Drogas que se unen y bloquean la activación de RECEPTORES ADRENERGICOS ALFA 1.

Drogas que se unen y bloquean la activación de RECEPTORES ADRENERGICOS ALFA 2.

Un antagonista adrenérgico alfa 1 selectivo utilizado en el tratamiento de la INSUFICIENCIA CARDÍACA; HIPERTENSION; ENFERMEDAD DE RAYNAUD; HIPERTROFIA PROSTÁTICA;y RETENCIÓN URINARIA.

Drogas que se unen pero que no activan a los receptores adrenérgicos alfa bloqueando de esta manera las acciones de agonistas adrenérgicos endógenos o exógenos. Los antagonistas adrenérgicos alfa se utilizan en el tratamiento de la hipertensión, el vasoespasmo, enfermedad vascular periférica, shock, y feocromocitoma.

Fármacos que se unen a los RECEPTORES ADRENÉRGICOS sin activarlos. Los antagonistas adrenérgicos bloquean las acciones de los transmisores adrenérgicos endógenos EPINEFRINA y NOREPINEFRINA.

Alcaloide de plantas con actividad bloqueante adrenérgica alfa 2. La yohimbina se ha utilizado como midriático en el tratamiento de la DISFUNCIÓN ERÉCTIL.

Drogas que se unen y bloquean la activación de RECEPTORES ADRENERGICOS BETA 2.

Una de las dos principales subdivisiones farmacológicas de los receptores adrenérgicos que fueron originalmente definidos por las potencias relativas de diversos compuestos adrenérgicos. Los receptores alfa fueron descritos inicialmente como receptores excitatorios que después de una unión estimulan el MÚSCULO LISO. Sin embargo, un análisis más ha puesto de manifiesto un panorama más complejo que implica varios subtipos de receptores alfa y su participación en la regulación de la retroalimentación.

Una subclase de los receptores adrenérgicos alfa se encuentran tanto en las membranas presinápticas y postsinápticas donde la señal a través de PROTEÍNAS G Gi-Go. Mientras los receptores alfa 2 postsinápticos desempeñan un papel tradicional en la mediación de los efectos de los AGONISTAS ADRENÉRGICOS, el subconjunto de receptores alfa 2 que se encuentran en las membranas presinápticas de la señal de la inhibición por retroalimentación de la liberación de NEUROTRANSMISORES.

Subclase de receptores adrenérgicos alfa que median la contracción del MÚSCULO LISO en una variedad de tejidos como ARTERIOLAS; VENAS; y el ÚTERO. Por lo general se encuentran en las membranas postsinápticas y señalizan a través de las SUBUNIDADES ALFA DE LA PROTEÍNA DE UNIÓN AL GTP-GQ-G11.

Drogas que se unen y bloquean la activación de RECEPTORES ADRENERGICOS BETA 1.

Proteínas de la superficie celular que unen con alta afinidad la epinefrina y/o norepinefrina y que generan cambios intracelulares. Las dos clases principales de receptores adrenérgicos, alfa y beta, se discriminaron originalmente basándose en sus acciones celulares, pero ahora se distinguen por su afinidad relativa para ligandos sintéticos característicos.

AMINO ALCOHOLES que contienen el grupo propanolamina (NH2CH2CHOHCH2) y sus derivados.

Imidazol ligado a benzodioxano que tiene actividad de antagonista del receptor adrenérgico alfa 2.

Subclase de RECEPTORES ADRENÉRGICOS BETA) . Los receptores adrenérgicos beta 2 son más sensibles a la EPINEFRINA que a la NOREPINEFRINA y tienen alta afinidad para el agonista TERBUTALINA. Se encuentran generalizados, con importantes roles clínicos en el MÚSCULO ESQUELÉTICO; HÍGADO; y MÚSCULO LISO vascular, bronquial, gastrointestinal y genitourinario.

Una de las dos principales clases farmacológicamente definidas de receptores adrenérgicos. Los receptores beta adrenérgicos juegan un papel importante en la regulación de la contracción del MÚSCULO CARDÍACO, relajación del MÚSCULO LISO y la GLUCOGENÓLISIS.

Compuestos que se unen y activan los RECEPTORES ADRENERGICOS ALFA 2.

Fármacos que se unen pero que no activan a los receptores adrenérgicos beta bloqueando así las acciones de los agonistas adrenérgicos beta. Los antagonistas adrenérgicos beta se utilizan en el tratamiento de la hipertensión, arritmias cardíacas, angina de pecho, glaucoma, migraña y ansiedad.

Drogas que se unen selectivamente y que activan a los receptores adrenérgicos alfa.

Compuestio relacionado a prazosin que es un bloqueador adrenérgico alfa 1.

PPrecursor de la epinefrina que es secretado por la médula adrenal y es un neurotransmisor central y autonómico ampliamente distribuído. La norepinefrina es el principal transmisor de la mayoría de las fibras simpáticas postgangliónicas y del sistema de proyección difusa del cerebro que se origina del locus ceruleus y es utilizado farmalógicamente como un simpaticomimético.

Agente simpaticolítico del imidazol que estimula los RECEPTORES ADRENÉRGICOS ALFA 2 y los RECEPTORES DE IMIDAZOLINA centrales. Es comúnmente utilizado en el manejo de la HIPERTENSIÓN.

Relación entre la dosis de una droga administrada y la respuesta del organismo a la misma.

Subclase de RECEPTORES ADRENÉRGICOS BETA. Los receptores adrenérgicos beta 1 son igualmente sensibles a la EPINEFRINA y NOREPINEFRINA y se unen con alta afinidad al agonista DOBUTAMINA. y el antagonista METOPROPOL. Se encuentran en el CORAZÓN, células yuxtaglomerulares, y en el sistema nervioso central y periférico.

Cepa de ratas albinas utilizadas ampliamente para fines experimentales debido a que son tranquilas y fáciles de manipular. Fue desarrollada por la Compañía Sprague-Dawley Animal.

Ligando que se une al RECEPTOR DE INTERLEUCINA-1 pero no llega a activarlo. Desempeña un papel inhibidor en la regulación de la INFLAMACIÓN y de la FIEBRE. Existen varias isoformas de la proteína debido al EMPALME ALTERNATIVO múltiple de su ARNm.

Subclase de RECEPTORES ADRENERGICOS BETA. Receptores adrenérgicos beta 3 son el tipo predominante de receptor adrenérgico beta expresado en ADIPOCITOS blancos y marrones y modulan el METABOLISMO ENERGETICO y la TERMOGENESIS.

Los compuestos que inhiben o bloquean la actividad de RECEPTORES DE NEUROQUININA 1.

División toracolumbar del sistema nervioso autónomo. Las fibras preganglionares simpáticas se originan en las neuronas de la columna intermediolateral de la médula espinal y se proyectan hacia los ganglios paravertebrales y prevertebrales, los cuales a su vez se proyectan hacia los órganos diana. El sistema nervioso simpático interviene en la respuesta del cuerpo a situaciones estresantes, es decir, en las reacciones de lucha o huída. Con frecuencia, este sistema actúa de forma recíproca con respecto al sistema parasimpático.

Compuestos que se unen y activan los RECEPTORES ADRENERGICOS BETA 2.

Drogas que se unen selectivamente y que activan a los receptores adrenérgicos beta.

Análogo isopropílico de la EPINEFRINA; es un beta-simpaticomimético que actúa sobre el corazón, los bronquios, el músculo esquelético, el tracto alimentario, etc. Es utilizado principalmente como broncodilatador y estimulante cardíaco.

Compuestos que se unen y bloquean la estimulación de RECEPTORES PURINERGICOS P1.

Familia de las hexahidropiridinas.

Fármacos que se unen selectivamente pero que no activan a los receptores H2 de histamina, bloqueando así las acciones de la histamina. Su acción clínica de mayor importancia es la inhibición de la secreción ácida en el tratamiento de las úlceras gastrointestinales. También pueden afectar al músculo liso. Algunos fármacos de esta clase tienen intensos efectos sobre el sistema nervioso central, pero estas acciones no se comprenden totalmente.

Drogas que se unen o que activan los receptores adrenérgicos.

Drogas que se unen pero no activan los RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT3, bloqueando así las acciones de SEROTONINA o AGONISTAS DE RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT3.

Determinación cuantitativa de proteínas que funcionan como receptores (unión) en líquidos corporales y tejidos utilizando reactivos de unión marcados radioactivamente (ejemplos, anticuerpos, receptores intracelulares, ligandos plasmáticos).

Drogas que se unen pero no activan los receptores de aminoácidos excitadores, con lo que bloquean las acciones de los agonistas.

Fármacos que se unen a los RECEPTORES DE DOPAMINA, aunque no los activan, y bloquean en consecuencia las acciones de la dopamina o de agonistas exógenos. Muchos fármacos que se utilizan para tratar trastornos psicóticos (AGENTES ANTIPSICÓTICOS) son antagonistas de la dopamina, aunque sus efectos terapéuticos pueden deberse a ajustes encefálicos a largo plazo más que a los efectos agudos del bloqueo de los receptores de la dopamina. Se han usado los antagonistas de la dopamina en otros marcos clínicos; por ejemplo, se han empleado como ANTIEMÉTICOS, en el tratamiento del síndrome de De la Tourette y del hipo. El bloqueo de los receptores de la dopamina se asocia al SÍNDROME NEUROLÉPTICO MALIGNO.

Cepa de ratas albinas desrrolladas en el Instituto Wistar que se ha extendido a otras instituciones. Esto ha diluido mucho a la cepa original.

Los agentes que antagonizan RECEPTORES DE ANGIOTENSINA. Muchos medicamentos en esta clase se dirigen específicamente al RECEPTOR DE ANGIOTENSINA TIPO I.

Compuestos que se unen y activan los RECEPTORES ADRENERGICOS ALFA 1.

Dióxidos de 1,4-Dietileno. Solventes industriales. de acuerdo al Cuarto Reporte Anual sobre Carcinógenos (NTP 85-002, 1985), el dioxano puede "anticiparse razonablemente que es un carcinógeno".

Compuestos que se unen y activan los RECEPTORES ADRENERGICOS BETA 3.

Subtipo de interleucina-1 que es sintetizado como proproteína unida a la membrana inctiva. El procesamiento proteolítico de la forma precursora por la CASPASA 1 da lugar a la liberación de la forma activa de la interleucina-1beta de la membrana.

Drogas que se unen pero no activan a los RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT2, bloqueando así las acciones de AGONISTAS DE RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT2. Se incluyen en este título los antagonistas específicos de uno o más receptores subtipos 5-HT2.

Compuestos que se unen selectivamente y bloquean la activación de los RECEPTORES DE ADENOSINA A2.

Substancias químicas que inhiben la función de las glándulas endocrinas, la biosíntesis de las hormonas que éstas segregan, o la acción de las hormonas en sus sitios específicos.

La hormona simpaticomimética activa de la MÉDULA SUPRARRENAL. Estimula tanto los sistemas adrenérgicos alfa como beta, causa VASOCONSTRICCIÓN sistémica y relajación gastrointestinal, estimula el CORAZÓN y dilata los BRONQUIOS y los vasos cerebrales. Es utilizado en el ASMA y la FALENCIA CARDÍACA y para demorar la absorción de ANESTÉSICOS locales.

Células que se propagan in vitro en un medio de cultivo especial para su crecimiento. Las células de cultivo se utilizan, entre otros, para estudiar el desarrollo, y los procesos metabólicos, fisiológicos y genéticos.

Derivado hidrogenado del alprenolol donde los hidrógenos extra están generalmente tritiados. Esta forma radiomarcada de ALPRENOLOL, un bloqueador betaadrenérgico, es utilizada para marcar el receptor betaadrenérgico para aislamiento y estudio.

Compuestos que se unen y bloquean la estimulación del RECEPTOR DE ADENOSINA A1.

Un beta-bloqueador moderadamente lipofílico. No es cardioselectivo y tiene acciones simpaticomiméticas intrínsecas, pero poca actividad estabilizante sobre la membrana. (Traducción libre del original: Martindale, The Extra Pharmocopoeia, 30th ed, p638)

Agentes que inhiben el efecto de los narcóticos sobre el sistema nervioso central.

Compuestos que se unen y activan los RECEPTORES ADRENERGICOS BETA 1.

Un beta antagonista altamente selectivo y específico que es utilizado para caracterizar beta-adrenoceptores.

Compuestos que se unen y bloquean la estimulación de RECEPTORES PURINERGICOS P2.

Drogas que se unen pero que no activan los RECEPTORES MUSCARÍNICOS, por lo que bloquean las acciones de la ACETILCOLINA o agonistas exógenos. Los antagonistas muscarínicos tienen múltiples efectos, entre los que se incluyen acciones sobre el iris y el músculo ciliar del ojo, el corazón y vasos sanguíneos, secreciones del tracto respiratorio, sistema gastrointestinal y glándulas salivares, motilidad gastrointestinal, tono de la vejiga urinaria y el sistema nervioso central.

Quinoxalinas son compuestos heterocíclicos aromáticos formados por la fusión de un benzene y un pirazina, utilizados en aplicaciones farmacéuticas y biológicas para diversas propiedades terapéuticas, como agente antibacteriano, antifúngico, antimalarial y antitumoral.

La transferencia de información intracelular (biológica activación / inhibición), a través de una vía de transducción de señal. En cada sistema de transducción de señal, una señal de activación / inhibición de una molécula biológicamente activa (hormona, neurotransmisor) es mediada por el acoplamiento de un receptor / enzima a un sistema de segundo mensajería o a un canal iónico. La transducción de señal desempeña un papel importante en la activación de funciones celulares, diferenciación celular y proliferación celular. Ejemplos de los sistemas de transducción de señal son el sistema del canal de íon calcio del receptor post sináptico ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO, la vía de activación de las células T mediada por receptor, y la activación de fosfolipases mediada por receptor. Estos, más la despolarización de la membrana o liberación intracelular de calcio incluyen activación de funciones citotóxicas en granulocitos y la potenciación sináptica de la activación de la proteína quinasa. Algunas vías de transducción de señales pueden ser parte de una vía más grande de transducción de señales.

La interacción de dos o más sustratos o ligandos con el mismo sitio de unión. El desplazamiento de una por otro se utiliza en mediciones cuantitativas y de afinidad selectiva.

Fármacos que se unen selectivamente pero que no activan a los receptores histamínicos H1, bloqueando así las acciones de la histamina endógena. Aquí se incluyen los antihistamínicos clásicos que antagonizan o previenen la acción de la histamina, principalmente en la hipersensibilidad inmediata. Ellos actúan en los bronquios, capilares, y algunos otros músculos lisos, y se utilizan para prevenir o aliviar la enfermedad del movimiento, la rinitis estacional, y la dermatitis alérgica e inducen somnolencia. Los efectos del bloqueo de los receptores H1 del sistema nervioso central no se comprenden totalmente.

Nucleótido de adenina que contiene un grupo fosfato que está esterificado en las posiciones 3'- y 5'- de la molécula de azúcar. Es un segundo mensajero y un importante regulador intracelular, que funciona como mediador de la actividad para un número de hormonas, entre las que se incluyen epinefrina, glucagón, y ACTH.

Drogas que se unen pero que no activan los receptores de serotonina, bloqueando así las acciones de la serotonina o AGONISTAS DE SEROTONINA.

Proteínas de la superficie celular que se unen con alta afinidad a las ENDOTELINAS y generan cambios intracelulares que influyen en el comportamiento de las células.

Secuencias de ARN que funcionan como molde para la síntesis de proteínas. Los ARNm bacterianos generalmente son transcriptos primarios ya que no requieren de procesamiento post-transcripcional. Los ARNm eucarioticos se sintetizan en el núcleo y deben exportarse hacia el citoplasma para la traducción. La mayoría de los ARNm de eucariotes tienen una secuencia de ácido poliadenílico en el extremo 3', conocida como el extremo poli(A). La función de este extremo no se conoce con exactitud, pero puede jugar un papel en la exportación del ARNm maduro desdel el núcleo así como ayuda a estabilizar algunas moléculas de ARNm al retardar su degradación en el citoplasma.

Antagonista beta-adrenérgico no cardioselectivo ampliamente utilizado. El propranolol se ha usado para el tratamiento del INFARTO DE MIOCARDIO, ARRITMIA, ANGINA DE PECHO, HIPERTENSIÓN, HIPERTIROIDISMO, MIGRAÑA, FEOCROMOCITOMA, y ANSIEDAD, si bien sus efectos adversos aconsejan su sustitución por nuevos fármacos.

Cultivos celulares establecidos que tienen el potencial de multiplicarse indefinidamente.

Una subfamilia en la familia MURIDAE, comprendendo los hámsteres. Cuatro de los géneros más comunes son Cricetus; CRICETULUS; MESOCRICETUS; y PHODOPUS.

Proteínas de la superficie celular que se unen a la SEROTONINA y que generan cambios que influyen en el comportamiento de las células. Se han reconocido varios tipos de receptores de serotonina, que difieren en su farmacología, biología molecular y modo de acción.

Glicoproteínas que contienen ácido siálico como uno de sus carbohidratos. A menudo se encuentran sobre o en las células o membranas tisulares y participan en diversas actividades biológicas.

Drogas que se unen, pero no activan a los RECEPTORES DE GABA-A, bloqueando así las acciones de los AGONISTAS DE RECEPTORES DE GABA-A endógenos o exógenos.

Fármacos que se unen pero que no activan a los receptores de histamina, bloqueando así las acciones de la histamina o de sus agonistas. Los antihistamínicos clásicos bloquean sólo los receptores H1 de la histamina.

Drogas que se unen pero que no activan los RECEPTORES DE GABA, de tal modo bloqueando las acciones del ACIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO endógeno y los AGONISTAS DE RECEPTORES DE GABA.

Descripciones de secuencias específicas de aminoácidos, carbohidratos o nucleótidos que han aparecido en lpublicaciones y/o están incluidas y actualizadas en bancos de datos como el GENBANK, el Laboratorio Europeo de Biología Molecular (EMBL), la Fundación Nacional de Investigación Biomédica (NBRF) u otros archivos de secuencias.

Un agonista adrenérgico alfa 1 que es utilizado como midriático, descongestionante nasal y agente cardiotónico.

Enzima de la clase de las liasas que cataliza la formación de AMP CICLICO y pirofosfato a partir de ATP. EC 4.6.1.1.

Clase de drogas destinada a impedir la síntesis o la actividad de los leucotrienos, bloqueando la unión al nivel del receptor.

Un subtipo de receptor de endotelina encontrado predominantemente en el MUSCULO LISO VASCULAR. Tiene una alta afinidad para ENDOTELINA-1 y ENDOTELINA-2.

Proteínas reguladoras que regulan negativamente los receptores fosforilados de membrana de la proteína G, se incluyen los fotorreceptores en forma de conos y bastoncillos y los receptores adrenérgicos.

Proteínas reguladoras que actúan como interruptores moleculares. Controlan una vasta gama de procesos biológicos, que incluyen: señalización del receptor, vías de transducción de señal intracelular y síntesis protéica. Su actividad es regulada por los factores que controlan su capacidad de unirse e hidrolizar el GTP a GDP. EC 3.6.1.-.

La tasa de la dinámica en los sistemas físicos o químicos.

Clase de receptores ionotrópicos del glutamato que se caracterizan por su afinidad por el N-metil-D-aspartato. Los receptores NMDA tienen un sitio de unión alostérico para la glicina que debe estar ocupado para que el canal se abra de manera eficiente y un sitio dentro del propio canal al cual se unen los iones de magnesio en una forma que depende del voltaje. La dependencia positiva del voltaje de la conductancia del canal y la elevada permeabilidad del canal conductor a los iones calcio (así como a los cationes monovalentes) son importantes en la excitotoxicidad y en la plasticidad neuronal.

Elementos de intervalos de tiempo limitados, que contribuyen a resultados o situaciones particulares.

Compuestos con BENCENO unido a AZEPINAS.

Drogas que se unen , pero no activan los RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT1 , bloqueando así las acciones de los AGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT1. Se incluyen en este título los antagonistas específicos de uno o más de los receptores subtipos 5-HT1.

Maleato de 10,11-dihidro-5-metil-5H-dibenzo(a,d)ciclohepten-5,10-imina. Potente antagonista no competitivo del receptor de NMDA (RECEPTORES DE N-METIL-D-ASPARTATO), usado principalmente como herramienta de investigación. La droga ha sido considerada para una gran variedad de afecciones o trastornos neurodegenerativos, en los cuales los receptores de NMDA pueden ejercer un papel importante. Su empleo ha sido limitado primariamente a experimentos con animales y tejidos, a causa de sus efectos psicotrópicos.

Benzopirroles que tienen el nitrógeno en el primer carbono adyacente a la porción bencílica, en contraste con los ISOINDOLES, que tienen el átomo de nitrógeno fuera del anillo de seis miembros.

Drogas que se unen y bloquean la activación de RECEPTORES ADRENERGICOS BETA 3.

Proteína de 11 kD asociada con la membrana externa de muchas células, incluídos los linfocitos. Es la subunidad pequeña de la molécula de MHC clase I. Generalmente se requiere la asociación con microglobulina-2 beta para el transporte de cadenas pesadas de clase I del retículo endoplasmático a la superficie celular. La microglobulina-2 beta está presente en pequeñas cantidades en el suero, csf y orina de individuos normales y en grado mucho mayor en la orina y plasma de pacientes con proteinemia tubular, insuficiencia renal o trasplantes de riñón.

LINEA CELULAR derivada del ovario del hámster chino, Cricetulus griseus (CRICETULUS). La especie es una favorita para los estudios citogenéticos debido a su pequeño número de cromosomas. La línea celular ha brindado sistemas modelos para el estudio de las alteraciones genéticas en células cultivadas de mamíferos.

Nombre común utilizado para el género Cavia. La especie más común es la Cavia porcellus que es la cobaya domesticada para mascotas y para la investigación biomédica.

Los compuestos de bifenilo se definen médicamente como moléculas orgánicas formadas por dos anillos de benceno unidos a través de dos átomos de carbono adyacentes.

Acción de una droga que puede afectar la actividad, metabolismo o toxicidad de otra droga.

Grupo de componentes que contienen la estructura SO2NH2.

Un antagonista adrenérgico beta 2 selectivo. Es utilizado principalmente en experimentos animales y en tejidos para caracterizar a los RECEPTORES ADRENÉRGICOS BETA 2.

Sitios moleculares específicos o estructuras que están sobre las células con las cuales reacciona la interleucina-1 o a las que se une para modificar la función de las células. El receptor IL-1 que está sobre los linfocitos T y los fibroblastos está compuesto por una cadena polipeptídica que se une tanto a la alfa como a la beta IL-1. El peso molecular de este receptor de alta afinidad se cree que sea de 80 kD.

Compuestos que contienen 1,3 diazol, un anillo aromático de cinco miembros que contiene dos átomos de nitrogeno separados por uno de carbono. Las formas químicamente reducidas incluyen las IMIDAZOLINAS y las IMIDAZOLIDINAS. Hay que distingurlas del 1,2 diazol(PIRAZOLES).

Drogas que se unen a los receptores colinérgicos nicotínicos (RECEPTORES, NICOTÍNICOS) y que bloquean las acciones de la acetilcolina o de agonistas colinérgicos. Los antagonistas nicotínicos bloquean la transmisión sináptica de los ganglios autonómicos, la unión neuromuscular esquelética, y en las sinapsis nicotínicas del sistema nervioso central.

PRESIÓN de la sangre sobre las ARTERIAS y otros VASOS SANGUÍNEOS.

Tetrazoles are heterocyclic organic compounds containing a 1,3,5-triazin-2-one ring, used in pharmaceuticals and as chemical intermediates.

Compuestos endógenos y fármacos que se unen y activan los RECEPTORES DE SEROTONINA. Muchos agonistas de los receptores de serotonina se utilizan como ANTIDEPRESIVOS; ANSIOLÍTICOS; y en el tratamiento de TRASTORNOS MIGRAÑOSOS.

Compuestos con un anillo aromático de seis miembros que contiene NITRÓGENO. La versión saturada son las PIPERIDINAS.

Grupo de enzimas que dependen del AMP CÍCLICO y catalizan la fosforilación de residuos de SERINA o TREONINA de las proteínas. Pertenecen a esta categoría dos subtipos de proteína-cinasa dependiente del AMPc, cada uno de los cuales se define por la composición de las subunidades.

El orden de los aminoácidos tal y como se presentan en una cadena polipeptídica. Se le conoce como la estructura primaria de las proteínas. Es de fundamental importancia para determinar la CONFORMACION PROTÉICA.

Un elemento básico que se encuentra en todos los tejidos organizados. Es un miembro de la familia de metales alcalinoterrosos que tiene por símbolo atómico Ca, número atómico 20 y peso atómico 40. El calcio es el mineral más abundante del cuerpo y se combina con el fósforo en los huesos y dientes. Es esencial para el funcionamiento normal de los nervios y músculos y desempeña un rol en la coagulación de la sangre (como factor IV) y en muchos procesos enzimáticos.

Factor soluble producido por monocitos, macrófagos, y otras células que activan los linfocitos T y que potencian su respuesta a los mitógenos o a los antígenos. La IL-1 está constituida por dos formas distintas, IL-1 alfa e IL-1 beta las que realizan las mismas funciones pero que son proteínas diferentes. Los efectos biológicos de la IL-1 incluyen la capacidad de reemplazar los requerimientos de los macrófagos para la activación de las células T. El factor es diferente a la INTERLEUCINA-2.

Unidades celulares básicas del tejido nervioso. Cada neurona está compuesta por un cuerpo, un axón y dendritas. Su función es recibir, conducir y transmitir los impulsos en el SISTEMA NERVIOSO.

Piperazinas son compuestos heterocíclicos formados por un anillo de dos nitrógenos y cuatro átomos de carbono, utilizadas en farmacología por su efecto como relajantes del músculo liso y antihistamínicos.

Siete anillos heterocíclicos que contienen un átomo de NITRÓGENO.

Tejido muscular del CORAZÓN. Está compuesto por células musculares estriadas, involuntarias (MIOCITOS CARDIACOS) conectadas para formar la bomba contráctil que genera el flujo sanguíneo.

Molécula que se une a otra molécula. Se usa especialmente para referirse a una molécula pequeña que se une específicamente a una molécula grande, como p. ej., la unión de un antígeno a un anticuerpo, la unión de una hormona o un neurotransmisor a un receptor, o la unión de un sustrato o un efector alostérico a una enzima. Un ligando es también molécula que dona o acepta un par de electrones para formar un enlace covalente coordinado con el átomo metálico central de un complejo de coordinación. (Dorland, 28a ed)

La familia mas grande de receptores de superficie celular involucrados en TRANSDUCCIÓN DE SEÑAL. Comparten una estructura común y señal con PROTEÍNAS G HETEROTRIMÉRICAS.

Antagonista alfa adrenérgico no selectivo. Es utilizado en el tratamiento de la hipertensión y las crisis hipertensivas, feocromocitoma, vasoespasmo de la ENFERMEDAD DE RAYNAUD y la congelación, el síndrome de abstinencia de la clonidina, impotencia y la enfermedad vascular periférica.

Un mensajero bioquímico y regulador, sintetizado a partir del aminoácido esencial L-TRIPTOFANO. En los humanos se encuentra principalmente en el sistema nervioso central, tracto gastrointestinal y plaquetas. La serotonina media varias funciones fisiológicas importantes incluyendo la neurotransmisión, la movilidad gastrointestinal, la hemostasis y la integridad cardiovascular. Múltiples familias de receptores (RECEPTORES, SEROTONINA) explican su amplio espectro de acciones fisiológicas y la distribución de su mediador bioquímico.

Bases púricas encontradas en los tejidos y fluídos del organismo y en algunas plantas.

Incorporación de ADN desnudo o purificado dentro de las CÉLULAS, usualmente eucariotas. Es similar a la TRANSFORMACION BACTERIANA y se utiliza de forma rutinaria en las TÉCNICAS DE TRANSFERENCIA DE GEN.

Ratones silvestres cruzados endogámicamente para obtener cientos de cepas en las que los hermanos son genéticamente idénticos y consanguíneos, que tienen una línea isogénica C57BL.

Un fenilaminoetanol sustituído que tiene propiedades beta-2 adrenomiméticas a dosis muy bajas. Es utilizado como un broncodilatador en el asma.

Péptidos cuyos extremos amino y carboxi están unidos mediante unión peptídica formando una cadena circular. Algunos de estos compuestos son AGENTES ANTIINFECCIOSOS. Algunos de ellos son de síntesis no ribosómica (BIOSÍNTESIS PEPTÍDICA NO RIBOSÓMICA).

Enfermedades animales que se producen de manera natural o son inducidas experimentalmente, con procesos patológicos bastante similares a los de las enfermedades humanas. Se utilizan como modelos para el estudio de las enfermedades humanas.

Proteínas preparadas por la tecnología del ADN recombinante.

Fármacos que se unen selectivamente pero no activan los RECEPTORES HISTAMÍNICOS H3. Se han utilizado para corregir TRASTORNOS DEL SUEÑO y TRASTORNOS DE LA MEMORIA.

La respuesta observable de un animal ante qualquier situación.

Neurotransmisor de once aminoácidos que está presente tanto en el sistema nervioso central como en el periférico. Interviene en la transmisión del DOLOR, provoca contracciones rápidas de la musculatura lisa gastrointestinal y modula las respuestas inflamatoria e inmunológica.

Inyecciones en los ventrículos cerebrales.

Drogas que actúan sobre los receptores adrenérgicos o que afectan el ciclo de vida de los transmisores adrenérgicos. Incluidos aquí están los agonistas y antagonistas adrenérgicos y los agentes que afectan la síntesis, almacenamiento, captación, metabolismo, o liberación de los transmisores adrenérgicos.

Un antagonista del receptor de serotonina con propiedades débiles como bloqueador de los receptores adrenérgicos. La droga es eficaz en bajar la presión arterial en la hipertensión esencial. También inhibe la agregación plaquetaria. Es bien tolerada y es particularmente eficaz en pacientes ancianos.

1-((1-Methylethyl)amino)-3-(2-(2-propenyl)phenoxy)-2-propanol. ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS BETA utilizado como agente anti-hipertensivo, anti-anginoso y anti-arrítmico.

Membrana selectivamente permeable que contiene proteínas y lípidos y rodea el citoplasma de las células procariotas y eucariotas.

Azoles de dos nitrogenos en las posiciones 1,2, cercanos entre sí, en contraste con los IMIDAZOLES en los que están en las posiciones 1,3.

El perro doméstico, Canis familiaris, comprende alrededor de 400 razas, de la familia carnívora CANIDAE. Están distribuidos por todo el mundo y viven en asociación con las personas (Adaptación del original: Walker's Mammals of the World, 5th ed, p1065).

Estrechamiento fisiológico de los VASOS SANGUÍNEOS por contracción del MÚSCULO LISO VASCULAR.

Utilización de potencial eléctrico o corrientes para producir respuestas biológicas.

Dioxoles are organic compounds consisting of a dihydroxybenzene ring (catechol) with two adjacent carbon atoms being part of an ether group (-O-).

Introducción de un grupo fosforilo en un compuesto mediante la formación de un enlace estérico entre el compuesto y un grupo fosfórico.

Antagonista del RECEPTOR DE ANGIOTENSINA TIPO I con actividad antihipertensiva debida al efecto presor reducido de la ANGIOTENSINA II.

Sitios o estructuras moleculares específicos que están sobre o en el interior de las células que reaccionan con las vasopresinas o a las que se unen con el propósito de modificar su función. Existen dos tipos de receptores de vasopresinas, el receptor V1 y el V2. El receptor V1 puede subdividirse en V1a y V1b (previamente V3).

Cinasas de receptores acoplados a la proteína G que intervienen en la FOSFORILACIÓN dependiente de agonistas y la desensibilización de RECEPTORES ADRENÉRGICOS BETA.

Drogas que se unen a, pero no activan los RECEPTORES DE GABA-B bloqueando así las acciones de los AGONISTAS DE RECEPTORES DE GABA-B endógenos o exógenos.

Partes de una macromolécula que participan directamente en su combinación específica con otra molécula.

Una clase general de orto-dihidroxifenilalquilaminas derivadas de la tirosina.

Receptores de la superficie celular que se unen con alta afinidad a la BRADIQUININA y a las QUININAS relacionadas y que generan cambios intracelulares que influyen en el comportamiento de las células. Los tipos de receptores identificados (B-1 y B-2 o BK-1 y BK-2) reconocen a la KALIDINA endógena, t-quininas y algunos fragmentos de bradiquinina, así como a la propia bradiquinina.

Congénere de la histamina, que inhibe de forma competitiva la unión de HISTAMINA a los RECEPTORES HISTAMÍNICOS H2. La cimetidina tiene una gama de acciones farmacológicas. Inhibe la secreción de ÁCIDO GÁSTRICO, así como también la PEPSINA A y la salida de GASTRINAS.

Un péptido de 21 aminoácidos producido en diversos tejidos incluídas las células del endotelio y las de los músculos lisos vasculares, las neuronas y los astrocitos en el sistema nervioso central, y las células del endometrio. Actúa como con modulador del tono vasomotor, de la proliferación celular y de la producción de hormonas.

Clase de ratones en los que ciertos GENES de sus GENOMAS han sido alterados o "noqueados". Para producir noqueados, utilizando la tecnología del ADN RECOMBINANTE, se altera la secuencia normal de ADN del gen estudiado, para prevenir la sintesis de un producto génico normal. Las células en las que esta alteración del ADN tiene éxito se inyectan en el EMBRIÓN del ratón, produciendo ratones quiméricos. Estos ratones se aparean para producir una cepa en la que todas las células del ratón contienen el gen alterado. Los ratones noqueados se utilizan como MODELOS DE ANIMAL EXPERIMENTAL para enfermedades (MODELOS ANIMALES DE ENFERMEDAD)y para clarificar las funciones de los genes.

Subfamilia de RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEÍNAS-G que se unen el neurotransmisor DOPAMINA y modulan sus efectos. Genes del receptor de clase D2 contienen INTRONES, y los receptores inhiben el ADENOSINA CICLASA.

AMINO ALCOHOLES que contienen el grupo ETANOLAMINA (-NH2CH2CHOH) y sus derivados.

Clase de receptores de superficie celular para las TAQUICININAS con una preferencia por la SUSTANCIA P. Los receptores de la neuroquinina-1 (NK-1), han sido clonados y son miembros de la superfamilia de receptores de proteína G acoplada. Se encuentran en muchos tipos de células incluyendo neuronas centrales y periféricas, miocitos del músculo liso, células acinares, células endoteliales, fibroblastos, y células inmunes.

Un subtipo de receptor de endotelina encontrado predominantemente en el RIÑÓN. Puede jugar un rol reduciendo los niveles sistémicos de ENDOTELINA.

Proteínas de la membrana celular que se unen a los opioides y que desencadenan cambios intracelulares que influyen en el comportamiento celular. Los ligandos endógenos para los receptores opioides en mamíferos incluyen tres familias de péptidos, las encefalinas, endorfinas, y dinorfinas. Las clases de receptores incluyen receptores mu, delta, y kappa. Los receptores sigma se unen a varias sustancias psicoactivas, incluyendo ciertos opioides, pero sus ligandos endógenos no se conocen.

Un nucleósido que está compuesto de ADENINA y RIBOSA. Derivados de adenosina o la adenosina juegan un papel biológico muy importante además de ser componentes de ADN y ARN. La misma adenosina es un neurotransmisor.

Compuestos que se unen selectivamente y bloquean la activación de RECEPTORES DE ADENOSINA A3.

Compuestos o agentes que se combinan con una enzima de manera tal que evita la combinación sustrato-enzima normal y la reacción catalítica.

Especie Oryctolagus cuniculus, de la familia Leporidae, orden LAGOMORPHA. Los conejos nacen en las conejeras, sin pelo y con los ojos y los oídos cerrados. En contraste con las LIEBRES, los conejos tienen 22 pares de cromosomas.

Subunidad beta de la integrina, de aproximadamente 85 kD de tamaño, que se ha encontrado en heterodímeros conteniendo GLICOPROTEINA IIB DE MEMBRANA PLAQUETARIA e INTEGRINA ALFAV. La integrina beta3 existe como tres isoformas unidas de forma alternativa, designada beta3A-C.

Secuencia de PURINAS y PIRIMIDINAS de ácidos nucléicos y polinucleótidos. También se le llama secuencia de nucleótidos.

Un agonista adrenérgico alfa 1 que causa VASOCONSTRICCIÓN periférica prolongada.

Compuestos que se unen y bloquean la estimulación de RECEPTORES PURINERGICOS P2X. Se incluyen en este título antagonistas específicos de los receptores subtipos P2X.

Proteínas parciales formadas por hidrólisis parcial de proteínas o generadas a través de técnicas de INGENIERÍA DE PROTEÍNAS.

La clase de compuestos orgánicos pirrolidinas se refiere a las estructuras heterocíclicas saturadas formadas por un anillo de cinco miembros con cuatro átomos de carbono y un átomo de nitrógeno.

Uno de los factores de virulencia producido por la BORDETELLA PERTUSSIS. Es una proteína multimérica compuesta de cinco subunidades S1-S5. S1 contiene actividad transferasa mono ADPribosa.

Un antagonista específico del opio que no tiene actividad agonista. Es un antagonista competitivo en los receptores opioides mu, delta y kappa.

Un derivado de la benzodiazepina que actúa sobre el receptor de colecistoquinina A (CCKA) para antagonizar los efectos fisiológicos y de comportamiento del CCK-8 (SINCALIDA), tales como la estimulación pancreática e inhibición de la alimentación.

Individuos genéticamente idénticos desarrollados a partir del pareamiento, realizado por veinte o más generaciones, de hermanos y hermanas, o por el pareamiento con ciertas restricciones de padres e hijos. Estos incluyen también animales con una larga historia de procreación en una colonia cerrada.

Amina derivada de la descarboxilación enzimática de la HISTIDINA. Es un poderoso estimulante de la secreción gástrica, produce constricción del músculo liso bronquial, es vasodilatador y también actúa centralmente como neurotransmisor.

Proteínas de la superficie celular que se unen con alta afinidad a la colecistoquinina (CCK) y generan cambios intracelulares que influyen en el comportamiento de las células. Los receptores de colecistoquinina son activados por las GASTRINAS así como por la CCK-4, CCK-8, y CCK-33. La activación de estos receptores evoca la secreción de las AMILASAS por las células acinares pancreáticas, ácido y PEPSINA por las células de la mucosa gástrica, y contracción del PÍLORO y de la VESICULA BILIAR. El papel de los receptores CCK diseminados por el sistema nervioso central no se comprende totalmente.

Cualquiera de los procesos por los cuales factores nucleares, citoplasmáticos o intercelulares influyen en el control diferencial (inducción o represión), de la acción de genes a nivel de transcripción o traducción.

Músculos no estríados que recubren los órganos internos, los vasos sanguíneos, los folículos pilosos, etc. Los elementos contrátiles son alargados, generalmente son células en forma de husos con núcleos localizados centralmente. Las fibras musculares lisas están unidas a manera de sábanas o fascículos mediante fibras reticulares y también con frecuencia abundantes redes elásticas. (Stedman, 25th ed)

Un simpaticomimético de acción directa utilizado como vasoconstrictor para aliviar la congestión nasal.

Péptidos constituídos por entre dos y doce aminoácidos.

Benzopirroles con nitrógeno en el carbono dos, en contraste con los INDOLES que tienen el nitrógeno adyacente al anillo de seis miembros.

Un antagonista beta-1 adrenérgico sin actividad agonista parcial.

Octapéptido que es un potente vasoconstrictor pero inestable. Se produce a partir de la ANGIOTENSINA I, tras eliminar dos aminoácidos en el C terminal por la acción de la ENZIMA CONVERSORA DE ANGIOTENSINA. La diferencia entre especies se debe al aminoácido en la posición 5. Los efectos de HIPERTENSIÓN y VASOCONSTRICCIÓN de la angiotensina II, son bloqueados por los INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERSORA DE ANGIOTENSINA o con los BLOQUEANTES DE LOS RECEPTORES TIPO 1 DE LA ANGIOTENSINA II. Fármacos con los que frecuentemente se tratan a los pacientes.

Relación entre la estructura química de un compuesto y su actividad biológica o farmacológica. Los compuestos frecuentemente se clasifican juntos porque tienen características estructurales comunes, incluyendo forma, tamaño, arreglo estereoquímico y distribución de los grupos funcionales.

Drogas que se unen, pero no activan a los RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT4, bloqueando así las acciones de SEROTONINA o AGONISTAS DE RECEPTORES DE SEROTONINA.

Un antagonisTa potente y específico de los receptores de NMDA (RECEPTORES NMDA) en la forma D-enantiomérica. La forma L es inactiva en los receptores de NMDA pero puede afectar los receptores de aminoácidos excitadores AP4 (2-amino-4-fosfonobutirato; APB).

Antagonista alfa-adrenérgico con acción de larga duración. Ha sido utilizado para tratar la hipertensión y como vasodilatador periférico.

Familia de las subunidades alfa de la proteína heterotrimérica de unión al GTP, que activa la ADENOSINA CICLASA.

Una de las dos clases principales de receptores colinérgicos. Los receptores muscarínicos se definieron originalmente por su preferencia por la MUSCARINA sobre la NICOTINA. Hay varios subtipos (usualmente M1, M2, M3....) que se caracterizan por sus acciones celulares, farmacología, y biología molecular.

Compuestos con un BENCENO unido a IMIDAZOLES.

Parte del SISTEMA NERVIOSO CENTRAL contenida dentro del CRÁNEO. Procedente del TUBO NEURAL, el encéfalo embrionario consta de tres partes principales: PROSENCÉFALO (cerebro anterior), MESENCÉFALO (cerebro medio) y ROMBENCÉFALO (cerebro posterior). El encéfalo desarrollado consta de CEREBRO, CEREBELO y otras estructuras del TRONCO ENCEFÁLICO.

Derivado de la noroximorfona que es el congénere N-ciclopropilmetil de la NALOXONA. Es un antagonista narcótico que es eficaz oralmente, de mayor duración y más potente que la naloxona y ha sido propuesto para el tratamiento de la adicción a la heroína. La FDA a propuesto a la naltrexona para el tratamiento de la dependencia al alcohol.

Número de veces que se contraen los VENTRÍCULOS CARDÍACOS por unidad de tiempo, normalmente por minuto.

Una subclase de receptor de CANNABINOIDES encontrados primariamente en NEURONAS centrales y periféricas en donde pueden jugar un rol en la modulación de la liberación de NEUROTRANSMISORES.

Proteínas de la superficie celular que se unen con alta afinidad a los TROMBOXANOS y que generan cambios intracelulares que influyen en el comportamiento de las células. Algunos receptores del tromboxano actúan a través de los sistemas del segundo mensajero de inositol fosfato y diacilglicerol.

Conversión de la forma inactiva de una enzima a una con actividad metabólica. Incluye 1) activación por iones (activadores); 2) activación por cofactores (coenzimas); y 3) conversión de un precursor enzimático (proenzima o zimógeno) en una enzima activa.

Un aminoácido no esencial que en estado natural se presenta en forma L. El ácido glutámico (glutamato) es el neurotransmisor más común en el SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

La comunicación de una NEURONA con un blanco (neurona, músculo o célula secretora) mediante una SINAPSIS. En la transmisión sináptica química, la neurona presináptica libera un NEUROTRANSMISOR que difunde a través de la hendidura sináptica y se une a receptores sinápticos específicos. Estos receptores activados modulan los canales de iones y/o los sistemas de mensajeros secundarios para influir sobre la célula postsináptica. En la transmisión eléctrica las señales se realizan como un flujo de corriente iónica a través de las SINAPSIS ELÉCTRICAS.

Clase de receptores de la superficie celular que prefieren la ADENOSINA a otras PURINAS endógenas. Los receptores PRUGÉGICOS P1 están diseminados en todo el cuerpo incluyendo los sistemas cardiovascular, respiratorio, inmune, y sistema nervioso. Hay al menos dos tipos farmacológicamente distinguibles (A1 y A2, o Ri y Ra).

Mensajero no peptídico que es producido enzimáticamente a partir de la KALIDINA en sangre, donde es un agente potente pero de corta vida en la dilatación arteriolar y en el incremento de la permeabilidad capilar. La bradiquinina también es liberada por los MASTOCITOS durante ataques de asma, por las paredes intestinales como vasodilatador gastrointestinal, por los tejidos lesionados como señal de dolor y puede funcionar como neurotransmisor.

Un antagonista competitivo de los receptores H2 de la histamina. Su principal efecto farmacodinámico es la inhibición de la secreción gástrica.

Clase de receptores de la superficie celular para las taquicininas con preferencia por la sustancia P. Los receptores para las neuroquininas-1 (NK-1) han sido clonados y son miembros de la superfamilia de receptores acoplados a la proteína G. Se encuentran en muchos tipos de células incluidas las neuronas centrales y periféricas, células del músculo liso, células acinares, células endoteliales, fibroblastos, y células inmunes.

Agonista adrenérgico beta 2 de corta acción que se utiliza principalmente como un agente broncodilatador para el tratamiento del ASMA. El albuterol se prepara como una mezcla racémica de estereoisómeros R(-) y S(+). La preparación estereoespacífica del isómero R(-) del albuterol es denominada como levalbuterol.

Se refiere a los animales en el período de tiempo inmediatamente después del nacimiento.

Proceso que conduce al acortamiento y/o desarrollo de tensión en el tejido muscular. La contracción muscular ocurre por un mecanismo de deslizamiento de filamentos por el cual los filamentos de actina se deslizan hacia adentro entre los filamentos de miosina.

Compuestos que inhiben o bloquean la actividad de los RECEPTORES CANABINOIDES.

Un factor sintetizado en una amplia variedad de tejidos. Actúa en sinergía con el TGF-alfa en la inducción de transformación fenotípica, y también puede actuar como un factor de crecimiento autocrino negativo. El TGF-beta tiene un papel potencial en el desarrollo embrionario, la diferenciación celular, la secreción hormonal y la función inmunológica. TGF-beta se encuentra con más frecuencia en formas homodiméricas de productos genéticos separados: TGF-beta1, TGF-beta2 o TGF-beta3. Los heterodímeros compuestos de TGF-beta1 y 2 (TGF-beta1.2) o de TGF-beta2 y a3 (TGF-beta2.3) han sido aislados. Las proteínas TGF-beta se sintetizan como proteínas precursoras.

Un agonista de los receptores adrenérgicos beta 2 de larga duración.

Manifestación fenotípica de un gen o genes a través de los procesos de TRANSCRIPCIÓN GENÉTICA y .TRADUCCIÓN GENÉTICA.

Proceso mediante el cual las sustancias, ya sean endógenas o exógenas, se unen a proteínas, péptidos, enzimas, precursores de proteínas o compuestos relacionados. Las mediciones específicas de unión de proteína frecuentemente se utilizan en los ensayos para valoraciones diagnósticas.