Compostos que inibem ou antagonizam a biossíntese ou ações de proteases (ENDOPEPTIDASES).
Enzima do vírus da imunodeficiência humana que é requerido para a clivagem pós-tradução das polipoproteínas precursoras gag e gag-pol nos produtos funcionais necessários para a montagem viral. A protease de HIV é uma protease aspártica codificada pelo terminal amino do gene pol.
Qualquer membro do grupo das ENDOPEPTIDASES que contenha no sítio ativo um resíduo de serina envolvido na catálise.
Hidrolases que especificamente clivam as ligações peptídicas encontradas em PROTEÍNAS e PEPTÍDEOS. Exemplos de subclasses deste grupo são as EXOPEPTIDASES e ENDOPEPTIDASES.
Subclasse de PEPTÍDEO HIDROLASES que catalisam a clivagem interna de PEPTÍDEOS ou PROTEÍNAS.
Subclasse de hidrolases de peptídeos que dependem de resíduos de CISTEÍNA para sua atividade.
Protease procariótica dependente de ATP que desempenha um papel na degradação de muitas proteínas anormais. É um tetrâmero de subunidades de 87 kDa de peso molecular, cada qual contendo um sítio proteolítico e um sítio de ligação de ATP.
Proteases que contêm domínios de núcleos (core) proteolíticos e domínios reguladores contendo ATPase. Geralmente, são compostas de grandes conjuntos de multi subunidades. Os domínios podem ocorrer dentro de uma única cadeia peptídica ou em subunidades distintas.
ENDOPEPTIDASES que têm uma cisteína envolvida no processo catalítico. Este grupo de enzimas é inativado por INIBIDORES DE CISTEÍNO PROTEINASE tais como as CISTATINAS e os REAGENTES DE SULFIDRILA.
Inibidores de protease extracelular que são secretados de FIBROBLASTOS. Formam um complexo covalente com as SERINA PROTEASES e podem mediar sua internalização celular e degradação.
Ordem dos aminoácidos conforme ocorrem na cadeia polipeptídica. Isto é chamado de estrutura primária das proteínas. É de importância fundamental para determinar a CONFORMAÇÃO DA PROTEÍNA.
Descrições de sequências específicas de aminoácidos, carboidratos ou nucleotídeos que apareceram na literatura publicada e/ou são depositadas e mantidas por bancos de dados como o GENBANK, European Molecular Biology Laboratory (EMBL), National Biomedical Research Foundation (NBRF) ou outros repositórios de sequências.
Compostos exógenos ou endógenos que inibem SERINA ENDOPEPTIDASES.
Aspecto característico [(dependência)] da atividade enzimática em relação ao tipo de substrato com o qual a enzima (ou molécula catalítica) reage.
Grupo de proteinases ou endopeptidases lisossomais encontradas nos extratos aquosos de uma vários tecidos animais. O pH ótimo de funcionamento é na faixa ácida. As catepsinas ocorrem como subtipos variados de enzimas que incluem SERINA PROTEASES, ASPÁRTICO PROTEINASES e CISTEÍNA PROTEASES.
Compostos exógenos e endógenos que inibem CISTEÍNA ENDOPEPTIDASES.
Membros da família das peptidases C19 que regulam a transdução de sinal por meio da remoção da UBIQUITINA de substratos proteicos específicos via um processo conhecido como desubiquitinação ou desubiquitinação.
Protease dependente de ATP encontrada em procariontes, CLOROPLASTOS e MITOCÔNDRIA. É um complexo de multi-subunidades solúveis que desempenha um papel na degradação de muitas proteínas anormais.
Família de SERINA ENDOPEPTIDASES isoladas de Bacillus subtilis. EC 3.4.21.-
Subclasse de endopeptidases que dependem de um resíduo de ÁCIDO ASPÁRTICO para a sua atividade.
ENDOPEPTIDASES que utilizam metal como o ZINCO no mecanismo catalítico.
Cisteína proteinase encontrada em muitos tecidos. Hidrolisa uma variedade de proteínas endógenas, incluindo NEUROPEPTÍDEOS, PROTEÍNAS DO CITOESQUELETO, proteínas do MÚSCULO LISO, MÚSCULO CARDÍACO, fígado, plaquetas e eritrócitos. São conhecidas duas subclasses com alta e baixa sensibilidade ao cálcio. Remove os discos Z e as linhas M das miofibrilas. Ativa a fosforilase quinase e a proteína quinase cíclica independente de nucleotídeo. Esta enzima fora classificada previamente como EC 3.4.22.4.
Serina endopeptidase secretada pelo pâncreas como seu zimogênio, QUIMOTRIPSINOGÊNIO e transportada no suco pancreático para o duodeno, onde é ativada pela TRIPSINA. Cliva seletivamente aminoácidos aromáticos no sítio carboxílico.
Serina endopeptidase formada a partir do TRIPSINOGÊNIO no pâncreas. É convertida na sua forma ativa pela ENTEROPEPTIDASE no intestino delgado. Catalisa a hidrólise do grupo carboxila de ambas, arginina ou lisina. EC 3.4.21.4.
Oligopeptídeos N-acilados isolados de filtrados da cultura de Actinomyces que atuam especificamente na inibição de proteases ácidas, tais como a pepsina e renina.
Sequência de PURINAS e PIRIMIDINAS em ácidos nucleicos e polinucleotídeos. É chamada também de sequência nucleotídica.
Processo de clivar um composto químico pela adição de uma molécula de água.
Taxa dinâmica em sistemas químicos ou físicos.
Proteínas preparadas através da tecnologia de DNA recombinante.
Qualquer das várias modificações pós-traducionais de PEPTÍDEOS ou PROTEÍNAS catalisadas enzimaticamente na célula de origem. Essas modificações incluem carboxilação, HIDROXILAÇÃO, ACETILAÇÃO, FOSFORILAÇÃO, METILAÇÃO, GLICOSILAÇÃO, ubiquitinação, oxidação, proteólise e a formação de ligações cruzadas e resultam em alterações no peso molecular e na motilidade eletroforética.
Peptídeos compostos de dois a doze aminoácidos.
Partes de uma macromolécula que participam diretamente em sua combinação específica com outra molécula.
Família de inibidores de serino proteinase que são similares na sequência de aminoácidos e mecanismo de inibição, mas diferem na sua especificidade às enzimas proteolíticas. Essa família inclui a alfa 1-antitripsina, angiotensinogênio, ovalbumina, antiplasmina, alfa 1-antiquimotripsina, proteína de ligação de tiroxina, inativadores do complemento 1, antitrombina III, cofator II da heparina, inativadores de plasminogênio, proteína do gene Y, inibidor do ativador de plasminogênio placentário e proteína barley Z. Alguns membros da família das serpinas podem ser mais substratos do que inibidores de SERINA ENDOPEPTIDASES, e algumas serpinas aparecem em plantas, onde suas funções não são conhecidas.
Clivagem de proteínas em peptídeos menores ou aminoácidos por PROTEASES ou por mecanismo não enzimático (por exemplo, hidrólise). Não inclui PROCESSAMENTO DE PROTEÍNA PÓS-TRADUCIONAL.
Modelos usados experimentalmente ou teoricamente para estudar a forma das moléculas, suas propriedades eletrônicas ou interações [com outras moléculas]; inclui moléculas análogas, gráficos gerados por computador e estruturas mecânicas.
Soma do peso de todos os átomos em uma molécula.
Eletroforese na qual um gel de poliacrilamida é utilizado como meio de difusão.
Substâncias fisiologicamente inativas que podem ser convertidas em enzimas ativas.
Protease de especificidade ampla, obtida do pâncreas seco. O peso molecular é de aproximadamente 25.000. A enzima quebra a elastina, a proteína específica das fibras elásticas, e digere outras proteínas tais como a fibrina, hemoglobina e albumina. EC 3.4.21.36.
Inibidores de serino proteinases que inibem a tripsina. Podem ser compostos endógenos ou exógenos.
Qualquer mudança detectável e hereditária que ocorre no material genético causando uma alteração no GENÓTIPO e transmitida às células filhas e às gerações sucessivas.
Grau de similaridade entre sequências de aminoácidos. Esta informação é útil para analisar a relação genética de proteínas e espécies.
Cisteína protease expressa de modo ubíquo que desempenha um papel enzimático no PROCESSAMENTO PÓS-TRADUCIONAL DE PROTEÍNAS dentro de GRÂNULOS SECRETORES.
Inserção de moléculas de DNA recombinante de origem procariótica e/ou eucariótica em um veículo replicante, tal como um plasmídeo ou vírus vetores, e a introdução das moléculas híbridas resultantes em células receptoras, sem alterar a viabilidade dessas células.
Proteínas encontradas em qualquer espécie de bactéria.
Espécie de bactérias Gram-negativas, facultativamente anaeróbicas, em forma de bastão (BACILOS GRAM-NEGATIVOS ANAERÓBIOS FACULTATIVOS) comumente encontrada na parte mais baixa do intestino de animais de sangue quente. Geralmente não é patogênica, embora algumas linhagens sejam conhecidas por produzir DIARREIA e infecções piogênicas. As linhagens patogênicas (virotipos) são classificadas pelos seus mecanismos patogênicos específicos como toxinas (ESCHERICHIA COLI ENTEROTOXIGÊNICA), etc.
Inibidor da protease de HIV, que age como análogo do sítio de clivagem da protease do HIV. É um inibidor altamente específico das proteases de HIV-1 e HIV-2 e também inibe o CITOCROMO P-450 CYP3A.
Família de serina-proteases neutras com atividade semelhante a QUIMOTRIPSINA. As quimases são encontradas principalmente nos grânulos secretores de MASTÓCITOS e são liberadas durante a desgranulação dos mastócitos.
Nível de estrutura proteica em que estruturas das proteínas secundárias (alfa hélices, folhas beta, regiões de alça e motivos) se combinam dando origem a formas dobradas denominadas domínios. Pontes dissulfetos entre cisteínas em duas partes diferentes da cadeia polipeptídica juntamente com outras interações entre as cadeias desempenham um papel na formação e estabilização da estrutura terciária. As proteínas pequenas, geralmente são constituídas de um único domínio, porém as proteínas maiores podem conter vários domínios conectados por segmentos da cadeia polipeptídica que perdeu uma estrutura secundária regular.
Inibidor potente e específico da protease de HIV que parece ter boa biodisponibilidade oral.
Serina endopeptidase isolada de Bacillus subtilis. Hidrolisa proteínas com ampla especificidade para ligações peptídicas, e com uma preferência por um resíduo grande sem carga em P1. Também hidrolisa amidas peptídicas. EC 3.4.21.62.
Normalidade de uma solução com relação a íons de HIDROGÊNIO, H+. Está relacionada com medições de acidez na maioria dos casos por pH = log 1/2[1/(H+)], onde (H+) é a concentração do íon hidrogênio em equivalentes-grama por litro de solução. (Tradução livre do original: McGraw-Hill Dictionary of Scientific and Technical Terms, 6th ed)
Proteases que utilizam um metal, normalmente ZINCO, no mecanismo catalítico. Este grupo de enzimas é inativado por quelantes de metais.
Espécie tipo de LENTIVIRUS e agente etiológico da AIDS. É caracterizado pelo seu efeito citopático e pela afinidade pelo linfócito T CD4+.
Determinadas culturas de células que têm o potencial de se propagarem indefinidamente.
Inibidor de proteinase encontrado em várias SECREÇÕES CORPORAIS que revestem as superfícies das mucosas, como o plasma seminal, muco cervical e as secreções brônquicas. Desempenha um papel de proteção aos tecidos epiteliais das serina proteases derivadas dos LEUCÓCITOS, como a elastase de neutrófilos.
Enzima proteolítica obtida de Carica papaya. O nome também é usado para uma mistura de papaína purificada e QUIMOPAPAÍNA usada como agente enzimático tópico na desbridação. EC 3.4.22.2.
Proteínas parciais formadas pela hidrólise parcial de proteínas completas ou geradas através de técnicas de ENGENHARIA DE PROTEÍNAS.
Peptídeos e proteínas encontrados nas SECREÇÕES CORPORAIS e nos LÍQUIDOS CORPORAIS que são INIBIDORES DE PROTEASES. Desempenham um papel na INFLAMAÇÃO, reparo dos tecidos e IMUNIDADE INATA, inibindo as proteinases endógenas, como as produzidas pelos LEUCÓCITOS, e as proteinases exógenas, como as produzidas por micro-organismos invasores.
Proteínas encontradas no PERIPLASMA de organismos com paredes celulares.
Proteínas codificadas por um GENOMA VIRAL, produzidas nos organismos que infectam, mas não são empacotadas nas partículas virais. Algumas dessas proteínas podem desempenhar funções na célula infectada durante a REPLICAÇÃO VIRAL ou atuar na regulação da replicação do vírus ou do BROTAMENTO VIRAL.
Inibidor enzimático que inativa a ANCROD, a SUBTILISINA e o complexo de ácido graxo sintetase.
Capacidade dos vírus para resistir ou tornar tolerante os agentes quimioterápicos ou agentes antivirais. Esta resistência é adquirida através de mutação gênica.
Processo pelo qual substâncias endógenas ou exógenas ligam-se a proteínas, peptídeos, enzimas, precursores proteicos ou compostos relacionados. Medidas específicas de ligantes de proteínas são usadas frequentemente como ensaios em avaliações diagnósticas.
Conversão da forma inativa de uma enzima a uma que possui atividade metabólica. Este processo inclui 1) ativação por íons (ativadores), 2) ativação por cofatores (coenzimas) e 3) conversão de um precursor enzimático (pró-enzima ou zimógeno) a uma enzima ativa.
Combinação de dois ou mais aminoácidos ou sequências de bases de um organismo ou organismos de tal forma a alinhar áreas das sequências de distribuição das propriedades comuns. O grau de correlação ou homologia entre as sequências é previsto computacionalmente ou estatisticamente, baseado nos pesos determinados dos elementos alinhados entre as sequências. Isto pode servir como um indicador potencial de correlação genética entre os organismos.
Região de uma enzima que interage com seu substrato causando uma reação enzimática.
Serina protease encontrada em grânulos azurofílicos dos NEUTRÓFILOS. Possui uma especificidade enzimática semelhante à da quimiotripsina C.
Inibidor potente da protease de HIV. É usado em combinação com outras drogas antivirais, no tratamento do HIV tanto em adultos como em crianças.
Precursores de proteínas, também conhecidos como polipeptídeos ou protomeros, referem-se a cadeias pequenas e incompletas de aminoácidos que eventualmente se dobram e se combinam para formar proteínas maduras completamente funcionais.
Derivados do ácido carbâmico, (H2NC(=O)OH). Estão incluídos sob este descritor os ácidos carbâmicos N-substituídos e O-substituídos. De maneira geral, os ésteres de carbamato são chamados de uretanos e os polímeros que incluem unidades repetidas de carbamato são chamadas de POLIURETANOS. Note-se, entretanto, que os poliuretanos derivam da polimerização de ISOCIANATOS e o termo isolado URETANO refere-se ao éster etil do ácido carbâmico.
Nexina de protease e subtipo de serpina que é específico para várias SERINA PROTEASES, incluindo UROQUINASE, TROMBINA, TRIPSINA e ATIVADORES DE PLASMINOGÊNIO.
Família de CISTEÍNA ENDOPEPTIDASES intracelulares que desempenham um papel na regulação da INFLAMAÇÃO e da APOPTOSE. Clivam peptídeos especificamente em um aminoácido CISTEÍNA que segue um resíduo de ÁCIDO ASPÁRTICO. As caspases são ativadas por clivagem proteolítica de uma forma precursora produzindo subunidades grandes e pequenas que formam a enzima. Se o sítio de clivagem dentro dos precursores corresponder à especificidade das caspases, pode ocorrer ativação sequencial de precursores por caspases ativadas.
Polipeptídeo de cadeia única, derivado de tecidos bovinos, constituído por 58 resíduos de aminoácidos. É inibidor de enzimas proteolíticas, entre elas, QUIMIOTRIPSINA, CALICREÍNA, PLASMINA e TRIPSINA. É usada no tratamento de HEMORRAGIA associada com elevadas concentrações plasmáticas de plasmina. Também é usada para reduzir perda de sangue e necessidade de transfusão em pacientes com alto risco de perda importante de sangue durante e depois de cirurgia cardíaca com CIRCULAÇÃO EXTRACORPÓREA. (Tradução livre do original: Reynolds JEF(Ed): Martindale: The Extra Pharmacopoeia (electronic version). Micromedex, Inc, Englewood, CO, 1995)
Longo pró-domínio da caspase que é específico para a forma precursora da INTERLEUCINA-1BETA. Desempenha um papel na INFLAMAÇÃO convertendo cataliticamente as formas inativas das CITOCINAS, como a interleucina-1beta, para sua forma secretada e ativa. A caspase é conhecida como enzima conversora da interleucina-1beta e é frequentemente abreviada como ICE.
Membros da classe de compostos constituídos por AMINOÁCIDOS ligados entre si por ligações peptídicas, formando estruturas lineares, ramificadas ou cíclicas. Os OLIGOPEPTÍDEOS são compostos aproximadamente de 2 a 12 aminoácidos. Os polipeptídeos são compostos aproximadamente de 13 ou mais aminoácidos. As PROTEÍNAS são polipeptídeos lineares geralmente sintetizados nos RIBOSSOMOS.
Serina proteases séricas que participam da ATIVAÇÃO DO COMPLEMENTO. São ativadas quando complexadas com a LECTINA DE LIGAÇÃO A MANOSE, também conhecida como serina proteases associadas a proteína de ligação a manose (MASPs). Clivam o COMPLEMENTO C4 e o COMPLEMENTO C2 para formar o C4b2a, a via clássica da C3 convertase.
Enzima que catalisa a hidrólise de proteínas, inclusive a elastina. Cliva preferencialmente ligações no lado carboxílico de Ala e Val, com especificidade maior para Ala. EC 3.4.21.37.
Proteínas encontradas em quaisquer espécies de vírus.
MUTAGÊNESE geneticamente construída em um ponto específico na molécula de DNA que introduz uma substituição, inserção ou deleção de uma base.
Estudo da estrutura dos cristais utilizando técnicas de DIFRAÇÃO POR RAIOS X.
Membro das glicoproteínas plasmáticas da superfamília das serpinas que inibe a TRIPSINA, a ELASTASE DE NEUTRÓFILO e outras ENZIMAS PROTEOLÍTICAS.
Proporção pela qual uma enzima conserva sua conformação estrutural ou sua atividade quando sujeita à estocagem, isolamento e purificação ou várias outras manipulações físicas ou químicas, incluindo enzimas proteolíticas e aquecimento.
Proteínas encontradas em membranas, incluindo membranas celulares e intracelulares. Consistem em dois grupos, as proteínas periféricas e as integrais. Elas incluem a maioria das enzimas associadas a membranas, proteínas antigênicas, proteínas de transporte e receptores de drogas, hormônios e lectinas.
Relação entre a estrutura química de um composto e sua atividade biológica ou farmacológica. Os compostos são frequentemente classificados juntos por terem características estruturais em comum, incluindo forma, tamanho, arranjo estereoquímico e distribuição de grupos funcionais.
Grupo de oligopeptídeos acilados produzidos por Actinomycetes que atuam como inibidores de proteases. Tem-se observado que eles inibem em diversos graus a tripsina, plasmina, CALICREÍNAS, papaína e as catepsinas.
Inibidor de protease do HIV usado em combinação de dose fixa com o RITONAVIR. Também inibe o CITOCROMO P-450 CYP3A.
Enzimas proteolíticas envolvidas na conversão de precursores proteicos, como os pró-hormônios peptídicos em HORMÔNIOS PEPTÍDICOS. Algumas são ENDOPEPTIDASES e outras, EXOPEPTIDASES.
Família de serina-proteases neutras com atividade semelhante a TRIPSINA. As triptases são encontradas principalmente nos grânulos secretores de MASTÓCITOS e são liberadas durante a desgranulação dos mastócitos.
Enzimas proteolíticas da família das serina endopeptidases encontradas no sangue e urina normais. Especificamente, as calicreínas são vasodilatadores e hipotensores potentes que aumentam a permeabilidade vascular afetando a musculatura lisa. Atuam como agentes de infertilidade nos homens. São reconhecidas três formas, a CALICREÍNA PLASMÁTICA (EC 3.4.21.34), CALICREÍNAS TECIDUAIS (EC 3.4.21.35) e ANTÍGENO PROSTÁTICO ESPECÍFICO (EC 3.4.21.77)
Oligopetídeo produzido por várias bactérias que atua como inibidor de protease.
Proteínas recombinantes produzidas pela TRADUÇÃO GENÉTICA de genes fundidos formados pela combinação de SEQUÊNCIAS REGULADORAS DE ÁCIDOS NUCLEICOS de um ou mais genes com as sequências codificadoras da proteína de um ou mais genes.
Um dos mecanismos pelos quais ocorre a MORTE CELULAR (compare com NECROSE e AUTOFAGOCITOSE). A apoptose é o mecanismo responsável pela remoção fisiológica das células e parece ser intrinsecamente programada. É caracterizada por alterações morfológicas distintas no núcleo e no citoplasma, clivagem da cromatina em locais regularmente espaçados e clivagem endonucleolítica do DNA genômico (FRAGMENTAÇÃO DE DNA) em sítios internucleossômicos. Este modo de morte celular serve como um equilíbrio para a mitose no controle do tamanho dos tecidos animais e mediação nos processos patológicos associados com o crescimento tumoral.
Células propagadas in vitro em meio especial apropriado ao seu crescimento. Células cultivadas são utilizadas no estudo de processos de desenvolvimento, processos morfológicos, metabólicos, fisiológicos e genéticos, entre outros.
Pirimidinonas referem-se a compostos heterocíclicos aromáticos que contêm um anel de pirimidina fusionado com um anel de lactama, encontrados naturalmente em alguns nucleotídeos e sintetizados para uso em medicamentos e química de materiais.
Grupo homólogo de INIBIDORES DE CISTEÍNO PROTEINASE endógena. As cistatinas inibem a maioria das CISTEÍNA ENDOPEPTIDADES, tais como a PAPAÍNA, e outras peptidases que possuem um grupo sulfidrila no sítio ativo.
Mistura de fosfoproteínas relacionadas presentes no leite e queijo. O grupo é caracterizado como uma das proteínas mais nutritivas do leite, contendo todos os aminoácidos mais comuns e rica naqueles aminoácidos essenciais.
Metaloendopeptidase extracelular termoestável contendo quatro íons de cálcio. (Nomenclatura de Enzimas, 1992)3.4.21.
Identificação por transferência de mancha (em um gel) contendo proteínas ou peptídeos (separados eletroforeticamente) para tiras de uma membrana de nitrocelulose, seguida por marcação com sondas de anticorpos.
Facilitação de uma reação química por um material (catalisador) que não é consumido na reação.
Pró-proteína convertase com especificidade para as pró-proteínas da PROALBUMINA, COMPLEMENTO C3C e o FATOR DE VON WILLEBRAND. Tem especificidade para clivar próximo a resíduos pares de ARGININA que estão separados por dois aminoácidos.
Caspase de pró-domínio curto que desempenha um papel efetor na APOPTOSE. É ativada por CASPASES INICIADORAS, como CASPASE 9. Há algumas isoformas desta proteína devido a processamentos alternativos múltiplos de seu RNA MENSAGEIRO.
Cromatografia em géis não iônicos sem levar em consideração o mecanismo de discriminação do soluto.
Proteínas obtidas de ESCHERICHIA COLI.
Incluem o espectro das infecções pelo vírus da imunodeficiência humana que vão desde o estado soropositivo assintomático, passando pelo complexo relação-AIDS até a síndrome de imunodeficiência adquirida (AIDS).
Enzima formada da PROTROMBINA que converte FIBRINOGÊNIO em FIBRINA.
Produto da lise do plasminogênio (pró-fibrinolisina) pelos ativadores de PLASMINOGÊNIO. É composto por duas cadeias polipeptídicas, leve (B) e pesada (A), com peso molecular de 75.000. É a principal enzima proteolítica envolvida na retração do coágulo sanguíneo ou na lise da fibrina e rapidamente inativada pelas antiplasminas.
Proteinase intracelular encontrada numa variedade de tecidos. Tem especificidade similar, porém mais estreita, que a da pepsina A. A enzima está envolvida no catabolismo da cartilagem e do tecido conjuntivo. EC 3.4.23.5. (Anteriormente EC 3.4.4.23).
Propriedade de objetos que determina a direção do fluxo de calor quando eles são posicionados em contato térmico direto. A temperatura é a energia dos movimentos microscópicos (translacionais e de vibração) das partículas dos átomos.
Inibidor de serina proteinase utilizado terapeuticamente no tratamento de pancreatite, coagulação intravascular disseminada (CID) e como anticoagulante regional para a hemodiálise. A droga inibe os efeitos hidrolíticos da trombina, plasmina e calicreína, mas não da quimotripsina e aprotinina.
Peptídeo composto por duas unidades de aminoácidos.
Inibidores de SERINA ENDOPEPTIDASES e de enzimas que contêm grupo sulfidrila. Atuam como alquilantes e são conhecidas por interferir no processo de translação.
Compostos orgânicos compostos que geralmente contêm um grupo amina (-NH2) e um carboxil (-COOH). Vinte aminoácidos diferentes são as subunidades que ao serem polimerizadas formam as proteínas.
Proteína de baixo peso molecular (peso molecular mínimo de 8.000) que possui a habilidade de inibir a tripsina bem como a quimiotripsina em sítios de ligação independentes. É caracterizado por um alto conteúdo cisteína e pela ausência de glicina.
Ocorrência natural ou experimentalmente induzida da substituição de um ou mais AMINOÁCIDOS em uma proteína por outro. Se um aminoácido funcionalmente equivalente é substituído, a proteína pode conservar sua atividade original. A substituição pode também diminuir, aumentar ou eliminar a função da proteína. A substituição experimentalmente induzida é frequentemente utilizada para estudar a atividade enzimática e propriedades dos sítios de ligação.
Usados para tratar a AIDS e/ou para deter a disseminação da infecção pelo HIV. Essa classificação não inclui os fármacos usados para tratar os sintomas da AIDS ou as infecções oportunistas a ela associadas.
Cisteína protease semelhante à papaína que possui especificidade para dipeptídeos amino terminais. A enzima desempenha papel na ativação de várias serinoproteases pró-inflamatórias pela remoção de seus dipeptídeos amino terminais inibitórios. Mutações genéticas que causam a perda da atividade da catepsina C em seres humanos estão associadas com a DOENÇA DE PAPILLON-LEFEVRE.
Moléculas extracromossômicas, geralmente de DNA CIRCULAR, que são autorreplicantes e transferíveis de um organismo a outro. Encontram-se em uma variedade de bactérias, Archaea, fungos, algas e espécies de plantas. São usadas na ENGENHARIA GENÉTICA como VETORES DE CLONAGEM.
Família de glicoproteínas ancoradas na membrana contendo uma desintegração e domínio de metaloprotease. São responsáveis pela clivagem proteolítica de muitas proteínas transmembranas e a liberação de seu domínio extracelular.
Proteínas que são sintetizadas em eucariotos e bactérias em resposta à hipertermia e outros tipos de estresse ambiental. Aumentam a tolerância térmica e desempenham funções essenciais para a sobrevivência celular sob estas condições.
Tioéster hidrolase que atua sobre ésteres formados entre os tióis (como DITIOTREITOL ou GLUTATIONA) e o resíduo de glicina C-terminal da UBIQUITINA.
Sequências de RNA que servem como modelo para a síntese proteica. RNAm bacterianos são geralmente transcritos primários pelo fato de não requererem processamento pós-transcricional. O RNAm eucariótico é sintetizado no núcleo e necessita ser transportado para o citoplasma para a tradução. A maior parte dos RNAm eucarióticos têm uma sequência de ácido poliadenílico na extremidade 3', denominada de cauda poli(A). Não se conhece com certeza a função dessa cauda, mas ela pode desempenhar um papel na exportação de RNAm maduro a partir do núcleo, tanto quanto em auxiliar na estabilização de algumas moléculas de RNAm retardando a sua degradação no citoplasma.
DNA complementar de fita única sintetizado a partir de um molde de RNA pela ação da DNA polimerase dependente de RNA. O DNAc (DNA complementar, não DNA circular, não C-DNA) é utilizado numa variedade de experimentos de clonagem molecular assim como servem como uma sonda de hibridização específica.
Enzima que catalisa a hidrólise de queratina e de outras proteínas, com especificidade similar à subtilisina. Hidrolisa amidas peptídicas. A endopeptidase K é do fungo Tritirachium album Limber. EC 3.4.21.64.
Animais bovinos domesticados (do gênero Bos) geralmente são mantidos em fazendas ou ranchos e utilizados para produção de carne, derivados do leite ou para trabalho pesado.
Proteínas de transporte que carreiam substâncias específicas no sangue ou através das membranas.
Sequências curtas (geralmente em torno de 10 pares de bases) de DNA que são complementares à sequência do RNA mensageiro e permite a transcriptase reversa, copiando as sequências adjacentes de RNAm. Os primers são utilizados largamente em técnicas de biologia molecular e genética.
Membrana seletivamente permeável (contendo lipídeos e proteínas) que envolve o citoplasma em células procarióticas e eucarióticas.
Capacidade do vírus em resistir ou tornar-se tolerante a diversas drogas estrutural e funcionalmente distintas. Este fenótipo de resistência pode ser atribuído a múltiplas mutações gênicas.
Polipeptídeos lineares sintetizados nos RIBISSOMOS e posteriormente podem ser modificados, entrecruzados, clivados ou agrupados em proteínas complexas com várias subunidades. A sequência específica de AMINOÁCIDOS determina a forma que tomará o polipeptídeo, durante o DOBRAMENTO DE PROTEÍNA e a função da proteína.
Técnica de cromatografia líquida que se caracteriza por alta pressão de passagem, alta sensibilidade e alta velocidade.
Classe de partículas citoplasmáticas morfologicamente heterogêneas encontradas em tecidos animais e vegetais, caracterizadas por seu conteúdo de enzimas hidrolíticas e pela latência relacionada à estrutura destas enzimas. As funções intracelulares dos lisossomos dependem de seu potencial lítico. A única unidade de membrana do lisossomo atua como uma barreira entre as enzimas encerradas no lisossomo e o substrato externo. A atividade das enzimas contidas no lisossomos é limitada ou nula, a não ser que a vesícula na qual estas enzimas encontram-se seja rompida. Supõem-se que tal ruptura esteja sob controle metabólico (hormonal).
Método imunológico usado para detectar ou quantificar substâncias imunorreativas. Inicialmente a substância é identificada pela sua imobilização através de blotting em uma membrana, e então, rotulando-a com anticorpos marcados.
Família de serina-endopeptidases encontradas nos GRÂNULOS SECRETORES de LEUCÓCITOS, tais como os LINFÓCITOS T CITOTÓXICOS e as CÉLULAS MATADORAS NATURAIS. Quando secretadas no espaço intercelular, as granzimas atuam para eliminar as células do hospedeiro infectadas e transformadas por vírus.
Enzima proteolítica que converte o PLASMINOGÊNIO em FIBRINOLISINA, em que a clivagem preferencial é entre a ARGININA e a VALINA. Foi isolado originalmente de URINA humana, mas é encontrado na maioria dos tecidos da maior parte dos VERTEBRADOS.
Nível da estrutura proteica em que, ao longo de uma sequência peptídica, há interações por pontes de hidrogênio; [estas interações se sucedem] regularmente [e envolvem] segmentos contíguos dando origem a alfa hélices, filamentos beta (que se alinham [lado a lado] formando folhas [pregueadas] beta), ou outros tipos de espirais. Este é o primeiro nível de dobramento [da cadeia peptídica que ocorre] na conformação proteica.
Relacionamentos entre grupos de organismos em função de sua composição genética.
Glicoproteínas com peso molecular de aproximadamente 620.000 a 680.000. A precipitação pela eletroforese encontra-se na região alfa. Incluem as alfa 1- e alfa 2-macroglobulinas. Essas proteínas exibem atividade ligada à tripsina, quimotripsina, trombina e plasmina e funcionam como transportadoras de hormônios.
Substâncias sintéticas ou de ocorrência natural que estão relacionadas à cumarina, a delta-lactona do ácido cumarínico.
Proteínas que são sintetizadas como um polímero único e então clivada em várias proteínas diferentes.
Qualquer dos processos pelos quais fatores nucleares, citoplasmáticos ou intercelulares influem no controle diferencial da ação gênica na síntese enzimática.
Grande complexo de múltiplas subunidades que desempenha um papel importante na degradação da maioria das proteínas nucleares e citosólicas das células eucarióticas. Contém um subcomplexo catalítico de 700 KDa e dois subcomplexos regulatórios de 700 kDa. O complexo digere as proteínas ubiquitinadas e as ativadas via antienzima ornitina descarboxilase.
Gênero de BACILLACEAE que são células bastonetes formadoras de esporos. A maioria das espécies são formas saprofíticas do solo, sendo apenas poucas espécies patogênicas.
Técnica de separação na qual a fase estacionária consiste de resinas de troca iônica. As resinas contém pequenos íons livres que facilmente trocam de lugar com outros íons pequenos de igual carga, presentes na solução que banha a resina.
Espécie Oryctolagus cuniculus (família Leporidae, ordem LAGOMORPHA) nascem nas tocas, sem pelos e com os olhos e orelhas fechados. Em contraste com as LEBRES, os coelhos têm 22 pares de cromossomos.
Grau de patogenicidade dentro de um grupo ou espécies de micro-organismos ou vírus, conforme indicado pela taxa de fatalidade dos casos e/ou pela capacidade do organismo invadir os tecidos do hospedeiro. A capacidade patogênica de um organismo é determinada por seus FATORES DE VIRULÊNCIA.
Elementos de intervalos de tempo limitados, contribuindo para resultados ou situações particulares.
Qualquer dos processos pelos quais os fatores citoplasmáticos ou intercelulares influem no controle diferencial da ação gênica nas bactérias.
Unidades hereditárias funcionais das BACTERIAS.
A primeira LINHAGEM CELULAR humana maligna continuamente cultivada, derivada do carcinoma cervical de Henrietta Lacks. Estas células são utilizadas para a CULTURA DE VÍRUS e em ensaios de mapeamento de drogas antitumorais.
Subcomponente do complemento C1 de 77 kDa codificado pelo gene C1S, uma serina protease, existindo como uma pró-enzima (homodimérica) no complexo intacto do complemento C1. Sobre a ligação do COMPLEMENTO C1Q aos anticorpos, o COMPLEMENTO C1R ativado cliva o C1s em duas cadeias, A (pesada) e B (leve, a serina protease), unidas por ligações dissulfetos formando o C1s ativo. O C1s ativado, por sua vez, cliva o COMPLEMENTO C2 e o COMPLEMENTO C4 para formar C4b2a (CONVERTASE DO COMPLEMENTO C3 DA VIA CLÁSSICA).
Produtos poliproteicos de uma porção fundida do RNAm retroviral contendo os genes gag e pol. A poliproteína é sintetizada em apenas cinco por cento do tempo, visto que pol encontra-se fora da estrutura com o gag, e é gerado por deslocamento da estrutura ribossômica.
Grupo de enzimas que catalisa a hidrólise de ATP. A reação de hidrólise é geralmente acoplada com outra função, como transporte de Ca(2+) através de uma membrana. Estas enzimas podem ser dependentes de Ca(2+), Mg(2+), ânions, H+ ou DNA.
Endopeptidades específicas para o precursor da proteína amiloide. Três subtipos de secretases citados como alfa, beta e gama foram identificados baseados na região do precursor da proteína amiloide a qual clivam.
Subfamília (família MURIDAE) que compreende os hamsters. Quatro gêneros mais comuns são: Cricetus, CRICETULUS, MESOCRICETUS e PHODOPUS.
Cisteína protease altamente expressa em OSTEOCLASTOS que desempenha um papel essencial na REABSORÇÃO ÓSSEA como uma potente enzima que degrada a MATRIZ EXTRACELULAR.
Proteínas codificadas pelo gene gag retroviral. Os produtos são geralmente sintetizados como precursores de proteínas ou POLIPROTEÍNAS, que são divididas por proteases virais para liberar os produtos finais. Muitos dos produtos finais estão associados com a proteína nuclear do vírus. gag é a abreviação de 'antígeno específico do grupo' (group-especific antigen, em inglês).
Presença de calor ou de uma temperatura notadamente maior do que a normal.
Família de proteínas que promovem o desenrolamento de RNA durante a quebra e tradução.
Proteína de alto peso molecular (aproximadamente 22.500) que contém 198 resíduos aminoácidos. É um potente inibidor de tripsina e plasmina humana.
Projeto (design) molecular de drogas para finalidades específicas (como ligação de DNA, inibição enzimática, eficácia anticancerígena, etc.) baseado no conhecimento de propriedades moleculares como atividade de grupos funcionais, geometria molecular, e estrutura eletrônica, e também em informações catalogadas sobre moléculas análogas. O desenho de drogas geralmente é uma modelagem molecular auxiliada por computador, mas não inclui farmacocinética, análise de dosagem ou de administração da droga.
Compostos de ureia que são substituídos com um ou mais grupos metil.
Proteína tipo I de passagem única pela membrana. É clivada pelas SECRETASES DA PROTEÍNA PRECURSORA DO AMILOIDE, produzindo peptídeos de comprimentos variáveis de aminoácidos. Um peptídeo de 39 a 42 aminoácidos (ver PEPTÍDEOS BETA-AMILOIDES) é um dos componentes principais do amiloide extracelular nas PLACAS AMILOIDES.
Processo de vários estágios que inclui clonagem, mapeamento físico, subclonagem, determinação da SEQUÊNCIA DE DNA e análise de informação.
Enzima proteolítica especializada, secretada pelas células intestinais. Converte o TRIPSINOGÊNIO na sua forma ativa TRIPSINA, removendo o peptídeo N-terminal. EC 3.4.21.9.
Técnica cromatográfica que utiliza a habilidade das moléculas biológicas de se ligarem a certos ligantes especificamente e reversivelmente. É utilizada em bioquímica de proteínas.
Transferência intracelular de informação (ativação/inibição biológica) através de uma via de sinalização. Em cada sistema de transdução de sinal, um sinal de ativação/inibição proveniente de uma molécula biologicamente ativa (hormônio, neurotransmissor) é mediado, via acoplamento de um receptor/enzima, a um sistema de segundo mensageiro ou a um canal iônico. A transdução de sinais desempenha um papel importante na ativação de funções celulares, bem como de diferenciação e proliferação das mesmas. São exemplos de sistemas de transdução de sinal: o sistema do receptor pós-sináptico do canal de cálcio ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO, a via de ativação da célula T mediada pelo receptor e a ativação de fosfolipases mediada por receptor. Estes sistemas acoplados à despolarização da membrana ou liberação de cálcio intracelular incluem a ativação mediada pelo receptor das funções citotóxicas dos granulócitos e a potencialização sináptica da ativação da proteína quinase. Algumas vias de transdução de sinal podem ser parte de um sistema de transdução muito maior, como por exemplo, a ativação da proteína quinase faz parte da via de sinalização da ativação plaquetária.
Grupo de compostos que contêm a estrutura SO2NH2.
Representações teóricas que simulam o comportamento ou a actividade de processos biológicos ou doenças. Para modelos de doença em animais vivos, MODELOS ANIMAIS DE DOENÇAS está disponível. Modelos biológicos incluem o uso de equações matemáticas, computadores e outros equipamentos eletrônicos.
Processo de multiplicação viral intracelular que consiste em síntese de PROTEÍNAS, ÁCIDOS NUCLEICOS, e às vezes LIPÍDEOS, e sua reunião em uma nova partícula infecciosa.
Manifestação fenotípica de um gene (ou genes) pelos processos de TRANSCRIÇÃO GENÉTICA e TRADUÇÃO GENÉTICA.
Células granulares que são encontradas em quase todos os tecidos, muito abundantes na pele e no trato gastrointestinal. Como os BASÓFILOS, os mastócitos contêm grandes quantidades de HISTAMINA e HEPARINA. Ao contrário dos basófilos, os mastócitos permanecem normalmente nos tecidos e não circulam no sangue. Os mastócitos, provenientes das células-tronco da medula óssea, são regulados pelo FATOR DE CÉLULA-TRONCO.
Espécie de bactéria Gram-positiva que é um saprófita comum do solo e da água.
Enzimas que agem na extremidade C-terminal livre de um polipeptídeo para liberar um único resíduo de aminoácido.
Forma ativada do fator X que participa tanto da via intrínseca quanto da via extrínseca da coagulação sanguinea. Catalisa a conversão de protrombina a trombina em conjunto com outros cofatores.
Espécie de anaeróbio obrigatório Gram negativo da família Cardiobacteriaceae. Possui fimbrias polares e é o agente causador da PODODERMATITE NECRÓTICA DOS OVINOS e da DERMATITE DIGITAL. É a única espécie do gênero Dichelobacter.
Carboxipeptidases encontradas principalmente no SISTEMA DIGESTÓRIO e catalizam a liberação de aminoácidos C-terminal. As carboxipeptidases A têm pouca ou nenhuma atividade para a hidrólise de ÁCIDO ASPÁRTICO C-terminal, ÁCIDO GLUTÂMICO, ARGININA, LISINA ou PROLINA . Esta enzima necessita de ZINCO como co-fator e foi classificada anteriormente como EC 3.4.2.1 e EC 3.4.12.2.
Análise de PEPTÍDEOS gerados pela digestão ou fragmentação de uma proteína ou mistura de PROTEÍNAS, por ELETROFORESE, CROMATOGRAFIA ou ESPECTROMETRIA DE MASSAS. Os resultados das impressões digitais de peptídeos são analisados para vários propósitos, entre eles a identificação das proteínas em uma amostra, POLIMORFISMO GENÉTICO, padrões de expressão gênica e padrões de diagnósticos de doenças.
Inibidores da transcriptase reversa (DNA POLIMERASE DIRIGIDA POR RNA), uma enzima que sintetiza DNA sobre um molde de RNA.
Subclasse de PEPTÍDEO HIDROLASES que atuam apenas próximas às terminações das cadeias polipeptídicas.
Agentes usados na profilaxia ou no tratamento das VIROSES. Entre seus modos de ação estão o impedimento da replicação viral por meio da inibição da polimerase de DNA viral; unindo-se a receptores específicos de superfície celular, inibindo a penetração viral ou provocando a perda do capsídeo; inibindo a síntese proteica viral o bloqueando as etapas finais da montagem viral.
Método analítico usado para determinar a identidade de um composto químico com base em sua massa, empregando analisadores/espectrômetros de massa.
Família de proteínas estruturalmente relacionadas com a ubiquitina. As ubiquitinas e as proteínas semelhantes à ubiquitina participam de várias funções celulares, como a degradação de proteínas e a RESPOSTA A CHOQUE TÉRMICO, conjugando-se a outras proteínas.
Componentes de um organismo que determinam sua capacidade para provocar doença, mas não são necessários para sua viabilidade. Tem sido caracterizadas duas classes: TOXINAS BIOLÓGICAS e moléculas de adesão de superfície que executam a capacidade do micro-organismo invadir e colonizar um hospedeiro. (Tradução livre do original: From Davis et al., Microbiology, 4th ed. p486)
Proteínas encontradas em quaisquer espécies de helminto.
Formada do pepsinogênio de porco por clivagem de uma ligação peptídica. A enzima é uma cadeia polipeptídica única e é inibida por 2-diaazoacetamidohexanoato. Cliva peptídeos preferencialmente nas ligações carbonila da fenilalanina ou leucina e age como a principal enzima digestória do suco gástrico.
Compostos endógenos ou exógenos que tanto inibem CASPASES quanto impedem sua ativação.
Espécie de bactérias em bastonete, gram-negativas e aeróbias, comumente isoladas de amostras clínicas (feridas, queimaduras e infecções do trato urinário). Também é amplamente distribuída no solo e na água. P. aeruginosa é um dos principais agentes de infecção hospitalar.
Amidinas substituídas com um grupo benzeno. Benzamidina e seus derivados são conhecidos como inibidores das peptidases.
Espécie de bactéria Gram-negativa, facultativamente anaeróbia e em forma de bastonete, que é encontrada no solo, água, alimentos e amostras clínicas. É proeminente patógeno oportunista para pacientes hospitalizados.
Captação de DNA simples ou purificado por CÉLULAS, geralmente representativo do processo da forma como ocorre nas células eucarióticas. É análogo à TRANSFORMAÇÃO BACTERIANA e ambos são rotineiramente usados em TÉCNICAS DE TRANSFERÊNCIA DE GENES.
Células provenientes de tecido neoplásico cultivadas in vitro. Se for possível estabelecer estas células como LINHAGEM CELULAR TUMORAL, elas podem se propagar indefinidamente em cultura de células.
Precursor da plasmina (FIBRINOLISINA). É uma beta-globulina de cadeia única, de peso molecular 80-90000 Daltons, encontrada principalmente em associação com o fibrinogênio no plasma. Os ativadores do plasminogênio o transformam em fibrinolisina. É usado na remoção de restos de feridas e tem sido investigado como possível agente trombolítico.
Proteínas encontradas em plantas (flores, ervas, arbustos, árvores, etc.). O conceito não inclui proteínas encontradas em vegetais para os quais PROTEÍNAS DE VERDURAS estão disponíveis.
Sequências de aminoácidos encontrados em proteínas transportadoras que seletivamente direcionam a distribuição de proteínas para os compartimentos celulares específicos.
Subcomponente do complemento C1 de 80 kDa, existindo como uma pró-enzima serina protease no complexo intacto do complemento C1. Quando o COMPLEMENTO C1Q liga-se aos anticorpos, a estrutura terciária se altera causando ativação autolítica do complemento C1r, que é clivado em duas cadeias[A (pesada) e B (leve, a serina protease)] conectadas por ligações dissulfetos. A serina protease C1r ativada, por sua vez, ativa a pró-enzima do COMPLEMENTO C1S pela clivagem da ligação Arg426-Ile427. Nenhum fragmento é liberado quando ambos, C1r ou C1s, são clivados.
Aparência externa do indivíduo. É o produto das interações entre genes e entre o GENÓTIPO e o meio ambiente.
Caspase de pró-domínio curto que desempenha um papel efetor na APOPTOSE. É ativada pelas CASPASES INICIADORAS, como a CASPASE 7, CASPASE 8 e CASPASE 10. Há algumas isoformas desta proteína devido ao múltiplo processamento alternativo de seu RNA MENSAGEIRO.
Relação entre a quantidade (dose) de uma droga administrada e a resposta do organismo à droga.
Compostos conjugados proteína-carboidrato que incluem mucinas, mucoides e glicoproteínas amiloides.
Proteínas retrovirais codificadas pelo gene pol. Geralmente são sintetizadas como uma proteína precursora (POLIPROTEÍNAS) e mais tarde divididas em produtos finais que incluem a transcriptase reversa, endonuclease/integrase e protease viral. Algumas vezes elas são sintetizadas como uma proteína de fusão gag-pol (PROTEÍNAS DE FUSÃO, GAG-POL). pol é a abreviação de polimerase, a classe de enzimas de transcriptase reversa.
Gênero de FLAVIVIRIDAE que causa a HEPATITE C, transmitida parenteralmente e associada com transfusões e abuso de drogas. O representante da espécie é o vírus da hepatite C.