Antagonistas de Insulina: Compuestos que inhiben o antagonizan la biosíntesis o la acción de la insulina.Insulina: Hormona protéica segregada por las células beta del páncreas. La insulina desempeña un papel fundamental en la regulación del metabolismo de la glucosa, generalmente promoviendo la utilización celular de la glucosa. También es un regulador importante del metabolismo protéico y lipídico. La insulina se emplea para controlar la diabetes mellitus dependiente de insulina.Receptor de Insulina: Receptor de la superficie celular para la INSULINA. Comprende un tetrámetro de dos subunidades alfa y dos beta, que se derivan de la ruptura de una única proteína precursora. El receptor contiene un dominio intrínseco de TIROSINA QUINASA que está localizado dentro de la subunidad beta. La activación del receptor por la INSULINA da lugar a numerosos cambios metabólicos, incluído el incremento de la captación de GLUCOSA en el hígado,músculos, y TEJIDO ADIPOSO.Resistencia a la Insulina: Disminución de la efectividad de la INSULINA para reducir los niveles de azúcar en la sangre: se requiere de 200 unidades o más de insulina por día para prevenir la HIPERGLUCEMIA o la CETOSIS.Proteínas Sustrato del Receptor de Insulina: Un grupo de proteínas de señalización estructuralmente relacionadas que son fosforiladas por la PROTEÍNA TIROSINA QUINASA RECEPTORA DE INSULINA. Las proteínas comparten en común un dominio de enlace FOSFOLÍPIDO N-terminal, un dominio de enlace fosforotirosina que interactúa con el RECEPTOR DE INSULINA fosforilado, y un dominio C-terminal rico en TIROSINA. Tras la fosforilación de las tirosinas de las proteínas sustrato receptoras de insulina, interactúan con proteínas específicas que contienen DOMINIO SH2, que participan en la señalización del receptor de insulina.Glucosa: D-Glucosa. Una fuente primaria de energía para los organismos vivientes. Se presenta en estado natural y se halla en estado libre en las frutas y otras partes de las plantas. Se usa terapéuticamente en la reposición de fluídos y nutrientes.Insulina de Acción Prolongada: Formulaciones de insulina que contienen sustancias que retardan la absorción para así extender el periodo de acción.Anticuerpos Insulínicos: Anticuerpos específicos contra la INSULINA.Hipoglucemiantes: Sustancias que reducen los niveles de glucosa en la sangre.Antagonistas de Hormonas: Substancias químicas que inhiben la función de las glándulas endocrinas, la biosíntesis de las hormonas que éstas segregan, o la acción de las hormonas en sus sitios específicos.Islotes Pancreáticos: Estructuras microscópicas irregulares, consistentes en cuerdas de células endocrinas que están dispersas por todo el PÁNCREAS, entre los acinos exocrinos. Cada islote está rodeado de fibras de tejido conjuntivo y penetrado por una red de capilares. Hay cuatro tipos principales de células. Las mas abundantes son las células beta (50-80 por ciento), que segregan INSULINA. Las células alfa (5-20 por ciento) segregan GLUCAGÓN. Las células PP (10-35 por ciento) segregan POLIPÉPTIDO PANCREÁTICO. Las células delta (aproximadamente 5 por ciento) segregan SOMATOSTATINA.Relación Dosis-Respuesta a Droga: Relación entre la dosis de una droga administrada y la respuesta del organismo a la misma.Insulina Lispro: Insulina que ha sido modificada de modo que la cadena B contenga una LISINA en la posición 28 en vez de una PROLINA y una PROLINA en la posición 29 en vez de una LISINA. Se usa en el manejo de la GLUCEMIA en pacientes con DIABETES MELLITUS TIPO 2Prueba de Tolerancia a la Glucosa: Prueba para determinar la capacidad de un individuo de mantener la HOMEOSTASIS de la GLUCEMIA. Incluye la medida de los niveles de glucemia en estado de ayuna y en intervalos determinados, antes y después de la ingesta oral de glucosa (75 o 100 g) o la infusión intravenosa (0.5 g/kg).Antagonistas de Dopamina: Fármacos que se unen a los RECEPTORES DE DOPAMINA, aunque no los activan, y bloquean en consecuencia las acciones de la dopamina o de agonistas exógenos. Muchos fármacos que se utilizan para tratar trastornos psicóticos (AGENTES ANTIPSICÓTICOS) son antagonistas de la dopamina, aunque sus efectos terapéuticos pueden deberse a ajustes encefálicos a largo plazo más que a los efectos agudos del bloqueo de los receptores de la dopamina. Se han usado los antagonistas de la dopamina en otros marcos clínicos; por ejemplo, se han empleado como ANTIEMÉTICOS, en el tratamiento del síndrome de De la Tourette y del hipo. El bloqueo de los receptores de la dopamina se asocia al SÍNDROME NEUROLÉPTICO MALIGNO.Ratas Sprague-Dawley: Cepa de ratas albinas utilizadas ampliamente para fines experimentales debido a que son tranquilas y fáciles de manipular. Fue desarrollada por la Compañía Sprague-Dawley Animal.Antagonistas de Aminoácidos Excitadores: Drogas que se unen pero no activan los receptores de aminoácidos excitadores, con lo que bloquean las acciones de los agonistas.Antagonistas del Receptor de Neuroquinina-1: Los compuestos que inhiben o bloquean la actividad de RECEPTORES DE NEUROQUININA 1.Diabetes Mellitus Tipo 2: Subclase de DIABETES MELLITUS que no es sensible o dependiente de la INSULINA (DMNID). Se caracteriza inicialmente por la RESISTENCIA A LA INSULINA e HIPERINSULINISMO y en ocasiones por INTOLERANCIA A LA GLUCOSA, HIPERGLICEMIA y diabetes evidente. La Diabetes Mellitus Tipo 2 ya no se considera una enfermedad exclusiva de los adultos. Los pacientes raramente desarrollan CETOSIS pero a menudo presentan OBESIDAD.Sistemas de Infusión de Insulina: Dispositivos portátiles o implantables para la infusión de insulina. Incluyen sistemas de ciclo abierto que pueden ser operados por el paciente o controlados por un programa pre-establecido y que son diseñados para la liberación constante de pequeñas cantidades de insulina que se incrementan durante la ingestión de alimentos, y sistemas de ciclo cerrado que liberan cantidades de insulina de forma automática basados en un sensor electrónico de glucosa.Técnica de Clampeo de la Glucosa: Mantenimiento de un nivel constante de glucosa sanguínea por perfusión o infusión con glucosa o insulina. Se utiliza para el estudio del ritmo metabólico (ejemplo, en glucosa, lípidos, metabolismo de aminoácidos) a concentraciones constantes de glucosa.Antagonistas de Narcóticos: Agentes que inhiben el efecto de los narcóticos sobre el sistema nervioso central.Antagonistas de los Receptores Histamínicos H2: Fármacos que se unen selectivamente pero que no activan a los receptores H2 de histamina, bloqueando así las acciones de la histamina. Su acción clínica de mayor importancia es la inhibición de la secreción ácida en el tratamiento de las úlceras gastrointestinales. También pueden afectar al músculo liso. Algunos fármacos de esta clase tienen intensos efectos sobre el sistema nervioso central, pero estas acciones no se comprenden totalmente.Proteína Antagonista del Receptor de Interleucina 1: Ligando que se une al RECEPTOR DE INTERLEUCINA-1 pero no llega a activarlo. Desempeña un papel inhibidor en la regulación de la INFLAMACIÓN y de la FIEBRE. Existen varias isoformas de la proteína debido al EMPALME ALTERNATIVO múltiple de su ARNm.Ratas Wistar: Cepa de ratas albinas desrrolladas en el Instituto Wistar que se ha extendido a otras instituciones. Esto ha diluido mucho a la cepa original.Transducción de Señal: La transferencia de información intracelular (biológica activación / inhibición), a través de una vía de transducción de señal. En cada sistema de transducción de señal, una señal de activación / inhibición de una molécula biológicamente activa (hormona, neurotransmisor) es mediada por el acoplamiento de un receptor / enzima a un sistema de segundo mensajería o a un canal iónico. La transducción de señal desempeña un papel importante en la activación de funciones celulares, diferenciación celular y proliferación celular. Ejemplos de los sistemas de transducción de señal son el sistema del canal de íon calcio del receptor post sináptico ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO, la vía de activación de las células T mediada por receptor, y la activación de fosfolipases mediada por receptor. Estos, más la despolarización de la membrana o liberación intracelular de calcio incluyen activación de funciones citotóxicas en granulocitos y la potenciación sináptica de la activación de la proteína quinasa. Algunas vías de transducción de señales pueden ser parte de una vía más grande de transducción de señales.Insulina Aspart: Insulina que ha sido modificada para contener ÁCIDO ASPÁRTICO en lugar de una PROLINA en la posición 38 de la cadena B.Insulina Isófana: Preparación de INSULINA de acción intermedia con un tiempo aproximado de inicio de 2 horas y una duración de 24 horas. Se produce mediante la cristalización de la insulina protamina zinc en un pH 7 neutro. Es así llamada protamina neutra de Hagedorn debido a su inventor, Hans Christian Hagedorn.Antagonistas Muscarínicos: Drogas que se unen pero que no activan los RECEPTORES MUSCARÍNICOS, por lo que bloquean las acciones de la ACETILCOLINA o agonistas exógenos. Los antagonistas muscarínicos tienen múltiples efectos, entre los que se incluyen acciones sobre el iris y el músculo ciliar del ojo, el corazón y vasos sanguíneos, secreciones del tracto respiratorio, sistema gastrointestinal y glándulas salivares, motilidad gastrointestinal, tono de la vejiga urinaria y el sistema nervioso central.Tejido Adiposo: Tejido conectivo especializado compuesto de ADIPOCITOS. Es el sitio de almacenamiento de GRASAS, generalmente en la forma de TRIGLICÉRIDOS. En los mamíferos, hay dos tipos de tejido adiposo, el TEJIDO ADIPOSO BLANCO y el TEJIDO ADIPOSO PARDO. Sus distribuciones relativas varían en diferentes especies con más predominancia del tejido adiposo blanco.Hiperinsulinismo: Síndrome con niveles excesivamente altos de INSULINA en SANGRE. Puede causar HIPOGLUCEMIA. La etiologia del hiperinsulinismo es variable e incluye la hipersecreción de un tumor de células beta (INSULINOMA), autoanticuerpos contra la insulina (ANTICUERPOS INSULÍNICOS), receptor de insulina defectuoso (RESISTENCIA A LA INSULINA)o un uso excesivo de insulina exógena o de AGENTES HIPOGLUCÉMICOS.Insulina Regular Porcina: Preparaciones de insulina regular que contienen la secuencia de péptido de la insulina SUS SCROFA.Células Secretoras de Insulina: Tipo de células pancreáticas que representan el 50-80 por ciento de las células de los islotes. Las células beta segregan INSULINA.Glucagón: Hormona pancreática peptídica de 29 aminoácidos, secretada por las CÉLULAS ALFA PANCREÁTICAS. Tiene una función importante en la regulación de la concentración de la GLUCOSA EN LA SANGRE, en el metabolismo cetónico y en otros procesos bioquímicos y fisiológicos (Adaptación del original: Gilman et al., Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 9th ed, p1511).Insulinas: Hormonas peptídicas que causan un incremento en la absorción de GLUCOSA por las células de los órganos como el HÍGADO, MÚSCULOS y TEJIDO ADIPOSO. Durante el metabolismo normal las insulinas se producen por las CÉLULAS BETA PANCREÁTICAS en respuesta a la elevación de la GLUCOSA. Las formas naturales y químicamente modificadas de la insulina se utilizan también en el tratamiento de los TRASTORNOS DEL METABOLISMO DE LA GLUCOSA como la DIABETES MELLITUS.Antagonistas del GABA: Drogas que se unen pero que no activan los RECEPTORES DE GABA, de tal modo bloqueando las acciones del ACIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO endógeno y los AGONISTAS DE RECEPTORES DE GABA.Piperidinas: Familia de las hexahidropiridinas.Obesidad: Estado en el que el PESO CORPORAL es superior a lo aceptable o deseable y generalmente se debe a una acumulación del exceso de GRASAS en el cuerpo. El estándar puede variar con la edad, sexo, genética o medio cultural. En el ÍNDICE DE MASA CORPORAL, un IMC superior a 30,0 kg/m2 se considera obeso y un IMC mayor a 40,0 kg/m2 se considera obeso mórbido (OBESIDAD MÓRBIDA).Antagonistas de los Receptores Histamínicos H1: Fármacos que se unen selectivamente pero que no activan a los receptores histamínicos H1, bloqueando así las acciones de la histamina endógena. Aquí se incluyen los antihistamínicos clásicos que antagonizan o previenen la acción de la histamina, principalmente en la hipersensibilidad inmediata. Ellos actúan en los bronquios, capilares, y algunos otros músculos lisos, y se utilizan para prevenir o aliviar la enfermedad del movimiento, la rinitis estacional, y la dermatitis alérgica e inducen somnolencia. Los efectos del bloqueo de los receptores H1 del sistema nervioso central no se comprenden totalmente.Antagonistas de Receptores Purinérgicos P1: Compuestos que se unen y bloquean la estimulación de RECEPTORES PURINERGICOS P1.Células Cultivadas: Células que se propagan in vitro en un medio de cultivo especial para su crecimiento. Las células de cultivo se utilizan, entre otros, para estudiar el desarrollo, y los procesos metabólicos, fisiológicos y genéticos.Péptido C: Péptido de 31 aminoácidos, que conecta las cadenas A y B de la proinsulina. La composición exacta del péptido depende de la especie. En las células beta, la pro-insulina se convierte enzimáticamente en insulina, con la liberación del péptido C. Se ha desarrollado un inmunoensayo para evaluar la función secretora de la célula beta pancreática en los pacientes diabéticos cuyos anticuerpos circulantes para insulina y la insulina exógena, interfieren con el inmunoensayo de la insulina.Insulina Regular Humana: Preparación de insulina regular que contiene la secuencia del péptido de la insulina HUMANA.Proinsulina: Precursor de la insulina, con peso molecular comprendido entre 8000 a 10 000; tiene una actividad hormonal mínima y se convierte en insulina por eliminación del péptido C de unión de modo que quedan las dos cadenas, A y B, que forman la molécula activa de insulina. (Dorland, 28a ed)Ayuno: Abstinencia de todo alimento.Antagonistas de los Receptores Histamínicos: Fármacos que se unen pero que no activan a los receptores de histamina, bloqueando así las acciones de la histamina o de sus agonistas. Los antihistamínicos clásicos bloquean sólo los receptores H1 de la histamina.Hígado: Un gran órgano glandular lobulada en el abdomen de los vertebrados que es responsable de la desintoxicación, el metabolismo, la síntesis y el almacenamiento de varias sustancias.Antagonistas Nicotínicos: Drogas que se unen a los receptores colinérgicos nicotínicos (RECEPTORES, NICOTÍNICOS) y que bloquean las acciones de la acetilcolina o de agonistas colinérgicos. Los antagonistas nicotínicos bloquean la transmisión sináptica de los ganglios autonómicos, la unión neuromuscular esquelética, y en las sinapsis nicotínicas del sistema nervioso central.Glucemia: Glucosa en la sangre.Antagonistas del Receptor de Adenosina A2: Compuestos que se unen selectivamente y bloquean la activación de los RECEPTORES DE ADENOSINA A2.Músculo Esquelético: Subtipo de músculo estriado que se inserta mediante los TENDONES al ESQUELETO. Los músculos esqueléticos están inervados y sus movimientos pueden ser controlados de forma consciente. También se denominan músculos voluntarios.Antagonistas de Receptores Adrenérgicos alfa 1: Drogas que se unen y bloquean la activación de RECEPTORES ADRENERGICOS ALFA 1.Fosforilación: Introducción de un grupo fosforilo en un compuesto mediante la formación de un enlace estérico entre el compuesto y un grupo fosfórico.Antagonistas del Receptor Purinérgico P2: Compuestos que se unen y bloquean la estimulación de RECEPTORES PURINERGICOS P2.Factores de Tiempo: Elementos de intervalos de tiempo limitados, que contribuyen a resultados o situaciones particulares.Hiperglucemia: Nivel alto anormal de la GLUCEMIA.Antagonistas del Receptor de Serotonina 5-HT2: Drogas que se unen pero no activan a los RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT2, bloqueando así las acciones de AGONISTAS DE RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT2. Se incluyen en este título los antagonistas específicos de uno o más receptores subtipos 5-HT2.Antagonistas del Receptor de Serotonina 5-HT3: Drogas que se unen pero no activan los RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT3, bloqueando así las acciones de SEROTONINA o AGONISTAS DE RECEPTORES DE SEROTONINA 5-HT3.Diabetes Mellitus Tipo 1: Subtipo de DIABETES MELLITUS caracterizado por deficiencia de INSULINA. Se manifiesta por el inicio repentino de HIPERGLUCEMIA severa, progresión rápida hacia CETOACIDOSIS DIABÉTICA y la MUERTE a menos que sea tratada con insulina. La enfermedad puede ocurrir en cualquier edad, pero es más común durante la infancia y la adolescencia.Cinética: La tasa de la dinámica en los sistemas físicos o químicos.Adipocitos: Células del cuerpo que almacenan GRASAS, generalmente en la forma de TRIGLICÉRIDOS. Los ADIPOCITOS BLANCOS son los tipos encontrados, en la mayoría de las veces en la cavidad abdominal del tejido subcutáneo. Los ADIPOCITOS MARRONES son células termogénicas que pueden ser encontradas en recién nacidos de algunas especies de mamíferos que hibernan.Ácidos Grasos no Esterificados: ACIDOS GRASOS que se hallan en el plasma que forman complejos con la ALBUMINA SÉRICA para su transportación. Estos ácidos grasos no están presentes en forma de ésteres de glicerol.Línea Celular: Cultivos celulares establecidos que tienen el potencial de multiplicarse indefinidamente.Transportador de Glucosa de Tipo 4: Proteína de transporte de glucosa que se encuentra en las CÉLULAS MUSCULARES maduras y en los ADIPOCITOS. Promueve el transporte de glucosa desde la SANGRE a los TEJIDOS diana. La forma inactiva de la proteína se localiza en las VESÍCULAS CITOPLÁSMICAS. En respuesta a la INSULINA se transloca a la MEMBRANA PLASMÁTICA, donde facilita la recaptación de glucosa.Antagonistas del Receptor de Adenosina A1: Compuestos que se unen y bloquean la estimulación del RECEPTOR DE ADENOSINA A1.Hipoglucemia: Síndrome con un nivel anormalmente bajo de GLUCEMIA. La hipoglucemia clínica tiene diversas etiologías. La hipoglucemia grave a veces conduce a una deprivación de glucosa del SISTEMA NERVIOSO CENTRAL dando lugar a HAMBRE, SUDORACIÓN, PARESTESIA, alteración de la función mental, CONVULSIONES, COMA e incluso la MUERTE.Diabetes Mellitus Experimental: Diabetes mellitus inducida experimentalmente por la administración de distintos agentes diabetogénicos o por PANCREATECTOMIA.Antagonistas de Receptores de Angiotensina: Los agentes que antagonizan RECEPTORES DE ANGIOTENSINA. Muchos medicamentos en esta clase se dirigen específicamente al RECEPTOR DE ANGIOTENSINA TIPO I.ARN Mensajero: Secuencias de ARN que funcionan como molde para la síntesis de proteínas. Los ARNm bacterianos generalmente son transcriptos primarios ya que no requieren de procesamiento post-transcripcional. Los ARNm eucarioticos se sintetizan en el núcleo y deben exportarse hacia el citoplasma para la traducción. La mayoría de los ARNm de eucariotes tienen una secuencia de ácido poliadenílico en el extremo 3', conocida como el extremo poli(A). La función de este extremo no se conoce con exactitud, pero puede jugar un papel en la exportación del ARNm maduro desdel el núcleo así como ayuda a estabilizar algunas moléculas de ARNm al retardar su degradación en el citoplasma.Insulina de Acción Corta: Derivados y preparaciones de insulina que están diseñados para inducir un rápido EFECTO HIPOGLUCÉMICO.Antagonistas de Leucotrieno: Clase de drogas destinada a impedir la síntesis o la actividad de los leucotrienos, bloqueando la unión al nivel del receptor.Ratas Consanguíneas: Individuos genéticamente idénticos desarrollados a partir del pareamiento, realizado por veinte o más generaciones, de hermanos y hermanas, o por el pareamiento con ciertas restricciones de padres e hijos. Estos incluyen también animales con una larga historia de procreación en una colonia cerrada.Ratones Consanguíneos C57BL: Ratones silvestres cruzados endogámicamente para obtener cientos de cepas en las que los hermanos son genéticamente idénticos y consanguíneos, que tienen una línea isogénica C57BL.Antagonistas de Receptores Adrenérgicos alfa 2: Drogas que se unen y bloquean la activación de RECEPTORES ADRENERGICOS ALFA 2.Unión Competitiva: La interacción de dos o más sustratos o ligandos con el mismo sitio de unión. El desplazamiento de una por otro se utiliza en mediciones cuantitativas y de afinidad selectiva.Antagonistas Adrenérgicos alfa: Drogas que se unen pero que no activan a los receptores adrenérgicos alfa bloqueando de esta manera las acciones de agonistas adrenérgicos endógenos o exógenos. Los antagonistas adrenérgicos alfa se utilizan en el tratamiento de la hipertensión, el vasoespasmo, enfermedad vascular periférica, shock, y feocromocitoma.Peso Corporal: Masa o cantidad de peso de un individuo. Se expresa en unidades de libras o kilogramos.Antagonistas Adrenérgicos: Fármacos que se unen a los RECEPTORES ADRENÉRGICOS sin activarlos. Los antagonistas adrenérgicos bloquean las acciones de los transmisores adrenérgicos endógenos EPINEFRINA y NOREPINEFRINA.Calcio: Un elemento básico que se encuentra en todos los tejidos organizados. Es un miembro de la familia de metales alcalinoterrosos que tiene por símbolo atómico Ca, número atómico 20 y peso atómico 40. El calcio es el mineral más abundante del cuerpo y se combina con el fósforo en los huesos y dientes. Es esencial para el funcionamiento normal de los nervios y músculos y desempeña un rol en la coagulación de la sangre (como factor IV) y en muchos procesos enzimáticos.Antagonistas de Receptores de GABA-A: Drogas que se unen, pero no activan a los RECEPTORES DE GABA-A, bloqueando así las acciones de los AGONISTAS DE RECEPTORES DE GABA-A endógenos o exógenos.Diabetes Mellitus: Grupo heterogéneo de trastornos caracterizados por HIPERGLUCEMIA e INTOLERANCIA A LA GLUCOSA.Ensayo de Unión Radioligante: Determinación cuantitativa de proteínas que funcionan como receptores (unión) en líquidos corporales y tejidos utilizando reactivos de unión marcados radioactivamente (ejemplos, anticuerpos, receptores intracelulares, ligandos plasmáticos).Factor I del Crecimiento Similar a la Insulina: Péptido básico bien caracterizado que se considera que es secretado por el hígado y que circula en la sangre. Tiene actividades de regulación del crecimiento, similar a la insulina y mitogénica. Este factor de crecimiento tiene una dependencia fundamental, pero no absoluta, de la HORMONA DEL CRECIMIENTO. Se piensa que es principalmente activo en adultos, a diferencia del FACTOR II DEL CRECIMIENTO SIMILAR A LA INSULINA, que es un factor fundamental de crecimiento fetal.Intolerancia a la Glucosa: Estado patológico en el que el nivel de GLUCEMIA en ayunas es menor de 140 mg/100 ml en PLASMA y aproximadamente 200 mg/100 ml en plasma a los 30, 60 o 90 minutos, durante una PRUEBA DE TOLERANCIA A LA GLUCOSA. Esta afección se observa con frecuencia en la DIABETES MELLITUS pero ocurre también en otras enfermedades y en la MALNUTRICIÓN.Leptina: Hormona peptídica de 16 kD segregada por los ADIPOCITOS BLANCOS. La leptina actúa como señal de retroalimentación entre los adipociitos y el SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, regulando la ingesta de alimentos, el equilibrio energético y el almacenamiento de grasa.