Compostos que inibem ou antagonizam a biossíntese ou ações de proteases (ENDOPEPTIDASES).

Inibidores da PROTEASE DE HIV, uma enzima requerida para a produção de proteínas necessárias para a montagem viral.

Enzima do vírus da imunodeficiência humana que é requerido para a clivagem pós-tradução das polipoproteínas precursoras gag e gag-pol nos produtos funcionais necessários para a montagem viral. A protease de HIV é uma protease aspártica codificada pelo terminal amino do gene pol.

Incluem o espectro das infecções pelo vírus da imunodeficiência humana que vão desde o estado soropositivo assintomático, passando pelo complexo relação-AIDS até a síndrome de imunodeficiência adquirida (AIDS).

Compostos exógenos ou endógenos que inibem SERINA ENDOPEPTIDASES.

Qualquer membro do grupo das ENDOPEPTIDASES que contenha no sítio ativo um resíduo de serina envolvido na catálise.

Hidrolases que especificamente clivam as ligações peptídicas encontradas em PROTEÍNAS e PEPTÍDEOS. Exemplos de subclasses deste grupo são as EXOPEPTIDASES e ENDOPEPTIDASES.

Inibidor de proteinase encontrado em várias SECREÇÕES CORPORAIS que revestem as superfícies das mucosas, como o plasma seminal, muco cervical e as secreções brônquicas. Desempenha um papel de proteção aos tecidos epiteliais das serina proteases derivadas dos LEUCÓCITOS, como a elastase de neutrófilos.

Inibidor da protease de HIV, que age como análogo do sítio de clivagem da protease do HIV. É um inibidor altamente específico das proteases de HIV-1 e HIV-2 e também inibe o CITOCROMO P-450 CYP3A.

Subclasse de PEPTÍDEO HIDROLASES que catalisam a clivagem interna de PEPTÍDEOS ou PROTEÍNAS.

Inibidor potente e específico da protease de HIV que parece ter boa biodisponibilidade oral.

Inibidor de protease do HIV que funciona interferindo no ciclo reprodutivo do HIV. Também inibe o CITOCROMO P-450 CYP3A.

O desenvolvimento de anticorpos neutralizantes em indivíduos que tenham sido expostos ao vírus da imunodeficiência humana (HIV/HTLV-III/LAV).

Inibidor potente da protease de HIV. É usado em combinação com outras drogas antivirais, no tratamento do HIV tanto em adultos como em crianças.

Peptídeos e proteínas encontrados nas SECREÇÕES CORPORAIS e nos LÍQUIDOS CORPORAIS que são INIBIDORES DE PROTEASES. Desempenham um papel na INFLAMAÇÃO, reparo dos tecidos e IMUNIDADE INATA, inibindo as proteinases endógenas, como as produzidas pelos LEUCÓCITOS, e as proteinases exógenas, como as produzidas por micro-organismos invasores.

Inibidores de serino proteinases que inibem a tripsina. Podem ser compostos endógenos ou exógenos.

Família de inibidores de serino proteinase que são similares na sequência de aminoácidos e mecanismo de inibição, mas diferem na sua especificidade às enzimas proteolíticas. Essa família inclui a alfa 1-antitripsina, angiotensinogênio, ovalbumina, antiplasmina, alfa 1-antiquimotripsina, proteína de ligação de tiroxina, inativadores do complemento 1, antitrombina III, cofator II da heparina, inativadores de plasminogênio, proteína do gene Y, inibidor do ativador de plasminogênio placentário e proteína barley Z. Alguns membros da família das serpinas podem ser mais substratos do que inibidores de SERINA ENDOPEPTIDASES, e algumas serpinas aparecem em plantas, onde suas funções não são conhecidas.

Subclasse de hidrolases de peptídeos que dependem de resíduos de CISTEÍNA para sua atividade.

Espécie tipo de LENTIVIRUS e agente etiológico da AIDS. É caracterizado pelo seu efeito citopático e pela afinidade pelo linfócito T CD4+.

ENDOPEPTIDASES que têm uma cisteína envolvida no processo catalítico. Este grupo de enzimas é inativado por INIBIDORES DE CISTEÍNO PROTEINASE tais como as CISTATINAS e os REAGENTES DE SULFIDRILA.

Descrições de sequências específicas de aminoácidos, carboidratos ou nucleotídeos que apareceram na literatura publicada e/ou são depositadas e mantidas por bancos de dados como o GENBANK, European Molecular Biology Laboratory (EMBL), National Biomedical Research Foundation (NBRF) ou outros repositórios de sequências.

Ordem dos aminoácidos conforme ocorrem na cadeia polipeptídica. Isto é chamado de estrutura primária das proteínas. É de importância fundamental para determinar a CONFORMAÇÃO DA PROTEÍNA.

Compostos exógenos e endógenos que inibem CISTEÍNA ENDOPEPTIDASES.

Usados para tratar a AIDS e/ou para deter a disseminação da infecção pelo HIV. Essa classificação não inclui os fármacos usados para tratar os sintomas da AIDS ou as infecções oportunistas a ela associadas.

Inibidores de protease extracelular que são secretados de FIBROBLASTOS. Formam um complexo covalente com as SERINA PROTEASES e podem mediar sua internalização celular e degradação.

Derivados do ácido carbâmico, (H2NC(=O)OH). Estão incluídos sob este descritor os ácidos carbâmicos N-substituídos e O-substituídos. De maneira geral, os ésteres de carbamato são chamados de uretanos e os polímeros que incluem unidades repetidas de carbamato são chamadas de POLIURETANOS. Note-se, entretanto, que os poliuretanos derivam da polimerização de ISOCIANATOS e o termo isolado URETANO refere-se ao éster etil do ácido carbâmico.

Capacidade dos vírus para resistir ou tornar tolerante os agentes quimioterápicos ou agentes antivirais. Esta resistência é adquirida através de mutação gênica.

Inibidor de protease do HIV usado em combinação de dose fixa com o RITONAVIR. Também inibe o CITOCROMO P-450 CYP3A.

Pirimidinonas referem-se a compostos heterocíclicos aromáticos que contêm um anel de pirimidina fusionado com um anel de lactama, encontrados naturalmente em alguns nucleotídeos e sintetizados para uso em medicamentos e química de materiais.

Membro das glicoproteínas plasmáticas da superfamília das serpinas que inibe a TRIPSINA, a ELASTASE DE NEUTRÓFILO e outras ENZIMAS PROTEOLÍTICAS.

Polipeptídeo de cadeia única, derivado de tecidos bovinos, constituído por 58 resíduos de aminoácidos. É inibidor de enzimas proteolíticas, entre elas, QUIMIOTRIPSINA, CALICREÍNA, PLASMINA e TRIPSINA. É usada no tratamento de HEMORRAGIA associada com elevadas concentrações plasmáticas de plasmina. Também é usada para reduzir perda de sangue e necessidade de transfusão em pacientes com alto risco de perda importante de sangue durante e depois de cirurgia cardíaca com CIRCULAÇÃO EXTRACORPÓREA. (Tradução livre do original: Reynolds JEF(Ed): Martindale: The Extra Pharmacopoeia (electronic version). Micromedex, Inc, Englewood, CO, 1995)

Protease procariótica dependente de ATP que desempenha um papel na degradação de muitas proteínas anormais. É um tetrâmero de subunidades de 87 kDa de peso molecular, cada qual contendo um sítio proteolítico e um sítio de ligação de ATP.

Inibidor das SERINA ENDOPEPTIDASES. Atua como alquilante e é conhecida por interferir com o processo de tradução.

Inibidor de serina proteinase utilizado terapeuticamente no tratamento de pancreatite, coagulação intravascular disseminada (CID) e como anticoagulante regional para a hemodiálise. A droga inibe os efeitos hidrolíticos da trombina, plasmina e calicreína, mas não da quimotripsina e aprotinina.

Peptídeos compostos de dois a doze aminoácidos.

Proteases que contêm domínios de núcleos (core) proteolíticos e domínios reguladores contendo ATPase. Geralmente, são compostas de grandes conjuntos de multi subunidades. Os domínios podem ocorrer dentro de uma única cadeia peptídica ou em subunidades distintas.

Proteína de baixo peso molecular (peso molecular mínimo de 8.000) que possui a habilidade de inibir a tripsina bem como a quimiotripsina em sítios de ligação independentes. É caracterizado por um alto conteúdo cisteína e pela ausência de glicina.

Oligopeptídeos N-acilados isolados de filtrados da cultura de Actinomyces que atuam especificamente na inibição de proteases ácidas, tais como a pepsina e renina.

Oligopetídeo produzido por várias bactérias que atua como inibidor de protease.

Grupo de proteinases ou endopeptidases lisossomais encontradas nos extratos aquosos de uma vários tecidos animais. O pH ótimo de funcionamento é na faixa ácida. As catepsinas ocorrem como subtipos variados de enzimas que incluem SERINA PROTEASES, ASPÁRTICO PROTEINASES e CISTEÍNA PROTEASES.

Inibidor das SERINA ENDOPEPTIDASES. Atua como alquilante e é conhecida por interferir com o processo de tradução.

Estado imunitário caracterizado pela não produção de anticorpos anti-HIV e determinado por vários testes sorológicos.

Inibidor enzimático que inativa a ANCROD, a SUBTILISINA e o complexo de ácido graxo sintetase.

Inibidores da transcriptase reversa (DNA POLIMERASE DIRIGIDA POR RNA), uma enzima que sintetiza DNA sobre um molde de RNA.

Proteína de alto peso molecular (aproximadamente 22.500) que contém 198 resíduos aminoácidos. É um potente inibidor de tripsina e plasmina humana.

Estudos do número de casos onde o vírus da imunodeficiência humana (HIV) está presente em uma população específica em um tempo designado. A presença em um dado indivíduo está determinada pela descoberta dos anticorpos de HIV no soro (SOROPOSITIVIDADE AO HIV).

Grupo homólogo de INIBIDORES DE CISTEÍNO PROTEINASE endógena. As cistatinas inibem a maioria das CISTEÍNA ENDOPEPTIDADES, tais como a PAPAÍNA, e outras peptidases que possuem um grupo sulfidrila no sítio ativo.

Aspecto característico [(dependência)] da atividade enzimática em relação ao tipo de substrato com o qual a enzima (ou molécula catalítica) reage.

Grupo de oligopeptídeos acilados produzidos por Actinomycetes que atuam como inibidores de proteases. Tem-se observado que eles inibem em diversos graus a tripsina, plasmina, CALICREÍNAS, papaína e as catepsinas.

Quantidade de vírus mensurável no sangue. Alterações na carga viral, medida no plasma, são utilizadas como MARCADORES SUBSTITUTOS na progressão de doenças.

Serina endopeptidase secretada pelo pâncreas como seu zimogênio, QUIMOTRIPSINOGÊNIO e transportada no suco pancreático para o duodeno, onde é ativada pela TRIPSINA. Cliva seletivamente aminoácidos aromáticos no sítio carboxílico.

Protease de especificidade ampla, obtida do pâncreas seco. O peso molecular é de aproximadamente 25.000. A enzima quebra a elastina, a proteína específica das fibras elásticas, e digere outras proteínas tais como a fibrina, hemoglobina e albumina. EC 3.4.21.36.

Contagem do número de LINFÓCITOS T CD4-POSITIVOS por unidade de SANGUE. A determinação requer o uso de um citômetro de fluxo de fluorescência ativada.

Serina endopeptidase formada a partir do TRIPSINOGÊNIO no pâncreas. É convertida na sua forma ativa pela ENTEROPEPTIDASE no intestino delgado. Catalisa a hidrólise do grupo carboxila de ambas, arginina ou lisina. EC 3.4.21.4.

Taxa dinâmica em sistemas químicos ou físicos.

Sequência de PURINAS e PIRIMIDINAS em ácidos nucleicos e polinucleotídeos. É chamada também de sequência nucleotídica.

Proteínas preparadas através da tecnologia de DNA recombinante.

Capacidade do vírus em resistir ou tornar-se tolerante a diversas drogas estrutural e funcionalmente distintas. Este fenótipo de resistência pode ser atribuído a múltiplas mutações gênicas.

Qualquer mudança detectável e hereditária que ocorre no material genético causando uma alteração no GENÓTIPO e transmitida às células filhas e às gerações sucessivas.

Defeito adquirido da imunidade celular associado com a infecção pelo vírus da imunodeficiência adquirida humana (HIV), uma contagem de linfócitos T CD4-positivo abaixo de 200 células/microlitro ou menos do que 14 por cento do total de linfócitos, além de um aumento na susceptibilidade a infecções oportunísticas e neoplasias malignas. As manifestações clínicas incluem também emaciação e demência. Esses elementos refletem os critérios para AIDS de acordo com o CDC em 1993.

Determinadas culturas de células que têm o potencial de se propagarem indefinidamente.

Nexina de protease e subtipo de serpina que é específico para várias SERINA PROTEASES, incluindo UROQUINASE, TROMBINA, TRIPSINA e ATIVADORES DE PLASMINOGÊNIO.

Enzima que catalisa a hidrólise de proteínas, inclusive a elastina. Cliva preferencialmente ligações no lado carboxílico de Ala e Val, com especificidade maior para Ala. EC 3.4.21.37.

Grupo de compostos que contêm a estrutura SO2NH2.

Subclasse de endopeptidases que dependem de um resíduo de ÁCIDO ASPÁRTICO para a sua atividade.

Hidrolases de peptídeos que contêm no sítio ativo um resíduo de SERINA envolvido em catálise.

Soma do peso de todos os átomos em uma molécula.

Família de SERINA ENDOPEPTIDASES isoladas de Bacillus subtilis. EC 3.4.21.-

Protocolo de medicação para pacientes com INFECÇÕES POR HIV que suprimem agressivamente a replicação do HIV. Estes protocolos geralmente envolvem a administração de três ou mais medicamentos diferentes, incluindo um inibidor de protease.

Modelos usados experimentalmente ou teoricamente para estudar a forma das moléculas, suas propriedades eletrônicas ou interações [com outras moléculas]; inclui moléculas análogas, gráficos gerados por computador e estruturas mecânicas.

Transcriptase reversa codificada pelo GENE POL do HIV. Consiste em um heterodímero formado por uma subunidade de 66 kDa e outra de 51 kDa originadas de uma proteína precursora comum. O heterodímero também possui uma atividade de RNAse H (RIBONUCLEASE H DO VÍRUS DA IMUNODEFICIÊNCIA HUMANA) que desempenha papel essencial no processo de replicação viral.

Eletroforese na qual um gel de poliacrilamida é utilizado como meio de difusão.

Fármacos utilizados para tratar INFECÇÕES POR RETROVIRIDAE.

Proteinase secretora inibitória, inicialmente purificada da PELE humana. É encontrada em várias secreções da mucosa e está presente em altas concentrações no ESCARRO. A elafina pode ter um papel na resposta da imunidade inata do PULMÃO.

Glicoproteínas com peso molecular de aproximadamente 620.000 a 680.000. A precipitação pela eletroforese encontra-se na região alfa. Incluem as alfa 1- e alfa 2-macroglobulinas. Essas proteínas exibem atividade ligada à tripsina, quimotripsina, trombina e plasmina e funcionam como transportadoras de hormônios.

Cisteína proteinase encontrada em muitos tecidos. Hidrolisa uma variedade de proteínas endógenas, incluindo NEUROPEPTÍDEOS, PROTEÍNAS DO CITOESQUELETO, proteínas do MÚSCULO LISO, MÚSCULO CARDÍACO, fígado, plaquetas e eritrócitos. São conhecidas duas subclasses com alta e baixa sensibilidade ao cálcio. Remove os discos Z e as linhas M das miofibrilas. Ativa a fosforilase quinase e a proteína quinase cíclica independente de nucleotídeo. Esta enzima fora classificada previamente como EC 3.4.22.4.

Processo de clivar um composto químico pela adição de uma molécula de água.

Cisteína protease expressa de modo ubíquo que desempenha um papel enzimático no PROCESSAMENTO PÓS-TRADUCIONAL DE PROTEÍNAS dentro de GRÂNULOS SECRETORES.

Partes de uma macromolécula que participam diretamente em sua combinação específica com outra molécula.

Agentes usados na profilaxia ou no tratamento das VIROSES. Entre seus modos de ação estão o impedimento da replicação viral por meio da inibição da polimerase de DNA viral; unindo-se a receptores específicos de superfície celular, inibindo a penetração viral ou provocando a perda do capsídeo; inibindo a síntese proteica viral o bloqueando as etapas finais da montagem viral.

ENDOPEPTIDASES que utilizam metal como o ZINCO no mecanismo catalítico.

Células propagadas in vitro em meio especial apropriado ao seu crescimento. Células cultivadas são utilizadas no estudo de processos de desenvolvimento, processos morfológicos, metabólicos, fisiológicos e genéticos, entre outros.

Serina protease encontrada em grânulos azurofílicos dos NEUTRÓFILOS. Possui uma especificidade enzimática semelhante à da quimiotripsina C.

Proteínas codificadas por um GENOMA VIRAL, produzidas nos organismos que infectam, mas não são empacotadas nas partículas virais. Algumas dessas proteínas podem desempenhar funções na célula infectada durante a REPLICAÇÃO VIRAL ou atuar na regulação da replicação do vírus ou do BROTAMENTO VIRAL.

Inibidor de tripsina pancreática comum a todos os mamíferos. É secretada com os zimogênios no suco pancreático. É uma proteína composta por 56 aminoácidos e é diferente do inibidor de tripsina pancreática bovina de Kunitz na composição de aminoácidos e atividade fisiológica.

Processo pelo qual substâncias endógenas ou exógenas ligam-se a proteínas, peptídeos, enzimas, precursores proteicos ou compostos relacionados. Medidas específicas de ligantes de proteínas são usadas frequentemente como ensaios em avaliações diagnósticas.

Qualquer das várias modificações pós-traducionais de PEPTÍDEOS ou PROTEÍNAS catalisadas enzimaticamente na célula de origem. Essas modificações incluem carboxilação, HIDROXILAÇÃO, ACETILAÇÃO, FOSFORILAÇÃO, METILAÇÃO, GLICOSILAÇÃO, ubiquitinação, oxidação, proteólise e a formação de ligações cruzadas e resultam em alterações no peso molecular e na motilidade eletroforética.

Grau de similaridade entre sequências de aminoácidos. Esta informação é útil para analisar a relação genética de proteínas e espécies.

Família de serina-proteases neutras com atividade semelhante a QUIMOTRIPSINA. As quimases são encontradas principalmente nos grânulos secretores de MASTÓCITOS e são liberadas durante a desgranulação dos mastócitos.

Inserção de moléculas de DNA recombinante de origem procariótica e/ou eucariótica em um veículo replicante, tal como um plasmídeo ou vírus vetores, e a introdução das moléculas híbridas resultantes em células receptoras, sem alterar a viabilidade dessas células.

Ácido ribonucleico que constitui o material genético de vírus.

Compostos de ureia que são substituídos com um ou mais grupos metil.

Cetopiranos.

Processo de multiplicação viral intracelular que consiste em síntese de PROTEÍNAS, ÁCIDOS NUCLEICOS, e às vezes LIPÍDEOS, e sua reunião em uma nova partícula infecciosa.

Antígenos associados com proteínas específicas do virus (HIV) da imunodeficiência da célula T adulta humana; também denominados antígenos virais (LAV) associados ao HTLV-III e à linfadenopatia.

Testes imunológicos para identificar anticorpos de HIV (HTLV-III/LAV). Incluem ensaios para SOROPOSITIVIDADE e SORONEGATIVIDADE PARA HIV que foram desenvolvidos para triar pessoas portadoras do anticorpo contra o vírus e diferenciá-las dos pacientes com sintomas claros de AIDS ou COMPLEXO RELACIONADO COM A AIDS.

Terapia administrada simultaneamente com duas ou mais preparações diferentes para obter um efeito combinado.

Enzima proteolítica obtida de Carica papaya. O nome também é usado para uma mistura de papaína purificada e QUIMOPAPAÍNA usada como agente enzimático tópico na desbridação. EC 3.4.22.2.

Glicoproteína encontrada na região alfa-1 da globulina no soro humano. Ela inibe as proteinases semelhantes à quimotripsina in vivo e tem atividade citotóxica in vitro. A proteína também desempenha um papel como proteína de fase aguda e é ativa no controle de processos imunológicos e inflamatórios e ainda como um marcador tumoral.

Proteínas parciais formadas pela hidrólise parcial de proteínas completas ou geradas através de técnicas de ENGENHARIA DE PROTEÍNAS.

A principal proteína nuclear do vírus da imunodeficiência humana encodificada pelo gene gag do HIV. Indivíduos soropositivos para o HIV desenvolvem uma resposta imunológica significante ao p24 e a detecção de anticorpos anti p24 é uma base para a determinação de infecção por HIV através de ensaios ELISA e Western blot. A proteína também vem sendo investigada como um potencial imunógeno de HIV em vacinas.

Nível de estrutura proteica em que estruturas das proteínas secundárias (alfa hélices, folhas beta, regiões de alça e motivos) se combinam dando origem a formas dobradas denominadas domínios. Pontes dissulfetos entre cisteínas em duas partes diferentes da cadeia polipeptídica juntamente com outras interações entre as cadeias desempenham um papel na formação e estabilização da estrutura terciária. As proteínas pequenas, geralmente são constituídas de um único domínio, porém as proteínas maiores podem conter vários domínios conectados por segmentos da cadeia polipeptídica que perdeu uma estrutura secundária regular.

Precursores de proteínas, também conhecidos como polipeptídeos ou protomeros, referem-se a cadeias pequenas e incompletas de aminoácidos que eventualmente se dobram e se combinam para formar proteínas maduras completamente funcionais.

Elementos de intervalos de tempo limitados, contribuindo para resultados ou situações particulares.

Clivagem de proteínas em peptídeos menores ou aminoácidos por PROTEASES ou por mecanismo não enzimático (por exemplo, hidrólise). Não inclui PROCESSAMENTO DE PROTEÍNA PÓS-TRADUCIONAL.

Substâncias fisiologicamente inativas que podem ser convertidas em enzimas ativas.

Enzimas proteolíticas da família das serina endopeptidases encontradas no sangue e urina normais. Especificamente, as calicreínas são vasodilatadores e hipotensores potentes que aumentam a permeabilidade vascular afetando a musculatura lisa. Atuam como agentes de infertilidade nos homens. São reconhecidas três formas, a CALICREÍNA PLASMÁTICA (EC 3.4.21.34), CALICREÍNAS TECIDUAIS (EC 3.4.21.35) e ANTÍGENO PROSTÁTICO ESPECÍFICO (EC 3.4.21.77)

Relação entre a estrutura química de um composto e sua atividade biológica ou farmacológica. Os compostos são frequentemente classificados juntos por terem características estruturais em comum, incluindo forma, tamanho, arranjo estereoquímico e distribuição de grupos funcionais.

Ação de uma droga que pode afetar a atividade, metabolismo ou toxicidade de outra droga.

Polipeptídeos lineares sintetizados nos RIBISSOMOS e posteriormente podem ser modificados, entrecruzados, clivados ou agrupados em proteínas complexas com várias subunidades. A sequência específica de AMINOÁCIDOS determina a forma que tomará o polipeptídeo, durante o DOBRAMENTO DE PROTEÍNA e a função da proteína.

Compostos com anel aromático de 6 membros contendo NITROGÊNIO. A versão saturada são as PIPERIDINAS.

Família de serina-proteases neutras com atividade semelhante a TRIPSINA. As triptases são encontradas principalmente nos grânulos secretores de MASTÓCITOS e são liberadas durante a desgranulação dos mastócitos.

Estudo da estrutura dos cristais utilizando técnicas de DIFRAÇÃO POR RAIOS X.

Combinação de dois ou mais aminoácidos ou sequências de bases de um organismo ou organismos de tal forma a alinhar áreas das sequências de distribuição das propriedades comuns. O grau de correlação ou homologia entre as sequências é previsto computacionalmente ou estatisticamente, baseado nos pesos determinados dos elementos alinhados entre as sequências. Isto pode servir como um indicador potencial de correlação genética entre os organismos.

Normalidade de uma solução com relação a íons de HIDROGÊNIO, H+. Está relacionada com medições de acidez na maioria dos casos por pH = log 1/2[1/(H+)], onde (H+) é a concentração do íon hidrogênio em equivalentes-grama por litro de solução. (Tradução livre do original: McGraw-Hill Dictionary of Scientific and Technical Terms, 6th ed)

Espécie de bactérias Gram-negativas, facultativamente anaeróbicas, em forma de bastão (BACILOS GRAM-NEGATIVOS ANAERÓBIOS FACULTATIVOS) comumente encontrada na parte mais baixa do intestino de animais de sangue quente. Geralmente não é patogênica, embora algumas linhagens sejam conhecidas por produzir DIARREIA e infecções piogênicas. As linhagens patogênicas (virotipos) são classificadas pelos seus mecanismos patogênicos específicos como toxinas (ESCHERICHIA COLI ENTEROTOXIGÊNICA), etc.

Membros da classe de compostos constituídos por AMINOÁCIDOS ligados entre si por ligações peptídicas, formando estruturas lineares, ramificadas ou cíclicas. Os OLIGOPEPTÍDEOS são compostos aproximadamente de 2 a 12 aminoácidos. Os polipeptídeos são compostos aproximadamente de 13 ou mais aminoácidos. As PROTEÍNAS são polipeptídeos lineares geralmente sintetizados nos RIBOSSOMOS.

Conversão da forma inativa de uma enzima a uma que possui atividade metabólica. Este processo inclui 1) ativação por íons (ativadores), 2) ativação por cofatores (coenzimas) e 3) conversão de um precursor enzimático (pró-enzima ou zimógeno) a uma enzima ativa.

Membros da família das peptidases C19 que regulam a transdução de sinal por meio da remoção da UBIQUITINA de substratos proteicos específicos via um processo conhecido como desubiquitinação ou desubiquitinação.

Um dos mecanismos pelos quais ocorre a MORTE CELULAR (compare com NECROSE e AUTOFAGOCITOSE). A apoptose é o mecanismo responsável pela remoção fisiológica das células e parece ser intrinsecamente programada. É caracterizada por alterações morfológicas distintas no núcleo e no citoplasma, clivagem da cromatina em locais regularmente espaçados e clivagem endonucleolítica do DNA genômico (FRAGMENTAÇÃO DE DNA) em sítios internucleossômicos. Este modo de morte celular serve como um equilíbrio para a mitose no controle do tamanho dos tecidos animais e mediação nos processos patológicos associados com o crescimento tumoral.

Serina endopeptidase isolada de Bacillus subtilis. Hidrolisa proteínas com ampla especificidade para ligações peptídicas, e com uma preferência por um resíduo grande sem carga em P1. Também hidrolisa amidas peptídicas. EC 3.4.21.62.

Produto da lise do plasminogênio (pró-fibrinolisina) pelos ativadores de PLASMINOGÊNIO. É composto por duas cadeias polipeptídicas, leve (B) e pesada (A), com peso molecular de 75.000. É a principal enzima proteolítica envolvida na retração do coágulo sanguíneo ou na lise da fibrina e rapidamente inativada pelas antiplasminas.

Identificação por transferência de mancha (em um gel) contendo proteínas ou peptídeos (separados eletroforeticamente) para tiras de uma membrana de nitrocelulose, seguida por marcação com sondas de anticorpos.

Subtipo de cistatina encontrada em altos níveis na PELE e nas CÉLULAS SANGUÍNEAS. A cistatina A se incorpora no estrato córneo de células epiteliais escamosas estratificadas e pode desempenhar algum papel nas propriedades bacteriostáticas da pele.

Deficiência do inibidor de protease, ALFA 1-ANTITRIPSINA que se manifesta originalmente como ENFISEMA PULMONAR e CIRROSE HEPÁTICA.

Gênero de FLAVIVIRIDAE que causa a HEPATITE C, transmitida parenteralmente e associada com transfusões e abuso de drogas. O representante da espécie é o vírus da hepatite C.

Protease dependente de ATP encontrada em procariontes, CLOROPLASTOS e MITOCÔNDRIA. É um complexo de multi-subunidades solúveis que desempenha um papel na degradação de muitas proteínas anormais.

Atividades sexuais dos humanos.

Proteínas encontradas em qualquer espécie de bactéria.

Sequências de RNA que servem como modelo para a síntese proteica. RNAm bacterianos são geralmente transcritos primários pelo fato de não requererem processamento pós-transcricional. O RNAm eucariótico é sintetizado no núcleo e necessita ser transportado para o citoplasma para a tradução. A maior parte dos RNAm eucarióticos têm uma sequência de ácido poliadenílico na extremidade 3', denominada de cauda poli(A). Não se conhece com certeza a função dessa cauda, mas ela pode desempenhar um papel na exportação de RNAm maduro a partir do núcleo, tanto quanto em auxiliar na estabilização de algumas moléculas de RNAm retardando a sua degradação no citoplasma.

Composto didesoxinucleosídeo no qual o grupo 3'-hidroxi da molécula de açúcar foi substituído por um grupo azida. Esta modificação impede a formação de ligações fosfodiester que são necessárias para o término das cadeias de ácidos nucleicos. O composto é um potente inibidor da replicação do HIV, agindo como um terminador de cadeia do DNA viral durante a transcrição reversa. Melhora a função imunológica, reverte parcialmente a disfunção neurológica induzida pelo HIV e melhora certas outras anormalidades clínicas associadas com a SIDA. Seu principal efeito colateral tóxico é a supressão dose-dependente da medula óssea, resultando em anemia e leucopenia.

Inibidores de SERINA ENDOPEPTIDASES e de enzimas que contêm grupo sulfidrila. Atuam como alquilantes e são conhecidas por interferir no processo de translação.

Técnica de cromatografia líquida que se caracteriza por alta pressão de passagem, alta sensibilidade e alta velocidade.

Proteases que utilizam um metal, normalmente ZINCO, no mecanismo catalítico. Este grupo de enzimas é inativado por quelantes de metais.

Peptídeo composto por duas unidades de aminoácidos.

Ocorrência natural ou experimentalmente induzida da substituição de um ou mais AMINOÁCIDOS em uma proteína por outro. Se um aminoácido funcionalmente equivalente é substituído, a proteína pode conservar sua atividade original. A substituição pode também diminuir, aumentar ou eliminar a função da proteína. A substituição experimentalmente induzida é frequentemente utilizada para estudar a atividade enzimática e propriedades dos sítios de ligação.

Compostos cíclicos com um anel do tamanho aproximadamente de 1-4 dúzias de átomos.

Longo pró-domínio da caspase que é específico para a forma precursora da INTERLEUCINA-1BETA. Desempenha um papel na INFLAMAÇÃO convertendo cataliticamente as formas inativas das CITOCINAS, como a interleucina-1beta, para sua forma secretada e ativa. A caspase é conhecida como enzima conversora da interleucina-1beta e é frequentemente abreviada como ICE.

Proteínas codificadas pelo GENE GAG do VÍRUS DA IMUNODEFICIÊNCIA HUMANA.

Forma ativada do fator XI. Na via intrínseca, o fator XI é ativado a XIa pelo fator XIIa na presença do cofator HMWK (CININOGÊNIO DE ALTO PESO MOLECULAR). O fator XIa ativa, então, o fator IX em fator IXa na presença de cálcio.

Relação entre a quantidade (dose) de uma droga administrada e a resposta do organismo à droga.

Projeto (design) molecular de drogas para finalidades específicas (como ligação de DNA, inibição enzimática, eficácia anticancerígena, etc.) baseado no conhecimento de propriedades moleculares como atividade de grupos funcionais, geometria molecular, e estrutura eletrônica, e também em informações catalogadas sobre moléculas análogas. O desenho de drogas geralmente é uma modelagem molecular auxiliada por computador, mas não inclui farmacocinética, análise de dosagem ou de administração da droga.

Sulfonas are a class of organic compounds containing the functional group with a sulfur atom connected to two oxygen atoms and one carbon atom, widely used in various pharmaceutical and industrial applications due to their diuretic, antihypertensive, and antibacterial properties.

Atração ou relação sexual entre homens.

Região de uma enzima que interage com seu substrato causando uma reação enzimática.

Espécie de HIV relacionado com HIV-1, mas possui componentes antigênicos diferentes e com composição de ácido nucleico distinta. Compartilha a reatividade sorológica e possui uma sequência homóloga com o Lentivirus dos símios (VÍRUS DA IMUNODEFICIÊNCIA SÍMIA) e infecta somente linfócitos T4 que expressam o marcador fenotípico CD4.

OXAZINAS com um anel benzênico ligado.

Família de CISTEÍNA ENDOPEPTIDASES intracelulares que desempenham um papel na regulação da INFLAMAÇÃO e da APOPTOSE. Clivam peptídeos especificamente em um aminoácido CISTEÍNA que segue um resíduo de ÁCIDO ASPÁRTICO. As caspases são ativadas por clivagem proteolítica de uma forma precursora produzindo subunidades grandes e pequenas que formam a enzima. Se o sítio de clivagem dentro dos precursores corresponder à especificidade das caspases, pode ocorrer ativação sequencial de precursores por caspases ativadas.

Proteínas séricas que inibem, antagonizam ou inativam o COMPLEMENTO C1 ou suas subunidades.

Cisteína proteinase lisossomal com especificidade semelhante à da PAPAÍNA. A enzima está presente em uma variedade de tecidos e é importante em muitos processos fisiológicos e patológicos. A catepsina B tem sido envolvida em processos patológicos na DESMIELINIZAÇÃO, ENFISEMA, ARTRITE REUMATOIDE e INVASIVIDADE NEOPLÁSICA.

Cromatografia em géis não iônicos sem levar em consideração o mecanismo de discriminação do soluto.

Constituição genética do indivíduo que abrange os ALELOS presentes em cada um dos LOCI GÊNICOS.

Amidinas substituídas com um grupo benzeno. Benzamidina e seus derivados são conhecidos como inibidores das peptidases.

Proteínas presentes no soro sanguíneo, incluindo ALBUMINA SÉRICA, FATORES DE COAGULAÇÃO SANGUÍNEA e muitos outros tipos de proteínas.

Heterocíclicos de seis membros contendo um oxigênio e um nitrogênio.

Incumbência de uma tarefa envolvendo um desafio para realização de um objetivo desejado no qual existe incerteza ou medo de fracasso. Pode também incluir a exibição de certos comportamentos cujos resultados podem apresentar risco ao indivíduo ou aqueles ligados a ele ou ela.

Vírus da imunodeficiência humana é um termo histórico não taxonômico que se refere a qualquer uma das duas espécies, em particular HIV-1 e/ou HIV-2. Antes de 1986, foi denominado Vírus Tipo III T-Linfotrópico Humano/Vírus Associado à Linfadenopatia (HTLV-III/LAV). De 1986 a 1990, foi reconhecido como espécie oficial denominada HIV. Desde 1991, HIV não foi mais considerado um nome de espécie oficial. As duas espécies foram rotuladas HIV-1 e HIV-2.

Metabolismo defeituoso acarretando uma distribuição irregular da gordura em pacientes infectados com HIV. A etiologia parece ser multifatorial e provavelmente envolve alguma combinação de alterações no metabolismo induzidas por infecção, efeitos diretos da terapia antirretroviral e fatores relacionados com o paciente.

Substâncias sintéticas ou de ocorrência natural que estão relacionadas à cumarina, a delta-lactona do ácido cumarínico.

Proteínas encontradas em membranas, incluindo membranas celulares e intracelulares. Consistem em dois grupos, as proteínas periféricas e as integrais. Elas incluem a maioria das enzimas associadas a membranas, proteínas antigênicas, proteínas de transporte e receptores de drogas, hormônios e lectinas.

Proteína tipo I de passagem única pela membrana. É clivada pelas SECRETASES DA PROTEÍNA PRECURSORA DO AMILOIDE, produzindo peptídeos de comprimentos variáveis de aminoácidos. Um peptídeo de 39 a 42 aminoácidos (ver PEPTÍDEOS BETA-AMILOIDES) é um dos componentes principais do amiloide extracelular nas PLACAS AMILOIDES.

Proteínas encontradas no PERIPLASMA de organismos com paredes celulares.

Proteínas de transporte que carreiam substâncias específicas no sangue ou através das membranas.

MUTAGÊNESE geneticamente construída em um ponto específico na molécula de DNA que introduz uma substituição, inserção ou deleção de uma base.

Proteínas codificadas pelo GENE POL do VÍRUS DA IMUNODEFICIÊNCIA HUMANA.

Proteína do envelope externo do vírus da imunodeficiência humana que é codificada pelo gene env do HIV. Tem um peso molecular de 120 kD e contém numerosos sítios de glicosilação. A gp120 liga-se a células que expressam antígenos CD4 na superfície celular, mais notavelmente os linfócitos T4 e monócitos/macrófagos. Verificou-se que a gp120 interfere com o funcionamento normal do CD4 e é pelo menos parcialmente responsável pelo efeito citopático do HIV.

Membro da família de proteínas serpina encontrado no plasma e urina. É dependente da heparina e capaz de inibir a PROTEÍNA C ativada, TROMBINA, CALICREÍNA e outras SERINA ENDOPEPTIDASES.

Classe de partículas citoplasmáticas morfologicamente heterogêneas encontradas em tecidos animais e vegetais, caracterizadas por seu conteúdo de enzimas hidrolíticas e pela latência relacionada à estrutura destas enzimas. As funções intracelulares dos lisossomos dependem de seu potencial lítico. A única unidade de membrana do lisossomo atua como uma barreira entre as enzimas encerradas no lisossomo e o substrato externo. A atividade das enzimas contidas no lisossomos é limitada ou nula, a não ser que a vesícula na qual estas enzimas encontram-se seja rompida. Supõem-se que tal ruptura esteja sob controle metabólico (hormonal).

Inibidores da HIV integrase, uma enzima requerida para a integração do DNA viral ao DNA celular.

Di-isopropilfluorofosfato que é um inibidor irreversível da colinesterase utilizado para pesquisar o SISTEMA NERVOSO.

Enzima formada da PROTROMBINA que converte FIBRINOGÊNIO em FIBRINA.

Proteínas encontradas em quaisquer espécies de vírus.

Sequências curtas (geralmente em torno de 10 pares de bases) de DNA que são complementares à sequência do RNA mensageiro e permite a transcriptase reversa, copiando as sequências adjacentes de RNAm. Os primers são utilizados largamente em técnicas de biologia molecular e genética.

Conjunto de afecções heterogêneas resultante do deficiente METABOLISMO DOS LIPÍDEOS e caracterizado por atrofia do TECIDO ADIPOSO. Com frequência há redistribuição da gordura corporal resultando em definhamento da gordura periférica e da adiposidade central. Incluem a lipodistrofia generalizada, localizada, congênita ou adquirida.

INFLAMAÇÃO do FÍGADO em humanos causada por VIRUS DA HEPATITE C, um virus com RNA de fita única. Seu período de incubação é de 30 a 90 dias. A hepatite C é principalmente transmitida por sangue contaminado por via parenteral e está, com frequência, associada com transfusões e abuso de drogas. Entretanto, em vários casos a fonte da infecção da hepatite C é desconhecida.

Proteínas recombinantes produzidas pela TRADUÇÃO GENÉTICA de genes fundidos formados pela combinação de SEQUÊNCIAS REGULADORAS DE ÁCIDOS NUCLEICOS de um ou mais genes com as sequências codificadoras da proteína de um ou mais genes.

Número total de casos de uma dada doença em uma população especificada num tempo designado. É diferenciada de INCIDÊNCIA, que se refere ao número de casos novos em uma população em um dado tempo.

Família de serina-endopeptidases encontradas nos GRÂNULOS SECRETORES de LEUCÓCITOS, tais como os LINFÓCITOS T CITOTÓXICOS e as CÉLULAS MATADORAS NATURAIS. Quando secretadas no espaço intercelular, as granzimas atuam para eliminar as células do hospedeiro infectadas e transformadas por vírus.

Animais bovinos domesticados (do gênero Bos) geralmente são mantidos em fazendas ou ranchos e utilizados para produção de carne, derivados do leite ou para trabalho pesado.

Concentração de um composto necessária para reduzir o crescimento populacional de organismos, incluindo células eucarióticas, em 50 por cento, in vitro. Embora em geral expresso para denotar atividade antibacteriana in vitro, também é utilizada como um ponto de referência para citotoxicidade a células eucarióticas em cultura.

Infecções oportunistas encontradas em pacientes que possuem teste positivo ao vírus da imunodeficiência humana (HIV). Entre as mais comuns estão PNEUMONIA POR PNEUMOCYSTIS, sarcoma de Kaposi, criptosporidose, herpes simples, toxoplasmose, criptococose e infecções com o complexo Mycobacterium avium, Microsporidium e Citomegalovírus.

República ao sul da África, a parte mais austral da África. Possui três capitais: Pretoria (administrativa), Cidade do Cabo (legislativa) e Bloemfontein (jurídica). É oficialmente a República da África do Sul desde 1960, e foi chamada de União da África do Sul entre 1910 e 1960.

Aminoácido essencial de cadeia ramificada, importante para a formação da hemoglobina.

Compostos orgânicos compostos que geralmente contêm um grupo amina (-NH2) e um carboxil (-COOH). Vinte aminoácidos diferentes são as subunidades que ao serem polimerizadas formam as proteínas.

DNA complementar de fita única sintetizado a partir de um molde de RNA pela ação da DNA polimerase dependente de RNA. O DNAc (DNA complementar, não DNA circular, não C-DNA) é utilizado numa variedade de experimentos de clonagem molecular assim como servem como uma sonda de hibridização específica.

Proteínas codificadas pelo gene gag retroviral. Os produtos são geralmente sintetizados como precursores de proteínas ou POLIPROTEÍNAS, que são divididas por proteases virais para liberar os produtos finais. Muitos dos produtos finais estão associados com a proteína nuclear do vírus. gag é a abreviação de 'antígeno específico do grupo' (group-especific antigen, em inglês).

Líquido nutriente de alguns invertebrados, semelhante ao sangue/linfa.

Aminoácido não essencial sintetizado a partir do ÁCIDO GLUTÂMICO. É um componente essencial do COLÁGENO e importante para o funcionamento adequado das articulações e tendões.

Localização dos átomos, grupos ou íons, em relação um ao outro, em uma molécula, bem como o número, tipo e localização das ligações covalentes.

Glicoproteína alfa 2 plasmática responsável pela maior parte da atividade antitrombina no plasma normal e que também inibe várias outras enzimas. É membro da família das serpinas.

Inibidor potente não nucleosídico da transcriptase reversa, usado em combinação com análogos de nucleosídeo para tratamento de INFECÇÕES POR HIV e AIDS.

Forma ativada do fator X que participa tanto da via intrínseca quanto da via extrínseca da coagulação sanguinea. Catalisa a conversão de protrombina a trombina em conjunto com outros cofatores.

Proteínas sintetisadas por organismos que pertencem ao filo dos ARTRÓPODES. Estão incluídas sob este descritor proteínas das subdivisões dos ARACNÍDEOS, CRUSTÁCEOS e CARANGUEJOS FERRADURA. Há um descritor separado para PROTEÍNAS DE INSETOS abaixo deste descritor.

Relacionamentos entre grupos de organismos em função de sua composição genética.

Pró-proteína convertase com especificidade para as pró-proteínas da PROALBUMINA, COMPLEMENTO C3C e o FATOR DE VON WILLEBRAND. Tem especificidade para clivar próximo a resíduos pares de ARGININA que estão separados por dois aminoácidos.

Células provenientes de tecido neoplásico cultivadas in vitro. Se for possível estabelecer estas células como LINHAGEM CELULAR TUMORAL, elas podem se propagar indefinidamente em cultura de células.

Proteínas encontradas em plantas (flores, ervas, arbustos, árvores, etc.). O conceito não inclui proteínas encontradas em vegetais para os quais PROTEÍNAS DE VERDURAS estão disponíveis.

Receptores celulares que se ligam ao vírus da imunodeficiência humana que causa AIDS. Estão inclusos os ANTÍGENOS CD4, encontrados nos linfócitos T4 e monócitos/macrófagos que se ligam à PROTEÍNA GP120 DO ENVELOPE DE HIV.

Enzimas proteolíticas envolvidas na conversão de precursores proteicos, como os pró-hormônios peptídicos em HORMÔNIOS PEPTÍDICOS. Algumas são ENDOPEPTIDASES e outras, EXOPEPTIDASES.

Proteinase intracelular encontrada numa variedade de tecidos. Tem especificidade similar, porém mais estreita, que a da pepsina A. A enzima está envolvida no catabolismo da cartilagem e do tecido conjuntivo. EC 3.4.23.5. (Anteriormente EC 3.4.4.23).

Indivíduos casados ou solteiros que compartilham relações sexuais.

Caspase de pró-domínio curto que desempenha um papel efetor na APOPTOSE. É ativada por CASPASES INICIADORAS, como CASPASE 9. Há algumas isoformas desta proteína devido a processamentos alternativos múltiplos de seu RNA MENSAGEIRO.