beta-Endorfina
Peptídeo de 31 aminoácidos que é um fragmento C-terminal da BETA- LIPOTROPINA. Atua nos RECEPTORES OPIOIDES e é um analgésico. Os quatro primeiros aminoácidos no N-terminal são idênticos à sequência tetrapeptídica da ENCEFALINA METIONINA e ENCEFALINA LEUCINA.
Endorfinas
Um dos três principais grupos de peptídeos opioides endógenos. São grandes peptídeos derivados do precursor PRÓ-OPIOMELANOCORTINA. Os membros conhecidos desse grupo são as endorfinas alfa, beta e gama. O termo endorfina também se usa, às vezes, para se referir a todos os peptídeos opioides, mas aqui se usa no sentido mais restrito; PEPTÍDEOS OPIOIDES é utilizado para um grupo mais amplo.
beta-Lipotropina
Peptídeo de 90 aminoácidos proveniente do processamento pós-traducional da pró-opiomelanocortina (POMC) na HIPÓFISE e no HIPOTÁLAMO. É o fragmento C-terminal da POMC com atividades mobilizadoras de lipídeo, como a LIPÓLISE e esteroidogênese. Dependendo da espécie e dos locais do tecido, a beta-LPH pode ser ainda processada e produzir peptídeos ativos, incluindo a GAMA-LIPOTROPINA, BETA-MSH e ENDORFINAS.
Pró-Opiomelanocortina
Proteína de 30 kDa sintetizada principalmente na ADENO-HIPÓFISE e no HIPOTÁLAMO. É também encontrada na pele e outros tecidos periféricos. Dependendo da espécie e dos tecidos, o POMC é clivado pelos PRÓ-HORMÔNIO CONVERTASES dando origem a vários peptídeos ativos, incluindo ACTH, BETA-LIPOTROPINA, ENDORFINAS, HORMÔNIOS ESTIMULADORES DE MELANÓCITOS, entre outros (GAMA-LPH, PEPTÍDEO DA PARTE INTERMÉDIA DA ADENO-HIPÓFISE SEMELHANTE À CORTICOTROPINA, peptídeo N-terminal do POMC ou NPP).
Receptores Opioides
Proteínas de membrana celular que ligam opioides e desencadeiam alterações intracelulares que influenciam o comportamento celular. Os ligantes endógenos para receptores opioides em mamíferos incluem três famílias de peptídeos, as encefalinas, endorfinas e dinorfinas. As classes de receptores incluem os receptores mu, delta e kapa. Os receptores sigma ligam diversas substâncias psicoativas, incluindo certos opioides, mas seus ligantes endógenos não são conhecidos.
Naloxona
Antagonista específico de ópio sem atividade agonista. É um antagonista competitivo dos receptores opioides mu, delta e kappa.
Encefalinas
Uma das três principais famílias de peptídeos opioides endógenos. As encefalinas são pentapeptídeos que se encontram amplamente distribuídos nos sistemas nervosos central e periférico e na medula da adrenal.
Encefalina Metionina
Um dos pentapeptídeos endógenos com atividade semelhante à morfina. Difere da leu-encefalina pelo aminoácido METIONINA na posição 5. Seu primeiro aminoácido da sequência de quatro é idêntico à sequência de tetrapeptídeo no N-terminal da BETA-ENDORFINA.
Hormônio Adrenocorticotrópico
Hormônio da adeno-hipófise que estimula o CÓRTEX SUPRARRENAL e sua produção de CORTICOSTEROIDES. O ACTH é um polipeptídeo de 39 aminoácidos, dos quais o segmento N-terminal, de 24 aminoácidos, é idêntico em todas as espécies e contém a atividade adrenocorticotrópica. No processamento posterior específico do tecido, o ACTH pode produzir o ALFA-MSH e o peptídeo do lobo intermediário semelhante à corticotropina (CLIP).
Hormônios Estimuladores de Melanócitos
Peptídeos com a capacidade de estimular as células pigmentadas MELANÓCITOS em mamíferos e os MELANÓFOROS nos vertebrados inferiores. Ao estimular a síntese e distribuição da MELANINA nestas células pigmentadas, eles aumentam a coloração da pele e de outros tecidos. Os MSHs, provenientes da pró-opiomelanocortina (POMC), são produzidos pelos MELANOTROFOS na ADENO-HIPÓFISE PARTE INTERMÉDIA, CORTICOTROFOS na parte anterior da hipófise e nos neurônios hipotalâmicos no NÚCLEO ARQUEADO DO HIPOTÁLAMO.
Hipófise
Glândula pequena, ímpar, situada na SELA TÚRCICA. Conecta-se ao HIPOTÁLAMO por um pedúnculo curto denominado HIPÓFISE.
Receptores Opioides mu
Classe de receptores opioides reconhecidos pelo seu perfil farmacológico. Os receptores opioides mu se ligam, em ordem decrescente de afinidade, às endorfinas, dinorfinas, metaencefalinas e leuencefalina. Também foi demonstrado que são receptores moleculares para morfina.
alfa-Endorfina
Peptídeo opioide endógeno derivado da BETA-LIPOTROPINA do sistema pró-opiomelanocortina (POMC). É a sequência de 16 aminoácidos da extremidade N-terminal da BETA-ENDORFINA, diferindo da GAMA-ENDORFINA por um aminoácido (beta-endorfina 1-17).
Encefalina Leucina
Um dos pentapeptídeos endógenos com atividade semelhante à da morfina. Difere da ENCEFALINA METIONINA por ter uma LEUCINA na posição 5. A sequência dos seus primeiros quatro aminoácidos é idêntica à do tetrapeptídeo que ocorre na extremidade N-terminal da BETA-ENDORFINA.
Naltrexona
Derivado da noroximorfona que é o congênere N-ciclopropilmetilado da NALOXONA. É um antagonista de narcótico eficaz oralmente, dura mais e é mais potente que a naloxona, e tem sido proposto para o tratamento da dependência à heroína. O FDA aprovou a naltrexona para o tratamento da dependência ao álcool.
Dinorfinas
Classe de peptídeos opioides incluindo a dinorfina A, dinorfina B e pequenos fragmentos desses peptídeos. As dinorfinas preferem os receptores kapa-opioides (RECEPTORES KAPA OPIOIDES) e parecem desempenhar papel de neurotransmissor no sistema nervoso.
Antagonistas de Entorpecentes
gama-Endorfina
Peptídeo opioide endógeno derivado da BETA-LIPOTROPINA do sistema pró-opiomelanocortina (POMC). É a sequência do aminoácido-17 do N-terminal da BETA-ENDORFINA e difere da ALFA-ENDORFINA por um aminoácido (beta-endorfina 1-16).
Adeno-Hipófise
Lobo glandular anterior da hipófise, também conhecido como ADENO-HIPÓFISE. Secreta os HORMÔNIOS ADENO-HIPOFISÁRIOS que regulam funções vitais como CRESCIMENTO, METABOLISMO e REPRODUÇÃO.
Radioimunoensaio
Clássico ensaio quantitativo para detecção de reações antígeno-anticorpo utilizando uma substância radioativamente ligada (radioligante) diretamente ou indiretamente, pela medida de ligação da substância não ligada a um anticorpo específico ou outro sistema receptor. Substâncias não imunogênicas (por exemplo, haptenos) podem ser medidas se acopladas a grandes proteínas carreadoras (por exemplo, gama-globulina bovina ou soro de albumina humana) capazes de induzir a formação de anticorpos.
Morfina
Principal alcaloide do ópio e protótipo de opiato analgésico e narcótico. A morfina tem efeitos variados no sistema nervoso central e na musculatura lisa.
Camelos
Hipotálamo
alfa-MSH
Peptídeo de 13 aminoácidos, derivado da clivagem proteolítica do HORMÔNIO ADRENOCORTICOTRÓPICO, e segmento N-terminal do ACTH. O ACTH (1-13) é amidado na extremidade C-terminal formando o ACTH (1-13)NH2, que por sua vez é acetilado formando o alfa-MSH nos grânulos secretórios. O alfa-MSH estimula a síntese e a distribuição de MELANINA nos MELANÓCITOS de mamíferos e nos MELANÓFOROS de vertebrados inferiores.
Núcleo Arqueado
Núcleo localizado no hipotálamo médio na parte mais ventral do terceiro ventrículo próximo à entrada do recesso infundibular. Suas células pequenas estão em íntimo contato com o epêndima.