Hipoglicêmico sulfonilureia com ações e usos similares às da CLORPROPAMIDA.

Compostos de sulfonilureia referem-se a um grupo de medicamentos hipoglicemiantes orais usados no tratamento da diabetes mellitus tipo 2, que reduzem a glicose sanguínea aumentando a libertação de insulina do pâncreas.

Derivado benzotiadiazínico, vasodilatador periférico usado nas emergências hipertensivas. Não apresenta efeito diurético, aparentemente devido à ausência de um grupo sulfonamida em sua estrutura química.

Enzima microssomal hepática dependente do citocromo P-450 que catalisa a 16-alfa-hidroxilação de um amplo espectro de esteroides, ácidos graxos e xenobióticos na presença de oxigênio molecular e NADPH-FERRI-HEMOPROTEÍNA REDUTASE. Esta enzima é codificada por vários genes de diversas subfamílias CYP2.

Substâncias que reduzem a glicemia.

Antidiabético derivado da sulfonilureia com ações semelhantes às da clorpropamida.

Estruturas microscópicas irregulares constituídas por cordões de células endócrinas espalhadas pelo PÂNCREAS entre os ácinos exócrinos. Cada ilhota é circundada por fibras de tecido conjuntivo e penetrada por uma rede de capilares. Há quatro tipos principais de células. As células beta, as mais abundantes (50-80 por cento), secretam INSULINA. As células alfa (5-20 por cento) secretam GLUCAGON. As células PP (10-35 por cento) secretam o POLIPEPTÍDEO PANCREÁTICO. As células delta (aproximadamente 5 por cento) secretam SOMATOSTATINA.

Hipoglicêmico sulfonilureia utilizado no tratamento da diabetes mellitus independente de insulina que não responde à modificação da dieta.

Hipoglicêmico sulfonilureia com ações e usos similares às da CLORPROPAMIDA.

TRANSPORTADORES DE CASSETES DE LIGAÇÃO DE ATP que são altamente conservadas e amplamente expressas na natureza. Formam a parte integral do complexo do canal de potássio sensível a ATP, que possui duas dobras de nucleotídeo intracelular que se liga a sulfonilureias e seus análogos.

Glicoproteínas de membrana celular seletivas para os íons potássio. Há pelo menos oito grupos principais de canais de K formados por dezenas subunidades distintas.

Hipoglicêmico de sulfonilureia oral que estimula a secreção de insulina.

Canais heteromultimeros de Kir6 (a parte do poro) e receptor sulfonilureia (a parte reguladora) que afetam a função do CORAÇÃO, CÉLULAS BETA PANCREÁTICAS e DUCTOS COLETORES RENAIS. Entre os bloqueadores de canal KATP estão GLIBENCLAMIDA e mitiglinida e entre os dilatadores estão CROMAKALIM e sulfato de minoxidil.

Anticonvulsivante eficaz na EPILEPSIA TÔNICO-CLÔNICA. Pode causar discrasias sanguíneas.

Canais de potássio nos quais o fluxo de íons K+ no interior da célula é maior que o fluxo externo.

Superfamília de centenas de HEMEPROTEÍNAS intimamente relacionadas encontradas por todo o espectro filogenético desde animais, plantas, fungos e bactérias. Incluem numerosas monooxigenases complexas (OXIGENASES DE FUNÇÃO MISTA). Em animais, estas enzimas P-450 atuam em duas importantes funções: (1) biossíntese de esteroides, ácidos graxos e ácidos e sais biliares; (2) metabolismo de subtratos endógenos e uma grande variedade de exógenos, como toxinas e drogas (BIOTRANSFORMAÇÃO). São classificados de acordo com a semelhança entre suas sequências mais do que suas funções dentro das famílias de gene CYP (mais de 40 por cento de homologia) e subfamílias (mais de 59 por cento de homologia). Por exemplo, enzimas das famílias de gene CYP1, CYP2 e CYP3 são responsáveis pela maioria do metabolismo da droga.

Anti-infeccioso sulfonilamida.

Hormônio pancreático de 51 aminoácidos que desempenha um papel fundamental no metabolismo da glucose, suprimindo diretamente a produção endógena de glucose (GLICOGENÓLISE, GLUCONEOGÊNESE) e indiretamente a secreção de GLUCAGON e a LIPÓLISE. A insulina nativa é uma proteína globular composta por um hexâmero coordenado de zinco. Cada monômero de insulina contém duas cadeias, A (21 resíduos) e B (30 resíduos), ligadas entre si por duas pontes dissulfeto. A insulina é usada para controlar o DIABETES MELLITUS TIPO 1.

Monooxigenases do citocromo P-450 (OXIGENASES DE FUNÇÃO MISTA) que são importantes na biossíntese e metabolismo de esteroides.

Proteínas que ligam especificamente drogas com alta afinidade e desencadeiam alterações intracelulares influenciando o comportamento celular. Acredita-se que receptores de droga são geralmente receptores para alguma substância endógena não especificada.

Grande grupo de mono-oxigenases do citocromo P-450 (heme-tiolato) que se une à NAD(P)H-FLAVINA OXIDORREDUTASE em diversas oxidações de função mista dos compostos aromáticos. Catalisam a hidroxilação de um amplo espectro de substratos e são importantes no metabolismo de esteroides, drogas e toxinas, como FENOBARBITAL, carcinógenos e inseticidas.

Fonte primária de energia dos seres vivos. Ocorre naturalmente e é encontrada em frutas e outras partes das plantas em seu estado livre. É utilizada terapeuticamente na reposição de líquidos e nutrientes.

Vesículas fechadas formadas por retículo endoplasmático fragmentado quando as células ou tecido do fígado são rompidos por homogeneização. Estas vesículas podem ser lisas ou rugosas.

Hipoglicêmico oral que é prontamente absorvido e completamente metabolizado.

Hipoglicêmico sulfonilureia que é metabolizado no fígado a 1-hidro-hexamida.

Colocação de um grupo de hidroxila em um composto na posição onde não se encontrava antes. (Stedman, 25a ed)

Agentes que inibem os SIMPORTADORES DE CLORETO DE SÓDIO. Atuam como DIURÉTICOS. O uso excessivo é associado com HIPOPOTASSEMIA.

Sistemas biológicos afetados pelo tempo. Estão incluídos o envelhecimento, os ritmos biológicos e os fenômenos cíclicos. São usados procedimentos matemáticos estatísticos auxiliados por computador para descrever, em terminologia matemática, várias funções biológicas em função do tempo.

Nucleotídeo de adenina contendo três grupos fosfatos esterificados à porção de açúcar. Além dos seus papéis críticos no metabolismo, o trifosfato de adenosina é um neurotransmissor.

Ação de uma droga que pode afetar a atividade, metabolismo ou toxicidade de outra droga.

Fenilacetamida que outrora fora utilizada como ANALGÉSICO, mas casos de nefropatia e METEMOGLOBINEMIA levaram a sua retirada do mercado. (Tradução livre do original: Smith and Reynard, Textbook of Pharmacology, 1991, p431)

Anticonvulsivante usado para tratar uma grande variedade de surtos convulsivos. Também é antiarrítmico e relaxante muscular. O mecanismo de ação terapêutica não foi esclarecido, embora várias ações celulares tenham sido descritas, incluindo efeitos nos canais iônicos, transporte ativo e estabilização geral da membrana. O mecanismo do seu efeito de relaxante muscular parece envolver a redução da sensibilidade dos feixes musculares ao alongamento. A fenitoína tem sido indicada para várias outras aplicações terapêuticas, mas seu uso tem sido limitado pelos seus muitos efeitos adversos e interações com outras drogas.

Enzima amplamente distribuída e que atua em reações de oxirredução nas quais um átomo da molécula de oxigênio é incorporado no substrato orgânico. O outro átomo de oxigênio é reduzido e combinado com íons hidrogênio para formar água. Também são conhecidas como monooxigenases ou hidroxilases. Para estas reações são necessários dois substratos como redutores para cada um dos dois átomos de oxigênio. Há diferentes classes de monooxigenases dependendo do tipo de co-substrato fornecedor de hidrogênio (COENZIMAS) necessários para a oxidação de função mista.

Agente hipoglicêmico biguanida com ações e usos similares à METFORMINA. Apesar de estar normalmente associado a uma incidência inaceitável alta de acidose láctica, muitas vezes fatal, está ainda disponível em alguns países.

Relaxante muscular de ação central, com propriedades sedativas. É considerado inibidor de espasmo muscular, exercendo efeito primariamente ao nível da medula espinhal e áreas subcorticais do cérebro.

Diferenças de voltagem através da membrana. Nas membranas celulares são computados por subtração da voltagem medida no lado de fora da membrana da voltagem medida no interior da membrana. Resultam das diferenças entre as concentrações interna e externa de potássio, sódio, cloreto e outros íons difusíveis através das membranas celulares ou das ORGANELAS. Nas células excitáveis, o potencial de repouso de -30 a -100 mV. Estímulos físico, químico ou elétrico tornam o potencial de membrana mais negativo (hiperpolarização) ou menos negativo (despolarização).

Compostos em que um grupo metil está anexado à parte ciano.

Família de PROTEÍNAS DE MEMBRANA TRANSPORTADORAS que requerem a hidrólise do ATP para transportar os substratos através das membranas. O nome desta família de proteínas deriva do domínio de ligação do ATP presente na proteína.