
Nucleotídeos Cíclicos
Nucleotídeos cíclicos são moléculas derivadas da adenosina, guanosina, uridina ou citidina que desempenham um papel importante na transdução de sinais celulares, sendo formados por reações enzimáticas específicas e degradados por fosfodiesterases.
Piridazinas
Adenilato Ciclase
Enzima da classe liase que catalisa a formação de AMP CÍCLICO e pirofosfato a partir de ATP. EC 4.6.1.1.
Purinas
Série de compostos heterocíclicos substituídos de várias maneiras na natureza e conhecidos como bases púricas. Incluem a ADENINA e GUANINA, constituintes dos ácidos nucleicos, bem como muitos alcaloides, tais como a CAFEÍNA e a TEOFILINA. O ácido úrico é o produto final do metabolismo das purinas.
Isoproterenol
Análogo isopropílico da EPINEFRINA; beta-simpatomimético que atua no coração, brônquios, músculo esquelético, trato alimentar, etc. É utilizado principalmente como broncodilatador e estimulante cardíaco.
Enoximona
Inibidor seletivo de fosfodiesterase com atividade inotrópica positiva e vasodilatadora que não altera o consumo de oxigênio pelo miocárdio. É usado em pacientes com INSUFICIÊNCIA CARDÍACA CONGESTIVA.
Alcaloides de Vinca
Grupo de dímeros ALCALOIDES do tipo indol-indolina obtidos de plantas do gênero VINCA. Inibem a polimerização de TUBULINAS em MICROTÚBULOS, bloqueando assim a formação do fuso e parando as células na METÁFASE. Representam alguns dos ANTINEOPLÁSICOS mais úteis.
Volume Sanguíneo
Amrinona
Cardiotônico inotrópico positivo (CARDIOTÔNICOS) com propriedades vasodilatadoras, atividade inibitória sobre a fosfodiesterase 3 e capacidade em estimular o influxo de íon cálcio na célula cardíaca.
Aminofilina
Relação Dose-Resposta a Droga
Bufo bufo
Proteínas Quinases Dependentes de AMP Cíclico
Grupo de enzimas dependentes do AMP CÍCLICO que catalisam a fosforilação de resíduos de SERINA ou TREONINA nas proteínas. Sob esta categoria estão incluídos dois subtipos de proteína quinase dependente de AMP cíclico, cada um é definido por subunidade de composição.
Nucleotídeo Cíclico Fosfodiesterase do Tipo 2
Subfamília fosfodiesterases de nucleotídeos cíclicos ativadas pela ligação do GMP CÍCLICO a um domínio alostérico encontrado na enzima. Muitas variantes de enzimas deste subtipo podem ser produzidas devido a vários processamentos alternativos de RNAm. A subfamília é expressa em uma variedade ampla de tecidos e pode desempenhar um papel mediando o diálogo entre as vias de GMP CÍCLICO e CMP CÍCLICO. Apesar das enzimas do tipo 2 serem classificadas como 3',5'-AMP cíclico fosfodiesterases (EC 3.1.4.17), os membros desta classe têm especificidade adicional para GMP CÍCLICO.
Células Fotorreceptoras
Células especializadas que detectam e transduzem sinal luminoso. São classificadas em dois tipos básicos de acordo com a estrutura de recepção de luz, os fotorreceptores ciliares e os fotorreceptores rabdoméricos com MICROVILOSIDADES. As células fotorreceptoras ciliares usam OPSINAS que ativam uma cascata de FOSFODIESTERASE. As células fotorreceptoras rabdoméricas usam opsinas que ativam uma cascata de FOSFOLIPASE C.
Nucleotídeo Cíclico Fosfodiesterase do Tipo 6
Subfamília de fosfodiesterases de nucleotídeo cíclico altamente específicas para GMP CÍCLICO. É predominantemente encontrada em segmentos externos das CÉLULAS FOTORRECEPTORAS DA RETINA. É composta por duas subunidades catalíticas chamadas alfa e beta, que formam um dímero. Além disso, duas subunidades regulatórias conhecidas como gama e delta modulam a atividade e a localização da enzima.
Dibutiril GMP Cíclico
N-(1-Oxobutil)-cíclico 3',5'-(hidrogênio fosfato)-2'-butanoato guanosina. Derivado do GMP cíclico. Tem maior resistência à fosfodiesterase extracelular e intracelular do que o GMP cíclico.
Cálcio
Elemento fundamental encontrado em todos os tecidos organizados. É um membro da família dos metais alcalinoterrosos cujo símbolo atômico é Ca, número atômico 20 e peso atômico 40. O cálcio é o mineral mais abundante no corpo e se combina com o fósforo para formar os fosfatos de cálcio presentes nos ossos e dentes. É essencial para o funcionamento normal dos nervos e músculos além de desempenhar um papel importante na coagulação do sangue (como o fator IV) e em muitos processos enzimáticos.
Piperazinas
Guanilato Ciclase
Dipiridamol
Inibidor da fosfodiesterase que bloqueia a captação e o metabolismo de adenosina nos eritrócitos e células endoteliais vasculares. O dipiridamol também potencia a ação antiagregante da prostaciclina.
Disfunção Erétil
Incapacidade do macho para ter uma EREÇÃO PENIANA devido à disfunção orgânica ou psicológica.
Ftalazinas
Tionucleotídeos
Adenosina
Cobaias
Células Cultivadas
Células propagadas in vitro em meio especial apropriado ao seu crescimento. Células cultivadas são utilizadas no estudo de processos de desenvolvimento, processos morfológicos, metabólicos, fisiológicos e genéticos, entre outros.
Ativação Enzimática
Nucleotídeo Cíclico Fosfodiesterase do Tipo 7
Subfamília de fosfodiesterases de nucleotídeo cíclico altamente específicas para GMP CÍCLICO. Há várias isoformas de tipos de enzima, cada uma com sua própria localização no tecido. As isoformas são codificadas por pelo menos dois genes e são produtos de vários processamentos alternativos de seus RNA mensageiros.
Prostaglandinas I
Ereção Peniana
Estado do PÊNIS quando o tecido erétil torna-se cheio ou inchado (túmido) com SANGUE causando sua rigidez e elevação. É um processo complexo envolvendo o SISTEMA NERVOSO CENTRAL, SISTEMA NERVOSO PERIFÉRICO, HORMÔNIOS, MÚSCULO LISO e as funções vasculares.
Estimulação Química
Aumento em algum parâmetro mensurável de um PROCESSO FISIOLÓGICO, inclusive celular, microbiano, e vegetal, e os processos imunológicos, cardiovasculares, respiratórios, reprodutivos, urinários, digestivos, nervosos, musculoesqueléticos, oculares e dermatológicos, ou PROCESSOS METABÓLICOS, inclusive os processos enzimáticos ou outros processos farmacológicos, por um medicamento ou outro composto químico.
Proteínas Quinases Dependentes de GMP Cíclico
Grupo de enzimas dependentes do GMP cíclico que catalisam a fosforilação de resíduos de SERINA ou TREONINA em proteínas.
Sistemas do Segundo Mensageiro
Sistemas em que um sinal intracelular é gerado em resposta a um mensageiro primário intercelular, como um hormônio ou neurotransmissor. São sinais intermediários [presentes] em processos celulares como o metabolismo, secreção, contração, fototransdução e crescimento celular. São exemplos de sistemas de segundo mensageiro o sistema adenil ciclase-AMP cíclico, o sistema fosfatidilinositol difosfato-inositol trifosfato, e o sistema de GMP cíclico.
Isoquinolinas
Benzo(c)piridina; estrutura anelar característica do grupo de alcaloides do ópio, representado pela paverina. (Stedman, 25a ed)
Óxido Nítrico
Radical livre gasoso produzido endogenamente por várias células de mamíferos. É sintetizado a partir da ARGININA pelo ÓXIDO NÍTRICO SINTETASE. O óxido nítrico é um dos FATORES RELAXANTES DEPENDENTES DO ENDOTÉLIO liberados pelo endotélio vascular e medeia a VASODILATAÇÃO. Inibe também a agregação de plaquetas, induz a desagregação de plaquetas agregadas e inibe a adesão das plaquetas ao endotélio vascular. O óxido nítrico ativa a GUANILATO CICLASE citosólica, aumentando os níveis intracelulares de GMP CÍCLICO.
Ratos Endogâmicos
Prostaglandinas E Sintéticas
Análogos ou derivados das prostaglandinas E que não existem naturalmente no corpo. Não incluem o produto da síntese química de PGE hormonal.
Bovinos
Animais bovinos domesticados (do gênero Bos) geralmente são mantidos em fazendas ou ranchos e utilizados para produção de carne, derivados do leite ou para trabalho pesado.
Nitroprussiato
Tetrazóis
Transducina
Proteína heterotrimérica de ligação a GTP mediadora do sinal de ativação da luz a partir da rodopsina fotolizada para a fosfodiesterase de GMP cíclico, que é fundamental no processo de excitação visual. A ativação da rodopsina na membrana externa dos bastonetes e cones celulares faz com que o GTP se ligue à transducina, o que é seguido pela dissociação do complexo subunidade alfa-GTP a partir das subunidades beta/gama da transducina. O complexo subunidade alfa-GTP ativa a fosfodiesterase de GMP cíclico que catalisa a hidrólise de GMP cíclico a 5'-GMP. Isto leva ao fechamento dos canais de sódio e cálcio e, desta forma, à hiperpolarização dos bastonetes celulares. EC 3.6.1.-
Fatores de Tempo
Imidazóis
Compostos contendo 1,3-diazol, um composto aromático pentacíclico contendo dois átomos de nitrogênio separados por um dos carbonos. Entre os imidazóis quimicamente reduzidos estão as IMIDAZOLINAS e IMIDAZOLIDINAS. Diferenciar do 1,2-diazol (PIRAZÓIS).
Toxina da Cólera
ENTEROTOXINA do VIBRIO CHOLERAE constituída por dois protômeros principais, a subnidade pesada (H) ou A, e o protômero B formado por 5 subunidades leves (L) ou subunidades B. A subunidade catalítica A é proteoliticamente clivada nos fragmentos A1 e A2. O fragmento A1 é Mono(ADP-Ribose) Transferase. O protômero B fixa a toxina da cólera às células epiteliais do intestino e facilita a captação do fragmento A1. O A1 catalisado se transfere de ADP-Ribose para as subunidades alfa das proteínas heterotriméricas G ativando a produção de AMP CÍCLICO. Acredita-se que níveis elevados de AMP cíclico modulem a liberação de líquido e eletrólitos das células da cripta intestinal.
Ácidos Nicotínicos
Iloprosta
Eicosanoide, derivado da via da cicloxigenase no metabolismo do ácido araquidônico. É um análogo estável e sintético do EPOPROSTENOL, porém com maior meia-vida que seu composto relacionado. Sua ação é semelhante à da prostaciclina. A Iloprosta produz vasodilatação e inibe a agregação plaquetária.
Isoenzimas
Receptores Adrenérgicos beta
Uma das principais classes de receptores adrenérgicos farmacologicamente definidos. Os receptores adrenérgicos beta desempenham papel importante na regulação da contração do MÚSCULO CARDÍACO, relaxamento do MÚSCULO LISO e GLICOGENÓLISE.
Segmento Externo da Célula Bastonete
Triazinas
Ratos Wistar
Oxidiazóis
Agonistas Adrenérgicos beta
Drogas que se ligam seletivamente a receptores adrenérgicos beta, ativando-os.
Ratos Sprague-Dawley
Inibidores Enzimáticos
Cardiotônicos
Agentes que têm efeito tônico sobre o coração, ou que podem aumentar o débito cardíaco. Podem ser GLICOSÍDEOS CARDÍACOS, SIMPATOMIMÉTICOS, ou ainda outras drogas. São usados após INFARTO DO MIOCÁRDIO, PROCEDIMENTOS CIRÚRGICOS CARDÍACOS, CHOQUE, ou na insuficiência cardíaca congestiva (INSUFICIÊNCIA CARDÍACA).
Músculo Liso
Um dos músculos dos órgãos internos, vasos sanguíneos, folículos pilosos etc. Os elementos contráteis são alongados, em geral células fusiformes com núcleos de localização central e comprimento de 20 a 200 micrômetros, ou ainda maior no útero grávido. Embora faltem as estrias transversais, ocorrem miofibrilas espessas e delgadas. Encontram-se fibras musculares lisas juntamente com camadas ou feixes de fibras reticulares e, com frequência, também são abundantes os nichos de fibras elásticas. (Stedman, 25a ed)
Cafeína
Metilxantina que ocorre naturalmente em algumas bebidas e também usada como agente farmacológico. O efeito farmacológico mais notável da cafeína é como estimulante do sistema nervoso central, aumentando o estado de alerta e produzindo agitação. Também relaxa o MÚSCULO LISO, estimula o MÚSCULO CARDÍACO, estimula a DIURESE e parece ser útil no tratamento de alguns tipos de dor na cabeça. Vários efeitos celulares da cafeína têm sido observados, mas não está completamente esclarecido como cada um contribui para o seu perfil farmacológico. Entre os mais importantes estão a inibição de FOSFODIESTERASES de nucleotídeos cíclicos, o antagonismo de RECEPTORES DA ADENOSINA e a modulação do processamento do cálcio intracelular.
Sinergismo Farmacológico
Transdução de Sinal
Transferência intracelular de informação (ativação/inibição biológica) através de uma via de sinalização. Em cada sistema de transdução de sinal, um sinal de ativação/inibição proveniente de uma molécula biologicamente ativa (hormônio, neurotransmissor) é mediado, via acoplamento de um receptor/enzima, a um sistema de segundo mensageiro ou a um canal iônico. A transdução de sinais desempenha um papel importante na ativação de funções celulares, bem como de diferenciação e proliferação das mesmas. São exemplos de sistemas de transdução de sinal: o sistema do receptor pós-sináptico do canal de cálcio ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO, a via de ativação da célula T mediada pelo receptor e a ativação de fosfolipases mediada por receptor. Estes sistemas acoplados à despolarização da membrana ou liberação de cálcio intracelular incluem a ativação mediada pelo receptor das funções citotóxicas dos granulócitos e a potencialização sináptica da ativação da proteína quinase. Algumas vias de transdução de sinal podem ser parte de um sistema de transdução muito maior, como por exemplo, a ativação da proteína quinase faz parte da via de sinalização da ativação plaquetária.
Fator Natriurético Atrial
Potente peptídeo natriurético e vasodilatador ou mistura de PEPTÍDEOS de diferentes tamanhos, baixo peso molecular, derivados de um precursor comum e secretados principalmente pelos ÁTRIOS DO CORAÇÃO. Todos esses peptídeos compartilham uma sequência de aproximadamente 20 AMINOÁCIDOS.
Propranolol
Antagonista beta-adrenérgico não cardiosseletivo amplamente utilizado. O propranolol é utilizado para o INFARTO DO MIOCÁRDIO, ARRITMIA, ANGINA PECTORIS, HIPERTENSÃO, HIPERTIREOIDISMO, ENXAQUECA, FEOCROMOCITOMA, e ANSIEDADE, mas efeitos adversos estimulam sua substituição por medicamentos mais novos.
Miocárdio
Tecido muscular do CORAÇÃO. Composto de células musculares estriadas e involuntárias (MIÓCITOS CARDÍACOS) conectadas, que formam a bomba contrátil geradora do fluxo sanguíneo.
Volume Plasmático
Prostaglandinas E
Ácido (11 alfa,13E,15S)-11,15-di-hidroxi-9-oxoprost-13-en-1-oico (PGE(1)); ácido (5Z,11 alfa,13E,15S)-11,15-di-hidroxi-9-oxoprosta-5,13-dien-1-oico )PGE(2)); ácido (5Z,11 alfa,13E,17Z)-11,15-di-hidroxi-9-oxoprosta-5,13,17-trien-1-oico (PGE(3)). Três das seis prostaglandinas encontradas na natureza. São consideradas primárias no sentido de que nenhuma é derivada da outra em organismos vivos. Originalmente isolada das vesículas e fluidos seminais de carneiro, são encontradas em muitos tecidos e órgãos e participam como mediadoras em muitas atividades fisiológicas.
Naftiridinas
Azul de Metileno
Composto formado por cristais ou pó cristalino de cor verde-escura que brilham como bronze. As soluções em água ou álcool têm uma coloração azul intensa. O azul de metileno é utilizado como tintura bacteriológica e como indicador. Inibe a GUANILATO CICLASE e utilizada para tratar envenenamento por cianeto e abaixar os níveis de METEMOGLOBINA.
Adenosina-5'-(N-etilcarboxamida)
Agonista estável dos receptores A1 e A2 da adenosina. Experimentalmente, inibe a atividade fosfodiesterase contra o AMPc e o GMPc.
Piridinas
Pirofosfatases
Grupo de enzimas dentro da classe EC 3.6.1.- que catalisam a hidrólise de ligações difosfato, principalmente nos nucleosídeo di- e trifosfatos. Podem liberar mono- ou difosfato. EC 3.6.1.
Volume Sistólico
Quantidade de SANGUE bombeada para fora do CORAÇÃO por batimento. Não deve ser confundido com débito cardíaco (volume/tempo). É calculado como a diferença entre o volume diastólico final e o volume sistólico final.
Calmodulina
Proteína ativadora termo-estável de baixo peso molecular encontrada principalmente no encéfalo e coração. A ligação dos íons de cálcio a esta proteína permite a ligação desta proteína a nucleotídeos cíclicos fosfodiesterases e a adenil ciclase com subsequente ativação. Dessa forma, esta proteína modula os níveis de AMP e GMP cíclicos.
Medidas de Volume Pulmonar
Potenciais da Membrana
Diferenças de voltagem através da membrana. Nas membranas celulares são computados por subtração da voltagem medida no lado de fora da membrana da voltagem medida no interior da membrana. Resultam das diferenças entre as concentrações interna e externa de potássio, sódio, cloreto e outros íons difusíveis através das membranas celulares ou das ORGANELAS. Nas células excitáveis, o potencial de repouso de -30 a -100 mV. Estímulos físico, químico ou elétrico tornam o potencial de membrana mais negativo (hiperpolarização) ou menos negativo (despolarização).
Encéfalo
A parte do SISTEMA NERVOSO CENTRAL contida no CRÂNIO. O encéfalo embrionário surge do TUBO NEURAL, sendo composto de três partes principais, incluindo o PROSENCÉFALO (cérebro anterior), o MESENCÉFALO (cérebro médio) e o ROMBENCÉFALO (cérebro posterior). O encéfalo desenvolvido consiste em CÉREBRO, CEREBELO e outras estruturas do TRONCO ENCEFÁLICO (MeSH). Conjunto de órgãos do sistema nervoso central que compreende o cérebro, o cerebelo, a protuberância anular (ou ponte de Varólio) e a medula oblonga, estando todos contidos na caixa craniana e protegidos pela meninges e pelo líquido cefalorraquidiano. É a maior massa de tecido nervoso do organismo e contém bilhões de células nervosas. Seu peso médio, em um adulto, é da ordem de 1.360 g, nos homens e 1.250 g nas mulheres. Embriologicamente, corresponde ao conjunto de prosencéfalo, mesencéfalo e rombencéfalo. Seu crescimento é rápido entre o quinto ano de vida e os vinte anos. Na velhice diminui de peso. Inglês: encephalon, brain. (Rey, L. 1999. Dicionário de Termos Técnicos de Medicina e Saúde, 2a. ed. Editora Guanabara Koogan S.A. Rio de Janeiro)
Adenina
Base purínica e unidade fundamental de NUCLEOTÍDEOS DE ADENINA.
Pênis
Órgão reprodutor externo masculino. É composto por uma massa de tecido erétil encerrada em três compartimentos cilíndricos fibrosos. Dois destes compartimentos, os corpos cavernosos, ficam lado a lado ao longo da parte superior do órgão. O terceiro compartimento (na parte inferior), o corpo esponjoso, abriga a uretra.
Relaxamento Muscular
Aplysia
Molusco opistobrânquio da ordem Anaspidea. É usada frequentemente em estudos do desenvolvimento do sistema nervoso por causa de seus grandes e identificáveis neurônios. Toxina de Aplysia e seus derivados não são biossintetizados pela Aplysia, mas adquiridos pela ingestão de algas marinhas da espécie Lyngbya.
Carbacol
Glucagon
Peptídeo pancreático de aproximadamente 29 aminoácidos, derivado do proglucagon que também é precursor dos PEPTÍDEOS SEMELHANTES AO GLUCAGON do intestino. O GLUCAGON é secretado pelas células pancreáticas alfa e desempenha um papel importante na regulação da concentração de GLICOSE NO SANGUE, metabolismo cetônico e vários outros processos bioquímicos e fisiológicos. (Tradução livre do original: Gilman et al., Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 9th ed, p1511)
Doadores de Óxido Nítrico
Grupo diferente de agentes, com estruturas químicas peculiares e requisitos bioquímicos que geram ÓXIDO NÍTRICO. Estes compostos têm sido usados no tratamento de doenças cardiovasculares e nos cuidados de infarto agudo do miocárdio, insuficiência cardíaca congestiva aguda e crônica, e controle cirúrgico da pressão sanguínea.
Cães
Hipertensão Pulmonar
Calcimicina
Antibiótico ionóforo poliéter, de Streptomyces chartreusensis. Liga-se a e transporta CÁLCIO e outros cátions bivalentes através das membranas e desacopla a fosforilação oxidativa, ao inibir a ATPase mitocondrial de fígado de rato. A substância é usada principalmente como ferramenta bioquímica para estudar o papel de íons bivalentes nos vários sistemas biológicos.
Coelhos
Espécie Oryctolagus cuniculus (família Leporidae, ordem LAGOMORPHA) nascem nas tocas, sem pelos e com os olhos e orelhas fechados. Em contraste com as LEBRES, os coelhos têm 22 pares de cromossomos.
Dados de Sequência Molecular
Descrições de sequências específicas de aminoácidos, carboidratos ou nucleotídeos que apareceram na literatura publicada e/ou são depositadas e mantidas por bancos de dados como o GENBANK, European Molecular Biology Laboratory (EMBL), National Biomedical Research Foundation (NBRF) ou outros repositórios de sequências.
Antagonistas de Receptores Purinérgicos P1
Compostos que se ligam a RECEPTORES PURINÉRGICOS P1 e bloqueiam a sua estimulação.
Contração Miocárdica
Atividade contrátil do MIOCÁRDIO.
Norepinefrina
Precursor da epinefrina, secretado pela medula da adrenal. É um neurotransmissor muito difundido no sistema nervoso central e autonômico. A norepinefrina é o principal transmissor da maioria das fibras simpáticas pós-ganglionares e do sistema de projeção cerebral difusa originária do locus ceruleous. É também encontrada nas plantas e é utilizada farmacologicamente como um simpatomimético.
Epinefrina
Hormônio simpatomimético ativo da MEDULA SUPRARRENAL. Estimula os sistemas alfa- e beta-adrenérgicos, causa VASOCONSTRIÇÃO sistêmica e relaxamento gastrointestinal, estimula o CORAÇÃO e dilata os BRÔNQUIOS e os vasos cerebrais. É utilizado na ASMA e na FALÊNCIA CARDÍACA e para retardar a absorção de ANESTÉSICOS locais.
Dinoprostona
Mais comum e a biologicamente mais ativa das prostaglandinas de mamíferos. Apresenta a maioria das atividades biológicas características das prostaglandinas e tem sido utilizada extensivamente como agente ocitócico. O composto também exibe efeito protetor na mucosa intestinal.
Histamina
Receptor A2A de Adenosina
Fosforilação
Epoprostenol
Prostaglandina que é um potente vasodilatador e inibe a agregação plaquetária. É biossintetizado enzimaticamente dos ENDOPERÓXIDOS DE PROSTAGLANDINA no tecido vascular humano. O sal de sódio também tem sido utilizado no tratamento da hipertensão pulmonar primária (v. HIPERTENSÃO PULMONAR).
Contração Muscular
Processo que leva ao encurtamento e/ou desenvolvimento de tensão no tecido muscular. A contração muscular ocorre por um mecanismo de deslizamento de miofilamentos em que os filamentos da actina [se aproximam do centro do sarcômero] deslizando entre os filamentos de miosina.
Linhagem Celular
Potássio
Elemento no grupo dos metais alcalinos com o símbolo atômico K, número atômico 19 e peso atômico 39,10. É o principal cátion do líquido intracelular das células musculares, entre outras. O íon potássio é um eletrólito forte e desempenha um papel significativo na regulação do volume celular e na manutenção do EQUILÍBRIO HIDROELETROLÍTICO.
Traqueia
S-Nitroso-N-Acetilpenicilamina
Tionitrato de alquila contendo enxofre que é um dos DOADORES DE ÓXIDO NÍTRICO.
Quinoxalinas
Secretina
Receptores Purinérgicos P1
Classe de receptores de superfície celular que preferem ADENOSINA às outras PURINAS endógenas. Os receptores purinérgicos P1 encontram-se dispersos pelo corpo, incluindo os sistemas cardiovascular, respiratório, imunológico e nervoso. Existem pelo menos dois tipos farmacologicamente distintos (A1 e A2, ou Ri e Ra).
Proteínas Quinases
Modelos Animais de Doenças
RNA Mensageiro
Sequências de RNA que servem como modelo para a síntese proteica. RNAm bacterianos são geralmente transcritos primários pelo fato de não requererem processamento pós-transcricional. O RNAm eucariótico é sintetizado no núcleo e necessita ser transportado para o citoplasma para a tradução. A maior parte dos RNAm eucarióticos têm uma sequência de ácido poliadenílico na extremidade 3', denominada de cauda poli(A). Não se conhece com certeza a função dessa cauda, mas ela pode desempenhar um papel na exportação de RNAm maduro a partir do núcleo, tanto quanto em auxiliar na estabilização de algumas moléculas de RNAm retardando a sua degradação no citoplasma.
Nucleotídeos de Adenina
Peptídeo Intestinal Vasoativo
Neuropeptídeo de 28 aminoácidos altamente básico liberado da mucosa intestinal. Tem uma ampla faixa de ações biológicas que afetam os sistemas cardiovascular, gastrointestinal e respiratório, e é um neuroprotetor. Liga-se a receptores especiais (RECEPTORES DE PEPTÍDEO INTESTINAL VASOATIVO).
Pulmão
Penicilamina
Volume de Eritrócitos
Músculo Liso Vascular
Espermatozoides
Células germinativas masculinas maduras que se originam das ESPERMÁTIDES. À medida que as espermátides se deslocam em direção à luz dos TÚBULOS SEMINÍFEROS, elas sofrem profundas mudanças estruturais, com perda do citoplasma, condensação da CROMATINA na CABEÇA DO ESPERMATOZOIDE e formação tanto do capuz do ACROSSOMO, como da PEÇA INTERMEDIÁRIA DO ESPERMATOZOIDE e da CAUDA DO ESPERMATOZOIDE (que permite a mobilidade).
Membrana Celular
Células Fotorreceptoras Retinianas Bastonetes
Neurônios aferentes fotossensíveis localizados na retina periférica, cuja densidade aumenta radialmente em direção à FÓVEA CENTRAL. Sendo mais sensível à luz do que as CÉLULAS FOTORRECEPTORAS RETINIANAS CONES, os bastonetes são responsáveis pela visão ao crepúsculo (em intensidades escotópicas), bem como pela visão periférica, mas não proporcionam a discriminação de cor.
Serotonina
Mensageiro bioquímico e regulador, sintetizado a partir do aminoácido essencial L-TRIPTOFANO. Em humanos é geralmente encontrada no sistema nervoso central, no trato gastrointestinal e nas plaquetas sanguíneas. A serotonina está envolvida em importantes funções fisiológicas, incluindo neurotransmissão, motilidade gastrointestinal, homeostase e integridade cardiovascular. Múltiplas famílias de receptores (RECEPTORES DE SEROTONINA) explicam o amplo espectro de ações fisiológicas e distribuição deste mediador bioquímico.
Insulina
Hormônio pancreático de 51 aminoácidos que desempenha um papel fundamental no metabolismo da glucose, suprimindo diretamente a produção endógena de glucose (GLICOGENÓLISE, GLUCONEOGÊNESE) e indiretamente a secreção de GLUCAGON e a LIPÓLISE. A insulina nativa é uma proteína globular composta por um hexâmero coordenado de zinco. Cada monômero de insulina contém duas cadeias, A (21 resíduos) e B (30 resíduos), ligadas entre si por duas pontes dissulfeto. A insulina é usada para controlar o DIABETES MELLITUS TIPO 1.
Motilidade Espermática
Movimentos característicos dos ESPERMATOZOIDES em uma amostra fresca. É medido pela porcentagem de espermatozoides que estão em movimento e a porcentagem de espermatozoides com movimento flagelar produtivo em progressão rápida, linear e para frente.
Glicerilfosforilcolina
Agregação Plaquetária
União das PLAQUETAS umas às outras. Esta agregação pode ser induzida por vários agentes (p.ex., TROMBINA, COLÁGENO) sendo parte do mecanismo que leva à formação de um TROMBO.
Vasodilatação
Dilatação fisiológica de VASOS SANGUÍNEOS por um relaxamento do MÚSCULO LISO VASCULAR subjacente.
Determinação do Volume Sanguíneo
Método para determinar o volume sanguíneo circulante por introdução de uma quantidade conhecida de uma substância estranha no sangue e determinação de sua concentração alguns minutos mais tarde, quando já tenha ocorrido uma homogeneização completa. Desses dois valores, o volume sanguíneo pode ser calculado dividindo a quantidade de material injetado por sua concentração no sangue, quando homogêneo. Geralmente se expressa em centímetros cúbicos ou litros por quilograma de peso corporal.
Artéria Pulmonar
Antagonistas Adrenérgicos beta
Fármacos que se ligam aos receptores beta adrenérgicos sem ativá-los, bloqueando assim as ações de agonistas adrenérgicos beta. Os antagonistas adrenérgicos beta são usados no tratamento da hipertensão, arritmias cardíacas, angina pectoris, glaucoma, enxaquecas e ansiedade.
Concentração de Íons de Hidrogênio
Normalidade de uma solução com relação a íons de HIDROGÊNIO, H+. Está relacionada com medições de acidez na maioria dos casos por pH = log 1/2[1/(H+)], onde (H+) é a concentração do íon hidrogênio em equivalentes-grama por litro de solução. (Tradução livre do original: McGraw-Hill Dictionary of Scientific and Technical Terms, 6th ed)
Trifosfato de Adenosina
Nucleotídeo de adenina contendo três grupos fosfatos esterificados à porção de açúcar. Além dos seus papéis críticos no metabolismo, o trifosfato de adenosina é um neurotransmissor.
Rana catesbeiana
Óxido Nítrico Sintase
Enzima dependente de NADPH que catalisa a conversão de L-ARGININA e OXIGÊNIO para produzir CITRULINA e ÓXIDO NÍTRICO.
Pirazinas
Interações de Medicamentos
Suínos
Qualquer animal da família Suidae, compreendendo mamíferos onívoros, robustos, de pernas curtas, pele espessa (geralmente coberta com cerdas grossas), focinho longo e móvel, e cauda pequena. Compreendem os gêneros Babyrousa, Phacochoerus (javalis africanos) e o Sus, que abrange o porco doméstico (ver SUS SCROFA)
Fígado
Plaquetas
Proteína Quinase C
Proteína serina-treonina quinase que requer a presença de concentrações fisiológicas de CÁLCIO e de FOSFOLIPÍDEOS da membrana. A presença adicional de DIACILGLICERÓIS aumenta a sua sensibilidade de maneira marcante, tanto ao cálcio quanto aos fosfolipídeos. A sensibilidade da enzima também pode ser aumentada por ÉSTERES DE FORBOL. Acredita-se que a proteína quinase C seja a proteína receptora dos ésteres de forbol promotores de tumor.
Sequência de Aminoácidos
Carbolinas
Fator de Necrose Tumoral alfa
Glicoproteína sérica produzida por MACRÓFAGOS ativados e outros LEUCÓCITOS MONONUCLEARES de mamíferos. Possui atividade necrotizante contra linhagens de células tumorais e aumenta a capacidade de rejeitar transplantes tumorais. Também conhecido como TNF-alfa, só é 30 por cento homólogo à TNF-beta (LINFOTOXINA), mas compartilham RECEPTORES DE TNF.
Ácido Egtázico
Quelante relativamente mais específico para o cálcio e menos tóxico que o ÁCIDO EDÉTICO.
Sódio
Ciclopropanos
Fosfatos de Inositol
Acetilcolina
Atropina
Alcaloide, originalmente de Atropa belladonna, mas encontradas em outras plantas, principalmente SOLANACEAE. Hiosciamina é o 3(S)-endo-isômero de atropina.
Imagem por Ressonância Magnética
Método não invasivo de demonstração da anatomia interna baseado no princípio de que os núcleos atômicos em um campo magnético forte absorvem pulsos de energia de radiofrequência e as emitem como ondas de rádio que podem ser reconstruídas nas imagens computadorizadas. O conceito inclui técnicas tomográficas do spin do próton.
Nucleotidases
Insuficiência Cardíaca
Afecção heterogênea em que o coração é incapaz de bombear sangue suficiente para satisfazer as necessidades metabólicas do corpo. A insuficiência cardíaca pode ser causada por defeitos estruturais, anomalias funcionais (DISFUNÇÃO VENTRICULAR), ou uma sobrecarga súbita além de sua capacidade. A insuficiência cardíaca crônica é mais comum que a insuficiência cardíaca aguda que resulta de injúria repentina à função cardíaca, como INFARTO DO MIOCÁRDIO.
Volume Expiratório Forçado
Medida da quantidade máxima de ar que pode ser expelido em vários segundos durante uma determinação da CAPACIDADE VITAL FORÇADA. Geralmente é dado como FEV seguido por uma indicação subscrita de vários segundos sobre o qual a medida é feita, embora algumas vezes é dado como uma porcentagem da capacidade vital forçada.
Endotélio Vascular
Oócitos
Alcaloides
Bases orgânicas nitrogenadas. Muitos alcaloides de importância médica ocorrem nos reinos animal e vegetal e alguns são sintéticos.
Aminopiridinas
Dictyostelium
IMP Cíclico
3',5'-(hidrogênio fosfato) inosina cíclica. Nucleotídeo inosina que age como um leve inibidor da hidrólise do AMP cíclico e do GMP cíclico e como um inibidor da fosfodiesterase do AMP cíclico do coração do gato.